布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。 【不良反应】 最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反 ...
Scemblix 是一种特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）抑制剂，通过结合ABL肉豆蔻酰口袋发挥作用。2021年10月29日，Scemblix就已获得美国FDA加速上市批准，并获得快速通道认定、突破性疗法认定和孤儿药认定。作为FDA批准的首个STAMP抑制剂，Scem ...
非布司他 是一种口服的非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，2008年5月首先在欧洲被批准用于治疗痛风患者的慢性高尿酸血症。2009年2月13日被美国FDA批准用于治疗痛风。 在FACT、FOCUS、CONFIRMS、APEX和我国Huang等多项随机、双盲、以安慰剂和/或别嘌醇 ...
类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病，严重影响患者的日常工作和生活，从而影响患者的生活质量。近期的流行病学调查显示，中国大陆地区类风湿关节炎患病率0.28%，总患病人群约500万，男女患病比率约为1：4。 巴瑞替尼 适用于对一种或多种改 ...
斑秃目前是全球发病率第二高的脱发情况，据统计，全球大约有1.47亿患者斑秃，中国患者也有400万左右。斑秃是一种自身免疫性疾病，发病原因是免疫系统攻击毛囊，导致头皮、脸部或身体其他部分的毛发部分或完全脱落。斑秃症状经常在儿童时期就会发作，任何 ...
Soliris的活性成分 依库珠单抗 是一种重组单克隆抗体，可识别并粘附人体内存在的抗原。依库珠单抗粘附在C5补体蛋白上并阻断它。C5补体蛋白是免疫系统补体级联反应的一部分，其激活会导致上述情况的发生。Soliris（eculizumab，依库珠单抗）是一种适用于 ...
乌帕替尼 是一种选择性JAK1抑制剂，研究发现，相较于JAK2、JAK3和TYK2，乌帕替尼对JAK1的抑制作用更为强大。特应性皮炎是一种慢性的会复发的疾病，在治疗特应性皮炎时仅用外用药物的话效果会不太好，因此生物制剂与免疫抑制剂的治疗也被当成主要治疗手 ...
鲁索替尼乳膏 是JAK1和JAK2激酶抑制剂鲁索替尼的专利配方制剂，不同于口服靶向抗癌药鲁索替尼，作为涂抹药膏的鲁索替尼乳膏实则为外用药物.近年来随着对JAK抑制剂机理研究不断深入，其临床应用范围也不断扩展，获批的适应症还包括溃疡性结肠炎、红斑狼 ...
厄达替尼 (Erdafitinib/Balversa)是一种激酶抑制剂，可根据体外数据结合并抑制FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼(Erdafitinib)还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4，KIT和VEGFR2结合。厄达替尼(Erdafitinib)抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达F ...
日前，强生集团（Johnson Johnson）旗下的杨森（Janssen）公司在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布其关键性2期临床试验RAGNAR的初步成果。此试验评估其FGFR激酶抑制剂 厄达替尼 （erdafitinib）在具有特定FGFR突变的晚期实体瘤病患中的使用效果。预定 ...
当90后都开始脱发，各种各样的生发洗发水、植发手段大卖，而最新研究显示，一款新药可以恢复80%以上的头发生长。礼来制药最近公布了和Incyte联合开发的JAK抑制剂 巴瑞替尼 (baricitinib)治疗斑秃的两项关键性III期临床研究BRAVE-AA1和BRAVE-AA2的详细结果。 ...
斑秃是一种自身免疫性疾病，其特点是头皮、眉毛和睫毛快速脱发，治疗有限。Baricitinib（巴瑞替尼）是一种口服的、选择性的、可逆的Janus激酶1和2抑制剂，可能会中断与斑秃发病机制有关的细胞因子信号传导。 2022年5月5日，耶鲁大学BrettKing团队在国际 ...
KRAS突变是结肠直肠癌中最常见的遗传突变之一，大约3-5%的结肠直肠癌中存在KRASG12C突变。安进公司报告称，这些患者预后不良，治疗方案非常有限。在美国，对于接受三线治疗的患者，标准治疗产生的无进展生存期中位时间约为两个月，患者的应答率低于2%。因此 ...
肺癌在全世界范围内的发病率和死亡率都是最高的，而非小细胞癌（NSCLC）是最常见的一种，在全世界范围内，每年新增220万例肺癌患者中，有84%的患者被确诊为NSCLC。 近几年，随着分子生物学技术的进步， NSCLC治疗进入了一个新的阶段，靶向疗法在 NSCLC诊 ...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是，肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中，HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。 在PIK3CA 突变、HER2 阳性转移性乳腺癌中进行阿培利司（PIK3CA抑制剂）、曲妥珠单抗（ ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司是第一个也是 ...
MET原癌基因位于人类7号染色体（7q21-31）, 包括21个外显子, 其编码蛋白为跨细胞膜的酪氨酸激酶受体c-MET, 与肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor, HGF）结合激活c-MET下游信号通路, 发挥促细胞增殖、生长、迁移及血管生成的作用。MET基因异常时会促进 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET ...
卡博替尼 对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等 ...
肝癌是全世界范围内癌症死亡的主要原因之一，每年有超过70万人死亡和80万例新病例。肝细胞癌是最常见的肝癌形式，若不治疗，晚期患者通常活不到6个月。 卡博替尼 是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶点包括血管内皮生长因子受体1、2、3，MET和AXL，这些 ...
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