希佩尔林道综合征属于遗传性疾病，因抑癌基因失活，造成缺氧诱导因子2α（HIF2α）异常蓄积，驱动多发肿瘤生成。 贝组替凡 为口服小分子HIF2α抑制剂，直接结合并抑制HIF2α，阻断下游促增殖、促血管生成、调控能量代谢的致癌基因转录。获批适应症包含无 ...
伏立诺他 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，主要用于皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），适用于经过至少两种全身治疗后疾病持续、复发或进展的患者。CTCL属于罕见的非霍奇金淋巴瘤，肿瘤细胞起源于皮肤T淋巴细胞，典型表现为皮肤红斑、斑块、结节，伴随顽固瘙 ...
甲状腺髓样癌属于罕见神经内分泌肿瘤，传统治疗手段针对性弱，既往可选方案十分有限。 卡博替尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，核心靶点包含RET、VEGFR、MET，对RET激酶抑制活性强，半数抑制浓度低至0.9nmol，可有效抑制包括M918T在内的RET突变体，无论 ...
凡德他尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断多条和肿瘤生长、新生血管相关的信号通路。它能够抑制VEGFR，阻断肿瘤新生血管形成，切断肿瘤的营养供给；抑制EGFR，阻滞肿瘤细胞增殖信号；还可靶向抑制RET激酶，针对甲状腺髓样癌的核心驱动突变RET ...
HER2阳性晚期肿瘤一旦出现脑转移、多线耐药，曾经是临床棘手的难题，不少传统抗HER2药物血脑屏障穿透能力有限，耐药后可选方案匮乏。 图卡替尼 （Tucatinib）作为口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，突出优势在于良好的血脑屏障穿透性、靶点特异性强，能 ...
NTRK基因家族（NTRK1/2/3）编码原肌球蛋白受体激酶（TRK），生理状态下参与神经系统发育；一旦发生基因融合，将生成持续活化的TRK融合蛋白，持续激活下游MAPK、PI3K/AKT促癌通路，驱动肿瘤细胞增殖存活。 拉罗替尼 （Larotrectinib，维泰凯）高选择性结 ...
艾代拉里斯 是口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ（PI3Kδ）抑制剂。PI3K包含α、β、γ、δ四种亚型，其中PI3Kδ主要表达于造血细胞，尤其富集在B淋巴细胞，参与B细胞活化、增殖与存活信号调控；其余亚型在体内分布更广。艾代拉里斯高选择性抑制PI3Kδ，阻断 ...
培美替尼 （Pemigatinib）是靶向FGFR1/2/3的强效、选择性口服激酶抑制剂，核心用于携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期、转移性胆管癌。它能够阻断FGFR异常激活带来的促增殖信号，抑制肿瘤细胞生长与侵袭；凭借靶点选择性，优先作用于FGFR异常的肿瘤细胞 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是靶向异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变的口服小分子抑制剂，在急性髓系白血病、胆管癌等携带该突变的肿瘤中发挥精准治疗作用。野生型IDH1负责催化异柠檬酸生成α酮戊二酸；发生突变后，酶的功能异常，持续产生致癌代谢产物2羟基戊 ...
阿西米尼 是全球首创的特异性肉豆蔻酰口袋抑制剂，为费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病慢性期成人患者带来全新治疗选择，尤其适合既往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的人群。不同于传统TKI竞争ATP结合位点的模式，它通过变构抑制机制，特异性 ...
泊洛妥珠单抗 是一款首创抗体药物偶联物（ADC），由靶向B细胞抗原CD79b的人源化单克隆抗体、微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E（MMAE），搭配可切割连接子偶联而成。CD79b属于B细胞受体复合物组分，在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面高表达，在正常组织表 ...
普拉替尼 是强效、高选择性口服RET酪氨酸激酶抑制剂，精准阻断由RET基因融合或突变驱动的致癌信号，重塑了RET变异非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等实体瘤的治疗模式，成为该分子亚型治疗的基石药物。它特异性结合RET激酶的ATP结合口袋，抑制激酶活化，切断 ...
伊匹木单抗 是靶向CTLA4的免疫检查点抑制剂，免疫调控作用主要作用于CD4FoxP3T细胞、CD8效应T细胞以及调节性T细胞（Treg），可解除CTLA4对T细胞的抑制信号。它调控T细胞应答、干预Treg抑制活性主要依靠两条机制：一是和CD28竞争结合B7分子，或招募磷酸 ...
吉妥珠单抗 是一款具有里程碑意义的抗体偶联药物，由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效细胞毒性抗生素卡奇霉素共价偶联构成。获批适应症包含：新诊断CD33阳性急性髓系白血病成人患者；可联合特定化疗方案用于2岁及以上新诊断的儿童患者；同时适用于 ...
多发性硬化症的根源在于免疫系统错误地攻击中枢神经系统(包括大脑、脊髓和视神经)，引发炎症并破坏神经纤维的保护层(髓鞘)。 阿仑单抗 的有效成分是alemtuzumab，这是一种单克隆抗体。它的设计目标是附着在淋巴细胞表面的CD52蛋白上。淋巴细胞是免疫系统 ...
埃罗妥珠单抗 是靶向信号淋巴细胞激活分子家族成员7（SLAMF7）的单克隆抗体。SLAMF7高表达于多发性骨髓瘤细胞与NK细胞表面，在多数正常组织表达水平很低，是具备良好选择性的免疫治疗靶点。该药具备双重抗肿瘤机制：Fab段特异性结合骨髓瘤细胞表面SLAMF ...
埃罗妥珠单抗 是靶向信号淋巴细胞激活分子家族成员7（SLAMF7）的单克隆抗体。SLAMF7高表达于多发性骨髓瘤细胞与NK细胞表面，在多数正常组织表达水平很低，是具备良好选择性的免疫治疗靶点。该药具备双重抗肿瘤机制：Fab段特异性结合骨髓瘤细胞表面SLAMF ...
复发或难治性B细胞急性淋巴细胞白血病（BALL）是临床棘手难题，当患者对传统化疗、CD19靶向治疗耐药后，可供选择的方案十分有限，预后不佳。CD22在90%以上BALL肿瘤细胞表面稳定表达，且属于可内在化抗原，是极具潜力的靶点。 奥加伊妥珠单抗 （Inotuzuma ...
库潘尼西 是一款静脉注射用泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，可靶向抑制恶性B细胞中表达的的PI3Kα和PI3Kδ亚型激酶活性，通过凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。库潘尼西已被证明通过凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖诱导 ...
T细胞急性淋巴细胞白血病（TALL）与T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（TLBL）均属于高侵袭性血液恶性肿瘤，好发于儿童及青少年，成人也可发病，二者起源于未成熟T淋巴细胞，但临床表现各有特点。TALL以骨髓、血液受累为主，异常T细胞大量增殖压制正常造血，引发贫 ...
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