卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可以强效地抑制血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体，是一种广谱抗癌药。市面上的很多靶向药都是1至3个靶点，而卡博替尼能抑制的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、 ...
据全球癌症统计数据，2020年癌症新发1929万例，死亡996万例。其中乳腺癌发病率居首位，成为第一大癌；肺癌死亡率最高，病死例数高达180万例；结直肠癌病死例数90万例。肺癌和结直肠癌死亡率居高不下的原因和这两个癌肿常见的基因突变KRAS有关，既往研究表明 ...
前列腺癌是男性泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。雄激素剥夺治疗（ADT）是晚期前列腺癌治疗的主要手段之一。然而，约20%的患者会在5年内转归为趋势抵抗前列腺癌（CRPC），此时传统的内分泌治疗方案已无法有效控制肿瘤进展。 阿比特龙（雄激素合成抑制剂 ...
大约50%的黑素瘤包含BRAFV600突变，该突变组成激活有丝分裂原激活蛋白激酶途径，驱动细胞增殖和疾病进展。BRAF和MEK抑制剂联合治疗(BRAFi和MEKi)是目前治疗BRAFv600突变局部晚期或转移性黑色素瘤的标准治疗方法。目前的指南包括BRAFi+MEKi的三种组合:康奈非 ...
吉非替尼 是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。吉非替尼（易瑞沙）适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指 ...
恩杂鲁胺 （MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 2019年12月16日， ...
吉非替尼 （伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。适用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 吉非替尼正确使用方法 ...
卵巢癌堪称“妇癌之王”，高居妇科恶性肿瘤之首。卵巢癌是妇科生殖系统发病率最高的肿瘤之一，且临床上一直面临着3个70%的魔咒：70%的患者发现时已是晚期，70%的初治患者接受标准治疗后仍可能在2-3年内复发，70%的患者活不过5年。尤其是反复复发，使卵巢 ...
比美替尼 （Binimetinib），商品名为Mektovi?，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素 ...
AZD9291（ 奥希替尼 ，泰瑞沙，Osimertinib）是第3代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），可抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，具有抗中枢神经系统转移的临床活性，能够克服对该类药物中第1、2代EGFR-TKI的耐药性，包括厄洛替尼、 ...
尼拉帕利 是通用药名，它正式的药名是Zejula。尼拉帕利不是第一个PARP抑制剂药物，但却是第一个不管有没有BRCA突变都能用的药，适用于已经接受过常规化疗并出现缓解的患者，属于维持治疗。 证明 尼拉帕利 治疗效果的，是一个III期临床试验ENGOT-OV1 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。对于非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤病理类型和临床分期，遵循循证医学证据，在医生指 ...
为了验证达拉非尼联合 曲美替尼 治疗BRAF V600突变不可切除或转移性肢端/皮肤黑色素瘤中国患者的长期生存结局，并探索有效性的潜在预测因素。这是一项开放标签、多中心、单臂、IIa期研究（NCT02083354），对接受达拉非尼（150mg，每日两次）+曲美替尼（2mg， ...
间质性肺疾病（ILD）是自身免疫性风湿性疾病（结缔组织病：CTD）相关的最常见、也是最严重的并发症之一。CTD-ILD可见于多种CTD，如系统性硬化病（SSc）、多发性肌炎/皮肌炎（PM/DM）、类风湿关节炎（RA）、干燥综合征（SS）、系统性红斑狼疮（SLE），混 ...
布格替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 2022年3月24日，武田 ...
BRAF V600E突变是非小细胞肺癌的驱动基因突变之一，通过持续激活MAPK信号通路来驱动细胞生长和增殖。这类肺癌对含铂化疗反应率低，而靶向治疗方案—— 达拉非尼 （Dabrafenib，一种BRAF抑制剂），与同样针对MAPK通路的MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）联合使 ...
尼达尼布 最初是被开发用于抗肿瘤非小细胞肺癌治疗，但后续在临床试验中被发现具有一系列抗纤维化作用。 尼达尼布适应症： 用于特发性肺纤维化（IPF） 用于系统性硬化病相关间质性肺疾病（SSc-ILD） 用于具有进行性表型的慢性纤维化性 ...
2022年08月15日，武田中国宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞（布格替尼片）正式上市。早在2022年3月， 布格替尼 就获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。 ...
ROS1基因重排可导致组成性活化融合蛋白，是 NSCLC 中的靶向致癌驱动因子。根据 I/II 期研究STARTRK-1 (NCT02097810)、STARTRK?2 (NCT02568267) 和 ALKA-372-001 (EudraCT 2012-000148-8) 的综合分析结果， 恩曲替尼 是一种强效 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼 还能够在体外与其他激酶结 ...
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