普拉替尼 的临床应用具有明确的针对性，主要聚焦于RET基因融合或变异相关的恶性肿瘤，精准覆盖未被满足的临床治疗需求，具体适应症如下：非小细胞肺癌：适用于RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，包括既往接受过含铂化疗的患者， ...
兰泽替尼 (Lazertinib、Lazcluze、拉泽替尼)是一种口服、高选择性、第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它能够不可逆地结合并抑制EGFR的常见激活突变(19号外显子缺失和21号外显子L858R置换突变)以及T790M耐药突变，同时对野生型EGFR的 ...
脑胶质瘤作为中枢神经系统最常见的原发性恶性肿瘤，其治疗长期受制于肿瘤浸润性生长、血脑屏障阻碍及放化疗耐药等多重困境。尤其是IDH突变型低级别胶质瘤，虽发病高峰集中于中青年群体，但传统手术联合放化疗方案既存在过度治疗导致的神经认知功能损伤风 ...
NTRK基因融合是一个肺癌的驱动基因，常见的驱动基因还有EGFR、ALK、ROS1等，此基因在肺癌中的发生率在0.1%~0.5%范围之内。由于我国肺癌基数较大，因此NTRK基因融合患者的数量更不可忽视，需引起医患的高度关注。幸运的是，相对EGFR、ALK而言，在发现NTRK ...
拉罗替尼是针对TRK融合蛋白精心设计的高选择性、高活性靶向药物。它属于一类称为“原肌球蛋白受体激酶抑制剂”（TRK抑制剂）的药物。想象一下，TRK融合蛋白像一个异常活跃的信号传导开关。拉罗替尼的作用方式极其精巧：它能精准地嵌入这个开关的特定位置 ...
在恶性肿瘤疾病中，肺癌常年位居国内恶性肿瘤发病率、死亡率榜首，其中非小细胞肺癌占比高达85%以上。随着基因检测技术不断普及，越来越多肺癌罕见突变亚型被精准甄别，MET外显子14跳跃突变便是临床中极具治疗难度的小众高危突变类型。该突变恶性程度高 ...
MET基因突变是非小细胞肺癌重要的驱动基因突变类型，其中MET外显子14跳跃突变会导致MET蛋白异常持续激活，加速癌细胞增殖、侵袭与转移，还会降低放疗、化疗以及其他靶向药物的敏感度。以往临床缺乏专用药物，这类患者只能依靠传统化疗，治疗有效率低、副 ...
在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的“分子迷宫”中，MET基因外显子14跳跃突变（METex14）曾是最隐蔽的“致命陷阱”——这类突变仅占患者总数的3%-4%，却因MET受体持续激活导致肿瘤疯狂增殖，传统化疗有效率不足30%，免疫治疗响应率低于15%，中位生存期一度被 ...
图卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼抑制HER2表达的生长图卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何 ...
在乳腺癌治疗领域，ER+/HER2-亚型占比高达70%，这类患者的治疗长期依赖内分泌疗法，但耐药难题始终是制约生存的关键瓶颈——尤其是ESR1突变引发的耐药，让无数晚期患者陷入“无药可用”的困境。作为全球首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）， ...
在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。 艾拉司群 （Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它获批用于晚期乳腺癌治疗的口服SERD ...
莫博替尼是一种新型的靶向抗癌药物，它并非按照传统的几代靶向药的简单分类方式来定义代数。它是专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计研发的药物，通过独特的分子结构和作用机制，精准地作用于突变靶点，在肺癌治疗领域开辟了新的治疗路径。 （一） ...
肺癌，作为全球范围内发病率和死亡率均位居前列的恶性肿瘤，一直是医学研究和攻克的重点。其中，EGFR 20ins突变作为肺癌中的难治靶点，给患者的治疗带来了极大的挑战。多年来，患者和医疗工作者都在翘首以盼有效的治疗药物。2021年9月16日，TAK-788（莫 ...
核输出蛋白1（XPO1）也被称为染色体区域稳定蛋白1（CRM1），是主要肿瘤抑制蛋白（TSP）、生长调节蛋白（GRP）的唯一核输出受体，也是当前研究最广泛、最关键的核输出蛋白。塞利尼索是一种高选择性核输出蛋白抑制剂（SINE），可与XPO1缓慢、可逆结合，具 ...
多发性骨髓瘤（MM）是第二常见的血液系统恶性肿瘤，5年生存率仅为61%。尽管自体干细胞移植（ASCT）、免疫调节剂、蛋白酶体抑制剂、抗CD38单克隆抗体和细胞疗法显著改善了MM患者的预后，但大多数患者最终仍会发展为高度耐药的MM并死于该疾病。因此，开发 ...
在泌尿系统肿瘤中，肾癌像一个“沉默的威胁”，部分患者早期症状不明显，发现时已处于晚期。而对于许多晚期肾癌患者来说，一旦既往治疗方案失效，往往陷入“无药可用”的困境。近年来，随着医学研究的深入，一类被称为“氧气管家”的分子——低氧诱导因 ...
奎扎替尼专门针对FLT3-ITD突变设计，凭借精准的靶向作用、卓越的临床疗效和可控的安全性，填补了FLT3突变AML靶向治疗的细分空白，成为复发难治性FLT3-ITD突变AML患者的重要治疗选择，更推动AML靶向治疗从“广谱抑制”向“精准攻坚”迈出关键一步，为改善 ...
阿伐替尼（商品名：泰吉华或AYVAKIT）是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂。它于2021年3月31日在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患 ...
阿伐替尼是一款高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，简单来说，它是一种精准打击的靶向药物。它的作用靶点非常明确——主要针对PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）和KIT基因突变。和很多广谱靶向药不同，阿伐替尼走的是精准路线。它是全球首个按照驱动基因获批 ...
维莫非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白， ...
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