Daraxonrasib（RMC-6236）是一种口服、直接的RAS(ON)多选择性抑制剂，作为全球首个广谱型RAS抑制剂，其独特的作用机制和广泛的靶点覆盖范围，为携带KRAS、NRAS、HRAS突变的实体瘤患者带来了新的治疗希望。 Daraxonrasib 的作用机制创新性地采用三重 ...
在急性髓系白血病（AML）中，FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）基因突变是常见的不良预后因素，其中内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变合计约占30%。这些突变导致FLT3受体持续活化，驱动白血病细胞异常增殖并抑制凋亡。早期FLT3抑制剂多仅针对I ...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种高选择性口服MET抑制剂，专门针对携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。作为全球首个获批用于该适应症的MET抑制剂，特泊替尼通过精准靶向MET信号通路，为这一罕见但侵袭性强的肺癌亚 ...
RET基因的异常激活——包括染色体重排导致的融合（如KIF5B-RET、CCDC6-RET）或点突变（如M918T）——是多种实体瘤的关键驱动因素，主要见于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及乳头状甲状腺癌。针对这一靶点， 普拉替尼 作为一种口服、强效且高选择性的RET酪氨 ...
在多种实体瘤中，RET（转染重排）基因的融合或激活突变可作为独立的致癌驱动因素。这类改变见于约1%至2%的非小细胞肺癌、10%至20%的乳头状甲状腺癌以及绝大多数晚期甲状腺髓样癌。传统多靶点酪氨酸激酶抑制剂虽对部分RET阳性肿瘤有一定作用，但因对VEGFR ...
奥希替尼是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发成功解决了第一代、第二代EGFR-TKI治疗后无法避免的T790M耐药突变难题。该药物通过不可逆地、高选择性抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变，同时对野生型EGFR的抑制活性较弱，从而在保证卓越疗效 ...
布加替尼 （亦被称为布吉他滨）是第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌领域占有重要地位。它不仅对ALK敏感突变有效，还对部分导致一代药物耐药的突变（如L1196M和G1269A）具有抑制作用。此外，布加替尼在设计上也考虑了药物对脑部 ...
骨髓纤维化治疗领域长期面临一个核心矛盾：现有JAK抑制剂虽能改善症状和脾肿大，却常加重贫血，迫使30%的患者中断治疗。 莫洛替尼 （momelotinib）作为首个兼具JAK1/JAK2和ACVR1（激活素受体样激酶2）双重抑制活性的药物，通过同步调控炎症信号与铁代谢 ...
拉克替尼 是全球首个获批的不区分肿瘤来源的“广谱”靶向药物，专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的实体瘤患者。它的问世，标志着肿瘤治疗理念从“基于器官来源”向“基于驱动基因”的重大转变。无论肿瘤起源于肺部、甲状腺、软组织 ...
劳拉替尼（亦被称为洛拉替尼）是第三代高选择性ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为克服既往ALK抑制剂治疗后出现的耐药问题而设计。该药物的问世，标志着间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌治疗进入了一个全新阶段，特别是为那些对第一代、第二代靶向药物产生 ...
在多种恶性血液病中，肿瘤细胞常通过过度表达核输出蛋白XPO1（也称CRM1），将关键抑癌蛋白（如p53、IκB、FOXO、RB等）异常转运至细胞质，使其无法在核内发挥转录调控和生长抑制作用。 塞利尼索 是一种口服小分子药物，可逆且高选择性地结合XPO1的Cys528 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型中，异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变约占8%至19%，主要发生于R140或R172位点。此类突变导致IDH2酶获得异常功能，将α-酮戊二酸（α-KG）转化为大量D-2-羟基戊二酸（2-HG）。后者作为“致癌代谢物”，竞争性抑制多种依 ...
在慢性髓系白血病（CML）的靶向治疗进程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的迭代始终围绕如何更精准、更持久地抑制BCR-ABL1融合蛋白展开。传统TKI（如伊马替尼、达沙替尼等）均作用于ABL1激酶的ATP结合位点，虽显著改善患者预后，但长期使用易因该位点发生突 ...
司替戊醇是一种用于治疗Dravet综合征（一种由SCN1A基因突变引起的严重婴儿期起病发育性癫痫脑病）的抗癫痫药物。该病以频繁、难治性强直-阵挛发作、肌阵挛及非惊厥性癫痫持续状态为特征，常规抗癫痫药往往效果有限。 司替戊醇 并非一线单药治疗，而是作 ...
普纳替尼 用于慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗，它 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，也是首个对T315I突变有效的TKI药物 。该药物通过抑制ABL激酶（包括T315I突变型）、VEGFR、PDGFR、FGFR等多种激酶，阻断BCR-ABL信号通路， ...
阿那莫林 是一种口服、高选择性的生长激素促分泌素受体（GHS-R1a）激动剂，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌及其他实体瘤患者因恶病质（cachexia）导致的体重下降和肌肉消耗。恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合征，特征为持续性骨骼肌丢失，常伴随脂肪减少、 ...
米哚妥林 主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓系白血病和系统性肥大细胞增多症，它是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，该药物通过抑制FLT3、KIT、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的增殖和扩散，对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变具有强效抑制作用。 ...
在乳腺癌精准治疗的演进历程中，PIK3CA突变的发现改变了我们对内分泌治疗耐药机制的理解。约百分之四十的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌携带这一突变，导致PI3K通路持续激活，不仅驱动肿瘤生长，更重塑细胞代谢微环境。 阿培利司 （alpelisib）作为首个获批 ...
泊马度胺是第三代免疫调节剂，于2020年11月在中国获批上市，用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂）且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤患者。该药物通过靶向cereblon蛋白，促使Aiolos和Ika ...
药物安全监管史上的多个里程碑中， 氨己烯酸 （vigabatrin）占据着独特位置——它是美国食品药品监督管理局实施首例强制性风险评估与减低策略（REMS）的药物，这一决定源于其不可逆视野缺损风险的发现。然而，正是这种严格监管框架下的谨慎应用，使该药 ...
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