曲美替尼 (Mekinist、trametinib)是一种靶向抗癌药，主要用于携带BRAFV600基因突变的黑色素瘤、结直肠癌等实体瘤的治疗。它常与另一种靶向药达拉非尼(dabrafenib)联合使用，以增强抗肿瘤效果。曲美替尼的核心作用机制在于精准制动于MAPK通路的关键枢纽 ...
厄达替尼 是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，可抑制FGFR1/2/3/4（IC50分别为1.2/2.5/3.0/5.7 nM）。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族，在多种肿瘤细胞中存在高表达或突变，导致下游RAS/MAPK等信号通路异常激活，促进细胞增殖、上皮间质转化和血管生成，驱动 ...
尿路上皮癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，约20%的局部晚期或转移性尿路上皮癌（la/mUC）患者携带FGFR基因改变，其中FGFR3点突变最为常见（约占80%）。 厄达替尼 （Erdafitinib）作为一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2019年基于单臂II期研究BLC2001 ...
KRASG12C突变长期以来被认为是肺癌精准治疗领域的重要挑战，而索托拉西布（Sotorasib，商品名Lumakras）的出现，推动了KRAS靶向治疗从探索阶段走向临床应用。作为针对KRAS G12C突变设计的小分子抑制剂，索托拉西布已应用于既往接受治疗的KRAS G12C突变局 ...
在肺癌治疗领域，有一种基因突变，曾让无数医生束手无策、让无数家庭陷入绝望。它就是KRAS突变。过去十几年，EGFR、ALK等靶点不断涌现新药，很多晚期患者可以依靠靶向药长期带瘤生存。唯独KRAS，结构特殊、难以结合药物，被医学界冠以“最难攻克、不可成 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1选择性抑制剂，其获批为那些对至少四种既往治疗方案耐药且对最后一种治疗难治的复发难治性多发性骨髓瘤成人患者，以及特定类型的复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者，带来了一个作用机制全新的治疗选择。该药物的 ...
奥拉帕利 是一种选择性PARP抑制剂，通过阻断癌细胞的DNA单链损伤修复，使损伤累积并导致细胞死亡，尤其针对BRCA1/2突变的肿瘤细胞效果显著，而对正常细胞毒性较低。主要用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌及部分胰腺癌患者的维持治疗或复发治疗。奥拉帕利的 ...
奥拉帕尼 作为一种口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，通过独特的合成致死机制，为携带BRCA基因突变的卵巢癌患者提供了精准靶向治疗选择。这种创新疗法利用肿瘤细胞的特定基因缺陷，在有效杀伤肿瘤的同时减少对正常细胞的影响，实现了高效低毒的治疗目 ...
拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，其作用机制高度精准——NTRK基因融合会产生持续激活的TRK融合蛋白，驱动肿瘤无限增殖；拉罗替尼像一把特制的钥匙，专门锁住这个异常激活的“驱动开关”，抑制下游信号传导，从而诱导肿瘤细 ...
拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，能强效抑制原肌球蛋白受体激酶A、原肌球蛋白受体激酶B和原肌球蛋白受体激酶C的活性。神经营养因子受体激酶基因融合是多种实体瘤的罕见驱动突变，它会导致原肌球蛋白受体激酶信号通路持续异常激活， ...
艾曲泊帕 作为一种口服小分子非肽类TPO-RA，其作用机制并非简单“催熟”血小板，而是通过模拟内源性血小板生成素（TPO），与造血干细胞表面的促血小板生成素受体（TPO-R）受体结合，激活下游信号通路，从而刺激造血干细胞的增殖与分化。正如《促血小板 ...
非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型，其中约10%的亚洲患者携带EGFR基因突变，但传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂对exon20插入突变疗效有限。这类突变导致EGFR蛋白结构改变，使肿瘤细胞对常规靶向药产生天然耐药。 莫博替尼 作为一种口服、高选择性的EGFR exon20 ...
莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...
塞利尼索 可特异性结合XPO1蛋白Cys528位点，可逆性阻断肿瘤细胞核输出功能：一方面，将p53等抑癌蛋白滞留于细胞核并重新激活，诱导肿瘤细胞凋亡；另一方面，滞留致癌基因mRNA，降低胞质致癌蛋白表达，同时调控糖皮质激素受体通路，逆转肿瘤耐药、抑制肿 ...
原发性胆汁性胆管炎（PBC）是一种慢性、持久性疾病，它会导致肝脏中的小胆管发炎、受损并最终丧失功能。这会引发胆汁在肝脏淤积，逐渐损伤肝细胞并导致肝硬化或肝脏瘢痕的形成。随着肝硬化的进展和肝脏中瘢痕组织的增加，肝脏功能将逐渐丧失。法尼醇X受 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞在骨髓内异常增殖而引起的恶性疾病。浆细胞是一种能够分泌大量抗体从而帮助人体抵御感染的细胞，但当浆细胞发生无限制的增殖时，则会产生大量异常的抗体，导致组织损伤和器官损伤。 马法兰 通过烷化作用，与DNA链上的碱基或磷酸 ...
多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性肿瘤，骨髓内异常浆细胞大量增生，破坏骨质，影响造血功能，引发如骨痛、贫血、肾功能损害等一系列严重症状，极大威胁患者健康。 玛法兰 作为一种烷化剂，其作用机制独特。它能与肿瘤细胞的DNA发生交叉联结，干扰DNA的结构 ...
恩西地平 作为一种专门针对异柠檬酸脱氢酶2基因突变的创新口服靶向药物，为复发或难治性急性髓系白血病中这一特定亚群的患者开启了个体化治疗的重要路径，其作用机制并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精准抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白的功能，纠正由该 ...
ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗在过去十年间经历了根本性变革。 恩曲替尼 （Entrectinib）作为能够高效穿透血脑屏障的ROS1/TRK/ALK多靶点抑制剂，凭借良好的全身和颅内疗效，为这一罕见靶点患者带来了长生存转机。恩曲替尼作为一种具有高度选择性 ...
卡博替尼 是口服小分子靶向药，和普通只针对单一靶点的靶向药不一样，它能够同时作用c-MET、AXL、VEGFR、RET等多条肿瘤相关信号通路。简单来说，它能同时做到四件事：抑制癌细胞增殖、阻断肿瘤新生血管、改善肿瘤耐药问题、减少癌细胞扩散转移，从多个 ...
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