Crizotinib( 克唑替尼 )是一种有效的针对ALK(间变淋巴瘤激酶)、ROS1和另一个癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其对c-Met和ALK的IC50分别是11 nM和24 nM。Crizotinib(克里唑替尼)可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3信号通路 ...
类风湿关节炎可以治愈吗?类风湿关节炎(RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病,目前尚无治愈方法。类风湿关节炎特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及 ...
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓的造血细胞中为数最少,仅占骨髓有核细胞总数的0.05%,但其产生的血小板却对机体的止血功能极为重要。血小板的主要功能是凝血和止血,修复破损的血管。血小板低的危害你知道吗?许多 ...
克唑替尼 ,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。自克唑替尼Crizotinib自上市以来,一直是ALK基因融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗 ...
2021年9月,国际肿瘤学权威期刊JAMA oncology杂志(IF=31.777)上发表了由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头、联合国内19家医学中心开展的MIRACLE 研究的结果,这是国际上首个在选择性雌激素受体调节剂(SERM)治疗失败的绝经前HR+/HER2-晚期乳腺癌患者 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂,结构与索拉非尼相似,能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶,包括:血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2,RET,原癌基 ...
瑞戈非尼 是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有全新的作用谱,能抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子(PDGF)受体、成纤维细胞生长因子(FGF)受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路,通过三个途径(血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境)发挥抗肿 ...
此前, 依维莫司 已获批用于治疗晚期肾细胞癌、结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、神经内分泌瘤等。此次新增适应症,将为中国乳腺癌患者带来更多的精准治疗选择。据世界卫生组织国际癌症研究机构的调查报告显示,2020年,中国女性乳腺癌新发病例42万, ...
自第一代的克唑替尼开始,ALK阳性非小细胞肺癌就进入了靶向治疗时代。但在当时克唑替尼其实是没有选择中最好的选择,因为克唑替尼的药物设计靶点较为广泛,并非完全针对ALK突变,因而其疗效并不能达到最大化,但即便如此,克唑替尼也带来了很好的疗效。通过 ...
慢性肝病(CLD)是与高死亡率相关的重大且被低估的公共卫生负担。全世界有8.44亿人患有慢性肝病,每年高达200万人的死亡率。慢性肝病进展为肝纤维化、终末期肝硬化、肝功能衰竭、肝细胞癌,与患者发病率增加、住院频率和生活质量恶化有着密切联系。血小 ...
ALK重排是NSCLC中研究非常活跃的靶点,针对该靶点的药物也频频诞生。从2011年第一代ALK抑制剂克唑替尼获批,到目前为止,全球范围内已经批准了三代的ALK TKI用于晚期ALK阳性NSCLC的治疗。包括第一代药物克唑替尼;第二代药物塞瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼 ...
新一代TPO受体激动剂苏可欣(阿伐曲泊帕)是美国FDA获批治疗慢性肝病相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂。目前,阿伐曲泊帕已成为肝病相关指南推荐的升血小板药物,且被批准用于慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的患者在围手术期使用。 ...
地拉罗司 ,西药名。常用剂型有分散片等。为免疫系统用药。用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ,适用于两岁以上儿童及成人服用。 用法用量 地拉罗司分散片:建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士 ...
拉帕替尼 就是一种针对乳腺癌的靶向抑制剂,拉帕替尼主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼主要是通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导,来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞。2007年3月14日,美国食品药品 ...
索拉非尼 具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。作为被批准用于肝癌治疗的靶向药物,索拉菲尼在多项研究中 ...
手术治疗是早中期肺癌治疗的主要手段,然而,很大一部分患者即使接受手术切除术后仍会出现复发。新辅助与辅助治疗是进一步改善患者长期生存的重要手段。随着ADAURA研究的巨大成功,在IB-IIIB (T3N2)期EGFRm NSCLC患者中, 奥西替尼 辅助治疗显著降低80%疾病 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。 ...
肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤,非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌类型的80%~85%。表皮生长因子受体(EGFR)是NSCLC最常见的驱动突变基因,NCCN、CSCO等指南将包含吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼、阿美替尼在内的一、二、三代 ...
依鲁替尼 是BTK(Brutonstyrosine kinase布鲁顿氏酪氨酸激酶)抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞 ...
尼拉帕尼 联合纳武利尤单抗或尼拉帕尼联合伊匹木单抗治疗铂类敏感晚期胰腺癌患者的疗效和安全性如何?为晚期胰腺癌患者建立终身化疗的替代方案现已被提出,用以解决化疗耐药性和累积毒性。聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂在这种情况下显示出有效性,而同 ...

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