在激素受体阳性（HR）/HER2晚期乳腺癌的治疗历程中，芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂等一线方案显著延长了患者生存期，但随着治疗时间推移，约30%患者会出现雌激素受体α（ERα）编码基因ESR1的激活突变，使配体依赖性信号通路逃逸芳香化酶抑制剂的抑制 ...
在急性髓系白血病（AML）的病理图景中，部分患者的肿瘤细胞携带着FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶结构域（TKD）突变，这类突变可持续激活下游STAT5、RAS/MAPK与PI3K/AKT信号，促使髓系祖细胞绕过正常的增殖与凋亡调控，快速扩 ...
在成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因变异驱动的恶性肿瘤中，以胆管癌为代表的实体瘤曾因缺乏高效口服靶向药而预后严峻。随着可逆性FGFR抑制剂的应用，一部分患者获得了疾病控制，但多数病例在治疗数月后出现继发性耐药突变，使信号通路再度活化。这种 ...
特定基因融合是肝内胆管癌中一种重要的驱动基因改变，它能导致其编码的受体酪氨酸激酶发生二聚化并持续激活，进而驱动肿瘤细胞不受控制地生长。福巴替尼的作用机制非常独特，它不仅能有效地抑制原始融合基因的活性，更重要的是，它对某些其他抑制剂治疗 ...
在特定类型的淋巴瘤中，调控基因表达的关键复合物功能常发生失调，导致本应沉默的致癌基因被异常激活，而一些抑癌基因则被沉默，从而驱动淋巴瘤的恶性表现。 伐美妥司他 作为高选择性抑制剂，能够精准地结合并抑制该复合物的催化活性，阻止其将特定的表 ...
一些非小细胞肺癌患者的肿瘤携带罕见而特殊的基因突变，例如表皮生长因子受体（EGFR）外显子二十插入突变或HER2/HER4特定变异，这类突变会改变受体结构，使常规EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以牢固结合，导致标准一线靶向治疗反应不佳。在经历多线化疗与免疫治 ...
部分尿路上皮癌与一些实体瘤的恶性进展，与FGFR基因的特定突变密切相关。这些突变会改变成纤维细胞生长因子受体的结构与活性，使信号传导持续处于开启状态，驱动细胞无视正常调控而不断增殖与存活。在含铂化疗等标准方案失败后，肿瘤仍可能依靠这一信号 ...
紧密连接蛋白18.2是一种跨膜蛋白，通常表达于胃黏膜上皮细胞的紧密连接处，在多种消化道肿瘤，特别是胃癌、胃食管结合部腺癌中，由于细胞极性丧失，该蛋白可在整个肿瘤细胞表面异常暴露和高表达，成为一种肿瘤特异性抗原。 佐妥昔单抗 是一种靶向紧密连 ...
在B细胞来源的恶性血液肿瘤里，癌细胞的生长往往依赖一条由B细胞受体启动的信号链，这条链上的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）如同枢纽，把外界的生存与增殖指令源源不断传向细胞核。当BTK被异常激活，信号洪流便失去节制，驱使细胞无视正常调控而持续扩增。慢 ...
吉瑞替尼 通过靶向FLT3突变干预急性髓系白血病细胞增殖与存活进程，并可减缓复发或难治性病例的疾病进展。该药为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制突变型FLT3受体活性，阻止其自磷酸化及下游STAT5、RAS MAPK、PI3K AKT等信号通路的异常活化， ...
刺猬通路在胚胎发育和干细胞自我更新中起关键作用，在部分急性髓系白血病中，白血病干细胞可能依赖此通路的活性来维持其自我更新和增殖能力，并对常规化疗产生抵抗，成为复发的根源。 格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂，其作用靶点是一种名为平 ...
在淋巴增殖性肿瘤，特别是某些惰性B细胞淋巴瘤的治疗中，磷酸肌醇3-激酶（PI3K）通路是关键信号传导路径。杜韦利西布（通用名：Duvelisib）是一款口服的、高选择性双PI3K-δ/γ抑制剂，其通过同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ亚型，发挥独特的抗肿瘤和调节肿瘤 ...
在淋巴瘤的化疗方案中，部分药物因其独特的作用机制和确切的疗效，历经数十年临床应用，至今仍占据重要地位。丙卡巴肼（Procarbazine）便是其中之一。作为一种烷化剂类抗肿瘤药物，它主要用于治疗霍奇金淋巴瘤，常与其他化疗药物联合组成经典方案。了解 ...
阿伐普替尼 为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性作用于血小板衍生生长因子受体α，通过抑制其异常活化阻断下游信号传导，从而干预由PDGFRA基因突变驱动的胃肠道间质瘤增殖与进展。该药在机制上针对携带PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤患者， ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接蛋白，其作用机制基于其独特结构可同时结合小细胞肺癌细胞表面过度表达的特定抗原和T细胞表面的CD3受体。该抗原在小细胞肺癌细胞上广泛存在，是理想的靶点。当塔拉妥单抗一端与肿瘤细胞结合，另一端与T细胞的CD3受体 ...
凡德他尼 为一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时作用于血管内皮生长因子受体、RET原癌基因受体以及表皮生长因子受体等相关激酶，通过抑制其活性阻断肿瘤细胞与肿瘤微环境的异常信号传导，从而干预多种实体瘤的增殖与进展。该药在机制上针对 ...
尼鲁米特 通过阻断雄激素受体干预前列腺癌细胞生长进程，并可减缓激素依赖性前列腺癌及部分去势抵抗阶段的病情进展。该药为非甾体类抗雄激素化合物，能与雄激素受体高亲和力结合，阻止雄激素与受体结合后的核转位及转录激活，从而抑制由雄激素信号驱动 ...
福巴替尼 为一种口服小分子不可逆抑制剂，能够特异性作用于成纤维细胞生长因子受体二型，通过共价结合突变或融合所致的异常活化受体，阻断FGFR相关信号传导，从而干预由FGFR2基因变异驱动的肿瘤增殖与存活进程。该药在机制上针对携带FGFR2融合或重排的 ...
在B细胞恶性肿瘤的治疗探索中，双特异性抗体技术正开辟一条兼顾靶向精准与细胞免疫激活的路径。 莫妥珠单抗 是一种人源化双特异性抗体，可同时识别B细胞表面的CD20抗原与T细胞表面的CD3抗原，从而将肿瘤B细胞与免疫系统的细胞毒性T细胞在空间上拉近并触 ...
在高级别胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤的治疗中，有效的系统治疗药物有限，部分原因在于血脑屏障阻碍了许多药物的进入。洛莫司汀作为一种经典的脂溶性亚硝脲类烷化剂，凭借其良好的中枢神经系统穿透性，多年来一直是胶质瘤化疗，尤其是复发胶质母细 ...
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