莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...
塞利尼索 可特异性结合XPO1蛋白Cys528位点，可逆性阻断肿瘤细胞核输出功能：一方面，将p53等抑癌蛋白滞留于细胞核并重新激活，诱导肿瘤细胞凋亡；另一方面，滞留致癌基因mRNA，降低胞质致癌蛋白表达，同时调控糖皮质激素受体通路，逆转肿瘤耐药、抑制肿 ...
原发性胆汁性胆管炎（PBC）是一种慢性、持久性疾病，它会导致肝脏中的小胆管发炎、受损并最终丧失功能。这会引发胆汁在肝脏淤积，逐渐损伤肝细胞并导致肝硬化或肝脏瘢痕的形成。随着肝硬化的进展和肝脏中瘢痕组织的增加，肝脏功能将逐渐丧失。法尼醇X受 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞在骨髓内异常增殖而引起的恶性疾病。浆细胞是一种能够分泌大量抗体从而帮助人体抵御感染的细胞，但当浆细胞发生无限制的增殖时，则会产生大量异常的抗体，导致组织损伤和器官损伤。 马法兰 通过烷化作用，与DNA链上的碱基或磷酸 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性肿瘤，骨髓内异常浆细胞大量增生，破坏骨质，影响造血功能，引发如骨痛、贫血、肾功能损害等一系列严重症状，极大威胁患者健康。 玛法兰 作为一种烷化剂，其作用机制独特。它能与肿瘤细胞的DNA发生交叉联结，干扰DNA的结构 ...
恩西地平 作为一种专门针对异柠檬酸脱氢酶2基因突变的创新口服靶向药物，为复发或难治性急性髓系白血病中这一特定亚群的患者开启了个体化治疗的重要路径，其作用机制并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精准抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白的功能，纠正由该 ...
ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗在过去十年间经历了根本性变革。 恩曲替尼 （Entrectinib）作为能够高效穿透血脑屏障的ROS1/TRK/ALK多靶点抑制剂，凭借良好的全身和颅内疗效，为这一罕见靶点患者带来了长生存转机。恩曲替尼作为一种具有高度选择性 ...
卡博替尼 是口服小分子靶向药，和普通只针对单一靶点的靶向药不一样，它能够同时作用c-MET、AXL、VEGFR、RET等多条肿瘤相关信号通路。简单来说，它能同时做到四件事：抑制癌细胞增殖、阻断肿瘤新生血管、改善肿瘤耐药问题、减少癌细胞扩散转移，从多个 ...
过去二十多年，癌症治疗经历了化疗、靶向治疗和免疫治疗三次重大变革。而近年来，一种全新的治疗理念——表观遗传治疗（Epigenetic Therapy），正逐渐成为国际肿瘤研究的重要方向。其中， 伏立诺他 具有里程碑意义。它不仅是全球首个获得美国FDA批准上市 ...
PIK3CA基因突变在乳腺癌中十分常见，约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带这种基因突变。这种突变会导致PI3K信号通路过度活跃，使癌细胞更具侵略性，并对内分泌治疗产生耐药性。阿培利司的作用原理是抑制PI3K信号通路的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩 ...
波齐替尼 是一种广谱的HER抑制剂，能够不可逆地阻断HER家族（包括HER1、HER2和HER4）酪氨酸激酶受体的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，波齐替尼均显示出优良的抗肿瘤活性。其作用机制 ...
波齐替尼 是一种不可逆的EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够有效靶向EGFR外显子20插入突变。这类突变会导致EGFR激酶结构发生构象改变，使传统EGFR TKI无法有效结合。波齐替尼通过其特殊的分子结构，能够克服空间位阻效应，与突变蛋白的ATP ...
癌症恶病质是一种以食欲严重减退、非自主性体重显著下降（特别是肌肉丢失）和全身性炎症为特征的复杂代谢综合征，与患者生活质量下降、治疗耐受性差及生存期缩短密切相关。这种以进行性、非自愿的体重下降（尤其肌肉丢失）、食欲减退和疲劳为特征的综合 ...
晚期肿瘤患者常常面临一个棘手问题：癌症恶病质。表现为食欲变差、吃不下饭、体重快速下降、身体乏力肌肉流失，即便补充营养、加强食补，也很难逆转。恶病质会降低患者身体耐受度，影响抗肿瘤治疗的进行，也直接降低晚期患者生活质量。Adlumiz（通用名： ...
在非小细胞肺癌当中，MET外显子14跳跃突变属于相对罕见的驱动基因突变，发生率仅34%，多见于老年患者，既往治疗手段有限，不少患者化疗效果不理想，一旦出现脑转移，治疗更是举步维艰。 卡马替尼 （妥瑞达）作为高选择性MET抑制剂，专门针对这一突变，为 ...
卡马替尼 (capmatinib、Tabrecta)是一种激酶抑制剂，获美国FDA批准用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在特定突变(MET外显子14跳跃突变)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。该药可作为一线治疗方案，也可用于既往接受过治疗的患者。 卡马替尼 是 ...
劳拉替尼 是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。可以用于二代耐药之后的选择。 ...
ALK抑制剂是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向小分子药物，特别是针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者。ALK，全称为间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase），是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。它在正常细胞中参与多种生 ...
阿可替尼 是一种靶向抗肿瘤药物，适用于特定成人患者的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）以及套细胞淋巴瘤（MCL）。本品属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断BTK蛋白发挥作用。BTK是介导肿瘤细胞生长与增殖的关键蛋白，阿卡 ...
B细胞受体信号通路的异常持续激活是多种B细胞淋巴增殖性疾病，如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的核心发病机制之一。布鲁顿酪氨酸激酶是这条通路中的关键信号分子。 阿卡替尼 正是一种高选择性、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制 ...
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