在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗进程中，ESR1基因获得性突变已成为内分泌治疗耐药和疾病进展的关键驱动因素。当传统的内分泌药物（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）和第一代选择性雌激素受体下调剂氟维司群因ESR1突变而失效，患者常被迫过早转向 ...
托沃非尼 是一种在研的、口服的、选择性II型RAF激酶抑制剂，于2024年4月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗6个月及以上、携带BRAF融合或重排、或BRAF V600突变、且复发或难治性、需要系统性治疗的儿童低级别胶质瘤患者。该药物的获批，为这 ...
在针对ROS1融合阳性非小细胞肺癌及NTRK基因融合实体瘤的靶向治疗中，第一代药物虽已确立基石地位，但两大临床困境日益凸显：高发的颅内进展与有限的耐药后选择。瑞普替尼的诞生，旨在同时正面回应这两大挑战。它并非对已有结构的简单迭代，而是一款专为 ...
塞瓦替尼 是一种在研的、具有口服生物利用度的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，目前正针对携带特定表皮生长因子受体突变的晚期非小细胞肺癌进行临床开发。该药物的研发旨在应对表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌治疗中出现的获得性耐药挑战，特别 ...
在肿瘤靶向治疗日益追求精准单靶点的时代， 卡博替尼 的存在代表了一种并行不悖且同样成功的战略哲学：通过一个分子对多个关键致癌通路进行协同抑制，以应对肿瘤的异质性和进化。它不是为单一驱动基因设计，而是一款口服、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其核 ...
在肿瘤靶向治疗的宏大叙事中，卡比替尼的登场并非以一个孤胆英雄的形象。恰恰相反，它的核心价值，必须通过与维莫非尼的“联袂出演”才能被完整定义。在BRAF V600突变黑色素瘤的治疗史上，第一代BRAF抑制剂维莫非尼单药曾带来革命性疗效，但也迅速暴露了 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服的menin-KMT2A相互作用抑制剂，于2024年7月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带KMT2A重排的复发或难治性急性白血病成人患者。该药物的获批是基于其在新药临床试验中展现出的显著疗效，标志着针对这一特定高危 ...
瑞维美尼 是一种首创的口服menin-KMT2A相互作用抑制剂，于2024年7月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带KMT2A重排的复发或难治性急性白血病成人患者。该药物的成功获批，标志着针对这一长期以来与极差预后相关的高危白血病基因亚型的治疗 ...
在软组织肉瘤的治疗图谱中，蒽环类药物（如多柔比星）的失败常将患者推入后线治疗选择有限、预后黯淡的困境。曲贝替定的临床价值，在于它从一个全然不同的化学与作用维度切入，为这类侵袭性肿瘤提供了独特的抗肿瘤机制。它并非来源于陆地微生物发酵，而 ...
宗格替尼 是一种处于临床开发阶段的高选择性口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其研发目标是针对存在成纤维细胞生长因子受体基因异常的晚期实体瘤提供新的治疗选择。该药物的设计着重于优化对成纤维细胞生长因子受体家族激酶的选择性，力求在强效抑制 ...
宗格替尼 是一种在研的高选择性、强效口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，目前正针对存在成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期实体瘤进行临床开发。该药物的研发聚焦于优化对成纤维细胞生长因子受体家族各亚型的选择性与抑制效力，旨在为存在成纤维细 ...
匹米替比 是一种在研的、口服的热休克蛋白90抑制剂，目前正在胃肠道间质瘤等实体瘤中进行临床研究。热休克蛋白90是一种重要的分子伴侣，参与维持多种致癌客户蛋白的正确折叠和稳定性，这些客户蛋白包括多种激酶和转录因子。通过抑制热休克蛋白90，可同 ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种在研的、口服的、高选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，目前正针对存在成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期实体瘤（如尿路上皮癌、胆管癌等）进行临床开发。作为新一代抑制剂，其设计旨在优化对成纤维细胞生长因子受体家族 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，于2023年12月获得美国食品药品监督管理局批准，用于降低高危神经母细胞瘤儿童患者在接受多重综合治疗（包括清髓性疗法）后出现复发的风险，这些患者对既往多模式治疗至少达到部分缓解。这是首款获批用于高 ...
在肿瘤治疗，尤其是血液系统恶性肿瘤的诱导化疗中，肿瘤溶解综合征是一种起病急骤、可迅速致命的代谢危象。其核心在于肿瘤细胞被药物大量、快速杀灭后，细胞内物质（尤其是核酸）崩解释放，导致血尿酸水平急剧飙升。过饱和的尿酸在肾小管酸性环境中结晶 ...
伊那利塞 是一种在研的、口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，目前正针对携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌等适应症进行临床开发。与第一代泛磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂相比，伊那利塞的设计旨在通过对α亚型的高 ...
Inluriyo 是一种在研的口服选择性雌激素受体降解剂，目前正处于临床研发后期，旨在用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌。作为新一代内分泌治疗药物的代表，其设计目标在于更完全地阻断雌激素受体信号通路，以克服或延 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2017年4月获得美国食品药品监督管理局批准，联合标准化疗用于治疗新诊断的、伴有FLT3突变的急性髓系白血病成人患者，同时也获批用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，HER2外显子20插入突变曾代表着一个临床上的双重困境：其一，作为一种明确的驱动突变，其发生率虽然仅占2%-4%，却与侵袭性强、传统治疗反应差的临床特征紧密相连；其二，更为严峻的是，近半数的患者在病程中会发生脑转移 ...
在HER2突变型非小细胞肺癌的治疗演进中，临床上面临的并非简单的药物有无问题，而是一种治疗范式的根本性局限。传统治疗逻辑在颅内进展面前常常陷入被动：全身性药物对脑转移控制乏力，一旦发生颅内进展，治疗往往被迫中断或降级为局部放疗，导致全身性 ...
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