恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于它能够靶向作用于三种关键的驱动基因：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点特性使其跨越了传统肿瘤分类的界限，适用于治疗携带神经营 ...
贝达喹啉 与结核分枝杆菌ATP合酶的F单元疏水腔结合，阻碍质子回流驱动的ATP合成，令细菌丧失依赖有氧呼吸的能量供给，由此阻滞菌体分裂与存活。作为二芳基喹啉类抗结核药，它专攻分枝杆菌特有的膜结合ATP合酶，对人线粒体ATP合酶亲和力极低，在削弱病原 ...
阿那莫林 是一种首创的口服胃饥饿素受体激动剂，专门研发用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中出现的、且对营养支持反应不足的癌症恶病质。恶病质以持续的、不受控制的体重下降和肌肉消耗为特征，严重影响患者的体力、治疗耐受性与生存 ...
阿吡利塞 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，它的获批标志着激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带磷脂酰肌醇3激酶催化亚基α基因突变的晚期或转移性乳腺癌治疗进入了一个新的精准时代。该药物通过特异性抑制磷酸肌醇3激酶信号通 ...
布加替尼 作为一款第二代酪氨酸激酶抑制剂，其问世为克服第一代药物耐药、尤其是针对携带间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了关键性的新治疗选项。该药物通过高选择性地抑制间变性淋巴瘤激酶以及相关的c-ros原癌基因 ...
他拉唑帕利 与PARP酶的催化位点紧密结合，妨碍其对DNA单链断裂的识别与修复，促使损伤累积并触发同源重组缺陷细胞的凋亡程序，由此削弱携带BRCA1/2或其他同源重组修复基因突变的肿瘤细胞的存续能力。作为口服小分子PARP抑制剂，它侧重捕捉PARP-DNA复合物 ...
Inluriyo与雌激素受体α（ERα）的配体结合域形成高亲和力复合物，触发受体构象改变并启动泛素-蛋白酶体途径，促使ERα蛋白发生选择性降解，由此削弱雌激素信号对肿瘤细胞的驱动，令依赖该通路的激素受体阳性乳腺癌细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分 ...
伊那利塞锁定PI3Kα亚型的特定突变区域，与突变型p110α亚基形成稳定复合物，促使异常蛋白被泛素化标记并导向降解，从而削弱PI3K-AKT-mTOR通路的异常活化，令依赖该信号轴的肿瘤细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分子PI3Kα抑制剂，它侧重识别PIK3CA基 ...
依氟鸟氨酸通过不可逆抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，阻断多胺生物合成途径中的关键步骤，降低细胞内腐胺与精脒水平，从而抑制依赖多胺代谢的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子抑制剂，它的作用不针对传统激酶或受体信号，而是通过干扰细胞基础代谢网络 ...
琥珀酸他舒格替尼 通过高选择性抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2与FGFR3的激酶活性，阻断其自磷酸化及下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路的异常活化，从而抑制由FGFR基因融合、重排或激活突变驱动的肿瘤细胞增殖、存活与转移。作为一款口服小分子FGF ...
匹米替比通过抑制热休克蛋白90（HSP90）的ATP酶活性，阻断其与客户蛋白的结合，促使依赖HSP90维持稳定性的癌蛋白发生泛素化并被蛋白酶体降解，从而抑制多种肿瘤驱动信号通路的异常活化，减缓肿瘤细胞的增殖与存活。作为一款口服小分子HSP90抑制剂，它的 ...
在急性髓系白血病（AML）的治疗版图中，年龄、体能状态与合并症构成了划分治疗路径的清晰界限。对于不适合强化诱导化疗的患者——多为高龄、体能状态差或合并症多的群体——治疗选择长期局限，预后普遍黯淡。传统低强度治疗（如低剂量化疗）虽可尝试，但 ...
奈拉滨（商品名：Atriance，通用名：Nelarabine）是一种选择性作用于T淋巴细胞的核苷类似物前药，于2005年获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗对至少两种化疗方案耐药或复发的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）的成 ...
卡马替尼 （商品名：Tabrecta，通用名：Capmatinib）是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂，于2020年获美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物的批准填补了MET驱动型肺癌靶向治疗的空 ...
帕比司他 （商品名：Farydak，通用名：Panobinostat）是一种口服泛组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，于2015年获美国食品药品监督管理局加速批准，与硼替佐米和地塞米松联合用于既往接受过至少两种治疗方案（包括硼替佐米和免疫调节药物）的复发多发性骨 ...
达拉非尼 是一种强效、选择性的BRAF激酶抑制剂，通过精准抑制BRAF V600突变蛋白的活性，与MEK抑制剂曲美替尼联合使用，构成了目前BRAF V600突变阳性黑色素瘤及部分其他实体瘤的标准靶向治疗方案，标志着该疾病治疗从非特异性化疗进入到精准双靶向时代。 ...
劳拉替尼 作为第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂，以其强大的抗肿瘤活性、卓越的颅内渗透能力以及对多种耐药突变的有效抑制，彻底改变了间变性淋巴瘤激酶阳性晚期非小细胞肺癌的治疗格局，无论是在克服前代药物耐药的后线治疗，还是在一线治疗中 ...
瑞普替尼 是一种口服、强效、高选择性的开关控制抑制剂，专门用于治疗既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼三种酪氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者，其创新机制为多线耐药后的治疗困境带来了突破。胃肠道间质瘤的发生主要与KIT或血小板 ...
普纳替尼 是一种强效的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在抑制包括BCR-ABL1在内的多种激酶活性，特别是对T315I突变体具有显著抑制能力，主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性髓性白血病以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病，尤 ...
达唯珂 （他泽司他）作为全球首个获得批准的口服EZH2抑制剂和首个选择性EZH2抑制剂，其问世标志着针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗进入了表现遗传调控的新维度，为携带EZH2激活突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤以及不适合完全切除的上皮样肉瘤患者提供了 ...
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