尿路上皮癌是膀胱癌最主要的病理类型，晚期患者整体预后不佳，很多患者在化疗、免疫治疗后依旧会出现疾病进展。在一部分尿路上皮癌中，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）发生突变或者融合，造成FGFR通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞增殖、存活与侵袭。厄达 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是多种肿瘤的致癌驱动因子，研发初衷本为攻克ALK抑制剂耐药、提升血脑屏障穿透能力，在研发过程中，研究者发现恩曲替尼同时具备广泛的抗肿瘤活性，最终成为一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，2019年获FDA加速批准，用于NTRK融合 ...
在黑色素瘤的治疗发展历程中，BRAF V600突变曾经代表着预后差、治疗手段匮乏。达拉非尼作为强效高选择性BRAF激酶抑制剂，成为针对该突变的关键靶向药物，对BRAF V600E为主，同时覆盖V600K、V600D等突变亚型。它结合突变BRAF蛋白的ATP结合位点，抑制激酶 ...
曲美替尼 是针对MEK1、MEK2的可逆性高选择性抑制剂。MEK是RASRAFMEKERK（MAPK）通路的核心激酶，负责磷酸化激活下游ERK，调控细胞增殖、分化与存活。当肿瘤携带BRAF V600突变时，整条MAPK通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞不断增殖。曲美替尼特异性结合ME ...
非小细胞肺癌约占肺癌总发病的80%，包含腺癌、鳞癌等亚型，起源于支气管或肺泡上皮；吸烟、环境污染、遗传均为高危因素，典型表现为咳嗽、咯血、胸闷胸痛、呼吸困难。KRAS是NSCLC中高频驱动突变，其中G12C最为常见，约13%的非小细胞肺癌携带该突变。正常 ...
帕尼单抗 是完全人源化IgG2单克隆抗体，靶点为表皮生长因子受体（EGFR）。它特异性结合EGFR胞外区，竞争性阻断天然配体与受体结合，抑制下游信号通路。EGFR通路参与肿瘤细胞增殖、侵袭、迁移及新生血管生成，通路被阻断后可抑制肿瘤生长、诱导癌细胞凋 ...
多塔利单抗 属于程序性死亡受体1（PD1）抑制剂，是免疫检查点治疗药物。它结合T细胞表面的PD1受体，阻断PD1与PDL1/PDL2的结合，解除肿瘤细胞对T细胞的免疫抑制，重启机体自身免疫系统识别、清除肿瘤。该药物并不直接杀伤肿瘤细胞，而是松开免疫的“制动 ...
希佩尔林道综合征属于遗传性疾病，因抑癌基因失活，造成缺氧诱导因子2α（HIF2α）异常蓄积，驱动多发肿瘤生成。 贝组替凡 为口服小分子HIF2α抑制剂，直接结合并抑制HIF2α，阻断下游促增殖、促血管生成、调控能量代谢的致癌基因转录。获批适应症包含无 ...
伏立诺他 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，主要用于皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），适用于经过至少两种全身治疗后疾病持续、复发或进展的患者。CTCL属于罕见的非霍奇金淋巴瘤，肿瘤细胞起源于皮肤T淋巴细胞，典型表现为皮肤红斑、斑块、结节，伴随顽固瘙 ...
甲状腺髓样癌属于罕见神经内分泌肿瘤，传统治疗手段针对性弱，既往可选方案十分有限。 卡博替尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，核心靶点包含RET、VEGFR、MET，对RET激酶抑制活性强，半数抑制浓度低至0.9nmol，可有效抑制包括M918T在内的RET突变体，无论 ...
凡德他尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断多条和肿瘤生长、新生血管相关的信号通路。它能够抑制VEGFR，阻断肿瘤新生血管形成，切断肿瘤的营养供给；抑制EGFR，阻滞肿瘤细胞增殖信号；还可靶向抑制RET激酶，针对甲状腺髓样癌的核心驱动突变RET ...
HER2阳性晚期肿瘤一旦出现脑转移、多线耐药，曾经是临床棘手的难题，不少传统抗HER2药物血脑屏障穿透能力有限，耐药后可选方案匮乏。 图卡替尼 （Tucatinib）作为口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，突出优势在于良好的血脑屏障穿透性、靶点特异性强，能 ...
NTRK基因家族（NTRK1/2/3）编码原肌球蛋白受体激酶（TRK），生理状态下参与神经系统发育；一旦发生基因融合，将生成持续活化的TRK融合蛋白，持续激活下游MAPK、PI3K/AKT促癌通路，驱动肿瘤细胞增殖存活。 拉罗替尼 （Larotrectinib，维泰凯）高选择性结 ...
艾代拉里斯 是口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ（PI3Kδ）抑制剂。PI3K包含α、β、γ、δ四种亚型，其中PI3Kδ主要表达于造血细胞，尤其富集在B淋巴细胞，参与B细胞活化、增殖与存活信号调控；其余亚型在体内分布更广。艾代拉里斯高选择性抑制PI3Kδ，阻断 ...
培美替尼 （Pemigatinib）是靶向FGFR1/2/3的强效、选择性口服激酶抑制剂，核心用于携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期、转移性胆管癌。它能够阻断FGFR异常激活带来的促增殖信号，抑制肿瘤细胞生长与侵袭；凭借靶点选择性，优先作用于FGFR异常的肿瘤细胞 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是靶向异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变的口服小分子抑制剂，在急性髓系白血病、胆管癌等携带该突变的肿瘤中发挥精准治疗作用。野生型IDH1负责催化异柠檬酸生成α酮戊二酸；发生突变后，酶的功能异常，持续产生致癌代谢产物2羟基戊 ...
阿西米尼 是全球首创的特异性肉豆蔻酰口袋抑制剂，为费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病慢性期成人患者带来全新治疗选择，尤其适合既往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的人群。不同于传统TKI竞争ATP结合位点的模式，它通过变构抑制机制，特异性 ...
泊洛妥珠单抗 是一款首创抗体药物偶联物（ADC），由靶向B细胞抗原CD79b的人源化单克隆抗体、微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E（MMAE），搭配可切割连接子偶联而成。CD79b属于B细胞受体复合物组分，在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面高表达，在正常组织表 ...
普拉替尼 是强效、高选择性口服RET酪氨酸激酶抑制剂，精准阻断由RET基因融合或突变驱动的致癌信号，重塑了RET变异非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等实体瘤的治疗模式，成为该分子亚型治疗的基石药物。它特异性结合RET激酶的ATP结合口袋，抑制激酶活化，切断 ...
伊匹木单抗 是靶向CTLA4的免疫检查点抑制剂，免疫调控作用主要作用于CD4FoxP3T细胞、CD8效应T细胞以及调节性T细胞（Treg），可解除CTLA4对T细胞的抑制信号。它调控T细胞应答、干预Treg抑制活性主要依靠两条机制：一是和CD28竞争结合B7分子，或招募磷酸 ...
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