罗氟司特 是一种口服的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂,其治疗原理并非直接扩张支气管,而是通过抑制细胞内磷酸二酯酶-4的活性,增加环磷酸腺苷的水平,从而在分子层面发挥广泛的抗炎作用,能够抑制与慢性阻塞性肺疾病病理过程相关的多种炎症细胞的活化,包 ...
在癌症治疗领域,精准靶向与免疫调节是两大重要方向。拉罗替尼作为针对特定基因突变的靶向药,以及大和米蕈这类免疫调节补充剂,分别从不同维度为患者带来新的可能。 拉罗替尼是一款针对NTRK基因融合的靶向药物。NTRK基因融合是一种跨癌种的罕见突变 ...
艾代拉里斯 是一种口服的选择性磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂,其作用机制在于高选择性地抑制主要在造血细胞中表达的磷脂酰肌醇3激酶δ亚型,从而阻断B细胞受体信号通路和肿瘤微环境中的生存信号,诱导恶性B细胞的凋亡,并可能影响肿瘤微环境中的支持性细胞 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,其独特优势在于对HER2靶点具有高度选择性,同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱,从而在强效抑制HER2信号通路的同时,可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应 ...
肾癌是成人常见的恶性肿瘤之一,其中肾细胞癌占比约90%。早期肾癌症状隐匿,常规检查难以发现,一旦出现血尿、腰痛、短期内消瘦等典型症状,往往已进展至晚期。对于局部晚期患者,手术虽为首选,但术后仍有20%~40%发生转移;转移性肾癌对化疗敏感性低( ...
索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂,其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白的特定结构域上,从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象,有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导 ...
阿那莫林 是一种口服的、选择性生长激素促分泌素受体激动剂,其治疗原理在于通过模拟胃饥饿素的作用,激动位于下丘脑的生长激素促分泌素受体,从而刺激食欲,促进生长激素的释放,并可能通过调节代谢,最终达到增加体重、改善肌肉质量或减少肌肉丢失的 ...
日前,英国国家健康与临床卓越研究所(NICE)发布最终指南,推荐莫博替尼(Mobocertinib,商品名Exkivity/安卫力)用于已接受铂类化疗且携带EGFR外显子20插入突变(EGFR 20ins)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这一推荐为该类患者提供了针对性的靶向 ...
拓得康 是一种口服的高选择性间质上皮转化因子酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制是精准抑制由间质上皮转化因子基因第14号外显子跳跃突变所驱动的异常信号传导,这种突变导致间质上皮转化因子蛋白降解减少,引发其下游促细胞生长和存活的通路持续过度活化, ...
赛妥珠单抗 是一种靶向滋养层细胞表面抗原-2的抗体偶联药物,其治疗原理是像“生物导弹”一样精准工作:其抗体部分能够识别并紧密结合在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原-2抗原上,随后整个药物-抗体复合物被内吞进入肿瘤细胞内部,在 ...
杜韦利西布 是一种口服的双重磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ亚型抑制剂,其治疗原理在于同时阻断这两个在B细胞和T细胞信号传导、增殖及生存中起关键作用的激酶,通过抑制过度活化的磷酸肌醇3激酶通路,诱导恶性淋巴细胞的凋亡并抑制肿瘤微环境中的 ...
塞利尼索 (Selinexor,商品名希维奥)是一种全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白抑制剂,其核心靶点为核输出蛋白XPO1。XPO1在多种癌症中过表达,通过介导肿瘤抑制蛋白的错误定位、促进致癌蛋白的核输出,推动癌症发生发展与耐药。塞利尼索通过选择 ...
莫博替尼 作为一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制在于特异性且高选择性地共价结合于表皮生长因子受体蛋白的特定区域,从而抑制由表皮生长因子受体20号外显子插入突变所驱动的异常信号传导,阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路。该药物被批准 ...
埃万妥单抗 是一种全人源双特异性抗体,其创新性的治疗机制在于能够同时结合表皮生长因子受体和间质表皮转化因子这两个在非小细胞肺癌发生发展中起关键作用的信号通路,通过多种方式协同作用,包括阻断配体结合、促进受体降解以及通过抗体依赖性细胞介 ...
乐伐替尼 (Lenvatinib)是一款小分子多靶点激酶抑制剂,可作用于VEGFR(1、2、3)、RET、FGFR(1-4)、c-KIT、PDGFR-α及PDGFR-β等多个靶点,率先获美国FDA批准上市,最初因在甲状腺癌中的显著疗效被熟知。近年来,其适应症拓展研究持续推进,目前大 ...
在糖尿病这一全球性健康挑战面前,医学界持续探索更便捷、安全的控糖方案。 曲格列汀 (Zafatek、Trelagliptin)作为新型降糖药物,凭借“每周仅需服用一次”的特性,在糖尿病治疗领域引发关注。它由日本研究团队研发,于2015年在日本获批上市,是全球首 ...
塞利尼索 是一种首创新药口服选择性核输出抑制剂,其作用机制在于通过与核输出蛋白XPO1可逆性结合,迫使包括肿瘤抑制蛋白和促凋亡蛋白在内的多种致癌蛋白mRNA在细胞核内滞留并活化,同时降低胞浆内多种癌蛋白水平,从而导致肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞 ...
替沃扎尼作为一种口服的高选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过精准抑制血管内皮生长因子受体1、2和3的活性,有效阻断肿瘤新生血管的生成,从而切断肿瘤生长所需的氧气和营养供应,达到抑制肿瘤进展的目的。该药物适用于治疗既往接受过两种 ...
曲美木单抗 是一种人源化的单克隆抗体,其作用靶点为细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4,该药物通过阻断细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4与其配体的结合,从而解除这一免疫检查点对T细胞活化的抑制作用,特别是促进初始T细胞的活化和增殖,增强机体对肿瘤的免疫 ...
帕克替尼 是一种口服的、高选择性的Janus激酶2/以及白细胞介素-1受体相关激酶1双靶点抑制剂,其独特之处在于它不仅像传统Janus激酶抑制剂一样抑制Janus激酶2信号通路,还能同时抑制白细胞介素-1受体相关激酶1,后者被认为在骨髓纤维化的炎症和纤维化进 ...

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