在部分急性髓系白血病患者中，异柠檬酸脱氢酶2基因发生功能获得性突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸，高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前体细 ...
在免疫肿瘤学的发展进程中，程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂已成为多种实体瘤治疗的重要组成部分。德瓦鲁单抗（Durvalumab）作为人源化IgG1单克隆抗体，通过特异性结合肿瘤细胞及免疫细胞表面的PD-L1，阻断其与T细胞上的PD-1受体相互作用，从而恢复T细胞 ...
在人类对抗癌症的基因谱中，KRAS突变长期扮演着“最难对付”的角色之一。作为最常见的致癌驱动突变之一，它存在于约25%的非小细胞肺癌、40%的结直肠癌以及90%的胰腺癌中。然而，由于其蛋白表面光滑，缺乏明显的药物结合口袋，KRAS靶向药物的研发在近四十 ...
B细胞淋巴瘤的治疗领域中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的出现是一场革命，它们通过抑制B细胞受体信号通路，有效阻断了恶性B细胞的生长和存活。然而，一部分患者会对现有的一代、二代BTK抑制剂产生耐药，其中常见的耐药原因之一是BTK基因发生了新的突 ...
KRAS G12C突变肺癌患者常因肿瘤生长阻塞气道、侵犯胸膜或胸壁，引发持续性咳嗽，咳嗽时胸背牵涉疼痛，严重时因气道狭窄出现气促、呼吸困难，连说话、进食都觉费力，生活质量急剧下降。阿达格拉西布正是为这类患者遏止咳嗽、缓解胸背疼痛的靶向药物，它能 ...
阿达格拉西布 （Krazati/Adagrasib）的诞生，源于一场跨越十年的科学攻坚——将曾被视为“不可成药”的KRAS G12C突变，转化为实体瘤精准治疗的突破口。作为全球第二款获批的KRAS G12C共价抑制剂，它用分子层面的精巧设计，打破了这一驱动基因长达四十年 ...
在肿瘤靶向治疗的精密图谱上，若说迈吉宁是针对通路中游的关键一击，那么 达拉非尼 则是对上游发动机的精准锁定，泰菲乐是一种针对BRAF蛋白的强效特异性抑制剂。BRAF基因，尤其是V600位点的突变，是多种癌症明确的驱动因素。这种突变会导致BRAF蛋白持续 ...
在对抗癌症的漫长征程中，医学的探照灯日益聚焦于驱动肿瘤生长的特定基因变异。迈吉宁，作为一种靶向治疗药物，正是在此背景下应运而生的重要武器。它并非漫无目的地攻击所有快速分裂的细胞，而是像一位训练有素的狙击手，精确瞄准并抑制癌细胞生长信号 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的精准治疗版图中，针对特定基因变异的靶向药物不断填补临床空白。莫博替尼（Mobocertinib，曾用代号TAK-788）正是为一类相对罕见但具有明确致病性的表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）所设计的口服酪氨酸激 ...
急性髓系白血病是一种高度异质性的血液系统恶性肿瘤，其治疗，尤其是对于老年患者或复发难治患者，仍然充满挑战。 吉妥珠单抗 是一种获得批准用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者，以及用于治疗复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病成人和儿 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮的恶性肿瘤，预后通常较差，特别是晚期患者，长期以来系统治疗选择有限，主要依赖化疗， 培米替尼 是一种获得加速批准用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人 ...
免疫检查点抑制剂的出现，重塑了多种晚期实体瘤的治疗路径。在这一类药物中，曲美木单抗（Tremelimumab）因其靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4）的独特机制，在免疫肿瘤学领域占据特殊位置。不同于更广为人知的PD-1/PD-L1通路抑制剂，CTLA-4的作 ...
急性髓系白血病是一种侵袭性血液系统恶性肿瘤，其中FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是常见的基因突变之一，与白血病细胞的高增殖性、不良预后和传统化疗后高复发风险密切相关，而针对这一特定突变的有效治疗手段长期缺乏。 吉瑞替尼 是一种获得批准用 ...
滤泡性淋巴瘤是一种常见的惰性非霍奇金淋巴瘤，通常病程较长，但多数患者最终会对治疗产生耐药并反复复发，后线治疗的选择和疗效是临床上的持续挑战。莫妥珠单抗是一种获得加速批准用于治疗经过两线或以上全身治疗后复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者的 ...
荃科得 （Capivasertib，商品名Truqap）是一种口服小分子激酶抑制剂，靶向AKT丝氨酸/苏氨酸激酶家族（包括AKT1、AKT2和AKT3），用于治疗特定类型的晚期或转移性乳腺癌。AKT是PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键下游效应分子，该通路在调控细胞存活、增殖、 ...
基底细胞癌是最常见的皮肤恶性肿瘤，大多数可通过手术治愈，但有一小部分病例会进展为局部晚期或发生转移，此时传统治疗手段往往效果不佳或无法实施，疾病可能导致严重的局部破坏、影响容貌和功能，甚至危及生命。 维莫德吉 是一种获得批准用于治疗不适 ...
恩曲替尼 是一种获得批准用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性、且无已知获得性耐药突变的实体瘤成人及儿科患者，以及用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者的口服酪氨酸激酶抑制剂。在精准肿瘤学时代，基于特定的基因变异而非肿瘤原 ...
厄布利塞 （Umbralisib，商品名Ukoniq）是一种口服小分子激酶抑制剂，具有双重作用机制，主要通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）和酪蛋白激酶1ε（CK1ε）发挥抗肿瘤效应。该药物被开发用于治疗某些特定类型的B细胞非霍奇金淋巴瘤，其独特的药理 ...
神经纤维瘤病1型是一种常染色体显性遗传病，由NF1基因突变引起，而丛状神经纤维瘤是其最具挑战性的表现之一，这些肿瘤沿着神经生长，可能导致疼痛、功能障碍和毁容，并且传统上除了手术之外缺乏有效的系统性药物治疗，尤其对于无法完全切除或位置关键的 ...
玛格妥昔单抗 是一种靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的Fc段工程化单克隆抗体，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。与早期抗HER2抗体不同，该药物通过对抗体Fc区域进行结构优化，增强了其与免疫效应细胞上特定Fcγ受体（尤其是FcγRIIIa）的结合能力，从而提 ...
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