KRAS基因参与调控细胞生长、增殖与分化，一旦发生G12C突变，会持续激活下游促癌信号通路，驱动肿瘤细胞恶性增殖。 阿达格拉西布 是强效、高选择性KRAS G12C抑制剂，可与突变型KRAS蛋白不可逆结合，将其固定在无活性构象，阻断下游信号传递，抑制肿瘤增殖 ...
KRAS G12C突变曾是肿瘤领域公认难以干预的靶点， 索托拉西布 作为全球首个获批的对应靶向药，适用于既往至少接受过一线系统治疗、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。它属于共价不可逆抑制剂，能够高特异性、高亲和力结合KRAS G1 ...
甲状腺髓样癌属于罕见神经内分泌肿瘤，常规放化疗应答差，手术是仅有的根治手段，一旦出现复发转移，临床治疗选择十分有限。 凡德他尼 是口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2011年4月6日经美国FDA获批，适应症为伴有症状或持续进展、无法切除的局部晚期或转移 ...
甲状腺髓样癌是起源于甲状腺C细胞的少见神经内分泌肿瘤，侵袭性较强，部分发病和基因变异相关，传统放化疗获益有限。 凡德他尼 为口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，获批用于无法切除的局部晚期或转移性、伴症状或持续进展的甲状腺髓样癌成人患者。该药可同时 ...
英菲格拉替尼 属于成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶抑制剂，通过抑制FGFR信号通路，干扰肿瘤细胞生长。2021年5月，它获美国FDA加速批准上市，用于治疗既往接受过系统治疗、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，是一种口服胶囊。这款药针 ...
慢性淋巴细胞白血病与小淋巴细胞淋巴瘤属于惰性B细胞恶性肿瘤，B细胞受体信号通路的持续激活是肿瘤细胞存活、增殖的核心驱动因素，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）正是这条通路里不可或缺的关键分子。 阿卡替尼 （商品名：康可期）为第二代高选择性BTK抑制剂， ...
BRAF V600突变是黑色素瘤、非小细胞肺癌等多种实体瘤中重要的驱动变异，该突变持续激活MAPK增殖信号通路，促使肿瘤细胞不断增殖、侵袭转移。接近半数黑色素瘤患者携带此突变，传统化疗获益有限，而单纯BRAF单药抑制又容易因为通路代偿反馈较快出现耐药。 ...
造血干细胞移植（HSCT）是目前唯一可能治疗幼年型粒单核细胞白血病（JMML）的治疗方式，患者5年生存率约为50%～60%。不过，不同患儿的病程差异较大，治疗结局也并不一致。约30%～40%的患儿会在HSCT后复发，复发后的中位生存期不足1年。如何在移植前控制 ...
基底细胞癌属于临床高发的皮肤恶性肿瘤，多数早期病灶可借助手术、放疗实现根治，但部分患者病灶侵袭范围广、解剖位置特殊或是出现远处转移，已经失去局部根治的机会。 维莫德吉 是口服小分子Hedgehog信号通路抑制剂，靶向作用于通路中的Smoothened（SMO ...
FLT3突变之所以能如此“猖獗”，根源在于它会持续激活下游信号通路。这就好比身体内原本有序运行的“生产线”，突然被FLT3突变按下了“混乱按钮”，使得白血病细胞这个“劣质产品加工厂”疯狂运转，大量生产有害的白血病细胞，严重破坏正常的造血功能。 ...
表观遗传修饰是调控基因转录活性的重要方式，EZH1与EZH2作为多梳蛋白复合物的核心组分，可介导组蛋白H3K27三甲基化修饰，参与维持细胞内基因表达稳态。一旦二者出现异常过表达或功能突变，抑癌基因会被持续性沉默，细胞增殖调控机制失衡，最终推动肿瘤发 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌发生脑转移后，颅内、颅外病灶往往呈现不同步进展的特点。受血脑屏障阻隔，很多全身靶向药物在脑部的药物浓度不足，颅外病灶得到控制的同时，颅内病灶仍持续进展，神经系统相关症状常成为最先出现的治疗失败信号，这也是该类患 ...
在PARP抑制剂家族中，奥拉帕利、尼拉帕利早已名声在外，而他拉唑帕利（Talazoparib）作为后起之秀，凭借更强的PARP捕获能力和优异的临床数据，成为BRCA突变乳腺癌患者的重要治疗武器。 他拉唑帕利 是一种口服的高选择性PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑 ...
胚系BRCA1/2突变是乳腺癌重要的驱动因素，该基因缺陷会造成肿瘤细胞DNA同源重组修复功能缺损，这类晚期乳腺癌既往可选方案有限，传统化疗毒副反应突出，长期治疗对患者身体耐受度构成较大考验。 他拉唑帕利 （Talazoparib）是口服PARP抑制剂，适应症为携 ...
长期使用阿片类镇痛药物的患者常伴随药物诱导便秘，这类不良反应会明显降低镇痛方案耐受性，是疼痛管理中非常突出的临床难题。 纳地美定 属于阿片受体拮抗剂，可结合μ、δ以及κ阿片受体，主要在胃肠道组织中发挥外周μ阿片受体拮抗效应，以此改善阿片 ...
乳腺癌是对女性健康威胁极大的恶性肿瘤，转移性乳腺癌疾病负荷重，整体预后不理想，一直是乳腺肿瘤领域重点攻关的方向。其中年轻转移性乳腺癌患者的临床管理更具复杂性，该人群预期生存时间更长、复发风险偏高，在选择治疗方案时，需要同时兼顾抗肿瘤疗 ...
晚期实体瘤中，ROS1、NTRK融合属于相对少见的驱动基因变异，这类变异持续激活激酶信号，推动肿瘤增殖与远处播散，既往部分靶向药物存在入脑能力有限、对耐药突变覆盖不足的短板。 瑞普替尼 作为新一代靶向抗肿瘤药物，区别于细胞毒性化疗的非选择性杀伤 ...
黑色素瘤属于侵袭性较强的恶性肿瘤，整体发病占比相对偏低，但肿瘤生物学行为凶险，早期即可出现远处转移，一直是肿瘤临床诊疗中难度较高的瘤种。考比替尼为口服小分子MEK抑制剂，靶向作用于MEK1/2蛋白激酶，阻断下游信号通路传递。在黑色素瘤人群中，BR ...
卡博替尼 是一款机制独特的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，区别于靶点相对单一的靶向药物，它的作用谱覆盖血管内皮生长因子受体（VEGFR）、生长停滞特异性蛋白6受体（AXL）以及肝细胞生长因子受体c-MET，同时对RET等多种激酶也具备抑制活性。凭借多通路协同阻 ...
甲状腺髓样癌属于少见的神经内分泌肿瘤，既往治疗手段匮乏。对于不可手术的局部晚期以及转移性甲状腺髓样癌，全身药物治疗是控制疾病的关键。卡博替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，为这类患者带来重要的治疗选择。RET基因突变是甲状腺髓样癌核心驱动因素， ...
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