胆管癌是一类恶性程度极高、预后极差的肝胆系统恶性肿瘤，发病隐匿、早期无典型症状，多数患者确诊时已处于局部晚期或转移阶段，失去手术根治机会。长期以来，晚期胆管癌临床治疗手段极为匮乏，传统一线化疗方案有效率低、毒副作用剧烈，患者生存期极短 ...
替索单抗 通过抗体与肿瘤细胞表面TF的特异性结合，精准递送MMAE至细胞内，实现靶向递送-高效释放-微管破坏的协同作用，较传统化疗显著提升肿瘤选择性，减少对正常组织的损伤。作为ADC领域的标杆产品，替索单抗将TF靶向精准性与MMAE细胞毒性结合，开创了 ...
HER2突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，一直迫切需要有效、耐受性佳且使用便捷的靶向治疗方案。在NSCLC患者中，HER2激活突变约占2%-4%，这类患者总体预后往往更差，脑转移发生率也更高。由于突变激酶结构域的结构复杂，且脱靶抑制野生型EGFR（一种结构相 ...
托沃非尼 是一款口服脑渗透高选择性II型RAF激酶抑制剂，旨在针对MAPK信号通路中的关键酶。它能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，并且具有大脑渗透性。据FDA称，这是该机构首次批准系统性疗法用于治疗携带BRAF重排（包括融合）变异的儿童 ...
阿考米迪 是一种口服靶向药物，作为高选择性转甲状腺素蛋白（TTR）稳定剂，它通过结合TTR蛋白的特定位点稳定其四聚体结构，抑制蛋白错误折叠形成淀粉样纤维沉积，临床上用于治疗成人野生型或变异型转甲状腺素蛋白介导的淀粉样变性心肌病，可延缓疾病进 ...
奈拉滨 是一种嘌呤核苷类似物，可转化为相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸（araGTP），从而抑制DNA合成并产生细胞毒性。奈拉滨优先在T细胞中蓄积，因为T细胞中表达的酶可将奈拉滨转化为活性嘌呤类似物，从而使其能够有效对抗T细胞恶性肿瘤。两项针对 ...
吡托布鲁替尼 是一种高选择性、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖和存活。与早期BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼对耐药突变患者可能仍具疗效，为复发/难治性患者提供了新的治疗选择。 适应症 ...
多达维普酮胶囊(Dordaviprone)是一种以肿瘤细胞生物学特征为靶点开发的创新口服抗癌药，通过调控细胞应激信号通路和线粒体功能，从多个层面抑制肿瘤细胞的生长与存活，尤其适用于H3 K27M突变相关弥漫性胶质瘤等高度侵袭性脑肿瘤。 适应症 多达 ...
吡托布鲁替尼 （Pirtobrutinib）作为一种新型的非共价BTK抑制剂，为复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者提供了新的治疗选择。其独特的非共价结合机制使其能够克服耐药性，显著提高患者的生存率和 ...
米达美替尼 是一款高选择性的MEK1/2抑制剂，属于非ATP竞争性抑制剂，它通过独特的结合方式，精准锁定MEK蛋白的活性位点，阻断下游ERK的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的异常增殖。和传统的泛靶点抑制剂不同，米达美替尼对MEK1/2的选择性极高，对其他激酶的影 ...
乳腺癌是一种复杂的疾病，其治疗方案需要根据患者的具体情况进行个性化选择。其中，携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变、HER2阴性的乳腺癌患者往往面临更大的治疗挑战。这类患者的癌细胞具有特定的基因缺陷，使得它们对常规化疗药物的敏感性降低。 他拉唑 ...
急性髓系白血病是一种髓系细胞癌，髓系细胞是白细胞，通常在骨髓中发育为正常的血细胞。据估计，约30%的急性髓系白血病病例存在NPM1基因突变。NPM1基因编码一种参与多种细胞过程的蛋白质。易感NPM1突变是指导致核仁定位信号丢失和新的核输出信号插入的突 ...
莫博赛替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗携带特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本品通过结合并抑制EGFR 20号外显子插入突变，抑制非小细胞肺癌生长。本品适用于成人转移性、无法手术切除的非小细胞肺癌患者：经铂类化疗后疾病进展 ...
拉罗替尼 是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活，从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶 ...
在肿瘤精准治疗时代，基因靶点早已成为抗癌治疗的核心密钥。很多晚期肿瘤患者，传统化疗、免疫治疗效果极差，核心原因就是体内存在特异性的基因突变，驱动癌细胞持续增殖、侵袭、转移。BRAF基因突变就是临床最常见的致癌驱动突变之一，广泛存在于黑色素 ...
长久以来，ALK阳性晚期肺癌患者始终被脑转移高发、耐药反复、预后差的难题困扰，传统靶向药物无法兼顾强效抑瘤、脑转移管控与耐药突破，无数患者错失最佳治疗时机。 布加替尼 的临床普及，彻底打破了ALK肺癌的治疗瓶颈，凭借超高血脑屏障穿透率、广谱抗 ...
布加替尼 （Brigatinib）作为新一代双重靶点ALK酪氨酸激酶抑制剂，兼具强效抑瘤、超高血脑屏障穿透、广谱抗耐药的核心优势，是目前唯一同时适配一线初治、一代耐药后线挽救、重度脑转移管控的全能型ALK靶向药物。大量全球多中心临床研究证实，布加替尼 ...
培美替尼 （Pemigatinib）通过抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶而阻止肿瘤的生长和扩散。是第一个，也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、FGFR2和FGFR3的小分子抑制剂，于2020年4月在美国获得加速批准， ...
与传统化疗药物“不分敌我”的广谱杀伤模式不同， 达拉非尼 能够高度特异性地结合BRAF突变激酶，抑制其活性，从源头上阻断MAPK/ERK信号通路的异常传导，从而精准抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对正常细胞的损伤极小，大幅降低了传统治疗带来 ...
KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
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