恩西地平 是一种口服的、针对突变型异柠檬酸脱氢酶2的选择性抑制剂，通过与突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白结合，抑制其异常催化活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成，从而诱导髓系分化，用于治疗伴有异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白1抑制剂，通过可逆性地结合并抑制核输出蛋白1，阻断其将包括肿瘤抑制蛋白和某些信使RNA在内的货物蛋白从细胞核向细胞质的运输，导致这些货物在核内累积，重新激活其抑癌功能，并影响癌基因信使RNA的翻译，从 ...
塞尔帕替尼 是一种口服、高效、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制转染重排原癌基因融合或突变蛋白的活性，为携带转染重排原癌基因基因改变的晚期或转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其它类型甲状腺癌患者提供了重要的靶向 ...
厄达替尼 是一种口服、泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，用于治疗伴有易感成纤维细胞生长因子受体3基因突变或成纤维细胞生长因子受体2/3基因融合的、既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展的 ...
阿达格拉西布 通过共价结合于KRAS G12C突变蛋白的开关-II口袋，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其下游致癌信号传导，用于治疗既往至少接受过一种全身治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRAS曾被认为是“不可成 ...
莫洛替尼 是一种口服的JAK1/JAK2及激活素A受体I型抑制剂，在有效抑制JAK-STAT信号通路以改善脾肿大和全身症状的同时，独特地通过抑制激活素A受体I型来拮抗铁调素，从而改善骨髓纤维化患者常伴发的贫血，为伴有贫血的中危-2或高危原发性骨髓纤维化或真性 ...
阿培利司 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
阿纳莫林 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过与雌激素受体结合，诱导其构象改变，导致受体被蛋白酶体降解，从而阻断雌激素受体信号通路，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成 ...
图卡替尼 是高选择性、可逆的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗先前接受过一种或多种抗人表皮生长因子受体2方案治疗的晚期、不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括存在脑转移的患者。 ...
特泊替尼 是一种口服、高选择性、强效的间质上皮转化因子抑制剂，通过可逆性结合间质上皮转化因子的ATP结合口袋，抑制其激酶活性，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。间质上皮转化因子是一种受体酪氨酸激 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于不依赖于与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点半胱氨酸残基的共价结合，而是通过可逆方式抑制其活性，从而为既往接受过共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗和/或B细胞受体信号通 ...
贝组替凡 作为一种口服、高效、选择性的缺氧诱导因子2α抑制剂，通过靶向并降解缺氧诱导因子2α蛋白，干扰其与缺氧诱导因子1β形成转录复合物，从而阻断下游一系列促血管生成、促细胞增殖基因的表达，为无需立即手术的、与希佩尔-林道综合征相关的肾细 ...
维罗非尼 是一种口服的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制存在特定V600突变的BRAF激酶活性，显著改善了携带BRAF V600突变晚期黑色素瘤患者的预后，成为该领域靶向治疗的开创性药物。在大约一半的晚期黑色素瘤患者中存在BRAF基因突变，其中V60 ...
阿伐替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT和血小板源性生长因子受体α原癌基因激酶抑制剂，其革命性意义在于成为首个获批专门用于治疗携带血小板源性生长因子受体α外显子18 D842V突变及其他罕见突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤的靶向药物。血小板 ...
奎扎替尼 是一种口服、高效的II型FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，可选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3及其内部串联重复突变体的活性，与标准化疗联合用于治疗新诊断的、经检测存在FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者，并在诱导和巩固化疗后 ...
卡匹色替 作为一种口服的泛AKT激酶抑制剂，通过与丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的ATP结合位点可逆性结合，有效抑制其活性，进而阻断下游PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常传导，为内分泌治疗耐药的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和转染重排激酶等信号通路，用于治疗症状性或进展性的不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。甲状腺髓样癌部分病例与RET原癌基因突变密切相关 ...
帕克替尼 是一种口服的JAK2/FLT3激酶抑制剂，相较于早期的JAK抑制剂，其对JAK1的抑制活性较弱，而能同时有效抑制JAK2和IRAK1等激酶，这一特性使其成为治疗伴有中度至重度血小板减少的骨髓纤维化患者的差异化选择。骨髓纤维化是一种骨髓增殖性肿瘤，JAK- ...
他泽司他 是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，通过靶向表观遗传调控机制，为治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是携带EZH2基因激活突变的患者，以及某些上皮样肉瘤患者提供了新的作用途径。EZH2是多梳抑制复合物的催化亚基，负责催 ...
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