鲁卡帕尼(Rubraca)，英文名称rucaparib。是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂。2016年12月19日，美国FDA批准鲁卡帕尼用于治疗晚期卵巢癌，适用于经过2次或2次以上化疗且出现BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者。后又多次扩大适应症。鲁卡帕尼(Rub ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊类动物中提取并进一步合成的独特抗肿瘤药物，它已被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗后进展或不耐受的晚期软组织肉瘤患者，以及铂类敏感型复发性卵巢癌患者。其作用机制具有双重性：一方面，它能与DNA的小沟结合，干扰 ...
帕比司他 Farydak是一种具有表观遗传活性的HDAC抑制剂，被批准联合用于至少接受过两种既往治疗方案（包括硼替佐米和IMiD）的患者。表观遗传学是控制基因表达和细胞发育的细胞编程。在多发性骨髓瘤中，正常的表观遗传过程被破坏（也称为表观遗传失调）， ...
厄达替尼是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。作为全球首个获批用于治疗FGFR基因变异尿路上皮癌的靶向药物，它为既往免疫治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了精准的治疗选择。它能够靶向并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR ...
考比替尼 是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的 ...
他拉唑帕利（Talazoparib）是一种口服的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，由辉瑞公司研发，2018年获美国FDA批准上市，2021年正式进入中国市场，获批用于治疗携带胚系BRCA1/2突变（gBRCA1/2m）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。作为PARP抑 ...
在实体瘤治疗领域，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因异常（如融合、重排、突变）是胆管癌、尿路上皮癌等恶性肿瘤的关键驱动因素。然而，FGFR信号通路的复杂性使其长期被视为“不可成药”靶点。培米替尼（Pemigatinib）作为高选择性FGFR1-3抑制剂，通 ...
在前列腺癌治疗领域，多项重磅研究结果的公布再次点燃了学术讨论的热潮。其中，达罗他胺携多项研究数据惊艳亮相，进一步夯实了达罗他胺在mHSPC二联/三联治疗中的循证基石地位。值此盛会契机。ARASEC是一项旨在评估达罗他胺联合雄激素剥夺治疗（ADT）在未 ...
高危局限性或局部进展性前列腺癌是临床治疗的核心难点，尽管根治性前列腺切除术是潜在治愈性手段，但术后5年内复发率高达50%，约20%的患者在10年内死亡，亟需更有效的围手术期干预方案来阻断疾病进展。既往新辅助治疗研究因纳入低危人群、终点选择不当等 ...
艾伏尼布 主要针对的是突变型IDH1酶。正常情况下，IDH1酶在细胞的代谢过程中起着重要作用。然而，当IDH1发生突变时，会导致一种名为2-羟基戊二酸（2-HG）的致癌代谢物在细胞内大量堆积。这种堆积会对细胞的分化和表观遗传调控产生不良影响，进而促进肿 ...
惰性系统性肥大细胞增多症（Indolent Systemic Mastocytosis，ISM）是一种由KIT D816V突变驱动的克隆性肥大细胞疾病，常可引起严重影响生活质量的皮肤症状。目前ISM的治疗仍以对症支持治疗为主，包括H1/H2抗组胺药、白三烯受体拮抗剂、色甘酸钠及奥马珠 ...
上皮样肉瘤（ES）是一种罕见且高度侵袭性的软组织肉瘤，其核心分子特征是INI1（SMARCB1编码）蛋白表达缺失，进而导致EZH2组蛋白甲基转移酶持续性激活，驱动肿瘤发生。针对这一明确机制，EZH2抑制剂成为ES精准治疗的重要方向之一。他泽司他作为高选择性EZ ...
卡非佐米 作为第二代蛋白酶体抑制剂，在复发/难治性多发性骨髓瘤（RRMM）治疗中占据重要地位。其中，每周一次卡非佐米（70mg/m）联合地塞米松的Kd-70方案，凭借在Ⅲ期ARROW试验中证实的疗效优势与便捷给药特性，被多国指南推荐用于经治骨髓瘤患者。RRMM ...
甲基苄肼（Procarbazine）是一种被称为烷基化剂的药物，它会干扰体内某些类型细胞的生长。Procarbazine是一种用于治疗某些癌症的化疗药物。在成人中，丙卡嗪单独使用或与其他药物联合使用，用于治疗何杰金氏病(一种淋巴腺癌)等癌症。在儿童(2-18岁)中， ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌种类之一，而包括HER1(EGFR)、HER2和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中，外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的 ...
KRAS是一种存在于体内的蛋白质，它向细胞发出生长或停止生长的信号。如果您的检测结果显示您存在KRAS G12C突变，则意味着KRAS蛋白已发生改变(突变)，无法正常发挥作用。KRAS G12C会指示KRAS蛋白保持活性，这可能导致肿瘤不受控制地生长。索托拉西布(Soto ...
图卡替尼属于高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，和拉帕替尼、来那替尼等同类药物不同，它对EGFR家族其他靶点作用极弱，脱靶效应更少，不良反应风险更低。其作用原理为抑制HER2受体磷酸化，阻断下游MAPK、AKT信号通路，进而抑制肿瘤细胞增殖、存活，发挥抗肿 ...
艾代拉里斯通过抑制PI3K酶的活性来发挥药效。PI3K酶在正常细胞中起着重要的信号传导作用，但在某些肿瘤细胞中过度活跃，促进了肿瘤的生长和存活。艾代拉里斯的作用就是针对这种过度活跃的PI3K酶，阻断其信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。 ...
莫博赛替尼（莫博替尼、Exkivity、Mobocertinib）是一种针对特定基因突变（如EGFR外显子20插入突变）的非小细胞肺癌靶向治疗药物，为传统治疗手段效果不佳的患者提供了新的治疗选择。该药物通过精准作用于肿瘤细胞内的异常信号通路，有效抑制癌细胞的生 ...
杜韦利西布 Duvelisib是一种双PI3K抑制剂，被批准用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。在复发/难治性PTCL和皮肤TCL（T细胞淋巴瘤）的1期研究中，单药治疗显示了令人鼓舞的活性。大量研究证明Duvelisib在治疗白血病和淋 ...
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