在急性髓系白血病（AML）的治疗演进中，针对白血病干细胞表面特异性抗原的精准干预逐渐成为重要方向。CD33作为一种在大多数AML原始细胞上高表达、而在正常造血干细胞上低表达的跨膜糖蛋白，成为理想的治疗靶点。 吉妥珠单抗 （Gemtuzumab/MYLOTARG）作为 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型体系中，异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）基因突变是一类具有明确致病机制和可干预性的遗传异常。该突变导致酶功能获得性改变，催化α-酮戊二酸异常转化为2-羟基戊二酸（2-HG），后者作为“代谢致癌物”干扰组蛋白与DNA去甲基 ...
瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,2019年1月在日本获批上市,商品名为Relumina,用于子宫肌瘤的治疗和症状缓解;2020年12月在美国获批上市,商品名为Orgovyx,用于治疗晚期前列腺癌患者;2021年5月复方制剂Myfembree获批用于子宫肌瘤相关 ...
胆管癌因其隐匿性生长和早期转移特性，长期面临治疗选择有限的困境。约百分之十五至二十的胆管癌患者携带FGFR2基因融合或重排，导致受体酪氨酸激酶持续激活，驱动肿瘤增殖与转移。英菲格拉替尼（infigratinib）作为高选择性FGFR1-3抑制剂，通过精准阻断 ...
索拉非尼 (商品名多吉美)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2005年12月经美国FDA批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市,2007年10月获欧洲药品评价局批准用于治疗肝细胞癌,2007年11月美国FDA批准用于治疗不能切除的肝细胞癌,2009年8月在中国获批用于不能手术的 ...
厄洛替尼(商品名特罗凯)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，2004年在美国获批上市，2006年在中国获批进口，2019年国内仿制药获准上市该药是首个选择性作用于EGFR酪氨酸激酶的口服抑制剂,适用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小 ...
肠道内环境稳态的维持依赖于精密的离子转运系统，其中钠氢交换体3（NHE3）在肠道水分吸收中扮演核心角色。便秘型肠易激综合征（IBS-C）患者常存在NHE3过度活化，导致肠腔水分异常重吸收，形成硬质粪便与排便障碍。替那帕诺（tenapanor）作为首个选择性NH ...
宫颈癌在标准含铂化疗和免疫治疗后进展，临床治疗进入瓶颈期，客观缓解率通常低于百分之十五，中位总生存期仅为六至九个月。这一现实背景下，组织因子成为具有转化潜力的治疗靶点。该分子在正常组织中表达受限，但在肿瘤血管生成和转移过程中发挥关键作 ...
奥格西韦奥（nirogacestat）是一种口服选择性γ-分泌酶抑制剂，于2023年11月27日获得美国FDA批准，用于治疗需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成年患者，成为全球首个获批针对该适应症的靶向药物，目前尚未在中国获批上市。该药物通过抑制γ-分泌酶发挥作用， ...
一、背景：HER2突变NSCLC的治疗挑战 非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的主要类型，其中HER2（ERBB2）基因突变约占2%-4%。HER2突变主要发生在酪氨酸激酶结构域（TKD），特别是外显子20插入突变和点突变，这些突变导致HER2信号通路持续激活，促进肿瘤细胞 ...
儿童低级别胶质瘤（pLGG）是最常见的儿童中枢神经系统肿瘤，尽管整体预后优于高级别胶质瘤，但因肿瘤常位于视神经、脑干或下丘脑等关键区域，手术完全切除往往不可行。长期依赖化疗不仅疗效有限，还可能带来认知发育迟滞、内分泌紊乱等远期毒性。近年来 ...
泽瑞尼（盐酸佐利替尼片）于2024年11月15日获得中国国家药品监督管理局批准上市，是全球首个获批专门针对肺癌脑转移的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统转移 ...
康奈非尼是一种口服BRAF激酶抑制剂，于2018年获得美国FDA批准用于黑色素瘤，2020年扩展至结直肠癌，2022年获批用于非小细胞肺癌，目前尚未在中国正式上市，但已有相关上市申请获得受理。该药物通过高选择性抑制BRAF V600E/K突变激酶活性，联合MEK抑制剂 ...
宗格替尼 （Zongertinib，商品名Hernexeos）是一种口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变且既往接受过全身治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。作为全球首款口服HER2抑制剂，宗格替尼通过其高选 ...
替索单抗（Tisotumab vedotin，商品名Tivdak）是一种靶向组织因子（TF）的抗体偶联药物（ADC），用于治疗化疗期间或化疗后进展的复发性或转移性宫颈癌成年患者。作为全球首个且目前唯一获批用于宫颈癌治疗的ADC药物，替索单抗通过其独特的生物导弹机制， ...
传统抗肿瘤药物的研发长期围绕特定器官或组织类型展开，而 拉罗替尼 的出现标志着这一范式的根本性转变。该药的适应症不取决于癌症发生在肺、乳腺还是软组织，而唯一依赖于是否存在NTRK1、NTRK2或NTRK3基因与其他基因的融合事件。这类融合导致TRK融合蛋 ...
长期以来，KRAS基因突变被视为肿瘤治疗中的“不可成药”靶点。作为RAS家族中最常见的亚型，KRAS G12C突变（即第12位甘氨酸被半胱氨酸取代）在非小细胞肺癌中约占13%，亦见于结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。该突变使KRAS蛋白持续处于GTP结合的激活状态，驱动M ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Ex20ins）约占所有EGFR突变的4%至10%。该突变导致激酶域构象改变，使ATP结合口袋空间缩小，传统第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼、阿法替尼）难以有效结合，因此长期 ...
佩米替尼 是一种口服小分子抑制剂，高度选择性地靶向成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1、2和3。在多种实体瘤中，FGFR通路的异常激活——尤其是胆管癌中常见的FGFR2基因融合或重排——可驱动肿瘤细胞持续增殖、抗凋亡及新生血管形成。佩米替尼通过竞争性 ...
Daraxonrasib（RMC-6236）是一种口服、直接的RAS(ON)多选择性抑制剂，作为全球首个广谱型RAS抑制剂，其独特的作用机制和广泛的靶点覆盖范围，为携带KRAS、NRAS、HRAS突变的实体瘤患者带来了新的治疗希望。 Daraxonrasib 的作用机制创新性地采用三重 ...
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