托沃非尼 是一种口服的、高选择性II型BRAF抑制剂，能够靶向BRAF激酶的活性形式和二聚体形式。在儿童低级别胶质瘤中，BRAF基因改变，尤其是KIAA1549-BRAF融合和BRAF V600E点突变，是常见的驱动事件，导致MAPK信号通路持续激活，驱动肿瘤生长。托沃非尼通 ...
在激酶抑制剂药物高度同质化的市场环境中， 卡博替尼 的生存与发展逻辑，并非基于对单一靶点的极致优化，而是建立在对肿瘤进化与耐药生态的深刻理解之上。其核心策略在于同时抑制血管内皮生长因子受体、MET和AXL等多个关键靶点，这一设计直接回应了临床 ...
塞瓦替尼 是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过专门设计，旨在高效且选择性地靶向表皮生长因子受体20号外显子插入突变。表皮生长因子受体20号外显子插入突变是非小细胞肺癌中一类重要的驱动突变，对第一、二代表皮 ...
奥普杜拉格 是一种由两种免疫检查点抑制剂——纳武利尤单抗和瑞拉利尤单抗组成的固定剂量复方制剂。纳武利尤单抗是一种程序性死亡受体-1抑制剂，而瑞拉利尤单抗是一种淋巴细胞激活基因3抑制剂。淋巴细胞激活基因3是另一个在耗竭T细胞上表达的免疫抑制受 ...
MAPK信号通路作为控制细胞增殖的关键级联反应，其过度激活是多种肿瘤的驱动因素。针对该通路上游节点BRAF V600突变的抑制剂，如威罗非尼，尽管能够迅速产生显著的初始疗效，但肿瘤细胞通过多种反馈机制（特别是经CRAF对下游MEK的再激活）在短期内产生适 ...
匹米替比 是一种口服的热休克蛋白90抑制剂。热休克蛋白90是一种重要的分子伴侣蛋白，它在维持众多客户蛋白（包括多种致癌激酶，如KIT、PDGFRA）的正确构象、稳定性和功能方面至关重要。在胃肠道间质瘤中，KIT或PDGFRA基因的驱动突变导致激酶持续活化， ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服的、高选择性、强效成纤维细胞生长因子受体抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4均表现出纳摩尔级别的抑制活性。成纤维细胞生长因子受体信号通路在多种实体瘤的发生发展中起作用，其基因变异（包括融合、重排、扩增和激活 ...
在陆地资源被广泛探索后，广袤海洋成为新药发现的下一个前沿。 曲贝替定 （他比特定）的发现之旅正源于此——它最初从加勒比海被囊动物海鞘中分离，最终通过全合成实现量产。其价值不仅在于独特的海洋来源，更在于它拥有一种有别于传统细胞毒药物的作用机 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的、不可逆的鸟氨酸脱羧酶抑制剂。鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成途径中的限速酶，而多胺（如腐胺、亚精胺、精胺）是细胞增殖和分化所必需的小分子。神经母细胞瘤细胞通常表现出高水平的多胺和鸟氨酸脱羧酶活性。依氟鸟氨酸通过抑制 ...
伊那利塞 是一种口服的、强效且高选择性的磷脂酰肌醇3激酶α异构体抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶α由PIK3CA基因编码，该基因的激活突变在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌中非常常见，是导致内分泌治疗耐药和疾病进展的重要驱动因素之一。伊纳沃 ...
Inluriyo 是一种口服的、研究性新一代选择性雌激素受体降解剂。其作用机制与传统的选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂不同。它通过与雌激素受体结合，诱导受体构象发生改变，使其被细胞的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而彻底清除驱动激素受体阳 ...
在肿瘤治疗，尤其是血液系统恶性肿瘤的高强度化疗或靶向治疗启动时，大量肿瘤细胞在短期内迅速死亡并释放其内容物，可能引发肿瘤溶解综合征。其中，尿酸水平的急剧升高是导致急性肾损伤的关键风险因素。传统的预防手段如静脉水化与口服别嘌醇，主要通过 ...
依伐卡托 、特扎卡福特与依来卡泊组成的联合制剂是一种针对囊性纤维化跨膜电导调节因子蛋白功能缺陷的三联疗法。囊性纤维化是一种由CFTR基因突变导致的遗传病，该基因编码的囊性纤维化跨膜电导调节因子蛋白是一种氯离子通道，其功能障碍会导致黏液异常 ...
帕比司他 是一种口服的广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能够抑制I、II、IV类组蛋白去乙酰化酶的活性。组蛋白去乙酰化酶通过去乙酰化作用使染色质结构紧密，抑制基因转录。在骨髓瘤细胞中，组蛋白去乙酰化酶活性异常，导致抑癌基因沉默。帕比司他通过抑制组 ...
肺癌靶向治疗的成功，日益依赖于对驱动突变三维结构变化的精确解读与干预。HER2基因的外显子20插入突变导致其激酶结构域发生独特的构象改变，传统酪氨酸激酶抑制剂难以与之稳定结合。宗格替尼的开发正是基于对此变构蛋白的深入理解，其分子被专门设计以 ...
临床上，非小细胞肺癌患者出现脑转移往往预示着治疗选择收窄与预后恶化，血脑屏障的存在使得多数药物难以在颅内达到有效治疗浓度。对于携带HER2外显子20插入突变的患者，这一挑战尤为严峻，既往的靶向治疗对颅内病灶的控制力有限。 宗格替尼 （Zongertin ...
急性髓系白血病中，NPM1突变和KMT2A重排是两种常见的驱动基因异常，其致病过程均涉及Menin蛋白的异常募集，进而导致关键基因的转录失调，促进白血病发生。瑞维美尼的研发，正是针对这一共享的分子弱点。作为一款高选择性、强效的口服Menin蛋白抑制剂，它 ...
急性白血病的治疗困局中，部分亚型因缺乏可操作的驱动突变而预后极差，例如携带KMT2A重排或NPM1突变的病例。这些变异并非直接激活某个激酶，而是从根本上重编程了细胞的基因表达谱，传统靶向药物难以介入。瑞维美尼（Revumenib）的研发标志着一种策略性 ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊动物中提取并合成的烷化剂，其作用机制独特。它通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，这一方面会干扰转录因子的结合，阻碍基因的转录过程；另一方面也会诱导DNA双链断裂。此外，它还能破坏肿瘤细胞与肿瘤相关巨 ...
鲁卡帕利 是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其作用机制基于“合成致死”原理。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是修复DNA单链断裂的关键酶。鲁卡帕尼通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，导致DNA单链断裂积累并发展为双链断裂。在携带BRCA1或BRCA2基因突 ...
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