在多种血液系统恶性肿瘤的演进过程中，肿瘤细胞常借助细胞核输出信号（Nuclear Export Signal,NES）通路，将抑癌蛋白、细胞周期阻滞因子及DNA修复调控蛋白等从细胞核转运至细胞质，从而削弱其核内功能并维持增殖与存活优势。XPO1（又称CRM1）是介导该类N ...
吉瑞替尼 通过同时抑制FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶结构域突变这两种主要激活形式的活性，在治疗复发或难治性携带FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成人患者中，展现出深度缓解和显著的生存优势。其作用机制高度特异。FMS样酪氨 ...
在肿瘤细胞的生物学特征中，除了基因组的不稳定性，代谢途径的异常重塑也日益受到关注。这种代谢重编程是肿瘤细胞适应快速增殖、逃避凋亡和维持生存的关键机制之一。急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia,AML）作为一种高度异质性的血液系统恶性肿瘤 ...
作为一种高选择性、强效的成纤维细胞生长因子受体抑制剂， 培米替尼 通过精准抑制成纤维细胞生长因子受体2的异常信号传导，为既往治疗失败的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者，特别是那些携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排基因变异的患者， ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）因其独特的激酶域构象变化，使传统EGFR抑制剂难以有效结合，导致该类患者长期缺乏针对性靶向治疗，只能依赖化疗或免疫治疗，疗效与耐受性均受限。这类突变通过在EG ...
作为全球首个针对异柠檬酸脱氢酶1突变的口服靶向抑制剂， 艾伏尼布 通过将突变的异柠檬酸脱氢酶1蛋白锁定在非活性构象，从而阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的产生，诱导白血病细胞向正常方向分化，为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了一种全新的、非细 ...
在细胞的生命活动中，DNA时刻面临着来自内外环境的各种损伤威胁。为了维持基因组的稳定性和细胞的正常功能，细胞进化出了一套复杂而精密的DNA损伤修复系统。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP）家族蛋白是修复DNA单链断裂（Singl ...
作为一种首创的口服胃饥饿素受体激动剂， 阿那莫林 通过模拟天然胃饥饿素的作用，刺激食欲并直接促进合成代谢，专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌患者中出现的、且对营养支持反应不佳的癌症恶病质，旨在逆转或稳定患者的体重下降和肌肉 ...
在多发性骨髓瘤的病理进程中，恶性浆细胞依赖持续活跃的蛋白酶体系统来清除错误折叠或短寿命的调节蛋白，从而维持异常增殖与抗凋亡信号的平衡，这一降解通路一旦被抑制，会导致细胞周期调控因子与促凋亡蛋白累积，最终触发肿瘤细胞死亡。长期以来，蛋白 ...
作为一种具有独特多重作用机制的抗癫痫药物，司替戊醇通过增强γ-氨基丁酸能抑制性神经传递并调节钠离子通道活性，在与氯巴定联合使用时，专门用于治疗经氯巴定单药控制不佳的Dravet综合征患者所发生的难治性惊厥发作，其核心价值在于通过药物协同作用增 ...
作为一种口服的大环内酯类窄谱抗生素， 非达霉素 通过高度选择性地抑制细菌RNA聚合酶而发挥强效杀菌作用，专门用于治疗艰难梭菌相关性腹泻，其在高效清除产毒艰难梭菌的同时，能最大程度地保护肠道正常菌群，从而显著降低复发风险。其作用机制独特，它通 ...
在细胞生物学的基本规律中，细胞凋亡（Apoptosis）是维持组织稳态、清除受损或多余细胞的关键生理过程。这一程序性死亡机制的精确调控对于生命体至关重要。然而，在多种恶性肿瘤，尤其是血液系统恶性肿瘤中，癌细胞往往通过上调抗凋亡蛋白的表达，特别是 ...
作为一款专门为解决靶向治疗中出现的获得性耐药难题而研发的新型口服药物， 瑞普替尼 通过高选择性地抑制与肿瘤发生发展密切相关的特异性激酶活性，尤其展现出对多种临床常见耐药突变的强大抑制效力。该药物适用于治疗携带特定基因融合的晚期非小细胞肺 ...
瑞普替尼是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB、TRKC）。其分子结构经过优化，具有紧凑的空间构型，能够有效结合ROS1或TRK激酶域中的ATP结合口袋，即使在存在多种获得性耐药突变（如ROS1 G20 ...
免疫球蛋白A肾病是全球范围内最常见的原发性肾小球肾炎，持续存在的蛋白尿是疾病进展至肾衰竭的关键危险因素，而现有的标准疗法对于部分患者效果有限。斯帕森坦的出现，为此类患者提供了一种创新的双重作用机制治疗药物。它是一种口服的双重内皮素-血管 ...
急性髓系白血病的治疗充满挑战，尤其是对于无法耐受强化疗的老年或体弱患者。恩西地平的出现，为其中携带特定基因突变的人群带来了精准的治疗选择。它是一种针对异柠檬酸脱氢酶2突变的口服靶向抑制剂。其治疗原理在于，IDH2突变会导致代谢物2-羟戊二酸异 ...
在多发性骨髓瘤的治疗旅程中，患者可能会经历多次复发，当其对多种主要药物类别均产生耐药时，后续选择变得极为有限。塞利尼索的出现，为这部分难治性患者提供了一种作用机制全新的治疗武器。它是一种首创的口服核输出蛋白抑制剂，其治疗原理独树一帜。 ...
Von Hippel-Lindau病是一种罕见的遗传性疾病，患者因VHL基因突变易发生多器官肿瘤，如肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤等。 贝组替凡 作为全球首个获批的口服缺氧诱导因子2α抑制剂，通过精准降解这一关键转录因子，为需要治疗但 ...
在局部晚期或转移性尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因变异是重要的驱动因素， 博珂 作为全球首个获批用于该适应症的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断成纤维细胞生长因子受体信号通路，为存在特定成纤维细胞生长因子受体 ...
在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中，KRAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，阿达格拉西布作为一款高选择性、强效的口服KRAS G12C共价不可逆抑制剂，通过独特机制将突变蛋白锁定在非活性状态，为携带该突变的经治晚期非小细胞肺癌患者提供 ...
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