确诊多发性骨髓瘤后，历经硼替佐米、来那度胺等标准治疗仍复发进展，骨痛加剧、贫血乏力难缓解——这是许多“耐药困境”患者的真实写照。帕比司他治疗复发难治性多发性骨髓瘤的核心价值，在于其作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）的创新机制：如同给紊 ...
佐妥昔单抗 是一种靶向紧密连接蛋白18.2的单克隆抗体，紧密连接蛋白18.2是一种跨膜蛋白，通常表达于胃黏膜上皮细胞的紧密连接处，参与维持细胞间连接的完整性。在多种消化道肿瘤，特别是胃癌、胃食管结合部腺癌中，由于细胞极性丧失，紧密连接蛋白18.2 ...
当肿瘤细胞因特定的基因突变而获得失控的生长信号时，一种名为BRAF V600E或V600K的突变便是其中常见的驱动引擎。传统的化疗难以区分敌我，而针对这一靶点的精准药物，能够锁定并摧毁带有该标志的癌细胞。这类药物的出现，彻底改变了这部分患者的治疗格局 ...
格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂，其作用靶点是一种名为平滑受体的跨膜蛋白。刺猬通路在胚胎发育、组织稳态和干细胞自我更新中起关键作用，但在许多血液肿瘤和实体瘤中异常激活。在急性髓系白血病中，白血病干细胞可能依赖刺猬通路的活性来维 ...
在临床实践中，希佩尔-林道综合征（VHL综合征）患者常陷入“发现肿瘤-等待长大-手术切除-再发现新肿瘤”的循环中。这种一生中可能经历十余次甚至更多次手术的预期，不仅对患者身心造成巨大负担，也可能因多次器官部分切除而影响长期生理功能。贝组替凡这 ...
糖代谢异常与能量平衡紊乱的慢性进程中，胃肠道分泌的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）可在进食后促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并延缓胃排空、向中枢传递饱腹信号，从而协调摄食行为与血糖控制。当天然GLP-1因半衰期极短而难以持续发挥作用时，模拟其 ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性抗体，其独特的设计使其能够同时结合两个不同的目标，一端与肿瘤细胞表面过度表达的特定抗原相结合，另一端则与患者自身免疫T细胞表面的特定受体结合。这种结构在肿瘤细胞和T细胞之间架起了一座桥梁，将细胞毒性T细胞直接募集 ...
在部分急性髓系白血病（AML）的发病过程中，异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变会促使酶活性转向生成2-羟基戊二酸（2-HG），这种代谢物在细胞内异常蓄积可干扰表观遗传调控，阻碍正常造血细胞分化并维持白血病细胞增殖状态。传统化疗主要针对快速分裂细胞， ...
在急性髓系白血病的细胞深处，当异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定错义突变，酶分子的空间构象随之改变，使原本催化异柠檬酸氧化脱羧生成α-酮戊二酸的功能被扭曲为生成致癌代谢物2-羟戊二酸，后者在细胞内蓄积并干扰表观遗传修饰与细胞分化程序，推动原始细 ...
瑞维美尼 是一种口服、小分子抑制剂，专门设计用于靶向并抑制一种名为KMT2A基因重排的融合蛋白，这种遗传异常常见于某些类型的急性白血病患者体内。KMT2A基因会与多种伙伴基因发生融合，产生的异常融合蛋白能够招募一个名为“阻抑复合物”的蛋白质团队 ...
在急性髓系白血病的细胞群体因FLT3基因内部串联重复或点突变而陷入信号亢奋、加速扩增与易脱落入循环的困境时， 米哚妥林 以口服小分子多激酶抑制剂的身份介入，它并非单一瞄准某一增殖环节，而是同时嵌合FLT3、KIT、PDGFR与PKC等多条与白血病细胞存续密 ...
当神经纤维瘤病1型患者因体内丝裂原活化蛋白激酶通路异常活化而形成进行性生长的丛状神经纤维瘤，且瘤体引起疼痛、功能障碍或外貌困扰时，司美替尼作为口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂进入临床可用范畴，它并非笼统压制多类信号传导，而是特异 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌的病理进程中，ALK融合基因形成的驱动蛋白可脱离上游调控持续激活下游信号，促使细胞增殖与侵袭，并在病程中易因前代ALK抑制剂的使用产生耐药突变。传统ALK靶向药对部分中枢神经病灶渗透有限，也难以应对复合突变引发的信号逃逸。 ...
在激素受体阳性（HR+）乳腺癌中，PIK3CA基因突变可导致磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）亚基组成性活化，令PI3K/AKT/mTOR信号通路持续兴奋，从而促进细胞增殖、抑制凋亡并诱发内分泌治疗耐药。传统内分泌方案对该类信号异常缺乏直接干预手段，阿培利司作为P ...
在多种实体瘤因RET基因发生融合或突变而步入异常增殖与跨器官播散的阶段，塞尔帕替尼作为一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂进入临床可用序列，它并非广泛干扰细胞内多条信号链，而是专一地与RET蛋白胞内催化区结合，阻断因基因重排或点突变导致的激酶 ...
头孢地尔 是一种具有独特作用机制的静脉注射用头孢菌素类抗生素，其分子结构在经典头孢烯母核的基础上，共价连接了一个儿茶酚铁载体。该铁载体能模拟细菌的铁摄取系统，与宿主体内的游离铁结合，形成铁-头孢地尔复合物。此复合物通过细菌外膜上专门用于 ...
洛莫司汀 是一种经典的烷化剂类细胞毒性化疗药物，属于亚硝脲类家族。其作用机制是在体内代谢活化后，生成具有高度反应性的碳正离子中间体，这些活性代谢物能与细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基发生共价结合，主要形成O6-氯乙基鸟嘌呤加合物，并进一步导致DNA ...
当晚期尿路上皮癌患者在含铂化疗的轨道中止步于病灶的再度蔓延，且基因检测揭示存在成纤维细胞生长因子受体3突变或成纤维细胞生长因子受体2融合时，博珂便作为口服的小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂进入可选视野，它并非泛泛阻断肿瘤营养 ...
沃拉西德尼 是一种口服、强效、选择性的双重突变型异柠檬酸脱氢酶1和2抑制剂，其作用机制直指驱动特定脑胶质瘤发生发展的关键代谢环节，在多数低级别胶质瘤中，存在异柠檬酸脱氢酶1或2基因的特定点突变，这种突变赋予突变酶新功能，使其能够催化产生过 ...
恩曲替尼 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，2019年在多个地区获批用于对携带神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合的实体瘤成人和儿童患者，以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，它以同时覆盖原肌球蛋白受体激酶A、B、C以及ROS1融合蛋 ...
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