波齐替尼 Poziotinib(HM781-36B)是pan-HER酪氨酸酶抑制剂,波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无 ...
可特异性地针对肿瘤细胞作用的 厄洛替尼 ,是抗肿瘤分子靶向药物的代表性药物,在肺癌和胰腺癌方面疗效显著。该药的原研药是罗氏集团研发,厄洛替尼降低肿瘤细胞黏附能力,促进肿瘤细胞凋亡,从而延长肿瘤患者生存期。 厄洛替尼是口服EGFR-TKI,联合 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。美国FDA加速批准索托拉西布(sotorasib,AMG510 ...
索托拉西布 是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而在不影响野生型KRAS的情况下阻止下游信号传导.此外,仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号,抑制细胞生长并促进细胞凋亡。2022年01月20日 ...
劳拉替尼 是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第三代ALK抑制剂;用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 劳拉替尼 Lorbrena用法用量 建议剂量:口服 ...
劳拉替尼 是第三代ALK抑制剂,于2018年首次在美国上市,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有很强的血脑屏障透过能力,入脑效果强,特别适合对其他ALK抑制剂耐药的晚期NSCLC患者。 基于一项II期研究,劳拉替尼获FDA批准用于ALK阳性一线治疗(克唑替尼 ...
纪念斯隆凯特琳癌症中心Vicky Makker在2022 ESMO会议上介绍了III期KEYNOTE-775试验(NCT03517449)的最新分析数据:与医生选择的化疗方案相比, 仑伐替尼 (Lenvatinib)加帕博利珠单抗(Pembrolizumab)的“可乐组合”用于既往接受过铂类化疗的晚期子宫内膜 ...
关于胰腺癌放射剂量递增是否与免疫治疗和靶向治疗协同作用,目前还缺乏研究;在这项研究中,研究者进行了二次分析,以研究在局部复发的胰腺癌术后,与吉西他滨相比,高辐射剂量而非低剂量的SBRT加帕博利珠单抗和 曲美替尼 是否能提高患者生存率。 这 ...
非透明细胞肾癌(nccRCC)约占肾癌的25%,组织病理学呈高度的多样性,预后远较透明细胞肾癌为差,由于肿瘤的发病率低且异质性强目前尚缺乏大样本的临床研究,治疗效果也不能满足临床需要。目前抗血管靶向药物及mTOR抑制剂:舒尼替尼,依维莫司, 仑伐替尼 为 ...
阿法替尼 的代号是2992,是EGFR靶点的第二代靶向药物,它是EGFR和HER2的双重不可逆抑制剂,也就是结合上就下不来了,阿法替尼与HER2激酶结合域结合并阻止HER2与其他蛋白形成异二聚体而阻断下游信号传递,导致癌细胞凋亡,体外试验表明阿法替尼对HER2扩 ...
BRAF抑制剂dabrafenib( 达拉非尼 )在BRAF V600突变阳性的低级别和高级别胶质瘤的儿童患者中显示出有意义的临床活性。使用达拉非尼和MEK抑制剂trametinib(曲美替尼)双重阻断MAPK通路已在多种肿瘤类型中显示出活性,已成为BRAF V600突变型黑色素瘤、非 ...
肝癌是一种非常严重的肿瘤病,目前全世界的患者非常之多。我国也有不少,所以关于肝癌的治疗也是迫在眉睫。多年来已经研发了许多药物用于治疗,效果都还不错。其中 瑞戈非尼 的效果就非常让人满意,联合帕博利珠单抗治疗的有效性也很全面。 研究共纳入57 ...
肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,每年新增肺癌病人约60万,是癌症死亡原因之首4。随着肺癌治疗方面的研究进展,已发现对于具有某种基因突变的肺癌患者,靶向治疗与化疗相比会使患者获益更多。常见的肺癌基因突变类型有EGFR、ALK、KRAS等,在不同人种中 ...
III期ExteNET研究中, HER2+早期乳腺癌患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后,口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 奈拉替尼 12个月可显著改善无浸润性疾病生存率(iDFS)。同时,相对于未完成推荐治疗时间的患者,完成计划奈拉替尼治疗时间的患者具有iDFS,无 ...
欧洲委员会(EC)批准 卡博替尼 (cabozantinib)用于治疗既往索拉非尼(Nexavar)治疗失败的肝细胞癌患者。这项批准基于一项国际的、安慰剂对照、Ⅲ期CELESTIAL试验的出色研究结果,欧洲肝细胞癌患者使用卡博替尼治疗后,可以有效延长生存时间和延缓疾病进 ...
来那替尼 是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂,通过减少EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游的MAPK和AKT信号通路,从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。研究结果显示:除了乳腺癌外,来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中, ...
卡博替尼 拥有高达9个靶点,分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,远超现有靶向药物所包含的靶点数,因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。 卡博替尼被称为靶向药物中的“万金油”。作为一款广谱抗癌药物,卡博替尼于201 ...
医学界认为,在治疗晚期乳腺癌的药物中, 帕博西尼 和曲妥珠单抗(赫赛汀)是针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。这其中帕博西尼又是胶囊制剂,因此用药方面比较方便。(每天一次,每次125mg,服用21天,停7天,正常每月用量正好1瓶;根据安全性及个人耐受情 ...
MET 14外显子跳跃突变是一种独立的致癌驱动基因,在NSCLC中的发生率约为3%-4%。多项研究表明,MET ex14跳跃突变是一个独立的预后因素,与野生型相比,预示着更差的生存期。 卡马替尼 是一种选择性MET抑制剂,早期试验显示该药对此类患者具有良好的疗效。 ...
内分泌治疗(ET)为激素受体阳性和人类表皮生长因子受体2阴性(HR的优先选择+ / HER2 - )转移性乳腺癌(MBC)患者。尽管ET的有效性,但它通常与暴露于一种或多种治疗方案后获得的抗药性的出现有关。一些电阻从细胞周期的改变是由于细胞周期蛋白途径。 帕博西尼 是 ...

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