人体细胞内的MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）本是精密调控的生长控制系统。但当BRAF基因发生V600突变——这种突变存在于50%的晚期黑色素瘤、1-3%的肺癌和30-50%的甲状腺癌中——整个系统陷入疯狂：突变的BRAF蛋白如同焊死的油门踏板生长信号24小时持续 ...
在肿瘤信号传导的复杂网络中，MAPK通路堪称“癌变高速公路”——约40%的实体瘤存在该通路异常激活。 曲美替尼 （Trametinib）作为首个口服MEK1/2抑制剂，通过精准阻断这一核心通路，将BRAF突变型黑色素瘤的5年生存率从不足20%提升至49%，开创了靶向治疗 ...
维莫德吉（Erivedge）是一种Hedgehog信号通路抑制剂，适用于成人转移性基底细胞癌，或手术后复发或不适合手术或放疗的局部晚期基底细胞癌患者。维莫德吉的作用原理维莫德吉（Erivedge）是Hedgehog(Hh)信号通路的抑制剂，Vismodegib结合并抑制Hedgehog信 ...
米哚妥林 (雷德帕斯、Midostaurin)是多靶点激酶抑制剂，用于FLT3突变阳性急性髓系白血病（与化疗联合）及侵袭性系统性肥大细胞增多症等罕见疾病。AML患者每次50mg每日两次，在化疗周期第8-21天给药；肥大细胞疾病患者每次100mg每日两次。常见副作用包括 ...
FLT3全称为FMS样酪氨酸激酶3，又叫CD135。在体内，当FLT3配体与FLT3受体结合后，会导致FLT3受体二聚化或自磷酸化，信号向下游传导，抑制肿瘤细胞凋亡，并刺激肿瘤细胞增殖和分化。因此，FLT3突变在急性髓系白血病中预示着疾病缓解期短、容易复发。而急性 ...
佐利替尼 适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。作为首个获批脑转移适应症的新一代EGFR-T ...
他拉唑帕利 作为目前抗肿瘤活性最强的新一代PARP抑制剂，其独特的超强PARP捕获能力，让抑瘤效果远超传统同类药物，对耐药、晚期进展的BRCA突变肿瘤依旧具备优异疗效。多项大型临床研究证实，他拉唑帕利可显著缩小晚期肿瘤病灶、延长患者无进展生存期， ...
PI3K信号通路是调控细胞增殖、存活、代谢、迁移及免疫应答的核心信号网络之一。在结构生物学层面，I类PI3K是由催化亚基p110与调节亚基p85组成的异源二聚体。根据催化亚基的亚型差异，I类PI3K进一步分为IA类（p110α、p110β、p110δ）与IB类（p110γ）， ...
瑞普替尼 是一种强效、选择性的下一代ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。它通过靶向并抑制由ROS1基因融合这种驱动基因突变所导致的异常蛋白质，从而阻止癌细胞的生长和增殖。它对多种ROS1耐药突变（如G2032R）也有效，这是第一代ROS1抑制剂常常失 ...
黑色素瘤是恶性程度极高的皮肤肿瘤，进展快、侵袭性强、易复发转移，其中BRAF V600突变是晚期黑色素瘤最常见的驱动基因突变，也是肿瘤快速增殖、病情恶化的核心诱因。以往单一BRAF抑制剂治疗虽可短期控瘤，但极易出现通路代偿激活、快速耐药，多数患者短 ...
卡博替尼 是一种独特的酪氨酸激酶抑制剂，不仅靶向血管内皮生长因子受体，还靶向生长停滞特异性蛋白6受体和肝细胞生长因子受体(细胞质间质-上皮转化因子:c-MET)。不可切除肝细胞癌通常采用包含免疫检查点抑制剂的方案治疗，此后卡博替尼常作为二线或更 ...
格拉吉布 （Daurismo、glasdegib）是一种口服小分子靶向药物，通过特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变酶的活性，阻断2-羟基戊二酸（2-HG）的异常生成，从而逆转突变导致的表观遗传失调和细胞分化阻滞。该药物与低剂量阿糖胞苷联合使用，适用于年龄 ...
伏立诺他是一种亚乙基酰苯胺异羟肟酸，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACis）。其HDAC抑制潜力使其能够积累乙酰化组蛋白。这反过来可以恢复癌细胞的正常基因表达并激活多种信号通路。实验证明伏立诺他在许多癌细胞系中诱导组蛋白乙酰化和细胞毒性，增加p ...
洛拉替尼 高效的颅内保护，是保障ALK阳性肺癌患者实现长生存目标的基石。脑转移是此类患者最常见的进展模式之一。洛拉替尼凭借独特的大环酰胺结构，具有了更强的血脑屏障穿透能力，在预防新发脑转移方面展现出显著优势。CROWN研究亚洲亚组和中国人群数 ...
卡巴他赛 是一种紫杉烷类化疗药物，在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗中已确立地位，能够明确改善患者的总生存（OS）。基于此，一个合理的假设被提出：在疾病更早的阶段（在发生明确的临床转移之前）使用卡巴他赛，或许能更有效地清除那些影像 ...
马法兰 在体内被代谢为一种活性化合物，这种活性化合物能够与DNA分子中的特定结构发生化学反应。具体来说，马法兰能够与DNA分子中的亮氨酸残基或其他关键结构发生交联，形成DNA-DNA交联或DNA-蛋白质交联加合物。这种交联加合物会干扰DNA的正常结构和功 ...
瑞派替尼是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国FDA批准，用于治疗既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼三种及以上药物治疗的晚期胃肠间质瘤成人患者。在中国，它也被批准用于四线治疗，填补了国内GIST后线治疗的空白。GIST是消化道 ...
米达美替尼 （Mirdametinib）是一种口服的高选择性MEK抑制剂，商品名Gomekli，已于2025年2月获得美国FDA批准上市。它的核心本领，就是精准阻断MAPK信号通路中的关键节点——MEK1和MEK2，从而抑制异常细胞的增殖。说得再通俗点：相当于在癌细胞或异常细 ...
在肺癌这个大家族中，小细胞肺癌（SCLC）一直是最凶险的成员之一。确诊时约三分之二的患者已处于广泛期，失去了手术机会；即使对一线治疗有反应，大多数也会在6个月内进展。多年来，二线治疗选择寥寥无几，广泛期患者的五年生存率不足5%。然而，2024年5 ...
吉妥单抗是一种用于治疗血液癌症急性髓系白血病(AML)的药物，适用于年龄在15岁及以上、新近确诊且尚未尝试过其他治疗的患者。常与柔红霉素和阿糖胞苷(其他抗癌药物)联合使用。吉妥单抗的活性成分为gemtuzumab ozogamicin。吉妥单抗用于癌细胞表面带有CD3 ...
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