肺癌可分为两种，一种是非小细胞肺癌（non-smallcelllungcancer，NSCLC），另一种是小细胞癌（small cell type，SCLC），80%-85%的患者为非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌患者存在多种与其发病相关的基因突变，这些癌基因包括：AKT1、ALK、BRAF、EGF ...
近日，Journal of Clinical Oncology发布了 恩曲替尼 在c-ros原癌基因１酪氨酸激酶（ROS1）融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中的3项I期或II期临床试验（ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2）的最新综合分析结果。结果显示，恩曲替尼在这类患者中的整体疗效显 ...
Crizotinib（ 克唑替尼 ）是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常 ...
康奈非尼 （Encorafenib）是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药。该药于今年4月，被美国FDA批准，与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变的成人患者。 结直肠癌是消化系统最常见的恶性 ...
所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，大约有70%携带有基因组突变，其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，通常在细胞信号传导、增殖和存活中起重要作用。抗癌新药 卡马替尼 Capmatinib是一种强效的选择性MET抑制剂，是METex14突变转移性NSCLC患者的全 ...
2022年10月8日礼来制药宣布，其高选择性RET抑制剂 塞尔帕替尼 （40mg 80mg 胶囊）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，商品名Vitrakvi）是一款广谱抗实体肿瘤药。美国FDA曾于2018年11月26日，批准该药用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤（不限癌种）。拉罗替尼（首个NTRK靶向药）有望在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用 ...
RET蛋白是一种膜受体酪氨酸激酶，RET基因的突变和融合可以导致RET信号通路过度激活，从而导致肿瘤的发生和发展。RET基因发生突变会引发多种肿瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、乳头状甲状腺癌（TC）、结直肠癌、卵巢癌、胰腺癌、胸膜间皮瘤、胃癌、胆管癌等。 ...
TRK融合癌总体上是罕见的，每年在欧洲影响不超过几千名患者，该病可影响儿童和成人，并且在不同的肿瘤中以不同的频率发生。拉罗替尼的活性药物成分为Larotrectinib，这是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRK ...
卡马替尼 用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异 ...
阿博利布 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 美国FDA已批准 阿博利布 （alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗P ...
吉列替尼 是一种有效的I型FLT3抑制剂，对FLT3 D835突变具有临床前活性，对FLT3 F691L突变耐药。FLT3是成人和儿童AML患者中最常见的突变基因，FLT3是III类受体酪氨酸激酶家族的成员，FLT3抑制剂Midostaurin（咪朵妥林）和gilteritinib（吉列替尼）已被批 ...
新的乳腺癌药物 阿培利司 三期solar-1研究的最终总生存率(OS)分析结果在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)的虚拟会议之上发布。资料显示，在PIK3CA突变、激素受体阳性人表皮生长因子受体2阴性(HR+HER2-)的晚期乳腺癌(ABC)患者之中，与氟维司坦治疗组相比，piqray ...
洛拉替尼 （lorlatinib）是一种多靶点蛋白激酶抑制剂（TKI），分别在ALK、ROS激酶活性异常的肺癌患者中有临床疗效。劳拉替尼专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的ALK基因突变，并可穿透血脑屏障。洛拉替尼（lorlatinib），又名劳拉替尼，是第三代”AL ...
近期发表在《新英格兰医学杂志》上的一项大型临床试验的结果显示：与化疗相比，使用靶向药物 吉列替尼 （Gilteritinib）进行治疗，可改善某些急性髓细胞白血病（AML）患者的生存率。 吉列替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因变 ...
大约29%-40%的ALK阳性NSCLC患者在初步评估时有脑转移，超过一半会发生脑转移。虽然三种ALK酪氨酸激酶抑制剂（alectinib、brigatinib和ensartinib）在脑转移患者中显示出优于克唑替尼的疗效，但NSCLC和脑转移患者的预后仍然很差。 在III期CROWN试验中，与 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 SOLAR-1是一项随 ...
洛拉替尼 是一种选择性的第三代ALK/ROS1TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，对已知的ALK耐药突变的治疗范围更广泛，并具有良好的中枢神经系统渗透性。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的重排发生在2.7-7.5%的病例中。这种重 ...
前段时间，美国FDA批准 阿培利司 片（alpelisib，商品名Piqray）与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 ...
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