HER2外显子20插入突变是非小细胞肺癌中一类罕见的驱动突变，占比约2%至4%，其特征是激酶结构域插入5至21个氨基酸片段（如A775_G776insYVMA、G778_P780dup），导致ATP口袋容积扩大、构象扭曲，传统EGFR或HER2抑制剂因无法适配突变结构而失效，患者客观缓 ...
EGFR exon20插入突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者长期面临靶向治疗选择有限的困境，现有药物客观缓解率不足30%，且对部分耐药突变活性不足，亟需更高效的选择性抑制剂。宗格替尼（宗艾替尼，Hernexeos/Zongertinib）作为新型口服EGFR激酶抑制剂，通过精准 ...
慢性粒细胞白血病（CML）与费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的致病核心是BCR-ABL融合基因编码的异常酪氨酸激酶，其持续激活驱动白血病细胞增殖。尽管一代、二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）显著改善了患者预后，但约20%至30%患者因激酶域突变（尤 ...
伐美妥司他 是一款首创的口服、选择性抑制剂，其作用靶点指向了细胞内一个至关重要的表观遗传调控复合物中的核心催化亚基，该复合物负责催化组蛋白上特定位点的甲基化修饰，这种修饰通常与基因转录的抑制相关，在多种血液系统恶性肿瘤中，该复合物因多 ...
组蛋白甲基转移酶EZH2通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）沉默抑癌基因，在滤泡性淋巴瘤（FL）、上皮样肉瘤（ES）等肿瘤中常因突变或过表达异常激活，驱动细胞增殖与分化逃逸。传统化疗对复发难治性FL客观缓解率不足30%，上皮样肉瘤更因罕 ...
KMT2A重排急性白血病（KMT2A-r AML）是一类由KMT2A基因与其他基因（如MLLT3、MLLT1）融合驱动的罕见急性白血病，占儿童AML的5%至10%、成人AML的1%至3%。其致病核心是融合蛋白通过招募menin蛋白形成复合物，异常激活HOX、MEIS1等造血发育相关基因的转录， ...
维莫德吉 作为全球首个获得批准的口服小分子抑制剂，其诞生标志着针对基底细胞癌这种常见皮肤恶性肿瘤的靶向治疗进入了崭新时代，它精准地作用于在胚胎发育和某些癌症发生中至关重要的刺猬信号通路，该通路的核心在于跨膜蛋白受体与配体结合后触发的一 ...
复发或难治性急性髓系白血病（AML）中，约5%至10%携带KMT2A基因重排（KMT2A-r），15%至30%存在NPM1突变，两类患者因白血病干细胞依赖menin蛋白与KMT2A的相互作用维持增殖，传统化疗缓解率不足20%，中位生存期仅3到6个月，亟需靶向menin-KMT2A轴的特异性 ...
考比替尼是一种口服、高选择性的小分子抑制剂，其作用靶点锁定在细胞内一条至关重要的信号传导通路——促分裂原活化蛋白激酶通路的中游关键激酶上。这条通路如同细胞内的“生长指令高速公路”，当其因上游基因突变而被异常、持续激活时，会不受控制地将 ...
MEK1/2激酶作为MAPK信号通路的中游枢纽，承担着将BRAF等上游激酶激活信号传递至ERK的关键作用。在BRAF V600E/K等突变驱动的肿瘤中，MAPK通路因上游持续激活而过度活化，MEK1/2的磷酸化水平显著升高，成为阻断异常信号传导的核心干预节点，其抑制可直接降 ...
BRAF V600突变是多种恶性肿瘤的驱动因素，通过异常激活MAPK信号通路驱动肿瘤增殖与转移。在黑色素瘤中占比约50%，非小细胞肺癌（NSCLC）中约1%至3%，甲状腺未分化癌中约45%，传统化疗或免疫治疗对这些突变肿瘤的客观缓解率不足20%，中位无进展生存期仅3 ...
卡博替尼 是一种具有独特多靶点抑制特性的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂，其抗癌作用犹如同时对肿瘤发起了“多线作战”。它不仅能强效抑制与肿瘤血管生成密切相关的受体，切断肿瘤的“粮草供给线”，还能同时阻断多个在肿瘤细胞生长、转移和耐药中起关键 ...
ROS1融合非小细胞肺癌（NSCLC）与NTRK融合实体瘤是一类由基因重排驱动的罕见恶性肿瘤，前者占NSCLC的1%至2%，后者在肺癌、结直肠癌、甲状腺癌等实体瘤中占比不足1%。两类肿瘤均依赖融合基因编码的异常激酶持续激活下游MAPK、PI3K通路，驱动增殖与转移， ...
恶液质是晚期癌症患者常见的全身性消耗综合征，以进行性体重下降、骨骼肌萎缩和乏力为核心表现，约20%至80%的晚期非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌患者受累，传统营养支持难以逆转其病理进程，亟需针对性药物干预。 阿那莫林 （Anamorelin，商品名Adlumiz）作 ...
瑞普替尼 是一种设计精巧的新一代口服酪氨酸激酶抑制剂，其核心使命是解决癌症靶向治疗中一个日益突出的难题：即癌细胞在初始靶向药治疗压力下产生的耐药性。许多非小细胞肺癌等肿瘤的发生与驱动基因突变密切相关，针对这些突变的第一代、第二代靶向药 ...
HR+/HER2-乳腺癌占全部乳腺癌的70%，内分泌治疗是其长期管理的基石，但约40%患者因PI3K/AKT通路异常（如PIK3CA突变、PTEN缺失）产生耐药，肿瘤在雌激素剥夺后通过突变通路持续增殖，传统方案客观缓解率不足15%，中位无进展生存期仅3到4个月。 阿培利司 ...
ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）约占NSCLC的3%至7%，其致病核心是ALK基因与其他基因（如EML4）融合形成致癌融合蛋白，持续激活下游MAPK、PI3K通路驱动肿瘤增殖。第一代ALK抑制剂（如克唑替尼）虽能显著改善患者预后，但约50%患者因ALK激酶域二次突变（如L1 ...
巨细胞病毒（CMV）感染是免疫功能低下人群（如实体器官移植受者、艾滋病患者、造血干细胞移植受者）的严重并发症，可导致视网膜炎（失明风险）、肺炎（死亡率超50%）、胃肠炎及移植排斥反应。传统更昔洛韦需静脉输注（生物利用度仅6%），长期使用骨髓抑 ...
拉罗替尼的问世是癌症治疗史上一个里程碑式的事件，它首次将一种癌症的治疗批准，完全基于肿瘤的分子遗传特征，而非肿瘤发生的原发器官或组织类型。这种小分子口服抑制剂，是专门为高选择性、强效地抑制原肌球蛋白受体激酶家族而设计，该激酶是神经营养 ...
吉妥单抗 是一种将靶向性与细胞毒性相结合的双功能抗体药物，其结构由两部分精巧构成：一部分是能够特异性识别并结合血液系统肿瘤细胞表面过度表达的一种特定抗原的人源化单克隆抗体；另一部分则是与之连接的、具有强大细胞杀伤力的高效化疗药物。这种 ...
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