“合成致死”这一概念在靶向治疗中的应用，在达拉菲尼联合曲美替尼的治疗方案中得到了经典诠释。在携带BRAF V600突变的肿瘤中，单独使用 达拉菲尼 （一种BRAF抑制剂）虽能强效抑制突变的BRAF激酶，但常因复杂的反馈机制导致MAPK信号通路在其他节点（如通 ...
针对MAPK这一驱动细胞增殖的核心信号通路，临床干预策略已从单一节点抑制演进为对上下游关键节点的同步精准打击。在BRAF V600突变阳性的恶性黑色素瘤等肿瘤中，使用BRAF抑制剂后，肿瘤细胞常通过上游或下游节点的反馈激活导致耐药。曲美替尼的临床价值在 ...
宗格替尼是一种专门应用于异基因造血干细胞移植领域的人源化单克隆抗体，其核心功能在于预防急性移植物抗宿主病的发生，该药物通过高选择性阻断整合素α4β7与黏膜地址素细胞粘附分子1的相互作用，精确干预致病性T细胞向胃肠道的定向迁移，从而在免疫抑 ...
宗艾替尼 是一种创新的人源化单克隆抗体，专门设计用于在接受异基因造血干细胞移植的成年和儿童患者中，预防急性移植物抗宿主病的发生，其作用机制独特地聚焦于调节T细胞的归巢和迁移过程，旨在降低这一严重并发症的风险而不广泛抑制免疫系统功能，为移 ...
硬纤维瘤的治疗长期面临一个根本性的临床困境：尽管肿瘤本身极少转移，但其局部侵袭性生长可导致严重疼痛、功能障碍甚至毁容，而根治性的广泛切除或放疗往往伴随显著的发病率和复发风险。传统治疗在“根除疾病”与“保留功能”之间难以两全。 奥格西韦奥 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗中，对EGFR敏感突变的抑制已相当成熟，但临床对药物提出了更高的期待：不仅要对突变靶点强效，更要能有效控制治疗中最棘手的脑转移病灶。血脑屏障的存在使许多药物在中枢神经系统难以达到有效浓度，导致脑部成为肿瘤的“避难所 ...
福巴替尼 是一种口服、强效、选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂，已获批用于治疗先前接受过治疗、存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，其不可逆的结合特性旨在提供更持久、更深入的靶点抑制， ...
EGFR外显子20插入突变曾是非小细胞肺癌靶向治疗中一个难以破解的壁垒，因其诱导的蛋白构象变化使多数EGFR-TKI无法有效结合。波齐替尼的分子设计，正是为了“挤入”这个因插入突变而变得异常狭窄的激酶ATP结合口袋。其紧凑的刚性结构被寄予厚望，旨在实现 ...
在标准“7+3”诱导化疗方案中加入米哚妥林，标志着携带FLT3-ITD突变急性髓系白血病治疗从单纯细胞毒杀伤向靶向协同的范式转变。该突变曾导致患者高复发风险和不良预后，传统化疗对此类突变克隆清除不足。临床实践需要一种能与化疗产生协同、并能有效抑制 ...
当晚期基底细胞癌因体积巨大、部位特殊而无法手术或放疗时，患者曾长期面临有效系统治疗手段匮乏的困境。传统化疗对此类肿瘤效果甚微。其背后的核心原因是绝大多数基底细胞癌的发病，源于一条在胚胎发育后本应沉默的Hedgehog信号通路被异常重新激活。 维 ...
维罗非尼 是一种口服的小分子BRAF激酶抑制剂，作为全球首个获批用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物，其成功应用首次证实了针对该特定基因突变的精准疗法能迅速且显著地改善晚期黑色素瘤患者的预后，彻底改变了该疾病的治疗格 ...
在针对复发难治性外周T细胞淋巴瘤的治疗中，现有EZH2单药抑制剂虽显示出前景，但其缓解深度和持久性常面临挑战，提示存在未被完全抑制的补偿性耐药通路。临床前研究发现，当EZH2被抑制时，其同源蛋白EZH1可能被异常激活，从而继续驱动致癌基因的异常沉默 ...
阿伐普替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT和血小板衍生生长因子受体α原癌基因D816V突变抑制剂，已获批用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，其高度特异性的作用机制为这部分 ...
当广泛期小细胞肺癌在初始铂类化疗后六个月内复发，临床决策便迅速收窄至一个严峻的现实：后续治疗选择寥寥，且疗效预期急剧下降。这类疾病进展迅猛，患者体能状态常快速恶化，治疗窗口极为短暂。卢比卡丁的研发与应用，正是在这一近乎无计可施的临床时 ...
肺癌靶向治疗进入“耐药后时代”，临床上面临的核心问题不再是初始治疗无效，而是肿瘤细胞如何通过旁路激活或靶点变异实现“绕道而行”。在EGFR突变阳性非小细胞肺癌中，除经典的T790M突变外，MET扩增是导致第三代酪氨酸激酶抑制剂耐药的重要机制之一。 ...
当前临床实践面临一个关键转折点：当铂类化疗和免疫检查点抑制剂对晚期尿路上皮癌相继失效后，后续治疗选择急剧收窄，传统化疗疗效有限且毒性显著，患者预后堪忧。这种困境催生了对新作用机制药物的迫切需求，特别是能够精准识别肿瘤、高效递送强效细胞 ...
艾代拉里斯 是一种口服、高选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，作为该靶点领域的先驱药物，已获批与利妥昔单抗联合用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病，以及作为单药用于治疗既往至少接受过两次全身治疗的滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤患者，其通 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制RET、表皮生长因子受体和血管内皮生长因子受体等多种激酶，已获批用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成人及青少年患者，尤其适用于有症状或进展性的疾病，其多靶点作用机制针对了 ...
帕克替尼 是一种口服的激酶抑制剂，能同时靶向JAK2、FLT3、IRAK1和CSF1R等多个靶点，已获批用于治疗中高危原发性或继发性骨髓纤维化且伴有血小板减少的成人患者，其独特的激酶抑制谱使其能在有效控制疾病症状和脾脏肿大的同时，适用于那些因血小板计数 ...
他泽司他 是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶2抑制剂，已获批用于治疗不适合完全切除的、经检测确认存在组蛋白甲基转移酶2突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，以及某些特定类型的上皮样肉瘤，其作用机制直指驱动肿瘤发生的特定表观遗传学 ...
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