MET外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中的识别,起初被视为一个单一的分子标签。然而,随着MET抑制剂的临床应用,一个更精细的临床现象浮现:携带相同突变标签的患者,对治疗的反应存在异质性——部分实现快速、深度缓解,而另一些反应平平。 卡马替尼 的 ...
慢性髓系白血病的治疗长期依赖酪氨酸激酶抑制剂对BCR-ABL1融合蛋白的抑制,但随着治疗时间延长,耐药突变(尤其是T315I突变)的出现成为制约疗效的关键瓶颈。阿西米尼布的研发突破了传统TKI的作用模式,通过靶向ABL1激酶的非活性构象,为耐药或难治性费 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域中,EGFR20号外显子插入突变构成了一个长期未被满足的治疗需求。与常见的EGFR敏感突变不同,这类突变因其独特的空间构象,导致肿瘤细胞对传统的第一、二代乃至三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂均不敏感或敏感性极低,患者往往只能依赖 ...
恩曲替尼 是一款具有突破性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于能够同时靶向TRK、ROS1和ALK三个关键信号通路。作为全球首款获得FDA批准用于不限癌种的NTRK基因融合实体瘤的治疗药物,恩曲替尼开创了泛癌种靶向治疗的新模式,为携带这些特定驱动基 ...
多发性骨髓瘤的治疗已从短期强化化疗步入长期疾病管理时代,其中维持治疗成为延长缓解深度与无进展生存的核心策略。传统静脉或皮下注射的蛋白酶体抑制剂(如硼替佐米)虽疗效确切,但频繁的医院往返和潜在的神经毒性限制了其在长期维持阶段的应用。 伊沙佐米 ...
当急性髓系白血病治疗进入分子分型时代,针对特定基因变异的药物不断改写临床实践。异柠檬酸脱氢酶2的突变被发现是AML中一个关键的可干预靶点。恩西地平作为全球首个获批的IDH2选择性抑制剂,通过纠正肿瘤细胞的异常代谢状态实现治疗目标,为复发难治性AML患 ...
肝内胆管癌(iCCA)是一种侵袭性强、治疗选择有限的恶性肿瘤。成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排,是iCCA中一种重要的可靶向驱动变异。 福巴替尼 作为一种新型、高选择性、不可逆的口服FGFR1-4抑制剂,凭借其在FGFR2融合/重排晚期胆管癌中展现的深度 ...
部分实体瘤的生长依赖特定基因融合事件,其中RET基因与其他基因的错误拼接可驱动肿瘤持续扩增。RET融合使激酶结构域不依赖配体即可活化,通过MAPK与PI3K等通路传递增殖信号,在肺癌、甲状腺癌等患者中形成独特亚型。既往多激酶抑制剂虽能覆盖RET,但因同时抑 ...
慢性髓性白血病的治疗进程中,耐药突变的出现常使一线酪氨酸激酶抑制剂失效,其中BCR-ABLT315I突变因改变激酶活性位点结构,导致多数早期TKI无法有效结合,成为临床控制的难点。这类患者往往面临疾病进展加速、治疗选择匮乏的困境,普纳替尼的研发正是针对这 ...
晚期实体瘤的治疗常因肿瘤异质性、多重信号通路激活及耐药性问题而陷入困境。卡博替尼的研发基于一个不同的理念:它并非针对单一驱动基因,而是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,旨在同时抑制多个与肿瘤生长、血管生成及转移密切相关的关键通路。这种“广 ...
晚期尿路上皮癌的治疗景观,在免疫检查点抑制剂广泛应用后,呈现出一片新的“治疗高原”:部分患者获得长期生存,但更多患者面临耐药后的生存平台期,后续治疗选择匮乏,疗效有限。在这一生态中,FGFR基因变异(突变/融合)的存在,如同在高原上出现了一片独 ...
在IDH1突变急性髓系白血病(AML)患者接受艾伏尼布治疗后,一个显著现象是:并非所有患者的骨髓原始细胞比例都同步下降。部分患者出现快速、深度缓解,外周血粒细胞计数回升,骨髓中可见大量成熟粒系细胞;而另一些患者仅表现为短暂血液学改善,原始细胞比例 ...
在IDH2突变急性髓系白血病(AML)患者接受恩西地平治疗后,一个显著现象是:并非所有患者的骨髓原始细胞比例都同步下降。部分患者出现快速、深度缓解,外周血粒细胞计数回升,骨髓中可见大量成熟粒系细胞;而另一些患者仅表现为短暂血液学改善,原始细胞比例 ...
在黑色素瘤的治疗中,约半数的患者携带BRAF V600激活突变,这一突变如同一个持续推动肿瘤生长的“加速器”。达拉非尼正是针对这一关键靶点设计的抑制剂,它通过精准关闭这个“加速器”,与另一种药物形成协同,共同改变了晚期黑色素瘤的治疗格局,为患者 ...
阿西米尼布 是一种革命性的口服酪氨酸激酶抑制剂,它通过一种全新的、被称为“特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋”的作用机制,为对先前两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血病成人患者提供了突破性的治疗选择,并随 ...
比美替尼 作为一种口服、高效、选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂,在联合BRAF抑制剂恩考替尼用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成人患者中确立了其重要地位。这一组合疗法的批准基于对BRAF突变型黑色素 ...
特泊替尼 是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂,它在全球范围内被批准用于治疗携带间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变是非小细胞肺癌中一种相对少见但明确的 ...
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的强效口服酪氨酸激酶抑制剂,它能够靶向作用于原肌球蛋白受体激酶、C-ros肉瘤致癌因子以及间变性淋巴瘤激酶,该药物因其独特的“不限癌种”适应症而备受瞩目,已在全球多地获批用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶基 ...
对于许多新诊断的、因年龄或健康状况无法耐受强化疗的急性髓系白血病患者,传统治疗选择有限且疗效不尽如人意。维奈克拉的出现彻底改变了这一局面,它通过一种全新的作用机制——直接靶向并抑制癌细胞的“生存盾牌”,与去甲基化药物或低剂量化疗联合, ...
多发性骨髓瘤的治疗历程是一个不断克服耐药的过程,患者在接受包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂在内的多线治疗后,疾病仍可能复发进展,后续选择变得极为有限。泊马度胺作为新一代的免疫调节剂,以其独特的作用机制和更强的效价,为这类深度难治的患者群体 ...

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