在多种晚期实体瘤的演进过程中,肿瘤细胞常通过激活多条促生存与促侵袭信号通路来抵御单一靶点的抑制,这种多通路驱动不仅加速了耐药克隆的扩增,也使血管生成、组织侵袭与转移潜能同步增强。传统的单激酶抑制剂在面对此类网络式活化时常显得力不从心, ...
乳腺癌中,约有15-20%的患者属于HER2阳性型,这类癌症侵袭性强,且更容易发生脑转移。一旦出现脑转移,治疗将变得极为棘手。图卡替尼的出现,显著强化了对抗HER2阳性乳腺癌脑转移的武器库。它是一种口服的、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理在 ...
肺癌的治疗已进入精准时代,针对特定驱动基因的靶向药物极大地改变了治疗格局, 特泊替尼 便是这样一把精准的钥匙,专门用于解锁由MET基因异常所驱动的非小细胞肺癌。它是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理是直接作用于MET蛋白,阻断因其过 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗历程中,表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的出现极大地改善了携带EGFR敏感突变患者的预后。然而,一线EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼)治疗的患者几乎都会面临耐药问题,其中T790M突变是最 ...
阿伐普替尼 被批准用于治疗携带该特定基因突变的成人患者,这些患者通常是晚期或转移性的,且其突变无法通过手术切除,标志着针对这一罕见但具有明确驱动基因的肿瘤进入了靶向治疗时代,阿伐普替尼是一种口服的强效、高选择性小分子抑制剂,其核心功能 ...
在急性髓系白血病的发生发展中,特定酪氨酸激酶受体基因的内部串联重复突变是一个重要的驱动因素,与白血病细胞不受控制的增殖和不良预后密切相关。奎扎替尼的设计正是精准靶向这一难题,它对这种突变形式的抑制能力极强,能够有效阻断由此突变激活的下 ...
在晚期癌症患者中,恶液质不仅表现为显著的体重下降与肌肉萎缩,还伴随代谢紊乱与全身性虚弱,这种状态由炎症因子持续释放、食欲抑制、蛋白质分解加速及能量利用异常共同驱动,常规营养支持难以逆转其进程。临床上,患者常因摄食减少与代谢亢进陷入营养 ...
荃科得 是一种通过精准抑制细胞内存活与增殖信号通路中关键节点来发挥抗肿瘤作用的口服小分子靶向药物,该药物通过与内分泌疗法联合,被批准用于治疗在既往内分泌治疗后疾病进展、且经检测证实肿瘤组织存在特定信号通路相关基因改变的晚期肿瘤患者,为 ...
分子靶向治疗的精准化发展使非小细胞肺癌的诊疗策略发生根本性转变。在ALK融合基因阳性患者群体中,布格替尼(brigatinib)凭借其独特的分子结构和药代动力学特性,成为应对原发或继发耐药及脑转移挑战的重要治疗选择。该药物代表了ALK抑制剂研发从广谱 ...
在BRAF V600突变肿瘤的治疗中,MEK抑制剂是联合方案中不可或缺的组成部分, 比美替尼 作为一种口服、高选择性的MEK1/2抑制剂,通过与BRAF抑制剂康奈非尼联合,协同阻断MAPK信号通路,旨在提高疗效、延缓耐药并改善安全性,是康奈非尼标准联合方案中的固 ...
神经纤维瘤病1型(NF1)是一种由NF1基因突变导致的遗传性综合征,约百分之五十的患者会发展出丛状神经纤维瘤(PN),这类肿瘤常生长于面部、颈部或四肢,可引起疼痛、功能障碍甚至压迫性并发症。传统治疗以手术切除为主,但因肿瘤位置深、边界不清,常面 ...
在BRAF V600E或V600K突变实体瘤,特别是黑色素瘤和结直肠癌的治疗中,BRAF抑制剂与MEK抑制剂的联合已成为标准。康奈非尼作为新一代BRAF抑制剂,与比美替尼的联合,旨在通过优化药物特性,提供更强效、更持久的MAPK通路抑制,并改善耐受性,为患者提供新 ...
在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗中,PIK3CA基因突变是导致内分泌治疗耐药的关键因素之一。该突变约占此类乳腺癌的百分之四十,使肿瘤细胞持续激活PI3K/AKT/mTOR信号通路,促进生长并逃避治疗。传统治疗策略对这类突变患者效果有限,亟需基于分 ...
在转移性黑色素瘤的治疗历史上,BRAF V600E突变的发现及其靶向药物的出现具有划时代意义,维罗非尼作为全球首个获批的BRAF V600E选择性抑制剂,通过精准打击这一驱动基因,为晚期黑色素瘤患者带来了前所未有的快速肿瘤退缩和生存获益,彻底改变了该病的 ...
在慢性髓性白血病与费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病中,致病的关键是BCR与ABL基因融合产生的异常酪氨酸激酶,它像一台失控的引擎,驱动细胞不停增殖。早期的酪氨酸激酶抑制剂曾让许多患者获得长期控制,但肿瘤细胞在药物压力下会逐渐累积突变,改变激 ...
HER2阳性转移性乳腺癌患者中,脑转移的发生率高达百分之三十至五十,且常伴随快速进展和不良预后。传统抗HER2治疗方案(如曲妥珠单抗)因血脑屏障通透性差,对脑部病灶控制效果有限,导致患者生存期显著缩短。图卡替尼(tucatinib)的出现,通过其独特的 ...
在精准肿瘤学的发展进程中,部分罕见但具有明确致癌驱动作用的基因变异成为跨瘤种治疗的关键靶点。其中,NTRK基因融合(包括NTRK1/2/3)和ROS1基因重排虽在常见癌症中发生率较低,却广泛存在于多种组织学类型的实体瘤中,如肺癌、乳腺癌、结直肠癌、肉瘤 ...
在晚期肾细胞癌的靶向治疗演进中,抗血管生成始终是核心策略。然而,早期多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)虽能阻断肿瘤血供,却常因抑制非VEGF通路(如c-KIT、PDGFR、FGFR)引发高血压、手足综合征、甲状腺功能减退等脱靶毒性,限制了剂量强度与治疗持续时 ...
替沃扎尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3,对这三个靶点具有高度选择性。与早期多靶点抑制剂相比,替沃扎尼对非VEGFR激酶(如c-KIT、PDGFR、FGFR等)的抑制活性显著减弱,这种优化的激酶谱使其在阻断 ...
甲状腺髓样癌是一种相对罕见但具有侵袭性的神经内分泌肿瘤,对传统的放疗和化疗不敏感。其发生发展与RET原癌基因的突变或异常激活密切相关,部分病例也与RAS基因突变有关。 凡德他尼 作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制正是通过抑制包括RET ...

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