曲美替尼 （Trametinib）是一种口服抗肿瘤药物，通过特异性抑制MEK1和MEK2的活性，有效阻断MAPK/ERK信号通路，从而抑制癌细胞的生长和增殖。曲美替尼在抗肿瘤治疗中显示出显著的临床效益，尤其是在与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用时，其疗效进一步增强。 ...
艾曲波帕是一种口服促血小板生成素受体激动剂，可直接作用于骨髓巨核细胞，促进其增殖分化以提升血小板生成量。它主要用于对糖皮质激素、免疫球蛋白治疗应答不佳的慢性免疫性血小板减少症患者，也可用于免疫抑制治疗效果不充分的重型再生障碍性贫血患者 ...
在RET融合阳性非小细胞肺癌的治疗版图上，经治患者的耐药困境曾是一道难以逾越的鸿沟。这类患者对传统化疗反应有限，即便使用第一代RET抑制剂，也常因激酶区二次突变（如V804L/M）或旁路激活导致疾病进展，后续治疗选择寥寥。 宗格替尼 的问世，正是为了 ...
KMT2A基因重排是急性白血病中一种常见的遗传学异常，尤其在婴儿白血病中占比极高。这种重排产生的融合蛋白会异常招募Menin蛋白，形成一个稳定的转录激活复合体，这个复合体如同一个被卡死在“启动”位置的基因开关，持续激活HOXA基因簇和MEIS1等促癌基因 ...
莫博替尼 是一款专门为EGFR 20号外显子插入突变设计的口服小分子靶向药，它的核心优势的在于“精准适配变形靶点”。通过独特的分子结构设计，莫博替尼能绕过靶点的“变形区域”，不可逆地结合到突变EGFR上，直接阻断肿瘤细胞的生长信号，诱导肿瘤细胞凋 ...
IDH1是细胞代谢链条上一颗很普通的螺丝钉，正常工作时负责把异柠檬酸转化成α-酮戊二酸。但一旦发生突变，这个酶就变了一副面孔——它开始大量生产一种叫2-羟基戊二酸（2-HG）的异常代谢物。2-HG在细胞内越积越多，像一个持续干扰信号的发射器，打乱表观 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可 ...
RET基因编码的受体酪氨酸激酶在细胞生长和分化中发挥重要作用，当RET基因发生融合或激活突变时，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤的发生发展。这类变异在非小细胞肺癌中约占1%-2%，在甲状腺髓样癌中高达60%-90%。此前，这类患者缺乏特异性靶向药物，只 ...
普拉替尼 是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在于精准靶向RET基因融合或突变驱动的肿瘤生长信号通路。在非小细胞肺癌中，约有1%至2%的患者存在RET基因融合，这种遗传学改变会导致RET蛋白持续性激活，驱动肿瘤细胞异常增殖。普拉替尼通过与A ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB/RETEVMO)：治疗RET融合肺癌的革命性优势，塞尔帕替尼是一种高度选择性的RET激酶抑制剂，其设计目的就是为了有效阻断RET信号通路，从而抑制癌细胞的生长和扩散。在肺癌中，当RET基因与其他基因发生融合时，会导致细胞生长不受 ...
塞普替尼 是一种口服的靶向药物，它的作用原理其实很简单：就像精准的导弹，专门瞄准癌细胞里的一个“坏开关”——RET基因。正常情况下，这个基因负责控制细胞的生长和分裂，但如果它发生了突变或融合，就会一直给癌细胞发“疯狂生长”的信号。塞普替尼 ...
在抗癌药物的研发前沿，科学家们不断寻找癌细胞赖以生存的独特弱点。 塞利尼索 的问世，标志着一种前所未有的抗癌策略从理论走向临床——它并非直接攻击癌细胞，而是巧妙地“劫持”其内部的物流系统，切断其生存物资供应。作为全球首个获批上市的口服选 ...
塞利尼索 属于口服选择性核输出蛋白抑制剂，通过抑制XPO1，促使抑癌蛋白在细胞核内蓄积，诱导肿瘤细胞凋亡。临床上可联合硼替佐米、地塞米松用于既往接受至少一线治疗的多发性骨髓瘤成人患者；也可联合地塞米松用于多线治疗后的复发难治性病例。塞利尼 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。在正常细胞中，IDH2参与细胞内的能量代谢过程。然而，当IDH2发生突变时，会导致其产生异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）。2-HG会抑制正常的细胞分化，促使白血病细胞异常增殖。恩西地平能够特异性 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗历程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现曾是革命性的突破。然而，随着治疗时间的推移，部分患者因基因突变产生耐药性，尤其是T315I突变，一度成为难以逾越的治疗障碍。 阿西米尼 的出现，以其独特的STAMP机制，为这些困境 ...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，是治疗白血病的一种药物，能够有效抑制abl-激酶活性，对于慢性期Ph+CML（Ph+CML-cp）患者具有显著的治疗效果。该药物已经获得了加速批准，用于治疗曾经接受过2种或更多酪氨酸激酶抑制剂治疗的CML患者。此外，阿西米尼也适用 ...
癌症恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合征，表现为进行性肌肉减少、体重下降、食欲减退，常规营养支持效果有限，严重影响患者的生活质量、对抗肿瘤治疗的耐受性及生存期。 阿那莫林 作为一种新型的胃饥饿素受体激动剂，为改善这一棘手问题提供了药物干预手 ...
癌症恶液质的本质是代谢异常与炎性因子活跃，促使机体释放抑制食欲的分子，长久作用下，患者即便面对往日喜爱的食物也难生兴趣。盐酸 阿那莫林 作为胃饥饿素受体激动剂，能与中枢及外周的相应靶点结合，模仿天然胃饥饿素激发的信号，推动下丘脑加强觅食 ...
阿培利司 （Alpelisib）作为全球首款高选择性PI3Kα口服靶向抑制剂，凭借其独特的双重品牌布局（Piqray、Vijoice），成功打通了从恶性肿瘤到罕见病的精准治疗路径。该药物不仅解决了HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌耐药难题，更填补了PIK3CA相关过度生长谱 ...
在乳腺癌治疗领域，以CDK4/6抑制剂为代表的靶向药已在一线治疗中展现突破，而阿培利司的特殊之处在于它是乳腺癌治疗领域首个获批的PI3K抑制剂，瞄准了一个关键靶点——PIK3CA基因突变。一款针对特定基因突变的乳腺癌靶向药获准用于临床，为部分激素受体 ...
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