赛瑞替尼 /色瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗对克唑替尼(肿瘤进展或治疗不耐受)有耐药性的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性转移患者。简单地说,使用塞来替尼有三个条件:首先,它对克唑替尼产生了耐药性;第二,ALK突变;第三,是非小细胞肺癌 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
赛瑞替尼 /色瑞替尼(CERITINIB)是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂,对ALK活性最强。Ceritinib可抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3,在体外和体 ...
索马鲁肽 于2017年12月获美国FDA批准上市,用于辅助饮食控制和运动以改善II型糖尿病患者的血糖控制。仅仅两年时间,索马鲁肽以16.45亿美元销售额排在“2019年全球药物销售排行榜”第86位。 “SUSTAIN 7”临床研究, 索马鲁肽 与度拉糖肽进行“头对头”试 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK,胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R),胰岛素受体(InsR),和ROS1。这些之中,色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种小分子TKI,对ALK有高度选择抑制性,能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达,从而抑制癌细胞的生长。ALK是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合,表达异常的融合蛋白,促进癌 ...
2019年5月24日,美国FDA批准 阿培利司 片(alpelisib,商品名Piqray)与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的,合并激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
吉列替尼 是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外 吉列替尼 还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应,可抗血管生成和抗肿瘤增殖,国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。 目的:探讨 舒尼替尼 一线治疗转移性肾癌的疗效及其影响因 ...
2020年5月6日,美国食品药品监督管理局FDA批准MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)上市,治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 此次获批是基于一项多中心、非随 ...
索非布韦 /索华迪(SOFOSBUVIR)是以NS5B为靶点的核苷酸前药,它首先在肝脏中转化为药物活性成分--尿苷三磷酸类似物(GS-461203),然后通过结合尿嘧啶核苷抑制RNA依赖性RNA聚合酶活性,并通过充当“链终止子”阻碍HCV RNA的合成。NS5B聚合酶是HCV病毒从 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产,是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同,尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。 ILD是包含200多种可导致肺纤维化疾病的总称。肺部组织的永久疤痕可 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂,已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病(AML)和FLT3内部串联重复(FLT3-ITD)突变患者。最近有研究显示,索拉非尼对无FLT3突变的患者也有效,包括AML和急性淋巴细胞白血病(ALL)患者。此外,在动 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻 ...
阿西替尼 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 在大多数国家中,肾癌都较为常见。世界卫生组织的《World Cancer Report 2014》显示,男性肾癌发病率居恶性肿瘤第9位,女性肾癌发病率居恶性肿瘤第1 ...
舒尼替尼 是由美国辉瑞公司所研发的一款药品,在美国上市的时间是2006年的1月份,在2007年就已经在中国上市。该药品是一种口服的小分子,多靶点抗癌药物,通过使用这个药物可以抑制肿瘤血管的生成,可以起到抗肿瘤细胞生长的作用。 目前,针对高危肾癌术 ...
乐伐替尼 ,又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名乐卫玛,是由日本卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等),通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长,抑制肿瘤血管生成,以达到阻止肿瘤进展,促进肿瘤死亡的目的。 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可 ...

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