匹妥布替尼 是一款高选择性激酶抑制剂，2024年10月，匹妥布替尼在中国获批，单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含BTKi）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）成人患者。匹妥布替尼CLL/SLL新适应症的获批，基于BRUINCLL321这项国际多中心、随机 ...
正常人体内的NF1基因，负责编码一种叫做神经纤维瘤蛋白的物质，它就像是细胞生长的“刹车”，通过负向调控RAS蛋白的活性，维持细胞增殖的平衡。而1型神经纤维瘤病患者的NF1基因发生了功能缺失突变，导致这道“刹车”失灵，RAS蛋白持续处于激活状态，下游 ...
他拉唑帕利（Talazoparib）作为新一代高活性、高选择性PARP抑制剂，凭借独特的“PARP酶抑制+PARP捕获”双重作用机制，抗肿瘤活性远超传统同类药物，是目前临床疗效更突出、适用人群更精准的靶向特效药。该药先后获批乳腺癌、晚期前列腺癌两大核心适应症 ...
索托拉西布 属于KRAS G12C突变的特异性抑制剂，能够精准结合发生突变的KRAS蛋白，阻断其下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞的增殖与分化，同时诱导肿瘤细胞凋亡。与常规化疗药物不同，索托拉西布仅针对携带KRAS G12C突变的肿瘤细胞发挥作用，对正常细胞 ...
莫博赛替尼 是一种口服、不可逆的新型TKI，选择性靶向框架内EGFRex20ins突变。2021年一项1/2期开放标签、非随机临床研究已证明具有临床获益，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（DoR）为17.5个月，中位PFS为7.3个月， ...
伊纳沃利昔布是一种正在开发中的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α抑制剂，用于联合治疗携带PIK3CA突变、激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、局部晚期或转移性乳腺癌患者。激素受体（HR）阳性的乳腺癌是最常见的乳腺癌类型之一，约占所有病例 ...
吉妥珠单抗 是用于AML的抗体偶联药物（ADC），由抗CD33单克隆抗体通过酸不稳定连接子与细胞毒药物卡奇霉素（calicheamicin）衍生物偶联。CD33是一种在90%以上AML原始细胞表面表达的唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素受体。药物与CD33结合后被内吞进入白血病 ...
瑞普替尼作为新一代大环类ROS1/TRKs抑制剂，体现在它精准破解了传统靶向治疗的两大核心痛点——疗效有限与耐药难题，同时填补了经治患者的治疗空白，让更多患者获得了针对性治疗的机会。临床研究显示，在ROS1-TKI初治患者中，瑞普替尼的客观缓解率（ORR ...
卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它能同时抑制MET、VEGFR2和RET等多种在肿瘤发生、发展、转移和血管生成中起关键作用的激酶活性。这种多靶点抑制的特性，使得卡博替尼不仅能直接抑制肿瘤细胞生长，还能通过抑制血管生成切断肿瘤的营养供应，并对 ...
急性白血病是血液系统高发的恶性肿瘤，其中KMT2A（MLL）基因重排、NPM1突变型急性白血病，历来是临床治疗的重难点。这类亚型白血病恶性程度高、复发率极高，传统化疗、造血干细胞移植方案疗效有限，多数复发或难治性患者面临无有效治疗方案的困境，长期 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的77%，仍是全球癌症相关死亡的主要原因。ALK基因重排在NSCLC患者中约占4%。洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)是一种高效的三代大环类ALK TKI药物，专为穿透血脑屏障而设计，并对大多数已知的ALK耐药突变具有广谱活性。劳 ...
全球慢性阻塞性肺疾病创议组织（GOLD）将COPD定义为：一种可预防、可治疗的疾病，特征为持续性气流受限且通常呈进行性进展，伴随气道与肺部针对有害颗粒、气体的慢性炎症应答增强。目前已有多种机制被证实参与COPD发病过程。COPD特征性免疫应答紊乱表现 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，间质上皮细胞转化因子（MET）扩增已被确认为一种独立的致癌驱动因素。其既可表现为原发性驱动基因突变，约见于1%-5%未经治疗的NSCLC中，且与吸烟史存在密切关联；亦可作为酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗后获得性耐药的重要机 ...
卡巴他赛（Cabazitaxel）是2010年被美国食品药物监督管理局（FDA）批准上市的“老牌”化疗药物，属于紫杉类药物。目前美国FDA还未批准卡巴他赛用于治疗乳腺癌，但有研究表明，当乳腺癌细胞对蒽环类或多西他赛等多种传统化疗药物耐药时，卡巴他赛还能发挥 ...
RMC-6236 是一款口服非共价三元复合物（分子胶）型pan-RAS(ON)抑制剂，它先与胞内亲环素A（CypA）结合，形成的二元复合物再与GTP结合的活化态RAS（RAS·GTP）结合，在空间上阻断RAS-RAF相互作用，抑制MAPK通路输出。这种全新的作用机制，区别与传统KRas ...
在乳腺癌精准治疗领域，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂的问世，为携带特定基因突变的患者带来了革命性治疗方案。他拉唑帕利（Talazoparib）作为一种高选择性PARP抑制剂，凭借其强效的抗肿瘤活性、对BRCA突变的精准靶向性，成为晚期BRCA突变乳腺癌 ...
拉罗替尼不仅仅是一款抗癌药物，它是一座精准医疗时代的里程碑。它的成功验证了基于驱动基因变异而非肿瘤起源部位的治疗策略（“异病同治”）的巨大潜力。它向世界宣告：只要找到驱动癌症生长的核心分子“命门”，就能实现“以不变应万变”的高效打击。 ...
在对抗癌症的漫长征程中，医学家们始终在寻找一种能够“精准制导”、直击癌细胞要害，同时最大限度保护健康组织的“神奇子弹”。2018年，一种名为拉罗替尼（Larotrectinib）的药物横空出世，以其划时代的“广谱”抗癌特性，真正将“异病同治”的精准医疗 ...
宗艾替尼 （zongertinib）是一款新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，2025年获美国FDA加速批准，用于治疗存在HER2激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌。宗艾替尼是一款用于HER2（ERBB2）突变非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。HER2（ERBB2）基 ...
宗格替尼 作为全球首个获批的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，精准针对HER2激酶结构域突变，在临床试验中对既往接受过治疗的患者展现出最高75%的客观缓解率，填补了传统疗法的空白。它不仅能快速缓解如骨转移疼痛等症状，且耐受性良好，为HER2突变癌症患者， ...
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