莫博替尼 （Mobocertinib）是针对EGFR 20号外显子插入突变开发的口服小分子靶向药物。药物依靠特殊分子结构，结合突变型EGFR，阻断肿瘤细胞增殖信号，诱导肿瘤细胞凋亡。EGFR 20号外显子插入突变存在独特的结构特点：EGFR发生该突变后，受体持续激活， ...
表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（ex20ins）是非小细胞肺癌（NSCLC）特殊的驱动基因变异，约占全部EGFR突变患者的4%~12%。该突变在外显子20区域插入额外氨基酸（如A767_V769dup、S768_D770dup），造成EGFR激酶域ATP结合口袋构象改变；吉非替尼 ...
塞利尼索 用于复发或难治性多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤，具备差异化的作用机制，可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，并可提升部分抗肿瘤药物的敏感性。药物选择性抑制核输出蛋白XPO1，阻断抑癌蛋白、生长调节蛋白异常的核输出过程，使上述蛋白在细胞核 ...
塞利尼索 近年获批上市，属于首创口服选择性核输出蛋白抑制剂。适用于既往接受至少四种疗法、多重耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者；同时可用于经至少两线全身治疗后的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤成人患者，为后线可选治疗方案。其作用机制 ...
贝组替凡 为口服缺氧诱导因子-2α抑制剂，2021年获批，用于无需立即手术、与希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤成人患者。希佩尔-林道综合征属于罕见常染色体显性遗传病，由VHL基因失活突变所致，可造成缺氧 ...
2026年6月15日，新一代FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂 奎扎替尼 在中国获批上市用于新诊断FLT3-ITD突变急性髓系白血病（AML）成人患者一线治疗，成为中国首个且唯一获批用于这一人群一线治疗的FLT3靶向药。FLT3突变是AML最常见的驱动基因变异之一，FLT3 ...
携带PDGFRA外显子18突变（尤其是D842V突变）的不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST），肿瘤细胞因KIT或PDGFRA信号通路异常激活持续增殖。伊马替尼等传统靶向药物对此类突变疗效有限，患者可出现肿瘤进展、转移，伴随腹痛、腹胀、消化道出血等临床表现。 阿 ...
阿伐普替尼 用于胃肠道间质瘤的治疗，核心是针对特定基因变异发挥靶向抑制作用。胃肠道间质瘤细胞常存在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）D842V等突变，该突变可造成受体激酶持续活化，驱动肿瘤细胞增殖。阿伐普替尼为口服高选择性KIT与PDGFRA激酶抑 ...
BRAF V600突变是黑色素瘤治疗重要的生物标志物。维莫非尼（Vemurafenib）为最早针对该突变获批的靶向药物，通过抑制突变蛋白、阻断致癌信号通路，改变了BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗格局。 维莫非尼 可特异性结合突变型BRAF蛋白，抑 ...
既往携带BRAF V600突变的黑色素瘤，采用传统疗法疗效有限。 维莫非尼 为BRAF突变靶向药物，改变了该亚型黑色素瘤的治疗格局。BRAF V600突变可持续激活细胞增殖信号，推动黑色素瘤细胞恶性增殖。维莫非尼可选择性抑制突变型BRAF蛋白，阻断异常下游信号通 ...
胆管癌精准治疗领域近年持续发展。 福巴替尼 属于新型不可逆FGFR抑制剂，可为难治性胆管癌提供新的治疗选择。该药物可与FGFR激酶结构域共价结合，实现长效靶点抑制；相较于可逆性FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR家族亚型选择性较高，对FGFR2融合蛋白具备较强 ...
艾代拉里斯 可特异性靶向磷脂酰肌醇-3-激酶δ（PI3Kδ）亚型，用于B细胞恶性肿瘤的靶向治疗。PI3Kδ在B细胞受体信号通路中起到重要作用，该通路异常激活会推动恶性B细胞增殖、存活与迁移。艾代拉里斯高选择性抑制PI3Kδ催化亚基p110δ，阻断下游AKT/mTO ...
多达维普龙 为首创咪哚吡咯类小分子药物，可同时靶向多巴胺D2受体与线粒体蛋白酶；通过恢复组蛋白突变所缺失的表观遗传标记，重新激活肿瘤细胞凋亡信号通路。该药适用于既往治疗后疾病进展、携带组蛋白H3K27M突变的弥漫性中线胶质瘤成人及1岁以上儿科患 ...
奥希替尼 （Tagrisso，通用名Osimertinib，商品名泰瑞莎，研发代号AZD9291）是英国阿斯利康公司研发的一种高效选择性表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂。自其问世以来，奥希替尼在治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）方面取得了显著成果，为全球无数患者 ...
肺癌在中国的发病率和死亡率居高不下，其中非小细胞肺癌占比约85%，是肺癌的主要亚型。在非小细胞肺癌的精准治疗领域，驱动基因检测是核心前提，而ROS1基因作为明确的驱动基因之一，约有2.59%的肺癌患者携带ROS1融合基因，每年国内约有近2万例新发ROS1融 ...
在HR+/HER2-晚期乳腺癌靶向治疗领域， 阿培利司 （Alpelisib）作为全球首个获批的高选择性PI3Kα抑制剂，彻底改变了PIK3CA突变型乳腺癌的治疗格局，为内分泌治疗失败后的患者提供了精准有效的治疗选择，显著延长生存期并改善生活质量。阿培利司于2019年5 ...
慢性髓性白血病属于骨髓增殖性肿瘤，由t(9;22)染色体易位形成BCR-ABL1融合基因，该基因编码的异常酪氨酸激酶持续激活下游信号通路，造成白血病细胞异常增殖。一代、二代酪氨酸激酶抑制剂（伊马替尼、达沙替尼等）可改善患者预后，但部分患者发生激酶区突 ...
骨髓纤维化(MF)是一种严重的骨髓疾病,对成年患者的生活质量和寿命造成了极大的威胁。作为全球首个获批用于新确诊和经治、患有贫血的骨髓纤维化患者的药物,莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)是一种用于治疗骨髓纤维化的抗癌药物。它是一种Janus激酶抑制剂， ...
阿达格拉西布 为口服小分子抑制剂，可不可逆结合并抑制KRAS G12C突变蛋白。适用于经检测证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，且既往至少接受过一种系统性治疗。该药物实现了对KRAS G12C这一既往难以干预靶点的靶向干预。阿达 ...
索托拉西布 为口服靶向药物，针对KRAS G12C突变。该药物获批，为携带此驱动突变的晚期非小细胞肺癌患者增加了一项治疗选择，2021年获批用于既往至少接受过一次系统治疗的成人患者。索托拉西布可特异性识别并结合突变蛋白，将其锁定于非活化状态，阻断下 ...
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