宗格替尼 是全球首个获批的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，靶向HER2激酶结构域突变。临床试验显示，在经治患者群体中客观缓解率最高可达75%，弥补了传统治疗手段的局限。该药可快速改善骨转移疼痛等肿瘤相关症状，整体耐受性可观，为HER2突变肿瘤、尤其是治 ...
他泽司他 （Tazemetostat）属于全球首创、高选择性口服EZH2抑制剂。想要读懂这款药物的创新价值，需要先理解EZH2与表观遗传两大核心概念。表观遗传可理解为基因的调控开关：人体DNA序列保持不变，但体内基因并非持续处于激活状态。表观遗传依靠甲基化等 ...
胆管癌属于侵袭性较强的消化道恶性肿瘤，早期症状隐匿，疾病进展速度快，约70%患者确诊时已发展至晚期，丧失根治手术机会。既往晚期胆管癌一线标准方案以吉西他滨联合顺铂（GemCis）化疗为主，但整体生存获益有限，中位总生存期（OS）常不足1年，同时化 ...
厄达替尼 （Erdafitinib，商品名BALVERSA）属于小分子激酶抑制剂，是针对FGFR通路异常的靶向抗肿瘤药物。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂，在较宽的pH范围内，它在水溶液中微溶于水或几乎不溶或不溶。厄达替尼用于治疗某些 ...
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）的小分子抑制剂。IDH2突变常见于约8%-19%的急性髓系白血病（AML）患者。突变导致酶功能改变，催化α-酮戊二酸（α-KG）还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）。2-HG的积累会导致DNA和组蛋白的异常高甲基化，从而阻断 ...
急性髓系白血病（AML）多见于中老年人群，若未能及时开展有效干预，患者生存时间通常较短。约6%~10%的AML患者存在IDH1突变，该人群治疗难度较高：复发风险高，传统化疗缓解率不到30%；复发难治患者可选治疗手段有限，5年生存率低于10%。对于75岁及以上、 ...
艾伏尼布 属于抗肿瘤药物，用于两类成人肿瘤人群：新诊断急性髓系白血病（AML），需联合阿扎胞苷，仅适用于存在IDH1 R132突变、无法接受标准化疗的患者；局部晚期或转移性胆管癌，采用单药治疗，用于携带IDH1 R132突变且既往接受至少一线全身治疗的成人 ...
随着肺癌精准诊疗逐步普及，携带罕见驱动基因突变的肺癌患者拥有了更多治疗机会。RET基因融合是非小细胞肺癌中发生率较低但侵袭性较强的突变类型，该人群脑转移风险较高，既往常规疗法疗效有限，不良反应突出。塞普替尼的获批更新了RET融合阳性非小细胞 ...
塞普替尼 属于ATP竞争性小分子抑制剂，突出特点为靶点选择性高，可特异性结合RET激酶活性位点，阻断RET基因融合或突变引发的异常信号，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。对比多靶点激酶抑制剂，塞普替尼对RET以外的激酶及非激酶靶点作用微弱，减少脱靶相关 ...
慢性髓系白血病属于骨髓增殖性肿瘤，T315I突变以及其他耐药突变，会造成传统酪氨酸激酶抑制剂治疗失效，该类患者整体预后欠佳。 阿西米尼布 属于新型STAMP抑制剂，依托独特双重作用机制以及克服耐药的能力，为既往治疗耐药或不耐受的慢性期慢性髓系白血 ...
帕克替尼 属于JAK2/FLT3抑制剂，主要用于合并严重血小板减少症的骨髓纤维化患者。该类患者血小板水平偏低，多数传统JAK抑制剂的使用存在限制，而帕克替尼对血小板影响相对有限，在这类人群中具备独特临床价值。帕克替尼具备不同于传统JAK抑制剂的双靶点 ...
传统共价型BTK抑制剂通过与BTK活性位点不可逆结合发挥药效，长期使用容易产生C481S等继发性耐药突变，造成药物疗效下降，肿瘤继续增殖，疾病反复进展。同时这类药物房颤、严重出血、重症感染等高危不良反应相对多见，体质偏弱的患者很难长期坚持用药，停 ...
KRAS基因参与调控肿瘤细胞增殖、分化与转移过程，当出现G12C位点突变时，会持续激活促增殖信号，推动肺癌细胞增殖、侵袭及远处转移。该靶点蛋白结构特殊，结合口袋隐蔽且构象动态变化，传统药物难以实现有效结合，这也是过去很长一段时间缺少针对性治疗 ...
在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者中， 吡托布鲁替尼 可实现明显的肿瘤缩小效果，CLL/SLL人群客观缓解率可达72%。该药物的非共价结合特点，有助于降低心血管相关不良反应，同时赋予临床用药更大的 ...
卡帕塞替尼 属于活性较强、选择性高的AKT抑制剂，可结合AKT蛋白特定结构域，抑制蛋白活性，阻断肿瘤细胞增殖相关信号传导。作为靶向抗肿瘤药物，卡帕塞替尼存在对应的不良反应类型，需要规范监测与干预。区别于传统化疗，该药物的不良反应多由正常细胞A ...
HR阳性/HER2阴性乳腺癌发生内分泌治疗耐药，PI3K/AKT信号通路异常激活是重要诱因，PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变会驱动该通路持续活化。 卡帕塞替尼 能够直接抑制AKT激酶活性，下调通路的异常激活状态，既可单独发挥抗肿瘤作用，也可与氟维司群等内分泌药物 ...
肿瘤精准诊疗领域中，新型靶点药物的研发进展，能够为对应驱动基因阳性的肿瘤人群带来新的治疗机会。RET属于既往缺少高选择性靶向制剂的重要肿瘤驱动靶点，该基因发生融合或突变可驱动肿瘤增殖，在约1%-2%的非小细胞肺癌、10%-20%甲状腺乳头状癌以及部分 ...
普雷西替尼 为靶向RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的抗肿瘤药物，一项最新病例研究观察到该药物具备穿透血脑屏障、进入脑脊液的特性。研究对普雷西替尼在血浆与脑脊液内的药物浓度开展定量检测，解析药物在中枢神经系统的分布特点。病例中患者接受普 ...
IDH1/2突变2级弥漫性胶质瘤属于难以根治的脑部肿瘤，患者长期生存结局不理想。癫痫是该人群最常见的肿瘤相关症状，会对患者日常生活能力与认知状态造成明显干扰。依托INDIGO研究的阳性结果， 沃拉西地尼 已在40余个国家获批，该药物可明显延长无进展生存 ...
肺癌是国内发病率与死亡水平居于前列的恶性肿瘤，给众多患者家庭带来较重的疾病负担。非小细胞肺癌（NSCLC）在肺癌当中占80%-85%，表皮生长因子受体（EGFR）突变是该类肿瘤最常见的驱动基因突变类型，在亚洲人群中检出比例相对更高。酪氨酸激酶抑制剂（T ...
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