KRAS基因参与调控肿瘤细胞增殖、分化与转移过程，当出现G12C位点突变时，会持续激活促增殖信号，推动肺癌细胞增殖、侵袭及远处转移。该靶点蛋白结构特殊，结合口袋隐蔽且构象动态变化，传统药物难以实现有效结合，这也是过去很长一段时间缺少针对性治疗 ...
在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者中， 吡托布鲁替尼 可实现明显的肿瘤缩小效果，CLL/SLL人群客观缓解率可达72%。该药物的非共价结合特点，有助于降低心血管相关不良反应，同时赋予临床用药更大的 ...
卡帕塞替尼 属于活性较强、选择性高的AKT抑制剂，可结合AKT蛋白特定结构域，抑制蛋白活性，阻断肿瘤细胞增殖相关信号传导。作为靶向抗肿瘤药物，卡帕塞替尼存在对应的不良反应类型，需要规范监测与干预。区别于传统化疗，该药物的不良反应多由正常细胞A ...
HR阳性/HER2阴性乳腺癌发生内分泌治疗耐药，PI3K/AKT信号通路异常激活是重要诱因，PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变会驱动该通路持续活化。 卡帕塞替尼 能够直接抑制AKT激酶活性，下调通路的异常激活状态，既可单独发挥抗肿瘤作用，也可与氟维司群等内分泌药物 ...
肿瘤精准诊疗领域中，新型靶点药物的研发进展，能够为对应驱动基因阳性的肿瘤人群带来新的治疗机会。RET属于既往缺少高选择性靶向制剂的重要肿瘤驱动靶点，该基因发生融合或突变可驱动肿瘤增殖，在约1%-2%的非小细胞肺癌、10%-20%甲状腺乳头状癌以及部分 ...
普雷西替尼 为靶向RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的抗肿瘤药物，一项最新病例研究观察到该药物具备穿透血脑屏障、进入脑脊液的特性。研究对普雷西替尼在血浆与脑脊液内的药物浓度开展定量检测，解析药物在中枢神经系统的分布特点。病例中患者接受普 ...
IDH1/2突变2级弥漫性胶质瘤属于难以根治的脑部肿瘤，患者长期生存结局不理想。癫痫是该人群最常见的肿瘤相关症状，会对患者日常生活能力与认知状态造成明显干扰。依托INDIGO研究的阳性结果， 沃拉西地尼 已在40余个国家获批，该药物可明显延长无进展生存 ...
肺癌是国内发病率与死亡水平居于前列的恶性肿瘤，给众多患者家庭带来较重的疾病负担。非小细胞肺癌（NSCLC）在肺癌当中占80%-85%，表皮生长因子受体（EGFR）突变是该类肿瘤最常见的驱动基因突变类型，在亚洲人群中检出比例相对更高。酪氨酸激酶抑制剂（T ...
在晚期非小细胞肺癌的精准诊疗体系中，EGFR突变是检出率较高的驱动基因类型。第一代、第二代EGFR靶向药物普遍会面临耐药问题，临床获益存在局限；常规三代药物也存在不良反应风险、远期复发以及脑转移病灶控制不足等情况，较难满足患者长期维持较好生活 ...
沃拉西地尼 属于可穿透血脑屏障的口服抑制剂，作用靶点为异柠檬酸脱氢酶1和2（IDH1/2）。该药物是全球范围内首批获批的口服IDH1/2双重抑制剂，同时也是能够直接作用于低级别胶质瘤核心驱动突变的全身性治疗药物，在神经肿瘤与精准肿瘤领域具备重要的临 ...
NTRK融合属于跨癌种的可靶向驱动变异， 拉罗替尼 是一种一流的高选择性TRK抑制剂，拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者，NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶，NTRK基因家族，包含NTRK1、N ...
拉罗替尼属于高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，针对NTRK1/2/3基因融合发挥抗肿瘤作用，不区分肿瘤发病部位，属于广谱靶向药物，用药前需通过基因检测确认NTRK融合，同时治疗期间监测相关不良反应。拉罗替尼是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，核心作用 ...
卡马替尼 是MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制MET受体的激酶活性。其作用机制包括：抑制MET受体的自身磷酸化，以及由肝细胞生长因子（HGF）配体触发的MET受体磷酸化；阻断MET介导的下游信号蛋白磷酸化，抑制MET依赖的信号通路激活；抑制MET依赖型肿 ...
MET扩增是非小细胞肺癌中重要的致癌驱动因素，既可以作为原发驱动变异，也可成为TKI治疗后获得性耐药的关键机制。 卡马替尼 属于口服高选择性Ib型MET-TKI，用于MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为MET变异肺癌的精准治疗增加 ...
非小细胞肺癌在肺癌中占比可达80%~85%，MET外显子14跳跃突变属于预后较差的亚型，肿瘤进展快、转移风险高，可供选择的治疗手段长期不足。该突变在全部NSCLC中占3%~4%，化疗与免疫治疗的获益有限；早期多靶点抑制剂选择性不足，疗效有限且不良反应较重， ...
HER2阳性乳腺癌属于侵袭性高、疾病进展迅速的乳腺癌亚型，肿瘤增殖活性强，复发和远处转移风险较高，脑转移是该亚型预后最差的远期并发症。临床数据表明，晚期HER2阳性乳腺癌患者中，超过一半会发生颅内转移；传统抗HER2大分子靶向药物很难穿透血脑屏障 ...
图卡替尼 属于口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是靶向HER2（ERBB2）的抗肿瘤药物，能够抑制肿瘤细胞增殖与远处转移。其主要适应症为HER2阳性转移性乳腺癌；与曲妥珠单抗联用时，还可用于化疗效果不理想的HER2阳性转移性结直肠癌。多项临床试验证实该药物 ...
HR阳性晚期乳腺癌的治疗以内分泌方案作为核心基础，但晚期患者大多会逐步产生耐药，这也是内分泌治疗失效的核心因素。针对HR+/HER2-晚期乳腺癌人群，临床需要重视内分泌耐药相关突变以及DNA损伤修复通路相关基因突变。这类突变包含后天获得性突变，也有 ...
在乳腺癌临床诊疗中，激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌常会出现内分泌治疗耐药问题。当芳香化酶抑制剂、CDK4/6抑制剂等一线方案失效后，疾病容易快速进展，患者可选择的治疗手段十分匮乏。 艾拉司群 作为全球首 ...
肺癌是全球发病与死亡风险均处于高位的恶性肿瘤，持续威胁人群生命健康。非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例85%以上；EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）在NSCLC中占有一定比例，约占全部EGFR突变的4%~12%，在全部NSCLC中发生率约2%。很长一段时间 ...
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