胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤。它是美国男性和女性癌症相关死亡的第四大原因，5年生存率约为10%。一线治疗后进展的晚期胰腺癌患者有很高的未满足需求，美国食品和药物管理局批准的二线治疗提供了约6个月的生存率和16%的有效率。一线和二线化疗进展后，没 ...
大约30%的恶性肿瘤患者存在KRAS基因突变, 尤其常见于肺、胰腺、结肠直肠癌和胆管癌。KRAS基因在过去三、四十年中一直是药物靶向研发的努力方向之一。这些研究工作包括靶向KRAS蛋白本身, 以及其翻译后修饰、膜定位、蛋白-蛋白相互作用和下游信号通路, 但是这 ...
人表皮生长因子受体2（HER2）过表达发生在20%-25%的乳腺癌中。而HER2 阳性 （HER2+） 乳腺癌历来与预后不良相关。HER2 +乳腺癌具有向大脑转移的倾向。 目前HER2+转移性乳腺癌患者的常规标准治疗方案是一种紫杉烷类药物再联合曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，然 ...
近日，Seagen(Nasdaq:SGEN)宣布关键2期MOUNTAINEER释放积极结果，该研究探索TUKYSA（图卡替尼）联合曲妥珠单抗用于经治HER2阳性转移性结直肠癌（mCRC）患者的疗效和安全性。在FDA加速批准计划下，本试验的数据将作为向FDA申请补充上市(sNDA)基础证据。 M ...
中国是肝病大国，同时也是肝癌大国。全世界50%以上的新发和死亡肝癌患者发生在中国。由于肝细胞癌（HCC）的基因突变比较复杂，HCC的新药研发一直没有突破。近日在2018年胃肠道癌症研讨会（GICS）上发布的3期CELESTIAL试验结果显示， 卡博替尼 （Cabometyx，E ...
在美国，肝癌的死亡率较其他瘤肿更高，目前大多数肝癌患者的系统性治疗方案有限。尽管近年来，肝癌的治疗取得了一些进展，但患者的预后仍然较差，亟需有效的治疗方案。VEGF通路是肝癌治疗中确定的治疗靶点，但针对这一通路的靶向治疗疗效一般，这就提示联合 ...
RINVOQ( 乌帕替尼 )是一种口服、选择性和可逆性JAK抑制剂，治疗成人特应性皮炎的推荐剂量为15mg或30mg,每日一次，基于个体患者表现，青少年（12-17岁）和65岁及以上成人为15mg,每日一次。RINVOQ可与或不与外用皮质类固醇(TCS)联合使用。 欧盟委员会( ...
2021年3月31日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示， 阿伐普替尼 已获得批准，用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。2020年1月9日，阿伐普替尼获得FDA批准上市，阿伐普替尼也 ...
Larotrectinib（ 拉罗替尼 ）是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。2022年4月13日，国家药品监督管理局官网显 ...
2021年23届世界胃道肠肿瘤大会（ESMO World GI 2021）期间公布的一项NAVIGATOR（NCT02508532）桥接研究试验结果中显示，阿泊替尼(Ayvakit，BLU-285，CS3007)在PDGFRA D842V突变胃肠道间质瘤(GIST)的中国患者中表现出令人鼓舞的临床活性。 阿泊替尼 是一种口 ...
艾沙康唑 是Basilea Pharmaceutica开发的一种新型抗真菌药，于2015年3月获得FDA批准，商品名为Cresemba。Cresemba目前已经在全球40多个国家和地区获批，适应症有侵袭性曲霉病和毛霉病，在癌症或其他免疫功能不全患者中，这两种感染将有可能威胁生命。 在 ...
图卡替尼 被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗搭配使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用任何一种药物要高。2020年4月，FDA批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺 ...
艾沙康唑 于2021年12月获得NMPA批准上市，用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病感染的治疗。艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通 ...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI.体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合使 ...
凡德他尼 Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血 ...
近日，欧盟委员会（EC）批准了已上市药物 依库珠单抗 的新适应症，用于治疗抗水通道蛋白-4（AQP4）抗体阳性且伴有复发病程的视神经脊髓炎光谱障碍（NMOSD）的成人患者。值得一提的是，此次获批使得依库珠单抗成为欧洲第一种治疗NMOSD的药物。 EC的批准是 ...
根据2021年世界肺癌大会期间发布的数据，1/2期EXCLAIM的扩展队列试验 莫博替尼 （TAK-788）改善了那些先前接受过治疗的NSCLC患者报告的预后(PRO)，这些患者的肿瘤含有EGFR外显子20插入突变。 先前报告的试验数据证明了莫博替尼在该患者群体中的疗效，确 ...
卡博替尼 是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。其主要通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。2022年2月20日，《OncLive》公布了一项 ...
伏立诺他 于2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化(HistonedeacetylasesHDAC)过程，进而阻止肿瘤细胞的基因表达， ...
莫博替尼 (TAK-788)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，旨在选择性靶向作用于EGFR和人类EGFR 2 (HER2)外显子20插入突变。2020年8月29日，莫博替尼 (TAK-788)获得美国食品药品管理局(FDA)突破性治疗药物认证，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的表皮生长 ...
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