米托坦 是治疗肾上腺皮质癌的一线药物,适用于术后预防复发及不可手术切除的患者,较常规化疗有明显优势,可提高患者生存期。 米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下 ...
尿路上皮癌(UC)是一类肿瘤的总称。肾盏、肾盂、输尿管和膀胱构成了尿液输送和储存的通道,这个通道表面的上皮组织被称为“尿路上皮”。绝大多数肾盂癌、输尿管癌和膀胱癌都起源于尿路上皮,统称为“尿路上皮癌”,是目前最常见的一种膀胱癌。2019年4月 ...
帕比司他 是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤,发生率很低,每年每百万人口中新发0.7~2.0例,其中有50%~70%为分泌激素的肿瘤。虽然有50%的患者初诊时可行根治性手术,但40%~70%术后会复发。 米托坦 是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞 ...
贝美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以 ...
有研究表明,在BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤切除患者中,达拉非尼+ 曲美替尼 辅助治疗12个月的无复发生存期比安慰剂更长。为了确认无复发生存获益的稳定性,需要长期数据。 研究随机分配了870例患有BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤切 ...
目前关于BRAFV600突变的转移性黑色素瘤的序贯免疫疗法和BRAF/MEK抑制剂的前瞻性数据有限。序贯免疫疗法和BRAF/MEK抑制剂治疗BRAFV600突变的转移性黑色素瘤是否有效目前尚不清楚。 来自J Clin Oncol的一项研究结果表明,序贯免疫治疗和靶向治疗可提高BRAF ...
乐伐替尼 是一种口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂,包括kdr(vegfr-2)、fgfr1、flt-1(vegfr-1)、ret、pdgfr-和c-kit。基于以往的研究,乐伐替尼的抗肿瘤作用主要是通过靶向受体酪氨酸激酶介导的抗血管生成和抑制肿瘤增殖。然而,乐伐替尼对肿瘤免疫调节的 ...
2009年10月,美国FDA批准 帕唑帕尼 治疗晚期肾细胞癌。 2012年4月26日,美国FDA批准将帕唑帕尼用于已接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者的治疗。 2017年2月,帕唑帕尼于中国获批上市,用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的 ...
间质-上皮细胞转化因子(mesenchymal-epithelial transition factor, MET)是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。MET的突变有多种形式,包括MET扩增、MET免疫组化表达等,其中以14号外显子跳跃突变(即METex14)最受关注,其总体发生率约占所有非小细胞肺癌 ...
乐伐替尼 是口服药物的分子靶向药物,可选择性地抑制一些不同分子的活性,主要靶点是VEGFR、FGFR、RET、KIT和PDGFR。乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌。与依维莫司联合治疗以前的抗血管生成疗法治疗晚期肾细 ...
帕唑帕尼 是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。 DESMOPAZ是一项非对比、随机、开放 ...
仑伐替尼 曾被称为E7080/乐伐替尼,英文名Lenvatinib,大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。 自2007年索拉非尼获批以来,十年之内一直都是稳坐肝细胞癌(HCC)一 ...
2022年8月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)授予了 卡马替尼 (Tabrecta,NovartisPharmaceuticalsCorp.)常规批准,用于通过FDA批准的测试检测到上皮转化(MET)外显子14跳跃的非小细胞肺癌成人患者。 根据GEOMETRYmono-1研究(NCT02414139)中的初始总体反应 ...
毛细胞白血病(HCL)是一种罕见的惰性B细胞增生性恶性血液病,通常与全血细胞减少和脾肿大有关。BRAF V600E是毛细胞白血病的关键致癌驱动突变。达拉菲尼联合曲美替尼在复发性/难治性BRAF V600E突变阳性的HCL患者中表现出了持久的反应和可控的安全性。本文 ...
富马酸丙酚替诺福韦(别名:磷丙替诺福韦,韦立得),英文名TAF。 TAF 是近10年来FDA批准上市的唯一一款治疗乙肝的新型药物。TAF是TDF的升级版,TAF克服了部分TDF的缺点,其安全性和有效性均高于TDF。与TDF相比,TAF具有更强的抗病毒活性,所需的剂量非常小 ...
康奈菲尼 是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。 作用机制: 康奈菲尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BR ...
依鲁替尼 属于小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。依鲁替尼最初获FDA批准的适应证为曾接受至少1次既往治疗的套 ...
依鲁替尼 是一种布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,2022年8月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准依鲁替尼(Imbruvica,Pharmacyclics LLC)用于1岁以上患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的儿童患者,该患者在接受1线或多线系统治疗失败后。对依鲁替尼 ...
奥拉帕利 是一种多聚ADP聚糖聚合酶抑制剂,奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下,其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关,BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑 ...
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