阿那莫林 是一款治疗癌症恶病质的突破性药物,凭借精准的作用机制、确切的疗效和良好的安全性,彻底改变了癌症恶病质“无药可治”的困境,为非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等肿瘤患者带来了新的生存希望。它不仅能有效改善患者的食欲不振、体重 ...
在HR+/HER2-乳腺癌中,PIK3CA基因编码的是这个通路中的关键部件——p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变(最常见于第9、20外显子),就相当于这个“司令部”收到了一个持续的、虚假的“加速增长”命令。这会导致PI3K通路被异常、持续地激活。这种失控 ...
骨髓纤维化的核心病理机制包括JAK-STAT信号通路过度激活、炎症反应和贫血。与第一代JAK抑制剂仅靶向JAK-ATAT通路不同, 莫洛替尼 的创新之处在于其双重作用机制。首先,作为JAK1/JAK2抑制剂,它能有效阻断异常活化的JAK-STAT信号通路,从根源上抑制疾病 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib,代号MRTX849)是一款口服、高选择性的KRAS G12C共价抑制剂,其核心优势在于“精准锁定+持久抑制”的作用机制。它能特异性结合KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基,将KRAS蛋白不可逆地锁定在无活性状态,从而阻断下游MAPK信号通路 ...
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族属于受体酪氨酸激酶(RTK)超家族,包括四个高度同源的跨膜受体(FGFR1-4)和一种缺乏胞内激酶域的FGFR5(FGFRL1)。每个FGFR由胞外三个免疫球蛋白样结构域(IgI、IgII、IgIII)、单次跨膜α-螺旋和胞内酪氨酸激酶域 ...
贝组替凡 作为口服小分子靶向药,通过特异性结合并阻断HIF-2α,抑制其与HIF-1β形成异二聚体,进而阻断下游VEGF、PDGF等促瘤基因转录,减少肿瘤新生血管、抑制细胞恶性增殖,实现对肿瘤的持续控制。与传统抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂相比,贝组 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价(可逆)的BTK抑制剂。匹妥布替尼与BTK结合,在ATP结合区与BTK和水分子有广泛的相互作用网络,与C481没有直接的相互作用。因此,匹妥布替尼能在低浓度下同时抑制野生型(WT)和C481突变型BTK。此外,与cBTKi有所区别 ...
特泊替尼 (Tepotinib),也被称为盐酸替波替尼片,是一种口服的MET抑制剂,由制药巨头默克开发。这种药物主要用于治疗MET基因外显子14跳跃突变阳性不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。MET基因在人体中扮演着重要的角色,其突变可能导致细胞生长和分 ...
图卡替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),图卡替尼(Tucatinib)是一款针对HER2(ERBB2)活性的靶向药物,用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外,结合曲妥珠单抗使用时,图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳 ...
在乳腺癌治疗领域,激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者,常常面临一个棘手的困境——内分泌治疗耐药。尤其是当芳香化酶抑制剂(AI)、CDK4/6抑制剂等常规治疗手段失效后,病情往往快速进展,患者的治疗选择 ...
HR阳性乳腺癌是乳腺癌中较为常见的类型,其肿瘤细胞的生长通常受到雌激素受体的驱动。对于晚期患者,内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂是目前常用的一线治疗方案。然而,随着治疗的推进,很多患者会出现耐药,导致病情继续发展。研究发现,携带PIK3CA、AKT1或P ...
奎扎替尼 适用于治疗新诊断的FLT3-ITD阳性急性髓系白血病(AML)成人患者,可与“7+3”标准诱导治疗或巩固治疗联合使用,后续可作为单药维持治疗;同时也可作为单药,用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD突变AML的成年患者。需要注意的是,18岁以下儿童及青 ...
脑肿瘤是儿童癌症相关死亡主因,小儿高级别胶质瘤(pHGG)预后差。血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)在pHGG中常发生基因组改变,是潜在治疗靶点,但先前靶向PDGFRA的尝试未成功。从临床前疗效、下游效应、药代动力学及早期临床影响等方面,评估 阿伐替 ...
维罗非尼 是一款专门针对BRAF V600突变设计的高选择性靶向抑制剂,凭借机制精准、疗效稳定、安全性良好的核心优势,经过大量临床研究验证,已成为目前临床治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤的一线核心用药。同时,该药物被国内外多项权威肿瘤诊疗指南重点 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤,具有病情进展速度快、侵袭性强、极易发生局部复发和远处转移的显著特点,长久以来都是临床肿瘤治疗中的重点攻克难题。在精准靶向治疗尚未普及的阶段,传统的化疗、放疗是晚期黑色素瘤的主要治疗手段,但这类常规 ...
瑞司美替罗 具有明确的目标人群定位,其适应症经严格临床试验界定。目前批准用于需配合健康饮食和运动方案,治疗成人非肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎(NASH,现称MASH)合并中晚期肝纤维化(F2至F3期)的患者。适用人群为体重≥40kg且无肝硬化(Child-Pugh A级 ...
成纤维细胞生长因子(FGF)及其受体(FGFR)在调节多种生物过程中起着不可或缺的作用,FGFR通路失调与肿瘤发生有关。大约7%的癌症都存在FGFR异常,其类型和患病率差异很大。因此,FGFR已成为重要的治疗靶点。大多数正在开发的FGFR抑制剂都是ATP竞争性可逆抑 ...
上皮样肉瘤、复发难治性滤泡性淋巴瘤是临床极棘手的罕见恶性肿瘤,发病隐匿、恶性程度高、常规治疗手段匮乏。这类肿瘤对传统化疗、放疗、免疫治疗普遍不敏感,多数患者术后易复发、病灶易远处转移,后线治疗几乎无药可用,长期生存率极低,是肿瘤领域公 ...
恶性血液肿瘤的发生受表观遗传调控深刻影响,主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA。zeste基因增强子同源物2(EZH2)作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,可催化组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的单、双和三甲基化。H3K27三甲基化是一种抑制性表观遗 ...
多达维普酮 的作用机制非常独特。一方面,它通过拮抗DRD2受体,抑制cAMP/PKA和AKT/ERK等促生存信号通路,诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。另一方面,它激活线粒体ClpP蛋白酶,导致ClpP过度降解线粒体呼吸链复合物,引发线粒体功能崩溃和氧化应激,最终启动 ...

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