戈沙妥珠单抗 是一种由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体，与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成的抗体药物偶联物。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤侵袭和不良预后相关，但在正 ...
在肿瘤靶向治疗的演进历程中，BRAF V600突变一度被视为明确的致癌靶点，然而第一代BRAF抑制剂单药治疗所引发的反馈激活和继发皮肤肿瘤风险，暴露了单点打击策略的固有局限。曲美替尼的划时代意义，在于它作为首个高选择性MEK1/2变构抑制剂，不仅提供了一 ...
在肿瘤靶向治疗的演进中，BRAF V600突变曾是一个明确的致癌驱动靶点，但第一代BRAF抑制剂单药治疗在带来快速应答的同时，却面临两个严峻挑战：一是因反馈性激活上游信号导致的疗效受限和耐药；二是可能通过旁路激活诱发新的皮肤肿瘤。曲美替尼的划时代意 ...
伊匹木单抗 是一种全人源化的单克隆抗体，其靶点是细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4。细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4是T细胞表面的一种免疫检查点蛋白，其正常功能是作为“刹车”信号，在免疫反应后期下调T细胞的活性，防止过度免疫损伤。伊匹木单抗通过与细胞 ...
在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗进程中，脑转移已成为决定患者长期生存的关键瓶颈。尽管第三代EGFR-TKI（如奥希替尼）已显著改善了全身性疾病控制并提升了颅内疗效，但对于基线即存在广泛脑转移、脑膜转移或颅外控制良好后出现中枢神经系统孤立进 ...
鲁比卡丁 是一种从海洋被囊动物中提取并合成衍生的烷化剂，其作用机制独特，具有双重抗肿瘤活性。它能够选择性地与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，这既会干扰基因的转录过程，同时也会诱导DNA双链断裂。更重要的是，鲁比卡丁还能抑制核苷 ...
泊洛妥珠单抗 是一种首创的抗体药物偶联物，由针对B细胞表面抗原CD79b的人源化单克隆抗体与一种微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割的连接子偶联而成。CD79b是B细胞受体复合物的组成部分，在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面稳定且高表达，而在其 ...
在癌症靶向治疗领域，FLT3基因内部串联重复突变曾代表着一个明确的治疗困境：尽管其作为急性髓系白血病中最常见的突变之一，与高复发率和不良预后紧密相关，但在米哚妥林问世前，针对这一靶点的临床探索屡屡受挫，未能将生物学认知转化为生存获益。 米哚 ...
奈拉滨 是一种脱氧鸟苷类似物前体药物，属于嘌呤核苷类似物家族。其独特之处在于对T淋巴细胞具有相对选择性毒性。奈拉滨需要在细胞内被腺苷脱氨酶转化为有活性的三磷酸形式，该活性代谢物可整合入DNA，抑制DNA合成，从而导致细胞死亡。由于T淋巴细胞的 ...
库潘尼西 是一种泛I类磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，它对磷脂酰肌醇3激酶的多种亚型（特别是α和δ亚型）均有抑制活性。磷脂酰肌醇3激酶信号通路在B细胞的生存、增殖和迁移中扮演核心角色，其异常激活与多种B细胞淋巴瘤的发生发展密切相关。该药物基于一项关 ...
奥英妥珠单抗 是一种由人源化抗CD22单克隆抗体与细胞毒性药物卡奇霉素偶联而成的抗体药物偶联物。CD22抗原在前体B细胞急性淋巴细胞白血病的原始细胞表面高表达，是治疗的理想靶点。该药物被批准用于治疗复发或难治性的前体B细胞急性淋巴细胞白血病成人 ...
埃罗妥珠单抗 是一种针对信号淋巴细胞激活分子家族成员7的人源化免疫刺激单克隆抗体。信号淋巴细胞激活分子家族成员7在多发性骨髓瘤细胞和自然杀伤细胞表面高表达，但在正常组织细胞上表达有限。该药物的作用机制独特：其Fab段与多发性骨髓瘤细胞表面的 ...
在血液肿瘤的艰险战区，复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）与成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）代表着两类尤为棘手的堡垒。它们不仅对传统化疗反应不佳，预后恶劣，更在分子层面上展现出极其复杂的表观遗传失调。长期以来，临床缺乏能精准干预其核心发病 ...
阿仑单抗 是一种针对CD52抗原的人源化单克隆抗体。CD52抗原高表达于几乎所有B细胞、T细胞、单核细胞、巨噬细胞等免疫细胞表面，但在造血干细胞上不表达。阿仑单抗与CD52结合后，可通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用和补体依赖的细胞毒作用，导致这些 ...
吉妥珠单抗 是一种由人源化抗CD33单克隆抗体与细胞毒性抗生素卡奇霉素偶联而成的抗体药物偶联物。CD33抗原在大多数急性髓系白血病患者的原始细胞表面均有表达，这使其成为一个理想的治疗靶点。该药物经历了独特的发展历程，最初曾获加速批准用于治疗CD3 ...
杜韦利西布 是一种口服的磷酸肌醇3激酶双重抑制剂，能够同时有效抑制PI3K-δ和PI3K-γ两种亚型。这一独特机制使其在治疗某些类型的B细胞淋巴瘤中发挥作用。它已获批准用于治疗既往至少接受过两种全身性治疗后复发或难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细 ...
莫博塞替尼 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过专门设计，旨在有效靶向并抑制表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一特殊变异形式。该药物已获批用于治疗在含铂化疗期间或之后出现疾病进展的、携带表皮生长因子受体20号外显子插 ...
雷莫卢单抗 是一种完全人源化的单克隆抗体，其作用靶点是血管内皮生长因子受体2。它通过高亲和力地结合并阻断血管内皮生长因子受体2，抑制该受体与血管内皮生长因子配体的结合，从而阻止下游信号的传导，最终达到抑制肿瘤血管生成、切断肿瘤血供和营养 ...
在肿瘤精准治疗领域，某些疗法的价值不仅在于抑制肿瘤生长，更在于它能将癌细胞基因中的先天缺陷，精准地转化为致命弱点。他拉唑帕利正是这种“以彼之矛，攻彼之盾”策略的典范。它属于PARP抑制剂家族，但其药理强度与独特性，使其在治疗携带BRCA1/2基因 ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体4拮抗剂，其核心功能在于阻断骨髓基质细胞衍生的因子1α与其受体趋化因子受体4之间的相互作用，从而将造血干细胞和祖细胞从骨髓动员至外周血循环之中。它被批准与粒细胞集落刺激因子联合使用，以提高非霍奇金淋巴瘤和多发性 ...
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