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  • 卢比卡丁/鲁比卡丁(Zepzelca)为小细胞肺癌二线治疗注入新选择

    卢比卡丁/鲁比卡丁(Zepzelca)为小细胞肺癌二线治疗注入新选择

    　　 卢比卡丁 是一种新型的海鞘素衍生物，其获批用于治疗在含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者，为这一治疗难度极高的疾病领域提供了新的治疗选项。该药物的作用机制独特且多层面，其主要通过与基因启动子区域的鸟嘌呤残基共价结合 ...

    阅读量：2705
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 14:54:48
  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)联合治疗为晚期乳腺癌脑转移带来新策略

    图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)联合治疗为晚期乳腺癌脑转移带来新

    　　 图卡替尼 是一种口服的、具有高度选择性的小分子药物，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，获批用于治疗先前接受过抗人表皮生长因子受体2治疗的晚期或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成年患者，特别是那些存在脑转移的患者。其作用机制的关键在于对蛋白 ...

    阅读量：2604
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 14:51:42
  • 司美替尼/科赛优(Koselugo/Selumetinib)为儿童神经纤维瘤病相关丛状神经纤维瘤提供治疗选项

    司美替尼/科赛优(Koselugo/Selumetinib)为儿童神经纤维瘤病相关

    　　作为一种口服小分子药物，司美替尼的问世为患有1型神经纤维瘤病相关且无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者带来了重要的治疗选择。该药物是一种有丝分裂原活化蛋白激酶激酶1和2的选择性抑制剂，其核心作用机制在于调节细胞内的RAS/MAPK信号通路，该通路在 ...

    阅读量：2871
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 14:49:02
  • 维利瑞/贝组替凡(Belzutifan)在缺氧诱导因子通路中开辟肿瘤治疗的新方向

    维利瑞/贝组替凡(Belzutifan)在缺氧诱导因子通路中开辟肿瘤治疗

    　　作为一种于近年获批上市的口服小分子药物， 贝组替凡 的临床应用标志着针对特定分子通路治疗的深入发展。该药物主要通过抑制缺氧诱导因子-2α的活性来发挥作用。在正常情况下，缺氧诱导因子是细胞应对低氧环境的关键调节因子，但在某些遗传性疾病相关的 ...

    阅读量：2495
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 14:38:19
  • 格列卫/伊马替尼(IMATINIB)是靶向抗癌时代的第一道曙光

    格列卫/伊马替尼(IMATINIB)是靶向抗癌时代的第一道曙光

    　　 伊马替尼 的出现堪称癌症治疗领域的一场革命，它作为第一个成功应用于临床的酪氨酸激酶抑制剂小分子靶向药物，彻底改变了慢性髓系白血病和部分胃肠道间质瘤的治疗范式与患者命运。它的作用机制极具开创性，能够高度特异性地与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合 ...

    阅读量：2881
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 14:23:45
  • 塔拉妥单抗(Tarlatamab/AMG757)是靶向DLL3的双特异性T细胞衔接器治疗小细胞肺癌

    塔拉妥单抗(Tarlatamab/AMG757)是靶向DLL3的双特异性T细胞衔接器

    　　 塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接器，其结构包含两个结合域：一个靶向肿瘤细胞表面表达的δ样配体3，该蛋白在小细胞肺癌等神经内分泌肿瘤中高表达，而在正常组织中表达有限；另一个靶向T细胞表面的CD3受体。其作用机制是将患者的T细胞与表达δ样配体 ...

    阅读量：2372
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 13:56:05
  • 莫洛替尼(Momelotinib/Ojjaara)兼具JAK1/2抑制与改善贫血活性

    莫洛替尼(Momelotinib/Ojjaara)兼具JAK1/2抑制与改善贫血活性

    　　 莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性。在骨髓纤维化中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子通路失调驱动疾病进展，导致脾脏肿大、全身性症状和血细胞减少，其中贫血是常见且预后不良的因素。莫洛 ...

    阅读量：2381
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 13:52:14
  • 阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是变构结合ABL1稳定自抑制构象克服TKI耐药的全新机制抑制剂

    阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是变构结合ABL1稳定自抑制构象克服

    　　 阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，其作用机制与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂截然不同。它不结合激酶的ATP结合口袋，而是高选择性地结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点。在 ...

    阅读量：2952
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 13:45:23
  • BLU-945作为研究型针对EGFR耐药突变的强效第四代抑制剂

    BLU-945作为研究型针对EGFR耐药突变的强效第四代抑制剂

    　　 BLU-945 是一种处于临床研究阶段的口服、强效、脑渗透性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，属于第四代表皮生长因子受体抑制剂范畴，其研发旨在克服第三代表皮生长因子受体抑制剂（如奥希替尼）治疗表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌后产生的获得性耐药 ...

    阅读量：2026
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 13:42:02
  • 瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)是口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂用于子宫肌瘤与子宫内膜异位

    瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)是口服促性腺激素释放激素受体拮

    　　 瑞卢戈利 是一种口服的非肽类、高选择性促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制在于竞争性、可逆地结合垂体促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体，从而快速、直接地抑制促性腺激素释放激素信号传导，导致黄体生成素和促卵泡激素的分泌迅速减少 ...

    阅读量：2637
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 11:33:30
  • 艾伏尼布/依维替尼(Tibsovo)逆转IDH1突变代谢异常诱导白血病分化的口服药

    艾伏尼布/依维替尼(Tibsovo)逆转IDH1突变代谢异常诱导白血病分化

    　　 艾伏尼布 是一种口服的、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的代谢酶，当其发生功能获得性突变时，获得新催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸。后者在细胞内大量累积，竞争性抑制依赖α-酮戊二酸 ...

    阅读量：2171
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 11:19:25
  • 莫博替尼/莫博赛替尼(Exkivity/Mobocertinib)靶向EGFR exon20插入突变非小细胞肺癌

    莫博替尼/莫博赛替尼(Exkivity/Mobocertinib)靶向EGFR exon20插

    　　 莫博替尼 是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发专门针对表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变这一特殊亚型。表皮生长因子受体20号外显子插入突变约占非小细胞肺癌的1-2%，其导致受体持续激活，但对传统的表皮生长因子 ...

    阅读量：2483
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 11:14:10
  • 索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)突破KRAS G12C不可成药壁垒

    索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)突破KRAS G12C不可成药

    　　 索托拉西布 是一种口服的、高选择性、不可逆KRAS G12C突变抑制剂，其研发成功打破了KRAS这一著名“不可成药”靶点的神话。KRAS G12C突变指其第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等。该突变导致KRAS蛋白倾向于结合鸟嘌呤核苷三磷 ...

    阅读量：2125
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 11:06:56
  • 信倍立/阿西米尼布(Asciminib)是变构结合ABL1肉豆蔻酰口袋克服耐药的全新机制抑制剂

    信倍立/阿西米尼布(Asciminib)是变构结合ABL1肉豆蔻酰口袋克服耐

    　　 阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂不同，它不结合激酶的ATP结合口袋，而是结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点，这个口袋在生理状态下是ABL1 ...

    阅读量：2463
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:54:38
  • 恩西地平(idhifa/Enasidenib)是诱导IDH2突变急性髓系白血病细胞分化的代谢调节剂

    恩西地平(idhifa/Enasidenib)是诱导IDH2突变急性髓系白血病细胞

    　　 恩西地平 是一种口服的、选择性异柠檬酸脱氢酶2突变体抑制剂，异柠檬酸脱氢酶2是三羧酸循环中的关键代谢酶，当其基因发生特定位点的功能获得性突变时，会获得新的催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者在细胞内大量积累，竞争 ...

    阅读量：2416
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:48:07
  • 塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)阻滞核输出蛋白XP01诱导肿瘤细胞凋亡的新型口服药

    塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)阻滞核输出蛋白XP01诱导肿瘤

    　　 塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，XPO1是细胞核内最主要的货物输出蛋白，负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和与细胞生长调控相关的信使RNA在内的超过200种货物从细胞核运输至细胞质，在许多血液系统恶性肿瘤和部分实体瘤中，XPO1过度表 ...

    阅读量：2074
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:32:41
  • 塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高效抑制RET改变穿透血脑屏障的广谱抗癌药

    塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高效抑制RET改变

    　　塞普替尼是一种口服的、高选择性、强效转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，对多种转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合和激活点突变均具有纳摩尔级别的抑制活性，与普吉华类似，它通过抑制转染重排期间发生重排酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号通 ...

    阅读量：2429
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:19:25
  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)瓦解Menin-KMT2A致癌复合物

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)瓦解Menin-KMT2A致癌复合物

    　　 瑞维美尼 是一种首创的、高选择性口服小分子Menin-KMT2A相互作用抑制剂，其作用靶点聚焦于一种在特定类型急性白血病发生中起核心驱动作用的异常蛋白质复合物。在KMT2A基因重排急性白血病以及NPM1突变急性髓系白血病中，异常的KMT2A融合蛋白或突变体与一 ...

    阅读量：2018
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:15:40
  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)逆转白血病表观遗传异常

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)逆转白血病表观遗传异常

    　　 瑞维美尼 是一种开创性、高选择性的口服小分子抑制剂，其核心靶点是组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶KMT2A，该酶是大型多亚基蛋白复合物COMPASS家族的核心催化组分，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制密切相关的表观遗传标记。 ...

    阅读量：2294
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:11:42
  • 宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)优化造血干细胞移植进程的精准辅助剂

    宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)优化造血干细胞移植进

    　　 宗艾替尼 是一种创新性、高选择性的小分子抑制剂，其作用机制聚焦于调控骨髓微环境中关键的趋化因子受体信号通路。在自体造血干细胞移植的治疗流程中，存在两个核心的技术性挑战：一是高效、稳定地从患者外周血中采集到足够数量的造血干细胞以供移植； ...

    阅读量：2286
    作者：康必行-小冯 时间：2026-03-16 10:05:31
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