舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批用于晚期肾细胞癌一线治疗的靶向药物。该药物于2006年在美国获批上市，2007年在中国上市，商品名为索坦。舒尼替尼适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，以及伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质 ...
索拉非尼是全球首个获批用于晚期肝细胞癌的分子靶向药物，也是目前唯一被证实能够延长晚期肝癌患者总生存期的系统治疗药物。该药物于2005年在美国获批用于晚期肾细胞癌，2007年获批用于肝细胞癌，2008年在中国上市，商品名为多吉美。索拉非尼适用于无法 ...
帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为爱博新。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR阳性/HER2阴性）乳腺癌的治疗版图中，内分泌治疗是基石，但随着病程进展，PI3K/AKT信号通路的异常激活成为驱动内分泌耐药的核心机制之一。PTEN缺失、PIK3CA突变或AKT1/2/3突变等遗传学改变，会导致该通路持 ...
一、药物背景与作用机制 奎扎替尼 （Quizartinib）是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向FLT3受体，尤其对FLT3-ITD（内部串联重复）突变具有高抑制活性。其化学结构通过结合FLT3 ATP结合域，阻断自磷酸化及下游信号传导（如STAT5、MAPK ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风 ...
妥瑞达，通用名卡马替尼，是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者既往是否接受过系统性治疗。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是肺癌中一种独特的 ...
毕太维 是一种口服的BRAF激酶抑制剂，它与MEK抑制剂比美替尼联合使用，构成了针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的高效双靶向治疗方案。该组合方案的批准基于对BRAF突变肿瘤信号通路的深刻理解，即通过同时抑制MAPK通路中的BRAF ...
伊布替尼是一种首创的、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，自首次获批以来，已彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局，其适应症涵盖套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等多种疾病。该药物通过共价、不可逆地结合于BTK ...
索托拉西布作为一种首创的、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，自2021年获批以来，已成为治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的突破性选择，这些患者既往至少接受过一种系统性治疗。该药物的作用机制在于其能特异性且共价地结合 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的治疗中，PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）外显子18突变，特别是D842V突变，长期以来被视为“不可成药”靶点。传统一线药物伊马替尼对这类突变几乎无效，客观缓解率（ORR）低于零点五个百分点，患者预后极差。阿伐普替尼（Ava ...
奥希替尼 是一种不可逆的第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其开发与批准上市标志着晚期非小细胞肺癌靶向治疗进入了一个新的阶段。它主要用于治疗既往因表皮生长因子受体敏感突变而接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展 ...
阿达格拉西布 是一种高选择性、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，于2022年12月在美国获批上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者。该药物通过与KRAS G12C突 ...
在肿瘤靶向治疗的发展史上，维罗非尼的出现，标志着一种治疗信念的首次大规模临床验证：针对一个明确的致癌驱动点突变（BRAF V600E），进行强效的单点药理学抑制，能够迅速扭转晚期黑色素瘤等疾病的进程。然而，与这一“精准打击”的胜利同时到来的，是 ...
在肿瘤靶向治疗中，一个经典的治疗悖论长期存在：对致癌驱动节点（如BRAF V600）的有效抑制，往往会意外激活代偿性信号通路，最终导致治疗失效。这种“抑制引发逃逸”的现象，在BRAF靶向治疗中尤为突出。康奈非尼的临床价值，不在于否认或回避这一悖论， ...
在BRAF V600突变肿瘤的靶向治疗中，一个关键的生物学现象在于信号通路的“异常增益”：驱动突变不仅启动信号，更将其放大到远超生理水平的强度。传统单药抑制如同试图用单一阀门关闭一个高压管道，常因反馈回路复杂而导致“泄漏”或“反弹”。比美替尼与 ...
凡德他尼是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗不能进行手术切除的局部进展或转移的甲状腺髓样癌患者。该药物通过同时抑制血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、表皮生长因子受体（EGFR）和转染重排（RET）酪氨酸激酶活性，多靶点联合阻断信号传 ...
马法兰（美法仑）是一种双功能烷化剂、细胞周期非特异性抗肿瘤药，作为多发性骨髓瘤的首选药物，广泛应用于单一或联合化疗、造血干细胞移植前的预处理治疗以及不适合口服患者的姑息治疗。该药物通过烷化作用与DNA双链形成交联，干扰DNA复制和转录，抑制 ...
面对FGFR2融合/重排型肝内胆管癌，现有FGFR抑制剂的疗效常如潮水般涨落——初始的高应答率，总被FGFR激酶结构域继发突变引发的获得性耐药所淹没。这种“响应-逃逸”的循环，揭示了可逆性抑制剂与靶点间短暂结合的固有脆弱性。 福巴替尼 的引入，代表了一 ...
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