阿西替尼 在晚期肾细胞癌的治疗序列中，为一线治疗失败后的患者提供了一个重要的后续选择，其高选择性的作用机制旨在更精准地抑制肿瘤的血液供应。它是一种强效、选择性的第二代血管内皮生长因子受体抑制剂。与第一代多靶点药物不同，阿西替尼主要作用 ...
舒尼替尼 的临床应用，代表了针对多种实体瘤靶向治疗的一个重要进展，它通过同时作用于多个与肿瘤生长和血管生成相关的关键靶点，实现对肿瘤的多通路抑制。作为一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，舒尼替尼能抑制一系列受体酪氨酸激酶，主要包括血小板 ...
在乳腺癌精准治疗的版图中，针对特定信号通路的靶向药物不断拓展着患者的生存边界。近年来，一款被称为“首创新药”（first-in-class）的突破成果—— 卡帕塞替尼 （Capivasertib），作为全球首个获批的AKT抑制剂，为激素受体阳性且HER2阴性的晚期或转移 ...
在晚期实体瘤的精准治疗图谱中，BRAF V600E突变作为一类明确的驱动事件，通过持续激活MAPK信号通路，促使细胞绕过正常的增殖与凋亡调控。这一突变在黑色素瘤、结直肠癌（CRC）以及部分甲状腺未分化癌中均有检出，但长期以来，单靶点BRAF抑制剂在CRC中疗 ...
阿培利司 的获批上市，为激素受体阳性、HER2阴性且携带特定基因突变的晚期乳腺癌患者提供了一种基于分子分型的新治疗策略，它通过抑制PI3K信号通路中的一个关键亚基来发挥作用。该药物是一种磷脂酰肌醇-3激酶的α亚基特异性抑制剂。PIK3CA基因编码PI3K ...
在恶性肿瘤的治疗史上，恶性黑色素瘤曾因其进展迅速、易转移且对传统化疗不敏感而令医患束手无策。随着分子病理学的突破，科学家们发现，约半数的恶性黑色素瘤存在一个特定的基因突变——BRAF V600E突变。这个突变如同癌细胞生长信号通路上的一个“刹车 ...
吉瑞替尼 的出现，为携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者提供了重要的靶向治疗手段，改变了这部分高危人群的治疗格局。它是一种新型、强效的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，同时对AXL激酶也有抑制活性。在AML中，FLT3基因的内部串联重复突变或 ...
在肿瘤基因组学指导下，针对致癌驱动基因的精准打击已成为晚期实体瘤治疗的核心策略之一。其中，丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的异常激活在多种癌症的发生发展中起关键作用。达拉非尼（商品名：Tafinlar）作为针对该通路中关键节点BRAF V600突变的 ...
在癌症的精准治疗时代，靶向信号通路关键节点的药物正不断拓展可治瘤种的范围。曲美替尼（Trametinib）作为一款高选择性MEK1/MEK2可逆抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常活化，抑制肿瘤细胞的增殖与存活，已在多种携带特定基因突变的恶性肿瘤 ...
卡帕替尼 的临床应用，为非小细胞肺癌中一种特定且具有驱动作用的基因突变类型——MET外显子14跳跃突变，提供了首个获批的高选择性靶向治疗选择，为这部分患者带来了新的希望。其作用机制高度特异。MET基因是一种编码肝细胞生长因子受体的原癌基因，当 ...
康奈非尼 作为一种靶向治疗药物，在治疗特定类型的晚期黑色素瘤和结直肠癌中扮演着重要角色，它通过精准抑制驱动肿瘤生长的异常信号蛋白来发挥作用。该药物是一种激酶抑制剂，主要靶向突变的BRAF V600E蛋白。BRAF基因突变，特别是V600E突变，会导致下游 ...
在肿瘤靶向治疗领域，MAPK信号通路是驱动细胞增殖与存活的关键通路之一。该通路的异常激活，尤其与BRAF基因突变密切相关，是黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤的重要致病机制。比美替尼作为一种高效、选择性的MEK1/2变构抑制剂，通过精准干 ...
随着精准医学的持续发展，肿瘤治疗领域不断涌现出具有突破性意义的新型药物。其中，抗体偶联药物、新型内分泌调节剂及新一代激酶抑制剂的成功，分别从不同维度拓展了癌症与相关疾病的治疗边界，为患者带来了更精准、更高效或更便利的治疗选择。 在实 ...
依鲁替尼 作为全球首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，深刻变革了多种B细胞淋巴增殖性疾病的治疗模式，将许多侵袭性淋巴瘤和白血病转变为可通过长期服药控制的慢性疾病。它的核心作用机制是高度选择性地、不可逆地抑制BTK。BTK是B细胞受体信号通路中的 ...
在肿瘤精准医学时代，针对特定致癌驱动基因的药物开发不断取得突破。其中，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）信号通路的异常活化在多种实体瘤中被证实，促使了相关抑制剂的研发。 福巴替尼 （Futibatinib）作为该领域的新星，凭借其独特的作用机制，在特定 ...
在肿瘤发生的复杂图景中，除了基因突变这类“硬件”缺陷，表观遗传调控的紊乱正被越来越多地视为驱动癌细胞异常增殖的“软件故障”。他泽司他（Tazverik/Tazemetostat）的独特之处，在于它不直接攻击DNA序列，而是通过修正这种“软件错误”，为部分难治 ...
在恶性肿瘤治疗领域，针对特定分子靶点的精准疗法正不断拓展患者的生存边界。 图卡替尼 （Tukysa/Tucatinib）作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，近年来因其在HER2阳性乳腺癌治疗中的突破性表现，成为临床关注的重要药物。本文将从药物机制、临床应用 ...
阿伐曲波帕 的临床应用，为慢性肝病合并血小板减少症且需行手术的患者提供了一种有效、可控的术前准备手段，使得许多因出血风险而延迟或无法进行的手术得以安全开展。它是一种口服的小分子血小板生成素受体激动剂，其作用原理是模拟人体内源性血小板生 ...
一款针对特定基因突变的乳腺癌靶向药获准用于临床，为部分激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者带来新希望。这款药物名为阿培利司（alpelisib），可与另一种内分泌治疗药物联合，用于携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性 ...
在精准肿瘤学的分子分型体系中，PI3K/AKT/mTOR通路异常激活是驱动多种实体瘤增殖与存活的核心机制之一，其中PIK3CA热点突变（如H1047R、E545K）通过增强磷脂酰肌醇三激酶α亚基（PI3Kα）活性，导致下游信号持续活化，在乳腺癌、子宫内膜癌及结直肠癌等瘤 ...
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