米哚妥林 （Midostaurin）是一种口服多靶点激酶抑制剂，于2017年获批与标准化疗联合用于治疗新诊断的FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）成人患者，同时也是治疗进展性系统性肥大细胞增多症（SM）的有效药物。该药通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶，阻断促进 ...
拓舒沃（ 艾伏尼布 ）是全球首个针对异柠檬酸脱氢酶1基因突变的口服靶向抑制剂，主要适用于携带IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病、不适合强化化疗的新诊断AML以及晚期胆管癌患者。该药通过精准抑制突变型IDH1酶，阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-H ...
丙卡巴肼 （甲基苄肼）是一种具有烷化剂样作用的周期非特异性抗肿瘤药，作为经典MOPP化疗方案的核心组分，自上世纪60年代起便在霍奇金淋巴瘤的治疗中占据重要地位，同时对部分非霍奇金淋巴瘤、脑胶质瘤及肺癌也有一定疗效。该药通过抑制DNA、RNA及蛋白 ...
作为一种专门用于造血干细胞动员的CXCR4受体拮抗剂，释贝灵（ 普乐沙福 ）自2008年在美国获批以来，已成为多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤患者进行自体移植前的关键辅助药物，通过与粒细胞集落刺激因子联用，有效解决干细胞采集不足的临床难题。该药通过阻 ...
格列卫（通用名： 伊马替尼 ）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过特异性抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，阻断慢性髓性白血病（CML）细胞的增殖信号，使其从“不治之症”转变为可长期管理的慢性病。其标准剂量为400mg每日一次，随餐服用以减少胃肠道刺激， ...
贝组替凡 是一款口服缺氧诱导因子2α抑制剂，专为治疗无需立即手术的von Hippel-Lindau综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤的成人患者而研发。其作用机制在于精准阻断HIF-2α信号通路，这一通路在VHL患者中因基因缺陷而 ...
塔拉妥单抗 是全球首个获批用于广泛期小细胞肺癌后线治疗的双特异性T细胞衔接抗体，其作用机制如同在T细胞与癌细胞之间架起一座“桥梁”：一端靶向肿瘤细胞高表达的DLL3蛋白，另一端结合T细胞表面的CD3受体，从而强力激活患者自身的免疫系统，精准清除 ...
莫洛替尼 是一款针对中高危骨髓纤维化合并贫血患者的口服靶向药物，其独特之处在于同时抑制JAK1/JAK2激酶和激活素A受体1型，不仅阻断了驱动骨髓纤维化的异常信号通路，更通过降低铁调素水平改善了铁代谢障碍，实现了症状控制、脾脏缩小和贫血改善的“三 ...
阿西米尼布 是一种首创的口服STAMP抑制剂，通过独特地结合BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋（变构位点），而非传统的ATP结合位点，从而精准抑制BCR-ABL1激酶活性并克服常见耐药突变，适用于既往接受过至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗失败或携带T315I突变的费城 ...
BLU-945 是一种目前仍处于临床研究阶段的口服、强效、高选择性第四代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，其设计初衷是为了解决第三代EGFR靶向药（如奥希替尼）耐药后产生的复杂突变难题，专门针对携带“三突变”（即EGFR敏感突变+T790M+C797S） ...
瑞卢戈利 是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，通过直接阻断垂体GnRH受体，快速抑制黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，进而降低卵巢雌激素（治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症）或睾丸睾酮（治疗晚期前列腺癌）水平，适用于中重度子宫肌瘤相关月经过多、 ...
莫洛替尼 （Momelotinib）是一种口服的Janus激酶JAK1/JAK2抑制剂，同时还能独特地抑制激活素A受体I型，这种双重作用机制不仅能够有效抑制与骨髓纤维化相关的异常炎症信号传导、减轻脾肿大及相关症状，还能通过影响铁调素代谢改善贫血，适用于中危或高危 ...
瑞维美尼 作为一种开创性的口服小分子靶向药物，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗一岁及以上儿童及成人中携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病患者，为这类传统化疗手段失效且预后极差的群体提供了全新的精准治 ...
瑞维美尼 于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖全年龄段的口服高选择性门宁蛋白抑制剂，它专门用于治疗一岁以上儿童及成人中携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病患者，为这类跨越不同年龄段且对标准化疗产生耐药的 ...
宗格替尼 于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖一线及后线治疗场景的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，它专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类无论处 ...
宗格替尼 作为一种开创性的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类长期缺乏高效口服靶向药物 ...
普拉替尼 （Pralsetinib）是一种口服强效、高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制RET融合及突变蛋白，阻断下游MAPK及PI3K信号通路，抑制肿瘤生长，适用于RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及RET突变甲状腺髓样癌成人 ...
适加坦（Gilteritinib）是一种口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）及AXL双抑制剂，通过抑制FLT3内部串联重复（ITD）及酪氨酸激酶结构域（TKD）突变信号，诱导白血病细胞凋亡，适用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。关键III期研究显 ...
培美替尼 （Pemigatinib）是一种口服成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3选择性抑制剂，通过阻断FGFR信号通路磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，主要适用于既往至少一线系统性治疗失败、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌（胆道癌）患者。 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变的口服小分子抑制剂，通过抑制突变型IDH1酶活性，降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）水平，逆转表观遗传学异常并诱导白血病细胞分化成熟，而非直接杀伤细胞，适用于携带IDH1突变的复发或 ...
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