在结直肠癌的精准治疗中，针对BRAF V600E突变这一不良预后标志，一种新型高选择性BRAF抑制剂与EGFR抑制剂的联合方案，通过阻断上下游信号传导，显著克服了单药BRAF抑制剂的固有耐药，带来了里程碑式的生存改善。 康奈非尼 是一种高选择性、强效的ATP竞争 ...
在复发难治性多发性骨髓瘤的治疗领域，尤其是与蛋白酶体抑制剂联合时，一种泛组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过调节表观遗传和蛋白质稳态，为患者提供了克服耐药的新机制选择。帕比司他是一种强效的泛组蛋白去乙酰化酶抑制剂。组蛋白去乙酰化酶是调控染色质结 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，针对间质上皮转化因子外显子14跳跃突变这一特定基因改变，一种高选择性、强效的口服间质上皮转化因子抑制剂为这部分罕见但可靶向的患者群体带来了快速且深度的治疗应答。 卡帕替尼 是一种高选择性的、强效的口服间质上 ...
在晚期黑色素瘤的治疗中，BRAF V600E或V600K突变是重要的驱动事件，达拉非尼作为一款选择性BRAF激酶抑制剂，通过精准抑制突变型BRAF蛋白的活性，为携带该突变的患者提供了快速且高效的靶向治疗选择，其与MEK抑制剂曲美替尼的联合应用，已成为该类患者的 ...
在涉及神经营养受体酪氨酸激酶基因或ROS1基因融合的多种罕见实体瘤治疗中， 恩曲替尼 作为一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过强效抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1及间变性淋巴瘤激酶，为携带这些融合的晚期实体瘤患者提供了高效且能穿 ...
在局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗中，成纤维细胞生长因子受体基因改变是重要的驱动因素和潜在治疗靶点，厄达替尼作为全球首个获批用于该适应症的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断成纤维细胞生长因子受体信号通路，为存在特定 ...
在涉及转染重排基因融合或突变的多种实体瘤治疗中，睿妥作为一款高选择性、强效的口服转染重排抑制剂，通过精准抑制异常激活的转染重排激酶，为晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等转染重排阳性肿瘤患者提供了高效且耐受性良好的靶向治疗选择，其应用标志 ...
在激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗中，磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基α基因突变是导致内分泌治疗耐药的关键机制之一， 阿培利司 作为一款口服的高选择性磷脂酰肌醇-3激酶α抑制剂，通过与氟维司群联合，为携带该突变的患者提供了逆 ...
多塔利单抗 是一种人源化的单克隆抗体，属于一种重要的癌症免疫治疗药物类别，它通过结合并阻断免疫细胞表面的特定蛋白质受体，从而解除肿瘤细胞对免疫细胞的抑制，重新激活患者自身的免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞。该药物最初被批准用于治疗在既往治 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR外显子20插入突变（ex20ins）长期缺乏有效靶向治疗。这类突变导致激酶域空间构象改变，使第一至第三代EGFR-TKI难以结合，患者被迫依赖化疗，预后较差。 莫博塞替尼 （Mobocertinib）作为一种不可逆、选择性EGFR抑制剂， ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的单克隆抗体注射液，其作用靶点位于上皮细胞表面的特定生长因子受体，该药物通过与此受体高亲和力地结合，竞争性地阻断内源性配体与受体的相互作用，从而抑制下游促肿瘤生长的信号通路。它被批准用于治疗特定基因状态的晚期 ...
在靶向治疗不断深化的今天，针对细胞内信号转导通路的干预已成为多种实体瘤管理的核心策略。 曲美替尼 （trametinib）作为一款高选择性、可逆的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号级联的关键节点，在携带特定基因 ...
索托拉西布 是一种革命性的口服靶向治疗药物，其独特之处在于它是专门设计用于靶向并不可逆地抑制一种特定基因突变蛋白的活性，该突变常见于非小细胞肺癌等恶性肿瘤中。它适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗后病情进展的、且经检测证实存在特定基 ...
在多种恶性肿瘤中，BRAF基因突变会让细胞内的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路陷入不受控的“狂奔”状态。这条通路原本负责传递生长与分化指令，像一套精密的铁路网引导细胞有序运行；一旦BRAF蛋白的特定位点（如V600）发生突变，就会让列车脱离调度 ...
比美替尼 是一种口服的小分子抑制剂，其作用在于精确靶向并抑制细胞内一条与细胞增殖、存活密切相关的关键信号通路中的特定激酶。该药物被批准用于治疗经检测证实存在特定基因突变的不可切除或转移性的恶性黑素瘤成年患者，并且通常与另一种靶向药物联 ...
血小板是止血与血管完整的第一道微观防线，它的生成依赖于骨髓巨核细胞在血小板生成素（TPO）信号指引下的增殖与分化。在健康状态下，TPO与骨髓细胞表面的c-MPL受体结合，像一把钥匙开启一连串促进巨核细胞成熟与血小板释放的程序。然而，在一些慢性疾病 ...
曲美替尼 是一种口服给药的靶向药物，其通过特异性且高选择性地抑制细胞内特定信号通路中关键激酶的活性，从而干扰肿瘤细胞的增殖与生存信号传导。该药物适用于治疗经检测确认存在特定基因突变的肿瘤患者，这主要涉及晚期或转移性的肿瘤类型。在临床实 ...
在晚期胆管癌（BTC）中，传统化疗疗效有限，尤其对于已接受吉西他滨+顺铂方案失败的患者，治疗选择极为有限。然而，约10%–15%的病例存在FGFR2基因变异——包括融合、重排或易位——这些改变导致FGFR信号持续激活，驱动肿瘤生长。 佩米替尼 （Pemigatini ...
卡博替尼 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶，主要包括血管内皮生长因子受体1/2/3、肝细胞生长因子受体、转染重排激酶、AXL受体酪氨酸激酶等。通过这种广谱抑制作用，卡博 ...
伏立诺他 是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其作用机制在于抑制组蛋白去乙酰化酶1、2、3的活性，从而导致组蛋白过度乙酰化。在肿瘤细胞中，组蛋白的过度去乙酰化与染色质结构紧密、基因转录抑制（包括肿瘤抑制基因的沉默）相关。伏立诺他通过抑制组 ...
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