卡博替尼 （Cabozantinib）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中 ...
达拉菲尼 是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显 ...
恶性黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤。过去几十年，其发病率显著增加。与高加索人相比，其在中国人群的死亡率增长更快。即使恶性黑色素瘤在中国的发病率仍然很低，但每年报告的新发病例约为2万例。恶性黑色素瘤极易发生淋巴结转移，中国有25.1%的恶性黑 ...
BRAF突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中的发生率较低，BRAF突变患者通常较为年老，组织类型多为腺癌，且易发生肺内转移或其他远处转移。对于此类患者，如何才能实现长期生存呢？其一线治疗和二线治疗分别使用化疗和免疫治疗，并在疾病进展（PD）后换用达拉非 ...
多发性骨髓瘤（MM）是一种克隆性浆细胞异常增殖的恶性疾病，大多无法治愈，并可能出现多次复发，中国MM的发病率随着时间的推移在不断增加，流行病学数据显示，2022年中国预计将有22450例MM新发病例，17360例患者死亡。硼替佐米、来那度胺和地塞米松（VRd ...
威托克 彻底改变了急性髓系白血病（AML）的治疗，代表了AML治疗领域的重大进步。我很高兴你提到了治疗机制问题，这是我们在这种治疗中最重要的兴趣之一，也是我们参与相关临床研究的原因。我们认为威托克能够靶向白血病干细胞——这是一群通常难以靶向 ...
急性髓系白血病(AML)是成人最常见的急性白血病。白血病干细胞(LSCs)驱动AML的发生和持续发展，可量化地与更差的临床结果相关联，并且经常在常规化疗后依然存在并导致复发。 维纳妥拉 可以单药使用，但一项小型的临床试验研究证实，维纳妥拉与利妥昔单抗 ...
急性髓系白血病（AML）是一种异质性疾病，这种异质性体现在形态学、免疫学、细胞遗传学和分子遗传学等方面，甚至体现于AML患者对治疗的反应和远期预后。FMS相关酪氨酸激酶3（FLT3）突变是AML成人患者初诊时的常见突变，随着年龄增长，突变率下降至15%-30 ...
米哚妥林 是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1/-2，起初作为星形孢菌 ...
曲恩汀 是一款铜离子络合剂，它的作用类似青霉胺，可以促使铜通过肾脏排泄出体外。此前，盐酸曲恩汀胶囊已在海外获批，用于治疗对青霉胺不耐受的肝豆状核变性。青霉胺在美国被批准作为肝豆状核变性的一线治疗药物，但仍有大约三分之一的患者出现不耐受 ...
奥匹卡朋 改善帕金森患者症状波动性效果优于恩他卡朋；帕金森病大家都不陌生，它又叫震颤性麻痹（以下简称PD），是一种神经系统退行性病变。这种疾病最典型症状就是静止性震颤，肌肉僵硬，行动迟缓，无法维持身体平衡等。其发病机制尚未明确。数据显示 ...
司替戊醇 （Diacomit）是一种新型抗癫痫药物，与氯巴占联用于治疗Dravet综合征相关的癫痫发作，在欧洲、美国和日本等国家被授予“孤儿药”的地位。目前没有临床数据支持使用司替戊醇作为单一治疗Dravet综合征的药物。司替戊醇适用于与氯巴占联合治疗2岁 ...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。阿西米尼是同类STAMP抑制剂，特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)，与靶向BCR-A ...
阿西米尼 是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位点结合，通过不同于其他ABL激酶抑制剂的机制将BCR-ABL1锁定为无活性构象。阿西米尼靶向野生和突变的BCR-ABL1，包括T315I突变体。阿西米尼是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶 ...
杜韦利西布 是一种口服双重PI3K-δ,γ抑制剂，针对促进血液系统恶性肿瘤生长和存活的关键信号通路。杜韦利西布是PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kδ和PI3Kγ，PI3K-δ抑制阻断恶性B细胞的存活和增殖，PI3K-γ抑制破坏了肿瘤微环境中T细胞和巨噬细 ...
杜韦利西布 是一种先前发现的分子，可抑制PI3K/Akt信号通路，从而抑制BCR信号传导，减弱趋化性，并抑制细胞因子诱导的CLL细胞增殖，并具有最小的凋亡20,21。杜韦利西布分子与idelalisib的化学结构非常相似，但除PI3Kδ22外，还生化靶向PI3Kγ。预计 杜 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫波替尼是一种EGFR抑制剂，优先针对外显子20插入突变变 ...
瑞弗兰 获得中国国家药监局批准，用于治疗既往对免疫抑制治疗缓解不充分的重型再生障碍性贫血(SAA)患者。此前，瑞弗兰在中国获批上市，用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人和6岁及以上儿童慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者， ...
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