在乳腺癌临床诊疗中，激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌常会出现内分泌治疗耐药问题。当芳香化酶抑制剂、CDK4/6抑制剂等一线方案失效后，疾病容易快速进展，患者可选择的治疗手段十分匮乏。 艾拉司群 作为全球首 ...
肺癌是全球发病与死亡风险均处于高位的恶性肿瘤，持续威胁人群生命健康。非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例85%以上；EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）在NSCLC中占有一定比例，约占全部EGFR突变的4%~12%，在全部NSCLC中发生率约2%。很长一段时间 ...
在EGFR基因突变谱系中，除19外显子缺失、21外显子L858R这两类高频突变之外，EGFR 20号外显子插入突变（ex20ins）因蛋白空间构型特殊，给临床治疗带来巨大难题。该突变会造成EGFR蛋白构象改变，吉非替尼、奥希替尼等传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以与靶点有 ...
多发性骨髓瘤（MM）属于单克隆浆细胞异常增殖引发的恶性疾病，在全球多国血液系统肿瘤中发病率位列第二，老年人群为高发群体。疾病特征为异常浆细胞分泌单克隆免疫球蛋白或其片段，进而造成靶器官损伤，典型临床表现为高钙血症、肾功能损伤、贫血以及溶 ...
多发性骨髓瘤属于尚无法根治的血液系统恶性肿瘤。虽然蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂以及CAR-T细胞疗法的应用持续改善患者预后，但仍有不少患者会出现耐药，发展为复发难治状态，可选择的治疗手段十分有限。 塞利尼索 为全球首创的口服选择性核输出蛋白抑制 ...
贝组替凡 属于缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，适用人群为无需即刻手术的成人VHL病相关肿瘤，包括肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS-HB）以及胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），为延缓手术干预、控制多发肿瘤病灶提供了新的治疗手段。除VH ...
在成人血液系统恶性肿瘤当中，急性髓系白血病（AML）发病率居高不下。国内每年白血病新发病例约8.2万，AML占比接近一半；FLT3ITD内部串联重复突变属于高危突变类型，该突变持续激活FLT3激酶通路，促进白血病干细胞增殖，极易造成早期复发。在缺少一线靶 ...
惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）属于系统性肥大细胞增多症最为多见的亚型，为肥大细胞异常聚集所诱发的克隆性疾病。ISM患者常长期存在皮肤、消化道、神经认知、肌肉骨骼及全身多系统不适，显著降低生活质量。现阶段ISM的治疗手段较为匮乏，临床多采用支 ...
黑色素瘤恶性程度高，既往传统化疗方案疗效有限，患者长期生存结局较差。随着肿瘤精准医学不断推进，基于驱动基因突变的靶向治疗登上临床舞台，可直接阻断肿瘤细胞异常增殖信号。维莫非尼作为BRAF靶向药物，为BRAF突变型黑色素瘤患者提供了新的治疗方案 ...
晚期黑色素瘤既往缺乏高效治疗手段，传统化疗疗效有限。随着分子靶向技术发展，针对BRAF基因突变的靶向药物实现了治疗突破。 维莫非尼 （Vemurafenib，商品名佐博伏/Zelboraf）是第一代口服BRAF V600突变抑制剂，也是国内首款获批治疗黑色素瘤的专用靶向 ...
实体瘤治疗仍存在不少临床挑战，肝内胆管癌患者接受传统方案治疗后疗效有限，整体预后不理想。肿瘤耐药问题更是临床常见困境，会导致初始有效的药物逐步失效。FGFR基因异常并非仅见于胆管癌，在尿路上皮癌、乳腺癌等多种实体瘤中均可检出，但对应肿瘤的 ...
艾德拉尼 （Idelalisib，商品名Zydelig）为高选择性PI3Kδ抑制剂，临床可用于复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）与小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的治疗。该药物通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ），阻断B细胞受体信号 ...
针对复发的滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤与小淋巴细胞淋巴瘤， 艾代拉里斯 可与利妥昔单抗联用，用于既往已接受至少两种系统性治疗的这类患者。在关键临床试验中，该联合方案显著提高了患者的无进展生存期，与单用利妥昔单抗相比，疾病进展风险大幅降低。患 ...
多达维普酮 具备区别于多数抗肿瘤药物的独特双重作用机制。一方面，它通过拮抗DRD2受体，抑制cAMP/PKA和AKT/ERK等促生存信号通路，诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。另一方面，它激活线粒体ClpP蛋白酶，导致ClpP过度降解线粒体呼吸链复合物，引发线粒体功能 ...
非小细胞肺癌为肺癌最常见亚型，占肺癌总病例80%以上，EGFR基因突变是亚裔人群发生率最高的驱动基因突变。在靶向治疗出现之前，晚期肺癌主要依靠放化疗，疗效有限，不良反应明显，患者生存期短，生活质量较差。一代、二代EGFR靶向药物虽可短期控制肿瘤， ...
肺癌在全球恶性肿瘤发病率中长期居于前列，同样是我国发病率与死亡率均较高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总病例的85%以上。既往晚期非小细胞肺癌的预后并不理想，传统放化疗缺乏靶向特异性，毒副作用明显，在杀伤肿瘤的同时会损伤正常机 ...
HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因编码PI3K通路的p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变，多见于第9、20外显子，会持续传递促增殖信号，造成PI3K通路异常激活。该异常激活会带来两大影响：一方面赋予肿瘤细胞较强的存活与增殖能力，脱离雌激素信号依旧可以 ...
慢性髓细胞白血病（CML）、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）属于恶性血液肿瘤，BCR-ABL1融合基因异常表达是两类疾病的核心发病机制。一代与二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现，大幅改善了患者预后，但耐药依旧是临床难点。特别是T315I突变， ...
莫洛替尼 属于新型Janus激酶（JAK1/JAK2）联合激活素A受体1型（ACVR1）抑制剂，可阻断骨髓纤维化发病的核心信号通路，从源头抑制骨髓异常增殖、减轻纤维化，同时改善患者贫血，达成控制疾病、改善贫血、缓解不适的三重治疗目标。相较于传统JAK抑制剂， ...
阿达格拉西布 属于高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂，具备独特的作用机制。KRAS发生G12C突变后，第12位半胱氨酸会在蛋白表面形成特异性凹槽，这个结构成为药物结合的靶点。药物分子结合该凹槽，与半胱氨酸形成不可逆共价键，将KRAS蛋白锁定在失活状态 ...
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