肺癌是全球范围内发病率和死亡率均居高不下的恶性肿瘤。非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的类型，约占肺癌总数的85%。在非小细胞肺癌患者中，有一部分患者存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。ALK基因重排会导致异常的激酶活性，促进肿瘤细胞的增 ...
胆管癌，特别是肝内胆管癌，在传统化疗时代治疗效果有限，预后不佳。近年来，针对特定基因改变的靶向治疗为部分患者带来了新的希望。成纤维细胞生长因子受体信号通路在调节细胞增殖、分化、迁移和存活中起关键作用。当成纤维细胞生长因子受体基因发生融 ...
癌症治疗进入精准时代，BRAF基因突变作为肿瘤驱动因素之一，成为攻克癌症的关键靶点。 达拉非尼 （Dabrafenib）作为BRAF V600突变抑制剂，通过精准靶向突变的BRAF蛋白，阻断其下游MEK/ERK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。与传统化疗不同，达拉非尼 ...
BRAF是调控细胞增殖的关键激酶，V600突变后持续激活MAPK通路（包括MEK和ERK），促使癌细胞疯狂生长。 曲美替尼 是MEK1/2选择性抑制剂，能精准嵌入MEK的ATP结合口袋，阻断其激酶活性，抑制ERK磷酸化，最终让癌细胞停止增殖并诱导凋亡。这种“下游阻断”的 ...
在晚期尿路上皮癌患者中，部分人会出现一种特定的基因突变，这种突变会让细胞内的生长信号持续活化，促使肿瘤不断增殖并向膀胱以外的部位扩展。传统化疗虽可短期缩小病灶，但对携带该突变的患者效果常不理想，且易出现复发。 厄达替尼 是一种口服的酪氨 ...
KRAS基因突变在非小细胞肺癌中约占25%，其中G12C是最常见的亚型，索托拉西布的研发成功为这部分患者提供了精准治疗选择。其分子结构经过优化设计，能够不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，将其稳定在失活状态。与可逆抑制剂不同，这种共价结合方式提供了更 ...
肺癌一直是严重威胁人类健康的重大疾病，其中携带KRAS G12C突变的肺癌患者治疗面临诸多挑战。索托拉西布，又名索托雷塞（研发代号amg510，商品名Lucisot、Sotorasib），为这类患者带来了新的治疗希望。 索托拉西布 是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子 ...
乳腺癌作为女性健康的主要威胁之一，一直受到医学界和社会各界的广泛关注。近年来，随着医疗技术的不断进步，针对乳腺癌的治疗手段也日益多样化。其中， 奥拉帕利 （Olaparib，商品名：LYNPARZA）作为一种新型的抗肿瘤药物，在高危早期乳腺癌的治疗中表 ...
拉罗替尼 作为首个不区分肿瘤来源的广谱抗癌药，其核心价值在于突破传统治疗中对症下药的局限，通过精准锁定肿瘤细胞共有的分子特征实现异病同治。这种创新机制源于对肿瘤发生本质的深刻认知——无论肿瘤起源于肺部、甲状腺还是软组织，只要存在NTRK基 ...
在癌症治疗的传统模式中，药物通常针对特定的器官或组织来源进行开发，例如肺癌药、乳腺癌药。然而，拉罗替尼的出现，引领了一场治疗理念的革命，它将焦点从“肿瘤长在哪里”转向了“肿瘤的驱动基因是什么”。 拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体 ...
莫博替尼 是一种口服给药的强效选择性表皮生长因子受体外显子20插入突变抑制剂，其获批用于治疗携带该特定突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，标志着肺癌靶向治疗在克服罕见耐药突变方面取得了重要突破。该药物通过不可逆地结合表皮生长因子受体 ...
对于复发/难治性DLBCL（R/R DLBCL），二线治疗主要包括挽救化疗联合自体造血干细胞移植。然而，仅有约一半的二线患者能达到足够缓解并接受自体移植，且移植后仍有相当比例患者再次复发。对于不适合移植或移植后复发的患者，三线及以上治疗缺乏标准方案， ...
原发性胆汁性胆管炎（PBC）是一种自身免疫性肝病，主要特点是肝内胆管炎症，进而导致胆汁淤积和慢性肝病。目前，熊去氧胆酸是治疗PBC的首选药物，但遗憾的是，大约有40%的患者对熊去氧胆酸的治疗反应不佳，这就需要二线治疗方案来介入。 奥贝胆酸 和贝特 ...
马法兰 （Melphalan），也被称为美法仑，是一种化学药物，属于烷化剂类抗肿瘤药物。在肿瘤治疗领域中，它被广泛应用，并且在多发性骨髓瘤的治疗中被认为是首选药物。多发性骨髓瘤是一种由浆细胞异常增生引起的白血病，马法兰通过阻止癌细胞的生长，从而 ...
急性髓系白血病中约百分之八至十九的患者携带IDH2基因突变，其中R140Q和R172K是最常见的突变类型。突变IDH2酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。这种代谢产物作为竞争性抑制剂，干扰多种依赖α-酮戊二酸的加氧酶功能，包括参与DNA ...
实体肿瘤的治疗长期受限于肿瘤的原发部位和病理类型，而一类特殊的癌症患者——携带ROS1基因重排或NTRK基因融合的实体瘤患者，无论肿瘤发生在肺部、中枢神经系统（如脑、脊髓）、软组织还是其他器官，只要存在这些驱动基因异常，都能从 恩曲替尼 中获得 ...
在肿瘤治疗领域，ROS1/NTRK融合阳性肿瘤患者常面临治疗困境，而恩曲替尼的问世为他们带来了新的生机。恩曲替尼是一种口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，能同时靶向ROS1和NTRK基因融合突变。 恩曲替尼 主要适用于ROS1阳性的局部晚期或转移 ...
卡博替尼 是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、转染重排激酶在内的多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶。通过这种广谱抑制作用，卡博 ...
人体细胞内，DNA缠绕在组蛋白上形成染色质结构。HDAC能去除组蛋白的乙酰基，使染色质结构紧密，基因转录受抑制；而癌细胞中HDAC活性异常升高，导致抑癌基因沉默。 伏立诺他 通过特异性结合HDAC活性位点，抑制其功能，使组蛋白乙酰化水平升高，染色质结构 ...
激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌在内分泌治疗过程中，PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化是获得性耐药的重要机制。PIK3CA基因突变发生于约40%的HR+/HER2-乳腺癌，导致PI3Kα亚基持续激活。 阿培利司 的研发基于对PI3K信号通路的精细解析，通过特异性抑制PI3Kα ...
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