阿普斯特 是一种小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，由美国Celgene公司开发。阿普斯特具有抗炎作用而非免疫抑制作用。在临床试验中，未发现严重机会性感染风险增加，也未出现结核再激活。据报道，近期阿普斯特被成功用于治疗人类免疫缺陷病毒患者和丙 ...
波奇替尼 一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制剂而被研发的，后来德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员发现，该药对携带EGFR 20号外显子插入突变的效果不错，而这个突变在非小细胞肺癌里的占比不低，因此大家将研究重点转向了对EGFR 20号外显子插入突变的肺 ...
阿普斯特 曾被认为是沙利度胺类似物，由于其共同的邻苯二甲酰亚胺环状结构特征。虽然阿普斯特和沙利度胺都具有邻苯二甲酰亚胺环结构，但阿普斯特缺乏谷氨酰胺环，因此无法与谷蛋白结合（其是沙利度胺的靶向分子，并导致沙利度胺的致畸作用）。因此，目 ...
基于驱动基因的靶向治疗极大的改善了非小细胞肺癌（NSCLC）患者的生存和预后。2%-5%的NSCLC患者会发生HER2突变[1-2]，然而，目前还没有获批用于HER2突变NSCLC患者的靶向药物。Poziotinib（波齐替尼）是一种新型不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，临床前研究 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性增殖性疾病，多发于中老年人。 泊马度胺 是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿 ...
癫痫俗称羊角风或羊癫疯，是由各种原因引起的大脑神经元异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。抗癫痫药物（AED）种类多样，按药物出现的先后分为传统抗癫痫药物和新型抗癫痫药物，上世纪80年代之前应用于临床的抗癫痫药，习惯上称为传统抗癫痫药 ...
巴瑞克替尼 （olumiant）是由美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte公司合作研发的一款充满潜力的新药。 2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至 ...
莫博替尼 （CAS号：AP32788）是一种已经获批的可以口服的EGFR/HER2抑制剂，对非小细胞肺癌患者中常见的EGFR突变有明显的疗效。莫博替尼，作为新一代酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，以前被认为对EGFR exon20 ins的非小细胞型肺癌基本上无效。但是目前这项研究结果 ...
类风湿性关节炎是一种常见的以关节组织慢性炎性病变为主要表现的全身疾病。侵犯多个关节，常以手、足小关节起病，多成对称性，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子（RF）阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。 巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口 ...
含铂化疗方案是转移性尿路上皮癌的一线标准方案，总生存期（OS）为9-15个月，目前，有5种PD-1/PD-L1抑制剂已获FDA批准用于铂类难治性转移性尿路上皮癌，阿替利珠单抗和帕博利珠单抗已获FDA批准用于一线治疗，免疫治疗的客观缓解率（ORR）为14%~23%。此外 ...
痛风是关节炎的一种形式，它可引起关节疼痛和肿胀。最初，痛风往往仅累及1个关节，最常见部位是足母趾。血液中尿酸过多的人会发生该病。尿酸是一种化学物质，在机体分解某些食物时产生。尿酸可形成锋利的针状结晶，累积于关节中并造成疼痛。尿酸结晶也可 ...
表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入（ex20ins）突变是一种罕见的非小细胞肺癌（NSCLC）突变，目前尚无有效的靶向治疗。莫博替尼（TAK-788）是不可逆的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），近期，评估 莫博替尼 用于经治的EGFR ex20ins突变晚期NSCLC疗效和 ...
非布司他 又名非布索坦，2004年由日本研发，2008年被欧洲EMEA批准上市，2009年被美国FDA批准上市，2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO，而非布司他对还原型、氧 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
EGFR突变存在于37-41%的亚洲非小细胞肺癌(NSCLC)患者中。具有特定EGFR外显子20插入突变(EGFR Exon 20ins)的患者目前预后较差，真实世界的五年总生存率小于8%。传统的治疗方法并不针对这种特定的突变，而且观察到的对这些治疗的反应通常很差。作为新型EGFR和M ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。尼达尼布（Nintedanib）是细胞内酪氨酸激酶抑制剂，因为能 ...
Cabozantinib(Cabometyx， 卡博替尼 )治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）患者，无进展生存期(PFS)有明显的改善，这些患者曾接受过至少2次血管内皮生长因子受体（VEGFR）靶向治疗，达到关键的3期COSMIC-311临床试验的主要终点。中期分析结果显示， ...
非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的驱动突变是EGFR基因中的改变，这是一种受体酪氨酸激酶，可以帮助细胞生长和分裂，该突变存在于10%-15%的NSCLC患者中。据港安健康报道，抗癌新药埃万妥单抗是一种EGFR-MET双特异性抗体，研究发现 埃万妥单抗 联合 Lazertinib在EGF ...
特发性肺纤维化(IPF)是一种进展性疾病，需要持续治疗。因此，评估IPF治疗(如OFEV)的长期疗效和安全性是至关重要的，以确保维持肺功能和减缓疾病进展，且不会导致共存疾病的急性加重。 尼达尼布 是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效减缓特发性肺纤维化进 ...
2015年3月，United Therapeutics Corporation的Unituxin （ Dinutuximab ）获得FDA批准，用于高危神经母细胞瘤患儿的一线治疗，Dinutuximab是FDA首个批准的针对高风险性的神经母细胞瘤的治疗药物。而在2017年5月，第二款GD2抗体药物Qarziba（dinutuximab bet ...
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