曲美替尼 是一种可逆的、高选择性变构MEK1和MEK2激酶口服抑制剂。MEK是细胞内RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键节点。在BRAF V600突变的肿瘤中，该通路被异常激活。曲美替尼通过抑制MEK的活性，阻断下游ERK的磷酸化和激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖。该药 ...
达拉菲尼 是一种口服的强效RAF激酶抑制剂，可选择性抑制BRAF V600突变型激酶的活性。在黑色素瘤等肿瘤中，BRAF V600突变导致MAPK信号通路持续性激活，驱动肿瘤细胞增殖和生存。达拉非尼通过与突变的BRAF蛋白结合，阻断其激酶功能，从而抑制下游MEK和ERK ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，能够强效抑制NTRK1/2/3和ROS1激酶，这两种激酶的融合是多种肿瘤的致癌驱动因素。恩曲替尼的设计旨在穿透血脑屏障，从而对原发性脑肿瘤和脑转移病灶产生治疗作用。该药物拥有两个“不限癌种 ...
厄达替尼 是一种首创的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制FGFR1、2、3、4的活性，通过阻断成纤维细胞生长因子/FGFR信号通路的异常传导，从而抑制存在FGFR基因改变的肿瘤细胞的增殖、分化和生存。该药物被批准用于治疗携带易感FG ...
赛普替尼 是一种强效、高选择性的口服转染重排原癌基因抑制剂，其设计旨在精准靶向并抑制由RET基因融合或突变导致的异常激活的RET蛋白，从而阻断其下游的促肿瘤生长信号通路。该药物对多种RET变异具有广泛而强大的抑制作用，为携带该驱动基因改变的肿瘤 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α亚型选择性抑制剂，其核心作用机制在于精准抑制由PIK3CA基因突变导致的PI3Kα蛋白异常活化，从而阻断了细胞内关键的PI3K/AKT/mTOR促生存和增殖信号通路，在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌 ...
贝组替凡 是一种首创的口服小分子药物，其作用靶点是缺氧诱导因子-2α，这是细胞感受和适应低氧环境的核心转录因子。在希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌等肿瘤中，即使氧气充足，由于VHL基因失活，HIF-2α也会异常积聚并持续激活，进而驱动一系列促癌基 ...
氘可来昔替尼 作为一种首创的、口服的、高选择性酪氨酸激酶2变构抑制剂，代表了治疗中重度斑块型银屑病的一类全新作用机制的药物。其创新性在于，它并非像传统JAK抑制剂那样竞争性地抑制激酶的ATP结合位点，而是通过变构调节的方式，选择性地靶向TYK2的 ...
多塔利单抗 是一种人源化的免疫球蛋白G4单克隆抗体，作为一种程序性死亡受体1抑制剂，其作用机制是通过高亲和力地结合于T细胞表面的PD-1受体，阻断其与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的配体PD-L1/PD-L2之间的相互作用，从而解除对T细胞免疫活性的抑 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体，其作用机制是特异性地与人表皮生长因子受体结合，通过竞争性阻断表皮生长因子与其受体的相互作用，从而抑制下游的RAS-RAF-MEK-ERK等关键信号通路的活化，最终达到抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡、减少 ...
索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服KRAS p.G12C突变不可逆抑制剂，其成功问世打破了长期以来针对这一“不可成药”靶点的研发僵局，通过与该突变蛋白表面的特异性口袋共价结合，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其致癌信号传导，为携带该特 ...
艾代拉里斯 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶δ亚型高选择性抑制剂。δ亚型主要在造血细胞，特别是B淋巴细胞中表达，在B细胞的活化、增殖、分化和存活中起核心作用。通过抑制PI3Kδ，艾代拉里斯能够直接诱导恶性B细胞凋亡，并破坏肿瘤微环境中支持肿瘤细 ...
拉罗替尼 是一种首创的、高度选择性的原肌球蛋白受体激酶口服抑制剂，其作用机制是精准靶向并抑制由NTRK基因融合产生的异常TRK融合蛋白。NTRK基因融合是一种罕见的驱动突变，可出现在身体任何部位的多种肿瘤中。拉罗替尼通过抑制这种异常的激酶活性，阻 ...
图卡替尼 是一种口服的、具有高度选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在强效且精准地抑制人表皮生长因子受体2，而对同家族的表皮生长因子受体抑制作用极微。这种高选择性使其能够更特异地阻断HER2驱动的肿瘤生长信号，同时有望减少因抑制表皮生长 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其主要通过抑制三个关键的信号通路来发挥抗肿瘤作用：转染重排原癌基因、表皮生长因子受体以及血管内皮生长因子受体。在甲状腺髓样癌中，RET基因的种系或体细胞突变是关键的驱动因素，而表皮生长因子受体 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其强大的抗肿瘤活性源于它能同时、强效地抑制多个与肿瘤发生发展密切相关的关键靶点，包括MET、血管内皮生长因子受体、AXL和RET等。通过阻断这些靶点，卡博替尼能够多通路协同作用：既抑制肿瘤血管的生成 ...
伏立诺他 作为全球首个获得批准的组蛋白去乙酰化酶口服抑制剂，标志着表观遗传学治疗从理论走向临床实践的里程碑。其作用机制独树一帜：通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，导致细胞内组蛋白高度乙酰化，从而松弛原本紧密的染色质结构，激活包括细胞周期 ...
普拉替尼 是一种强效、高选择性的口服转染重排原癌基因抑制剂，专门设计用于靶向携带RET基因融合或突变的癌细胞，通过精准抑制异常激活的RET蛋白，阻断其下游促增殖和生存信号通路，从而抑制肿瘤生长。它被批准用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌 ...
阿西米尼布 是一种革命性的靶向治疗药物，其独特之处在于它不与其他BCR-ABL1抑制剂竞争常见的ATP结合位点，而是作为变构抑制剂，特异性结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，使激酶恢复自抑制构象，从而更精准、强效地抑制其活性，包括对多种ATP结合位点 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服小分子药物，其核心作用机制在于高选择性地阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用，从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因的失控性表达，专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
