沃拉西地尼 是一种具有双重抑制能力的口服小分子靶向药物，用于治疗患有异柠檬酸脱氢酶1或2突变、需要干预但手术不彻底的2级低级别脑胶质瘤成年患者。低级别脑胶质瘤常见于年轻成人，虽然生长相对缓慢，但具有随时间进展为高级别胶质瘤的倾向。研究发现 ...
英菲格拉替尼 是一种口服的选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，专门用于治疗既往接受过治疗、经检测证实存在成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。胆管癌是一种侵袭性强、预后较差的恶性肿瘤，既往治疗选择有限。研究 ...
艾代拉里斯 是一种口服的小分子靶向药物，它通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶的δ亚型发挥作用，曾用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤，这些患者既往至少接受过一种全身治疗。其作用机制极具针对性，PI3Kδ ...
波齐替尼 是一种口服的不可逆靶向药物，主要用于治疗携带表皮生长因子受体基因外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗且疾病进展。表皮生长因子受体外显子20插入突变是一种相对少见但对多数传统表皮生长 ...
左利替尼 是一种专门设计用于高效穿透血脑屏障的口服靶向治疗药物，旨在治疗伴有中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌，其应用前提是肿瘤经检测存在表皮生长因子受体基因突变。肺癌脑转移是治疗中的严峻挑战，因为许多有效的靶向药物难以透过血脑屏障进 ...
奥格西韦奥 是一种创新的口服靶向药物，它是全球首个且目前唯一被批准专门用于治疗需要进行全身性治疗的进展性硬纤维瘤的成人患者。硬纤维瘤是一种罕见的、局部侵袭性的软组织肿瘤，虽然很少转移，但其浸润性生长会导致疼痛、功能障碍和器官损害，传统 ...
曲美替尼 是一种口服的靶向药物，它与达拉菲尼联合，用于治疗经检测存在BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为术后辅助治疗，同时也被应用于BRAF V600突变阳性的晚期非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌。其作用靶点位于一个名为MAPK的信号通路 ...
达拉菲尼作为一种口服的靶向治疗药物，与另一种药物联合用于治疗经检测确认存在BRAF V600基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为手术切除后的辅助治疗。它的工作原理是精准抑制一个名为BRAF的蛋白质，这个蛋白质在某些癌细胞中因基因突变而处于异 ...
阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，它通过与布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点共价结合，不可逆地抑制其活性，从而阻断B细胞受体信号传导通路，而该通路的异常激活是多种B细胞恶性肿瘤发生发展的关键驱动因素，目前该药物 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，能够抑制包括FMS样酪氨酸激酶3、KIT、蛋白激酶C等多种关键激酶活性，通过干扰驱动肿瘤细胞增殖和存活的多种信号通路来发挥抗肿瘤作用，目前已获批用于治疗新诊断的伴有FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成 ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服选择性抑制剂，可同时靶向并抑制zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白甲基转移酶，它们通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化来调控基因表达，其异常高表达或功能失调与多种血液系统恶性肿瘤的发生发展密切相关，该药 ...
维莫德吉 是一种口服的小分子刺猬信号通路抑制剂，其通过选择性结合并抑制跨膜蛋白Smoothened，从而阻断异常的Hedgehog信号传导，该通路在胚胎发育中至关重要，但其在成年后的异常激活可驱动多种肿瘤的发生，此药已获批用于治疗手术或放疗后复发的局部 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶不可逆抑制剂，通过抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，从而阻遏细胞内多胺的合成，而多胺是细胞增殖和分化所必需的物质，该药物新近获批用于与某些免疫疗法联合，作为高危神经母细胞瘤儿童和成人患者完成多模式强化治疗（包 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、口服、选择性磷脂酰肌醇3激酶α亚型抑制剂，其独特之处在于不仅能抑制该激酶的活性，还能诱导携带致癌性PIK3CA基因突变的p110α蛋白发生降解，目前正在临床试验中评估与内分泌治疗联合，用于PIK3CA突变、激素受体阳性、HER2 ...
Imlunestrant 是一种在研的新型、口服、高选择性的雌激素受体降解剂，旨在全面拮抗雌激素受体信号通路，它不仅能够与雌激素受体竞争性结合，更关键的是能诱导雌激素受体蛋白的降解，从而更彻底地阻断其转录活性，目前正在进行临床试验，评估用于治疗雌 ...
他拉唑帕利 是一种口服、强效、高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其通过独特的双重机制发挥抗肿瘤作用：一方面，它可竞争性抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的酶活性，从而阻碍受损DNA的单链断裂修复；另一方面，它能将聚腺苷二磷酸核糖聚合酶“捕获 ...
替索单抗 是一种靶向组织因子的首创性抗体偶联药物，由全人源抗组织因子单克隆抗体与强效的微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，已获批用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者。其作用机制是，抗体部分特异性识 ...
Daraxonrasib 是一种在研的新型、选择性、口服小分子药物，它通过不可逆地结合并锁定在失活状态的KRAS G12C突变蛋白上，将其稳定在非活性构象，从而阻断其依赖的致癌信号传导，目前正在多项临床试验中评估用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌 ...
吉妥单抗 是一种开创性的抗体偶联药物，由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效的细胞毒性抗生素卡奇霉素共价连接而成，它被批准用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者，以及与特定化疗方案联合用于2岁及以上新诊断的儿童患者，以及用于治疗 ...
宗艾替尼，一种高效且选择性强的口服酪氨酸激酶抑制剂，专门针对急性髓系白血病中一种常见的驱动突变——FLT3基因内部串联重复突变或酪氨酸激酶结构域点突变，其通过紧密结合并抑制突变型FLT3受体的自体磷酸化及其下游信号通路，从而有效阻断白血病细胞 ...
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