他泽司他 是一种首创的、口服的选择性组蛋白甲基转移酶抑制剂,其通过抑制该酶的活性,干扰特定致癌基因的异常表达程序,从而发挥抗肿瘤作用。该药物基于临床试验数据获得加速批准,用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉 ...
阿伐普替尼 是一种强效、高选择性的血小板衍生生长因子受体αD842V突变抑制剂,于2020年首次获得加速批准,用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成年患者。胃肠道间质瘤是胃肠道最常 ...
阿维单抗是一种完全人源化的程序性死亡配体1单克隆抗体,通过阻断肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞表面表达的PD-L1与T细胞表面的程序性死亡受体1和B7.1受体结合,从而解除对T细胞免疫活性的抑制,恢复机体免疫系统识别和攻击肿瘤细胞的能力。该药物最初基于临 ...
对于历经多线治疗、身体储备耗损的复发难治性滤泡性淋巴瘤患者,理想的治疗方案不仅是“有效”,更应是“有限”——即拥有明确的治疗终点,让患者在获得深度缓解后,能脱离长期用药的负担,进入一段无需治疗的观察期,即“治疗假期”。传统化疗和许多口 ...
艾代拉里斯 是一种口服的高度选择性磷酸肌醇3-激酶δ亚型抑制剂,于2014年首次获批,用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、与利妥昔单抗联用于因合并症不适合接受利妥昔单抗单药治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤,以及既往至少接受过两次系统性治疗 ...
瑞维美尼 是一款首创的口服小分子药物,其作用机制独辟蹊径,通过精确抑制menin蛋白与赖氨酸甲基转移酶融合蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用来发挥治疗作用。该药物主要针对携带赖氨酸甲基转移酶重排或核结合蛋白重排的复发或难治性急性白血病,包括急 ...
瑞维美尼 是一种口服的、强效且高选择性的小分子抑制剂,其作用靶点并非传统的激酶或受体,而是蛋白质-蛋白质相互作用界面,具体是menin蛋白与组蛋白赖氨酸甲基转移酶之间的相互作用。这一创新机制旨在治疗携带赖氨酸甲基转移酶基因重排或核结合蛋白重 ...
非小细胞肺癌的靶向治疗版图已日趋精细,但HER2基因第20外显子插入突变长期被视为一个“难成药”的靶点,传统泛HER酪氨酸激酶抑制剂及抗体药物对其疗效甚微。这种突变导致受体激酶结构域发生独特的空间构象改变,使得常规ATP竞争性抑制剂难以有效结合。 ...
在HER2突变肺癌的演进过程中,颅内与颅外病灶常陷入一种“分裂”的治疗响应状态:即便全身病灶得到初步控制,大脑这个“禁区”却可能因药物难以抵达而成为肿瘤进展的庇护所。这种“脑体治疗分离”现象,源于多数治疗分子无法有效穿透血脑屏障。 宗艾替尼 ...
宗格替尼 作为一种研究中的、具有高效选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其研发初衷聚焦于解决第一代、第二代乃至第三代EGFR抑制剂在治疗非小细胞肺癌过程中不可避免出现的获得性耐药难题,特别是针对由EGFR基因再次突变或旁路激活所导致的疾 ...
2023年,一种名为 宗格替尼 的口服靶向药物获得批准,用于治疗经检测证实存在异柠檬酸脱氢酶1或异柠檬酸脱氢酶2突变、且对标准治疗无反应或出现复发的急性髓系白血病成年患者。异柠檬酸脱氢酶是细胞内三羧酸循环中的关键代谢酶,当其发生特定突变时,会 ...
当急性髓系白血病的驱动信号并非来自某个激酶的异常活化,而是源于控制基因表达的“总开关”失调时,传统的靶向治疗策略便失去了攻击坐标。在携带KMT2A重排或NPM1突变的AML中,问题核心在于转录调控层面的紊乱——一组名为Menin的支架蛋白异常地“锁死” ...
急性髓系白血病的治疗困局之一,在于驱动基因突变导致的细胞分化程序被“锁死”。在携带KMT2A重排或NPM1突变的AML中,异常蛋白质复合物(如MENIN-KMT2A)像一把错误的钥匙,持续激活一系列促癌基因,将髓系前体细胞禁锢在原始、增殖的幼稚状态。 瑞维美 ...
在胆管癌精准治疗的探索中,FGFR2基因融合曾点亮过希望,但第一代FGFR抑制剂的效力常如潮水般涨落——初期退却的肿瘤,常在数月后随着耐药突变的出现而再次反扑。临床急需一种能够“锁定”靶点、延缓甚至阻止耐药发生的更强力武器。 福巴替尼 的研发,正 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,于2020年获得批准,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合,用于治疗既往在转移阶段已接受过一种或以上抗HER2方案、出现脑转移或不伴脑转移的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者 ...
在斑块状银屑病的长期管理中,外用药物的“存在感”本身往往构成一种治疗矛盾:油腻的基质、明显的颜色、特殊的气味,或是使用后需要特殊处理的残留,都可能无形中降低患者的治疗意愿与长期依从性。 罗氟司特乳膏 的设计,正是从解决这一日常困扰入手。 ...
索托拉西布 作为全球首个获得批准用于临床的KRAS G12C突变不可逆抑制剂,其上市标志着攻克“不可成药”靶点取得了历史性突破。该药于2021年加速获批,用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者 ...
急性髓系白血病的治疗版图中,IDH1基因的功能获得性突变曾长期被视为一个驱动疾病、却令药物研发者束手无策的复杂靶点。这种突变将细胞内正常的代谢酶异柠檬酸脱氢酶1,转变为持续产生大量致癌代谢物2-羟基戊二酸的“工厂”。2-HG的异常累积会广泛扰乱细 ...
卢比卡丁 是一种从海洋生物中提取并合成的烷化剂,属于新一类抗肿瘤药物,它通过独特的双重作用机制发挥疗效。该药物于2020年获得加速批准,用于治疗在含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者。小细胞肺癌具有侵袭性强、易复发转移 ...
波齐替尼 作为一款口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂,其研发主要针对携带表皮生长因子受体或人表皮生长因子受体2的特定外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者,这类突变长期以来对早期代的靶向药物表现出显著的耐药性,使得相关患者的治疗选择极为有限。该药 ...

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