舒尼替尼 是一种口服多激酶抑制剂,2006年在美国获批用于治疗晚期肾细胞癌。目前已在119个国家获得了批准,而且是美国获批用于治疗晚期肾细胞癌的口服药物中处方量最大的药物。全世界范围内根据索坦批准的适应症晚期肾细胞癌、对伊马替尼耐药或不耐受的胃肠 ...
美国FDA授予“网红抗癌药” 维奈托克 突破性疗法认定(BTD),与阿扎胞苷联用,一线治疗既往未经治疗的中、高危和极高危骨髓增生异常综合征(MDS)的成年患者。这是BCL-2抑制剂获得的第6个突破性疗法认定,显示了其在治疗多种血液癌症方面的巨大潜力。 ...
威罗菲尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。威罗菲尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中 ...
“琥珀酸 曲格列汀 ”,是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,由日本武田研发,于2015年3月在日本获批上市(我国至目前为止还未上市),是全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而我们所熟知的市场上同类DPP-4抑制剂,如西格列汀、沙格列汀等,均需每天 ...
帕拉西替尼 (BLU-667)是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的在研药物。在临床前研究中,帕拉西替尼针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水準的效价。其中,相比VEGFR2,帕拉西替尼对RET的选择性有90倍提 ...
哌柏西利 是于2015年2月美国FDA批准的第一款CDK4/6抑制剂。2018年8月6日,中国国家药监局CFDA批准了辉瑞公司的哌柏西利在中国的上市,这是中国首款获批上市的CDK4/6抑制剂。哌柏西利,是一种口服的靶向性 CDK4/6 抑制剂,是由辉瑞(Pfizer)公司研发的突破性 ...
阿伐普替尼 (Avapritinib, Ayvakit)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可手术切除或转移性GIST成人患者;还可以四线治疗不可手 ...
回顾分析真实世界 哌柏西利 联合内分泌治疗在激素受体阳性/人类表皮生长因子受体HER2阴性晚期乳腺癌的临床应用、疗效及不良反应。该研究收集了接受哌柏西利治疗的激素受体阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者信息,共55例,均为女性,中位年龄57(34~79)岁。汇总 ...
在2021年的ASCO大会上,神经系统肿瘤专家公布了一期NAVIGATE (NCT02576431)试验和 1/2 期SCOUT试验(NCT02637687)中患有中枢神经系统肿瘤的 NTRK 基因融合阳性的儿科患者和成人接受 拉罗替尼 治疗后的安全性和有效性,结果非常振奋人心,燃起了脑瘤患者全 ...
迄今为止,关于 拉罗替尼 的临床试验已有至少3个,分别为成人和儿童I期试验、成人/青少年II期试验以及II期篮子试验。这三个试验共纳入了55名TRK融合肿瘤患者,不考虑其以前的治疗方法及肿瘤诊断方法。这其中有43名成人,12名幼儿患者。这些TRK基因融合患者所 ...
鲁比卡丁 是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。2020年6月,美国FDA批准了 鲁比卡丁 ...
拉罗替尼 是一种TRK抑制剂。TRK(原肌球蛋白受体激酶)是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路,由三种NTRK(NTRK1、NTRK2、NTRK3)基因编码。当NTRK基因与其它基因融合时,会导致TRK信号通路不受控制,促进肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK基因融合可能出现在多 ...
美国食品和药物管理局批准一款治疗阿尔茨海默病(俗称老年痴呆症)的新药。据介绍,这是美国批准的首款治疗阿尔茨海默病的药物,也是首款靶向该疾病潜在病理生理学机制的疗法。这款名为Aduhelm(aducanumab)的新药通过美药管局“加速审批”通道获批。“ ...
肺癌患者中肺腺癌比较常见的基因突变是EGFR基因突变,这部分患者可以使用靶向药物易瑞沙、 特罗凯 ,但遗憾的是往往这部分患者容易发生脑部转移。约25%的肺癌患者最初诊断时就发现存在脑转移病灶。 易瑞沙与特罗凯哪个耐药时间久一点?易瑞沙和 特罗凯 ...
众所周知,在基因的表达调控过程中,一系列非编码RNA发挥着重要作用,尤其是小干扰RNA(siRNA)能够在多个水平实现基因的表达沉默。不过,RNA调控基因表达的方式并不仅仅局限于干扰作用,它同样有可能激活目标基因表达。在这种情况下,第一个吃螃蟹的人出现 ...
普纳替尼 用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)耐药或不耐受的CML 或Ph+ALL患者的治疗。 普纳替尼 在CML和Ph+ALL患者中的安全性和有效性 ...
急性髓系白血病(AML)是一组具有不同生物学特性的血液系统恶性肿瘤。据SEER统计,2020年美国新诊断AML患者19,940例(中位年龄68岁),死亡11,180例,5年生存率为28.7%。我国报道的髓系白血病发病率为2.57/10万,死亡率1.25/10万,诊断的中位年龄39-42岁。 ...
布吉他滨 (又名布加替尼)是一款ALK抑制剂,在2020年底美国NCCN发布的非小细胞肺癌(NSCLC)最新指南中,布吉他滨被推荐为ALK阳性晚期NSCLC一线治疗首选用药。 布吉他滨 (商品名ALUNBRIG)由武田制药子公司Ariad研发,最早于2017年4月获FDA加速批准上 ...
布加替尼 是一款酪氨酸激酶强效抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK ...
晚期前列腺癌发生转移或者去势抵抗是目前前列腺癌治疗中较为棘手的问题。目前晚期前列腺癌的治疗已取得不少重要进展,临床试验也在如火如荼进行,大量新药正在不断被研发或者已经批准上市,晚期前列腺癌患者的生存预后已经得到显著改善。 恩杂鲁胺 ...

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