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  • 宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)应对HER2突变非小细胞肺癌耐药挑战

    宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)应对HER2突变非小细胞

      在非小细胞肺癌中,HER2基因突变是一个明确的驱动因素,不同于HER2蛋白过表达。尽管针对HER2突变的药物已经问世,但耐药问题随之而来,特别是对经典的酪氨酸激酶抑制剂产生继发性耐药。宗格替尼作为新一代的、不可逆的泛HER抑制剂,其设计旨在克服常见耐 ...

  • 替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)靶向组织因子治疗复发性宫颈癌

    替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)靶向组织因子治疗复

      对于经过多线治疗后进展的复发性或转移性宫颈癌患者,治疗选择极其有限,预后不佳。替索单抗的出现打破了这一僵局,它作为全球首个也是目前唯一一个获批的靶向组织因子的抗体偶联药物,将精准靶向与强效细胞毒性相结合,为这类患者带来了新的生机,展现 ...

  • 康奈非尼/恩可芬尼(Braftovi/Encorafenib)与比美替尼共塑BRAF突变肿瘤的协同治疗典范

    康奈非尼/恩可芬尼(Braftovi/Encorafenib)与比美替尼共塑BRAF突

      在靶向药物的世界里,有些药物生来就是“孤胆英雄”,追求单枪匹马的最大效力;而另一些药物,其存在的全部意义,在于与另一位“天选搭档”携手,共同成就一加一大于二的传奇。康奈非尼,便属于后者。它与MEK抑制剂比美替尼的组合,并非两种有效药物的简 ...

  • 泽瑞尼/左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)以高CNS暴露设计攻克肺癌脑转移治疗中的屏障壁垒

    泽瑞尼/左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)以高CNS暴露设计攻克肺癌

      在晚期EGFR突变肺癌的病程中,脑转移的发生与进展,往往标志着治疗重心的被迫分割与决策层级的复杂化。全身性靶向治疗控制下的患者,其颅内病灶常因血脑屏障阻隔而成为“失控的飞地”,迫使临床采用放疗等局部手段进行事后补救。泽瑞尼的临床应用,其核 ...

  • Daraxonrasib(RMC-6236)靶向最常见癌基因突变KRAS G12C的新型口服抑制剂

    Daraxonrasib(RMC-6236)靶向最常见癌基因突变KRAS G12C的新型口

      KRAS基因突变是癌症中最常见的驱动突变之一,长久以来被视为“不可成药”的靶点,其中G12C亚型在非小细胞肺癌、结直肠癌等领域尤为常见。近年来,这一困局被率先突破,而新一代药物如Daraxonrasib的出现,旨在进一步优化疗效与安全性,为患者提供潜在更 ...

  • 尼伽司他(Ogsiveo/nirogacestat)为进展性硬纤维瘤确立首个前瞻性研究验证的系统治疗标准

    尼伽司他(Ogsiveo/nirogacestat)为进展性硬纤维瘤确立首个前瞻性

      硬纤维瘤的临床管理,长期存在一个明确的决策断点:当疾病进展、无法手术时,临床医生缺乏经前瞻性研究证实、可常规推荐的系统治疗标准。这种“有诊断、无标准治疗”的困境,导致治疗选择分散,从观望等待、细胞毒化疗到非适应症使用酪氨酸激酶抑制剂, ...

  • 拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)精准抑制肺癌特定基因融合

    拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)精准抑制肺癌特定基因融合

      在非小细胞肺癌的精准治疗版图中,针对罕见驱动基因的靶向药物不断填补空白,为细分患者群体带来希望。特泊替尼正是这样一款药物,它专门设计用于抑制间质上皮转化因子外显子14跳跃突变,这是一种相对罕见但可操作的基因变异。它的出现,为携带此类突变 ...

  • 拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)为MET外显子14跳跃突变NSCLC提供精准靶向方案

    拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)为MET外显子14跳跃突变NSCL

      在非小细胞肺癌的精准治疗格局中,随着EGFR、ALK、ROS1等经典驱动基因靶向治疗的成熟,研究者将目光投向更为罕见的驱动变异。其中,间质上皮转化因子基因外显子14跳跃突变作为一种独立的致癌驱动事件,在非小细胞肺癌中的发生率约为百分之三至四。这类突 ...

  • 安卫力/莫博赛替尼(Mobocertinib/Exkivity)攻克肺癌罕见突变的有力武器

    安卫力/莫博赛替尼(Mobocertinib/Exkivity)攻克肺癌罕见突变的有

       莫博赛替尼 这一专门针对表皮生长因子受体基因20号外显子插入突变这一罕见且难治亚型的强效口服靶向药物,获得特定地区监管机构批准用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的、携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年 ...

  • Daraxonrasib(RMC-6236)开创泛RAS突变肿瘤靶向治疗新路径

    Daraxonrasib(RMC-6236)开创泛RAS突变肿瘤靶向治疗新路径

      在针对RAS基因家族致癌突变的长达数十年研发历程中,科学界主要采用两条路径:一是针对特定突变氨基酸(如KRAS G12C)开发共价抑制剂,二是通过上游或下游节点间接调控该通路。然而,这两条路径均面临根本局限——前者只能覆盖少数突变类型(主要针对G12 ...

  • 索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)如何打开肺癌耐药困境?

    索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)如何打开肺癌耐药困境

      索托拉西布作为全球首个获批用于治疗携带丝裂原活化蛋白激酶激酶基因p.G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂,专门针对这一曾经“不可成药”的顽固靶点,为既往至少接受过一次系统治疗后疾病进展的患者带来了 ...

  • 拉罗替尼/维泰凯(Larotrectinib)是治疗罕见肿瘤的广谱靶向药物

    拉罗替尼/维泰凯(Larotrectinib)是治疗罕见肿瘤的广谱靶向药物

       拉罗替尼 作为全球首个获批的不分肿瘤来源、专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的晚期实体瘤成人和儿童患者的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,创造了肿瘤治疗史上“异病同治”的里程碑,其批准基于特定的肿瘤分子标记物而非发病部位,深刻 ...

  • 替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)化作“生物导弹”击中宫颈癌的隐秘靶点

    替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)化作“生物导弹”击

      在妇科恶性肿瘤中,宫颈癌曾是“谈之色变”的名字——尽管HPV疫苗的普及让防控有了突破,但对于复发或转移性患者,传统放化疗的疗效常陷入瓶颈,五年生存率不足两成。当手术刀与化疗药难以触及全身转移的病灶时,一种被称为“生物导弹”的新型药物——替 ...

  • 宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)在非小细胞肺癌中的作用机制与治疗定位

    宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)在非小细胞肺癌中的作

      在表皮生长因子受体(EGFR)驱动的非小细胞肺癌中,除常见的19号外显子缺失和L858R点突变外,EGFR外显子20插入突变(Exon 20 insertion mutations)构成一类特殊且治疗挑战较大的亚型。这类突变因空间构象改变,导致传统第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂 ...

  • 索托拉西布/索托雷塞(Lucisot/Sotorasib)面向KRAS/G12C阳性晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物

    索托拉西布/索托雷塞(Lucisot/Sotorasib)面向KRAS/G12C阳性晚期

      在非小细胞肺癌的精准治疗版图中,针对特定驱动基因突变的小分子抑制剂不断填补着传统放化疗难以覆盖的空白。 索托拉西布 是一种口服的KRAS G12C突变选择性抑制剂,其研发背景直指长期以来被视为“不可成药”的KRAS靶点。该药通过锁定KRAS蛋白的失活状态 ...

  • 拉罗替尼/拉克替尼(LOXO-101/Larotrectinib)以NTRK基因为导航开启肿瘤“异病同治”精准治疗时代

    拉罗替尼/拉克替尼(LOXO-101/Larotrectinib)以NTRK基因为导航开

      在传统肿瘤药物开发路径中,“癌种优先”是贯穿始终的铁律——一种药物通常针对特定器官来源的肿瘤(如肺癌、肠癌)进行研发和审批。这使得一些在多种肿瘤中散发存在、但总体发生率较低的驱动基因突变,其患者长期面临“有明确靶点却无对应药物”的困境 ...

  • 博瑞纳/洛拉替尼(Lorbrena/Lorlatinib)跨越多耐药节点的ALK融合阳性肺癌精准靶向药物

    博瑞纳/洛拉替尼(Lorbrena/Lorlatinib)跨越多耐药节点的ALK融合

      在ALK融合阳性非小细胞肺癌的治疗进程中,耐药常来自靶点突变、旁路激活或药物渗透不足,使得前线方案逐渐失效。洛拉替尼的独特价值,不在于简单延续既有ALK抑制路径,而是以结构优化实现对多种ALK耐药突变的高活性覆盖,并具备优异的中枢神经系统渗透能 ...

  • 卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)是覆盖多靶点的抗癌多面手

    卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)是覆盖多靶点的抗癌多面手

       卡博替尼 这一能够同时抑制多种酪氨酸激酶包括间质-上皮转化因子受体、血管内皮生长因子受体以及酪氨酸激酶受体的多靶点小分子抑制剂,自陆续获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌以及既往索拉非尼治疗过的肝细胞癌以来,其广谱的抗肿 ...

  • 适加坦/吉瑞替尼(LuciGil/Gilteritinib)FLT3突变型急性髓系白血病的靶向治疗

    适加坦/吉瑞替尼(LuciGil/Gilteritinib)FLT3突变型急性髓系白血

      急性髓系白血病(AML)是一类具有高度异质性的血液系统恶性肿瘤,其治疗效果与特定的分子遗传学异常密切相关。FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是AML中最常见的基因改变之一,与较高的复发风险和较差的预后相关。 吉瑞替尼 作为一种强效、选择性、第二 ...

  • 妥瑞达/卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)为肺癌治疗领域带来精准靶向力量

    妥瑞达/卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)为肺癌治疗领域带来精准靶

      卡马替尼作为一种高选择性、强效的间质-上皮转化因子抑制剂,自获得特定地区监管机构批准用于治疗携带间质-上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成年患者以来,为这一特定人群提供了全新的精准治疗选择。它的问世标志着肺癌靶向治疗在继 ...

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