非小细胞肺癌为肺癌最常见亚型，占肺癌总病例80%以上，EGFR基因突变是亚裔人群发生率最高的驱动基因突变。在靶向治疗出现之前，晚期肺癌主要依靠放化疗，疗效有限，不良反应明显，患者生存期短，生活质量较差。一代、二代EGFR靶向药物虽可短期控制肿瘤， ...
肺癌在全球恶性肿瘤发病率中长期居于前列，同样是我国发病率与死亡率均较高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总病例的85%以上。既往晚期非小细胞肺癌的预后并不理想，传统放化疗缺乏靶向特异性，毒副作用明显，在杀伤肿瘤的同时会损伤正常机 ...
HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因编码PI3K通路的p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变，多见于第9、20外显子，会持续传递促增殖信号，造成PI3K通路异常激活。该异常激活会带来两大影响：一方面赋予肿瘤细胞较强的存活与增殖能力，脱离雌激素信号依旧可以 ...
慢性髓细胞白血病（CML）、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）属于恶性血液肿瘤，BCR-ABL1融合基因异常表达是两类疾病的核心发病机制。一代与二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现，大幅改善了患者预后，但耐药依旧是临床难点。特别是T315I突变， ...
莫洛替尼 属于新型Janus激酶（JAK1/JAK2）联合激活素A受体1型（ACVR1）抑制剂，可阻断骨髓纤维化发病的核心信号通路，从源头抑制骨髓异常增殖、减轻纤维化，同时改善患者贫血，达成控制疾病、改善贫血、缓解不适的三重治疗目标。相较于传统JAK抑制剂， ...
阿达格拉西布 属于高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂，具备独特的作用机制。KRAS发生G12C突变后，第12位半胱氨酸会在蛋白表面形成特异性凹槽，这个结构成为药物结合的靶点。药物分子结合该凹槽，与半胱氨酸形成不可逆共价键，将KRAS蛋白锁定在失活状态 ...
KRAS基因是调控细胞生长的重要信号开关。当第12位密码子发生G12C突变，甘氨酸替换为半胱氨酸，会使KRAS蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞不受控增殖。KRAS之所以长期难以开发靶向药物，是因为KRAS蛋白表面光滑，缺少适合小分子药物结合的位点，数十年间相关靶 ...
索托拉西布 为口服KRAS G12C抑制剂，获批用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。相关临床研究数据显示，该药物治疗的客观缓解率约36%，中位无进展生存期约6.8个月，中位总生存期约12.5个月。上述数据来源于临床试验人群 ...
凡德他尼属于激酶抑制剂。体外研究证实， 凡德他尼 可抑制多种酪氨酸激酶活性，包含表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）、转染期间重排基因（RET）、BRK、TIE2、EPH受体激酶家族以及Src酪氨酸激酶。该药能够抑制肿瘤细胞与内皮细胞 ...
RET重排属于非小细胞肺癌中相对少见的驱动基因变异。既往临床案例显示，RET阳性肺癌患者使用凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼等RET抑制剂可获得一定临床获益，但早期阶段尚缺少专门针对RET重排人群的靶向治疗确证性临床试验。 凡德他尼 （vandetanib）属于 ...
晚期胆管癌临床治疗手段相对有限，传统一线化疗方案有效率偏低，毒副反应较重，患者生存期较短，疾病还容易发生耐药与复发。胆管癌基因突变谱较为复杂，FGFR2基因融合/重排是其中最主要的驱动突变亚型之一，携带该突变的患者对常规化疗敏感度差，长期缺 ...
BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，BTK异常激活是套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等B细胞恶性肿瘤发生发展的核心驱动因素。第一代BTK抑制剂开创了该类肿瘤的靶向治疗时代，但存在脱靶效应明显、不良反应发生率 ...
阿可替尼 属于第二代共价BTK抑制剂代表药物。相较于第一代BTK抑制剂，其化学结构经过优化，对BTK靶点抑制活性更强、靶点选择性更高。第一代BTK药物在作用于肿瘤细胞的同时，容易对EGFR、ITK等其他靶点产生抑制，进而诱发腹泻、皮疹等不良反应。阿可替尼 ...
对于局部晚期或转移性基底细胞癌，当手术、放疗等局部治疗手段无法实施时，可供选择的治疗方案十分有限。 维莫德吉 是口服刺猬（Hedgehog）信号通路抑制剂，精准靶向这条促肿瘤生长通路，为这类患者带来首个全身性治疗方案。其适应症为无法经手术或放疗 ...
MAPK通路（RASRAFMEKERK）是调控细胞生长、增殖与存活的核心信号通路。当BRAF、RAS等关键基因发生突变，通路会持续激活，促使细胞不受控增殖，最终形成肿瘤。MEK作为通路中的枢纽，位于RAF下游、ERK上游，上游RAS或BRAF的异常激活，均需要通过MEK才能将 ...
恶性肿瘤精准靶向治疗不断发展，BRAF突变相关肿瘤一直是临床重点关注的治疗难点。BRAF基因属于MAPK/ERK信号通路的关键驱动基因，当发生V600E/V600K突变时，会持续激活下游信号，促进肿瘤细胞增殖、侵袭与转移，该突变可见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状 ...
FLT3，又称CD135，全称FMS样酪氨酸激酶3。当FLT3配体与受体结合，会引发受体二聚化与自磷酸化，激活下游信号，抑制肿瘤细胞凋亡、驱动肿瘤增殖分化。在急性髓系白血病（AML）中，FLT3突变十分常见，约30%患者携带该突变，这类患者往往缓解期短、复发风险 ...
FLT3基因突变是急性髓系白血病（AML）最常见的基因异常之一，约30%的AML患者存在该突变，与肿瘤进展、不良预后紧密相关。 米哚妥林 主要通过抑制FLT3受体信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。该药物可抑制FLT3受体活性，中断下游信号传导，阻止白血病细胞生长分 ...
外周T细胞淋巴瘤属于异质性成熟T细胞恶性肿瘤，传统化疗疗效有限、疾病易复发；皮肤T细胞淋巴瘤早期以皮肤丘疹、斑块为表现，疾病进展后可累及淋巴结与内脏，临床治疗存在较大挑战。 伐美妥司他 （商品名Ezharmia）是口服EZH1/EZH2双重抑制剂，依靠表观 ...
肺癌在我国恶性肿瘤中发病率与死亡率排名第一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例约85%。表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%非小细胞肺癌的致癌驱动因素。脑转移是这类患者十分常见的远处转移，70%的EGFR突变NSCLC患者会出现脑转移，超过 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
