卡匹色替片 是一种口服、高选择性的小分子泛AKT激酶抑制剂，已获批与氟维司群联合，用于治疗内分泌方案治疗后疾病进展、且携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，其通过靶向PI3K/AKT/mTO ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，已获批用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展、且携带ESR1突变的雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，其通过独特的“降解”机制，为内分泌治疗耐药后、特 ...
图卡替尼 是一种口服、高选择性、可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌成人患者，其显著特点是能够有效穿过血脑屏障，为控制HER2阳性乳腺癌高发的脑转 ...
特泊替尼 是一种高选择性、强效的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，其通过精准靶向这一特定驱动基因变异，为这部分罕见但预后不佳的肺癌亚型提供了高效且可及的口服靶向治疗方案。MET基因在 ...
晚期胆管癌的治疗曾长期依赖以吉西他滨和顺铂为主的标准化疗方案，但疗效有限，患者预后普遍较差。当一种相对常见（约10%-15%）、可明确驱动肿瘤的基因变异——FGFR2融合或重排被识别后，临床实践却面临“有靶点，无精药”的困境。传统化疗对此类基因驱 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗既往接受过至少两线系统疗法（包括一种共价BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者而设计，其独特的非共价结合机制使其能够有效克服因BTK蛋白C481位点突变导致的 ...
临床上面临术后残留或复发的2级IDH突变型胶质瘤时，传统的“观察等待”策略与积极放化疗之间存在一个未被满足的治疗区间。前者可能错失干预肿瘤持续演进的时机，后者则带来不可逆的神经认知损伤风险。沃拉西德尼的临床探索，正是为了精准地填补这一空白 ...
瑞维美尼 是一款针对特定基因异常型急性白血病的口服靶向药物，用于治疗携带KMT2A基因重排的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，其设计基于对疾病表观遗传驱动机制的深刻理解，通过抑制menin蛋白与KMT2A重组蛋白的相互作用，直接干预导致细胞恶性转化 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服的menin-KMT2A相互作用小分子抑制剂，已获批用于治疗携带KMT2A基因重排的复发或难治性急性白血病成人患者，其作用机制直接针对由该基因异常所驱动的表观遗传学失调核心，为这类预后极差的侵袭性白血病提供了首款靶向治疗选 ...
在针对携带EGFR T790M耐药突变非小细胞肺癌患者的序贯治疗中，药物对中枢神经系统的渗透能力往往成为疗效的关键限制因素。许多患者虽然全身疾病得到控制，但脑部作为“避难所”病灶持续进展。 拉泽替尼 的研发正是为了应对这一分离现象。作为一款经过结 ...
在BTK抑制剂确立为B细胞淋巴瘤治疗基石的数年后，对这类药物长期使用的安全性考量，已与初始疗效证据同等重要地进入了临床决策的核心。观察到的某些脱靶不良反应，促使学界反思药物对激酶家族的选择性。阿卡替尼的研发，并非源于对前代药物疗效的否定， ...
“合成致死”这一概念在靶向治疗中的应用，在达拉菲尼联合曲美替尼的治疗方案中得到了经典诠释。在携带BRAF V600突变的肿瘤中，单独使用 达拉菲尼 （一种BRAF抑制剂）虽能强效抑制突变的BRAF激酶，但常因复杂的反馈机制导致MAPK信号通路在其他节点（如通 ...
针对MAPK这一驱动细胞增殖的核心信号通路，临床干预策略已从单一节点抑制演进为对上下游关键节点的同步精准打击。在BRAF V600突变阳性的恶性黑色素瘤等肿瘤中，使用BRAF抑制剂后，肿瘤细胞常通过上游或下游节点的反馈激活导致耐药。曲美替尼的临床价值在 ...
宗格替尼是一种专门应用于异基因造血干细胞移植领域的人源化单克隆抗体，其核心功能在于预防急性移植物抗宿主病的发生，该药物通过高选择性阻断整合素α4β7与黏膜地址素细胞粘附分子1的相互作用，精确干预致病性T细胞向胃肠道的定向迁移，从而在免疫抑 ...
宗艾替尼 是一种创新的人源化单克隆抗体，专门设计用于在接受异基因造血干细胞移植的成年和儿童患者中，预防急性移植物抗宿主病的发生，其作用机制独特地聚焦于调节T细胞的归巢和迁移过程，旨在降低这一严重并发症的风险而不广泛抑制免疫系统功能，为移 ...
硬纤维瘤的治疗长期面临一个根本性的临床困境：尽管肿瘤本身极少转移，但其局部侵袭性生长可导致严重疼痛、功能障碍甚至毁容，而根治性的广泛切除或放疗往往伴随显著的发病率和复发风险。传统治疗在“根除疾病”与“保留功能”之间难以两全。 奥格西韦奥 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗中，对EGFR敏感突变的抑制已相当成熟，但临床对药物提出了更高的期待：不仅要对突变靶点强效，更要能有效控制治疗中最棘手的脑转移病灶。血脑屏障的存在使许多药物在中枢神经系统难以达到有效浓度，导致脑部成为肿瘤的“避难所 ...
福巴替尼 是一种口服、强效、选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1-4抑制剂，已获批用于治疗先前接受过治疗、存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，其不可逆的结合特性旨在提供更持久、更深入的靶点抑制， ...
EGFR外显子20插入突变曾是非小细胞肺癌靶向治疗中一个难以破解的壁垒，因其诱导的蛋白构象变化使多数EGFR-TKI无法有效结合。波齐替尼的分子设计，正是为了“挤入”这个因插入突变而变得异常狭窄的激酶ATP结合口袋。其紧凑的刚性结构被寄予厚望，旨在实现 ...
在标准“7+3”诱导化疗方案中加入米哚妥林，标志着携带FLT3-ITD突变急性髓系白血病治疗从单纯细胞毒杀伤向靶向协同的范式转变。该突变曾导致患者高复发风险和不良预后，传统化疗对此类突变克隆清除不足。临床实践需要一种能与化疗产生协同、并能有效抑制 ...
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