帕唑帕尼 ,小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2009年10月获美国FDA批准上市,用于肾细胞癌的治疗。 血管肉瘤是一种罕见的肉瘤亚型,预后不佳。在一项1/2期试验中,在未接受过帕唑帕尼治疗的化疗难治性血管肉瘤患者中,carotuximab(TRC105)联合帕唑 ...
瑞格非尼 是目前各大指南推荐的中国结直肠癌患者三线标准治疗方案,约一半以上的结直肠癌患者使用了标准三线的瑞格非尼治疗。目前,瑞格非尼在中国应用的现状不太理想。瑞格非尼是口服药物,很多患者取药后返回家中服药,但由于临床医生对患者的管理有 ...
血小板减少症的特征是血液中血小板数量减少,这是CLD患者的常见并发症。随着肝脏疾病变得更加严重,血小板减少症的程度通常也会恶化。 阿伐曲泊帕 旨在模拟血小板生成素在刺激巨核细胞发育和成熟中的生物学作用,从而导致血小板计数增加。在两项ADAPT-1 ...
帕唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵 ...
免疫性血小板减少症(ITP)是一种罕见的自身免疫性出血性疾病,在美国约有6万名成年人受其影响。患者症状为血小板数量减少,导致过度瘀伤和严重出血。当症状持续超过12个月时,ITP被认为是慢性的。而严重出血的恐惧感会限制患者的工作生活。 血小板生 ...
低级别浆液性癌约占所有上皮性卵巢癌的5%,是一种少见且研究尚不充分的卵巢癌亚型,其特征是MAPK通路异常,相对于高级别浆液性癌,对化疗的敏感性较低。自2004年以来,仅在2020年发表了2项随机对照试验。MILO研究比较了MEK抑制剂比美替尼与标准化疗治疗低级 ...
血小板减少是慢性肝病常见的并发症。不同原因导致的肝硬化均可引发血小板减少症。在我国引起肝硬化的各种原因中,尤以慢性病毒性乙型及丙型肝炎、慢性血吸虫病、酒精性及非酒精性脂肪性肝病、自身免疫性肝病多见。慢性肝病并发血小板减少症与肝病严重程 ...
康奈非尼 抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中,康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。 康奈非尼(Encorafenib)适应症: 康奈非尼 (Encorafenib)恩考芬尼是一种激酶抑制剂 ...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼 Braftovi还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配 ...
肺腺癌中BRAFV600E (Val600Glu)激活突变的发生率约为1-2%,这可能为这些患者的靶向治疗提供了机会。 达拉菲尼 是BRAF激酶的一种口服选择性抑制剂。本试验旨在评估达拉菲尼在BRAFV600E突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的临床活性。 在本项2期、多 ...
BRAFmt CRC预后不良早已成为共识,然而时至今日其突变检测率、最优一线治疗、二线治疗等内容仍有待进一步深入探讨。这项来自美国的真实世界研究显示,KRAS和BRAF同时突变概率可能高于现有共识;BRAF突变检测率仍然很低;BRAFmt CRC一线三药化疗并不普遍 ...
康奈非尼 用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不能切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为450 mg(6个75 mg胶囊)口服,每日一次,联合比美替尼,直到疾病进展或不可接受的毒性。 在一项随机开放标签、活性对照试验中,192名BRAF V600突变阳性的不可切除 ...
结肠直肠癌(carcinoma of colon and rectum)胃肠道中常见的恶性肿瘤,早期症状不明显,随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状,晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于 ...
康奈非尼 和比美替尼均为ArrayBioPharma公司研发的新药,被批准联合用于经检测证实存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。值得注意的是,比美替尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤的治疗。同时获批的还有bioMerieux公司的THx ...
近期BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究,该研究是一项最大样本量的真实世界研究,研究纳入447例患者ROS1阳性患者,最终入组235例NGS却真的ROS1阳性晚期NSCLC。将所有患者一线治疗分为克唑替尼组 ...
索拉非尼 (俗称:多吉美)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGF ...
多吉美 是多种激酶抑制剂,体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。多吉美抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡 ...
依鲁替尼 是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,适应症于:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。 1、套细胞淋巴 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
RESONATE-2试验是BTK抑制剂 伊布替尼 一线获批的基础。共有269例65岁以上、既往未治疗且无17p缺失的CLL/SLL患者参与试验,比较了伊布替尼一线治疗和苯丁酸氮芥的疗效和安全性。患者以1:1的比例随机分配到试验组和对照组,试验组(n=136)每日口服420 mg ...
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