克唑替尼 是一种ALK靶向抑制剂，也是首个同时覆盖ALK、ROS1和c-MET三大靶点的口服TKI，奠定了ALK阳性肺癌靶向治疗的基础。克唑替尼通过与ALK/ROS1/c-MET激酶的ATP结合位点竞争性结合，抑制下游RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR信号通路的磷酸化，从而阻 ...
PIK3CA基因，作为癌基因之一，其突变在超过12种实体肿瘤类型中均有发现，突变频率仅次于TP53基因。PIK3CA基因编码的是Ⅰ类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3Ks）中的p110α催化亚基，在细胞的增殖、分化和存活等关键生理过程中扮演着重要角色。在激素受体阳性HER2 ...
阿培利司 是一种强效、口服的小分子PI3Kα抑制剂。在生化激酶测定中，它对PI3Kα的抑制活性（IC50为5 nM）比对其他I类PI3K家族成员（β/γ/δ）高约20至100倍。与既往泛PI3K、pan-PI3K抑制剂（如Buparlisib、Duvelisib等）不同，阿培利司的高选择性显著 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL抑制剂，分子结构含独特的碳-碳三键，可绕过T315I突变引入的空间位阻，对包括T315I在内的所有BCR-ABL突变体均有抑制活性。同时具有多靶点作用（可抑制VEGFR、FGFR、PDGFR等），并能穿透血脑屏障，对中枢神经系统白血病具有潜在 ...
骨髓纤维化常伴随脾脏肿大、浑身乏力、持续性贫血等问题，贫血更是长期困扰患者的一大难题。传统靶向药在缓解病症的同时，容易加重贫血症状，临床一直缺少针对性改善贫血的靶向方案。Ojjaara（莫洛替尼momelotinib）作为全球首款专门面向贫血型骨髓纤维 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib、Krazati)是一种口服小分子靶向抗肿瘤药物，属于KRAS G12C抑制剂。KRAS是肿瘤细胞生长和增殖信号传导中的关键蛋白，其中G12C突变可使KRAS持续处于异常激活状态，促进肿瘤细胞不断增殖。阿达格拉西布用于治疗KRASG12C基因突变的 ...
索托拉西布 是针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物。它主要用于治疗已接受过至少一种全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，近年也有临床研究将其与化疗合并用于治疗大肠癌。索托拉西布属于KRAS G12C突变的特异性抑制剂，能够精 ...
甲状腺髓样癌(MTC)是一种起源于甲状腺C细胞中的恶性肿瘤，主要病因为RET原癌基因突变，约占所有甲状腺癌病例的3%-12%。近日，一项关键III期试验ZETA，结果显示，在有进展和症状的甲状腺髓样癌患者亚组中，与安慰剂相比，多靶点激酶抑制剂凡德他尼Vandeta ...
英菲格拉替尼 是一种口服的FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂。它通过阻断癌细胞上的FGFR2融合基因信号，来抑制肿瘤的生长和扩散。既往适应症（FDA曾批准）：用于治疗既往接受过治疗、携带FGFR2融合或其他重排的不可切除、局部晚期或转移性胆管癌成 ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是西方国家成人最常见的白血病类型之一。随着靶向小分子抑制剂的发展，CLL的治疗格局已从传统免疫化疗逐步转向以布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂、B细胞淋巴瘤2抑制剂（BCL-2）抑制剂等为代表的靶向治疗策略。2020年，英国启动 ...
BRAF突变是一种少见驱动基因突变，在非小细胞肺癌（NSCLC）中的突变率为2%~4%。BRAF突变往往与不良生存预后相关，如何延长此类患者的生存是大家关注的焦点。然而，在前靶向时代，化疗和免疫治疗对BRAF突变患者的疗效均有限。研究数据显示，BRAF突变晚期N ...
达拉非尼 （Dabrafenib）是一种靶向BRAF激酶的小分子抑制剂，主要用于治疗BRAF基因突变阳性的恶性肿瘤，达拉非尼通过特异性抑制BRAF基因突变（如V600E/K）产生的异常BRAF激酶活性，阻断下游MAPK信号通路（该通路异常激活会导致肿瘤细胞不受控增殖、分化 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。曲美替尼是一种高选择性、可逆性MEK ...
髓母细胞瘤是儿童高发恶性脑肿瘤，约三分之一由SHH通路异常驱动， 维莫德吉 可阻断核心SMO蛋白，但血脑屏障阻碍药物入脑，口服加量又会引起骨毒性。维莫德吉是一种具有选择性Hedgehog信号通路的新型口服类药物，维莫德吉已经由FDA批准用于治疗基底细胞癌 ...
在血液疾病的“黑暗军团”中，急性髓系白血病（AML）无疑是最凶悍的“敌人”之一，它悄无声息地侵蚀着无数成年人的健康防线，成为成人最常见的急性白血病类型。许多患者在确诊时，往往如同遭遇晴天霹雳，还未从震惊中缓过神来，就不得不直面这场艰难的健 ...
伐美妥司他 是一种口服的、选择性双重抑制剂，靶向zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白赖氨酸甲基转移酶，用于治疗成人复发或难治性外周T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤-非特指型。外周T细胞淋巴瘤是一组高度异质性且侵袭性强的非霍奇金淋巴瘤，在初始 ...
脑转移是NSCLC患者的常见转移部位，70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移，超过三分之一的患者在病程中会出现中枢神经系统进展，脑转移已成为EGFR突变NSCLC患者的主要死亡原因之一。此前，传统EGFR-TKI类药物因血脑屏障穿透能力有限，颅内药物浓度不足 ...
他拉唑帕利 是一种针对特定基因突变癌症的治疗药物。在乳腺癌领域，它适用于单药治疗成人有害或疑似有害胚系乳腺癌易感基因（BRCA）突变（gBRCAm）、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌；在前列腺癌治疗方面，他拉唑帕利可与恩扎 ...
作为乳腺癌中最常被激活的通路之一，PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种生理调节过程中占据核心地位。针对该通路中的关键分子——PI3K、AKT和mTOR进行靶向治疗药物的开发，已成为当前乳腺癌治疗领域的重要发展方向。 伊那利塞 是一种高选择性PI3Kα抑制剂及突 ...
伊那利塞 是一款第三代高选择性PI3Kα口服靶向抑制剂，也是一款兼具“激酶活性抑制+突变蛋白降解”双重作用机制的PI3Kα类药物。联合哌柏西利与氟维司群，用于内分泌治疗耐药、携带PIK3CA激活突变的激素受体（HR）阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌 ...
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