布加替尼 是一种神奇的药物，对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。 ALK基因融合突变一直被称为非小细胞肺癌（NSCLC） ...
尼达尼布 是一种多种酪氨酸激酶受体（RTKs）（包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3 等）及非RTK类的受体（nRTKs）（包括 Lck, Lyn and Src 激酶）抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性肺纤维化形成中纤维母 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/乐伐替尼，英文名Lenvatinib，大众都习惯称之为 乐伐替尼 。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。 乐伐替尼 的适用范围： 1、不能切除，局部晚期或转移的有症状 ...
肺癌分为两类：小细胞肺癌（SLCC）和非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌，与上皮肺细胞的产生增加有关，约占所有肺癌病例的85-90％。一般将非小细胞肺癌（NSCLC）分为肺腺癌、鳞状细胞癌（SCC）和大细胞癌（LCC）3种亚型。 （1 ...
全球范围内，前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤，转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）定义为未接受过或对激素治疗仍然有效的转移性前列腺癌患者。雄激素剥脱治疗（ADT）联合促黄体激素释放激素激动剂/受体激动剂或双侧睾丸切除术是mHSPC患者的标准治疗。然而， ...
Palbociclib 哌柏西利 的适应症：用于激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（EFGR2）阴性的进展性或转移性乳腺癌，联用于以下两种情况：与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗；与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患 ...
携带BRAF V600E突变的高级别和低级别脑肿瘤患者接受了 达拉非尼 dabrafenib(Tafinlar)和曲美替尼Trametinib(Mekinst)治疗，获得了具有临床意义的结果。 根据2期ROAR研究(NCT02034110)的数据， 达拉非尼 dabrafenib和曲美替尼trametinib的组合对患有 ...
在2014年以前，睾酮抑制±标准非甾体类抗雄激素药物是转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的唯一治疗，对肿瘤负荷较高的mHSPC总生存率改善有限。ARCHES等研究证实，高效AR拮抗剂 恩杂鲁胺 （既往有或无多西他赛）可显著改善去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者PFS ...
帕博西尼 Ibrance是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，能将疾病进展风险降低50％以上，帕博西尼Ibrance通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。帕博西尼与来曲唑联合用于雌激素 ...
达拉非尼 是强效、选择性BRAF激酶活性抑制剂，其作用方式（MOA）符合三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制。达拉非尼在体外抑制丝裂原活化的细胞外相关激酶（MEK）和细胞外相关激酶（ERK）磷酸化、抑制细胞增殖、并在BRAF V600突变阳性的异种移植癌症模型中产生 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...
前列腺癌是常见的男性恶性肿瘤之一，严重威胁了男性生命健康。根据2012年全球肿瘤流行病学数据显示，2012年全球约有110万例前列腺癌新发病例，位列男性恶性肿瘤发病率第2位。我国前列腺癌的发病率和死亡率近年来呈明显增长趋势。随着人口老龄化的不断加 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型靶向药物，于2012年11月率先在美国上市。卡博替尼由于其靶点众多，在多种癌症的治疗中都被寄予厚望，目前已经获批用于肝癌、肾细胞癌、甲状腺髓样癌的治疗，在非小细胞肺癌、软组织肉瘤 ...
近年来，免疫检查点抑制剂在肾癌治疗中也大展身手。由于肾癌患者往往有较高的突变负荷和免疫原性，免疫检查点抑制剂也有表现出良好的治疗效果。在2015年11月，FDA批准了nivolumab（O药）用于肾细胞癌的二线治疗。在NCCN 肾癌指南中也将免疫检查点抑制剂nivol ...
阿比特龙 ，美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。 阿比特龙 作用机制 前列腺癌细胞 ...
索拉非尼 的靶向维持疗法能够显著改善急性髓系白血病（AML）造血干细胞移植后的治疗效果，可作为临床治疗的新选择。临床上，AML是一类克隆性干细胞癌症，预后与诸多因素相关，如细胞遗传学、突变状态、年龄、共患病等。其中，大约20%的AML患者呈FMS样酪氨酸 ...
阿博利布 为激酶抑制剂，一般与氟维司群联合用药，用于治疗绝经后妇女和男性患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的进展或在以内分泌为基础的方案之后。 SOLAR-1试验纳入了芳香化酶抑制剂耐药 ...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种侵袭性、罕见的B细胞非霍奇金淋巴瘤，预后相对不良。一线治疗通常包括免疫化学治疗。随着新药不断问世，减低化疗强度甚至无化疗方案，成为这组相对发病年龄较大的淋巴瘤患者的新需求。2021 ASH报告了一项阿卡替尼联合 维纳妥拉 ...
米哚妥林 (Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林(Rydapt/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白 ...
泊马度胺 是批准应用于治疗复发/难治多发性骨髓瘤（RRMM）的第三代免疫调节剂。目前泊马度胺相关研究数据都集中在RRMM，在首次复发、肾损和细胞遗传学异常等人群也表现出较好的疗效及安全性。但在NDMM中泊马度胺疗效如何呢？2021ASH会议报道的PRIME研究，对 ...
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