阿可替尼 可选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）。BTK是促进B细胞存活与增殖的关键酶；通过阻断BTK，可减少肿瘤性B细胞蓄积，从而延缓慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的疾病进展。阿可替尼（Acalabrutinib）是治疗慢性淋巴细胞白血病和 ...
在肿瘤靶向治疗领域， 达拉非尼 (Dabrafenib)联合曲美替尼(Trametinib)已成为针对BRAF V600突变的标准疗法。这一组合代表了MAPK通路抑制的成熟标准，为患者带来了明确的生存获益。BRAF基因突变就是临床最常见的致癌驱动突变之一，广泛存在于黑色素瘤、非 ...
曲美替尼 是一种可逆的、高选择性的MEK1和MEK2激酶变构抑制剂。它就像是在这条异常高速公路上设立的“收费站”，精准拦截来自上游突变BRAF蛋白传递下来的过度增殖信号，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。曲美替尼能够特异性抑制MEK1/2激酶的活性， ...
硬纤维瘤是一种罕见且具有侵袭性的软组织肿瘤，有时也被称为侵袭性纤维瘤病或硬纤维性纤维瘤病。这类软组织肿瘤可能会引发严重症状、导致患者残疾，在极少数情况下甚至会危及生命。 奥格西韦奥 (Ogsiveo、尼伽司他、nirogacestat)是一种口服的选择性γ- ...
脑膜转移与脑实质转移有本质区别——影像上既可见线性或多结节性改变，也可能完全看不见，仅能通过脑脊液细胞学确诊，首次检出率约50%1。未经治疗的脑膜转移患者中位生存期仅2至4个月2，预后极差。治疗面临三重困境：血脑屏障物理阻隔、P-糖蛋白（P-gp） ...
波齐替尼 是一种广谱的HER抑制剂，能够不可逆地阻断HER家族（包括HER1、HER2和HER4）酪氨酸激酶受体的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，波齐替尼均显示出优良的抗肿瘤活性。波齐替尼对 ...
瑞维美尼 是一种口服menin抑制剂，可阻断menin与KMT2A相关蛋白复合物的结合，干扰白血病细胞依赖的异常转录程序，并促进细胞分化。它属于针对特定分子异常的治疗，并非适用于所有急性白血病，治疗前必须通过规范检测确认KMT2A易位或重排。美国FDA于2024 ...
米哚妥林 主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓细胞白血病（AML）。这种药物通常需要与阿糖胞苷和柔红霉素诱导，或者阿糖胞苷巩固治疗进行合并应用。临床试验显示，米哚妥林与化疗联合应用可以显著延长AML患者的生存期，相比安慰剂组，患者的总生存期有了 ...
维莫德吉 作为一种Hedgehog信号通路抑制剂，能够针对性地抑制异常信号通路，从而有效地阻止癌细胞的增殖和扩散。这一机制使得维莫德吉在治疗基底细胞癌方面具有较高的疗效。与传统的手术、放疗和化疗相比，维莫德吉提供了一种更为温和且副作用更小的治 ...
伐美妥司他 是一种高选择性、口服小分子抑制剂，可同时抑制组蛋白甲基转移酶EZH1与EZH2的活性。EZH1和EZH2是多梳抑制复合物2（PRC2）的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化（H3K27me3）。该修饰可导致染色质结构紧缩，从而沉默抑癌基 ...
塔拉妥单抗 由两个抗原结合臂构成：一端靶向肿瘤细胞表面的DLL3（δ样配体3）蛋白，另一端结合T细胞表面的CD3分子。这一双特异性结构使其能够同时连接免疫效应细胞与肿瘤细胞。DLL3在约85%–96%的SCLC肿瘤细胞表面异常高表达，而在正常组织中表达极少， ...
RAS突变驱动了约30%的人类恶性肿瘤，然而针对这一靶点的药物开发曾经历长达四十年的不可成药困境。即使近年来KRAS G12C抑制剂取得突破，耐药问题仍是临床实践中的核心挑战。作为新一代RAS(ON)多选择性三复合物抑制剂，RMC-6236（Daraxonrasib）能否从机 ...
宫颈癌是全球女性第四大常见恶性肿瘤，中国每年新发病例约15万例，其中近半数为复发或转移性患者。这类人群预后极差：传统化疗中位总生存期不足10个月5年生存率低于20%化疗耐药后几乎无有效选择而免疫检查点抑制剂虽带来曙光，但仍有超过70%患者对其原发 ...
如果把癌细胞比作一栋不断违章扩建的“危楼”，那么它的生存离不开一群勤勤恳恳的“建筑工人”，其中一些叫做PARP蛋白，一些叫做BRCA蛋白。这些蛋白专门负责修补DNA损伤，就像建筑工人修补墙壁裂缝，让癌细胞得以持续生长。不过，一些癌细胞存在BRCA突变 ...
PIK3CA基因突变是这类乳腺癌中最常见的基因变异之一，大约40%的患者都存在这种突变。它会激活PI3K信号通路，驱动肿瘤生长和扩散，同时也是导致内分泌治疗耐药的关键因素之一。针对这一靶点，新一代PI3K抑制剂 伊那利塞 （inavolisib）联合帕博西尼（palb ...
匹米替比 是一种口服小分子抗肿瘤药物，临床制剂为片剂，商品名为Jeselhy。它并不是传统意义上直接针对某一个突变位点的酪氨酸激酶抑制剂，而是以热休克蛋白90（HSP90）为作用靶点，通过干扰肿瘤细胞内多种癌相关蛋白的稳定性发挥抗肿瘤作用。匹米替比 ...
MET改变是3%-4%非小细胞肺癌（NSCLC）患者的主要致癌驱动基因，这些肿瘤通常不携带其他已知的致癌驱动基因。与携带其他致癌驱动基因的NSCLC患者（如ALK、EGFR和ROS1）不同，携带MET外显子14跳跃突变的患者年龄通常≥70岁。Capmatinib（ 卡马替尼 ）是一 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，与只针对单一靶点的药物不同，卡博替尼可同时作用于c-MET、AXL、VEGFR和RET等多条与肿瘤生长有关的信号通路。这些通路不仅与肿瘤细胞生长有关，也与肿瘤血管生成、侵袭、转移和耐药有关。简单来说， ...
NTRK融合是儿童和成人多种肿瘤类型的致癌基因，这些融合基因编码的融合蛋白具有原肌球蛋白受体激酶（TRK）酪氨酸激酶结构域，为肿瘤靶向治疗提供了新的靶点。 拉罗替尼 作为一款高选择性口服TRK抑制剂，基于其稳健且持久的疗效，已被FDA和NMPA获批用于治 ...
KRAS基因是调控细胞生长的关键信号开关。当它在第12号密码子发生特定突变（甘氨酸被半胱氨酸替代，即G12C）时，会导致蛋白持续处于“开启”状态，驱动癌细胞无限增殖。为什么难治？传统上，KRAS蛋白表面光滑，缺乏小分子药物的明确结合位点，因此数十年 ...
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