贝组替凡（商品名：维利瑞）是一种口服缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，于2021年8月获得美国FDA批准，2024年11月21日在中国获批上市。该药物通过抑制HIF-2α的活性，减少与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的靶基因表达，从而发挥抗肿瘤作用。在正 ...
卡匹色替片（商品名： 荃科得 ）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶AKT所有三种亚型（AKT1、AKT2和AKT3）的抑制剂，于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，2025年4月15日在中国获批进口。该药物通过抑制AKT的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用 ...
拉泽替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其临床研发旨在解决非小细胞肺癌靶向治疗中最棘手的获得性耐药问题。当患者使用第一代或第二代EGFR抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼）治疗后，约百分之五十至百分之六十会出现T790M耐药突变，导致疾病 ...
阿昔替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月在中国获批上市，商品名为英立达。该药物通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，同时对血小板衍生生长因子受体（P ...
卡布替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于同时靶向多个与肿瘤进展密切相关的受体：包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、MET原癌基因受体以及RET激酶。这种多靶点特性使其不仅能抑制肿瘤新生血管形成（通过VEGFR2），还能干扰肿瘤细胞 ...
一、药物概述与作用机制 洛莫司汀 （Lomustine）是一种亚硝脲类烷化剂，属于细胞周期非特异性化疗药物。 洛莫司汀 化学结构中的氯乙基可与DNA双链发生交联反应，干扰DNA复制与转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。该药物具有高脂溶性特性，能够有效透过血 ...
司美格鲁肽是一种长效胰高糖素样肽-1受体激动剂，结构与天然人胰高糖素样肽-1具有94%的氨基酸序列同源性，于2017年12月在美国获批上市，2021年4月在中国获批。该药物主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，2024年6月减重版本在中国大陆获批用于长期体重 ...
他泽司他是一种口服EZH2抑制剂，于2020年1月获得美国FDA加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤，2020年6月获批用于治疗滤泡性淋巴瘤，2021年6月在日本获批上市，该药物目前尚未在中国正式上市。他泽司他主要用于治疗EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴 ...
福巴替尼是一种口服高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体抑制剂，属于第二代FGFR靶向药物，于2022年9月30日获得美国FDA加速批准上市。该药物主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的经治成人患者，目前尚未在 ...
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年1月27日获得美国FDA批准上市，目前尚未在中国上市，也未纳入医保目录。该药物主要用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性，并携带雌激素受体α基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。艾拉司群 ...
当我们步入精准肿瘤治疗的时代，治疗策略的演进正从外部药物干预转向对人体内在防御系统的深度挖掘。 德达博妥单抗 代表着这一转变中的一个重要节点——它不仅是一种免疫检查点抑制剂，更是重新编排免疫系统与肿瘤对话方式的桥梁。这种药物让我们看到了 ...
比美替尼是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，于2018年6月27日获得美国FDA批准上市，目前尚未在中国正式上市，也未纳入医保报销范围。该药物需与康奈非尼联合使用，专门针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，以及BRAF V600E突变阳性的 ...
瑞卢戈利 （Relugolix/Myfembree）是一种口服型促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过可逆性阻断垂体GnRH受体，快速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，从而显著降低卵巢雌激素和孕激素的产生。这一机制使其成为治疗雌激素依赖性妇 ...
在急性髓系白血病（AML）的治疗演进中，针对白血病干细胞表面特异性抗原的精准干预逐渐成为重要方向。CD33作为一种在大多数AML原始细胞上高表达、而在正常造血干细胞上低表达的跨膜糖蛋白，成为理想的治疗靶点。 吉妥珠单抗 （Gemtuzumab/MYLOTARG）作为 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型体系中，异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）基因突变是一类具有明确致病机制和可干预性的遗传异常。该突变导致酶功能获得性改变，催化α-酮戊二酸异常转化为2-羟基戊二酸（2-HG），后者作为“代谢致癌物”干扰组蛋白与DNA去甲基 ...
瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,2019年1月在日本获批上市,商品名为Relumina,用于子宫肌瘤的治疗和症状缓解;2020年12月在美国获批上市,商品名为Orgovyx,用于治疗晚期前列腺癌患者;2021年5月复方制剂Myfembree获批用于子宫肌瘤相关 ...
胆管癌因其隐匿性生长和早期转移特性，长期面临治疗选择有限的困境。约百分之十五至二十的胆管癌患者携带FGFR2基因融合或重排，导致受体酪氨酸激酶持续激活，驱动肿瘤增殖与转移。英菲格拉替尼（infigratinib）作为高选择性FGFR1-3抑制剂，通过精准阻断 ...
索拉非尼 (商品名多吉美)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2005年12月经美国FDA批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市,2007年10月获欧洲药品评价局批准用于治疗肝细胞癌,2007年11月美国FDA批准用于治疗不能切除的肝细胞癌,2009年8月在中国获批用于不能手术的 ...
厄洛替尼(商品名特罗凯)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，2004年在美国获批上市，2006年在中国获批进口，2019年国内仿制药获准上市该药是首个选择性作用于EGFR酪氨酸激酶的口服抑制剂,适用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小 ...
肠道内环境稳态的维持依赖于精密的离子转运系统，其中钠氢交换体3（NHE3）在肠道水分吸收中扮演核心角色。便秘型肠易激综合征（IBS-C）患者常存在NHE3过度活化，导致肠腔水分异常重吸收，形成硬质粪便与排便障碍。替那帕诺（tenapanor）作为首个选择性NH ...
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