从加勒比海被囊动物中发现的天然产物，到首个获批用于特定软组织肉瘤的海洋来源药物， 曲贝替定 的转化之旅本身就体现了药物研发的开拓性。与多数直接导致DNA断裂的化疗药不同，它揭示并利用了一种更为精细的致癌弱点：即某些肿瘤细胞对DNA修复与基因转 ...
阿卡替尼 是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，已获批用于治疗既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，其优化的药理学特性旨在实现对B细胞受体信号通路更精准、 ...
一款药物的临床价值，不仅取决于其诞生时的科学构想，更在于面对挫折时能否基于证据实现精准的重定位。 吉妥单抗 的经历是这一过程的典范。作为全球首个获批的抗体药物偶联物，其最初因肝窦阻塞综合征等严重毒性在成人患者中撤回，但后续针对新诊断CD33 ...
从靶向KRAS G12C这一单一突变，到开发能够有效抑制多种常见KRAS突变（包括G12D、G12V、G13D等）的药物，是攻克这一“不可成药”靶点道路上必须跨越的更高阶梯。临床实践中，多种实体瘤由不同的KRAS突变驱动，而G12C抑制剂对G12D等更常见的突变亚型无效， ...
拉泽替尼 是一种口服、高效、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被设计用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在表皮生长因子受体T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患 ...
当标准化疗和免疫检查点抑制剂治疗失败后，转移性或复发性宫颈癌患者曾面临系统性治疗选择匮乏的严峻局面，疾病进展迅猛，预后极差。临床迫切需要一种能克服现有治疗耐药、且作用机制全新的强效药物。 替索单抗 的出现正是为了回应这一挑战，它作为全球 ...
沃拉西地尼 是一种口服、选择性、可逆的突变型异柠檬酸脱氢酶1和异柠檬酸脱氢酶2双抑制剂，专门设计用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1或异柠檬酸脱氢酶2突变、且术后残留或复发的低级别胶质瘤成年患者，其卓越的血脑屏障穿透能力使其能直接作用于颅内肿瘤， ...
英菲格拉替尼 是一种口服、高选择性、强效的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗先前接受过治疗、存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，其问世标志着胆管癌这一难治性肿瘤的治疗正式步入了 ...
在细胞的核心深处，决定其身份与行为的并非DNA序列的简单改变，而是一套精密的转录调控程序。在特定类型的急性髓系白血病中，NPM1突变或KMT2A重排正是劫持了这一程序的关键“开关”，它们通过异常招募染色质修饰复合体，持续激活一系列促癌基因，将髓系 ...
面对携带NPM1突变或KMT2A重排的复发难治性急性髓系白血病，传统化疗常常在复杂的转录调控网络前铩羽而归。这些突变并非简单地打开一个致癌基因，而是劫持了细胞的核心身份调控程序，如同篡改了控制细胞行为的“源代码”。这使得肿瘤细胞顽固地维持在原始 ...
维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，是全球首个获批用于治疗不适合手术或放疗的局部晚期基底细胞癌，以及肿瘤已发生转移的基底细胞癌患者的靶向药物，其成功应用源于对一种古老发育通路在肿瘤中异常再激活的精准干预。在绝大多数基底细胞癌 ...
临床管理中，HER2外显子20插入突变非小细胞肺癌患者的脑转移发生率高，且传统治疗手段对颅内病灶的控制往往力不从心，这构成了预后改善的双重瓶颈。许多靶向药物因无法有效穿透血脑屏障，导致全身性疾病获得控制时，中枢神经系统成为肿瘤的“避难所”和进 ...
肺癌治疗中，血脑屏障构成的“神经堡垒”长期保护着中枢神经系统，却也常常将许多有效的抗癌药物阻挡在外。对于HER2外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者，脑转移不仅是常见事件，更因多数疗法难以在颅内起效而成为治疗失败的关键。这使得颅内病灶的控制 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，已获批与标准化疗联合用于治疗新诊断的、伴有FLT3突变的急性髓系白血病成年患者，同时它也是治疗进展性系统性肥大细胞增多症的有效药物，其在急性髓系白血病中的运用标志着该疾病治疗进入了结合突变状态进行精 ...
左利替尼 是一种专门设计用于治疗伴有中枢神经系统转移的晚期表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的口服、高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其最突出的特点是优异的血脑屏障穿透能力，为控制这一严重并发症提供了前所未有的靶向武器。对于 ...
在PARP抑制剂这一药物类别内部，不同成员之间的效力差异，特别是稳定PARP-DNA复合物的“捕获”能力，是其临床表现分化的关键药理学基础。他拉唑帕利在临床前研究中展现出同类别中最强的PARP捕获效力，这一特性被转化为其在携带胚系BRCA1/2突变的HER2阴性 ...
随着多款口服选择性雌激素受体降解剂进入临床研发后期，HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌治疗领域正经历着从“注射时代”向“口服时代”的快速迭代与激烈竞争。在这一背景下，每一款新分子实体不仅需要证明其疗效，更需在疗效深度、安全性特征或适用人群上展 ...
曲美替尼 是一种口服的、高选择性MEK1和MEK2激酶变构抑制剂，它在临床上的核心角色是与BRAF抑制剂达拉非尼联合，用于治疗存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及晚期非小细胞肺癌等适应症，其协同作用机制能更完全地抑制MAPK通路，从 ...
达拉菲尼 作为一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，已获准在全球范围内用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者，其精准打击特定基因突变的设计理念开启了针对这一侵袭性皮肤癌的靶向治疗新篇章。在黑色素瘤等多种肿 ...
肿瘤微环境中免疫细胞的功能状态，往往决定了免疫疗法的最终成败。在许多B细胞淋巴瘤中，肿瘤相关巨噬细胞等免疫细胞被“驯化”，不仅不攻击肿瘤，反而为其生长提供支持。这种免疫抑制环境的形成，与PI3Kγ信号通路的异常活跃密切相关。 伊那利塞 的研发 ...
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