在急性髓系白血病（AML）的治疗史上，大多数靶向药物都瞄准了酶活性口袋，如激酶的ATP结合位点。瑞维美尼的出现，则打破了这一常规。它并非针对酶的催化功能，而是开创性地瞄准了两个蛋白质之间的“握手”界面——menin与MLL1的相互作用。这种全新的作用 ...
在人类对抗癌症的漫长征程中， 达拉非尼 的诞生是一个里程碑。它并非广谱的细胞毒性药物，而是像一把高度精密的“分子钥匙”，专门设计用于锁定并抑制一个名为“BRAF V600E”的特定突变蛋白。这一突破性药物的出现，彻底改变了携带该突变晚期黑色素瘤患 ...
他拉唑帕利 作为一种强效的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其上市标志着携带特定基因突变的晚期乳腺癌治疗进入了精准靶向时代。该药物通过不可逆地抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的活性，利用合成致死原理，特异性杀伤携带同源重组修复缺陷的肿瘤细胞 ...
在肿瘤细胞内，MAPK/ERK信号通路是调节细胞增殖与存活的核心通道之一。当该通路上游的BRAF基因发生特定突变时，会导致下游MEK蛋白被异常持续激活，进而驱动肿瘤形成与发展。曲美替尼作为一种高选择性MEK1/2抑制剂，其核心作用机制在于直接结合并抑制MEK ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，针对罕见驱动基因变异的药物研发，正在将曾经的“无药可治”变为“有药可医”。 宗艾替尼 便是这一精准医疗进程中的新成果，它是一款旨在专门克服HER2 exon20插入突变这一治疗困境的强效、选择性口服酪氨酸激酶抑制剂。对 ...
匹米替比 是一款口服的热休克蛋白90抑制剂，其上市为晚期胃肠道间质瘤的治疗带来了新的突破。该药物通过选择性抑制热休克蛋白90的活性，导致其客户蛋白包括多种致癌激酶的降解，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。匹米替比主要适用于既往接受过伊马替尼、 ...
瑞维美尼 （通用名：revumenib，商品名：Revuforj）是一种创新型、口服小分子靶向药物，其独特之处在于通过靶向作用于menin蛋白与组蛋白甲基转移酶MLL1之间的特异性蛋白-蛋白相互作用，实现对特定基因突变型急性髓系白血病（AML）的治疗。该药物的获批 ...
历经多线治疗后复发的多发性骨髓瘤，常常面临治疗选择有限、疗效递减的困境。泊马度胺作为新一代的免疫调节药物，正是在此背景下展现出其关键价值。它通过更为复杂的多靶点作用机制，为那些已对来那度胺甚至沙利度胺产生耐药的患者，提供了新的有效治疗 ...
琥珀酸他舒格替尼 作为一种高选择性的口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其获批上市为携带特定基因改变的晚期胆道癌患者提供了新的治疗选择。该药物通过不可逆地抑制成纤维细胞生长因子受体家族中多种亚型的活性，从而阻断由基因融合或扩增所驱动的肿 ...
在精准医学时代，米哚妥林（商品名：雷德帕斯）的标志性意义在于，它是全球首个被批准用于治疗携带特定基因突变的急性髓系白血病（AML）成人患者的靶向药物。作为一种多靶点口服激酶抑制剂，它凭借其针对FLT3突变的核心活性，重塑了伴有该突变AML患者的 ...
卡玛替尼 获批上市为携带特定基因突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，该药物通过特异性地抑制间质上皮转化因子受体的活性，从而阻断下游信号通路的异常激活，抑制肿瘤细胞的增殖与转移。卡马替尼主要适用于经检测证实存在特定基因突变的局 ...
索托拉西布 是首个获批用于治疗携带特定基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的口服小分子靶向药物，其作用靶点具有高度特异性。该药物通过不可逆地结合并抑制突变型蛋白的活性，从而阻断下游信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。索托拉 ...
恩西地平 作为全球首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病的口服靶向药物，其作用机制在肿瘤治疗领域独树一帜。该药物并非通过直接杀伤白血病细胞来发挥作用，而是通过抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2酶的活性，阻断其产 ...
适加坦 是一款专门针对复发或难治性急性髓系白血病中突变型酪氨酸激酶受体3基因设计的口服靶向药物，其上市填补了该领域长期以来的治疗空白。该药物通过高度选择性地抑制突变型酪氨酸激酶受体3的自磷酸化过程，从而阻断下游信号通路的异常激活，诱导白 ...
普纳替尼 的出现，标志着费城染色体阳性白血病治疗进入了一个针对高度耐药问题的新阶段。作为一款口服的第三代酪氨酸激酶抑制剂，其核心设计旨在克服第一代和第二代药物因BCR-ABL1激酶区突变（尤其是著名的T315I“看门人”突变）所导致的耐药，为既往多 ...
尼拉帕利（商品名：则乐）是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，它在临床上的核心应用是作为维持治疗药物，用于延长特定类型卵巢癌患者化疗缓解后的无进展生存期。这种药物代表了靶向治疗在妇科肿瘤领域的一个重要进展，其作用机制基于“合成致死 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗领域，哌柏西利的临床应用标志着一个治疗范式的重大转变。不同于传统的细胞毒性化疗或单纯的内分泌治疗，该药物通过精准干扰癌细胞的增殖周期，与内分泌治疗药物产生协同作用，显著提升了治疗的 ...
索拉非尼是一种口服的多靶点激酶抑制剂，其在肿瘤治疗领域的标志性地位在于，它是首个被证实能够显著延长晚期肝细胞癌患者生存期的系统治疗药物。该药物通过同时抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成相关的多种激酶，在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌的治疗中发 ...
拉罗替尼 是一款具有里程碑意义的广谱抗癌药物，其获批上市标志着肿瘤治疗正式进入了基于特定基因突变而非肿瘤起源组织的时代。该药物通过高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶蛋白的活性，从而阻断由神经营养因子受体激酶基因融合所驱动的肿瘤生长信号。 ...
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其在临床上的主要应用是治疗多种晚期实体恶性肿瘤。该药物通过同时作用于多个与肿瘤生长、增殖及血管生成密切相关的靶点，展现出了广泛的抗肿瘤活性。自其问世以来，舒尼替尼已经成为多个肿瘤类型标 ...
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