培美替尼 是一种选择性成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体抑制剂,获批用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在胆管癌中,特别是肝内胆 ...
布格替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有强效的间变性淋巴瘤激酶抑制活性,以及对间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变在内的多种耐药突变有效,其获批用于治疗对克唑替尼不耐受或治疗后疾病进展的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者,也适用于 ...
巴瑞替尼是一种口服的选择性Janus激酶1和2抑制剂,获批用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者,以及用于特定类型的斑秃、特应性皮炎等疾病。Janus激酶是细胞内一类非受体型酪氨酸激酶,在多种细胞因 ...
索托拉西布是一种口服的不可逆小分子抑制剂,专门设计用于靶向鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变,适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的、携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。鼠类肉瘤病毒癌基因是重要 ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,获批用于治疗携带有易感成纤维细胞生长因子受体或成纤维细胞生长因子受体基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者,这些患者既往接受过含铂化疗。成纤维细胞生长因子受体信号通 ...
曲美替尼 是一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2选择性抑制剂,临床上主要与泰菲乐等鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1抑制剂联合,用于治疗携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌等疾病。在细胞信号传导中,鼠 ...
达拉菲尼 是一种口服的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,选择性作用于鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1的突变形式,主要用于治疗携带有鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌、以及局部晚期或转移性甲状腺未分化癌。在多种实 ...
拉罗替尼 是一种高选择性口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂,是全球首个获批用于治疗成人和儿童神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性实体瘤的靶向药物,且无需考虑肿瘤的原发部位。神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合是一种罕见的驱动突变,可导致原肌球蛋 ...
奥拉帕尼 是一种口服的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,其获批标志着针对同源重组修复缺陷肿瘤的合成致死疗法的重大成功,适用于多种携带特定基因突变的晚期实体瘤治疗。同源重组修复是细胞修复DNA双链断裂的一种高保真修复途径。在部分肿瘤细胞,尤其 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出抑制剂,通过与主要核输出蛋白Exportin 1共价结合并抑制其功能,用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤。Exportin 1是负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和信使RNA在内的货物从细胞核转运至细胞质的关键 ...
莫博塞替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,这些患者既往接受过含铂化疗。表皮生长因子受体外显子20插入突变是表皮生长因子受体的一种特殊突变形式,因 ...
英立达是一种口服的血管内皮生长因子受体选择性抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗,适用于既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者。其作用机制高度集中于抑制血管内皮生长因子受体,包括血管内皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体和 ...
卡博替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其获批适应症涵盖了晚期肾细胞癌、肝细胞癌以及放射性碘难治性分化型甲状腺癌,展现了其广谱的抗肿瘤潜力。其作用机制在于同时抑制多个与肿瘤血管生成、侵袭和转移相关的关键激酶靶点,主要包括血管内皮生 ...
罗圣全是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于获批用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性、且无已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者,以及用于治疗特定基因重排阳性的非小细胞肺癌。该药物能抑制神经营养性酪 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,获批用于治疗携带易感异柠檬酸脱氢酶2突变的复发或难治性急性髓系白血病成年患者。其作用机制不同于传统的细胞毒性化疗,它并非直接杀伤白血病细胞,而是旨在纠正由基因突变导致的代谢异常,从而诱导细胞 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂,与氟维司群联合,用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带特定基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者。其作用机制聚焦于磷脂酰肌醇3激酶信号通路,该通路在调节细胞 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服的Menin-MLL相互作用抑制剂,专门设计用于治疗携带MLL重排或NPM1突变的复发或难治性急性白血病,其通过独特地干扰Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白的相互作用,从而逆转由这些异常蛋白驱动的致癌基因表达程序。这款药 ...
瑞维美尼作为全球首创的口服Menin-MLL相互作用小分子抑制剂,其应用聚焦于那些因MLL基因重排或NPM1基因突变而驱动、且对既往治疗无效或复发的急性白血病患者,该药物通过精确阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白之间的功能性结合,从而瓦解由这种 ...
宗艾替尼 是一种专门针对FLT3基因突变的急性髓系白血病成人的口服靶向治疗药物,其通过高选择性抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性,精准阻断异常信号通路,从而遏制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。该药物主要用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难 ...
宗艾替尼 是一种口服的选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂,其临床开发主要聚焦于在接受同种异体造血干细胞移植后,用于预防移植物抗宿主病的发生。移植物抗宿主病是异基因移植后一种可能危及生命的严重并发症,由供者来源的免疫细胞攻击受者组织器官引起。 ...

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