多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤的复发难治，常源于肿瘤细胞对多种作用机制的药物产生交叉耐药。 塞利尼索 的研发跳出了传统靶向增殖或代谢通路的框架，转而聚焦于一个细胞的基础生物学过程——核质运输。通过选择性抑制核输出蛋白XPO1，它旨在“扣留” ...
恩西地平 （Enasidenib）是全球首个获批的IDH2抑制剂，专门用于治疗携带IDH2基因突变的急性髓系白血病（AML）。IDH2突变会导致体内异常积累致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG），严重干扰造血干细胞分化，使大量未成熟的白血病细胞疯狂增殖。恩西地平如同“ ...
对于慢性髓系白血病（CML）患者而言，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现曾是“救命曙光”，但耐药与不耐受难题始终如影随形。直到全球首STAMP抑制剂 阿西米尼 （Asciminib）的上市，为多线治疗失败的患者开辟了全新赛道。CML的核心致病根源是9号与22号染色 ...
Dravet综合征（婴儿严重肌阵挛性癫痫）是一种极具挑战性的罕见病，作为国家第一批罕见病目录中的一员，它通常在患儿3~9月龄起病，以发作形式多样、药物难治、常伴发育倒退为核心特征，严重时可引发癫痫持续状态，甚至导致残疾、死亡，患儿死亡率高达10%~ ...
癌症恶病质，是晚期恶性肿瘤患者最常见也最棘手的并发症之一。体重持续下降、肌肉流失、食欲全无……这些不仅严重影响患者的生活质量，更直接关系到生存期。长期以来，临床缺乏专门针对恶病质的有效药物，直到它的出现。2021年4月，日本正式批准上市了一 ...
癌症恶病质是一种影响生存预后的全身性多因素综合征，发生于80%的晚期癌症患者中。癌症恶病质患者会出现进行性功能障碍和持续性骨骼肌萎缩，导致生活质量下降。癌症恶病质需要多学科早期干预，包括药物治疗、运动、营养和心理治疗。阿那莫林是一种口服药 ...
在HR阳性乳腺癌的治疗中，内分泌治疗失效往往并非终点，而是揭示了肿瘤的“耐药漏洞”。当肿瘤在药物压力下，通过激活PI3K/AKT/mTOR这条关键的细胞增殖“旁路信号”来绕开雌激素受体阻断时，传统内分泌方案便难以为继。约百分之四十的患者携带导致此通路 ...
在骨髓纤维化的治疗药物中， 莫洛替尼 的独特定位在于其能同时针对疾病的两个核心问题：脾肿大/症状和贫血。与主要用于缩小脾脏和改善症状的JAK抑制剂如鲁索替尼相比，莫洛替尼在改善贫血方面展现出更明确的疗效，为伴有贫血的骨髓纤维化患者提供了一个 ...
RAS基因突变是癌症中最常见的驱动突变之一，约占所有肿瘤的25%。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，KRAS突变发生率约13%，其中KRAS G12C亚型占30%-40%。过去几十年，KRAS因蛋白表面缺乏明显结合位点，被视为“不可成药”靶点。直到2021年，首款KRAS G12C抑制剂 ...
厄达替尼 的喹喔啉母核占据了FGFR激酶结构域的ATP结合口袋，通过氢键与铰链区（hinge region）的保守氨基酸残基（如FGFR1的Ala564、FGFR2的Ala567等）形成关键相互作用，阻止ATP的γ-磷酸基团向底物蛋白酪氨酸残基的转移，从而阻断下游信号传导。属于竞 ...
在尿路上皮癌患者的治疗地图上，晚期阶段常标注着“预后黯淡”的灰色印记。这种起源于膀胱、肾盂等尿路上皮的恶性肿瘤，早期症状隐匿，确诊时多已转移，传统化疗的客观缓解率不足两成，中位生存期仅七到八个月。更棘手的是，约两成晚期患者携带FGFR2或FG ...
VHL综合征患者体内肿瘤生长的共同驱动力在于HIF-2α蛋白的异常稳定与累积。由于VHL基因功能丧失，细胞丧失了降解HIF-2α的能力，导致该转录因子持续激活，进而驱动数百个与血管生成、细胞增殖相关的基因异常表达。传统管理模式依赖于对逐个肿瘤的监测与 ...
吡托布鲁替尼 作为一种非共价、可逆的ATP竞争性抑制剂，它不直接与BTK蛋白的C481位点形成共价键，而是通过独特的结合模式暂时性地阻断BTK的ATP结合位点。下游效应:这种结合抑制了BTK的自身磷酸化及其下游信号通路（如PLCγ2），从而阻断了B细胞受体（BC ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细 ...
特泊替尼 是一款强效、高选择性的小分子MET抑制剂。它的作用机制非常精巧，能够直接与c-Met蛋白的ATP结合位点结合，从而阻断其异常信号传导。通俗地说，特泊替尼如同一把特制的钥匙，精准地插入了“卡死的油门”，将其复位，切断驱动癌细胞生长的核心指 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，外显子14跳跃突变是重要的驱动基因之一，多见于某些特定病理类型的肺癌，且传统化疗疗效有限。 特泊替尼 的临床试验数据证实了其在该患者群体中的有效性。研究结果显示，无论患者既往是否接受过全身治疗，拓得康均能带 ...
图卡替尼 作为一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2抑制剂，其获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗既往接受过一种或以上抗人表皮生长因子受体2方案治疗的晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，其重要 ...
对于HER2阳性转移性乳腺癌，50%的患者会出现脑转移。经过局部治疗获得稳定的脑转移有明确的指南治疗推荐，但是局部治疗后进展的活跃脑转移还缺乏标准方案。 图卡替尼 （Tucatinib）是一种口服的小分子高选择性HER2抑制剂。临床研究证实无论对稳定的，还 ...
艾拉司群 是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），2023年获得美国FDA批准，是近20年来晚期乳腺癌内分泌治疗领域的首个创新口服SERD。艾拉司群就像一把精准的“智能扳手”：不光可以阻断受体信号，还能够直接把这套信号天线（雌激素受体）拆解、降解 ...
非小细胞肺癌患者一旦出现ROS1或NTRK基因融合，肿瘤细胞就像装上了“疯狂加速器”，不仅快速增殖，还容易转移到脑部，引发头痛、呕吐、肢体活动障碍等症状，传统靶向药往往因无法穿透血脑屏障或易耐药而疗效有限。奥凯乐（瑞普替尼）作为新一代ROS1、NTR ...
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