在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，转染重排基因融合作为重要的驱动基因变异，长期以来缺乏高选择性靶向药物。塞尔帕替尼的出现改变了这一局面，作为首个高选择性转染重排抑制剂，它为转染重排融合阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了精准治疗选择，显著改善了 ...
厄达替尼 是一种新型靶向治疗药物，用于治疗携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。膀胱癌是中国男性十大常见肿瘤之一，其中最常见的类型是尿路上 ...
恩曲替尼 的多靶点抑制能力源于其对三类关键融合基因蛋白结构的精准适配。在生理状态下，NTRK、ROS1、ALK基因编码的受体酪氨酸激酶仅在配体结合时短暂激活；而当染色体易位导致其与其他基因融合后，产生的异常蛋白会丧失调控机制，通过持续激活下游RAS- ...
BRAF V600突变是黑色素瘤中最常见的驱动突变，约占50%，其中V600E占绝大多数。该突变导致MAPK信号通路持续激活，驱动肿瘤细胞不受控制地增殖。 达拉非尼 通过特异性结合并抑制突变型BRAF V600蛋白的激酶活性，阻断下游MEK和ERK的磷酸化，从而抑制肿瘤生 ...
在众多癌症中，MAPK信号通路的异常活化是驱动肿瘤生长的重要机制。BRAF基因V600突变会导致其下游的MEK蛋白持续激活。 曲美替尼 是一种口服的、高选择性、可逆性变构抑制剂，其作用靶点锁定在丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2上，这是细胞内RAS-RAF-MEK-ERK信 ...
非小细胞肺癌占肺癌总发病率的约80%，起源于支气管黏膜上皮或肺泡上皮，可发展为腺癌、鳞癌等多种类型，吸烟、环境污染、遗传因素都是其重要致病原因，咳嗽、咯血、呼吸困难和胸痛是其典型症状。在这类患者中，KRAS基因突变是常见的驱动因素之一，而G12C ...
野生型KRAS基因的转移性结直肠癌患者便是帕尼单抗的主要“救助对象”。KRAS基因在EGFR信号通路下游起着关键作用，一旦KRAS基因突变，即便阻断EGFR，癌细胞仍能“另辟蹊径”继续生长。只有KRAS基因野生型的患者，才有望借助 帕尼单抗 重燃生命希望。这些 ...
在人体免疫系统中，T细胞承担着识别和清除异常细胞，如癌细胞的重任。然而，肿瘤细胞非常狡猾，它们会高表达程序性死亡配体-1（PD-L1）。当PD-L1与T细胞表面的PD-1受体结合时，就像给T细胞戴上了“枷锁”，抑制了T细胞的活性，使其无法有效地攻击癌细胞 ...
在希佩尔-林道综合征患者中，VHL基因功能缺失导致缺氧诱导因子2α蛋白无法被正常降解而异常积聚，进而持续激活一系列促血管生成和细胞生长的基因，驱动肿瘤形成。 贝组替凡 则通过直接结合缺氧诱导因子2α，促进其与VHL蛋白复合物的结合，从而恢复其正常 ...
传统治疗格局下，携带RET基因融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌患者长期面临有效系统治疗匮乏的困境。多靶点激酶抑制剂虽被尝试使用，但因其对血管内皮生长因子受体等脱靶点的强效抑制，常伴随显著毒性，且抗RET活性有限，导致疗效与耐受性均不理想。临床迫 ...
伏立诺他 主要用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。CTCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，患者的皮肤会出现红斑、斑块、肿瘤等症状，严重影响生活质量。由于其独特的作用机制，伏立诺他能够针对CTCL肿瘤细胞的异常分子通路发挥作用，有效缓解病情。随着研究的 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一款多靶点激酶抑制剂，可作用于KIT、PDGFRα、VEGFR1-3、FGFR1-4、DDR1-2、JAK2等多个靶点，兼具抗肿瘤、抗血管生成与抗炎作用，目前在临床上主要用于肾细胞癌、肝癌、结肠癌等多种恶性肿瘤的治疗。卡博替尼的核心作用机制 ...
凡德他尼 （Caprelsa/Vandetanib）作为一种具有多种药理活性的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在癌症治疗中展现出了广阔的应用前景。凡德他尼的主要作用机制在于其能够精准地抑制多种与肿瘤生长和扩散密切相关的酪氨酸激酶。这些激酶包括表皮生长因子受体 ...
HER2阳性乳腺癌会往脑子里跑，这不是小概率事件。在转移性HER2阳性乳腺癌患者中，有将近一半最终会出现脑转移。以前，这群人的选择极其有限：手术切除（如果位置合适）、全脑放疗（副作用大、影响认知）、或者期待大分子单抗能靠不完整血脑屏障进一丁点 ...
拉罗替尼 作为全球首个获批的不分癌种、仅基于特定生物标志物(NTRK基因融合)的“广谱”高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,其临床实践标志着“组织不可知论”精准治疗时代的实质性开端,为携带该罕见突变的患者提供了超越传统化疗及癌种特异性治疗的 ...
艾代拉里斯 作为一种口服的选择性磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂，为复发性慢性淋巴细胞白血病、联合利妥昔单抗用于复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤的成人患者，提供了一种通过靶向B细胞受体信号通路关键节点来抑制恶性B细胞增殖 ...
胆管癌，是一种在胆管中形成的罕见且具有侵袭性的癌症。胆管将胆汁从肝脏输送到其他消化器官。在胆管癌中，胆管内壁细胞中的基因发生异常变化，导致细胞不停地生长和分裂。这些癌细胞形成肿瘤。随着时间的推移，一些细胞会脱落并扩散到身体的其他部位， ...
慢性骨髓性白血病（CML)的治疗领域近年来发展迅速，但尚存在许多未满足的需求。虽然酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）已经改变了CML的治疗方式，但许多新诊断的患者仍未达到分子反应目标，并且许多患者由于不耐受而中断或更换治疗。因此，迫切需要一种更有效且耐 ...
甲状腺癌是一种常见的内分泌系统肿瘤，其中RET突变阳性的甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性的甲状腺癌患者一直是治疗的难点。普雷西替尼的获批为这些患者提供了新的治疗选择。临床试验数据显示， 普雷西替尼 在治疗RET突变阳性的甲状腺髓样癌患者和RET融 ...
RET原癌基因编码一种受体酪氨酸激酶，在正常发育中调控神经和内分泌系统的形成。然而，当其发生染色体重排（如与KIF5B、CCDC6等基因融合）或获得功能性点突变（如M918T）时，会导致激酶结构域持续活化，不依赖配体即可启动下游促增殖与抗凋亡通路。这类 ...
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