培美替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了突破性治疗选择，特别适用于既往化疗失败的FGFR2异常患者。该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK ...
在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变（METex14）曾是被忽视的“沉默杀手”。约3%至4%的NSCLC患者携带这一突变，其导致MET mRNA剪接异常，截短型MET蛋白失去负调控域，激酶活性持续活化，下游RAS-MAPK、PI3K-AKT信号通路过 ...
在急性髓系白血病（AML）的驱动基因图谱中，FLT3突变是最具侵袭性的亚型之一。约百分之二十五至三十的AML患者携带FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）突变，这类突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，下游STAT5、RAS-MAPK、PI3K ...
英菲格拉替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往含铂化疗失败的患者。该药物通过竞争性抑制FGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点，阻断FGFR信 ...
在激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌的治疗中，约40%患者携带PIK3CA基因突变，这一异常导致PI3Kα激酶过度活化，下游AKT/mTOR信号通路持续激活，不仅驱动肿瘤增殖，更诱导内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）耐药。传统化疗或 ...
瑞卢戈利 通过可逆性抑制垂体促性腺激素释放激素受体，降低黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而抑制卵巢性激素产生，为中重度子宫肌瘤相关症状患者提供了一种创新治疗选择。该药物采用每日一次固定剂量联合方案，每片含瑞卢戈利40毫克、雌二醇1毫克和炔诺 ...
伐美妥司他 作为一种首创的口服EZH1/2双重抑制剂，通过靶向组蛋白甲基化过程为复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗希望，特别适用于既往多线治疗失败的患者。该药物通过抑制EZH1和EZH2两种组蛋白甲基转移酶的活性，降低组蛋白H3第27位赖氨酸 ...
当EGFR、ALK等经典驱动基因抑制剂在实体瘤治疗中遭遇耐药，肿瘤细胞的信号逃逸网络往往指向一个名为AXL的酪氨酸激酶。这种属于TAM受体家族的蛋白，在正常组织中低表达，却在约百分之三十至四十的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌及肝细胞癌中异常活化——它通 ...
瑞维美尼 （Revumenib，商品名Revuforj）是一种针对menin-KMT2A相互作用的小分子抑制剂，其研发旨在解决急性白血病中KMT2A重排或NPM1突变导致的表观遗传调控异常这一未被满足的临床需求。作为首个获批作用于menin-KMT2A轴的靶向药物，它通过阻断异常蛋 ...
在实体瘤靶向治疗的耐药图谱中，上皮-间质转化（EMT）相关激酶AXL的异常活化是驱动肿瘤转移、免疫逃逸及治疗抵抗的关键节点。约百分之三十至四十的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌及肝细胞癌患者存在AXL过表达或激活突变，传统EGFR、ALK抑制剂治疗后，AXL信 ...
瑞维美尼（Revumenib，商品名Revuforj）是一种针对menin-KMT2A相互作用的小分子抑制剂，其研发旨在解决急性白血病中KMT2A重排或NPM1突变导致的表观遗传调控异常这一未被满足的临床需求。作为首个获批作用于menin-KMT2A轴的靶向药物，它通过阻断异常蛋白互 ...
替索单抗 作为一种创新抗体药物偶联物，通过靶向组织因子为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗希望，特别适用于既往接受过系统治疗失败的患者。该药物由针对组织因子的单克隆抗体与细胞毒性药物单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，能够精准识 ...
Daraxonrasib 作为一种口服泛KRAS抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出广阔的应用前景，特别对携带KRAS G12D、G12V等不同突变亚型的肿瘤具有广泛抑制作用。该药物通过共价结合KRAS突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，从而阻断MAPK等下游致癌信号通 ...
赛普替尼 （Selpercatinib，商品名Retevmo）是一种高选择性RET激酶抑制剂，通过精准抑制RET基因融合或突变驱动的肿瘤信号，为RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌等患者提供口服靶向干预选项。其核心价值在于以“高选择 ...
索托拉西布 （Sotorasib，商品名Lumakras，代号AMG 510）的诞生，是肿瘤靶向治疗史上一次里程碑式的突破——它终结了KRAS突变“不可成药”的魔咒，让曾被视为“无药可治”的实体瘤亚型，终于有了精准干预的可能。在KRAS突变的驱动基因图谱里，G12C亚型 ...
拓得康 作为高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，为非小细胞肺癌治疗领域带来了新的突破，特别适用于携带MET外显子14跳跃突变的晚期患者。该药物通过直接抑制MET受体的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。关键临床试 ...
伊布替尼 （Ibrutinib，商品名Imbruvica，通用名依鲁替尼）是全球首个获批的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过共价结合BTK激酶域的C481半胱氨酸残基，不可逆阻断B细胞受体（BCR）信号通路，为慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞 ...
肺癌一旦发生脑转移，往往意味着治疗难度呈指数级上升，而宗艾替尼的研发正是为了突破这一治疗瓶颈。作为一种新型的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，宗艾替尼最引人注目的特性是其卓越的血脑屏障穿透能力。在携带HER2突变的非小细胞肺癌患者中，脑转移的发生 ...
肺癌脑转移长期以来是肿瘤治疗领域的“禁区”，由于血脑屏障的存在，绝大多数药物难以进入颅内发挥疗效。宗艾替尼的研发成功，正是为了攻克这一难题。作为一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，宗艾替尼具有独特的理化性质，使其能够高效穿透血脑屏障 ...
波齐替尼（Poziotinib，又名波奇替尼）是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过精准结合HER2 exon20插入突变蛋白的独特构象，为携带这一罕见驱动突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供口服靶向干预选项。在NSCLC的HER2突变中，exon20插入突变占 ...
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