他泽司他 (商品名达唯珂/Tazverik)的临床急需进口药品申请获批于海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区使用,用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者,为中国患者带来更多用药选择。2022年6月30日,他泽司他于博鳌超级医院完成国内首例患者用药,标志着 ...
戈沙妥珠单抗 / 赛妥珠单抗 (TRODELVY)通过靶向Trop-2靶点,戈沙妥珠单抗可以精准狙杀癌细胞。在III期临床试验ASCENT研究中,戈沙妥珠单抗治疗经过多轮治疗的三阴性乳腺癌患者,获得了35%的客观缓解率和中位5.7个月的无进展生存期,在针对亚洲患者的EVE ...
临床前和早期临床数据表明,将组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)和mTOR抑制剂联合使用可协同抑制霍奇金淋巴瘤。在使用HDAC抑制剂 伏立诺他 (vorinostat)和mTOR抑制剂西罗莫司(sirolimus)进行的剂量递增研究(ClinicalTrials.gov编号:NCT01087554)中,对9种 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)作为首个免疫检查点抑制剂在FDA获批上市。自此,针对免疫检查点分子的新型免疫疗法席卷全球。虽然伊匹木单抗的上市时间早,临床应用却被PD-1/PD-L1后来居上,目前适应证仅限于晚期黑色素瘤/dMMR的大肠癌和肾透明细胞 ...
JAVELIN Bladder100研究是一项 阿维鲁单抗 (avelumab)用于尿路上皮癌一线化疗获得疾病控制后的维持治疗的3期临床研究。其设计思路独树一帜,即将免疫治疗前移至化疗获得疾病控制后的维持治疗,选择的人群是那些经过化疗后治疗获得疾病稳定或缓解的晚期 ...
阿维鲁单抗 是一种全人源化PD-L1抑制剂,通过结合PD-L1,它可以防止癌细胞使用PD-L1来逃避免疫细胞的抗肿瘤反应,激活T细胞参与杀伤肿瘤。阿维鲁单抗在2017年被FDA首次获批,截至目前其适应证包括了默克尔细胞癌(MCC),接受过化疗的局部晚期或转移性U ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一款针对细胞毒T细胞抗原4(CTLA-4)的单抗药物,它是全球首款获得美国FDA批准上市用于治疗黑色素瘤的CTLA-4单抗,但它更为人熟知的是,其发明人James P.Allison教授于2018年获得了诺贝尔生理或医学奖。在肿瘤免疫 ...
培米替尼 (Pemazyre)是全球首款胆管癌靶向治疗剂,适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者,由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。培米替尼是一种小分子激酶抑制剂,它的毒性作用低,不良反应少,IC50值(达到50%抑制效果时的药物浓度)小于2nM。因 ...
鲁比卡丁 / 卢比卡丁 (ZEPZELCA)是一种新型的抗肿瘤药物,能够抑制转录,调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁(3.2 mg/m2 q3w)治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁 ...
卡马替尼 (Tabrecta)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化, ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他引起乙酰化组 ...
鲁比卡丁 / 卢比卡丁 (ZEPZELCA)是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。鲁比卡丁是30年来首个用于SCLC的 ...
2022年8月5日,美FDA批准抗体偶联药物(ADC) Enhertu 新适应症,用于治疗无法切除或转移性HER2低表达(HER2-low)乳腺癌患者。HER2低表达定义为免疫组化(IHC)评分为1+或IHC评分为2+且原位杂交结果为阴性。在所有乳腺癌患者中,约半数的肿瘤为HER2低表 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是制药巨头罗氏开发的一种靶向CD79b的抗体药物偶联物(ADC),目前已在包括美国和欧盟在内的全球超过60个国家获批,联合苯达莫斯汀和利妥昔单抗(BR),用于治疗复发或难治性(r/r)弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),是 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是一流的抗CD79b抗体药物偶联物(ADC)。CD79b蛋白在大多数B细胞中特异性表达,B细胞是一种影响某些类型非霍奇金淋巴瘤(NHL)的免疫细胞,使其成为开发新疗法的一个有希望的靶点。泊洛妥珠单抗与CD79b等癌细胞结合并通 ...
Enhertu (fam-trastuzumabderuxtecan-nxki,DS-8201)是另一款经典的ADC药物,在包括乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌在内的多类癌症的治疗中取得了重磅突破。 适应症 1、ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除 ...
诺西那生钠 (Nusinersen)是一种SMN2导向的反义寡核苷酸(ASO)类药物。与一般药物分子不同,ASO是精准设计的具有靶向作用的特定核苷酸序列,通过与信使RNA(mRNA)结合来抑制基因表达,进而促进分解并干扰蛋白质的产生。诺西那生钠可以增加SMN2转录中的 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种c-MPL激动剂,可刺激内源性血小板生成素的产生,并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。在一项韩国研究小组进行的2期试验中,研究者评估了罗米司亭在既往接受过免疫抑制治疗的再生障碍性贫血患者中的活性和安全性, ...
ZEPZELCA(lurbinectedin, 鲁比卡丁 )是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。 2020 ...
血小板生成素受体激动剂(TPO-R)是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物,而 罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种第二代TPO-R药物,也是FDA批准的首个升血小板药物,每周一次的皮下注射,模仿人体的天然TPO,特别针对提高患者体内血小板数量,并且能长 ...

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