RET（Rearranged during transfection）基因首次于1985年在重组人淋巴瘤DNA中发现，RET位于10号常染色体长臂，染色体的重组常会导致RET基因中间断裂后与不同的上游基因发生融合，进而形成驱动肿瘤细胞增殖的融合基因。在1990年和2012年先后在甲状腺乳头 ...
神经纤维瘤病(neurofibromatosis,NF)是一类罕见的常染色体显性遗传性疾病，其中，NF1是由位于17号染色体上的NF1基因突变所致，占所有神经纤维瘤病的96%，发病率约为1/3000-1/2600，多在儿童期发病，出现逐渐加重的疼痛、畸形，甚至毁容和运动障碍，可能 ...
宗格替尼 作为不可逆共价结合型HER2抑制剂，可靶向结合野生型及突变型HER2受体（明确覆盖HER2外显子19-20酪氨酸激酶结构域（TKD）的点突变、插入/缺失突变，不含HER2扩增），抑制HER2磷酸化，阻断下游MAPK/PI3K信号传导（包括ERK磷酸化），诱导肿瘤细胞 ...
在淋巴瘤治疗领域，BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂的出现为B细胞淋巴瘤患者带来了新的希望。 匹妥布替尼 （吡托布鲁替尼）作为新一代高选择性BTK抑制剂，凭借其独特的作用机制和优异的临床表现，正成为复发/难治性淋巴瘤治疗的重要力量。与传统BTK抑制剂 ...
阿达格拉西布 是一款高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂，其作用机制充满巧思：1.精准识别“漏洞”：突变后第12位的半胱氨酸（C）在KRAS蛋白表面形成独特凹槽——这成为药物结合的“致命弱点”。2.创新结合策略：药物分子像特制钥匙插入凹槽，与半胱氨 ...
艾德拉尼 是一种处方抗癌药物，口服片剂，通常每日服用两次。它属于一类称为靶向治疗的药物，这类药物旨在作用于癌细胞内部的特定信号，而不是攻击体内所有快速增殖的细胞。因此，它不被归类为“传统化疗”，尽管它仍用于治疗癌症，并可能带来严重风险 ...
高危（HR）和中危（IR）非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）复发和/或进展概率较高。FGFR3/FGFR2基因变异（包括突变与融合）已被证实在NMIBC中起潜在的癌基因驱动作用。FGFR3突变最为常见，报告在超过31%的HR-NMIBC患者和70%的IR-NMIBC患者中出现。厄达替尼是一 ...
沃拉西地尼 是一种用于胶质瘤的系统性靶向口服药，是首个针对术后IDH突变型2级弥漫性脑胶质瘤的“特效”靶向药，可显著延长无进展生存期并推迟放化疗时机，填补了低级别胶质瘤术后靶向维持的空白。沃拉西地尼通过抑制突变IDH1/2减少致癌代谢物2-HG，逆 ...
培米替尼 是高选择性FGFR1/2/3小分子抑制剂，对FGFR2靶点的抑制活性尤为突出，可精准结合突变的FGFR2蛋白，彻底阻断异常激活的信号传导，从根源抑制肿瘤细胞增殖、诱导癌细胞程序性凋亡，同时切断肿瘤营养供给，有效遏制病灶进展、转移。不同于传统化疗 ...
司美替尼 是一种针对特定病症的有效治疗药物。它适用于年龄≥1岁的成人及儿科1型神经纤维瘤病（NF1）患者，尤其针对那些存在有症状且无法通过手术切除的丛状神经纤维瘤（PN）患者。司美替尼通过抑制相关信号通路，能够有效控制丛状神经纤维瘤的生长，减 ...
维莫德吉 是一款作用于Hedgehog（刺猬）信号通路的靶向口服药物，现阶段拥有明确获批的临床适应症，主要用于难治型基底细胞癌的治疗。近些年国内外多项权威期刊研究陆续发掘该药潜在的全新药理价值，将研究范畴延伸至儿童髓母细胞瘤靶向递送、肿瘤免疫 ...
普拉替尼 是一种RET（转染重排）抑制剂，用于治疗特定的非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌。它通过精准抑制RET蛋白的异常活性来阻止癌细胞生长，但有时也会影响骨髓中正常血细胞的生成，使得白细胞减少，这是靶向治疗中可能遇到的副作用之一。在服用普雷西替 ...
鲁卡帕尼 (rucaparib)片剂用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。基于3期ARIEL3临床试验的阳性数据，FDA在优先审评流程中为鲁卡帕尼的这第二项、更广泛且更早期的适应症授予了常规批准。在这 ...
曲贝替定 是一种抗肿瘤药物，源自海洋生物的独特结构使其能通过结合DNA小沟区域干扰肿瘤细胞的基因转录与修复通路，同时调节肿瘤微环境发挥作用。临床主要用于既往接受过含蒽环类方案治疗、不可切除或已发生转移的晚期脂肪肉瘤与平滑肌肉瘤患者。曲贝替 ...
肝母细胞瘤（hepatoblastoma，HB）是一种来源于上皮的肝脏恶性肿瘤，常见于儿童。2024年4月，发表在J Hepatol的一项研究显示，对于高危、复发和难治的HB， 帕比司他 联合长春新碱和伊立替康的方案，可以缩小肿瘤的大小。由于治疗选择有限，转移性、难治 ...
厄达替尼 （Erdafitinib）是BALVERSA的活性成分，是一种激酶抑制剂。其化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂，在较宽的p ...
他拉唑帕利 （Talazoparib）是一款口服聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，不仅能够抑制PARP酶起作用，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡，还可以将PARP酶固定在DNA损伤点上来诱导肿瘤细胞死亡。2018年10月，他拉唑帕利首次在美国获批上市，用于治疗携带有害或疑 ...
肝胆外科医生的噩梦里，胆管癌（CCA）始终是最棘手的敌人——起病隐匿、侵袭性强、治疗选择匮乏，约70%的患者确诊时已失去手术机会。传统化疗方案（吉西他滨+顺铂）的客观缓解率不足20%，中位生存期仅11.7个月，五年生存率长期困在5%-10%的深渊。但2020 ...
达罗他胺 联合ADT用于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的二联方案于2026年2月2日在中国正式获批。至此，达罗他胺成为国内首个兼具mHSPC二联与三联适应症的新型雄激素受体抑制剂（ARi）。这一里程碑事件，不仅为临床医生提供了更丰富的治疗选择，更标 ...
在肿瘤靶向治疗的浪潮中，前列腺癌作为男性泌尿生殖系统常见恶性肿瘤，其治疗一直是研发重点领域。今天我们来认识一款为非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者带来新希望的口服雄激素受体抑制剂—— 阿帕他胺 ，它凭借独特的作用机制和显著的临床获 ...
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