在软组织肉瘤这一高度异质性的复杂疾病谱系中，寻找可靶向的驱动突变曾是一项巨大挑战。上皮样肉瘤是一种罕见且具有侵袭性的软组织肉瘤亚型，传统化疗效果有限，患者预后不佳。其分子特征之一，是编码者调控复合体核心亚基的INI1基因功能缺失。达唯珂的 ...
骨髓纤维化（MF）的治疗长期面临一个悖论：现有JAK抑制剂虽能有效缓解脾肿大和全身症状，却常加重贫血，迫使患者依赖输血或提前终止治疗。这一困境源于传统JAK1/2抑制剂对促红细胞生成信号的非选择性干扰。 莫洛替尼 （Momelotinib）突破了这一局限—— ...
胆管癌是一种侵袭性强、治疗选择有限的恶性肿瘤，尤其当疾病进展至晚期，化疗效果往往不尽如人意。近年来，针对特定基因变异的精准治疗为部分患者带来了希望。其中，成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排，是驱动一部分肝内胆管癌发生发展的关键因素 ...
B细胞受体（BCR）信号通路在多种B细胞恶性肿瘤的发生与维持中起关键作用，其中布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是该通路的核心节点。既往不可逆BTK抑制剂（如伊布替尼、泽布替尼）通过共价结合BTK活性位点的C481半胱氨酸残基，有效抑制下游信号传导，在慢性淋巴 ...
低级别胶质瘤通常生长缓慢，但具有进展为高级别肿瘤的潜能，且位于大脑关键功能区，治疗选择有限，手术和放疗后复发风险依然存在。异柠檬酸脱氢酶1和2的基因突变是这类肿瘤中最常见的遗传改变，导致了代谢产物2-羟基戊二酸的异常累积，进而驱动肿瘤发生 ...
IDH1/2突变胶质瘤严重威胁患者的生命健康，治疗面临诸多挑战。沃拉西地尼（商品名Voranigo）的出现，为这类患者带来了新的希望。 沃拉西地尼 治疗IDH1/2突变胶质瘤，基于其对肿瘤细胞代谢异常的精准调控。在IDH1/2突变的胶质瘤细胞中，突变的IDH1/2 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮的恶性肿瘤，早期诊断困难，治疗选择有限，预后通常不佳。近年来，针对特定基因变异的精准治疗为部分患者带来了转机。其中，成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排，在一部分肝内胆管癌患者中被发现是驱动肿瘤生长的关键因 ...
在B细胞淋巴瘤的治疗格局中，针对特定信号通路的药物开发极大地改变了一些难治性疾病的预后。磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型是B细胞受体信号传导中的一个关键节点，其过度活化与多种B细胞恶性肿瘤的增殖和存活密切相关。艾代拉里斯作为该领域早期出现的代表性药 ...
在肿瘤治疗领域，基因检测技术的进步让我们能够穿透不同组织来源的表象，从分子层面定义癌症。NTRK基因融合和ROS1基因融合就是两个典型的例子，它们作为驱动突变，可以出现在数十种不同类型的实体瘤中。罗圣全的研发，正是基于这种“篮子试验”的理念， ...
硬纤维瘤是一种局部侵袭性、但不发生转移的间叶组织肿瘤，手术切除后复发率高，且缺乏标准系统治疗药物。奥格西韦奥作为一种选择性、口服的γ-分泌酶抑制剂，通过靶向抑制Notch信号通路，为需要系统治疗的进展性硬纤维瘤成人患者提供了首个经随机对照试 ...
在肿瘤的发生发展中，MAPK信号通路是调控细胞增殖、分化和存活的中心通路之一。曲美替尼作为一款高选择性、变构的MEK1/2抑制剂，通过抑制该通路中MEK蛋白的激酶活性，为携带BRAF V600突变等导致MAPK通路异常激活的实体瘤患者提供了关键的治疗组件，其与B ...
在晚期黑色素瘤的治疗探索中，长期依赖的细胞毒化疗对多数患者收效有限，且毒副作用显著，直到发现部分病例存在BRAF V600E等激活突变，才开启以分子分型指导靶向干预的新纪元。这类突变使MAPK信号通路处于持续活化状态，驱动肿瘤不受控增殖与侵袭，传统 ...
在黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤中，BRAF V600E或V600K突变是明确的致癌驱动因素，可导致MAPK信号通路持续异常激活， 达拉非尼 作为一款高选择性的BRAF激酶抑制剂，通过精准抑制突变型BRAF蛋白的活性，为携带该突变的患者提供了快速起效的靶向治疗基石 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的分子分型治疗时代，间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK）基因重排的发现为特定患者群体带来了革命性的治疗改变。携带ALK融合基因的肿瘤细胞对ALK信号通路高度依赖，这使得ALK成为一个理想的治疗靶点。第一代ALK ...
在多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗中，针对B细胞受体信号通路的持续激活已成为关键的治疗策略。 阿可替尼 作为第二代高选择性的口服布鲁顿酪氨酸激酶不可逆抑制剂，通过精准阻断该信号通路的核心节点，为 ...
在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排阳性的非小细胞肺癌群体中，虽然一代ALK抑制剂可显著延长无进展生存，但不少病例在数月内出现耐药，且脑转移的控制效果有限，这使颅内病灶成为制约长期生存的重要瓶颈。临床研究发现，耐药常与ALK激酶域二次突变或药物 ...
在携带表皮生长因子受体敏感突变的晚期非小细胞肺癌治疗领域，尽管第一、二代靶向药物已显著改善患者预后，但获得性耐药特别是表皮生长因子受体T790M突变的发生，成为治疗道路上的主要障碍。 拉泽替尼 作为第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 ...
在B细胞来源的多种恶性血液肿瘤中，肿瘤细胞往往依赖抗原受体介导的持续信号来维持增殖与存活，这种信号并非偶发，而是通过B细胞受体（BCR）及其下游级联在细胞内形成长期的活化状态。临床观察发现，阻断这一信号轴可显著削弱肿瘤细胞的生存优势，但传统 ...
在表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌治疗历程中，可逆性酪氨酸激酶抑制剂的问世曾显著延长患者的无进展生存，但随着治疗时间推移，部分病例因激酶域二次突变导致信号恢复，使疾病再度进展。这种由可逆结合易被突变逃逸的现实，促使研究者 ...
面对晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌等对常规靶向与化疗逐渐产生抵抗的肿瘤，临床常遭遇不仅单一通路突变逃逸，还伴随代谢重编程与新生血管持续形成的复合困境，这使得单点阻断难以遏制疾病进程。在此背景下，研究者开始探索能够同时干扰血管生成 ...
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