艾代拉里斯 是高选择性PI3Kδ口服靶向抑制剂，通过阻断B细胞相关信号通路，抑制恶性B细胞增殖并诱导其凋亡。临床可联合利妥昔单抗用于存在合并症的复发性慢性淋巴细胞白血病成年患者，也适用于经至少两次全身治疗的复发性滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴 ...
英菲格拉替尼 （infigratinib）是一种口服的成纤维生长因子受体（FGFR）1–3抑制剂，既往在II期CBGJ398X2204研究中已显示出明确的临床活性和可控的安全性，并因此获得有条件批准，用于治疗既往接受过治疗的、不可切除或转移性且伴有FGFR2基因融合或重排 ...
沃拉西德尼 (Voranigo/Vorasidenib)是一种口服、脑渗透、突变IDH1/2酶双重抑制剂，在I期研究中显示出良好的安全性和初步临床活性。Vorasidenib于2023年3月获得FDA快速通道指定，并可能在不久的将来上市。该药物的潜在批准将代表一种针对低级别胶质瘤的 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌的治疗，长期面临两大核心困境：一是颅内转移高发且控制难度大，约25%-39%的患者在治疗过程中会出现脑转移，严重影响生活质量和生存期；二是耐药机制复杂，前两代EGFR-TKI治疗失败后，或三代药物单药治疗进展后，患者后续治疗选 ...
阿卡替尼 作为一种高选择性的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，通过共价结合并不可逆地抑制布鲁顿氏酪氨酸激酶的活性，阻断B细胞受体信号通路中关键的酶促反应，从而抑制B细胞的异常增殖、迁移与存活，主要用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤 ...
在正常细胞中，BRAF蛋白是调控细胞生长、分裂和存活的MAPK信号通路中的一个重要“信使”。然而，当BRAF基因发生V600E或V600K等特定突变时，这个“信使”便会失控，持续发出“生长”信号，导致细胞不受控制地增殖，最终形成肿瘤。在黑色素瘤中，约50%的患 ...
MAPK通路（RAS-RAF-MEK-ERK）是细胞生长、增殖和存活的中央信号高速公路。当这条通路上的关键基因（如BRAF、RAS）发生突变时，就如同打开了潘多拉魔盒，信号传递被永久“开启”，导致细胞无限制地分裂，最终形成肿瘤。其中，MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶 ...
曲美替尼 的核心作用是精准抑制MEK1/2的活性：它能特异性结合MEK1/2的激酶结构域，阻断其磷酸化过程，从而中断异常激活的MAPK信号通路，就像“掐断”了肿瘤细胞的“营养供给线”。这一过程不仅能抑制肿瘤细胞的增殖，还能诱导其凋亡，同时抑制肿瘤血管 ...
肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤，其中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85%，而表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%NSCLC患者的已知致癌驱动因素。脑转移是NSCLC患者的常见转移部位，70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移，超 ...
米哚妥林属于FLT3抑制剂，是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。米哚妥林能够抑制FLT3基因编码的Ⅲ型受体酪氨酸激酶的活性，诱导细胞周期阻滞，对具有突变型FLT3、野生型FLT3及表达突变型FLT ...
局部晚期或转移性基底细胞癌，特别是当手术和放疗等局部治疗不再适用时，治疗选择非常有限，而维莫德吉作为一种口服的刺猬信号通路抑制剂，通过精准靶向该通路中的关键成分，为这类患者提供了首个系统性治疗选择。维莫德吉适用于无法通过手术或放疗根治 ...
伐美妥司他 （Ezharmia）是一款新型口服高选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH1/EZH2双重抑制剂，专为T细胞淋巴瘤领域突破性治疗设计。该药通过双重抑制EZH1/EZH2活性，调控基因表达以阻断肿瘤细胞增殖，于2022年3月获日本厚生劳动省批准上市，成为全球首 ...
BRCA1/2基因是人体重要的抑癌基因，主要负责修复细胞内受损的DNA双链。当患者携带胚系BRCA1/2突变时，其体内的肿瘤细胞会失去正常的DNA双链修复能力，只能依赖PARP酶介导的单链DNA修复通路维持存活，这就为靶向治疗提供了“可乘之机”。值得注意的是，这 ...
乳腺癌已全面进入以驱动基因为导向的精准治疗时代。在这一进程中，PIK3CA作为乳腺癌中最常见的致癌突变之一，其临床意义与靶向价值长期备受关注。新一代高选择性PI3Kα抑制剂兼突变体降解剂伊那利塞的推荐等级实现关键跃升，标志着该药物正式成为晚期乳 ...
吉妥珠单抗的核心优势在于其独特的“靶向递送”机制。CD33抗原在约90%的AML细胞表面高表达，而在正常造血干细胞中表达较低，这为靶向治疗提供了理想靶点。吉妥珠单抗通过单克隆抗体部分特异性结合CD33，将携带的细胞毒性药物（卡奇霉素）精准递送至白血 ...
拉罗替尼是一种一流的高选择性TRK抑制剂，拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者，NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶，NTRK基因家族，包含NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别负责编码原肌凝蛋白受 ...
拉罗替尼是一款高选择性口服TRK抑制剂，其问世填补了NTRK融合突变实体瘤专属靶向治疗的空白，同时打破肿瘤治疗“按部位给药”的百年桎梏，开启了不限癌种、不限年龄，只看基因突变的全新治疗模式，具备里程碑式的临床意义。相较于传统化疗药物与普通靶向 ...
瑞普替尼是一款新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可同时作用于ROS1与NTRK两类融合致癌驱动基因。在携带ROS1或NTRK融合的实体瘤患者中，靶向治疗已成为重要策略之一，但临床上普遍存在一个关键挑战——患者在接受现有靶向药后往往会出现耐药突变，尤其是溶 ...
骨肉瘤是一种高度恶性的骨源性肿瘤，常见于青少年和儿童，具有快速生长和早期转移的特点。尽管手术切除和化疗在骨肉瘤治疗中取得了一定进展，但对于晚期、复发或转移性骨肉瘤患者，目前仍缺乏有效的标准治疗方案。确诊后的中位总生存期通常不到12个月。 ...
癌症并非依靠单一信号存活。狡猾的癌细胞会激活多条关键信号通路，驱动自身生长、建立新血管供应营养（血管生成）、并侵袭转移至全身。其中几个核心靶点包括：VEGFR：血管内皮生长因子受体，是肿瘤诱导新血管生成（为肿瘤提供氧气和养分）的主要开关。ME ...
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