艾拉司群 是一种创新的选择性雌激素受体降解剂,通过直接结合并降解癌细胞内的雌激素受体,彻底阻断激素信号对肿瘤生长的刺激作用,专门用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性且伴有特定基因突变的晚期或转移性乳腺 ...
艾拉司群 是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。它通过诱导雌激素受体降解,从根本上阻断肿瘤生长信号,尤其适用于内分泌治疗耐药的患 ...
佩米替尼/培美替尼(Pemazyre/Pemigatinib)是一款高选择性口服FGFR激酶抑制剂,核心作用机制是通过精准阻断FGFR(成纤维细胞生长因子受体)家族的异常信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与转移,同时诱导肿瘤细胞凋亡,实现对肿瘤的精准打击。简单来说, ...
沃拉西地尼(Vorasidenib、沃拉西德尼、VORANIGO)是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶(IDH)1/2双重抑制剂,属于新一代靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗携带IDH1或IDH2基因突变的胶质瘤。作为针对IDH突变胶质瘤开发的双重靶向药物之一,沃拉西地尼进一步丰富了脑 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测方法检测出表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后出现进展。根据总体缓解率和缓解持续时间,该适应症已获得 ...
塞利尼索 (Selinexor)是一种首创的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂。它通过独特的机制阻断肿瘤细胞的“垃圾运输通道”,迫使肿瘤抑制蛋白滞留细胞核内发挥作用,从而诱导癌细胞凋亡。该药主要用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)及弥漫大B ...
塞利尼索 (Selinexor)是一种首创的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂。它通过独特的机制阻断肿瘤细胞的“垃圾运输通道”,迫使肿瘤抑制蛋白滞留细胞核内发挥作用,从而诱导癌细胞凋亡。该药主要用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)及弥漫大B ...
贝组替凡 是一款缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,适用于不需要立即手术治疗的VHL病相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统血管母细胞瘤(CNS-HB)或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)成人患者,为延缓手术、控制多发病灶提供了全新治疗选择。除此之外,贝组替 ...
奎扎替尼 是口服高选择性第二代II型FLT3酪氨酸激酶抑制剂,区别于一代广谱激酶抑制剂,本品特异性结合FLT3蛋白非活性构象,强效阻断FLT3-ITD突变持续激活的下游增殖信号,同时对c-KIT等正常激酶交叉抑制作用微弱,在强效杀伤突变白血病细胞的同时,大幅 ...
胃肠道间质瘤是一种相对罕见的消化道肿瘤,很多患者对伊马替尼等传统靶向药反应不错。但有一类特殊的患者——携带PDGFRA外显子18突变(其中最常见的是D842V突变)——他们对传统的一线、二线药物几乎都不敏感,长期以来面临着无药可用的困境。阿伐替尼的 ...
胆道癌被称为沉默的杀手,多数患者确诊时已失去手术机会。传统化疗方案疗效有限,二线治疗客观缓解率仅约5%。2023年,日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准了一款全球首创的不可逆共价FGFR抑制剂—— 福巴替尼 ,为FGFR2融合基因阳性的胆道癌患者带来 ...
PI3K是一类激酶,分为四个亚型:α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中,特别是B细胞,而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用,参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。 艾代拉里斯 是一种磷脂酰肌醇-3-激 ...
艾德拉尼 是属于一类称为靶向治疗的药物,这类药物旨在作用于癌细胞内部的特定信号,而不是攻击体内所有快速增殖的细胞。因此,它不被归类为“传统化疗”,尽管它仍用于治疗癌症,并可能带来严重风险。传统化疗药物通过更广泛地杀死快速分裂的细胞来发 ...
传统神经疾病治疗药物多聚焦于改善神经传导、缓解外在症状,仅能短暂改善患者认知、行为异常,无法干预疾病核心病理进程。神经元持续氧化应激、线粒体功能损伤、神经细胞凋亡加速,是神经退行性疾病不断进展、不可逆加重的根本原因,这也是传统药物治疗 ...
在非小细胞肺癌精准治疗领域,EGFR基因突变是临床最常见的驱动基因突变类型,占据肺腺癌患者的半数以上。早年一代、二代EGFR靶向药的普及,虽让大量患者摆脱了传统化疗的痛苦,但临床仍存在诸多治疗痛点:多数患者用药1-2年后会出现耐药突变,其中T790M ...
奥希替尼 作为EGFR突变阳性非小细胞肺癌的一线标准治疗药物,绝大多数患者在用药9-15个月后不可避免地出现获得性耐药,其中约40%—50%的患者耐药机制尚不明确,缺乏有效的后续治疗策略。肿瘤耐药是导致患者治疗失败和疾病进展的核心难题,探索新的耐药 ...
克唑替尼 是一种ALK靶向抑制剂,也是首个同时覆盖ALK、ROS1和c-MET三大靶点的口服TKI,奠定了ALK阳性肺癌靶向治疗的基础。克唑替尼通过与ALK/ROS1/c-MET激酶的ATP结合位点竞争性结合,抑制下游RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR信号通路的磷酸化,从而阻 ...
PIK3CA基因,作为癌基因之一,其突变在超过12种实体肿瘤类型中均有发现,突变频率仅次于TP53基因。PIK3CA基因编码的是Ⅰ类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3Ks)中的p110α催化亚基,在细胞的增殖、分化和存活等关键生理过程中扮演着重要角色。在激素受体阳性HER2 ...
阿培利司 是一种强效、口服的小分子PI3Kα抑制剂。在生化激酶测定中,它对PI3Kα的抑制活性(IC50为5 nM)比对其他I类PI3K家族成员(β/γ/δ)高约20至100倍。与既往泛PI3K、pan-PI3K抑制剂(如Buparlisib、Duvelisib等)不同,阿培利司的高选择性显著 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL抑制剂,分子结构含独特的碳-碳三键,可绕过T315I突变引入的空间位阻,对包括T315I在内的所有BCR-ABL突变体均有抑制活性。同时具有多靶点作用(可抑制VEGFR、FGFR、PDGFR等),并能穿透血脑屏障,对中枢神经系统白血病具有潜在 ...

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