维罗非尼 是一款专门针对BRAF V600突变设计的高选择性靶向抑制剂，凭借机制精准、疗效稳定、安全性良好的核心优势，经过大量临床研究验证，已成为目前临床治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤的一线核心用药。同时，该药物被国内外多项权威肿瘤诊疗指南重点 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤，具有病情进展速度快、侵袭性强、极易发生局部复发和远处转移的显著特点，长久以来都是临床肿瘤治疗中的重点攻克难题。在精准靶向治疗尚未普及的阶段，传统的化疗、放疗是晚期黑色素瘤的主要治疗手段，但这类常规 ...
瑞司美替罗 具有明确的目标人群定位，其适应症经严格临床试验界定。目前批准用于需配合健康饮食和运动方案，治疗成人非肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎(NASH，现称MASH)合并中晚期肝纤维化(F2至F3期)的患者。适用人群为体重≥40kg且无肝硬化(Child-Pugh A级 ...
成纤维细胞生长因子(FGF)及其受体(FGFR)在调节多种生物过程中起着不可或缺的作用，FGFR通路失调与肿瘤发生有关。大约7%的癌症都存在FGFR异常，其类型和患病率差异很大。因此，FGFR已成为重要的治疗靶点。大多数正在开发的FGFR抑制剂都是ATP竞争性可逆抑 ...
上皮样肉瘤、复发难治性滤泡性淋巴瘤是临床极棘手的罕见恶性肿瘤，发病隐匿、恶性程度高、常规治疗手段匮乏。这类肿瘤对传统化疗、放疗、免疫治疗普遍不敏感，多数患者术后易复发、病灶易远处转移，后线治疗几乎无药可用，长期生存率极低，是肿瘤领域公 ...
恶性血液肿瘤的发生受表观遗传调控深刻影响，主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA。zeste基因增强子同源物2（EZH2）作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，可催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的单、双和三甲基化。H3K27三甲基化是一种抑制性表观遗 ...
多达维普酮 的作用机制非常独特。一方面，它通过拮抗DRD2受体，抑制cAMP/PKA和AKT/ERK等促生存信号通路，诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。另一方面，它激活线粒体ClpP蛋白酶，导致ClpP过度降解线粒体呼吸链复合物，引发线粒体功能崩溃和氧化应激，最终启动 ...
RET重排是非小细胞肺癌中少见的致病变异。有许多被报道的案例都显示肺癌RET阳性患者能够在使用RET抑制剂（凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼）治疗中获益。但是目前还没有对RET重排患者进行靶向治疗的临床试验鉴定。 凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺 ...
凡德他尼 是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在 ...
惰性B细胞血液肿瘤的核心发病机制，持续驱动B淋巴细胞异常增殖、分化、逃逸凋亡，最终诱发肿瘤浸润与进展。传统治疗药物无通路靶向特异性，仅能笼统杀伤增殖细胞，无法精准阻断肿瘤核心驱动通路，不仅对正常造血细胞存在损伤，且无法根除耐药肿瘤细胞， ...
艾代拉里斯 是高选择性PI3Kδ口服靶向抑制剂，通过阻断B细胞相关信号通路，抑制恶性B细胞增殖并诱导其凋亡。临床可联合利妥昔单抗用于存在合并症的复发性慢性淋巴细胞白血病成年患者，也适用于经至少两次全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴 ...
英菲格拉替尼 （infigratinib）是一种口服的成纤维生长因子受体（FGFR）1–3抑制剂，既往在II期CBGJ398X2204研究中已显示出明确的临床活性和可控的安全性，并因此获得有条件批准，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除或转移性且伴有FGFR2基因融合或重排 ...
沃拉西德尼 (Voranigo/Vorasidenib)是一种口服、脑渗透、突变IDH1/2酶双重抑制剂，在I期研究中显示出良好的安全性和初步临床活性。Vorasidenib于2023年3月获得FDA快速通道指定，并可能在不久的将来上市。该药物的潜在批准将代表一种针对低级别胶质瘤的 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌的治疗，长期面临两大核心困境：一是颅内转移高发且控制难度大，约25%-39%的患者在治疗过程中会出现脑转移，严重影响生活质量和生存期；二是耐药机制复杂，前两代EGFR-TKI治疗失败后，或三代药物单药治疗进展后，患者后续治疗选 ...
阿卡替尼 作为一种高选择性的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，通过共价结合并不可逆地抑制布鲁顿氏酪氨酸激酶的活性，阻断B细胞受体信号通路中关键的酶促反应，从而抑制B细胞的异常增殖、迁移与存活，主要用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤 ...
在正常细胞中，BRAF蛋白是调控细胞生长、分裂和存活的MAPK信号通路中的一个重要“信使”。然而，当BRAF基因发生V600E或V600K等特定突变时，这个“信使”便会失控，持续发出“生长”信号，导致细胞不受控制地增殖，最终形成肿瘤。在黑色素瘤中，约50%的患 ...
MAPK通路（RAS-RAF-MEK-ERK）是细胞生长、增殖和存活的中央信号高速公路。当这条通路上的关键基因（如BRAF、RAS）发生突变时，就如同打开了潘多拉魔盒，信号传递被永久“开启”，导致细胞无限制地分裂，最终形成肿瘤。其中，MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶 ...
曲美替尼 的核心作用是精准抑制MEK1/2的活性：它能特异性结合MEK1/2的激酶结构域，阻断其磷酸化过程，从而中断异常激活的MAPK信号通路，就像“掐断”了肿瘤细胞的“营养供给线”。这一过程不仅能抑制肿瘤细胞的增殖，还能诱导其凋亡，同时抑制肿瘤血管 ...
肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤，其中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85%，而表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%NSCLC患者的已知致癌驱动因素。脑转移是NSCLC患者的常见转移部位，70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移，超 ...
米哚妥林属于FLT3抑制剂，是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。米哚妥林能够抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性，诱导细胞周期阻滞，对具有突变型FLT3、野生型FLT3及表达突变型FLT ...
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