由于羟肟酸是强效的金属螯合基团,但是同时存在两个强效的螯合基团可能非必需,因此研究者用一个极性基团将其置换,合成了600多个化合物。但在结构变换过程中,考虑若用非极性疏水基团替换羟肟酸则可利用酶或受体活性部位的疏水腔或裂隙发生疏水疏水相互 ...
阿维鲁单抗 Bavencio是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体,PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上,可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体 结合,能抑制毒性T细胞活性、T细胞增 ...
铂类化疗是治疗晚期UC的有效一线方案,但由于化疗耐药的情况,患者无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)普遍较短。这项随机的第3阶段试验评估了 阿维鲁单抗 (抗PD-L1)作为晚期UC患者在1L铂类化疗缓解或病情稳定后的维持治疗的效果。 方法:选取无 ...
一项国际、随机的3期JAVELIN Bladder 100试验(NCT02603432),对UC患者的一线 阿维单抗 维持策略进行了研究。这项试验纳入了700名UC患者,他们在接受4到6个周期的一线铂类化疗后没有出现疾病进展。患者以1:1的比例被随机分为两组,每两周静脉滴注阿维单 ...
培米替尼 属于一类被称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。 适应症 胆管癌,已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗。 用于治疗FGFR2基因融合 ...
胆管癌是在将消化液从肝脏运送到胆囊和小肠的细长胆管里发生的一种罕见癌症。在诊断时,大多数胆管癌患者已经为晚期,这意味着他们无法接受手术治疗。对于这些患者,化疗组合药物已成为标准的初始治疗方法。约9%至14%的胆管癌患者的肿瘤中发现了纤维细 ...
2020年5月6日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了 卡玛替尼 (Tabrecta,Capmatinib),用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC.FDA还批准了FoundationOne CDx分析作为卡玛替尼的辅助检测剂。 卡玛替尼 还可引起间质性肺疾病,肝毒性, ...
2016年12月3日,美国血液学会(ASH)年会在圣地亚哥会议中心隆重召开。来自斯坦福大学的David Miklos教授将分享关于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的新进展,该研究结果并评为六大最具影响力的临床研究(Late-Breaking Abstract)之一。其结果显示:对于糖 ...
卡马替尼 Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,它的上市为METex14突变患者的靶向治疗有了突破性的进展。卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控 ...
FDA于2015年2月批准Farydak联合Velcade (Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体。 FDA批准Farydak时附带有一项风险评 ...
美国国立卫生研究院、国家癌症研究所等联合开展的一项Ⅱ期临床研究显示,与GCB亚型的弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者相比,ABC亚型患者更有可能自 伊布替尼 治疗后获得缓解。 淋巴瘤为白细胞的异常增殖所致,能发生在任何年龄。DLBCL是一种侵袭性很强的 ...
根据2020年公布的统计数据,乳腺癌已经超越肺癌成为了新发患者数量最多的癌症。相比起其它类型的癌症,乳腺癌患者的整体生存期较长,治疗效果普遍较好。但若将不同分型的疗效分开评价,我们会发现,相当大一部分乳腺癌的疗效仍不能满足患者期望,晚期、 ...
玻玛西林 Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂,这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,Abemaciclib连续暴露 ...
sabril (中文商品名:喜保宁)是由灵北研制的一款抗癫痫药物,该药的活性药物成分为sabril(氨己烯酸),其作用机制为不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度而发挥作用。 sabril口服片适应症为:作为一种辅助疗法,用于治疗对其 ...
enhertu (trastuzumab deruxtecan,DS-8201)是一种新一代抗体药物偶联物(ADC),通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物,DXd)链接在一起,可靶向递送细 ...
胃癌是我国常见的恶性肿瘤之一,相关数据显示,在每年新增的病例中大约22%的患者为HER2阳性。HER2阳性胃癌的癌细胞增长较快,侵袭性强,治疗方案很有限。抗癌新药Enhertu(DS-8201)是第一个被批准治疗HER2阳性胃癌的ADC药物,临床试验结果显示,Enhertu能 ...
enhertu 是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在转移环境中接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。 Enhertu在特殊人群中使用: 1.怀孕:根据其作用机理, ...
5q脊髓性肌萎缩症 (Spinal Muscular Atrophy, 以下简称SMA)。5q SMA是该病最常见的形式,约占所有SMA病例的95%。 SMA是一种罕见的遗传性神经肌肉疾病,以脊髓和下脑干中运动神经元的丢失为特征,从而导致严重的、进行性肌肉萎缩和无力。最终,SMA患 ...
小细胞肺癌(SCLC)是比一种非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的肺癌类型。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性,但在初始治疗失败后,大多数患者最终死于复发转移。日前,一项被公布的关于Ib/II期试验结果表明,在一线治疗失败后, 鲁比卡丁 ...
2020年6月,FDA批准 鲁比卡丁 用于治疗铂类化疗后病情进展的转移性小细胞肺癌患者。监管决定是基于2期basket试验(NCT02454972)的数据。该试验表明,使用 鲁比卡丁 治疗的患者的总缓解率(ORR)为35.2%,1%和65%的受试者肿瘤体积缩小。 此外,在202 ...

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