在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。 艾拉司群 （Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它获批用于晚期乳腺癌治疗的口服SERD ...
莫博替尼是一种新型的靶向抗癌药物，它并非按照传统的几代靶向药的简单分类方式来定义代数。它是专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计研发的药物，通过独特的分子结构和作用机制，精准地作用于突变靶点，在肺癌治疗领域开辟了新的治疗路径。 （一） ...
肺癌，作为全球范围内发病率和死亡率均位居前列的恶性肿瘤，一直是医学研究和攻克的重点。其中，EGFR 20ins突变作为肺癌中的难治靶点，给患者的治疗带来了极大的挑战。多年来，患者和医疗工作者都在翘首以盼有效的治疗药物。2021年9月16日，TAK-788（莫 ...
核输出蛋白1（XPO1）也被称为染色体区域稳定蛋白1（CRM1），是主要肿瘤抑制蛋白（TSP）、生长调节蛋白（GRP）的唯一核输出受体，也是当前研究最广泛、最关键的核输出蛋白。塞利尼索是一种高选择性核输出蛋白抑制剂（SINE），可与XPO1缓慢、可逆结合，具 ...
多发性骨髓瘤（MM）是第二常见的血液系统恶性肿瘤，5年生存率仅为61%。尽管自体干细胞移植（ASCT）、免疫调节剂、蛋白酶体抑制剂、抗CD38单克隆抗体和细胞疗法显著改善了MM患者的预后，但大多数患者最终仍会发展为高度耐药的MM并死于该疾病。因此，开发 ...
在泌尿系统肿瘤中，肾癌像一个“沉默的威胁”，部分患者早期症状不明显，发现时已处于晚期。而对于许多晚期肾癌患者来说，一旦既往治疗方案失效，往往陷入“无药可用”的困境。近年来，随着医学研究的深入，一类被称为“氧气管家”的分子——低氧诱导因 ...
奎扎替尼专门针对FLT3-ITD突变设计，凭借精准的靶向作用、卓越的临床疗效和可控的安全性，填补了FLT3突变AML靶向治疗的细分空白，成为复发难治性FLT3-ITD突变AML患者的重要治疗选择，更推动AML靶向治疗从“广谱抑制”向“精准攻坚”迈出关键一步，为改善 ...
阿伐替尼（商品名：泰吉华或AYVAKIT）是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂。它于2021年3月31日在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患 ...
阿伐替尼是一款高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，简单来说，它是一种精准打击的靶向药物。它的作用靶点非常明确——主要针对PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）和KIT基因突变。和很多广谱靶向药不同，阿伐替尼走的是精准路线。它是全球首个按照驱动基因获批 ...
维莫非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白， ...
维莫非尼 （Vemurafenib，商品名佐博伏/Zelboraf）是第一代口服BRAF V600突变抑制剂，也是国内首款获批治疗黑色素瘤的专用靶向药。2011年获FDA批准上市，在中国已上市并纳入医保乙类。约50%的黑色素瘤患者携带BRAF V600E突变，维莫非尼通过选择性抑制突 ...
福巴替尼(futibatinib)是一种FGFR1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，IC50值小于4nM，福巴替尼共价结合FGFR。组成型FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。福巴替尼抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并降低携带FGFR改变（包括FGFR融合/重排、扩增和突变）的癌 ...
对于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗 艾代拉里斯 获批联合利妥昔单抗用于至少接受过一种既往治疗的患者；或作为一线治疗，用于存在17p缺失或TP53突变且不适合化学免疫治疗的患者。对于滤泡性淋巴瘤(FL)的治疗，艾代拉里斯获批作为单药用于对两线既往治疗 ...
艾代拉里斯是一种高选择性PI3Kδ口服抑制剂，通过特异性抑制PI3Kδ亚型，阻断B细胞受体（BCR）下游信号通路（PI3K/AKT/mTOR），抑制恶性B细胞的增殖、趋化和黏附，诱导肿瘤细胞凋亡。PI3K是一类激酶，分为四个亚型：α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白 ...
弥漫性中线胶质瘤，WHO 4级，好发于儿童和青少年。肿瘤长在脑干、丘脑深处，弥漫浸润，手术切不了。标准治疗只有放疗，但中位无进展生存只有6到8个月。几乎所有人都会在放疗后复发。复发之后，化疗基本无效。肿瘤细胞高表达MGMT，替莫唑胺天然耐药，其他 ...
乌帕替尼 是一种口服的高选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，主要通过阻断JAK-STAT信号通路来发挥作用。这个通路在免疫系统的调节中起着关键作用，当它过度活跃时，就会导致各种自身免疫性疾病的发生。乌帕替尼对JAK1的抑制作用特别强，这种选择性使得它在 ...
西诺氨酯 是第三代抗癫痫发作药物，通过双重机制发挥作用，既抑制电压门控钠通道减少神经元异常放电，又正向调节GABAA受体增强抑制性神经传导，适用于成人部分性发作癫痫的治疗。西诺氨酯的作用机制与传统药物不同，它就像给过度兴奋的脑细胞加了两把“ ...
非小细胞肺癌是肺癌最常见的类型，占整体肺癌发病的80%以上，其中EGFR基因突变是亚裔人群最高发的驱动基因突变。在精准靶向治疗问世前，晚期肺癌主要依靠化疗、放疗，疗效有限、副作用剧烈，患者生存期短、生活质量极差。一代、二代EGFR靶向药虽能短期控 ...
在全球恶性肿瘤患病榜单中，肺癌常年位居榜首，也是我国发病率、死亡率双高的恶性肿瘤疾病，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例的85%以上。过往临床治疗中，晚期非小细胞肺癌患者预后极差，传统放化疗治疗针对性弱、副作用强烈，不仅无法精准灭杀 ...
阿培利司是用于治疗携带PI3KCA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。这个药物改变了传统治疗方案，为特定患者群体带来了新的希望。全球III期临床试验SOLAR-1结果显示，在PI3KCA突变患者中，阿培利司联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群，中 ...
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