瑞维美尼 是一种口服menin抑制剂，可阻断menin与KMT2A相关蛋白复合物的结合，干扰白血病细胞依赖的异常转录程序，并促进细胞分化。它属于针对特定分子异常的治疗，并非适用于所有急性白血病，治疗前必须通过规范检测确认KMT2A易位或重排。美国FDA于2024 ...
米哚妥林 主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓细胞白血病（AML）。这种药物通常需要与阿糖胞苷和柔红霉素诱导，或者阿糖胞苷巩固治疗进行合并应用。临床试验显示，米哚妥林与化疗联合应用可以显著延长AML患者的生存期，相比安慰剂组，患者的总生存期有了 ...
维莫德吉 作为一种Hedgehog信号通路抑制剂，能够针对性地抑制异常信号通路，从而有效地阻止癌细胞的增殖和扩散。这一机制使得维莫德吉在治疗基底细胞癌方面具有较高的疗效。与传统的手术、放疗和化疗相比，维莫德吉提供了一种更为温和且副作用更小的治 ...
伐美妥司他 是一种高选择性、口服小分子抑制剂，可同时抑制组蛋白甲基转移酶EZH1与EZH2的活性。EZH1和EZH2是多梳抑制复合物2（PRC2）的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化（H3K27me3）。该修饰可导致染色质结构紧缩，从而沉默抑癌基 ...
塔拉妥单抗 由两个抗原结合臂构成：一端靶向肿瘤细胞表面的DLL3（δ样配体3）蛋白，另一端结合T细胞表面的CD3分子。这一双特异性结构使其能够同时连接免疫效应细胞与肿瘤细胞。DLL3在约85%–96%的SCLC肿瘤细胞表面异常高表达，而在正常组织中表达极少， ...
RAS突变驱动了约30%的人类恶性肿瘤，然而针对这一靶点的药物开发曾经历长达四十年的不可成药困境。即使近年来KRAS G12C抑制剂取得突破，耐药问题仍是临床实践中的核心挑战。作为新一代RAS(ON)多选择性三复合物抑制剂，RMC-6236（Daraxonrasib）能否从机 ...
宫颈癌是全球女性第四大常见恶性肿瘤，中国每年新发病例约15万例，其中近半数为复发或转移性患者。这类人群预后极差：传统化疗中位总生存期不足10个月5年生存率低于20%化疗耐药后几乎无有效选择而免疫检查点抑制剂虽带来曙光，但仍有超过70%患者对其原发 ...
如果把癌细胞比作一栋不断违章扩建的“危楼”，那么它的生存离不开一群勤勤恳恳的“建筑工人”，其中一些叫做PARP蛋白，一些叫做BRCA蛋白。这些蛋白专门负责修补DNA损伤，就像建筑工人修补墙壁裂缝，让癌细胞得以持续生长。不过，一些癌细胞存在BRCA突变 ...
PIK3CA基因突变是这类乳腺癌中最常见的基因变异之一，大约40%的患者都存在这种突变。它会激活PI3K信号通路，驱动肿瘤生长和扩散，同时也是导致内分泌治疗耐药的关键因素之一。针对这一靶点，新一代PI3K抑制剂 伊那利塞 （inavolisib）联合帕博西尼（palb ...
匹米替比 是一种口服小分子抗肿瘤药物，临床制剂为片剂，商品名为Jeselhy。它并不是传统意义上直接针对某一个突变位点的酪氨酸激酶抑制剂，而是以热休克蛋白90（HSP90）为作用靶点，通过干扰肿瘤细胞内多种癌相关蛋白的稳定性发挥抗肿瘤作用。匹米替比 ...
MET改变是3%-4%非小细胞肺癌（NSCLC）患者的主要致癌驱动基因，这些肿瘤通常不携带其他已知的致癌驱动基因。与携带其他致癌驱动基因的NSCLC患者（如ALK、EGFR和ROS1）不同，携带MET外显子14跳跃突变的患者年龄通常≥70岁。Capmatinib（ 卡马替尼 ）是一 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，与只针对单一靶点的药物不同，卡博替尼可同时作用于c-MET、AXL、VEGFR和RET等多条与肿瘤生长有关的信号通路。这些通路不仅与肿瘤细胞生长有关，也与肿瘤血管生成、侵袭、转移和耐药有关。简单来说， ...
NTRK融合是儿童和成人多种肿瘤类型的致癌基因，这些融合基因编码的融合蛋白具有原肌球蛋白受体激酶（TRK）酪氨酸激酶结构域，为肿瘤靶向治疗提供了新的靶点。 拉罗替尼 作为一款高选择性口服TRK抑制剂，基于其稳健且持久的疗效，已被FDA和NMPA获批用于治 ...
KRAS基因是调控细胞生长的关键信号开关。当它在第12号密码子发生特定突变（甘氨酸被半胱氨酸替代，即G12C）时，会导致蛋白持续处于“开启”状态，驱动癌细胞无限增殖。为什么难治？传统上，KRAS蛋白表面光滑，缺乏小分子药物的明确结合位点，因此数十年 ...
莫博替尼 是一种专门靶向EGFR 20号外显子插入突变（exon20ins）的口服小分子TKI。其设计核心在于克服exon20ins突变带来的激酶域构象紧缩难题。EGFR exon20ins突变约占所有NSCLC的2%、EGFR突变的4%~12%。由于20号外显子插入导致激酶域C-螺旋向内推移，使 ...
对于AML患者，尤其是不适合强化疗的人群，感染和持续骨髓抑制一直是治疗过程中非常现实的挑战。很多时候，患者并不是因为白血病本身进展而中断治疗，而是因为长期中性粒细胞减少带来的感染风险，影响了后续治疗连续性。所以在临床上，我们也会关注患者血 ...
胆管癌是起源于胆管上皮细胞的高度恶性肿瘤，按发病部位可分为肝内、肝门部及远端胆管癌三类。近年来全球发病率持续上升，因早期症状隐匿，多数患者确诊时已达晚期，失去手术根治机会，5年生存率不足10%。传统化疗（吉西他滨联合顺铂）疗效有限，中位生 ...
普拉替尼 由是一种针对特定基因变异的精准靶向药物，它适用于经FDA批准检测确诊的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者，能有效抑制肿瘤生长。同时，对于12岁及以上需全身治疗，且放射性碘治疗无效（若适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者， ...
在肿瘤精准治疗时代，RET基因异常曾是一类难治靶点。 塞普替尼 为RET融合阳性非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌以及RET突变阳性甲状腺髓样癌患者带来了真正意义上的靶向治疗选择。RET（Rearranged during Transfection）是一种受体酪氨酸激酶，正常情况 ...
恩西地平 是一款高选择性口服IDH2突变酶抑制剂，专为IDH2基因突变阳性急性髓系白血病精准研发。药物可特异性结合突变型IDH2蛋白，强效抑制异常酶活性，快速降低体内致癌代谢物2-羟基戊二酸浓度，逆转细胞异常分化阻滞状态；区别于传统化疗“杀灭癌细胞 ...
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