在慢性髓系白血病（CML）的治疗版图中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）一直是核心武器。从第一代的伊马替尼到第二代的达沙替尼、尼洛替尼，再到第三代的普纳替尼，医学界不断迭代药物，只为攻克耐药难题。然而，部分患者在经历多线治疗后仍面临疗效下降甚至无 ...
慢性髓系白血病经传统ATP竞争性TKI治疗后，部分患者会出现耐药，尤其T315I“守门员”突变，常常让一代、二代TKI失去疗效。 阿西米尼 是口服ABL1变构抑制剂，不作用于ATP结合口袋，而是结合豆蔻酰口袋锁定激酶失活构象，为多线治疗失败、携带T315I突变的 ...
MEK1/2是MAPK通路的中游枢纽，承接上游BRAF信号并向下传递至ERK。在BRAF V600E/K突变肿瘤中，整条通路持续异常激活，MEK磷酸化水平升高，是阻断致癌信号的关键靶点。 曲美替尼 （迈吉宁）作为全球首个获批的高选择性MEK1/2口服小分子抑制剂，依托精准的 ...
曲美替尼 （迈吉宁）为MEK1/MEK2选择性抑制剂，2013年获美国FDA批准，从早期单药治疗黑色素瘤逐步拓展，与达拉非尼搭配后覆盖黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种BRAF V600突变实体瘤。MAPK通路异常持续激活是这类肿瘤的驱动根源，曲美替尼阻断RAF ...
达拉非尼 （泰菲乐）是口服高选择性BRAF抑制剂，靶向BRAF V600E突变蛋白，是黑色素瘤经典驱动靶点药物。临床上多和MEK抑制剂曲美替尼联用，覆盖BRAF V600突变不可切除/转移性黑色素瘤，以及术后III期突变黑色素瘤的辅助治疗，这套双靶方案显著改写了BRA ...
在恶性肿瘤治疗进入精准医学时代的今天，“找对靶点、精准打击”已成为突破治疗瓶颈的核心逻辑。对于携带BRAF V600E/K突变的肿瘤患者而言，曾经的治疗之路布满荆棘。传统化疗的毒副作用与有限疗效，让患者在求生路上步履维艰。而 达拉非尼 （Tafinlar/Da ...
塞普替尼（ 塞尔帕替尼 ）是一款高选择性口服RET激酶抑制剂，专门针对RET基因融合或者RET激活突变，属于不限癌种靶向药，在RET阳性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等肿瘤中应用广泛。RET基因发生融合或者点突变之后，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞增 ...
佩米替尼( 培米替尼 、pemigatinib、pemazyre)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族中的FGFR1、FGFR2和FGFR3，通过抑制异常活化的FGFR信号通路，干扰肿瘤细胞的增殖、存活及血管生成等过程，从而发挥抗肿瘤作用 ...
RET融合会造成激酶结构域不依赖配体自发激活，经由MAPK、PI3K通路持续传递促增殖信号，在肺癌、甲状腺癌等肿瘤中形成独立亚型。早期多激酶抑制剂虽可作用于RET，但同时抑制VEGFR等靶点，脱靶带来高血压、手足综合征等不良反应，对部分融合变体抑制效果欠 ...
RET融合是非小细胞肺癌（NSCLC）中一种相对少见的驱动基因变异，约占NSCLC的1%–2%，多见于肺腺癌患者，脑转移发生率较高1。对于RET融合阳性NSCLC，传统治疗手段的疗效有限，而随着高选择性RET抑制剂的应用，靶向治疗为患者带来了新的治疗选择。 普拉替 ...
塞普替尼 （Selpercatinib）是一种选择性RET激酶抑制剂，通过抑制异常激活的RET信号通路，阻断肿瘤细胞生长和增殖。此前，该药主要用于RET融合阳性晚期或转移性非小细胞肺癌患者。对于已经接受手术切除的肺癌患者来说，影像学检查没有发现肿瘤，并不代 ...
急性髓系白血病（AML）是一类异质性较高的血液系统恶性肿瘤，老年人较为多见。约40%—60%的初诊老年患者接受强化化疗后可达到形态学缓解，但仍有患者表现为难治，获得缓解者也常面临复发。约8%—20%的AML患者可检出体细胞异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变。 ...
HR阳性、HER2阴性是乳腺癌最常见亚型，占全部乳腺癌70%以上。该分型早期预后尚可，但进展至晚期阶段后，内分泌耐药、复发转移是主要临床困境。PIK3CA突变是驱动肿瘤增殖、诱发内分泌耐药的关键因素，超40%晚期患者可检出该突变。在 阿培利司 获批之前， ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。作为全球首个获批用于治疗FGFR基因变异尿路上皮癌的靶向药物，它为既往免疫治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了精准的治疗选择。它能够靶向并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FG ...
在尿路上皮癌中，FGFR突变或融合是重要的驱动变异，异常激活的FGFR如同持续开启的开关，不断驱动肿瘤增殖。 厄达替尼 是FGFR激酶抑制剂，可靶向抑制FGFR1~4，阻断受体磷酸化与下游促癌信号，抑制肿瘤细胞活力；同时对RET、CSF1R、VEGFR2等激酶也存在抑制 ...
1型神经纤维瘤病为常染色体显性遗传病，NF1基因突变造成神经纤维瘤蛋白功能缺陷，诱发RAS-RAF-MEK-ERK通路持续活化。丛状神经纤维瘤是该病严重并发症，肿瘤沿神经弥漫浸润，可造成外观畸形、组织器官受压，损害躯体功能。因其和神经组织紧密交织，手术难 ...
神经纤维瘤病1型（NF1）属于罕见常染色体显性遗传病，30%～50%患者会合并丛状神经纤维瘤。肿瘤沿神经干弥漫浸润，易压迫周围组织引发疼痛、功能受损，还存在恶变风险；由于肿瘤和神经紧密粘连，手术切除难度高，放化疗获益有限。 司美替尼 通过靶向抑制M ...
ALK融合阳性晚期非小细胞肺癌的临床难点之一就是中枢转移，血脑屏障会阻挡多数药物进入颅内，脑转移灶容易成为肿瘤复发的避难所。 布格替尼 作为二代ALK抑制剂，针对这一痛点完成分子优化，属于口服强效选择性ALK/ROS1抑制剂。一方面可以有效覆盖L1196M ...
肺癌是全球致死率最高的恶性肿瘤，大约3%-5%的非小细胞肺癌会出现ALK基因重排。ALK阳性肿瘤侵袭性较强，脑转移高发，但靶向药物的迭代大幅改善了这类患者的长期生存。 布加替尼 属于第二代ALK抑制剂，可覆盖多种克唑替尼耐药的ALK突变，同时具备优异的血 ...
HER2在部分乳腺癌细胞表面高表达，可形成同源二聚体或与EGFR等HER家族蛋白形成异源二聚体，持续激活下游促增殖、促存活信号，推动肿瘤进展。 图卡替尼 区别于部分同时抑制HER2与EGFR的双靶点TKI，对HER2抑制作用强，对EGFR抑制活性极低。依托这种高选择 ...
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