致癌性RAS突变肿瘤是一系列侵袭性实体瘤,其中最引人注目的是胰腺导管腺癌(PDAC)和RAS突变型非小细胞肺癌(NSCLC),它们是由RAS GTP酶的热点突变引起的。其发病机制主要基于突变,G12、G13或Q61位点的改变可稳定GTP结合的RAS(ON)形式,导致MAPK/ERK和 ...
随着生活方式改变,肥胖、胰岛素抵抗、血脂异常、慢性代谢紊乱等问题成为全民高发慢病,长期迁延不愈,不仅会引发疲劳乏力、体态失衡、代谢迟缓,更会逐步诱发脂肪肝、糖尿病、心脑血管病变等一系列并发症,严重影响身体健康与生活质量。传统干预方式多 ...
人类表皮生长因子受体2(HER2)突变是晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要驱动基因,长期以来缺乏有效的靶向治疗手段。口服HER2-TKI宗艾替尼(Zongertinib)凭借Beamion LUNG-1研究的卓越表现,先后于2025年8月获FDA加速批准和NMPA附条件批准用于经治患者。 ...
佩米替尼(Pemigatinib)是全球首个获批上市的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)选择性口服小分子抑制剂,针对FGFR2融合/重排驱动型胆管癌实现了从无靶向药可用的临床空白到ORR达35.5%的历史性突破。作为第二代FGFR抑制剂的代表药物,佩米替尼在FGFR1-3的 ...
在血液系统恶性肿瘤的治疗版图中,急性髓系白血病(AML)一直是极具挑战性的领域。这种疾病进展迅猛,传统化疗手段对部分特殊亚型患者疗效有限,尤其是携带IDH2基因突变的患者,他们往往面临着预后差、治疗选择匮乏的困境。而恩西地平(Enasidenib)的获批 ...
在恶性血液肿瘤的征战中,急性髓系白血病因其进展迅猛、预后不佳而令人闻之色变。对于历经一线治疗失败或不幸复发的患者而言,后续治疗选择有限且效果往往不尽人意,生存期急剧缩短。然而,精准医疗的进步为这片黑暗带来了新的曙光——恩西地平,一款以 ...
膀胱癌是全球最常见的泌尿系统恶性肿瘤之一,约75%的新诊断病例为非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)。NMIBC最大的临床挑战在于极高的复发率——患者往往需要经历反复的膀胱镜监测和多次经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBT),形成电切-复发-再电切的循环。卡介苗(B ...
FLT3突变是AML中最常见的基因突变类型之一,其中FLT3-ITD突变历来被视为预后不良的重要标志。随着以吉瑞替尼为代表的新一代高选择性FLT3抑制剂的问世和可及,这部分患者的生存结局正在被改写。吉瑞替尼作为国内首个同时靶向FLT3-ITD和FLT3-TKD双突变的新 ...
急性髓系白血病(AML)是一种具有高度异质性的恶性血液肿瘤,疾病进展迅速且预后不良,高达57%的患者在确诊后12个月内进展为复发/难治性(R/R)AML或死亡。对于R/R AML患者,传统治疗患者预后较差,中位总生存期(OS)约为5个月,长期生存改善面临巨大瓶 ...
阿那莫林 作为一种选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,通过模拟内源性胃饥饿素的作用,激活下丘脑食欲中枢的GHS-R1a受体。这一机制不仅能刺激食欲,还能促进脑垂体释放生长激素(GH),进而诱导肝脏产生胰岛素样生长因子-1(IGF-1),共同促进蛋白质 ...
阿那莫林(Anamorelin)是一种口服胃动素受体激动剂,主要用于治疗由非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌等引发的癌症恶病质。它通过模拟胃动素的生理作用,帮助增加患者的食欲、体重和肌肉质量。阿那莫林的研发历程包括多个临床试验阶段,二期试验在 ...
在 阿西米尼 出现之前,慢粒患者尤其是传统TKIs治疗失败或耐药的患者,面临着治疗选择匮乏、疗效不佳、不良反应难以耐受的困境,许多患者在长期治疗中逐渐失去信心,甚至放弃治疗。而阿西米尼的成功获批,不仅填补了慢粒变构抑制治疗的空白,更以“精准 ...
在肺癌精准治疗不断普及的当下,越来越多罕见基因突变的肺癌患者,摆脱了无药可用的困境。RET基因融合属于非小细胞肺癌里小众但凶险的基因突变,这类患者普遍脑转移风险高,以往常规治疗效果差、副作用明显。而 塞普替尼 的上市,改写了RET融合阳性肺癌 ...
塞普替尼 (Selpercatinib)是一种高选择性RET激酶抑制剂,已获批用于治疗携带RET基因融合或突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其通过精准抑制异常激活的RET蛋白,阻断肿瘤生长信号通路。然而,塞普替尼在早期NSCLC中的治疗效果和安全性尚不清 ...
慢性髓系白血病(CML),作为一种起源于骨髓造血干细胞的恶性增殖性疾病,曾是困扰全球医学领域的难治性血液肿瘤,它以骨髓中异常粒细胞无限增殖为核心特征,逐渐侵蚀患者的造血功能,若得不到有效控制,会逐步进展为加速期、急变期,最终危及生命。长期 ...
MCL是一类侵袭性和异质性较强的B细胞淋巴瘤。共价BTK抑制剂已成为复发/难治MCL的重要治疗选择,但BTK抑制剂治疗后进展的MCL预后极差,传统挽救治疗缓解短暂。BRUIN研究中,匹妥布替尼在既往接受过共价BTK抑制剂的复发/难治MCL患者中显示出明确疗效。相关 ...
匹妥布替尼是一种口服、高选择性、非共价、可逆性BTK抑制剂。与伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼等需与BTK C481位点形成共价键不同,匹妥布替尼通过非共价方式与BTK结合,因此在BTK C481S、C481R等突变存在时仍可保持抑制活性。这一机制使其理论上适用于共 ...
在卡帕赛替尼上市前,PIK3CA/AKT/PTEN突变的HR+乳腺癌、BRCA突变晚期前列腺癌患者,一旦出现内分泌治疗、化疗耐药,临床治疗手段十分有限,患者生存期大幅缩短。而卡帕赛替尼的获批,实现了三大突破:精准破解耐药难题:直击肿瘤耐药核心通路,逆转内分 ...
在肿瘤精准治疗飞速发展的当下,越来越多小众靶点药物走出临床试验,为晚期肿瘤患者打破治疗瓶颈、延长生存周期。今天给大家详细拆解一款新型高选择性AKT靶向抑制剂——卡帕赛替尼(Capivasertib)。作为近几年肿瘤靶向治疗领域的重磅新药,卡帕赛替尼凭 ...
在肿瘤精准治疗的版图上,每一个新靶点的攻克,都意味着一群曾被忽视的患者迎来了生存的曙光。RET基因,便是这样一个曾长期缺乏高选择性药物的关键靶点。它在约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺乳头状癌以及多种其他实体瘤中发生融合或突变,驱动肿瘤 ...

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