卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源 ...
皮肤T细胞淋巴瘤是一种起源于T淋巴细胞的罕见血液癌症,它主要侵袭皮肤和淋巴结,并可能扩散至其他器官。CTCL通常表现为皮肤上的斑块、肿块或红疹,伴随瘙痒和疼痛等症状,严重影响患者的生活质量。由于其罕见性和多样性,CTCL的治疗方法相对有限,传统 ...
对于局部晚期、具有高扩散风险的局限性前列腺癌,长期雄激素剥夺治疗(ADT)联合根治性前列腺放疗是国际公认的标准治疗方案。然而,被归类为“极高危”的患者,即使接受这一强效治疗,其疾病复发和远处转移的风险依然显著。因此,临床医生和研究者一直在 ...
胰腺癌是一种恶性程度非常高的肿瘤,因为其死亡率常年居于榜首,故有“癌中之王”之称。胰腺是个不会说话的器官,所以当胰腺发生肿瘤时,常常没有任何症状,往往等肿瘤发生扩散转移后才发现胰腺癌,所以胰腺癌大部分的患者刚确诊就是晚期。虽然胰腺癌发 ...
恩曲替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,它能够同时靶向NTRK基因融合和ROS1基因突变。在正常细胞中,NTRK和ROS1基因表达的蛋白参与细胞内信号传导,调控细胞的生长、分化等生理过程。但当发生NTRK基因融合或ROS1基因突变时,会产生异常的融合蛋白或激 ...
胆管癌早期症状缺乏特异性,多数患者在确诊时已处于局部进展期或伴有远处转移,因疾病分期及解剖侵犯范围等因素失去根治性手术切除机会。长期以来,晚期胆管癌的系统治疗主要以化疗为基础,但部分患者仍可能面临治疗反应有限、疾病进展及获得性耐药等问 ...
布加替尼 是一种强效、高选择性的下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在靶向和抑制ALK基因改变。2017年4月,布加替尼获得美国FDA加速批准,用于治疗克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。目前,布加替尼已在包括美国、加拿大和欧盟 ...
ALK融合基因突变素来被业内誉为“钻石突变”。该突变患者靶向治疗选择多、预后更佳、生存期更长,但肿瘤耐药、脑转移、病情反复仍是临床主要治疗难题。多数患者使用一代ALK抑制剂后会出现耐药,面临有效方案匮乏、疗效下降、病情失控的困境。 布加替尼 ...
佩米替尼(Pemigatinib),商品名为Pemazyre,是一种纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,该药专为肿瘤存在特定FGFR2基因突变的患者设计。通过靶向这些突变基因,培米替尼可以帮助减缓或阻止癌症的进展。Pemazyre是一种靶向癌症疗法,属于成纤维细胞生长 ...
BRAF突变是临床十分常见的致癌突变类型,该突变会持续激活体内MAPK信号通路,促使肿瘤细胞无限增殖、侵袭以及转移,常见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等恶性肿瘤。对于存在BRAF V600突变的恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌等肿瘤,MAPK信号通路如同一条 ...
达拉非尼 为处方抗肿瘤药物,用药前必须通过基因检测明确存在BRAF V600E或V600K突变,无基因突变患者严禁使用。用药剂量需结合患者年龄、体质、病情分期、耐受程度综合判定,患者严禁私自加量、减量、更改服药频次或擅自停药,不合理用药极易引发皮肤毒 ...
BRAF V600E/K突变约占黑色素瘤的50%、甲状腺癌的40%60%、NSCLC的2%4%。突变后的BRAF激酶持续激活下游MEK-ERK信号通路,驱动肿瘤细胞无限增殖。达拉非尼是一种ATP竞争性BRAF激酶抑制剂,高选择性抑制BRAF V600E和V600K突变体。单药使用虽能快速缩小肿瘤, ...
曲美替尼 (Mekinist、trametinib)是一种靶向抗癌药,主要用于携带BRAFV600基因突变的黑色素瘤、结直肠癌等实体瘤的治疗。它常与另一种靶向药达拉非尼(dabrafenib)联合使用,以增强抗肿瘤效果。曲美替尼的核心作用机制在于精准制动于MAPK通路的关键枢纽 ...
厄达替尼 是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,可抑制FGFR1/2/3/4(IC50分别为1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族,在多种肿瘤细胞中存在高表达或突变,导致下游RAS/MAPK等信号通路异常激活,促进细胞增殖、上皮间质转化和血管生成,驱动 ...
尿路上皮癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,约20%的局部晚期或转移性尿路上皮癌(la/mUC)患者携带FGFR基因改变,其中FGFR3点突变最为常见(约占80%)。 厄达替尼 (Erdafitinib)作为一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,于2019年基于单臂II期研究BLC2001 ...
KRASG12C突变长期以来被认为是肺癌精准治疗领域的重要挑战,而索托拉西布(Sotorasib,商品名Lumakras)的出现,推动了KRAS靶向治疗从探索阶段走向临床应用。作为针对KRAS G12C突变设计的小分子抑制剂,索托拉西布已应用于既往接受治疗的KRAS G12C突变局 ...
在肺癌治疗领域,有一种基因突变,曾让无数医生束手无策、让无数家庭陷入绝望。它就是KRAS突变。过去十几年,EGFR、ALK等靶点不断涌现新药,很多晚期患者可以依靠靶向药长期带瘤生存。唯独KRAS,结构特殊、难以结合药物,被医学界冠以“最难攻克、不可成 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1选择性抑制剂,其获批为那些对至少四种既往治疗方案耐药且对最后一种治疗难治的复发难治性多发性骨髓瘤成人患者,以及特定类型的复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者,带来了一个作用机制全新的治疗选择。该药物的 ...
奥拉帕利 是一种选择性PARP抑制剂,通过阻断癌细胞的DNA单链损伤修复,使损伤累积并导致细胞死亡,尤其针对BRCA1/2突变的肿瘤细胞效果显著,而对正常细胞毒性较低。主要用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌及部分胰腺癌患者的维持治疗或复发治疗。奥拉帕利的 ...
奥拉帕尼 作为一种口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,通过独特的合成致死机制,为携带BRCA基因突变的卵巢癌患者提供了精准靶向治疗选择。这种创新疗法利用肿瘤细胞的特定基因缺陷,在有效杀伤肿瘤的同时减少对正常细胞的影响,实现了高效低毒的治疗目 ...

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