达罗他胺已在多个III期临床研究中证实了其在前列腺癌多个疾病阶段的价值:ARAMIS研究显示,在非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者中,达罗他胺显著降低转移风险59%;ARANOTE与ARASENS研究进一步证实,无论采用二联方案(达罗他胺+ADT)还是三联方 ...
胆管癌是一类高度侵袭性的消化系统恶性肿瘤,其起病隐匿、进展迅速,约70%的患者在确诊时已处于晚期,失去根治性手术机会。长期以来,以吉西他滨联合顺铂(GemCis)为代表的化疗方案一直是晚期胆管癌的一线治疗基石,但患者整体生存获益有限,中位总生存 ...
帕比司他 (Panobinostat、Farydak)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。在临床应用中,它常与硼替佐米及地塞米松联合使用,主要用于治疗复发型多发性骨髓瘤患者,这些患者既往已接受过至少两种治疗方案,且方案中包含硼替佐米及免疫调节剂。基于相关研究, ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是BALVERSA的活性成分,是一种激酶抑制剂。其化学名称为N-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1,2-二胺。厄达替尼为黄色粉末。它在有机溶剂中几乎不溶或易溶于有机溶剂,在较宽的p ...
考比替尼(cobimetinib)能通过靶向抑制TEAD蛋白中心口袋的棕榈酰化修饰,有效破坏YAP-TEAD相互作用,在多种YAP高激活的恶性肿瘤中,考比替尼均表现出良好的抗肿瘤效果。此外,无论是单独使用考比替尼,还是将其与肝癌一线临床药物索拉非尼(sorafenib) ...
他拉唑帕利(Talazoparib)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,主要作用于PARP1和PARP2。该药物通过抑制PARP酶的活性,并将PARP“捕获”在DNA损伤部位,从而干扰肿瘤细胞的DNA修复机制,抑制肿瘤细胞生长并诱导其死亡。他拉唑帕利最早于2018年 ...
急性髓系白血病(AML)是成人中最常见的白血病之一,病情进展迅猛、预后极差,我国患者五年生存率偏低,给患者家庭和临床诊疗带来了沉重负担。在AML患者中,高达37%的新诊断病例存在FLT3基因突变,其中80%为FLT3-ITD突变,这类患者往往面临复发风险高、 ...
癌症治疗面临诸多难题。对于肝内胆管癌患者,传统治疗手段效果不佳,预后往往较差。而且,肿瘤细胞容易产生耐药性,使得原本有效的药物逐渐失去作用。在众多癌症类型中,FGFR异常并不局限于胆管癌,在尿路上皮癌、乳腺癌等多种实体瘤中也有发现,但针对 ...
在脑胶质瘤的庞大版图中,有一类被称为弥漫性中线胶质瘤(DMG)的恶疾,极其凶险。它多发于儿童和青少年,肿瘤沿着大脑中线结构浸润性生长,导致手术切除极其困难,且对传统放化疗均不敏感。一旦确诊,患者的中位生存期往往仅为9至15个月。更为棘手的是 ...
阿可替尼是第二代共价BTK抑制剂的代表。相比于一代药物,它在化学结构上进行了优化,对BTK靶点的抑制作用更强、选择性更高。通俗地说,一代药物在攻击肿瘤细胞的同时,可能会“误伤”其他靶点(如EGFR、ITK等),从而引发腹泻、皮疹等不良反应。而阿可替 ...
曲美替尼是一种口服选择性MEK1/2抑制剂,属于小分子靶向治疗药物。作用机制:其作用机制是通过变构抑制MEK1和MEK2蛋白激酶,阻断MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK通路)下游的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗BRAF ...
脑转移现状严峻:10%-24.4%的EGFR突变NSCLC患者初诊时即有脑转移,5年累积发生率达52.9%,颅内进展是主要死因,且严重影响生活质量。现有治疗短板:第三代EGFR-TKI并非专为脑转移研发,相关数据多来自亚组分析,样本量小、基线不均衡;对高颅内肿瘤负荷 ...
瑞维美尼 (Revuforj、Revumenib)是一种Menin蛋白抑制剂,适用于治疗1岁及以上的以下两类患者:1,既往接受治疗后疾病复发或未缓解的伴KMT2A基因易位的急性白血病患者。2,既往接受治疗后疾病复发或未缓解且无其他满意治疗方案的伴NPM1基因突变的急性髓 ...
脑胶质瘤,尤其是恶性程度最高的胶质母细胞瘤(GBM),一直是神经肿瘤治疗领域最难啃的硬骨头。手术联合术后放化疗是目前的标准方案,但肿瘤复发率高,多数患者预后不佳。而能够有效进入中枢神经系统发挥作用的化疗药物寥寥无几。洛莫司汀(Lomustine) ...
瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。它代表了一类创新的、非侵入性的激素相关疾病治疗选择。瑞卢戈利通常以复方片剂形式使用,主要用于成年女性:子宫肌瘤相关月经过多用于治疗子宫肌瘤引起的严重月经出血。它能显著减少出血量, ...
基底细胞癌是最常见的皮肤恶性肿瘤,好发于头面部等日光暴露区域。虽然多数基底细胞癌通过手术或放疗可获得良好预后,但对于局部晚期、无法手术或已发生转移的患者,治疗选择十分有限。 维莫德吉 (Vismodegib)的出现,为这部分患者带来了新的治疗可能 ...
普雷西替尼,一种针对RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物,在最新病例研究中展现了其穿透血脑屏障并进入脑脊液的能力。研究通过定量分析普雷西替尼在血浆与脑脊液中的浓度,揭示了其在中枢神经系统的分布特征。尽管患者在普雷西替尼治疗下 ...
鲁卡帕尼(Rubraca),英文名称rucaparib。是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。2016年12月19日,美国FDA批准鲁卡帕尼用于治疗晚期卵巢癌,适用于经过2次或2次以上化疗且出现BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者。后又多次扩大适应症。鲁卡帕尼(Rub ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊类动物中提取并进一步合成的独特抗肿瘤药物,它已被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗后进展或不耐受的晚期软组织肉瘤患者,以及铂类敏感型复发性卵巢癌患者。其作用机制具有双重性:一方面,它能与DNA的小沟结合,干扰 ...
帕比司他 Farydak是一种具有表观遗传活性的HDAC抑制剂,被批准联合用于至少接受过两种既往治疗方案(包括硼替佐米和IMiD)的患者。表观遗传学是控制基因表达和细胞发育的细胞编程。在多发性骨髓瘤中,正常的表观遗传过程被破坏(也称为表观遗传失调), ...

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