普纳替尼 属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它的诞生就是为了攻克耐药突变这一难题。其独特优势显著，广谱覆盖，它宛如一位全能战士，能够同时对BCR-ABL1、FGFR、PDGFR等多种激酶发起攻击。对于最为常见的耐药突变——T315I突变，普纳替尼具有强大的抑 ...
在白血病治疗的漫漫征途中，靶向药物曾如璀璨星辰，为众多患者点亮了生命的希望之光。然而，耐药问题却如同一座横亘在前方的巍峨高山，始终难以逾越。特别是当患者体内出现T315I突变时，传统药物常常显得无能为力。但 普纳替尼 (Ponatinib)的横空出世， ...
在乳腺癌的各类分型中，HR+/HER2-型是占比最高的亚型，这类患者本可以依靠内分泌治疗长期控制病情，可临床中总有不少患者陷入瓶颈：内分泌药用了、方案换了，肿瘤依旧进展，耐药成了横在治疗路上的“拦路虎”。深究原因，PIK3CA基因突变是最主要的元凶之 ...
阿培利司 在PIK3CA突变的肺癌患者中显示出一定的疗效，特别是在减缓肿瘤生长和延长无进展生存期（PFS）方面。临床试验表明，阿培利司能够显著减缓肿瘤的生长速度，甚至在某些患者中实现肿瘤体积的缩小。此外，阿培利司联合化疗方案在晚期非小细胞肺癌（ ...
阿培利司 的作用机制:阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。PIK3CA基因突变是乳腺癌中常见的驱动突变之一，约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带该突变。这种突变会导致PI3K信号通路异常激活 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，是用于治疗ALK阳性肿瘤的一流药物。用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）肿瘤，以及ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）和炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）。通过靶向棘皮动物微 ...
奥西替尼 是非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者肿瘤切除后的辅助治疗药物，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）第19外显子缺失或第21外显子L858R突变（通过FDA批准的测试检测），以及作为成年转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显 ...
多达维普酮 是一种口服小分子药物，它的靶点和作用机制非常独特，可以用八个字概括：双管齐下，直击要害。一方面，它能阻断肿瘤细胞表面的多巴胺受体D2，切断让癌细胞疯狂增殖的信号；另一方面，它会激活线粒体内部的ClpP蛋白酶，让肿瘤细胞的能量工厂 ...
多达维普龙 （Dordaviprone）的开发商Jazz Pharmaceuticals首席医疗事务官Kelvin Tan（MBBCh、MRCPCH）在新闻稿中表示：“Dordaviprone被迅速纳入NCCN指南反映了患者在被诊断出患有这种侵袭性极强的脑肿瘤后所面临的迫切需求。我们很荣幸能将Dordavipro ...
艾代拉里斯 (Zydelig/Idelalisib)由吉利德科学(Gilead Sciences)研发，于2014年7月23日获得美国FDA批准上市，之后于2014年9月18日获得欧洲EMA批准上市，由吉利德上市销售，商品名为Zydelig。 艾德拉尼 是FDA批准的第一款PI3K激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡 ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种成熟B淋巴细胞增殖性疾病，以成熟的小淋巴细胞在外周血、骨髓、脾脏和淋巴结聚集为形态学特征。CLL是西方国家成年人最常见的白血病，临床预后异质性大。 艾德拉尼 （Idelalisib，商品名Zydelig）是由美国吉利德科学 ...
福巴替尼 于2022年首次在美国获批，是首个采用此类作用机制的FGFR抑制剂，旨在克服可逆性抑制剂可能产生的耐药问题。在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中， 福巴替尼 选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖， ...
福巴替尼 是新型口服小分子抑制剂，能不可逆地靶向所有四种成纤维细胞生长因子受体亚型，与FGFR激酶结构域共价结合，抑制下游信号传导。这种独特机制克服了可逆性ATP竞争性抑制剂的局限，即便存在耐药突变，也能长期抑制致癌通路。目前，它被批准用于治 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。 维莫非尼 在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调 ...
黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢端、黏膜（消化道、呼吸道和泌尿生殖道等）、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。其中，BRAF突变是黑色素瘤 ...
GIST起源于胃肠道壁中的Cajal间质细胞，是消化道间质肿瘤的最常见类型，其中大多数（82%-87％）的特征是PDGFRA和KIT中存在互斥的功能获得性突变。原发GIST中约有5％~6％的病例由最常见的PDGFRA外显子18（包括PDGFRA D842V）突变导致，约80%与原癌基因KIT ...
阿伐替尼 是一款强效、高选择性KIT/PDGFRA突变激酶抑制剂。2020年1月和9月，阿伐替尼分别被FDA和EMA批准用于治疗携带PDGFRA外显子18（包括PDGFRA D842V）突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者和治疗携带PDGFRA D842V突变的不可切除或 ...
FLT3是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白，通常由造血干细胞表达，通过各种信号通路促进细胞的生存、生长与分化，在细胞发育中发挥重要作用。FLT3突变是急性髓系白血病中最常见的遗传学异常之一，约25%的AML患者携带FLT3-ITD突变。与野生型（WT）FLT3患者相比 ...
奎扎替尼 （Quizartinib），商品名为Vanflyta，是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗急性髓系白血病（AML）。这种药物特别针对FLT3-ITD突变阳性的AML患者，通过抑制FLT3激酶活性，阻断受体的自磷酸化，进而抑制下游FLT3受体信号传导，从 ...
在医学的“探索星球”上，新的发现就像神秘宝藏，不断为患者带来新希望。 美国食品药品监督管理局（FDA）批准了一款名为 贝组替凡 的药物，本品的上市为晚期肾透明细胞癌和vonHippel-Lindau病相关肿瘤的成人患者提供了全新的靶向治疗选择。这款药的获批 ...
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