子宫肌瘤属于雌激素依赖性良性肿瘤，雌激素持续刺激可促使瘤体增大，引发经量增多、盆腔疼痛等一系列困扰育龄女性的症状。 瑞卢戈利 属于口服非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂，可竞争性结合垂体前叶的GnRH受体，可逆阻断内源性激素信号传导，快速下 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌经奥希替尼治疗后发生耐药，是当前临床诊疗中亟待解决的难点。 BLU-945 为处于研发阶段的第四代EGFR抑制剂，开发目标即是应对奥希替尼耐药，给这部分缺乏有效方案的患者带来潜在的治疗方向。该药物可靶向包含敏感突变、T790M、C ...
阿西米尼布 属于首创口服变构抑制剂，作用模式区别于既往所有TKI；药物不结合ATP口袋，而是靶向BCR::ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，诱导激酶稳定在无活性构象而阻断信号传导，可覆盖包含T315I在内的ATP结合区耐药突变，同时具备潜在的安全性优势，为经至少两 ...
骨髓纤维化属于骨髓增殖性肿瘤，脾脏肿大、贫血是该疾病十分突出的临床表现，既往经典JAK抑制剂在缩脾获益之外，往往存在贫血加重的短板。 莫洛替尼 是口服双重激酶抑制剂，可同时靶向JAK1、JAK2以及激活素受体I型，为中高危原发性或继发性骨髓纤维化成 ...
胆管癌恶性程度较高，晚期患者既往可选治疗方案有限，整体预后欠佳。 佩米替尼 是全球首个获批针对FGFR2基因融合或重排亚型胆管癌的靶向制剂，属于高选择性FGFR13抑制剂，依托对成纤维细胞生长因子受体通路的精准抑制，阻滞肿瘤细胞增殖信号，为携带该基 ...
复发难治滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤当中，部分病例由EZH2基因突变驱动，常规治疗手段的疗效有限。 他泽司他 作为全球首创的口服选择性EZH2抑制剂，以表观遗传调控通路为干预靶点，获批用于无法完整切除、携带EZH2突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者 ...
KMT2A易位型急性白血病恶性程度高，多见于儿童与年轻成人，疾病进展迅速，复发之后常规化疗方案缓解率低、预后极差，很多患者在多线治疗后难以获得持久缓解，造血干细胞移植也常常受限于无法达到有效缓解状态。长期以来，该亚型白血病缺少针对性的靶向药 ...
BCRABL酪氨酸激酶抑制剂的问世，显著改写了慢性髓系白血病与费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗结局，但长期靶向治疗过程中耐药问题始终是临床难点。T315I激酶区突变是造成一、二代BCRABL抑制剂治疗失效的重要原因，这类突变亚型既往可选治疗手段十 ...
在内分泌受体阻断治疗失效后，部分HR阳性晚期乳腺癌患者会出现内分泌耐药，原有传统内分泌治疗方案难以继续控制肿瘤进展。在这类耐药人群中，PIK3CA基因突变是发生率较高的驱动因素，大约40%患者可检出该变异，进而造成PI3K通路持续异常激活。 阿培利司 ...
伏立诺他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，用于治疗先前接受过全身治疗的进行性、持续性或复发性皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）患者的皮肤表现。伏立诺他通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活染色体乙酰化，从而启动整合入细胞核的HIV DNA转录，可能对 ...
贝组替凡是一款缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，适用于不需要立即手术治疗的VHL病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS-HB）或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者，为延缓手术、控制多发病灶提供了全新治疗选择。除此之外， 贝组替 ...
在肿瘤免疫治疗领域，识别能从免疫检查点抑制剂中获益的优势人群是关键。 多塔利单抗 是一种人源化IgG4单克隆抗体，它以高亲和力特异性结合于T细胞的PD-1受体，从而阻断其与PD-L1/PD-L2的相互作用。这一阻断移除了对T细胞活化的“刹车”，使得肿瘤浸润淋 ...
帕尼单抗 作为一种完全人源化的IgG2单克隆抗体，其设计初衷就是精准地封锁这个“钥匙孔”。它与EGFR具有极高的亲和力，能抢先一步与受体结合，从而阻断下游一系列促癌信号的传递，相当于切断了肿瘤赖以生存的一条重要粮道。这种基于分子机制的精准打击 ...
索托拉西布 是一种针对KRAS G12C突变开发的靶向抑制剂之一。KRAS长期被认为是肿瘤治疗中的难点靶点，而索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白不可逆结合，抑制异常信号通路，为部分肺癌患者提供了精准治疗选择。并于2021年获FDA批准用于KRAS G12C突变局部晚 ...
ROS1基因融合与NTRK基因融合是两种相对罕见的驱动突变，却常出现在多种实体瘤中，尤其在非小细胞肺癌、肉瘤等瘤种里可能导致肿瘤快速进展。由于这类突变发生率低、传统治疗手段有限，患者长期面临“无药可用”的困境。恩曲替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂 ...
在医学的广阔领域中，转移性尿路上皮癌一直是研究者们面临的挑战之一。这种疾病具有高度的侵袭性和转移性，传统的治疗手段往往难以达到理想的疗效。 厄达替尼 ，作为一种革命性的靶向药物，在现代肿瘤治疗领域占据着重要的地位。它主要通过干扰成纤维细 ...
BRAF V600突变广泛存在于多种恶性实体肿瘤中，该突变会持续激活下游增殖通路，驱动肿瘤不断生长侵袭。不同癌种携带该突变的患者，既往可选治疗方案有限，很多患者在化疗失败后面临治疗瓶颈，肿瘤容易反复进展，临床迫切需要靶点精准、耐受性良好的靶向药 ...
宗艾替尼 为口服FLT3靶向抑制剂，适用人群为携带FLT3ITD或FLT3TKD突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者。该药高选择性抑制突变FLT3受体自磷酸化，阻断下游促增殖信号，诱导白血病细胞凋亡，为该类预后较差的亚型提供分子靶向方案。标准方案为每日 ...
HER2是多种实体瘤中重要的治疗靶点，但长期以来，HER2靶向治疗主要集中在乳腺癌和胃癌等少数癌种。事实上，尿路上皮癌、胆道癌、子宫内膜癌、宫颈癌、肺腺癌、唾液腺癌、直肠癌等多个瘤种也存在HER2扩增、过表达或突变，这类患者经标准治疗失败后，符合 ...
肿瘤的发生机制复杂，除DNA序列突变之外，表观遗传调控紊乱也是驱动恶性增殖的重要因素。他泽司他不直接改变基因序列，而是靶向纠正异常的表观修饰，为一部分难治性肿瘤开辟了表观遗传层面的治疗路径，是该方向代表性的EZH2选择性抑制剂。与广谱抗癌药不 ...
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