多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性增殖性疾病。组蛋白去乙酰化酶通过去除组蛋白上的乙酰基，使染色质结构紧缩，从而抑制基因转录，在细胞周期调控、分化和凋亡中起关键作用。骨髓瘤细胞中组蛋白去乙酰化酶的过度表达与抑癌基因沉默和癌基因激活有关。 帕比司 ...
曲贝替定 （Trabectedin，商品名Yondelis），作为一种创新的抗肿瘤药物，自其问世以来，便在软组织肉瘤的治疗领域展现出了独特的疗效和潜力。曲贝替定是一种从海洋生物中提取的化合物，通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物并导致DNA螺旋向大沟 ...
BRCA基因在调节人体细胞的复制、遗传物质DNA的损伤修复、细胞的正常生长方面有重要作用，能抑制恶性肿瘤的发生；而BRCA基因突变可能引发某些癌症，比如卵巢癌。 鲁卡帕尼 （Rubraca/rucaparib）是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断修复 ...
在肿瘤治疗的探索中，识别驱动基因如同发现地图上的坐标，但仅有坐标不足以完成旅程，还需要能精确抵达的导航工具。RET基因融合就是这样一个明确的“坐标”，在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长。然而，在 普拉替尼 出现前，临床缺 ...
基底细胞癌作为一种常见的皮肤癌，虽然通常生长缓慢，但也给患者带来不少困扰。 维莫德吉 （英文名称为Vismodegib或Erivedge）的出现，为基底细胞癌患者提供了新的治疗希望。维莫德吉治疗基底细胞癌的关键在于其对刺猬（Hedgehog）信号通路的精准调控。 ...
在患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿科患者中，NF1基因功能丧失导致RAS/MAPK信号通路过度激活，促进雪旺细胞异常增殖形成肿瘤。司美替尼通过抑制MEK1/2的活性，能够有效阻断这一异常信号传导，从而抑制肿瘤生长或促使肿瘤缩小。 司美替尼 是一种 ...
神经纤维瘤病1型是一种常染色体显性遗传疾病，其特征为多发性神经纤维瘤的形成，严重影响患者的生活质量。近年来，随着对疾病分子机制的深入理解，针对特定信号通路的靶向治疗为神经纤维瘤病1型患者提供了新的治疗选择。 司美替尼 作为一种丝裂原活化蛋 ...
晚期肾细胞癌是替沃扎尼的主要适用病症。肾细胞癌在早期往往症状不明显，许多患者确诊时已处于晚期。此时，肿瘤可能已经发生转移，传统治疗手段的效果大打折扣。替沃扎尼为这部分晚期患者提供了新的治疗选择，能有效延缓疾病进展，改善患者生存状况。替 ...
罗莫珠单抗 ，一种具有革新作用模式的人源化单克隆抗体，用于治疗骨折高风险的绝经后女性骨质疏松症，它通过独特地同时促进骨形成和抑制骨吸收，在一年内为期12个月的疗程中，为骨质疏松症的治疗策略带来了根本性的改变。不同于以往任何仅侧重于抑制骨 ...
绝经后骨质疏松症是绝经后女性常见的代谢性骨病，其特征是骨吸收和骨形成失衡，导致骨密度降低、骨微结构破坏和骨折风险显著增加。传统治疗主要依赖双膦酸盐类药物和降钙素等，虽然能抑制骨吸收，但对骨形成的促进作用有限，且长期使用可能存在下颌骨坏 ...
多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者在经历多线治疗后，常对所有现有药物类别产生耐药，预后极差。 塞利尼索 的研发，绕开了针对单一蛋白功能的传统抑制策略，转而瞄准了一个更为上游和通用的细胞生物学过程——核质运输。作为全球首个获批的、口服选择 ...
塞利尼索是一种口服给药的核输出蛋白1抑制剂，其获批用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者，标志着血液肿瘤治疗领域在针对全新分子靶点进行干预方面取得了重要突破。该药物通过选择性抑制核输出蛋白1，能够阻断肿瘤抑制蛋白如p53、p21 ...
KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。 阿达格拉西布 (Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关 ...
子宫内膜癌是女性生殖系统常见恶性肿瘤之一，其中部分患者因肿瘤存在错配修复缺陷（dMMR）或高度微卫星不稳定性（MSI-H）而对传统化疗反应不佳。 多塔利单抗 作为一种人源化IgG4κ型抗PD-1抗体，通过阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2的结合，重新激活被肿瘤 ...
希佩尔-林道综合征是一种遗传性疾病，患者体内的抑癌基因功能缺失，导致缺氧诱导因子2α异常积累，驱动肿瘤形成。贝组替凡正是针对这一核心病理机制而设计。除了肾细胞癌，该药物也被批准用于治疗与希佩尔-林道综合征相关的胰腺神经内分泌肿瘤以及中枢神 ...
在希佩尔-林道综合征患者中，由于VHL基因功能缺失，导致缺氧诱导因子-2α蛋白无法被正常降解而异常积聚，进而持续激活与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。 贝组替凡 通过直接结合缺氧诱导因子-2α，使其失活并阻断下游致癌信号的传导，从而抑制 ...
慢性髓系白血病的发生源于BCR-ABL1融合基因产生的组成性激活的酪氨酸激酶，传统的一、二、三代三磷酸腺苷竞争性酪氨酸激酶抑制剂通过结合该激酶的三磷酸腺苷结合口袋来抑制其活性。然而，部分患者会因激酶结构域突变导致药物结合力下降而产生耐药。 阿西 ...
淋巴瘤是一种起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，主要表现为无痛性淋巴结肿大，肝脾肿大，全身各组织器官均可受累，伴发热、盗汗、消瘦、瘙痒等全身症状。根据细胞来源不同，淋巴瘤可分为B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤和NK/T细胞淋巴瘤等多种类型。其中，大B细胞 ...
骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤疾病，其特征为骨髓中纤维组织异常增生，导致正常造血功能受到严重干扰。随着病情进展，患者会出现贫血、脾肿大、全身乏力、盗汗、体重减轻等一系列症状，生活质量受到严重影响，且疾病预后较差。 菲卓替尼 是一种口服选 ...
骨髓增殖性疾病常因细胞信号传导通路的异常激活而发病，其中JAK-STAT通路的过度活化尤为关键。 菲卓替尼 是一种强效的JAK1和JAK2激酶抑制剂。它能够精准地与JAK1和JAK2激酶结合，阻断其磷酸化过程，从而抑制下游STAT蛋白的激活。这就如同掐断了过度增殖 ...
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