他拉唑帕利 是一种在全球获批用于治疗存在有害或疑似有害生殖细胞系乳腺癌易感基因突变的、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的强效多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶口服抑制剂，其在同机制药物中展现出的卓越酶捕获能力，为这类特定基 ...
对于完成高强度诱导和巩固治疗的高风险神经母细胞瘤患儿，如何防止复发是决定最终结局的关键。长期以来，维持治疗阶段缺乏高效且可长期耐受的药物，微小残留病灶的持续存在是复发的根源。在这种背景下， 依氟鸟氨酸 ——一种靶向肿瘤细胞代谢必需物的口 ...
在晚期胃癌的靶向治疗版图中，FGFR2基因融合一度是一个被识破却难以攻克的靶点。尽管其驱动肿瘤生长的角色明确，但早期研发的FGFR抑制剂常因对野生型靶点的广泛抑制带来明显毒性，或因无法有效抑制某些获得性耐药突变而疗效受限。临床实践急切需要一种既 ...
当伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等标准激酶抑制剂相继失效后，晚期胃肠道间质瘤患者的治疗选择变得极为有限，疾病进展往往伴随着多种继发性KIT或PDGFRA耐药突变。这些突变蛋白结构不稳定，高度依赖于一种名为热休克蛋白90的分子伴侣来维持其功能构象以持 ...
作为一种在全球范围内获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤的新型口服靶向药物，伐美妥司他的出现为这一侵袭性强、预后极差的罕见血液肿瘤领域带来了实质性的治疗进展。这款药物属于组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的双重抑制剂，其治疗原理直指肿 ...
卡博替尼 是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时抑制多个与肿瘤血管生成、增殖、侵袭和转移密切相关的关键信号通路，包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体以及酪氨酸激酶受体等，这种多靶点作用赋予了其对抗 ...
瑞普替尼 是一种新一代的、强效的口服受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心设计旨在克服非小细胞肺癌中对前几代靶向药物产生耐药的关键突变，特别是针对特定基因突变，为疾病进展后的患者提供了新的、高效的治疗选择。该药物在治疗特定基因阳性的局部晚期或转 ...
拉罗替尼 是一种高选择性、强效的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于打破了传统按肿瘤器官来源分类的治疗模式，开创了“不限癌种”的精准治疗新范式，只要肿瘤携带特定的基因融合，无论其发生在身体哪个部位，都可能从该药物治疗中获益。 ...
某些肿瘤的发生，可以追溯到胚胎发育时期的关键信号通路被异常重新激活。在基底细胞癌中，超过90%的病例与Hedgehog信号通路的异常活化有关。这条通路在胚胎发育中调控细胞生长与分化，成年后通常沉默。然而，当通路中的PTCH1或SMO等基因发生突变，会解除 ...
肿瘤治疗的精准性，不仅取决于药物本身的效力，更依赖于从分子诊断到用药决策的无缝衔接。RET基因融合作为明确的致癌驱动变异，虽在多种实体瘤中存在，但其专属的高效治疗药物曾长期缺位。临床上面临的现实是，即便通过检测识别出这一靶点，患者也往往只 ...
为何有些癌细胞对特定药物异常敏感？这背后往往隐藏着它们自身的致命弱点。携带BRCA1或BRCA2等基因突变的肿瘤细胞，其同源重组修复功能存在缺陷，这本是它们维持基因组稳定的备用路径。 鲁卡帕尼 这类PARP抑制剂的智慧在于，它们并不直接强攻，而是巧妙 ...
吉妥珠单抗 是一种将细胞毒性抗生素与靶向抗体相结合的抗体偶联药物，其设计如同一枚精确制导的“生物导弹”，能够定向地将强效的细胞毒性药物输送至表达特定抗原的白血病细胞，从而在提高疗效的同时力求降低对正常组织的损伤。这款药物历经曲折，最终 ...
对于经蒽环类药物化疗失败的晚期软组织肉瘤，特别是某些组织学亚型，后续治疗的有效选择长期匮乏，临床预后严峻。曲贝替定作为首个从海洋生物海鞘中提取并成功开发的抗肿瘤药物，其价值不仅在于提供了一个新选项，更在于其作用机制完全有别于传统的细胞 ...
伊纳沃利昔布 是一种口服的、具有高度选择性且可逆的第二代磷脂酰肌醇3-激酶α亚型变构抑制剂，其核心作用在于特异性阻断乳腺癌中频繁出现的特定基因突变所驱动的致癌信号传导，为解决该通路上的耐药难题提供了新的策略。在晚期或转移性激素受体阳性、 ...
针对复发难治性多发性骨髓瘤，当肿瘤细胞对蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂产生双重耐药时，常规治疗路径往往收效甚微。临床亟需不同作用机制的新药来打破治疗僵局。 帕比司他 作为一款口服的、广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其研发旨在从表观遗传调控层面干 ...
在晚期尿路上皮癌的治疗中，尽管存在化疗和免疫检查点抑制剂等选择，但一旦这些方案失败，后续治疗选择有限且疗效不佳，尤其对于存在特定驱动基因突变的患者。 厄达替尼 （Erdafitinib）的获批具有里程碑意义，它是全球首个获批用于治疗肿瘤携带特定成纤 ...
在BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤治疗中，BRAF抑制剂（如维罗非尼）的初始疗效显著，但肿瘤细胞常通过重新激活MAPK信号通路而产生耐药，导致疾病进展。 考比替尼 （Cobimetinib/Cotellic）的临床价值，在于它与BRAF抑制剂联用，构成了一个上下游协同的 ...
在同源重组修复缺陷相关的晚期癌症治疗中，不同PARP抑制剂的效力差异源于其稳定PARP-DNA复合物的能力。这种被称为“PARP捕获”的效应越强，对肿瘤细胞的杀伤力理论上也越彻底。他拉唑帕尼的研发正是基于对这一机制的深度优化，它被设计为一种具有更强PAR ...
将分子筛选作为治疗起点，是培美替尼临床应用的基础前提。这款药物的使用严格遵循“先检测，后治疗”的原则，其价值仅对通过基因检测证实存在FGFR2融合或重排的晚期胆管癌患者释放。此前，这类患者即便明确了驱动基因，也往往只能沿用缺乏针对性的化疗方 ...
考比替尼 是一种高效、选择性的口服小分子抑制剂，其作用靶点精准指向细胞内信号传导网络中的一个关键节点——丝裂原活化蛋白激酶激酶，这一通路在调控细胞生长、增殖和存活中起着核心作用。该药物获得批准，并非用于单药治疗，而是与另一种靶向药物联 ...
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