艾乐替尼 作为第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂,在携带间变性淋巴瘤激酶融合基因的非小细胞肺癌治疗中占据重要地位,特别是一线治疗中显示出显著的生存获益优势。该药通过强效抑制间变性淋巴瘤激酶的活性,能够有效阻断下游促癌信号通路的传导,从而抑制 ...
威罗菲尼 作为首个针对BRAF V600突变的选择性抑制剂,在晚期黑色素瘤的治疗中具有里程碑式的意义,为携带特定基因突变的患者提供了精准有效的治疗选择。该药通过强效抑制BRAF V600突变蛋白的活性,能够有效阻断MAPK信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细 ...
吡托布替尼 作为新一代的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,在多种B细胞恶性肿瘤的治疗中展现了良好的疗效和安全性特征,为既往治疗失败或不耐受的患者提供了新的治疗机会。该药通过共价结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点,能够不可逆地抑制其酶活性,从而阻断B细 ...
莫洛替尼 作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,在慢性髓性白血病的治疗序列中为特定患者群体提供了重要的治疗选择,特别是对那些既往接受过其他酪氨酸激酶抑制剂治疗但出现耐药或不耐受的患者而言。该药通过强效抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,能够有效阻断异 ...
依鲁替尼 作为全球首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局。该药通过共价结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点,能够不可逆地抑制其酶活性,从而阻断B细胞受体信号通路的传导,抑制肿瘤B细胞的生存和增殖。临床主要将其用 ...
色瑞替尼 作为第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂,在携带间变性淋巴瘤激酶融合基因的非小细胞肺癌治疗中发挥着关键作用。该药通过强效抑制间变性淋巴瘤激酶的活性,能够有效阻断下游促癌信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。临床主要将其用于治 ...
维贝格龙 作为一种新型的生长抑素类似物,在控制特定类型神经内分泌肿瘤的生长和激素相关症状方面展现了显著优势。该药通过高选择性地结合生长抑素受体,特别是亚型2和亚型5,能够有效抑制肿瘤细胞分泌多种激素,同时直接抑制肿瘤细胞的增殖信号。临床 ...
贝组替凡 作为一种首创的口服缺氧诱导因子-2α抑制剂,在晚期透明细胞肾细胞癌的治疗中展现了独特的价值。该药的作用机制与传统靶向药物截然不同,它通过直接抑制缺氧诱导因子-2α的活性,阻断其下游一系列促癌基因的表达,从而抑制肿瘤的生长和血管生 ...
荃科得 为携带特定基因突变的激素受体阳性晚期乳腺癌患者开辟了新的治疗路径,该药通过精准抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键节点AKT激酶,能够有效阻断肿瘤细胞的生长和存活信号,从而抑制肿瘤进展。临床研究证实,荃科得联合氟维司群在治疗既往内分 ...
阿西替尼 作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在晚期肾细胞癌的二线治疗中确立了稳固地位。该药于多年前获得上市许可,其药理机制主要是通过高选择性地抑制血管内皮生长因子受体等多种酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤血管生成的关键信号通路,抑制 ...
索拉非尼 (Sorafenib)作为全球首个获批用于晚期肝细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,自2007年上市以来彻底改变了肝癌的治疗格局,其通过抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的双重机制,显著延长了晚期肝癌患者的总生存期,为这类预后极差的患者提供了 ...
他泽司他 (Tazemetostat)作为全球首个口服EZH2抑制剂,在晚期上皮样肉瘤治疗中展现出突破性疗效,其通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH2,逆转肿瘤细胞的表观遗传异常,诱导细胞周期阻滞和凋亡,为传统治疗无效的晚期上皮样肉瘤患者提供了新的治疗选择,开 ...
福巴替尼 (Fedratinib)作为一种新型选择性JAK2抑制剂,在骨髓纤维化治疗中展现出独特优势,其通过抑制JAK-STAT信号通路,改善骨髓纤维化患者的脾肿大、体质性症状和贫血等临床表现,为中高危骨髓纤维化患者提供了新的治疗选择,特别是对芦可替尼治疗 ...
艾拉司群 (Elacestrant)作为全球首个口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),在既往接受过内分泌治疗和CDK4/6抑制剂治疗后进展的雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者中展现出突破性疗效,其通过独特的双重机制既作为雌激素受体拮抗剂阻断 ...
当一项临床试验的数据因其异常出色的结果而需要被反复核实时,它通常意味着某个治疗范式正在被打破。多塔利单抗在局部晚期错配修复缺陷型直肠癌中的早期研究,便提供了这样一个震撼性的案例。传统的治疗路径——先行放化疗再手术——在这部分患者面前, ...
瑞卢戈利 (Relugolix)作为一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,在子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关疼痛的治疗中开辟了新的治疗路径,其通过快速、可逆地抑制卵巢功能,有效控制雌激素依赖性疾病症状,同时避免了传统GnRH激动剂初始刺激效应和 ...
从外用激素到生物制剂,银屑病的治疗始终在疗效、便利性与安全性之间寻求更优解。对于中重度患者,长期高效且安全的系统性口服方案曾是一个悬而未决的核心需求。德卡伐替尼的出现,将焦点投向了一个相对较新的细胞内靶点——酪氨酸激酶2。与广泛抑制JAK ...
发现可以追溯至二十多年前的一次偶然观察:科学家在研究一种名为希佩尔-林道综合征的罕见遗传病时,注意到患者体内一种叫做缺氧诱导因子-2α的蛋白调控机制出现了根本性失灵。这种蛋白本是细胞在缺氧环境下求生的关键开关,但在VHL基因突变的情况下,它 ...
Daraxonrasib 是一种口服的小分子KRAS G12C抑制剂,通过特异性结合KRAS G12C突变体的非活性状态,形成稳定的共价复合物,将KRAS G12C锁定在非活性构象,从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在KRAS G12C突变的实体瘤 ...
癌症的传统治疗大多着眼于直接杀伤细胞或阻断信号通路,但对掌控基因“开关”的深层机制——表观遗传修饰——却长期缺乏有效的干预手段。 伏立诺他 的出现,正是向这一“调控层”发起的一次开创性探索。作为全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它的 ...

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