卡巴他赛 (JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种一种半合成紫杉烷类化合物，其前体物从紫杉树针叶中提取而获得，其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(pre ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种TRK抑制剂，被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。临床研究表明拉罗替尼对NTRK融合的脑转移患者具有抗肿瘤活性。但对于原发性中枢神经系统肿瘤（CNS）中的报道较少，本研究评估拉罗替尼药物在T ...
卡巴他赛 JEVTANA/CABAZITAXEL)和ARPI在未经ARPI治疗的、预后不良的mCRPC患者中均可产生高应答率,卡巴他赛一线治疗的临床获益率比ARPI高一线接受卡巴他赛治疗的患者总体生存期没有显著性的延长(37.0 vs 15.5 mon，P=0.073)。 这项多中心、随机、开 ...
当患者不断权衡恩扎卢胺的疗效和副作用时，新一代非甾体类AR抑制剂阿帕他胺出现了。值得一提的是， 阿帕他胺 是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物，显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。研究者用吡啶基取代苯基，优化非甾体类AR抑制剂的通用活性基团，结 ...
阿帕鲁胺 是一种口服给药化合物，是下一代抗雄激素选择性AR抑制剂。根据I期临床试验，推荐的初始治疗剂量为每日240毫克。在此剂量下，平均稳态C麦克斯和AUC0–24小时分别为7.6和127μgh/ml。稳态时的平均半衰期值为3-4日。与上一代AR抑制剂比卡鲁胺相比 ...
阿仑单抗 / 阿伦单抗 (LEMTRADA)是一种选择性靶向T和B细胞上CD52的单克隆抗体，导致循环细胞的耗竭，循环细胞被认为是MS中破坏性炎症过程的原因。这种耗竭之后会出现独特的淋巴细胞再增殖。 LEMTRADA是一种针对CD52的溶细胞单克隆抗体，适用于治疗 ...
瑞卢戈利 (relugolix)是一种口服活性非肽GnRH受体拮抗剂，适合日常使用。它竞争性地与垂体GnRH受体结合，阻断内源性GnRH的结合和信号传导，从而导致促性腺激素浓度的可逆、剂量依赖性降低，并随后抑制卵巢雌二醇和孕酮的产生。在先前的3期试验中，有症 ...
阿仑单抗 / 阿伦单抗 (LEMTRADA)是一种抗CD52的人源化单克隆抗体，其以T细胞与B细胞表面的CD52蛋白为靶点，两个周期的标准治疗将会暂时消除这些靶向淋巴细胞，目前已被批准用于复发性多发性硬化症治疗(1)。但是30-48%的患者在应用阿仑单抗治疗后，0.5-1 ...
几十年来，雄激素剥夺治疗（ADT）一直是晚期前列腺癌的主要治疗手段，可以长期控制疾病并改善症状。但是，有证据表明，ADT会增加心血管（CV）风险，尤其是对于曾患CV疾病的患者。促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂的其他问题还包括睾酮去势延迟和需要间 ...
吉妥珠单抗 / 吉妥单抗 (MYLOTARG)是一种实验性抗体药物偶联物（ADC），由细胞毒性制剂卡奇霉素（calicheamicin）和靶向CD33的一种单克隆抗体偶联而成。CD33是一种抗原蛋白，表达于超过90%的AML患者的成髓细胞（myeloblast）的表面。当Mylotarg结合至细 ...
依普利酮 （eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的 ...
吉妥珠单抗 / 吉妥单抗 (MYLOTARG)是一款抗体药物偶联物（ADC），含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时，它可以被吸收进细胞，然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。值得一提的是，吉妥珠单抗是首 ...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良 ...
伊立替康脂质体 (ONIVYDE)与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗既往曾接受以吉西他滨为基础的化疗的晚期胰腺癌患者。 一项涉及417例转移性胰腺癌患者的三臂、随机、开放标签临床研究就该药的有效性进行了评估；受试者均在接受吉西他滨或以吉西他滨为基础的 ...
侵袭性曲霉病（IA） Study 307/602是一项为期12周的随机控制试验，招募277位患者，对比 伏立康唑 与两性霉素B治疗急性IA的疗效。大多数研究患者有潜在的血液学恶性肿瘤，包括骨髓移植。研究还包括实体器官移植、实体肿瘤和艾滋病患者。患者主要接受 ...
伊立替康脂质体 (ONIVYDE)采用创新聚乙二醇脂质体输送机制，能够减少药物在血液中的清除，延长药物在肿瘤内停留时间，从而发挥更强疗效。从伊立替康脂质体的药物结构优势与临床疗效进行解读，展望胰腺癌治疗领域的未来发展。 一项全球III期多中心临 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC，最常见的膀胱癌类型）患者，具体为：既往已接受一种PD-1/L1抑制剂治疗、并且在手术前（新辅助，neoadjuvant）或手术后（辅助，adjuvant）或在局部晚期或转移性疾病治疗中已接受了 ...
胃肠间质瘤（GIST）是胃肠道常见的间叶源性肿瘤，伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是GIST的一、二、三线治疗药物，但PDGFRA外显子18突变，尤其是D842V突变的患者对现有靶向药物不敏感，该类患者群体治疗药物匮乏。基于对这类突变激酶构型的分析，研究者 ...
恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)是一种首创的抗体药物偶联物，靶向在尿路上皮癌中高度表达的一种细胞表面蛋白。该药由靶向连接蛋白-4(Nectin-4)的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E，单甲基奥瑞他汀E，一种微管破坏剂) ...
戈沙妥珠单抗 / 赛妥珠单抗 (TRODELVY)成功打破了TNBC用药难的治疗困境。在目前TNBC领域已公布数据的ADC药物中，戈沙妥珠单抗是TNBC中首个且唯一获批、拥有最高循证等级证据（III期随机对照临床试验，且入组TNBC患者数最多）的药物，并已纳入多项国际、 ...
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