维罗非尼 是一种口服的、强效、选择性抑制剂，其作用靶点聚焦于在约一半的晚期黑色素瘤中发生突变的丝氨酸-苏氨酸激酶。该特定位点的突变导致其下游的信号通路被持续、过度激活，从而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。维罗非尼通过精准抑制突变激酶的 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤，当肿瘤细胞发生BRAF V600E基因突变时，会导致MAPK信号通路持续激活，进而驱动肿瘤细胞的无限增殖和存活。 维莫非尼 正是针对这一特定靶点的小分子抑制剂，它能够高选择性地与突变型BRAF蛋白结合，抑制其激酶活性 ...
福巴替尼 作为一种高选择性、不可逆的口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，在治疗既往接受过治疗的、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者中展现了卓越疗效，为这类难治性肿瘤提供了强效的靶向治疗选择。该药物通过其丙烯酰胺结构与FGFR1-4 ...
达唯珂 作为一种口服EZH2抑制剂和首个选择性EZH2抑制剂，其问世标志着针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗进入了表现遗传调控的新维度，为携带EZH2激活突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤以及不适合完全切除的上皮样肉瘤患者提供了前所未有的精准治疗选择。EZH ...
在肿瘤治疗迈入精准靶向时代的当下，众多罕见、难治、复发型肿瘤终于告别“无药可医”的困境。对于上皮样肉瘤、复发难治性滤泡性淋巴瘤这类预后差、治疗手段有限的恶性肿瘤而言， 他泽司他 的上市填补了临床治疗的关键空白，成为精准靶向治疗的核心药物 ...
多达维普酮 （Dordaviprone，研发代号ONC201）是一款全新的口服小分子蛋白酶激活剂，通过两条机制协同抗肿瘤：激活ClpP蛋白酶：过度激活线粒体内酪蛋白水解蛋白酶P（ClpP），让癌细胞因蛋白质垃圾过多而死亡；拮抗多巴胺D2/D3受体：减弱RAS信号通路激活 ...
在甲状腺髓样癌的治疗中，面对这种相对罕见且对传统放化疗不甚敏感的神经内分泌肿瘤， 凡德他尼 作为一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制与肿瘤血管生成和增殖相关的多种关键信号通路，为不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者提供了 ...
甲状腺髓样癌是一类恶性程度高、预后特殊的甲状腺恶性肿瘤，区别于常见的乳头状甲状腺癌，其起源于甲状腺滤泡旁C细胞，侵袭性更强、早期易发生淋巴结及远处转移，且对常规手术、放疗、化疗普遍不敏感。部分患者确诊时已发展为局部晚期或转移性病灶，失去 ...
艾代拉里斯 ，是一种新型的高选择性PI3K（磷脂酰肌醇3激酶）抑制剂。目前的研究表明，磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用，在癌症中，PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路 ...
艾代拉里斯 是一种经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗某些类型白血病和淋巴瘤的抗肿瘤药物。它属于一类被称为“选择性单胞球因子受体激酶（PI3K）抑制剂”的药物，主要通过抑制肿瘤细胞中的特定信号通路，来阻断癌细胞的生长和扩散。艾代拉里 ...
近年来，精准肿瘤学与基因检测技术的飞速发展，彻底打破了胆管癌的治疗瓶颈，靶向治疗正式改写了晚期胆管癌的整体治疗格局。其中， 英菲格拉替尼 （Infigratinib）作为全球首款针对FGFR2基因异常的高选择性口服靶向药物，凭借扎实的临床数据、优异的抗肿 ...
异柠檬酸脱氢酶（IDH）突变型胶质瘤是一类具有独特生物学特征的原发性脑肿瘤，好发于中青年患者。虽然这类肿瘤的初始生长相对缓慢，但几乎所有患者最终都会面临疾病进展和恶化。近年来，随着口服、高选择性、双重突变型IDH1/2抑制剂沃拉西德尼的问世和指 ...
非小细胞肺癌是肺癌最主要的病理类型，其中EGFR 19号外显子缺失、21号外显子L858R置换两大经典突变，是临床最常见的突变类型。这类患者传统治疗方案虽能短期内控制病情，但普遍存在耐药发生率高、远期疗效有限、不良反应明显等短板，长期生存获益难以最 ...
EGFR突变是NSCLC最常见的驱动基因突变之一，尤其在亚洲肺腺癌患者中发生率高达50%左右。第一代、第二代EGFR-TKI虽能显著改善患者预后，但多数患者在治疗8-14个月后会出现耐药，其中T790M突变是最主要的耐药原因，约占耐药病例的50%-60%。 兰泽替尼 的研 ...
阿卡替尼 是一种靶向抗肿瘤药物，适用于特定成人患者的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）以及套细胞淋巴瘤（MCL）。本品属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断BTK蛋白发挥作用。BTK是介导肿瘤细胞生长与增殖的关键蛋白，阿卡 ...
慢性淋巴细胞白血病是一种常见的血液系统恶性肿瘤，传统化疗方案在老年患者和伴有合并症患者中应用受限，靶向治疗的需求日益凸显。 阿可替尼 作为一种新型布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过其高选择性的作用机制和良好的耐受性，为慢性淋巴细胞白血病或小淋 ...
BRAF基因是细胞内MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）上的关键激酶。当BRAF基因发生特定突变，尤其是第600位缬氨酸被谷氨酸替代（V600E）或被赖氨酸替代（V600K）时，其编码的BRAF蛋白结构发生剧变。这种突变如同将汽车的油门踏板焊死，导致BRAF激酶活性异 ...
曲美替尼 作为一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2的可逆性抑制剂，它通过影响MAPK通路，抑制细胞增殖，为治疗黑色素瘤和神经胶质瘤等癌症提供了新的可能。而最近的研究更是发现，曲美替尼与达拉非尼的联合使用，在治疗BRAF V600突变型肺癌方面取得 ...
曲美替尼 是一种高选择性MEK激酶抑制剂，通过特异性阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路传导，抑制携带BRAF V600突变的肿瘤细胞增殖。临床常与达拉非尼联合使用，用于治疗存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤，也可用于对应突变类型的晚期非小 ...
米哚妥林 (Midostaurin、Rydapt)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对FLT3突变相关急性髓系白血病(AML)以及系统性肥大细胞增多症(SM)等疾病发挥治疗作用。米哚妥林可抑制FLT3等异常活化的激酶信号，干扰白血病细胞的增殖与存活，同时对KIT等激酶 ...
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