在肿瘤靶向治疗的发展史上，KRAS基因曾被长期视为不可成药的靶点。这一困境在2021年迎来转机， 阿达格拉西布 （adagrasib）通过独特的分子设计实现了对KRAS G12C突变蛋白的高效抑制，为晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性的治疗选择。其成功不仅解决了数 ...
尿路上皮癌的分子分型研究近年来取得突破性进展，其中FGFR基因异常约占晚期患者的百分之十五至二十，构成了一类具有明确驱动机制且对传统化疗反应不佳的特殊亚型。 厄达替尼 （erdafitinib）作为首个获批的泛FGFR抑制剂，通过精准阻断异常活化的FGFR信号 ...
达拉非尼 于2019年12月在中国获批上市，它 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，作为全球首个也是唯一获批用于BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌的精准靶向药物，2022年3月新增非小细胞肺癌适应症，目前黑色素瘤适应症已纳入医保目录。该药物通过竞争性 ...
贝组替凡 是一种口服小分子低氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，主要用于治疗与冯·希佩尔-林道（Von Hippel-Lindau，VHL）综合征相关的成人肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤。这些肿瘤的发生与VHL基因的功能缺失密切相关，而VH ...
作为一款多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂， 卡博替尼 通过同时抑制多种与肿瘤血管生成和增殖相关的受体酪氨酸激酶，为难治性晚期肾细胞癌和甲状腺髓样癌患者提供了有效的治疗选择。其作用机制在于，它能强效抑制血管内皮生长因子受体、MET和AXL等多个关键靶 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细 ...
特泊替尼 是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。该突变属于MET基因的一种功能获得性改变，可导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。在非小细胞肺癌中，MET外显 ...
一、背景：HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗困境 HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%-25%，具有侵袭性强、易发生远处转移的特点。随着抗HER2治疗的进步，患者生存期显著延长，但脑转移的发生率也随之增加，约30%-50%的晚期HER2阳性乳腺癌患者最终会发生脑 ...
尼拉帕利 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个获批用于卵巢癌维持治疗且无需BRCA基因检测的PARP抑制剂。该药物于2017年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为则乐。尼拉帕利适用于铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹 ...
一、背景：ER+乳腺癌内分泌治疗的耐药困境 雌激素受体阳性（ER+）人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其基础治疗策略。然而，在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗失败后，约40%的患者会出现疾病进展，其中约30% ...
奥凯乐（通用名瑞普替尼，商品名AUGTYRO）是一种口服的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ROS1与NTRK融合蛋白。ROS1与NTRK基因融合是部分实体瘤发生发展的明确驱动因素，可在非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种肿瘤中被检出。融合蛋白的持续激活促使 ...
舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批用于晚期肾细胞癌一线治疗的靶向药物。该药物于2006年在美国获批上市，2007年在中国上市，商品名为索坦。舒尼替尼适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，以及伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质 ...
索拉非尼是全球首个获批用于晚期肝细胞癌的分子靶向药物，也是目前唯一被证实能够延长晚期肝癌患者总生存期的系统治疗药物。该药物于2005年在美国获批用于晚期肾细胞癌，2007年获批用于肝细胞癌，2008年在中国上市，商品名为多吉美。索拉非尼适用于无法 ...
帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为爱博新。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR阳性/HER2阴性）乳腺癌的治疗版图中，内分泌治疗是基石，但随着病程进展，PI3K/AKT信号通路的异常激活成为驱动内分泌耐药的核心机制之一。PTEN缺失、PIK3CA突变或AKT1/2/3突变等遗传学改变，会导致该通路持 ...
一、药物背景与作用机制 奎扎替尼 （Quizartinib）是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向FLT3受体，尤其对FLT3-ITD（内部串联重复）突变具有高抑制活性。其化学结构通过结合FLT3 ATP结合域，阻断自磷酸化及下游信号传导（如STAT5、MAPK ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风 ...
妥瑞达，通用名卡马替尼，是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者既往是否接受过系统性治疗。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是肺癌中一种独特的 ...
毕太维 是一种口服的BRAF激酶抑制剂，它与MEK抑制剂比美替尼联合使用，构成了针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的高效双靶向治疗方案。该组合方案的批准基于对BRAF突变肿瘤信号通路的深刻理解，即通过同时抑制MAPK通路中的BRAF ...
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