索托拉西布 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS.索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白,它可将受 ...
专家们报告的一项随机研究(MILO/ENGOT-ov11)显示,尽管低级浆液性卵巢癌(LGSOC)研究中的MEK抑制剂 比美替尼 在疗效终点评估中显示抗瘤活性,KRAS突变可预测对比美替尼的反应。 在过去,LGSOC对化疗的反应较低。影响MAPK途径改变最常见的是KRAS/B ...
一项研究发现,将表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)抑制剂吉非替尼(Gefitinib)与 乐伐替尼 (Lenvatinib)联用,可以在EGFR高表达的肝癌细胞系、人源HCC细胞异种移植(patient-derived xenograft,PDX)小鼠模型,甚至近50%的HCC ...
在2021 ASCO GI会议上,公布了一项真实世界的研究:在研究期间,178例晚期HCC患者接受 仑伐替尼 作为一线全身治疗,二线治疗分为索拉非尼组和瑞戈非尼组,结果显示:索拉非尼组患者的mPFS(无进展生存周期)为1.8个月,客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)分别 ...
KRAS突变的非小细胞肺癌(NSCLC)仍然是最常见的NSCLC的遗传分化亚群,研制针对所有KRAS突变的抑制剂一直具有挑战性。以MEK/ERK等下游信号通路为靶点是近年来的研究热点,然而,MEK抑制剂无论是作为单一药物还是与化疗结合,都没有显示出临床意义上的优 ...
BRAF突变是恶性黑色素瘤最常见的突变类型,约占黑色素瘤患者的40-60%。近年来随着医学技术的不断进步,我国引进了很多黑色素瘤的治疗方法。对于黑色素瘤BRAF突变的患者来说, 达拉非尼 +曲美替尼联合治疗已经成为一种标准治疗方法。中国黑色素瘤患者年增 ...
FDA批准了第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)的补充新药申请(NDA),将劳拉替尼的适应证扩大到ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 此次劳拉替尼的扩大批准是基于关键的、随机、开放标签、平行对照的III期CROWN试验(NCT03052608)的数据。CROW ...
一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验(CALGB10603/RATIFY)结果表明,在伴有FLT3突变的AML患者中,标准一线化疗基础上加用米哚妥林可改善患者的总生存期(OS)。近日有研究者进一步分析了CALGB10603/RATIFY试验中 米哚妥林 对AML患者 ...
神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合是一类存在于广泛类型肿瘤的异常基因改变,导致失控的原肌球蛋白受体激酶(TRK)信号及肿瘤生长。抗癌新药 恩曲替尼 Rozlytrek是一种ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),此前已获批用于治疗携带NTRK基因融合的成年和 ...
美国食品和药物管理局(FDA)受理塞尔帕替尼(LOXO-292)的新药申请(NDA)并授予了优先审查,该靶向药是一种口服RET激酶抑制剂,用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者。 RET融合存 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 阿培利司注意事项有哪些? (1)严重超敏反应:永久停用 阿培利司 (商 ...
劳拉替尼 是肺癌ALK阳性患者三代靶向药,也就是当阿来替尼或者布加替尼耐药后,只能考虑用 劳拉替尼 ,并且劳拉替尼入脑效果非常好,劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继 续恶化,或者接受艾乐 ...
急性髓系白血病(AML)成人患者中有25%-30%存在FLT3基因突变,其中四分之三为FLT3内部串联重复(ITD)突变,与患者高复发率相关从而导致临床预后不佳;约8%的初诊AML患者发生酪氨酸激酶结构域(TKD)点突变,目前尚不确定FLT3-TKD突变对预后的影响。 米 ...
米托坦 (mitotane),又名密妥坦,是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物,是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体,尝起来没有味道,有轻微的芳香气。米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低 ...
特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是一种原因不明的慢性、进行性、致死性肺疾病,以弥漫性肺泡炎和肺泡结构紊乱最终导致肺间质纤维化为特征,收录于我国《第一批罕见病目录》。本病好发于50岁以上的老年人,预后差、死亡率高,常被误诊并 ...
在ASCO大会上,MET扩增或突变成为大家关注的热点之一。目前,MET领域的研究正朝着两个大方向往前推进。其一是MET 14外显子跳跃突变,今年在这方面更新了很多研究数据。 现阶段共有3个药物已经进入临床应用阶段,第一个药物是诺华的 卡马替尼 (Capma ...
QUADRA研究是一项全球大型的II期临床研究,结果证实 尼拉帕尼 有望成为既往接受过多线治疗的卵巢癌患者的新选择,其结果已经刊登在了著名医学杂志《柳叶刀·肿瘤学》上! 这是一项单臂、开放标签的II期临床试验,共入组456例复发性高级别浆液性上皮性卵 ...
一项名为JAVELIN膀胱100的随机III期临床试验显示,在化疗后的支持性护理中加入 阿维单抗 (avelumab/Bavencio)的维持治疗,有助于晚期尿路上皮癌患者比单独接受标准支持性护理的患者多活7个月。尿道癌是最常见的膀胱癌类型。 这项研究包括700名患有 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤,按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。近年来胆管癌的发病率逐年升高,手术是唯一具有治愈潜力的治疗方式,但是仅有少数早期患者在诊断时具有手术机会。根治性切除的患者复发率仍较高,不能手 ...
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