艾伏尼布 是一种口服靶向小分子抑制剂，通过特异性阻断异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变蛋白的活性，抑制肿瘤细胞内2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累，从而逆转IDH1突变导致的表观遗传学异常和肿瘤细胞增殖。艾伏尼布主要适用于：急性髓系白血病（AML）：用 ...
维莫德吉是由瑞士罗氏制药研发的一种口服小分子靶向药物。其作用靶点为Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）跨膜蛋白。Hedgehog信号通路在胚胎发育过程中对细胞生长和分化起重要作用，但在成年后绝大多数组织中处于静默状态。基底细胞癌的发病与这一信 ...
鲁卡帕尼 是一种强有力的PARP抑制剂，对特定类型的复发性卵巢癌患者表现出抗肿瘤活性。这类患者具有BRCA突变，或是具有高水平基因组杂合性缺失(LOH)的野生型BRCA患者，其中LOH代表着一种同源重组缺陷(HRD)。在美国，鲁卡帕尼已获批用于治疗携带BRCA突变 ...
达罗他胺已在多个III期临床研究中证实了其在前列腺癌多个疾病阶段的价值：ARAMIS研究显示，在非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中，达罗他胺显著降低转移风险59%；ARANOTE与ARASENS研究进一步证实，无论采用二联方案（达罗他胺+ADT）还是三联方 ...
胆管癌是一类高度侵袭性的消化系统恶性肿瘤，其起病隐匿、进展迅速，约70%的患者在确诊时已处于晚期，失去根治性手术机会。长期以来，以吉西他滨联合顺铂（GemCis）为代表的化疗方案一直是晚期胆管癌的一线治疗基石，但患者整体生存获益有限，中位总生存 ...
帕比司他 （Panobinostat、Farydak）是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。在临床应用中，它常与硼替佐米及地塞米松联合使用，主要用于治疗复发型多发性骨髓瘤患者，这些患者既往已接受过至少两种治疗方案，且方案中包含硼替佐米及免疫调节剂。基于相关研究， ...
厄达替尼 （Erdafitinib）是BALVERSA的活性成分，是一种激酶抑制剂。其化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂，在较宽的p ...
考比替尼（cobimetinib）能通过靶向抑制TEAD蛋白中心口袋的棕榈酰化修饰，有效破坏YAP-TEAD相互作用，在多种YAP高激活的恶性肿瘤中，考比替尼均表现出良好的抗肿瘤效果。此外，无论是单独使用考比替尼，还是将其与肝癌一线临床药物索拉非尼（sorafenib） ...
他拉唑帕利（Talazoparib）是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，主要作用于PARP1和PARP2。该药物通过抑制PARP酶的活性，并将PARP“捕获”在DNA损伤部位，从而干扰肿瘤细胞的DNA修复机制，抑制肿瘤细胞生长并诱导其死亡。他拉唑帕利最早于2018年 ...
急性髓系白血病（AML）是成人中最常见的白血病之一，病情进展迅猛、预后极差，我国患者五年生存率偏低，给患者家庭和临床诊疗带来了沉重负担。在AML患者中，高达37%的新诊断病例存在FLT3基因突变，其中80%为FLT3-ITD突变，这类患者往往面临复发风险高、 ...
癌症治疗面临诸多难题。对于肝内胆管癌患者，传统治疗手段效果不佳，预后往往较差。而且，肿瘤细胞容易产生耐药性，使得原本有效的药物逐渐失去作用。在众多癌症类型中，FGFR异常并不局限于胆管癌，在尿路上皮癌、乳腺癌等多种实体瘤中也有发现，但针对 ...
在脑胶质瘤的庞大版图中，有一类被称为弥漫性中线胶质瘤（DMG）的恶疾，极其凶险。它多发于儿童和青少年，肿瘤沿着大脑中线结构浸润性生长，导致手术切除极其困难，且对传统放化疗均不敏感。一旦确诊，患者的中位生存期往往仅为9至15个月。更为棘手的是 ...
阿可替尼是第二代共价BTK抑制剂的代表。相比于一代药物，它在化学结构上进行了优化，对BTK靶点的抑制作用更强、选择性更高。通俗地说，一代药物在攻击肿瘤细胞的同时，可能会“误伤”其他靶点（如EGFR、ITK等），从而引发腹泻、皮疹等不良反应。而阿可替 ...
曲美替尼是一种口服选择性MEK1/2抑制剂，属于小分子靶向治疗药物。作用机制：其作用机制是通过变构抑制MEK1和MEK2蛋白激酶，阻断MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK通路）下游的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗BRAF ...
脑转移现状严峻：10%-24.4%的EGFR突变NSCLC患者初诊时即有脑转移，5年累积发生率达52.9%，颅内进展是主要死因，且严重影响生活质量。现有治疗短板：第三代EGFR-TKI并非专为脑转移研发，相关数据多来自亚组分析，样本量小、基线不均衡；对高颅内肿瘤负荷 ...
瑞维美尼 (Revuforj、Revumenib)是一种Menin蛋白抑制剂，适用于治疗1岁及以上的以下两类患者：1，既往接受治疗后疾病复发或未缓解的伴KMT2A基因易位的急性白血病患者。2，既往接受治疗后疾病复发或未缓解且无其他满意治疗方案的伴NPM1基因突变的急性髓 ...
脑胶质瘤，尤其是恶性程度最高的胶质母细胞瘤（GBM），一直是神经肿瘤治疗领域最难啃的硬骨头。手术联合术后放化疗是目前的标准方案，但肿瘤复发率高，多数患者预后不佳。而能够有效进入中枢神经系统发挥作用的化疗药物寥寥无几。洛莫司汀（Lomustine） ...
瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它代表了一类创新的、非侵入性的激素相关疾病治疗选择。瑞卢戈利通常以复方片剂形式使用，主要用于成年女性：子宫肌瘤相关月经过多用于治疗子宫肌瘤引起的严重月经出血。它能显著减少出血量， ...
基底细胞癌是最常见的皮肤恶性肿瘤，好发于头面部等日光暴露区域。虽然多数基底细胞癌通过手术或放疗可获得良好预后，但对于局部晚期、无法手术或已发生转移的患者，治疗选择十分有限。 维莫德吉 （Vismodegib）的出现，为这部分患者带来了新的治疗可能 ...
普雷西替尼，一种针对RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物，在最新病例研究中展现了其穿透血脑屏障并进入脑脊液的能力。研究通过定量分析普雷西替尼在血浆与脑脊液中的浓度，揭示了其在中枢神经系统的分布特征。尽管患者在普雷西替尼治疗下 ...
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