帕博西尼 是辉瑞(Pfizer)研发的特异性较高的CDK4和CDK6抑制剂，阻止下游RB蛋白的磷酸化，已经被FDA批准使用于乳腺癌。在高分化和去分化脂肪肉瘤中，90%的患者被证明有CDK4的扩增。并且在第一期的临床试验中，有两名进展中的高分化/去分化脂肪肉瘤患者在 ...
RET（rearranged during transfection）是一个原癌基因，位于10号染色体。RET基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK），属于钙黏蛋白超家族成员。RET（Rearranged during transfection）基因首次于1985年在重组人淋巴瘤DNA中发 ...
FDA批准蓝图公司（Blueprint Medicines Corporation）开发的RET抑制剂 普吉华 （Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）上市，用于治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。普吉华（Pralsetinib，BLU-667）是全球上市的第二款RET抑制剂; ...
艾曲泊帕 是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂，在体外，艾曲泊帕与铁结合的能力与去铁胺或地拉罗司等螯合剂类似。艾曲泊帕的细胞内摄取量显著更高，使其能够进入组织受限的不稳定铁池。研究已经证明， 艾曲泊帕 治疗期间，残留在组织中的铁很容易 ...
艾曲泊帕 是非肽类促血小板生成素受体（TPOR）激动剂，用于治疗血小板减少症，尤其是慢性免疫性血小板减少症。已经证明，其在多种形式骨髓衰竭的治疗中有活性，并获批单药用于免疫抑制剂-难治性严重再生障碍性贫血，以及联合免疫抑制剂作为严重再生障碍 ...
费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）是一种快速发展的疾病，目前没有针对美国患者一线批准的靶向治疗。迫切需要一种有效的治疗方法，以抑制难以治疗的突变的发展，这些突变与糟糕的长期结果有关。 普纳替尼 是一种靶向BCR-ABL1的酪氨酸激酶抑制 ...
Midostaurin 米哚妥林 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD，KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。Midostaurin抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突 ...
口服小分子靶向药物 维奈克拉 ，是一种高度选择的BC2抑制剂，目前已在慢性淋巴细胞白血病（CLL）、急性髓系白血病（AML）、特殊类型的多发性骨髓瘤（MM）等多种血液系统肿瘤中显示优异的疗效，目前已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于包括CLL和AM ...
皮质醇是由肾上腺（位于肾脏上方的腺体）产生的一种激素，对生命至关重要。它具有多种功能，包括：有助于调节血压，调节免疫系统，以及平衡胰岛素的作用，以保持血糖正常，帮助身体应对压力。库欣综合征（CS）是各种病因造成肾上腺分泌过多糖皮质激素（ ...
库欣综合征是一种罕见的慢性高皮质醇血症，年发病率为0.7-2.4/百万人。临床症状，如肥胖、满月脸、多毛症等。内源性高皮质醇症与心血管和代谢表现、呼吸系统疾病、精神并发症、骨质疏松症和感染的风险增加相关，导致高发病率和死亡率。具有明显的负担， ...
维奈克拉 Venetoclax是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线 ...
卡博替尼 （cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NT ...
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转移，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。 卡博替尼 已经在肾癌、肺癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺 ...
脑是一个非常常见的癌症转移部位，大约10%的恶性肿瘤会发展至脑转移。如果不能接受系统的治疗，脑转移的癌症患者生存期只有大约1个月。靶向治疗、尤其是其中入脑性比较强的小分子靶向治疗药物的发展，让这部分患者的生存期有了明显的延长。 拉罗替尼 （l ...
儿童恶性实体瘤是一类严重威胁儿童健康的重大疾病，受到全社会的高度关注，国家高度重视儿童重大疾病诊疗保障工作。NTRK基因融合是多种成人和儿童肿瘤的致癌驱动因子，在某些罕见的儿童肿瘤发生率较高。Vitrakvi 拉罗替尼 (larotrectinib)是一款适用于治 ...
CML是一种发生在多能造血干细胞中的恶性骨髓增殖性肿瘤。虽然目前有多种TKI可用于治疗CML，但既往接受两种或两种以上TKI的耐药/不耐受CML患者可选择的新药极少。自靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的疗效得到显著改 ...
通过对耐药/不耐受CML患者的随机对照研究首次证实，与Bosutinib相比，“first-in-class”新药STAMP抑制剂 阿西米尼 在疗效和安全性方面具有统计学意义和临床意义的优势。这些结果为阿西米尼作为CML的治疗新选择提供了证据支持，尤其是对于接受过两种或两 ...
TAF （tenofovir alafenamide fumarate，替诺福韦艾拉酚胺富马酸）是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，替诺二代TAF是针对替诺福韦酯（TDF）的缺陷而研发的一款改进版新药。其实，作为一线抗病毒药物，TDF已几近完美——抗病毒效果强、妊娠安全性高，同时 ...
2020年3月19日，美国FDA宣布批准吉利德Epclusa（sofosbuvir/velpatasvir，索非布韦/维帕他韦， 吉三代 ）的补充申请，用于治疗6岁及以上或体重超过17kg的6种基因型（GT-1,-2,-3,-4,-5,-6）的丙肝（HCV）儿童感染者（无肝硬化或轻度肝硬化）。此次批准， ...
一项II/III期临床研究得数据。该研究是一项多中心、双盲、安慰剂对照、随机、平行组研究，在目前正接受左旋多巴（L-dopa）治疗但存在疗效减退现象（wearing-off phenomenon）的日本帕金森病患者中开展，评估了2种剂量沙芬酰胺（50mg和100mg，每日一次， ...
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