BRAF V600突变是肿瘤靶向治疗中重要的驱动靶点。 曲美替尼 是经典MEK抑制剂，常与达拉非尼组成双靶方案，在BRAF V600突变黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多个瘤种中表现突出。BRAF V600突变在黑色素瘤占比约40%–60%、非小细胞肺癌约1%–3%、甲状腺 ...
硬纤维瘤，也叫侵袭性纤维瘤病，属于特殊类型软组织肿瘤，没有远处转移能力，但局部侵袭性强，可包绕侵犯血管神经，引发疼痛、功能受损，严重时危及生命。无法手术或者术后复发的患者既往治疗手段匮乏，可选方案包括毒副作用明显的化疗、疗效有限的伊马 ...
EGFR-TKI的安全性是肺癌临床用药重点关注方向，皮疹、腹泻属于常见不良反应，临床处置方案成熟；而间质性肺病、重度血液学毒性、心肌损伤等严重不良事件虽然发生率低，但存在致命风险。对于EGFR突变合并脑转移的患者，选择高脑穿透药物时，安全属性尤为 ...
急性髓系白血病（AML）属于高度侵袭性血液恶性肿瘤，遗传异质性强，既往以标准化疗为主；阿扎胞苷的问世推动低甲基化药物应用于AML。 米哚妥林 （Midostaurin，Rydapt）为口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适应症包含FLT3突变阳性急性髓系白血病与系统性肥大 ...
司美替尼属于口服高选择性MEK1/2抑制剂，是全球首个获批用于2岁及以上、症状性且不可手术的I型神经纤维瘤病相关丛状神经纤维瘤患儿的系统治疗药物，补齐了该疾病长期无有效药物的短板。NF1基因失活会造成RAS/MAPK通路持续亢进，促使施万细胞异常增殖形成 ...
携带IDH1或IDH2突变的2级残留、复发胶质瘤，术后治疗方案过去缺乏统一共识。这类肿瘤生长偏缓慢，既往标准方案多为最大安全切除后观察等待，等到疾病进展再启动放化疗；但在观察阶段，突变IDH持续生成致癌代谢物2羟基戊二酸，持续推动表观遗传异常、促使 ...
胆管癌恶性程度高、整体预后不佳，临床治疗难度大。 英菲格拉替尼 是口服强效选择性FGFR抑制剂，专门用于既往接受过治疗、不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者，前提是分子检测证实存在FGFR基因融合或重排。药物高选择性阻断异常激活的FGFR信号通路 ...
早期黑色素瘤可经手术切除获得治愈，但发病隐匿，不少患者确诊时已是不可切除局部晚期或转移性黑色素瘤。晚期黑色素瘤进展迅猛、易多发转移，传统放化疗有效率低、毒副反应重，既往中位生存期不足1年。 维罗非尼 是全球首个针对BRAF V600突变开发的高选 ...
KRAS靶点曾经被视作“不可成药”，KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌既往缺少针对性靶向方案，主要依靠化疗、免疫治疗。 索托拉西布 （Sotorasib，Lumakras）的问世实现突破。正常KRAS蛋白调控细胞生长，G12C突变使蛋白持续激活，驱动肿瘤增殖；索托拉西布 ...
艾代拉里斯 是口服PI3Kδ亚型选择性抑制剂，获批方案包括联合利妥昔单抗，用于既往至少接受过一线治疗的复发慢性淋巴细胞白血病成人患者；以及单药治疗经过至少两线全身治疗的滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤。PI3Kδ主要表达于造血细胞、 ...
瑞普替尼 为新一代口服酪氨酸激酶抑制剂，适应症包含局部晚期/转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者，以及携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人、12岁及以上儿童患者。在用法用量上，瑞普替尼采用了独特的剂量递增方案以优化耐受性。成人及12岁 ...
甲基苄肼属于烷化类抗肿瘤前体药物，是经典霍奇金淋巴瘤一线四联化疗方案里的核心组成之一。它需要经肝脏代谢活化，生成具备烷化活性的产物；活性产物可对DNA、RNA、蛋白质发生烷基化修饰，主要靶向DNA鸟嘌呤碱基形成交联，阻碍DNA复制与转录，诱导肿瘤 ...
KMT2A（MLL）基因重排、NPM1突变亚型急性白血病恶性度高、复发风险突出，属于血液肿瘤里的难治亚型，传统化疗、造血干细胞移植手段疗效有限，复发难治患者可选方案匮乏，长期生存不容乐观。 瑞维美尼 （Revumenib）是全球首个靶向Menin-KMT2A相互作用的 ...
宗艾替尼 是一款入脑潜力突出的口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，适应症为携带HER2激酶结构域激活突变、既往接受过全身治疗的不可切除/转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者，为脑转移高发、传统药物入脑效果有限的这部分患者，提供了颅内病灶控制新方案 ...
宗艾替尼 主要用于治疗携带HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变，且已经接受过系统性治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者。这意味着，患者在使用前需通过FDA或国内获批的检测方法确认肿瘤存在相关HER2突变，同时需满足经既往全 ...
胃肠道间质瘤常由KIT、PDGFRA突变驱动，其中PDGFRA D842V突变对伊马替尼、舒尼替尼等常规TKI原发耐药，临床治疗十分棘手。 阿伐普替尼 为口服高选择性KIT/PDGFRA抑制剂，竞争性结合激酶ATP口袋，阻断下游致癌信号，专门针对PDGFRA外显子18突变的晚期胃肠 ...
IDH1突变是急性髓系白血病重要驱动亚型，约6%~10%的AML患者携带该突变。突变IDH1异常生成致癌代谢物2-HG，扰乱表观遗传修饰，困住白血病细胞使其停滞在幼稚状态、持续增殖，传统化疗难以解决分化阻滞的根源，患者复发风险居高不下。正常细胞中，IDH1在线 ...
前列腺癌进展到非转移性去势抵抗阶段（nmCRPC）是重要的疾病拐点。患者接受雄激素剥夺治疗（ADT）后睾酮已维持在低水平，但PSA持续上升，提示肿瘤细胞仍依赖雄激素信号增殖。 达罗他胺 作为第二代雄激素受体拮抗剂，强效抑制AR且血脑屏障穿透性低，帮助 ...
在靶向药问世之前，无法手术的丛状细胞瘤患者几乎无有效治疗手段，只能被动等待肿瘤生长、压迫、变形。如今，以司美替尼为核心的MEK抑制剂靶向治疗，成为无数患者的救命方案，也是目前唯一纳入医保、权威指南推荐的系统治疗手段。 司美替尼 (Selumetinib ...
晚期基底细胞癌若已不适合手术、放疗等局部干预，既往治疗手段十分匮乏。 维莫德吉 是口服刺猬（Hedgehog）信号通路抑制剂，也是这类患者最早的系统性治疗药物，适用于无法经手术或放疗根治的局部晚期或转移性基底细胞癌，每日口服一次，持续用药至疾病 ...
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