曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达普拉非尼联合用于治疗不可切除或转移性BRAFV600E(即Val600Glu)或BRAFV600K(即Val600Lys)突变阳性黑色素瘤、转移性BRAFV600E突变阳性非小细胞肺癌和转移性BRAFV600E突变阳性间变性甲 ...
BRAF抑制剂达拉非尼已在BRAF V600突变阳性的儿童低级别和高级别胶质瘤中显示出治疗效果。联合应用达拉非尼和MEK抑制剂 曲美替尼 可双重抑制MAPK通路，在BRAF V600突变型黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌中取得了良好的疗效，并减少了皮肤毒性反应。另有研究 ...
来那替尼 （neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月，FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治 ...
派姆单抗 是一种结合并阻断位于淋巴细胞上的程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）的治疗性抗体。该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织;它是一个免疫检查点。许多癌症使蛋白质与PD-1结合，从而阻断了自身免疫系统杀死癌症的途径。抑制淋巴细胞上的PD-1 ...
BRAF突变导致的MAPK通路致癌性激活在多种肿瘤中发生；皮肤型黑色素瘤中BRAF突变率为40%~50%，超过97%的BRAF突变为V600位点突变。 达拉非尼 联合曲美替尼获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤，两项关键研究COMBI-d和COMBI-v证实了联合疗法的疗效 ...
艾曲波帕 选择性结合血小板、巨核细胞和巨核细胞前体细胞表面血小板生成素受体的跨膜结构域，并通过Janus激酶/信号转导子和转录激活子（JAK/STAT）信号通路发挥作用。因此，艾曲波帕对骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化具有积极作用。 艾曲波帕（Eltr ...
原肌球蛋白受体激酶(TRK)融合是一种少见的驱动基因突变，在肉瘤及非小细胞肺癌(NSCLC)中是一个潜在的治疗靶点。这一突变最先发现于结直肠癌，在实体瘤中的突变率约为0.3%，但在不同的实体瘤中存在差异。2018年11月，美国FDA加速批准了拉罗替尼治疗携带NTRK融 ...
甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺滤泡旁细胞（C细胞）的恶性肿瘤，其恶性程度仅次于未分化癌，具有强浸润性、易转移、复发及预后差等特性。其主要原因是RET原癌基因突变，且约95%遗传性甲状腺髓样癌和70%散发性甲状腺髓样癌是由位于10q11.2原癌基因RET突 ...
凡德他尼 是一种多靶点激酶抑制剂，用于治疗无法手术的局部晚期或已经发生转移、疾病进展的晚期髓样甲状腺癌。有少数肺癌易瑞沙、特罗凯等EGFR-TKI耐药患者，尝试服用凡德他尼，疾病得到控制。 【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib)用法用量】 （1） ...
ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现，在腺癌中比例较高。恩曲替尼Entrectinib是一款针对ROS1基因融合和NTRK而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制ROS1激酶活性。此前， 恩曲替尼 Entrectinib已获得美国FDA批准用于治疗ROS1阳性转移 ...
瑞戈非尼 ，西药名。常用剂型有片剂等。本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替 ...
肺癌是全球癌症死亡的主要原因。非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型之一，占确诊总数的84%。大部分NSCLC初诊患者为非转移性患者（约60%），虽然许多非转移性NSCLC患者通过手术可被治愈，但仍有30%-55%的患者发生复发并在切除后死于该疾病，这导致需要在术前（新 ...
瑞戈非尼 是多靶点的TKI类药物，可通过VEGFR、TIE-2、CSF-1等通路改善肿瘤免疫微环境，协同增效免疫药物。瑞戈非尼与免疫药物联合应用时，以80mg作为起始剂量相对更加安全。 瑞戈非尼于2017年在我国上市，2018年即纳入医保目录。瑞戈非尼之所以可以 ...
美国FDA已加速批准 塞尔帕替尼 （selpercatinib）扩展适应症，不限癌种治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这些患者接受前期系统性治疗后疾病进展或者没有其它满意的替代治疗选择。基于客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），该适应症获得 ...
达克替尼 Dacomitinib（商品名：多泽润Vizimpro）是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT ...
Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ）是一种靶向治疗，属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这 ...
达克替尼 （Dacomitinib，PF-00299804）是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制 ...
洛拉替尼 是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在ALK阳性晚期NSCLC中显示出了优异的总体和颅内活性。在既往未经治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中进行的随机、多中心Ⅲ期研究（CROWN；NCT03052608）显示，与克唑替尼组相比，洛拉替尼组的PFS出现具有统计学意义 ...
在第三期CROWN试验中， 劳拉替尼 与克唑替尼相比，显著改善了无进展生存率(PFS)，并在以前未经治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出强劲的颅内治疗效果。在这里，我们报告了基线时有脑转移和无脑转移的患者的事后疗效结果，并介绍了CROWN试验中枢神 ...
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