奎扎替尼 是口服高选择性第二代II型FLT3酪氨酸激酶抑制剂，区别于一代广谱激酶抑制剂，本品特异性结合FLT3蛋白非活性构象，强效阻断FLT3-ITD突变持续激活的下游增殖信号，同时对c-KIT等正常激酶交叉抑制作用微弱，在强效杀伤突变白血病细胞的同时，大幅 ...
胃肠道间质瘤是一种相对罕见的消化道肿瘤，很多患者对伊马替尼等传统靶向药反应不错。但有一类特殊的患者——携带PDGFRA外显子18突变（其中最常见的是D842V突变）——他们对传统的一线、二线药物几乎都不敏感，长期以来面临着无药可用的困境。阿伐替尼的 ...
胆道癌被称为沉默的杀手，多数患者确诊时已失去手术机会。传统化疗方案疗效有限，二线治疗客观缓解率仅约5%。2023年，日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准了一款全球首创的不可逆共价FGFR抑制剂—— 福巴替尼 ，为FGFR2融合基因阳性的胆道癌患者带来 ...
PI3K是一类激酶，分为四个亚型：α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中，特别是B细胞，而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用，参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。 艾代拉里斯 是一种磷脂酰肌醇-3-激 ...
艾德拉尼 是属于一类称为靶向治疗的药物，这类药物旨在作用于癌细胞内部的特定信号，而不是攻击体内所有快速增殖的细胞。因此，它不被归类为“传统化疗”，尽管它仍用于治疗癌症，并可能带来严重风险。传统化疗药物通过更广泛地杀死快速分裂的细胞来发 ...
传统神经疾病治疗药物多聚焦于改善神经传导、缓解外在症状，仅能短暂改善患者认知、行为异常，无法干预疾病核心病理进程。神经元持续氧化应激、线粒体功能损伤、神经细胞凋亡加速，是神经退行性疾病不断进展、不可逆加重的根本原因，这也是传统药物治疗 ...
在非小细胞肺癌精准治疗领域，EGFR基因突变是临床最常见的驱动基因突变类型，占据肺腺癌患者的半数以上。早年一代、二代EGFR靶向药的普及，虽让大量患者摆脱了传统化疗的痛苦，但临床仍存在诸多治疗痛点：多数患者用药1-2年后会出现耐药突变，其中T790M ...
奥希替尼 作为EGFR突变阳性非小细胞肺癌的一线标准治疗药物，绝大多数患者在用药9-15个月后不可避免地出现获得性耐药，其中约40%—50%的患者耐药机制尚不明确，缺乏有效的后续治疗策略。肿瘤耐药是导致患者治疗失败和疾病进展的核心难题，探索新的耐药 ...
克唑替尼 是一种ALK靶向抑制剂，也是首个同时覆盖ALK、ROS1和c-MET三大靶点的口服TKI，奠定了ALK阳性肺癌靶向治疗的基础。克唑替尼通过与ALK/ROS1/c-MET激酶的ATP结合位点竞争性结合，抑制下游RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR信号通路的磷酸化，从而阻 ...
PIK3CA基因，作为癌基因之一，其突变在超过12种实体肿瘤类型中均有发现，突变频率仅次于TP53基因。PIK3CA基因编码的是Ⅰ类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3Ks）中的p110α催化亚基，在细胞的增殖、分化和存活等关键生理过程中扮演着重要角色。在激素受体阳性HER2 ...
阿培利司 是一种强效、口服的小分子PI3Kα抑制剂。在生化激酶测定中，它对PI3Kα的抑制活性（IC50为5 nM）比对其他I类PI3K家族成员（β/γ/δ）高约20至100倍。与既往泛PI3K、pan-PI3K抑制剂（如Buparlisib、Duvelisib等）不同，阿培利司的高选择性显著 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL抑制剂，分子结构含独特的碳-碳三键，可绕过T315I突变引入的空间位阻，对包括T315I在内的所有BCR-ABL突变体均有抑制活性。同时具有多靶点作用（可抑制VEGFR、FGFR、PDGFR等），并能穿透血脑屏障，对中枢神经系统白血病具有潜在 ...
骨髓纤维化常伴随脾脏肿大、浑身乏力、持续性贫血等问题，贫血更是长期困扰患者的一大难题。传统靶向药在缓解病症的同时，容易加重贫血症状，临床一直缺少针对性改善贫血的靶向方案。Ojjaara（莫洛替尼momelotinib）作为全球首款专门面向贫血型骨髓纤维 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib、Krazati)是一种口服小分子靶向抗肿瘤药物，属于KRAS G12C抑制剂。KRAS是肿瘤细胞生长和增殖信号传导中的关键蛋白，其中G12C突变可使KRAS持续处于异常激活状态，促进肿瘤细胞不断增殖。阿达格拉西布用于治疗KRASG12C基因突变的 ...
索托拉西布 是针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物。它主要用于治疗已接受过至少一种全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，近年也有临床研究将其与化疗合并用于治疗大肠癌。索托拉西布属于KRAS G12C突变的特异性抑制剂，能够精 ...
甲状腺髓样癌(MTC)是一种起源于甲状腺C细胞中的恶性肿瘤，主要病因为RET原癌基因突变，约占所有甲状腺癌病例的3%-12%。近日，一项关键III期试验ZETA，结果显示，在有进展和症状的甲状腺髓样癌患者亚组中，与安慰剂相比，多靶点激酶抑制剂凡德他尼Vandeta ...
英菲格拉替尼 是一种口服的FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂。它通过阻断癌细胞上的FGFR2融合基因信号，来抑制肿瘤的生长和扩散。既往适应症（FDA曾批准）：用于治疗既往接受过治疗、携带FGFR2融合或其他重排的不可切除、局部晚期或转移性胆管癌成 ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是西方国家成人最常见的白血病类型之一。随着靶向小分子抑制剂的发展，CLL的治疗格局已从传统免疫化疗逐步转向以布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂、B细胞淋巴瘤2抑制剂（BCL-2）抑制剂等为代表的靶向治疗策略。2020年，英国启动 ...
BRAF突变是一种少见驱动基因突变，在非小细胞肺癌（NSCLC）中的突变率为2%~4%。BRAF突变往往与不良生存预后相关，如何延长此类患者的生存是大家关注的焦点。然而，在前靶向时代，化疗和免疫治疗对BRAF突变患者的疗效均有限。研究数据显示，BRAF突变晚期N ...
达拉非尼 （Dabrafenib）是一种靶向BRAF激酶的小分子抑制剂，主要用于治疗BRAF基因突变阳性的恶性肿瘤，达拉非尼通过特异性抑制BRAF基因突变（如V600E/K）产生的异常BRAF激酶活性，阻断下游MAPK信号通路（该通路异常激活会导致肿瘤细胞不受控增殖、分化 ...
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