PIK3CA基因突变在乳腺癌中十分常见,约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带这种基因突变。这种突变会导致PI3K信号通路过度活跃,使癌细胞更具侵略性,并对内分泌治疗产生耐药性。阿培利司的作用原理是抑制PI3K信号通路的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩 ...
波齐替尼 是一种广谱的HER抑制剂,能够不可逆地阻断HER家族(包括HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶受体的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中,波齐替尼均显示出优良的抗肿瘤活性。其作用机制 ...
波齐替尼 是一种不可逆的EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于能够有效靶向EGFR外显子20插入突变。这类突变会导致EGFR激酶结构发生构象改变,使传统EGFR TKI无法有效结合。波齐替尼通过其特殊的分子结构,能够克服空间位阻效应,与突变蛋白的ATP ...
癌症恶病质是一种以食欲严重减退、非自主性体重显著下降(特别是肌肉丢失)和全身性炎症为特征的复杂代谢综合征,与患者生活质量下降、治疗耐受性差及生存期缩短密切相关。这种以进行性、非自愿的体重下降(尤其肌肉丢失)、食欲减退和疲劳为特征的综合 ...
晚期肿瘤患者常常面临一个棘手问题:癌症恶病质。表现为食欲变差、吃不下饭、体重快速下降、身体乏力肌肉流失,即便补充营养、加强食补,也很难逆转。恶病质会降低患者身体耐受度,影响抗肿瘤治疗的进行,也直接降低晚期患者生活质量。Adlumiz(通用名: ...
在非小细胞肺癌当中,MET外显子14跳跃突变属于相对罕见的驱动基因突变,发生率仅34%,多见于老年患者,既往治疗手段有限,不少患者化疗效果不理想,一旦出现脑转移,治疗更是举步维艰。 卡马替尼 (妥瑞达)作为高选择性MET抑制剂,专门针对这一突变,为 ...
卡马替尼 (capmatinib、Tabrecta)是一种激酶抑制剂,获美国FDA批准用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在特定突变(MET外显子14跳跃突变)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。该药可作为一线治疗方案,也可用于既往接受过治疗的患者。 卡马替尼 是 ...
劳拉替尼 是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。可以用于二代耐药之后的选择。 ...
ALK抑制剂是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向小分子药物,特别是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者。ALK,全称为间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase),是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族。它在正常细胞中参与多种生 ...
阿可替尼 是一种靶向抗肿瘤药物,适用于特定成人患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)以及套细胞淋巴瘤(MCL)。本品属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过阻断BTK蛋白发挥作用。BTK是介导肿瘤细胞生长与增殖的关键蛋白,阿卡 ...
B细胞受体信号通路的异常持续激活是多种B细胞淋巴增殖性疾病,如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的核心发病机制之一。布鲁顿酪氨酸激酶是这条通路中的关键信号分子。 阿卡替尼 正是一种高选择性、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制 ...
RET基因改变是非小细胞肺癌中约1-2%的驱动因素,在甲状腺髓样癌中则超过60%。 普拉替尼 通过精准抑制RET激酶活性,阻断下游促癌信号。普拉替尼是一种口服、高选择性、强效的转染重排原癌基因抑制剂,专门用于抑制由RET基因融合或突变驱动的异常信号通路 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗中,RET融合是一个重要的罕见驱动基因,普雷西替尼是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂,专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。 普拉替尼 通过精准抑制突变或融合的RET蛋白,有效阻断其下游的致癌信号传导 ...
BTK是B淋巴细胞发育、增殖、活化、迁移的关键核心激酶,一旦该靶点异常激活,会持续驱动B细胞恶性增殖,诱发各类B细胞来源的血液肿瘤,同时促进肿瘤细胞浸润、转移与耐药,是血液肿瘤发病的核心致病通路。 依鲁替尼 为高选择性、不可逆BTK抑制剂,可与BT ...
在血液系统恶性肿瘤诊疗领域,慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、巨球蛋白血症等疾病,曾长期面临化疗有效率低、复发率高、预后差、老年患者不耐受化疗的临床困境。 依鲁替尼 (伊布替尼)作为全球首款不可逆BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)靶向抑制剂,凭借突 ...
索拉非尼 是一种多靶点口服小分子抗肿瘤药物,可同时抑制肿瘤细胞增殖与肿瘤新生血管生成。临床上主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌,以及无法手术或远处转移的原发肝细胞癌,也可用于局部复发或转移的进展性放射性碘难治性分化型甲状腺癌。 体内 ...
慢性粒细胞白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病,是临床高发的血液系统恶性肿瘤。在酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向治疗普及后,绝大多数患者生存期大幅延长,疾病迈入慢病化管理时代。但临床长期随访发现,仍有部分患者在使用一代、二代TKI后出现耐 ...
多发性骨髓瘤是一种起源于骨髓浆细胞的恶性肿瘤,其特征是浆细胞异常增生并产生单克隆免疫球蛋白,导致骨骼破坏、贫血、肾功能损害等一系列临床表现 普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4拮抗剂,其核心作用机制在于抑制CXCR4受体与同源配体基质细胞衍生因 ...
普乐沙福 (plerixafor)是一种小分子CXCR4拮抗剂,主要用于自体造血干细胞移植(ASCT)中外周血造血干细胞(PBSC)的动员,尤其适用于预测或既往动员不佳者。其核心价值在于阻断SDF-1/CXCR4轴,促使造血干细胞(HSC)从骨髓进入外周血,从而提高CD34+ ...
丙卡巴肼 是一种细胞周期非特异性烷化剂,通过红细胞及肝微粒体酶作用,氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮丙卡巴肼,其作用靶点除抑制DNA、RNA合成外,对蛋白质合成亦有抑制作用,吸收后可迅速分布至各组织,肝、肾中浓度最高,临床研究表明,NATULAN在 ...

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