对于许多正在经历HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌，并且已经历过内分泌治疗甚至CDK4/6抑制剂治疗进展的患者来说，在明确后续治疗方案时，“卡匹色替”这个名字可能会进入视野。简单来说， 卡匹色替 （capivasertib，商品名如荃科得、TRUQAP）是一种 ...
普拉替尼 是一种口服的高选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点明确指向RET（转染重排）基因变异。RET基因的融合或点突变是多种肿瘤发生发展的重要驱动因素，可导致下游信号通路异常持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、生存和侵袭。普拉替尼通过精准 ...
RET融合使激酶结构域不依赖配体即可活化，通过MAPK与PI3K等通路传递增殖信号，在肺癌、甲状腺癌等患者中形成独特亚型。既往多激酶抑制剂虽能覆盖RET，但因同时抑制VEGFR等靶点，常伴随高血压、手足综合征等脱靶毒性，且对部分融合变体抑制不足，导致应答 ...
IgA肾病是最常见的原发性肾小球疾病，相关治疗方案仍在持续完善。 司帕生坦 属于双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，可同时阻断内皮素A受体与血管紧张素II 1型受体，用于降低IgA肾病患者蛋白尿，延缓肾脏疾病进展。IgA肾病进展过程中，血管紧张素II过度激 ...
EGFR突变是晚期非小细胞肺癌最常见的驱动基因突变。一代、二代EGFR-TKI用药后易出现获得性耐药；既往三代EGFR-TKI也存在不良反应、远期复发、颅内病灶控制不足等临床局限。 兰泽替尼 （Lazertinib，拉泽替尼）作为高选择性第三代EGFR-TKI重磅问世，凭借 ...
肺癌为全球发病率、死亡率较高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌的大多数。靶向药物的应用改善了NSCLC患者的预后。拉泽替尼属于第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFRTKI）。EGFR在细胞信号通路中发挥重要作用，激活后可启动下游信号，促 ...
脑胶质瘤是常见的原发性脑肿瘤，我国年发病率约为5-8/10万，其中约47%-63%携带IDH1或IDH2突变。这类肿瘤好发于青壮年，IDH突变是肿瘤发生的早期驱动因素，在疾病进化初期最为活跃，这为早期靶向干预提供了关键窗口。然而，在 沃拉西地尼 获批前，全球范 ...
在多种实体瘤发病机制中，神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合属于跨癌种驱动变异。当NTRK1、NTRK2或NTRK3与伴侣基因发生重排，可生成持续激活的嵌合蛋白，经由下游MAPK、PI3K-AKT等通路，促使细胞异常增殖、侵袭与转移。 拉罗替尼 为口服TRK抑制剂 ...
拉罗替尼 是一款依据生物标志物、不限肿瘤原发部位，可用于成人及儿童实体瘤的靶向药物。若肿瘤存在NTRK基因融合，无论原发灶为肺、甲状腺、肠道或软组织等部位，患者均有可能从该药物治疗中获益。其作用机制为选择性抑制NTRK1/2/3基因融合编码的TRK融 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中具备治疗价值的驱动靶点。 卡马替尼 为MET抑制剂，为携带该突变的患者提供靶向治疗方案。在该药物获批前，这类患者可选用的靶向治疗手段较少。卡马替尼通过抑制M ...
卡马替尼 为口服MET抑制剂，用于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。MET外显子14跳跃突变会造成MET蛋白降解障碍，通路持续异常激活，推动肿瘤生长。卡马替尼可结合MET激酶结构域，抑制MET激酶磷酸化，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的分子分型中，MET原癌基因异常激活属于具有临床治疗价值的驱动亚型。MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）会造成MET受体酪氨酸激酶调控区域缺失，受体无法正常泛素化降解，持续激活下游RASMAPK、PI3KAKT、STAT等促增殖、抗 ...
TP53基因可以在多个肿瘤类型里发生突变，不同肿瘤类型中TP53基因的突变频率不同，最高的是子宫肉瘤，肺腺癌居中，达到了60%。TP53基因在约90%的小细胞肺癌（SCLC）和约50%的非小细胞肺癌（NSCLC）中发生改变。TP53是一种重要的抑癌基因，在正常细胞中低 ...
图卡替尼 为口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，获批用于既往接受至少一种抗HER2治疗、不可切除局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。药物可高选择性抑制HER2酪氨酸激酶活性，阻断下游PI3K/AKT、MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖与存活。该药作用靶点偏向HER ...
图卡替尼 （妥卡替尼，Tukysa/Tucatinib）属于HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂（TKI），安全性整体可控，是HER2阳性转移性乳腺癌的治疗方案之一。HER2基因扩增或蛋白过表达见于15%~20%初诊浸润性乳腺癌，全球每年新发病例约46万例。近年HER2阳性转移性乳腺癌 ...
艾拉司群 为口服选择性雌激素受体降解剂，用于雌激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。可为既往内分泌治疗后疾病进展的患者提供新的治疗选择。本品适用于携带ESR1突变、ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，适用人群包含绝经后女性及成年男性 ...
ER+/HER2-亚型乳腺癌约占乳腺癌总病例的70%，该亚型的主要治疗手段为内分泌治疗，但治疗耐药是影响患者预后的重要因素，ESR1突变介导的耐药，是晚期患者后线治疗面临的难题。 艾拉司群 是获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），为ER+/HER2-晚期乳腺 ...
莫博替尼 （Mobocertinib）是针对EGFR 20号外显子插入突变开发的口服小分子靶向药物。药物依靠特殊分子结构，结合突变型EGFR，阻断肿瘤细胞增殖信号，诱导肿瘤细胞凋亡。EGFR 20号外显子插入突变存在独特的结构特点：EGFR发生该突变后，受体持续激活， ...
表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（ex20ins）是非小细胞肺癌（NSCLC）特殊的驱动基因变异，约占全部EGFR突变患者的4%~12%。该突变在外显子20区域插入额外氨基酸（如A767_V769dup、S768_D770dup），造成EGFR激酶域ATP结合口袋构象改变；吉非替尼 ...
塞利尼索 用于复发或难治性多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤，具备差异化的作用机制，可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，并可提升部分抗肿瘤药物的敏感性。药物选择性抑制核输出蛋白XPO1，阻断抑癌蛋白、生长调节蛋白异常的核输出过程，使上述蛋白在细胞核 ...
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