KRAS G12C是肺癌最常见的KRAS突变亚型，突变后的KRAS蛋白持续结合GTP维持激活状态，持续驱动肿瘤增殖。 索托拉西布 （索托雷塞）是获批的KRAS G12C不可逆共价抑制剂，可选择性结合KRAS G12C蛋白开关II区域附近，将蛋白稳定锁定在GDP结合的非活性构象，切 ...
实体瘤中KRAS突变发生率可达20%–30%，其中G12C亚型在非小细胞肺癌占13%、结直肠癌占3%–4%。KRAS突变蛋白表面光滑、缺少稳定结合口袋，长期被称作药物研发禁区，传统化疗、免疫治疗疗效有限，患者中位生存期常不足10个月。 索托拉西布 是全球首个获批的 ...
转甲状腺素蛋白心脏淀粉样变性（ATTR-CM）属于进展性疾病，未接受治疗的患者预后较差。 阿考米迪 的出现，带来了可强效稳定TTR、改善疾病结局的全新一线方案。它的设计思路是模拟天然存在的TTR救援突变T119M，直击ATTR-CM发病根源——TTR四聚体解离失稳 ...
瑞维美尼 是一种口服小分子抑制剂，靶向组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶，该酶是大型多亚基表观遗传复合物的催化核心，负责H3K27三甲基化修饰，这一标记可抑制基因转录。正常造血过程中，该复合物精细调控基因表达，维持造血干细胞自我更新与分化平衡；而在 ...
宗格替尼 作为一种创新性的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，其核心作用并非直接对抗肿瘤，而是通过巧妙地干预人体内天然的造血干细胞归巢与滞留机制，在特定临床需求下实现对造血干细胞时空分布的精密调控，从而在自体造血干细胞移植这一关键治疗环节中 ...
在急性髓系白血病和胆管癌这两类预后极差的肿瘤中，IDH1基因突变长期被认为是不可成药的靶点。异柠檬酸脱氢酶（IDH）是细胞能量代谢的关键酶，当IDH1基因发生突变时，会异常催化产生一种名为2-羟基戊二酸（2-HG）的致癌代谢物，像一把分子钥匙锁住细胞的 ...
胆管癌是起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，可发生于胆道全程：5%~10%为肝内型，60%～70%为肝门部型，20%～30%为肝外型。国内胆管癌患者平均5年生存率仅16.4%。该病早期就可能出现转移，整体预后差，R0根治手术是目前唯一潜在治愈手段。但胆管癌起病隐匿， ...
甲状腺髓样癌属于相对少见的内分泌恶性肿瘤，起源于甲状腺滤泡旁细胞。普拉替尼在甲状腺癌领域意义突出，主要用于RET突变阳性的晚期甲状腺髓样癌。超过60%的散发性、90%的遗传性甲状腺髓样癌存在RET基因突变，该变异是驱动肿瘤发生进展的核心因素。普拉 ...
塞普替尼 （Selpercatinib）是强效口服、高选择性RET激酶抑制剂，专门针对RET基因变异相关肿瘤。RET基因发生融合或突变后，会造成RET信号持续过度激活，细胞增殖失控，最终诱发肿瘤。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，切断异常的促癌信号，遏制肿瘤增殖与 ...
多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤患者经过多线治疗后，极易对现有各类药物产生广泛耐药，整体预后不容乐观。 塞利尼索 跳出了传统靶向单一蛋白的研发思路，直击上游核心生物学过程——核质运输。作为全球首个获批的口服选择性核输出蛋白1（XPO1）抑制剂 ...
急性髓系白血病恶性程度高、易复发，不少患者对化疗耐受不佳，其中IDH2突变亚型更是难点，传统方案疗效有限、预后不理想，高龄、复发患者长期缺少合适的治疗选择。 恩西地平 是高选择性口服IDH2突变酶抑制剂，针对IDH2突变阳性急性髓系白血病开发。它特 ...
慢性髓系白血病（CML）的治疗虽已随酪氨酸激酶抑制剂（TKI）实现巨大突破，但临床仍存在不少未被满足的需求。不少初治患者无法达标理想的分子学缓解，还有部分患者因药物不耐受而停药、换药。 阿西米尼 （asciminib）是一款机制创新的新药，靶向BCR-ABL1 ...
局灶节段性肾小球硬化（FSGS）属于复杂肾小球病，病变表现为肾小球局部节段硬化，破坏滤过结构，诱发大量蛋白尿。持续蛋白尿会造成低蛋白血症，持续加重肾脏损伤，远期可进展至肾衰竭。原发性IgA肾病同样高发，核心病理为IgA在肾小球系膜区沉积，激活免 ...
阿那莫林 是first-in-class口服胃饥饿素受体激动剂，核心原理是模拟人体天然食欲调节激素胃饥饿素，对抗癌性恶病质。胃饥饿素由胃黏膜分泌，结合下丘脑对应受体后，可刺激食欲、促进生长激素释放。癌症恶病质患者体内，这条通路会被肿瘤及全身炎症抑制 ...
在国内，约50%–80%晚期肿瘤患者会遭遇癌性厌食-恶病质。它常常被肿瘤本身掩盖，却持续消耗患者体能、削弱治疗耐受：进食困难带来营养衰竭，继而免疫力下降，难以耐受放化疗，最终进一步拉差预后。传统治疗手段存在明显局限：醋酸甲地孕酮依靠孕激素提升 ...
在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PIK3CA激活突变是内分泌耐药、肿瘤持续进展的核心驱动因素。 阿培利司 作为高选择性PI3Kα抑制剂，可靶向抑制突变PI3Kα，切断持续异常的下游信号传导，重塑肿瘤细胞对内分泌药物的敏感性，为携带该突变的患者带来全新联合治疗 ...
在乳腺癌精准诊疗持续迭代的浪潮中， 阿培利司 推动临床思路从传统的按发病器官施治，转向以信号通路为核心的个体化治疗新模式。它不只是一款新增的靶向药物，更搭建起一套依托肿瘤分子特征制定方案的临床框架。当下多项前沿研究正在探索它与SERD、AKT抑 ...
骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤，JAK信号的持续激活和失调在其发病过程中扮演着极为关键的角色，不仅会引发炎症反应，还会致使ACVR1过度激活,超过60%的骨髓纤维化患者会遭遇贫血问题；明明体内铁储备是足够的，但因为铁调素水平过高，铁就好像被“锁住 ...
在非小细胞肺癌的治疗领域，KRAS基因突变长期以来被认为是不可成药的靶点，直到 阿达格拉西布 的出现改变了这一局面。阿达格拉西布是一种高选择性的KRAS G12C共价抑制剂，其独特的作用机制是通过与KRAS G12C突变蛋白表面的半胱氨酸残基形成不可逆结合， ...
FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是一类跨膜酪氨酸激酶受体，主要包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4四种亚型，广泛参与人体细胞的增殖、分化、迁移及血管生成等生理过程。当FGFR基因发生突变、融合或扩增时，会导致受体异常激活，持续驱动肿瘤细胞生长、侵 ...
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