鲁卡帕尼 属于口服小分子PARP抑制剂，依靠经典的合成致死原理发挥抗肿瘤效应。当肿瘤存在BRCA1/2等同源重组修复缺陷时，本身已经存在DNA修复短板；鲁卡帕尼进一步阻断PARP介导的DNA修复通路，双重打击之下，癌细胞无法修复DNA损伤继而凋亡。它获批适应 ...
曲贝替定 是结构独特的海洋来源抗肿瘤药，最初从红树海鞘提取，天然来源有限，依靠人工合成实现规模化生产。它具备双重抗肿瘤活性：结合DNA小沟，干扰肿瘤转录与DNA修复、诱导凋亡；同时抑制肿瘤相关巨噬细胞、重塑肿瘤微环境，对特定分子亚型肿瘤敏感 ...
复发难治多发性骨髓瘤患者经过多线方案治疗后，常对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂产生耐药，可选治疗手段有限。 帕比司他 属于组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，拥有和化疗、蛋白酶体抑制剂完全不同的作用通路；通过抑制HDAC提升组蛋白乙酰化水平、松弛染 ...
转移性尿路上皮癌经含铂化疗失败后，传统二线方案客观缓解率仅10%–15%，中位生存期普遍不足8个月，治疗困境突出。厄达替尼是泛FGFR靶向药，BLC2001研究率先将客观缓解率提升至40%，THOR III期研究进一步证实总生存期获益，夯实了FGFR靶向在尿路上皮癌的 ...
考比替尼 （cobimetinib）经典身份是可逆MEK1/2抑制剂，靶向MAPKERK通路；新研究进一步揭示它可结合TEAD蛋白脂质口袋、抑制TEAD棕榈酰化，破坏YAPTEAD复合物相互作用，形成独特的双通路抑制活性。在YAP过度激活的肿瘤模型中，单用考比替尼，或是联合肝 ...
BRCA1/2突变会造成肿瘤细胞同源重组修复缺陷，是PARP抑制剂发挥合成致死效应的核心基础。 他拉唑帕利 为口服小分子PARP抑制剂，抑制PARP介导的DNA单链损伤修复，让存在修复缺陷的癌细胞不断累积双链DNA断裂继而凋亡，拥有完整修复功能的正常细胞则可免受 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，部分患者存在FGFR2基因异常，可能导致相关信号通路持续激活，促进肿瘤生长。 佩米替尼 (培米替尼、pemigatinib、pemazyre)针对这一分子异常发挥作用，体现了以肿瘤基因特征为依据的精准治疗理念。佩米替尼是 ...
高危非转移性去势抵抗性前列腺癌，虽暂未发生远处转移，但后续转移风险高，是前列腺癌治疗中的关键阶段。 阿帕他胺 属于新一代非甾体雄激素受体拮抗剂，多环节阻断雄激素信号通路，竞争性结合雄激素受体，抑制受体入核、阻断下游促增殖基因转录，用于存 ...
IDH1突变是急性髓系白血病重要致癌驱动亚型，这类患者既往治疗选择有限。 艾伏尼布 是全球首个获批的口服IDH1突变抑制剂，和靶向IDH2的恩西地平搭配，完善了IDH突变AML的分化治疗方案；它抑制突变IDH1酶，减少2-羟基戊二酸蓄积，解除造血分化阻滞，促使 ...
PDGFRA外显子18 D842V突变是胃肠道间质瘤的难治亚型，占比约5%~10%，对伊马替尼、舒尼替尼等传统TKI天然耐药，既往缺少有效的全身治疗手段。 阿伐普替尼 为口服高选择性激酶抑制剂，经过分子结构优化，可特异性靶向该突变，把这一原本无药可治的驱动突变 ...
肿瘤分子分型持续精细化， 他泽司他 实现了表观遗传靶点在肿瘤治疗中的临床落地。作为口服高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂，它依据分子特征分层，用于EZH2激活突变、经至少2线全身治疗后复发难治滤泡性淋巴瘤，以及无法完整切除的局部晚期/转移性上皮样肉 ...
多发性骨髓瘤经多线治疗后容易发生耐药，硼替佐米等一代药物疗效受限。 卡非佐米 属于环氧酮类不可逆蛋白酶体抑制剂，共价结合并阻断蛋白酶体糜蛋白酶样活性，造成异常蛋白蓄积、诱发肿瘤细胞凋亡，为复发难治骨髓瘤带来新机制的治疗选项。该药最初于201 ...
霍奇金淋巴瘤新药不断涌现，但部分特殊患者仍需要经典化疗方案。 甲基苄肼 属于口服烷化剂，作用机制多元，是淋巴瘤化疗史上的重要药物，多用于不耐受一线标准方案的人群，在当前分层治疗体系中仍有独特价值。药物在体内经氧化代谢产生甲基正离子和偶氮 ...
EGFR外显子20插入突变属于难治亚型，多数传统EGFR靶向药难以起效，经化疗进展后可选方案有限。 波齐替尼 为口服不可逆泛HER抑制剂，依靠特殊分子结构突破该突变带来的结合阻碍，抑制EGFR/HER2激酶活性，为这类晚期肺癌患者提供靶向新选择。表皮生长因子 ...
KRAS G12C曾是知名的“不可成药”靶点，这类晚期非小细胞肺癌既往缺少直接靶向方案。 索托拉西布 为共价不可逆抑制剂，结合突变蛋白的开关-II变构口袋，锁定KRAS于失活状态，阻断下游促癌信号，用于经系统治疗后的局部晚期或转移性KRAS G12C突变肺癌。长 ...
HER2阳性乳腺癌恶性程度较高，脑转移是临床棘手难题，不少药物难以穿透血脑屏障发挥颅内疗效。图卡替尼为高选择性可逆HER2-TKI，对野生型EGFR抑制弱，安全性更友好，可穿透血脑屏障，联合曲妥珠单抗、卡培他滨用于经抗HER2方案治疗后的晚期患者。人表皮 ...
在血液肿瘤的治疗领域，靶向药物的出现为许多患者带来了新的希望。 艾代拉里斯 （Zydelig，Idelalisib、艾德拉尼）就是一种针对特定类型血癌的口服处方药。由于它作用于细胞内部的精准靶点，且可能带来一定的副作用，因此必须由经验丰富的肿瘤科医生开具 ...
EGFR 20号外显子插入突变会造成蛋白构象改变，传统EGFR靶向药难以结合靶点，这类肺癌既往长期缺少有效的口服靶向方案。莫博替尼属于不可逆EGFR-TKI，特殊的分子设计突破空间位阻限制，抑制突变介导的致癌信号，为含铂化疗后进展的该亚型晚期肺癌患者提供 ...
慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤属于惰性B细胞淋巴增殖性疾病，多次复发之后，可用的安全有效的方案变少。 杜韦利西布 为口服PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂，同时靶向肿瘤细胞与肿瘤微环境，为后线难治患者提供差异化机制的治疗选项。它通过抑制PI3Kδ，直 ...
MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌重要驱动突变，既往这类患者缺少针对性的靶向方案。特泊替尼为口服高选择性MET抑制剂，结合MET蛋白的ATP口袋阻断激酶活化，抑制下游促癌信号，为携带该突变的转移性肺癌人群提供精准治疗选择。间质上皮转化因子是一种 ...
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