吉妥珠单抗 (MYLOTARG)已于2017年9月1日获批治疗新发或复发难治的CD33阳性AML成人及2岁及以上儿童患者。该药物也是首款包括儿童AML适应证的药物。作为一种抗体药物偶联物(ADC),吉妥珠单抗含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素(ca ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。 目前 ...
尼拉帕利 是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,其可与PARP结合,抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离,从而阻断后续的DNA修复过程,发挥抗肿瘤作用。 药代动力学研究显示,尼拉帕利在体内的生物利用度高,达73%,半衰期 ...
卡博替尼 江湖俗称XL184,它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,已知靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个,应该是靶点最多的抗癌药了。美国FDA已正式批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。卡博替尼之前 ...
卢卡帕利 用于治疗既往接受二线治疗药物失败的BRCA突变晚期卵巢癌患者和接受过雄激素受体(AR)导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的mCRPC(转移性去势抵抗性前列腺癌)成人患者。 研究表明PARP抑制剂单药治疗可明显 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫 ...
艾代拉里斯 是一种口服选择性磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,在既往经过治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤患者中表现出抗肿瘤活性。奥妥珠单抗是糖基化工程制成的II型人源化抗CD20单克隆抗体,研究显示,在低度淋巴恶性肿瘤患者中(包括初治、unfit慢性淋巴细 ...
吉瑞替尼 属于第二代FLT3抑制剂,针对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的急性髓性白血病患者,与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的急性髓性白血病患者。 ...
吉非替尼 是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 用法用量 吉非替尼的推荐剂量为250mg(1 ...
培唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该产品于2009年10月和2010年6月相继在美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期肾细胞癌。还在我国批准适应症为“晚期肾细胞癌患者的一线治 ...
急性髓系白血(AML)是成人中最常见的急性白血病类型,对于患有FLT3突变的复发性或难治性(R/R)急性髓性白血病(AML)的患者预后常常不佳。 吉列替尼 是一种最近获批用于R/RAML患者的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在真实世界中,根据批准的3期临床试验的结果,大 ...
奥希替尼 (泰瑞沙)作为一款肺癌3代EGFR靶向药物,其出色的疗效使其成为了许多对1代靶向药耐药患者的救命神药。2015年11月,奥希替尼在美国获批;2017年3月,奥希替尼首次在中国获批上市,用于治疗对一代靶向药物耐药且携带EGFR T790M突变的肺癌患者; ...
在晚期肾细胞癌治疗中带来有效性的同时,TKI药物也与潜在的不良反应相关,其对患者生活质量、日常活动的能力、治疗的依从性等也将产生不良影响。快速、有效地识别和立即处理不良反应是十分重要的,以避免不必要的剂量降低,从而对疗效产生负面影响 ...
布加替尼 Alunbrig(brigatinib)是一种用于治疗同时符合以下条件的非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药: 1.具有某种特定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的异常基因型 2.已经扩散到身体的其它部位 3.使用过Crizotinib但NSCLC恶化,或因机体对Crizotinib ...
肺癌的发生有许多原因,其中表皮生长因子受体EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)基因突变所导致的肺癌是重要原因之一,EGFR基因突变常见于非小细胞肺癌。 泰瑞莎 Tagrisso(osimertinib,AZD9291)是一种EGFR抑制剂,它能够抑制肿瘤细胞内的讯 ...
曲贝替定 已被批准同时用于无法切除或转移性脂肪肉瘤(LPS)或平滑肌肉肉瘤(LMS)的患者,并且是美国第一个专门批准用于LPS的治疗方法。批准是基于来自一项随机,开放标签,对照III期试验(ET743-SAR-3007)的数据,该试验评估了曲贝替定与化疗药物达卡巴嗪在先前 ...
2022年3月24日,武田制药I类新药 布格替尼 (Brigatinib,也叫布加替尼)获国家药监局批准上市,用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 在一项国际多中心III期临床研究ALTA-1L试验中,共纳入了275例既往未接受过ALK ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌,约85%的肺癌为非小细胞肺癌。非小细胞肺癌又分为腺癌、鳞癌、腺鳞癌,不同类型、不同分期肺癌的治疗方案也不尽相同。 阿斯利康公司2018年宣布,美国食品和药物管理局(FDA)批准了泰瑞莎(osimertinib)用于EGFR ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种TRK抑制剂,被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。临床研究表明拉罗替尼对NTRK融合的脑转移患者具有抗肿瘤活性。 由于原发性中枢神经系统肿瘤(CNS)中的报道较少,本研究评估拉罗替尼药物 ...

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