在恶性肿瘤治疗进入精准靶向时代的今天，BRAF突变相关肿瘤因其进展快、预后差、传统治疗疗效有限，长期以来成为临床治疗的难点与痛点。从恶性黑色素瘤到非小细胞肺癌，从甲状腺癌到结直肠癌，BRAF突变如同一个“致命开关”，持续驱动肿瘤细胞异常增殖、 ...
尼伽司他 是一种口服小分子靶向药物，主要通过抑制γ-分泌酶发挥作用，适用于特定类型的罕见病治疗。尼伽司他是选择性γ-分泌酶抑制剂，通过阻断Notch信号通路发挥作用,在细胞分化、增殖中起关键作用，异常激活会促进肿瘤生长。通过抑制γ-分泌酶，阻断 ...
EGFR阳性的非小细胞肺癌患者脑转移发生率高、预后差，严重影响患者的生存和生活质量。作为目前已知唯一非外排蛋白底物的EGFR-TKI， 佐利替尼 可100%透过血脑屏障，对颅内肿瘤gt;3个、L858R基因型、有神经症状等预后较差的患者，也能带来可靠获益。佐利替 ...
在非小细胞肺癌患者中，约3%的患者携带HER2突变，这其中约90%的为HER2基因的20外显子突变型患者。总体而言，在所有的NSCLC患者中，EGFR/HER2第20号外显子突变型患者约占4%；但由于中国肺癌发病人数较多，所以这部分患者不容忽视。针对这些患者，目前的靶 ...
在急性白血病的治疗中，KMT2A易位与NPM1突变亚型长期处于“治疗荒漠”地带。这类患者多为复发或难治人群，传统化疗缓解率不足20%，中位生存期仅3-4个月，即便经过多线靶向治疗，仍难逃耐药与病情进展的宿命。2024年11月，美国FDA的一纸批文打破了这份沉 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的癌症，在血液和骨髓中出现过多的白细胞。大约30％的急性髓系白血病携带FLT3突变。FLT3全称为FMS样酪氨酸激酶3，又叫CD135。在体内，当FLT3配体与FLT3受体结合后，会导致FLT3受体二聚化或自磷酸化，信号向下游传导，抑制肿 ...
维莫德吉 是一种口服低分子量Hh信号通路抑制剂，用于治疗不可切除或转移性皮肤基底细胞癌及其他与Hh通路过度激活相关的肿瘤。该药物选择性结合跨膜蛋白SMO，从而抑制该信号通路，进而抑制依赖该通路的肿瘤细胞的增殖与存活。II期临床试验ERIVANCE BCC的 ...
伐美妥司他（Valemetostat）Ezharmia是一种在抗肿瘤领域备受关注的新型药物，被广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤的治疗。伐美妥司他（Valemetostat）Ezharmia的主要成分是伐美妥司他，其化学结构为Val-Leu-Gly-Val-D-Leu-Val。此外，药物中还 ...
塔拉妥单抗 已改善广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的预后，目前正在研究其在其他神经内分泌癌（NEC）中的应用。在塔拉妥单抗治疗期间，患者需接受细胞因子释放综合征（CRS）和免疫效应细胞相关神经毒性综合征（ICANS）的监测。由于CRS/ICANS与脓毒症难以鉴 ...
恩诺单抗 （Enfortumab Vedotin）是晚期尿路上皮癌治疗的一项重要突破，尤其与帕博利珠单抗（Pembrolizumab）联合使用时，显著提升了患者的生存期。然而，正如许多高效的抗癌药物，它在带来疗效的同时，也伴随着一系列需要密切关注的毒副反应。理解这些 ...
曲贝替定 作为一种从加勒比海海鞘中提取并人工合成的烷化剂类抗肿瘤药物，通过与DNA小沟区的鸟嘌呤残基特异性结合形成加合物，进而破坏DNA双螺旋结构、阻滞转录过程并干扰细胞周期，最终诱导肿瘤细胞凋亡，为那些对蒽环类药物治疗无效或无法耐受的晚期 ...
达拉索拉西布 是一款泛RAS靶向药物。传统的癌症靶向药通常只针对某一个特定突变，例如第一代KRAS抑制剂索托拉西布（Sotorasib）只能精准打击KRAS G12C突变。然而，对于突变类型极其复杂多样的“癌王”胰腺癌以及结直肠癌来说，只堵住一个突变口子远远不 ...
匹米替比，又名Pimitespib，研发代号TAS-116，商品名Jeselhy，是一种口服小分子抗肿瘤药物。其化学式为C25H26N8O，分子量为454.53，原料药为白色结晶性粉末，几乎不溶于水，在乙醇、甲醇和乙腈中溶解性较低。结构上，匹米替比属于含氮杂环丰富的苯甲酰胺 ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服FGFR1、FGFR2和FGFR3选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制FGFR融合蛋白及其下游信号分子的磷酸化，阻断肿瘤细胞增殖、生存、迁移和血管生成相关信号，从而发挥抗肿瘤作用。其临床价值主要体现在FGFR2融合或重排阳性的胆道 ...
宫颈癌作为全球女性第四大常见癌症，我国每年新发约15万例，复发或转移性患者传统化疗中位总生存期不足10个月，5年生存率低于20%。Tivdak作为首个在复发性/转移性宫颈癌中显示阳性总生存期数据的ADC药物，III期试验将中位OS从9.5个月延长至11.5个月，死 ...
HER2突变NSCLC的发生率约2%–4%，以HER2 TKD突变尤其是20号外显子插入突变最常见，且与侵袭性更强、预后更差以及较高的脑转移风险相关。在 宗艾替尼 一线适应症获批之前，HER2突变晚期NSCLC的一线治疗多参考驱动基因阴性晚期NSCLC的路径，主要采用含铂化 ...
他拉唑帕利 是一种高效PARP1/2抑制剂，其与恩扎卢胺的联合方案已基于TALAPRO-2研究在HRR突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中获批。然而，HRR基因突变并非在疾病进展至去势抵抗阶段才出现——约25%–30%的mCSPC患者在初诊时即携带这些突变，且预示 ...
Imlunestrant 是一种具有脑渗透性的口服选择性雌激素受体降解剂，可持续抑制雌激素受体，包括抑制那些带有ESR1突变的癌细胞。雌激素受体是治疗ER+/HER2-乳腺癌患者的核心靶点。新型雌激素受体降解剂通过提供稳定的口服药效和便利的用药方式，有望克服内 ...
伊那利塞 (Inavolisib)可以与与帕博西尼和氟维司群联合，用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。针对HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者， ...
中枢神经系统肿瘤分类更新与精准治疗迭代，使高级别胶质瘤的诊疗格局持续重塑。STELLAR作为一项国际多中心、随机开放标签Ⅲ期临床试验，聚焦复发3级星形细胞瘤的挽救治疗，对比 依氟鸟氨酸 联合洛莫司汀与洛莫司汀单药的疗效与安全性，其结果既印证了分 ...
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