马法兰 (Melphalan),也被称为美法仑,是一种化学药物,属于烷化剂类抗肿瘤药物。在肿瘤治疗领域中,它被广泛应用,并且在多发性骨髓瘤的治疗中被认为是首选药物。多发性骨髓瘤是一种由浆细胞异常增生引起的白血病,马法兰通过阻止癌细胞的生长,从而 ...
急性髓系白血病中约百分之八至十九的患者携带IDH2基因突变,其中R140Q和R172K是最常见的突变类型。突变IDH2酶获得新功能,将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。这种代谢产物作为竞争性抑制剂,干扰多种依赖α-酮戊二酸的加氧酶功能,包括参与DNA ...
实体肿瘤的治疗长期受限于肿瘤的原发部位和病理类型,而一类特殊的癌症患者——携带ROS1基因重排或NTRK基因融合的实体瘤患者,无论肿瘤发生在肺部、中枢神经系统(如脑、脊髓)、软组织还是其他器官,只要存在这些驱动基因异常,都能从 恩曲替尼 中获得 ...
在肿瘤治疗领域,ROS1/NTRK融合阳性肿瘤患者常面临治疗困境,而恩曲替尼的问世为他们带来了新的生机。恩曲替尼是一种口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂,能同时靶向ROS1和NTRK基因融合突变。 恩曲替尼 主要适用于ROS1阳性的局部晚期或转移 ...
卡博替尼 是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于能够同时有效抑制包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、转染重排激酶在内的多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶。通过这种广谱抑制作用,卡博 ...
人体细胞内,DNA缠绕在组蛋白上形成染色质结构。HDAC能去除组蛋白的乙酰基,使染色质结构紧密,基因转录受抑制;而癌细胞中HDAC活性异常升高,导致抑癌基因沉默。 伏立诺他 通过特异性结合HDAC活性位点,抑制其功能,使组蛋白乙酰化水平升高,染色质结构 ...
激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌在内分泌治疗过程中,PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化是获得性耐药的重要机制。PIK3CA基因突变发生于约40%的HR+/HER2-乳腺癌,导致PI3Kα亚基持续激活。 阿培利司 的研发基于对PI3K信号通路的精细解析,通过特异性抑制PI3Kα ...
对于激素受体阳性的晚期乳腺癌患者,内分泌治疗是维持病情长期稳定的基石。然而,当肿瘤出现PIK3CA基因激活突变时,这条经典治疗路径便可能失效。该突变通过持续激活PI3K-Akt细胞内信号通路,驱动癌细胞绕过内分泌治疗的抑制作用,从而导致耐药。在这一 ...
肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率和死亡率也高居第二位。 波齐替尼 的研发成功打破了这一 ...
表皮生长因子受体(EGFR)基因的激活突变是非小细胞肺癌的常见驱动突变,在东亚患者里极为常见。其中大部分是经典的致敏性EGFR突变,比如19号外显子缺失和L858R点突变等,这些突变用EGFR靶向药通常可以达到不错的疗效。然而,大约10%的EGFR突变存在于该 ...
癌性恶病质是一种以骨骼肌持续流失为特征的复杂代谢综合征,常伴有或不伴有脂肪减少,其特点是常规的营养干预难以纠正,并导致进行性功能损害。盐酸 阿那莫林 的作用原理并非直接刺激食欲,而是通过模拟并增强内源性生长激素释放肽的活性,结合并激活下 ...
淋巴瘤治疗常面临“单药疗效有限”的困境——即便初始缓解,多数患者会因耐药或微小残留病灶(MRD)阳性复发。阿可替尼是一种新一代、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。BTK是B细胞受体信号通路中的关键蛋白,其持续激活是B细胞肿瘤增殖和生存的重要原 ...
普拉替尼 (商品名:普吉华)是中国首个获批上市的选择性RET抑制剂,于2021年3月24日获得中国国家药品监督管理局批准,用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和1 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(Imbruvica)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,自其问世以来,已成为多种B细胞恶性肿瘤的重要治疗选择。伊布替尼的核心作用机制在于其高度选择性地抑制BTK的活性。BTK是B细胞受体信号传导通路中的关键激酶,参与B细胞的 ...
索拉非尼 主要通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成相关的激酶活性,从而发挥抗肿瘤作用。这些激酶包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)等。在甲状腺癌中,尤其是分化型甲状腺癌(DTC)出现远处转移或局部复发且 ...
慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病是血液系统恶性疾病,其中T315I突变患者对传统酪氨酸激酶抑制剂耐药,预后极差。 普纳替尼 作为一种强效多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过其独特的抗突变活性和卓越的临床疗效,为T315I突变阳性的慢性髓系 ...
普乐沙福 的核心作用在于阻断骨髓中的CXCR4受体。正常情况下,干细胞通过CXCR4与基质细胞衍生因子(SDF-1)相互作用锚定于骨髓内。药物干预后,CXCR4信号被抑制,干细胞得以释放进入外周血循环。临床数据显示,联合粒细胞集落刺激因子(G-CSF)使用时, ...
霍奇金淋巴瘤则是一种常见的淋巴瘤类型,主要表现为无痛性淋巴结肿大,可伴有发热、盗汗、体重减轻等全身症状,严重影响患者的免疫系统。此外,脑肿瘤会压迫周围神经组织,引发头痛、呕吐、视力下降等一系列严重症状,极大地降低患者的生活质量。这些恶 ...
米哚妥林 的问世为两类具有明确分子病理特征的疾病——新诊断的FLT3突变急性髓系白血病和晚期系统性肥大细胞增多症,带来了机制创新的多靶点治疗选择。它的特别之处在于其作为一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够同时作用于多个与疾病发生发展密切相关的 ...
司美替尼 作为一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂,代表了在控制这种复杂疾病肿瘤生长方面的首个获批的靶向系统治疗。1型神经纤维瘤病是一种由NF1基因突变引起的遗传性疾病,该突变导致RAS/MAPK信号通路过度激活,进而驱动施万细胞异常增殖形成 ...

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