艾代拉里斯是一种高选择性PI3Kδ口服抑制剂,通过特异性抑制PI3Kδ亚型,阻断B细胞受体(BCR)下游信号通路(PI3K/AKT/mTOR),抑制恶性B细胞的增殖、趋化和黏附,诱导肿瘤细胞凋亡。PI3K是一类激酶,分为四个亚型:α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白 ...
弥漫性中线胶质瘤,WHO 4级,好发于儿童和青少年。肿瘤长在脑干、丘脑深处,弥漫浸润,手术切不了。标准治疗只有放疗,但中位无进展生存只有6到8个月。几乎所有人都会在放疗后复发。复发之后,化疗基本无效。肿瘤细胞高表达MGMT,替莫唑胺天然耐药,其他 ...
乌帕替尼 是一种口服的高选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,主要通过阻断JAK-STAT信号通路来发挥作用。这个通路在免疫系统的调节中起着关键作用,当它过度活跃时,就会导致各种自身免疫性疾病的发生。乌帕替尼对JAK1的抑制作用特别强,这种选择性使得它在 ...
西诺氨酯 是第三代抗癫痫发作药物,通过双重机制发挥作用,既抑制电压门控钠通道减少神经元异常放电,又正向调节GABAA受体增强抑制性神经传导,适用于成人部分性发作癫痫的治疗。西诺氨酯的作用机制与传统药物不同,它就像给过度兴奋的脑细胞加了两把“ ...
非小细胞肺癌是肺癌最常见的类型,占整体肺癌发病的80%以上,其中EGFR基因突变是亚裔人群最高发的驱动基因突变。在精准靶向治疗问世前,晚期肺癌主要依靠化疗、放疗,疗效有限、副作用剧烈,患者生存期短、生活质量极差。一代、二代EGFR靶向药虽能短期控 ...
在全球恶性肿瘤患病榜单中,肺癌常年位居榜首,也是我国发病率、死亡率双高的恶性肿瘤疾病,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌病例的85%以上。过往临床治疗中,晚期非小细胞肺癌患者预后极差,传统放化疗治疗针对性弱、副作用强烈,不仅无法精准灭杀 ...
阿培利司是用于治疗携带PI3KCA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。这个药物改变了传统治疗方案,为特定患者群体带来了新的希望。全球III期临床试验SOLAR-1结果显示,在PI3KCA突变患者中,阿培利司联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群,中 ...
阿培利司 (Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂。其上市为携带PIK3CA突变、既往内分泌治疗进展的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者提供了针对该靶点的治疗方案,标志着精准治疗的重要进展。阿培利司与氟维司群联合,适用于治疗绝经后女性和 ...
慢性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病的发生,多与“染色体异常导致的异常激酶”有关。传统靶向药(如伊马替尼、达沙替尼等)的作用,就是抑制这种异常激酶,阻止癌细胞增殖。但癌细胞非常“狡猾”,在治疗过程中会不断发生基因突变,从而逃避药物的抑制 ...
莫洛替尼(Momelotinib,商品名Ojjaara)是一种新型的JAK1/2和ACVR1抑制剂,主要用于治疗中度或高风险骨髓纤维化(MF)患者,尤其是伴有贫血的成人患者。该药物通过抑制JAK1/2激酶活性和ACVR1活性,减缓疾病进展,并改善贫血症状。莫洛替尼通过以下机制 ...
阿达格拉西布的核心优势,首先体现在“精准”——它不像化疗药那样“不分敌我”,而是像“精准导弹”一样,专门瞄准携带KRAS G12C突变的癌细胞,不损伤正常细胞,真正实现“靶向抗癌”。具体来说,它的作用机制十分明确:KRAS G12C突变,本质是KRAS蛋白 ...
索托拉西布的核心突破在于对KRAS G12C突变蛋白的精准“锁定”。KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基是“致癌开关”,索托拉西布通过分子结构设计,与该半胱氨酸形成不可逆共价键,将突变蛋白永久固定在“非活性状态”,从而阻断下游PI3K/AKT、MAPK等致癌信号 ...
KRAS基因,其实是我们体内一种很常见的原癌基因。你把它想象成控制细胞生长的“开关”。正常情况下,这个开关是受控的,需要生长时打开,不需要时关闭。但是,当KRAS发生突变(比如我们今天要讲的G12C突变),这个开关就坏了,卡死在了“开启”的状态。 ...
卡普利沙 ,又被称为Caprelsa、、Vandetanib、凡德他尼片等,是一款针对甲状腺髓样癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。卡普利沙能够特异的靶向结合VEGFR,RET,TIE2,EPHR,EGFR细胞,抑制肿瘤细胞的生长;是属于抑制剂类药物。卡普利沙的问世和普及,对于 ...
对于FGFR2融合/重排的晚期复发转移性胆管癌患者,早期精准基因分型、及时启动 英菲格拉替尼 规范化周期治疗、长期坚持随访监测、科学管控不良反应,是稳定控制肿瘤进展、缩小病灶、延长生存期、提升晚期生活质量的核心关键。历经多项权威临床研究验证, ...
阿可替尼 (Acalabrutinib,亦称阿可拉布替尼)是第二代高选择性、共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由阿斯利康(AstraZeneca)研发,商品名康可期/Calquence。相比第一代BTK抑制剂伊布替尼,阿可替尼对BTK靶点的选择性更高、脱靶效应更少,实 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种BRAF V600基因突变的抑制剂,属于抗肿瘤药物。达拉非尼通过与曲美替尼联合应用,可以针对特定的基因变异,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。 药品名称: 达拉非尼、甲磺酸达拉非尼胶囊、泰菲乐、TAFINLAR、Dabrafenib ...
人体细胞内的MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)本是精密调控的生长控制系统。但当BRAF基因发生V600突变——这种突变存在于50%的晚期黑色素瘤、1-3%的肺癌和30-50%的甲状腺癌中——整个系统陷入疯狂:突变的BRAF蛋白如同焊死的油门踏板生长信号24小时持续 ...
在肿瘤信号传导的复杂网络中,MAPK通路堪称“癌变高速公路”——约40%的实体瘤存在该通路异常激活。 曲美替尼 (Trametinib)作为首个口服MEK1/2抑制剂,通过精准阻断这一核心通路,将BRAF突变型黑色素瘤的5年生存率从不足20%提升至49%,开创了靶向治疗 ...
维莫德吉(Erivedge)是一种Hedgehog信号通路抑制剂,适用于成人转移性基底细胞癌,或手术后复发或不适合手术或放疗的局部晚期基底细胞癌患者。维莫德吉的作用原理维莫德吉(Erivedge)是Hedgehog(Hh)信号通路的抑制剂,Vismodegib结合并抑制Hedgehog信 ...

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