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  • 荃科得/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准阻断PI3K/AKT/PTEN通路

    荃科得/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准阻断PI3K/AKT/PTEN

       卡帕塞替尼 是一种口服的泛AKT激酶抑制剂,于近年获得批准,与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性且携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的局部晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者在接受内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。该药物的获批基于一项关键临 ...

  • 康可期/阿可替尼(Calquence)在CLL/MCL中的安全性优势与临床突破

    康可期/阿可替尼(Calquence)在CLL/MCL中的安全性优势与临床突破

      在血液系统恶性肿瘤的治疗中,布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的出现曾带来革命性突破,但一代药物(如伊布替尼)的脱靶效应与心血管毒性限制了部分患者获益。 阿卡替尼 (通用名acalabrutinib,商品名Calquence/康可期)作为二代BTK抑制剂,通过优化分子 ...

  • 泰菲乐/达拉菲尼(Tafinlar)与MAPK通路双重阻断的精准治疗实践

    泰菲乐/达拉菲尼(Tafinlar)与MAPK通路双重阻断的精准治疗实践

       达拉菲尼 (通用名dabrafenib,商品名Tafinlar/泰菲乐)是一种选择性BRAF V600突变激酶抑制剂,通过精准阻断致癌信号通路的核心节点,为携带BRAF V600突变的恶性肿瘤患者提供了针对性治疗选择。作为首个获批的BRAF抑制剂之一,其研发与应用标志着癌症精 ...

  • 曲美替尼(Trametinib/Mekinist)在癌症信号网络中的破局之道

    曲美替尼(Trametinib/Mekinist)在癌症信号网络中的破局之道

      在癌症治疗的漫长征程中,总有一些靶点因其复杂的信号网络和“不可成药”的标签而被长久搁置,直到某一天,一个精巧的分子设计能像一把钥匙般嵌入其锁芯,开启全新的治疗可能。MEK蛋白,作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键枢纽,正是这样一个曾被视作 ...

  • 奥格西韦奥/尼伽司他(nirogacestat)为硬纤维瘤患者点亮首盏靶向明灯

    奥格西韦奥/尼伽司他(nirogacestat)为硬纤维瘤患者点亮首盏靶向

      在罕见病领域,硬纤维瘤(Desmoid Tumor,又称侵袭性纤维瘤病)是一种令人头疼的存在。它虽属良性,却因局部侵袭性强、易复发而让患者饱受折磨,甚至被迫反复接受致残性手术。长期以来,硬纤维瘤缺乏有效的全身治疗药物,医生们只能无奈地采取“观望”或 ...

  • 左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)跨越血脑屏障的“中枢守护者”

    左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)跨越血脑屏障的“中枢守护者”

      在非小细胞肺癌(NSCLC)的诊疗中,EGFR突变患者是幸运的——他们拥有多款高效的靶向药。然而,当肿瘤转移至大脑,这道血脑屏障(BBB)便成了横亘在药物与病灶之间的“叹息之墙”。传统的EGFR-TKI,无论是第一代还是第三代,都因穿透能力不足或活性不够,难 ...

  • 波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)的失败如何催生了下一代肺癌靶向药

    波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)的失败如何催生了下一代肺癌靶向

      在肺癌精准治疗的版图上,大多数靶点已被逐一攻克,形成了一条清晰的获益路径。然而,总有一些角落,因其独特的“地形”而让所有已知的“武器”都显得笨拙。EGFR与HER2基因的外显子20插入突变(exon20ins),便是这样一个顽固的堡垒。这类突变改变了受体 ...

  • 瑞维美尼(revumenib/Revuforj)破解蛋白互作困局的真实旅程

    瑞维美尼(revumenib/Revuforj)破解蛋白互作困局的真实旅程

      在急性白血病的世界里,有一类患者从一开始就背负着沉重的命运:他们的白血病细胞携带着KMT2A重排(KMT2A-r),这是一种基因融合事件,能把原本负责调控基因表达的蛋白,变成驱动恶性增殖的引擎。尤其在婴幼儿急性髓系白血病(AML)中,这个比例高达约70 ...

  • 宗格替尼/宗艾替尼(Zongertinib)为奥希替尼耐药的“双突变锁”量身定制的分子钥匙

    宗格替尼/宗艾替尼(Zongertinib)为奥希替尼耐药的“双突变锁”量

      在肺癌的精准治疗版图上,EGFR突变无疑是最明亮的星图之一。然而,当患者从第一代、第二代EGFR-TKI一路走到第三代奥希替尼,仍有约10%-15%的人会因一个特定的“组合密码”——EGFR L858R与T790M双突变——而陷入耐药的绝境。这把“锁”的结构极为刁钻:L ...

  • 阿纳莫林(Anamorelin/Adlumiz)帮助癌症恶病质患者重拾体重与食欲

    阿纳莫林(Anamorelin/Adlumiz)帮助癌症恶病质患者重拾体重与食欲

       阿纳莫林 是一种口服的胃饥饿素受体激动剂,于近年获批专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌以及结直肠癌等晚期恶性肿瘤所伴随的癌症恶病质,这是一种以食欲严重减退、体重进行性下降(尤以骨骼肌减少为特征)和全身性炎症为表现的复杂代谢综合征。 ...

  • 罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为NTRK与ROS1融合阳性肿瘤带来跨越病灶限制的疗效

    罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为NTRK与ROS1融合阳性肿

       恩曲替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,于2019年首次获批用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患者,以及携带ROS1基因融合的非小细胞肺癌成人患者,这一批准标志着“不限癌种”精准治疗理念的重要实践,因为其疗效是基于特定的基因变异而非肿瘤 ...

  • 宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos)在EGFR L858R/T790M双突变肺癌中的机制与定位

    宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos)在EGFR L858R/T790M双突变肺癌中的

      表皮生长因子受体(EGFR)突变是非小细胞肺癌(NSCLC)的核心驱动事件,其中L858R点突变与T790M二次突变构成的“双突变”是奥希替尼(第三代EGFR-TKI)耐药的主要机制之一——约10%-15%的奥希替尼耐药患者携带此类复合突变,传统治疗陷入“无药可用”的 ...

  • 波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)直面EGFR/HER2外显子20插入突变肺癌挑战

    波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)直面EGFR/HER2外显子20插入突变肺

      在肺癌精准治疗浪潮中,EGFR外显子20插入突变(exon20ins)与HER2外显子20插入突变(exon20ins)长期被视为“难治角落”——这类突变通过改变受体构象,使传统EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)难以有效结合,患者接受一线化疗或免疫治疗的中位生存期不 ...

  • 恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)帮助尿路上皮癌患者治疗提供新型靶向药物选择

    恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)帮助尿路上皮癌患者治疗提供

       恩诺单抗 是一种抗体药物偶联物,于2019年获批用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,这些患者既往接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗。该药物由靶向Nectin-4的单克隆抗体与微管破坏剂MMAE偶联而成,通过抗体特异性结合肿瘤细胞表面的Nectin-4蛋 ...

  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)的蛋白-蛋白相互作用抑制机制与联合治疗耐药策略

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)的蛋白-蛋白相互作用抑制机制与联

      KMT2A重排(KMT2A-r)白血病是一类由KMT2A基因与其他伙伴基因融合驱动的恶性血液肿瘤,常见于婴幼儿急性髓系白血病(AML)和继发性AML,占儿童AML的约70%、成人治疗相关AML的10%。这类患者对传统化疗反应差、复发率极高,5年生存率不足30%。KMT2A融合蛋 ...

  • 雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)多靶点激酶抑制开启FLT3突变急性髓系白血病精准治疗

    雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)多靶点激酶抑制开启FLT3突变急性髓系

      急性髓系白血病(AML)的治疗长期受制于其高度异质性,约三分之一患者携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变——这一驱动突变不仅加速肿瘤增殖,更与化疗后高复发率密切相关。传统“一刀切”的化疗方案对这部分患者收效甚微,5年生存率不足20%。雷德帕斯(通 ...

  • 曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)帮助MAPK通路异常肿瘤点亮靶向治疗明灯

    曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)帮助MAPK通路异常肿瘤点亮靶向治疗明

      曲美替尼是一种口服选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK1/2)抑制剂,于2013年7月获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,标志着该通路靶向治疗进入了组合疗法的新阶段,随后其适应症进一步扩展至非小细 ...

  • 他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)改善脊髓小脑变性共济失调

    他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)改善脊髓小脑变性共济失调

      脊髓小脑变性(SCD)患者常因小脑、脑干或脊髓神经通路退化,出现进行性加重的共济失调——步态不稳、肢体震颤、言语含糊,最终丧失独立行动能力。传统治疗以对症支持为主,缺乏能直接改善神经信号传递的干预手段,患者往往在数年内从行走困难进展至长期 ...

  • 维莫德吉(Vismodegib/Erivedge)在局部晚期与转移性BCC中的非手术治疗价值

    维莫德吉(Vismodegib/Erivedge)在局部晚期与转移性BCC中的非手术

      基底细胞癌(BCC)作为全球最常见的皮肤恶性肿瘤,虽极少发生远处转移,但约20%的患者因肿瘤位置特殊(如眼睑、鼻部)或体积过大,无法通过手术切除或放疗实现根治,长期面临局部复发或功能损毁风险。传统治疗依赖破坏性手段(如刮除术、冷冻治疗),对 ...

  • 泰菲乐/达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼为BRAF突变肿瘤提供双靶向治疗组合

    泰菲乐/达拉非尼(Tafinlar)与曲美替尼为BRAF突变肿瘤提供双靶向

       达拉非尼 与曲美替尼是两种靶向药物联合使用的创新方案,分别于2013年和2014年获批联合用于BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤治疗,后续扩展至非小细胞肺癌、甲状腺癌等适应症。达拉非尼是BRAF抑制剂,曲美替尼是MEK抑制剂,两者联合可双重阻 ...

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