阿卡替尼 （商品名Calquence）于2017年10月获美国FDA批准，是一款第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）及华氏巨球蛋白血症。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，阿可 ...
拉泽替尼 （商品名Leclaza）是一款由韩国柳韩公司开发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2021年在韩国率先获批，随后在多个国家用于治疗EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），并正拓展至一线治疗。作为第三代EGFR-TKI，其核心机制是强效且不 ...
沃拉西地尼 （商品名Voranigo等）于2024年8月获美国FDA批准，是首个也是目前唯一一个专门用于治疗IDH1或IDH2突变的2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤的靶向药物。它填补了这类患者术后“等待观察”期的巨大空白。其作用机制极具针对性：IDH突变会导致代谢 ...
维莫德吉 （商品名Erivedge）于2012年1月获美国FDA批准，是全球首个口服的Hedgehog信号通路抑制剂，用于治疗手术和放疗均不适用的局部晚期基底细胞癌，以及已发生转移的基底细胞癌。其作用机制精准针对基底细胞癌的核心驱动因素——Hedgehog信号通路的 ...
米哚妥林 （商品名雷德帕斯）于2017年4月获美国FDA批准，是首个与化疗联用治疗FLT3突变急性髓系白血病（AML）的靶向药物，同时覆盖了侵袭性系统性肥大细胞增多症等罕见血液肿瘤，标志着AML治疗进入了联合靶向时代。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它 ...
佐利替尼 （曾用名AZD3759，商品名泽瑞尼）是一款针对EGFR突变非小细胞肺癌脑转移的突破性药物，于2024年11月获中国国家药监局批准上市，专门用于伴中枢神经系统转移的局部晚期或转移性EGFR敏感突变患者的一线治疗。其分子设计彻底颠覆了传统EGFR-TKI的 ...
瑞维美尼作为一种口服的Menin蛋白小分子抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中显示出重要潜力，它通过高选择性地阻断Menin蛋白与野生型MLL1蛋白的功能性结合，有效干扰由NPM1突变所引发并维持的异常表观遗传状态，从而抑制白血 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服小分子药物，其创新性在于高选择性地靶向Menin蛋白与KMT2A重排蛋白之间的相互作用界面，通过物理性阻断这种关键的蛋白-蛋白结合，从而瓦解由KMT2A基因重排所驱动的异常转录调控复合体，适用于治疗携带KMT2A重排的复发或难治 ...
宗艾替尼 作为新一代口服EGFR抑制剂，专门设计用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过独特的结合机制靶向EGFR蛋白的特定结构域，有效抑制由外显子20插入突变导致的受体异常活化，阻断下游信号通路传导，为这一传统EGFR-TK ...
宗艾替尼作为一种新型口服高选择性HER2抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过不可逆结合机制靶向HER2受体的酪氨酸激酶结构域，精准抑制由特定突变导致的信号通路异常活化，从而阻断肿瘤细胞的增殖、存活和转移进程， ...
曲美替尼 （商品名迈吉宁）于2013年获美国FDA批准上市，最初作为单药治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，随后扩展至与达拉非尼联用，覆盖了包括非小细胞肺癌、甲状腺癌在内的多类BRAF V600突变实体瘤，成为该靶点治疗的核心基石。作为ME ...
伊纳沃利昔布 于2024年10月获美国FDA批准，是基于关键III期研究数据获批的新一代口服PI3Kα抑制剂，专门针对PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与哌柏西利和氟维司群组成三联方案，用于一线或二线治疗。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺 ...
他拉唑帕利 （Talazoparib）是一种高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过“PARP捕获”机制发挥强效抗肿瘤作用。该药已在美国、欧盟等多国获批，用于治疗携带生殖系BRCA1/2突变（gBRCAm）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，以及联 ...
伐美妥司他 （Valemetostat）是一种首创的、高选择性EZH1/2双重抑制剂，属于表观遗传学靶向药物，已在日本等地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）及外周T细胞淋巴瘤（PTCL）。该药通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的活性，逆 ...
考比替尼 （Cobimetinib）是一种高选择性MEK1/2抑制剂，它并不单独使用，而是与BRAF抑制剂维莫非尼（Vemurafenib）联合，构成BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的一线标准治疗方案。该组合通过垂直双阻断MAPK信号通路（维莫非尼抑制上游BRAF， ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种口服多靶点小分子抑制剂，其作用靶点极为广泛，包括MET、VEGFR2、RET、AXL等关键通路，通过抑制肿瘤血管生成、直接杀伤肿瘤细胞及改善骨微环境“三位一体”地发挥抗癌作用。该药已获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌及甲状 ...
瑞普替尼 （商品名奥凯乐）是新一代口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2023年在美国获批，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）及NTRK融合阳性实体瘤。与第一代药物相比，其最大优势在于独特的“大环”分子结构能更紧密地结合靶点，有效克服现有TKI ...
拉罗替尼 （商品名维特拉克）是一种口服高选择性TRK抑制剂，是全球首批“不限癌种”的肿瘤靶向药之一，于2018年11月在美国获批上市，适用于携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。其核心机制在于精准抑制由NTRK基因融合导致的TRK蛋 ...
作为一种连接了特定抗体的细胞毒性药物， 吉妥珠单抗 的研发历程与应用道路颇为曲折，它最初在特定条件下获得批准用于治疗急性髓系白血病，后因安全性问题一度撤市，经过重新评估与调整给药方案后，最终再次获得批准，用于治疗新诊断的特定遗传标志物阳 ...
武田制药公司（Takeda） 米伐木肽 注射剂（英文名称：mifamurtide，或L-MTP-PE，或Mepact），用于治疗非转移性可切除的骨肉瘤（少见但主要造成儿童和青年死亡的骨瘤）。 米伐木肽 是20余年来首个改善骨肉瘤患者长期存活的药品。患者术前化疗，随后手 ...
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