曲美替尼 的核心作用是精准抑制MEK1/2的活性:它能特异性结合MEK1/2的激酶结构域,阻断其磷酸化过程,从而中断异常激活的MAPK信号通路,就像“掐断”了肿瘤细胞的“营养供给线”。这一过程不仅能抑制肿瘤细胞的增殖,还能诱导其凋亡,同时抑制肿瘤血管 ...
肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤,其中,非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%,而表皮生长因子受体(EGFR)激活突变是20%~40%NSCLC患者的已知致癌驱动因素。脑转移是NSCLC患者的常见转移部位,70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移,超 ...
米哚妥林属于FLT3抑制剂,是一种口服多激酶抑制剂,可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶,从而中断癌细胞生长及增殖的能力。米哚妥林能够抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性,诱导细胞周期阻滞,对具有突变型FLT3、野生型FLT3及表达突变型FLT ...
局部晚期或转移性基底细胞癌,特别是当手术和放疗等局部治疗不再适用时,治疗选择非常有限,而维莫德吉作为一种口服的刺猬信号通路抑制剂,通过精准靶向该通路中的关键成分,为这类患者提供了首个系统性治疗选择。维莫德吉适用于无法通过手术或放疗根治 ...
伐美妥司他 (Ezharmia)是一款新型口服高选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH1/EZH2双重抑制剂,专为T细胞淋巴瘤领域突破性治疗设计。该药通过双重抑制EZH1/EZH2活性,调控基因表达以阻断肿瘤细胞增殖,于2022年3月获日本厚生劳动省批准上市,成为全球首 ...
BRCA1/2基因是人体重要的抑癌基因,主要负责修复细胞内受损的DNA双链。当患者携带胚系BRCA1/2突变时,其体内的肿瘤细胞会失去正常的DNA双链修复能力,只能依赖PARP酶介导的单链DNA修复通路维持存活,这就为靶向治疗提供了“可乘之机”。值得注意的是,这 ...
乳腺癌已全面进入以驱动基因为导向的精准治疗时代。在这一进程中,PIK3CA作为乳腺癌中最常见的致癌突变之一,其临床意义与靶向价值长期备受关注。新一代高选择性PI3Kα抑制剂兼突变体降解剂伊那利塞的推荐等级实现关键跃升,标志着该药物正式成为晚期乳 ...
吉妥珠单抗的核心优势在于其独特的“靶向递送”机制。CD33抗原在约90%的AML细胞表面高表达,而在正常造血干细胞中表达较低,这为靶向治疗提供了理想靶点。吉妥珠单抗通过单克隆抗体部分特异性结合CD33,将携带的细胞毒性药物(卡奇霉素)精准递送至白血 ...
拉罗替尼是一种一流的高选择性TRK抑制剂,拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者,NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶,NTRK基因家族,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受 ...
拉罗替尼是一款高选择性口服TRK抑制剂,其问世填补了NTRK融合突变实体瘤专属靶向治疗的空白,同时打破肿瘤治疗“按部位给药”的百年桎梏,开启了不限癌种、不限年龄,只看基因突变的全新治疗模式,具备里程碑式的临床意义。相较于传统化疗药物与普通靶向 ...
瑞普替尼是一款新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于ROS1与NTRK两类融合致癌驱动基因。在携带ROS1或NTRK融合的实体瘤患者中,靶向治疗已成为重要策略之一,但临床上普遍存在一个关键挑战——患者在接受现有靶向药后往往会出现耐药突变,尤其是溶 ...
骨肉瘤是一种高度恶性的骨源性肿瘤,常见于青少年和儿童,具有快速生长和早期转移的特点。尽管手术切除和化疗在骨肉瘤治疗中取得了一定进展,但对于晚期、复发或转移性骨肉瘤患者,目前仍缺乏有效的标准治疗方案。确诊后的中位总生存期通常不到12个月。 ...
癌症并非依靠单一信号存活。狡猾的癌细胞会激活多条关键信号通路,驱动自身生长、建立新血管供应营养(血管生成)、并侵袭转移至全身。其中几个核心靶点包括:VEGFR:血管内皮生长因子受体,是肿瘤诱导新血管生成(为肿瘤提供氧气和养分)的主要开关。ME ...
考比替尼 (Cobimetinib)是一款高选择性口服MEK1/2抑制剂,作为BRAF-MEK通路双靶联合治疗的核心搭档药物,彻底破解了单药靶向治疗的耐药难题。多项全球多中心Ⅲ期coBRIM、IMspire150临床研究证实,考比替尼联合维莫非尼的双靶方案,可显著延长晚期BRAF ...
曲贝替定最早从红树海鞘中提取,因天然资源稀缺,经多年人工合成攻关方实现量产。它的独特之处在于双效合一:一方面与肿瘤DNA结合,干扰转录并诱导细胞凋亡;另一方面抑制肿瘤相关巨噬细胞,重塑肿瘤微环境。这种设计使其对特定分子亚型的肿瘤更为敏感。 ...
FLT3突变是AML中最常见的突变之一,它会导致白血病细胞增殖过度和生存能力增强。格拉吉布通过抑制FLT3信号通路,阻断白血病细胞的异常增殖,从而延缓疾病的进展。在一项随机2期临床试验中,针对不适合进行强化化疗的高风险MDS患者,比较了格拉吉布100mg ...
劳拉替尼 是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼于2018年11月首次获得美国FDA批准。随后于2019年获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌,又在2022年扩大批准范围,将 ...
奈拉滨 是是一种核苷类似物,对T淋巴细胞具有独特毒性(较B淋巴细胞和其他淋巴细胞相比)。基于儿童和成人的1期和2期试验,单药奈拉滨已被批准用于复发或难治性T-ALL/LBL的治疗,主要副反应为中枢或外周神经毒性。自2005年被批准以来,已开展复发患者中 ...
在癌症治疗的精准医学时代,科学家们如同手持探针的侦探,不断寻找癌细胞赖以生存的独特“命门”。当一种名为MET的基因发生特定变异时,它会成为驱动肿瘤生长的强大引擎。卡马替尼(Capmatinib)的诞生,正是为这把危险的“引擎钥匙”量身定制的“锁扣” ...
在肿瘤治疗领域,紫杉烷类药物一直占据着重要地位,像我们熟知的紫杉醇和多西他赛,都是通过抑制细胞内微管蛋白解聚,从而达到促进细胞凋亡和抑制有丝分裂的效果。然而,长期使用这类药物,肿瘤细胞容易产生耐药性,使得治疗效果大打折扣。 卡巴他赛 作 ...

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