拉克替尼 是全球首个获批的不区分肿瘤来源的“广谱”靶向药物，专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的实体瘤患者。它的问世，标志着肿瘤治疗理念从“基于器官来源”向“基于驱动基因”的重大转变。无论肿瘤起源于肺部、甲状腺、软组织 ...
劳拉替尼（亦被称为洛拉替尼）是第三代高选择性ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为克服既往ALK抑制剂治疗后出现的耐药问题而设计。该药物的问世，标志着间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌治疗进入了一个全新阶段，特别是为那些对第一代、第二代靶向药物产生 ...
在多种恶性血液病中，肿瘤细胞常通过过度表达核输出蛋白XPO1（也称CRM1），将关键抑癌蛋白（如p53、IκB、FOXO、RB等）异常转运至细胞质，使其无法在核内发挥转录调控和生长抑制作用。 塞利尼索 是一种口服小分子药物，可逆且高选择性地结合XPO1的Cys528 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型中，异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变约占8%至19%，主要发生于R140或R172位点。此类突变导致IDH2酶获得异常功能，将α-酮戊二酸（α-KG）转化为大量D-2-羟基戊二酸（2-HG）。后者作为“致癌代谢物”，竞争性抑制多种依 ...
在慢性髓系白血病（CML）的靶向治疗进程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的迭代始终围绕如何更精准、更持久地抑制BCR-ABL1融合蛋白展开。传统TKI（如伊马替尼、达沙替尼等）均作用于ABL1激酶的ATP结合位点，虽显著改善患者预后，但长期使用易因该位点发生突 ...
司替戊醇是一种用于治疗Dravet综合征（一种由SCN1A基因突变引起的严重婴儿期起病发育性癫痫脑病）的抗癫痫药物。该病以频繁、难治性强直-阵挛发作、肌阵挛及非惊厥性癫痫持续状态为特征，常规抗癫痫药往往效果有限。 司替戊醇 并非一线单药治疗，而是作 ...
普纳替尼 用于慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗，它 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，也是首个对T315I突变有效的TKI药物 。该药物通过抑制ABL激酶（包括T315I突变型）、VEGFR、PDGFR、FGFR等多种激酶，阻断BCR-ABL信号通路， ...
阿那莫林 是一种口服、高选择性的生长激素促分泌素受体（GHS-R1a）激动剂，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌及其他实体瘤患者因恶病质（cachexia）导致的体重下降和肌肉消耗。恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合征，特征为持续性骨骼肌丢失，常伴随脂肪减少、 ...
米哚妥林 主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓系白血病和系统性肥大细胞增多症，它是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，该药物通过抑制FLT3、KIT、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的增殖和扩散，对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变具有强效抑制作用。 ...
在乳腺癌精准治疗的演进历程中，PIK3CA突变的发现改变了我们对内分泌治疗耐药机制的理解。约百分之四十的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌携带这一突变，导致PI3K通路持续激活，不仅驱动肿瘤生长，更重塑细胞代谢微环境。 阿培利司 （alpelisib）作为首个获批 ...
泊马度胺是第三代免疫调节剂，于2020年11月在中国获批上市，用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂）且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤患者。该药物通过靶向cereblon蛋白，促使Aiolos和Ika ...
药物安全监管史上的多个里程碑中， 氨己烯酸 （vigabatrin）占据着独特位置——它是美国食品药品监督管理局实施首例强制性风险评估与减低策略（REMS）的药物，这一决定源于其不可逆视野缺损风险的发现。然而，正是这种严格监管框架下的谨慎应用，使该药 ...
曲美替尼于2022年在中国获批上市，是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，与达拉非尼联合用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、黑色素瘤术后辅助治疗以及转移性非小细胞肺癌，目前已纳入医保乙类目录。该药物通过抑制MEK1和MEK2激酶活性，阻断MAPK信 ...
在肿瘤靶向治疗的发展史上，KRAS基因曾被长期视为不可成药的靶点。这一困境在2021年迎来转机， 阿达格拉西布 （adagrasib）通过独特的分子设计实现了对KRAS G12C突变蛋白的高效抑制，为晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性的治疗选择。其成功不仅解决了数 ...
尿路上皮癌的分子分型研究近年来取得突破性进展，其中FGFR基因异常约占晚期患者的百分之十五至二十，构成了一类具有明确驱动机制且对传统化疗反应不佳的特殊亚型。 厄达替尼 （erdafitinib）作为首个获批的泛FGFR抑制剂，通过精准阻断异常活化的FGFR信号 ...
达拉非尼 于2019年12月在中国获批上市，它 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，作为全球首个也是唯一获批用于BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌的精准靶向药物，2022年3月新增非小细胞肺癌适应症，目前黑色素瘤适应症已纳入医保目录。该药物通过竞争性 ...
贝组替凡 是一种口服小分子低氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，主要用于治疗与冯·希佩尔-林道（Von Hippel-Lindau，VHL）综合征相关的成人肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤。这些肿瘤的发生与VHL基因的功能缺失密切相关，而VH ...
作为一款多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂， 卡博替尼 通过同时抑制多种与肿瘤血管生成和增殖相关的受体酪氨酸激酶，为难治性晚期肾细胞癌和甲状腺髓样癌患者提供了有效的治疗选择。其作用机制在于，它能强效抑制血管内皮生长因子受体、MET和AXL等多个关键靶 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细 ...
特泊替尼 是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。该突变属于MET基因的一种功能获得性改变，可导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。在非小细胞肺癌中，MET外显 ...
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