对于复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者，当经历多线治疗方案后疾病仍出现进展，后续治疗不仅选择有限，且疗效预期通常显著降低。尽管新兴的细胞疗法如CAR-T显示了潜力，但并非所有患者都符合条件或能从中持久获益。因此，临床仍需不同作用机制的强效治 ...
当前局面下，转移性尿路上皮癌患者在一线铂类化疗及免疫检查点抑制剂治疗失败后，临床选择急剧收窄，传统化疗疗效有限且毒性显著，预后极差。这种困境催生了对新作用机制药物的迫切需求，尤其是能够精准识别肿瘤、同时高效释放强效细胞毒药物的策略。 恩 ...
在骨髓纤维化的靶向治疗领域，首个JAK抑制剂芦可替尼的广泛应用，既确立了通路抑制的核心地位，也揭示了其固有局限：其对JAK1的抑制在带来症状和脾脏获益的同时，常导致剂量限制性的贫血和血小板减少。 菲达替尼 的研发，正是基于对这一临床矛盾的精确认 ...
在骨肉瘤的综合治疗中，术后辅助治疗对于清除微小残留病灶、降低复发风险至关重要。 米伐木肽 的临床应用，为这一领域引入了一种作用机制独特的免疫调节剂。它是一种人工合成的胞壁酰三肽磷脂酰乙醇胺，其结构与分枝杆菌细胞壁成分相似，能够被单核/巨噬 ...
临床实践中，ROS1阳性非小细胞肺癌患者在初始TKI治疗后，最终几乎都会面临获得性耐药的挑战，其中G2032R等溶剂前沿突变是导致克唑替尼及部分新一代药物失效的主要原因。这些突变改变了激酶结合口袋的构象，使原有药物无法有效结合。同时，脑转移作为疾病 ...
在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗进程中，克服内分泌耐药始终是核心挑战，而ESR1基因突变是导致此类耐药的关键机制之一。当疾病在芳香化酶抑制剂治疗期间进展时，肿瘤细胞常通过获得ESR1突变，使雌激素受体在缺乏配体的情况下仍持续激活，驱动 ...
当一种疾病同时制造多重困境时，治疗策略往往陷入顾此失彼的权衡。骨髓纤维化患者不仅承受着脾脏肿大、盗汗、骨痛等全身症状，还常常因疾病本身或治疗而并发严重贫血，而传统的JAK抑制剂在缩小脾脏、改善症状时可能加剧贫血。 莫洛替尼 （Momelotinib/Oj ...
艾代拉里斯 是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型选择性抑制剂，该亚型在B淋巴细胞的活化、增殖和存活中起着关键作用。通过抑制PI3Kδ，艾代拉里斯能够阻断B细胞受体信号传导和肿瘤微环境中的生存信号，从而诱导恶性B细胞凋亡，对于复发难治性慢性淋巴细 ...
拉罗替尼 是首个获批的不分肿瘤来源、专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的晚期实体瘤的靶向药物，它标志着“篮子试验”理念和“组织不可知论”在肿瘤精准医疗中的成功实践。作为一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶A/B/C抑制剂，拉罗替 ...
图卡替尼 是一种口服的、具有高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2靶点抑制能力强，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱，这一特性旨在提高疗效的同时减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应。它常与曲妥珠单抗和卡培他 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其作用重点在于抑制RET酪氨酸激酶、表皮生长因子受体以及血管内皮生长因子受体信号通路。对于甲状腺髓样癌而言，RET基因的点突变或重排是关键的驱动因素，凡德他尼通过抑制异常活化的RET蛋白，直接作用于 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其能够同时抑制包括MET、VEGFR2、RET、AXL在内的多个关键信号通路，这些通路在肿瘤生长、血管生成、转移及耐药性产生中发挥重要作用。这种多靶点作用机制使其在对抗晚期肾细胞癌和肝细胞癌等高度血管生成性 ...
伏立诺他 作为全球首个获批上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为复发或难治性皮肤T细胞淋巴瘤的治疗开辟了基于表观遗传修饰的新途径。这类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，导致组蛋白高度乙酰化，染色质结构变得松散，从而激活包括肿瘤抑制基因在内的 ...
贝组替凡是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α抑制剂，它的出现标志着针对希佩尔-林道综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤治疗领域的重大进展。该药物通过直接与缺氧诱导因子-2α结合，阻止其与缺氧诱导因子-1β形成转录复 ...
作为一种新近获批用于临床的免疫检查点抑制剂，多塔利单抗的上市为特定类型的晚期实体瘤患者提供了新的系统性治疗选择。这类单克隆抗体药物通过阻断程序性死亡受体-1与其配体的结合，从而解除其对T细胞免疫活性的抑制，使人体自身的免疫系统能够重新识别 ...
普拉替尼 是一种口服的、强效高选择性转染重排原癌基因抑制剂，通过结合并抑制该融合基因产生的异常激酶活性，阻断下游信号通路，被批准用于治疗既往接受过含铂化疗的、转染重排原癌基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。转染重排原癌基因融合是 ...
阿西米尼布 是一种首创的口服变构抑制剂，通过特异性结合BCR-ABL1蛋白上的肉豆蔻酰口袋，而非传统的ATP结合位点，诱导该激酶形成无活性构象，从而抑制其活性，适用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期 ...
艾伏尼布 是一种口服的、靶向突变型异柠檬酸脱氢酶1的小分子抑制剂，通过选择性结合并抑制该突变酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的蓄积，从而促进白血病细胞向正常方向分化，适用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1突变的复发或难治性急性髓系白血病成人 ...
乌帕替尼 是一种口服小分子药物，通过高效、选择性地抑制Janus激酶1，干扰多种促炎细胞因子的信号传导，其适应症已覆盖中重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、中重度特应性皮炎、活动性强直性脊柱炎及中重度溃疡性结肠炎等多种疾病。这些疾病共享着 ...
培美替尼 是一种口服的、高选择性成纤维细胞生长因子受体2抑制剂，通过阻断该受体酪氨酸激酶的磷酸化，进而抑制下游信号通路，被批准用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。胆管癌是一种侵 ...
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