司美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，您可以把它想象成一个“信号收费站”。NF1基因突变会使RAS-MEK-ERK信号通路变得异常活跃，就像汽车在高速公路上超速行驶，促使肿瘤细胞疯狂生长。而司美替尼能精准地抑制MEK酶的活性，阻断这条异常的通路，让肿瘤细胞的生 ...
劳拉替尼 是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼于2018年11月首次获得美国FDA批准。随后于2019年获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌，又在2022年扩大批准范围，将 ...
在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以 阿培利司 为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂 ...
在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂，而塞尔帕替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑制剂，在RET融合阳性非小 ...
膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，主要包括尿路上皮（移行细胞）癌、鳞状细胞癌和腺癌，其中，膀胱尿路上皮癌最为常见，占膀胱癌的90%以上，膀胱鳞状细胞癌约占3%~7%；膀胱腺癌比例lt;2%。 厄达替尼 的获批也预示着膀胱癌终于迎来了第一款靶向药。 ...
恩曲替尼 之所以能成为NTRK融合阳性肿瘤的“通用钥匙”，核心优势在于它能精准瞄准所有相关患者的共同“致病靶点”——NTRK融合，具体优势体现在三方面：精准锁定“锁芯”：恩曲替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，能专门针对NTRK1/2/3基因融合产生的异常 ...
恩曲替尼 是一种针对特定驱动基因的口服靶向药物。它要发挥疗效，前提是患者携带对应的靶点基因。具体的适应证如下： ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于成年ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。ROS1基因融合是NSCLC中较为少见的驱动突变，大 ...
达拉非尼 联合曲美替尼可以说是一个双靶点方案，达拉非尼是BRAF抑制剂，而曲美替尼是MEK1/2抑制剂，通过双重阻断，更全面抑制MAPK上下游通路，从而达到抑制肿瘤的作用。在最佳剂量和服用方式方面，达拉非尼最佳剂量是150mg每日2次，而曲美替尼最佳剂量 ...
曲美替尼 是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现，MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是， ...
索托拉西布 （Sotorasib）也译作索托雷塞，是一种靶向药物，属于KRAS G12C突变抑制剂，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向并抑制KRAS G12C突变的活性，减少肿瘤细胞的生长，是目前癌症治疗领域的一项创新突破。索托拉西布不 ...
帕尼单抗 是第一个完全人源性的靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）的单克隆抗体，已经在临床中应用于肿瘤治疗。Panitumumab能够选择性地与肿瘤高表达的EGFR特异性结合，使细胞表面EGFR水平降低，阻断受体与配体结合及相应的下游转导通路，抑制肿瘤细胞 ...
子宫内膜癌是全球女性中第六大最常见的恶性肿瘤，也是全球第二大妇科肿瘤。卡铂联合紫杉醇是原发性晚期或复发性子宫内膜癌的一线标准治疗。然而，化疗的治疗效果一般，中位总生存时间不到三年。在子宫内膜癌患者中，高达25%-30%的患者存在微卫星高度不稳 ...
贝组替凡 （Belzutifan）是一种口服的缺氧诱导因子-2α抑制剂。本品的上市为晚期肾透明细胞癌和vonHippel-Lindau病相关肿瘤的成人患者提供了全新的靶向治疗选择。其通过抑制HIF-2α转录因子，阻断与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因表达，为难治 ...
伏立诺他 是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。伏立诺他是第二代极性平面化合物，与组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的催化域结合。这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化口袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致超乙酰化组蛋白和转录因子的积累。组蛋白的过 ...
卡博替尼 对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等 ...
凡德他尼 是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。甲状腺癌是常见的内分泌恶性肿瘤，主要包括乳头状癌、滤泡状癌、髓样癌（MTC）和未分化癌，其中MTC占甲状腺癌的5 ...
艾德拉尼 （Idelalisib，商品名Zydelig）是由美国生物制药巨头吉利德科学公司精心研发的一款高选择性磷酸肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）小分子抑制剂，其研发初衷与核心适应症是专门针对多种复发性或难治性血液系统恶性肿瘤。该药物的核心作用机制在于，它能够 ...
神经营养酪氨酸激酶受体（NTRK）基因融合是多种肿瘤类型中已知的致癌驱动基因。拉罗替尼Larotrectinib是一种TRK抑制剂，被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。临床研究表明拉罗替尼对NTRK融合的脑转移患者具有抗肿瘤活性。但 ...
美国FDA已加速批准图卡替尼（Tukysa，tucatinib）联合曲妥珠单抗用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者，这些患者在接受化疗后疾病出现进展。这是FDA批准的首个HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。FDA此前已授予授予TUKYSA突破性治疗指 ...
艾伏尼布 是欧洲首个也是唯一一个获得批准的IDH1抑制剂。艾伏尼布对胆管癌和白血病的有效治疗，已被指定为孤儿药。 胆管癌是一种罕见的侵袭性肿瘤，通常与肝硬化或肝脏感染等病史有关。在欧洲，每10万人中就有1-3人患有胆管癌，每年约有1万例新病例。五 ...
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