索托拉西布 （Sotorasib）是一种口服、不可逆的小分子抑制剂，专门靶向KRAS G12C突变蛋白。该突变导致KRAS蛋白持续处于激活的GTP结合状态，驱动肿瘤生长。索托拉西布通过独特地结合在KRAS G12C蛋白的Switch-II pocket区域，将其锁定在非活性的GDP结合构 ...
HER2是一种在部分乳腺癌细胞表面过度表达的蛋白，能形成同源二聚体或与其他HER家族成员（如EGFR/HER1）形成异源二聚体，从而持续激活下游的促细胞生长和存活的信号通路，驱动肿瘤进展。与早期某些同时抑制HER2和EGFR的双靶点药物不同， 图卡替尼 主要强 ...
当HER2阳性乳腺癌发生脑转移，治疗便会陷入棘手境地。血脑屏障犹如一道天然防线，将许多大分子靶向药物阻隔在外，使得颅内病灶成为“避难所”，持续进展并严重威胁患者生存与生活质量。 图卡替尼 （商品名Tukysa）的诞生，正是为了破解这一难题。作为一 ...
在正常B细胞发育和功能中，PI3Kδ信号通路发挥关键调控作用，参与细胞增殖、存活和迁移过程。在B细胞恶性肿瘤中，这一通路常被异常激活。 艾代拉里斯 作为首个获批的PI3Kδ选择性抑制剂，其抑制作用具有亚型特异性，主要针对造血细胞中表达的PI3Kδ，而 ...
在慢性淋巴细胞白血病和滤泡性淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤的治疗领域，当常规化疗效果不佳或患者由于年龄及身体状况无法耐受强烈化疗时，靶向药物提供了新的路径。艾代拉里斯正是这样一款口服的靶向药物，它通过高选择性地抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）蛋 ...
莫博替尼 作为一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制在于特异性且高选择性地共价结合于表皮生长因子受体蛋白的特定区域，从而抑制由表皮生长因子受体20号外显子插入突变所驱动的异常信号传导，阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路。该药物被批准 ...
杜韦利西布 （Duvelisib，商品名Copiktra）是一种新型PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂，通过抑制这两种关键酶在恶性B细胞和T细胞生长和存活中的作用，展现出在慢性淋巴细胞白血病（CLL）治疗中的巨大潜力。杜韦利西布主要用于治疗某些类型的血液癌症，尤其是 ...
MET外显子14跳跃突变约占NSCLC的3%–4%，多见于老年患者，且常与其他驱动基因突变互斥。由于该突变对传统EGFR-TKI或ALK抑制剂无反应，既往主要依赖化疗，但疗效有限。 特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，适用于携带MET外显 ...
TP53基因是一个很著名的抑癌基因，也就是说这个基因正常情况下的功能非常多，像是一个功能强大的大管家。但是如果这个基因发生了突变而失去了功能或功能严重降低，那么抑制癌症的力量就大幅度缩减，也就发生了肿瘤，TP53在50%的实体肿瘤里发现存在突变， ...
糖尿病性黄斑水肿（DME）是糖尿病患者面临的一种严重眼部并发症，它可能导致视力下降甚至失明。传统的治疗方法虽然在一定程度上能够缓解病情，但往往无法完全阻止疾病的进展。然而，随着医药科技的不断发展， VABYSMO （FARICIMAB-SVOA）这一创新药物的 ...
肾细胞癌作为泌尿系统常见的恶性肿瘤之一，其晚期阶段往往伴随着肿瘤的广泛转移和侵袭，给患者的生命健康带来严重威胁。而难治性晚期肾细胞癌更是由于其高度的抗药性和复杂性，使得传统的治疗方法往往难以取得理想的效果。 替沃扎尼 的出现，为这些患者 ...
多发性骨髓瘤是一种骨髓浆细胞恶性增殖的疾病，极易产生耐药。 塞利尼索 是一种口服的选择性核输出抑制剂，用于治疗特定类型的复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤，其独特的作用机制为那些对多种现有疗法耐药的患者提供了新的治疗途径。多发性 ...
在KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中，脑转移是患者预后恶化的关键因素——约30%-50%的患者会出现颅内进展，而传统靶向药因血脑屏障穿透性差，难以有效控制颅内病灶。 阿达格拉西布 作为一种高选择性的、不可逆的共价抑制剂，其作用机制是精准 ...
多塔利单抗 主要用于治疗具有错配修复缺陷（dMMR）的复发或难治性子宫内膜癌和实体瘤。子宫内膜癌是一种常见但危险的妇科癌症，而dMMR的子宫内膜癌约占所有子宫内膜癌的20%。这类癌症患者对传统的化疗或放疗往往效果不佳，多塔利单抗的上市为这些患者提 ...
帕克替尼 ，英文名为Pacritinib，是一种口服的小分子抑制剂。它主要的“作战目标”是骨髓纤维化这一棘手的疾病。骨髓纤维化属于造血系统疾病范畴，在该病症中，骨髓里的正常造血组织被纤维组织异常取代，进而严重干扰血液生成，引发一系列诸如贫血、感 ...
细胞分裂不是一件可以随时进行的事情，它需要多个检查点来确保DNA在复制过程中没有受到损伤。TP53是一个靠前的检查点，叫做G1检查点，给修复或启动细胞死亡程序留出时间。而WEE1是G2检查点，作用是抑制CDK1这个蛋白，从而在G2期拦住细胞，不让带着损伤DN ...
TP53基因又称为P53，是非常重要的抑癌基因。在所有恶性肿瘤中，50%以上的患者都会出现该基因的突变。它能感应细胞应激或损伤，进而阻止细胞分裂或启动细胞死亡程序，使细胞停止复制。当TP53基因发生突变时，则无法抑制细胞分裂和复制，导致发生癌症。TP5 ...
VHL综合征的根本问题是VHL肿瘤抑制基因功能丧失，导致细胞内缺氧诱导因子-2α蛋白异常堆积，持续发出“模拟缺氧”的生长信号。传统思路是阻断这条通路下游的效应，如抑制血管生成。而 贝组替凡 则选择了一条更上游、更根源的路径——它并不修复缺陷的VHL ...
慢性髓系白血病的治疗史是一部靶向药物不断升级的进化史，而阿西米尼的出现，则代表了一种全新的作用机制登上舞台，为对现有多种药物耐药的患者开辟了道路。这款口服药物是全球首个也是目前唯一一个特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的抑制剂，这一创 ...
皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）是一种罕见的、影响皮肤和淋巴结的淋巴瘤。莫格利珠单抗注射液通过阻断CTCL细胞表面的PD-1/PD-L1通路，激活患者自身的免疫系统来攻击CTCL细胞，从而达到治疗的目的。 莫格利珠单抗注射液 是一种选择性CCR4抑制剂，CCR4在几乎所有 ...
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