骨髓纤维化(MF)是一种严重的骨髓疾病,对成年患者的生活质量和寿命造成了极大的威胁。作为全球首个获批用于新确诊和经治、患有贫血的骨髓纤维化患者的药物,莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)是一种用于治疗骨髓纤维化的抗癌药物。它是一种Janus激酶抑制剂， ...
阿达格拉西布 为口服小分子抑制剂，可不可逆结合并抑制KRAS G12C突变蛋白。适用于经检测证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，且既往至少接受过一种系统性治疗。该药物实现了对KRAS G12C这一既往难以干预靶点的靶向干预。阿达 ...
索托拉西布 为口服靶向药物，针对KRAS G12C突变。该药物获批，为携带此驱动突变的晚期非小细胞肺癌患者增加了一项治疗选择，2021年获批用于既往至少接受过一次系统治疗的成人患者。索托拉西布可特异性识别并结合突变蛋白，将其锁定于非活化状态，阻断下 ...
甲状腺癌不同亚型的治疗应答存在差异，分化型甲状腺癌对放射性碘治疗较为敏感；甲状腺髓样癌、未分化癌可供选择的全身治疗方案相对有限。 凡德他尼 是可作用于RET通路的多靶点靶向药物，可用于晚期甲状腺髓样癌。该药既可抑制肿瘤细胞增殖信号，同时阻断 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见亚型，约10%–15%的患者存在EGFR突变，5%–10%存在RET融合。这类基因异常可激活促肿瘤信号，促使肿瘤细胞增殖与新生血管生成。传统EGFR-TKI（例如吉非替尼）对RET融合无抑制作用，化疗、免疫治疗对此类人群疗效有限， ...
十余年前，胆管癌的治疗选择较为有限，手术实施难度较高，传统化疗获益有限，可用于指导治疗的分子靶点较少。随着基因组学研究进展，研究者发现部分患者存在成纤维细胞生长因子受体（FGFR）融合，该基因改变可持续激活促肿瘤增殖信号，FGFR靶向药物的研 ...
近数十年，血液肿瘤的治疗方案不断迭代，靶向药物的应用为患者提供了更为精准的治疗选择。阿卡替尼（acalabrutinib）属于新一代BTK抑制剂，可用于套细胞淋巴瘤（MCL）与慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。 阿卡替尼 的作用靶点为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK） ...
BRAF是RAS/RAF/MEK/ERK（MAPK）信号通路中的关键节点。正常细胞内该通路受到严格调控，有序传递细胞生长信号。当BRAF基因发生V600位点突变（最常见为V600E，缬氨酸被谷氨酸替换），突变蛋白构象改变，激酶活性持续升高，在缺乏上游生长信号刺激的条件下 ...
肿瘤靶向治疗发展过程中，BRAF V600突变是明确的致癌驱动靶点。但第一代BRAF抑制剂单药治疗可出现通路反馈激活，还存在继发皮肤肿瘤风险，体现了单靶点干预方案存在一定局限。 曲美替尼 属于高选择性MEK1/2变构抑制剂，与达拉非尼（BRAF抑制剂）联合使用 ...
基底细胞癌是临床最为常见的皮肤恶性肿瘤，多数病例生长缓慢，转移风险较低。但局部晚期基底细胞癌（肿瘤体积较大、部位特殊难以完整切除，切除可造成严重组织缺损，或肿瘤已侵犯骨骼、肌肉、神经等深部组织）以及转移性基底细胞癌，常规手术、放疗等局 ...
复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）与成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）属于预后较差的血液肿瘤，这类肿瘤对传统化疗应答有限，存在复杂的表观遗传调控异常，既往缺少能够靶向其核心发病机制的药物。 伐美妥司他 属于可同时抑制EZH1与EZH2的双重抑制剂， ...
系统性肥大细胞增多症属于罕见血液疾病，肥大细胞异常增殖与活化可引发多系统受累表现。米哚妥林可抑制KIT D816V突变相关信号通路，减少肥大细胞增殖及介质释放，为该疾病提供了针对病因的治疗方案。KIT D816V是系统性肥大细胞增多症最常见的驱动突变， ...
经三代EGFR-TKI治疗后出现继发性颅内进展或脑膜转移，是晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）临床管理中较难处理的情况。提升给药剂量是临床常用处理方式，但多数EGFR-TKI为血脑屏障外排转运蛋白（如P-gp）的底物，容易被转运蛋白清除出脑组织，造成颅内药 ...
他拉唑帕利 属于高活性口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可通过合成致死作用，作用于携带BRCA突变的肿瘤细胞，为遗传性乳腺癌、卵巢癌人群提供一项精准靶向治疗方案。相关临床试验观察到一定的治疗应答，适用于携带BRCA1或BRCA2基因突变的晚 ...
在HER2阴性晚期乳腺癌的精准治疗版图中， 他拉唑帕利 已成为gBRCA突变患者的重要一线治疗选择。其适用于治疗携带有害或疑似有害gBRCA突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。这标志着一个清晰的临床路径：对于新诊断的晚期患者，必须进行gBRCA突 ...
他拉唑帕利 （Talazoparib）属于高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可借助“PARP捕获”机制产生抗肿瘤效应。本品已在美国、欧盟等多个国家和地区获批，适用于携带生殖系BRCA1/2突变（gBRCAm）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌；也可与恩 ...
作为乳腺癌中最常被激活的通路之一，PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种生理调节过程中占据核心地位。针对该通路中的关键分子——PI3K、AKT和mTOR进行靶向治疗药物的开发，已成为当前乳腺癌治疗领域的重要发展方向。 伊那利塞 （Itovebi）是一种口服磷脂酰肌醇 ...
瑞普替尼 （Repotrectinib）是一种第二代靶向药，商品名奥凯乐（中国）/AUGTYRO（美国），已在中国和美国获批上市，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性的晚期实体瘤患者。截至2026年8月，该药在中美两地均已获得正式批准，为携带特定 ...
考比替尼 是一种口服、高选择性MEK1/2抑制剂，用于靶向MAPK信号通路，并非多靶点药物。它通过抑制MEK1/2，减少RAS-RAF-MEK-ERK通路的异常信号传递，从而抑制肿瘤细胞增殖。该药由罗氏集团成员基因泰克（Genentech）与Exelixis共同开发。其常见中文译名 ...
考比替尼 /卡比替尼（Cobimetinib）属于MEK抑制剂，可对肿瘤细胞信号传导通路进行靶向干预。本品主要作用于RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，该通路参与肿瘤细胞的生长、增殖与存活过程。考比替尼可特异性抑制MEK蛋白活性，阻断相关信号传导，进而抑制肿瘤细胞 ...
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