甲基苄肼属于烷化类抗肿瘤前体药物，是经典霍奇金淋巴瘤一线四联化疗方案里的核心组成之一。它需要经肝脏代谢活化，生成具备烷化活性的产物；活性产物可对DNA、RNA、蛋白质发生烷基化修饰，主要靶向DNA鸟嘌呤碱基形成交联，阻碍DNA复制与转录，诱导肿瘤 ...
KMT2A（MLL）基因重排、NPM1突变亚型急性白血病恶性度高、复发风险突出，属于血液肿瘤里的难治亚型，传统化疗、造血干细胞移植手段疗效有限，复发难治患者可选方案匮乏，长期生存不容乐观。 瑞维美尼 （Revumenib）是全球首个靶向Menin-KMT2A相互作用的 ...
宗艾替尼 是一款入脑潜力突出的口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，适应症为携带HER2激酶结构域激活突变、既往接受过全身治疗的不可切除/转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者，为脑转移高发、传统药物入脑效果有限的这部分患者，提供了颅内病灶控制新方案 ...
宗艾替尼 主要用于治疗携带HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变，且已经接受过系统性治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者。这意味着，患者在使用前需通过FDA或国内获批的检测方法确认肿瘤存在相关HER2突变，同时需满足经既往全 ...
胃肠道间质瘤常由KIT、PDGFRA突变驱动，其中PDGFRA D842V突变对伊马替尼、舒尼替尼等常规TKI原发耐药，临床治疗十分棘手。 阿伐普替尼 为口服高选择性KIT/PDGFRA抑制剂，竞争性结合激酶ATP口袋，阻断下游致癌信号，专门针对PDGFRA外显子18突变的晚期胃肠 ...
IDH1突变是急性髓系白血病重要驱动亚型，约6%~10%的AML患者携带该突变。突变IDH1异常生成致癌代谢物2-HG，扰乱表观遗传修饰，困住白血病细胞使其停滞在幼稚状态、持续增殖，传统化疗难以解决分化阻滞的根源，患者复发风险居高不下。正常细胞中，IDH1在线 ...
前列腺癌进展到非转移性去势抵抗阶段（nmCRPC）是重要的疾病拐点。患者接受雄激素剥夺治疗（ADT）后睾酮已维持在低水平，但PSA持续上升，提示肿瘤细胞仍依赖雄激素信号增殖。 达罗他胺 作为第二代雄激素受体拮抗剂，强效抑制AR且血脑屏障穿透性低，帮助 ...
在靶向药问世之前，无法手术的丛状细胞瘤患者几乎无有效治疗手段，只能被动等待肿瘤生长、压迫、变形。如今，以司美替尼为核心的MEK抑制剂靶向治疗，成为无数患者的救命方案，也是目前唯一纳入医保、权威指南推荐的系统治疗手段。 司美替尼 (Selumetinib ...
晚期基底细胞癌若已不适合手术、放疗等局部干预，既往治疗手段十分匮乏。 维莫德吉 是口服刺猬（Hedgehog）信号通路抑制剂，也是这类患者最早的系统性治疗药物，适用于无法经手术或放疗根治的局部晚期或转移性基底细胞癌，每日口服一次，持续用药至疾病 ...
在非小细胞肺癌的罕见靶点中，RET基因融合虽然只占1%~2%，却长期困扰着这部分患者。RET融合阳性的肺癌往往更年轻、更容易发生脑转移，而传统化疗和免疫治疗效果都不理想。普拉替尼的出现，不仅填补了RET融合阳性肺癌后线治疗的空白，更以其卓越的颅内抗 ...
普拉替尼 是一种口服、高选择性的小分子RET激酶抑制剂，通过竞争性结合RET激酶的ATP结合位点，阻断RET融合和突变所驱动的异常信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。与早期多靶点抑制剂不同，普拉替尼对RET靶点具有高度选择性，对VEGFR2等其他激酶的脱靶活性 ...
鲁卡帕尼 属于口服小分子PARP抑制剂，依靠经典的合成致死原理发挥抗肿瘤效应。当肿瘤存在BRCA1/2等同源重组修复缺陷时，本身已经存在DNA修复短板；鲁卡帕尼进一步阻断PARP介导的DNA修复通路，双重打击之下，癌细胞无法修复DNA损伤继而凋亡。它获批适应 ...
曲贝替定 是结构独特的海洋来源抗肿瘤药，最初从红树海鞘提取，天然来源有限，依靠人工合成实现规模化生产。它具备双重抗肿瘤活性：结合DNA小沟，干扰肿瘤转录与DNA修复、诱导凋亡；同时抑制肿瘤相关巨噬细胞、重塑肿瘤微环境，对特定分子亚型肿瘤敏感 ...
复发难治多发性骨髓瘤患者经过多线方案治疗后，常对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂产生耐药，可选治疗手段有限。 帕比司他 属于组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，拥有和化疗、蛋白酶体抑制剂完全不同的作用通路；通过抑制HDAC提升组蛋白乙酰化水平、松弛染 ...
转移性尿路上皮癌经含铂化疗失败后，传统二线方案客观缓解率仅10%–15%，中位生存期普遍不足8个月，治疗困境突出。厄达替尼是泛FGFR靶向药，BLC2001研究率先将客观缓解率提升至40%，THOR III期研究进一步证实总生存期获益，夯实了FGFR靶向在尿路上皮癌的 ...
考比替尼 （cobimetinib）经典身份是可逆MEK1/2抑制剂，靶向MAPKERK通路；新研究进一步揭示它可结合TEAD蛋白脂质口袋、抑制TEAD棕榈酰化，破坏YAPTEAD复合物相互作用，形成独特的双通路抑制活性。在YAP过度激活的肿瘤模型中，单用考比替尼，或是联合肝 ...
BRCA1/2突变会造成肿瘤细胞同源重组修复缺陷，是PARP抑制剂发挥合成致死效应的核心基础。 他拉唑帕利 为口服小分子PARP抑制剂，抑制PARP介导的DNA单链损伤修复，让存在修复缺陷的癌细胞不断累积双链DNA断裂继而凋亡，拥有完整修复功能的正常细胞则可免受 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，部分患者存在FGFR2基因异常，可能导致相关信号通路持续激活，促进肿瘤生长。 佩米替尼 (培米替尼、pemigatinib、pemazyre)针对这一分子异常发挥作用，体现了以肿瘤基因特征为依据的精准治疗理念。佩米替尼是 ...
高危非转移性去势抵抗性前列腺癌，虽暂未发生远处转移，但后续转移风险高，是前列腺癌治疗中的关键阶段。 阿帕他胺 属于新一代非甾体雄激素受体拮抗剂，多环节阻断雄激素信号通路，竞争性结合雄激素受体，抑制受体入核、阻断下游促增殖基因转录，用于存 ...
IDH1突变是急性髓系白血病重要致癌驱动亚型，这类患者既往治疗选择有限。 艾伏尼布 是全球首个获批的口服IDH1突变抑制剂，和靶向IDH2的恩西地平搭配，完善了IDH突变AML的分化治疗方案；它抑制突变IDH1酶，减少2-羟基戊二酸蓄积，解除造血分化阻滞，促使 ...
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