宗格替尼 作为全球首个获批的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，精准针对HER2激酶结构域突变，在临床试验中对既往接受过治疗的患者展现出最高75%的客观缓解率，填补了传统疗法的空白。它不仅能快速缓解如骨转移疼痛等症状，且耐受性良好，为HER2突变癌症患者， ...
在恶性肿瘤精准治疗的浪潮中，对于携带特定高危基因变异的患者而言，找到针对性的治疗药物，就意味着找到生存的希望。瑞维美尼（Revumenib）作为全球首款获批的Menin抑制剂，专为治疗携带KMT2A基因易位的复发或难治性急性白血病患者而生，其问世填补了该 ...
索托拉西布是一种口服、高选择性的小分子靶向药物。其核心靶点是KRAS G12C突变体。KRAS基因是RAS/MAPK信号通路上的一个关键“开关”，在调节细胞生长、增殖和存活中扮演核心角色。当KRAS基因发生G12C点突变时（即第12位甘氨酸被半胱氨酸取代），这个开关 ...
肺癌，作为全球范围内发病率和死亡率均居高不下的恶性肿瘤，严重威胁着人类的生命健康。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌总数的85%以上，而EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）在NSCLC中并不罕见，约占所有EGFR突变的4%-12%，在所有NSCLC中发生频率 ...
在恶性肿瘤诊疗领域中，急性髓系白血病与晚期胆管癌一直是临床公认的难治性肿瘤。急性髓系白血病发病急促、恶性程度高，多发于中老年人群，传统化疗是既往主流治疗手段，但化疗杀伤缺乏特异性，不仅会严重损伤正常造血细胞，还极易出现耐药、病情复发的 ...
胆管癌是一种恶性的胆管上皮性肿瘤，预后较差，也可能发生在肝内或肝外，最常见的为肝内胆管癌。肝内胆管癌是发病率仅次于肝细胞肝癌的肝脏原发恶性肿瘤，近年来发病率呈上升趋势。近几年来随着靶向药物的不断研发，培美替尼（Pemigatinib）作为全球首个 ...
伴FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的急性髓系白血病（AML）具有复发风险高、疾病进展快、整体预后较差等特点，对于复发/难治性（R/R）AML及移植前后处于高风险状态的患者而言，如何在有效降低疾病负荷的同时，优化移植前后的连续治疗策略，一直是临床关注 ...
急性髓系白血病（AML）是成人急性白血病中最常见的类型，具有高度异质性和侵袭性。其中，携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）基因突变患者的预后较差，且病情进展较快，亟需精准有效的治疗策略。随着靶向药物的迭代升级，以吉瑞替尼为代表的FLT3抑制剂已成为FL ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，RET基因融合作为关键的致癌靶点之一，见于约1%–2%的患者群体。该突变亚型具有明确的靶向干预价值，针对RET融合的精准治疗策略已成为改善患者预后的核心路径。早期应用的多激酶抑制剂虽展现出一定抗肿瘤活性， ...
塞普替尼 作为ATP竞争性小分子抑制剂，核心优势在于其高度选择性——能够特异性结合RET激酶活性位点，阻断因基因融合或突变导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与多靶点抑制剂相比，塞普替尼对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响，显著 ...
塞尔帕替尼(selpercatinib)目前在多个国家被批准用于治疗患有RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib) ...
在多发性骨髓瘤的治疗历程中，患者可能会面临一个艰难的局面：对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂甚至CD38单抗等多种主流药物产生耐药，陷入“无药可用”的困境。此时，一种作用机制全新的药物——塞利尼索应运而生。作为全球首个获批上市的口服选择性核输出 ...
塞利尼索 作为一种核输出蛋白（XPO1）抑制剂，抑制致癌蛋白mRNA出细胞核，减少癌基因蛋白mRNA在细胞质核糖体中翻译合成癌蛋白，降低胞浆内致癌蛋白水平。并且，塞利尼索与地塞米松联用可表现出协同抗肿瘤效果。塞利尼索通过以上不同的通路介导抑制癌细 ...
恩西地平（Enasidenib）是一种的IDH2抑制剂，专门用于治疗携带IDH2基因突变的急性髓系白血病（AML）。IDH2突变会导致体内异常积累致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG），严重干扰造血干细胞分化，使大量未成熟的白血病细胞疯狂增殖。恩西地平如同“狙击手”， ...
急性髓系白血病恶性程度高、复发率高、化疗耐受差，尤其是IDH2突变亚型患者，传统治疗手段疗效有限、预后较差，高龄及复发患者长期面临治疗方案匮乏的困境。在传统化疗毒副作用大、靶向药物空白的临床背景下，恩西地平凭借精准突变靶点、独特分化机制、 ...
阿西米尼 作为一种新型的药物，专门针对BCR-ABL1融合蛋白的STAMP（ABL肉豆蔻酰基口袋）进行抑制。这种融合蛋白在慢性髓系白血病（CML）患者体内异常表达，是导致疾病发生的关键因素。阿西米尼通过抑制STAMP，从而减少了恶性白血病细胞的数量，达到了治 ...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)有效抑制BCR-ABL1癌蛋白激酶活性。其疗效及安全性均已得到实验验证和认可，于2021年获批在美国上市，是全球首个且唯一获批的STAMP抑制剂。阿西米尼被批准用于治疗慢粒白血病成人患者， ...
阿那莫林 主要作为一种胃动素受体激动剂，广泛应用于癌症恶液质（CACS）的治疗。其通过激活胃动素受体（GHS-R1a），能够刺激食欲，增加食物摄入，改善体重，尤其对于肿瘤患者的体重和肌肉质量具有显著的改善作用。此外，阿那莫林也被研究用于其他类型的 ...
阿培利司(Alpelisib、Piqray)是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α亚型(PI3Kα)选择性抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的晚期乳腺癌。阿培利司通过选择性抑制PI3K蛋白的α亚型(PIK3α)发挥抗肿瘤作用 ...
莫洛替尼（商品名：Ojjaara），是一种新型的激酶抑制剂，主要用于治疗中或高危骨髓纤维化（Myelofibrosis,MF）患者，特别是那些伴有贫血症状的成人患者。该药物由GlaxoSmithKline生产，并且是首个也是目前唯一一个被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用 ...
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