在非小细胞肺癌当中,MET外显子14跳跃突变属于相对罕见的驱动基因突变,发生率仅34%,多见于老年患者,既往治疗手段有限,不少患者化疗效果不理想,一旦出现脑转移,治疗更是举步维艰。 卡马替尼 (妥瑞达)作为高选择性MET抑制剂,专门针对这一突变,为 ...
卡马替尼 (capmatinib、Tabrecta)是一种激酶抑制剂,获美国FDA批准用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在特定突变(MET外显子14跳跃突变)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。该药可作为一线治疗方案,也可用于既往接受过治疗的患者。 卡马替尼 是 ...
劳拉替尼 是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。可以用于二代耐药之后的选择。 ...
ALK抑制剂是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向小分子药物,特别是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者。ALK,全称为间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase),是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族。它在正常细胞中参与多种生 ...
阿可替尼 是一种靶向抗肿瘤药物,适用于特定成人患者的慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)以及套细胞淋巴瘤(MCL)。本品属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过阻断BTK蛋白发挥作用。BTK是介导肿瘤细胞生长与增殖的关键蛋白,阿卡 ...
B细胞受体信号通路的异常持续激活是多种B细胞淋巴增殖性疾病,如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的核心发病机制之一。布鲁顿酪氨酸激酶是这条通路中的关键信号分子。 阿卡替尼 正是一种高选择性、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制 ...
RET基因改变是非小细胞肺癌中约1-2%的驱动因素,在甲状腺髓样癌中则超过60%。 普拉替尼 通过精准抑制RET激酶活性,阻断下游促癌信号。普拉替尼是一种口服、高选择性、强效的转染重排原癌基因抑制剂,专门用于抑制由RET基因融合或突变驱动的异常信号通路 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗中,RET融合是一个重要的罕见驱动基因,普雷西替尼是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂,专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。 普拉替尼 通过精准抑制突变或融合的RET蛋白,有效阻断其下游的致癌信号传导 ...
BTK是B淋巴细胞发育、增殖、活化、迁移的关键核心激酶,一旦该靶点异常激活,会持续驱动B细胞恶性增殖,诱发各类B细胞来源的血液肿瘤,同时促进肿瘤细胞浸润、转移与耐药,是血液肿瘤发病的核心致病通路。 依鲁替尼 为高选择性、不可逆BTK抑制剂,可与BT ...
在血液系统恶性肿瘤诊疗领域,慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、巨球蛋白血症等疾病,曾长期面临化疗有效率低、复发率高、预后差、老年患者不耐受化疗的临床困境。 依鲁替尼 (伊布替尼)作为全球首款不可逆BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)靶向抑制剂,凭借突 ...
索拉非尼 是一种多靶点口服小分子抗肿瘤药物,可同时抑制肿瘤细胞增殖与肿瘤新生血管生成。临床上主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌,以及无法手术或远处转移的原发肝细胞癌,也可用于局部复发或转移的进展性放射性碘难治性分化型甲状腺癌。 体内 ...
慢性粒细胞白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病,是临床高发的血液系统恶性肿瘤。在酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向治疗普及后,绝大多数患者生存期大幅延长,疾病迈入慢病化管理时代。但临床长期随访发现,仍有部分患者在使用一代、二代TKI后出现耐 ...
多发性骨髓瘤是一种起源于骨髓浆细胞的恶性肿瘤,其特征是浆细胞异常增生并产生单克隆免疫球蛋白,导致骨骼破坏、贫血、肾功能损害等一系列临床表现 普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4拮抗剂,其核心作用机制在于抑制CXCR4受体与同源配体基质细胞衍生因 ...
普乐沙福 (plerixafor)是一种小分子CXCR4拮抗剂,主要用于自体造血干细胞移植(ASCT)中外周血造血干细胞(PBSC)的动员,尤其适用于预测或既往动员不佳者。其核心价值在于阻断SDF-1/CXCR4轴,促使造血干细胞(HSC)从骨髓进入外周血,从而提高CD34+ ...
丙卡巴肼 是一种细胞周期非特异性烷化剂,通过红细胞及肝微粒体酶作用,氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮丙卡巴肼,其作用靶点除抑制DNA、RNA合成外,对蛋白质合成亦有抑制作用,吸收后可迅速分布至各组织,肝、肾中浓度最高,临床研究表明,NATULAN在 ...
霍奇金淋巴瘤是一种起源于淋巴细胞的恶性肿瘤,具有高度的异质性。传统的治疗方案包括化疗、放疗和免疫治疗等,但疗效有限且副作用较大。因此,寻找新的、更有效的治疗药物成为当务之急。 甲基苄肼 ,通用名称为盐酸丙卡巴肼,是一种烷化剂药物,属于周期非 ...
在急性髓系白血病的治疗中, 依维替尼 代表了一种全新的“分化疗法”范式。它与传统化疗或某些靶向药物通过直接杀伤快速增殖的肿瘤细胞来起效的机制截然不同,而是旨在修正细胞内在的代谢错误,引导恶性细胞“改邪归正”,恢复其正常的生命进程。相较于 ...
急性髓系白血病具有高度分子异质性,其中约6-10%的成人患者存在异柠檬酸脱氢酶1基因的功能获得性突变。突变型异柠檬酸脱氢酶1获得新功能,催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。2-羟基戊二酸竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶,导致包括 ...
在急性髓系白血病治疗中,其重要作用体现在对FLT3基因突变的抑制作用,特别是针对FLT3-ITD这种常见且预后不良的突变类型。该突变会导致FLT3受体酪氨酸激酶持续性激活,促进白血病细胞异常增殖和生存。 米哚妥林 是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂,能够 ...
肥大细胞增多症是一种罕见的血液系统疾病,因肥大细胞异常增殖并释放组胺、肝素等介质,导致皮肤瘙痒、潮红、腹痛,甚至引发过敏性休克或骨髓纤维化。约90%患者携带KIT D816V突变,传统治疗如激素、干扰素要么效果有限,要么副作用缠身。传统治疗以抗组 ...

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