表皮生长因子受体（EGFR）突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的核心驱动事件，其中L858R点突变与T790M二次突变构成的“双突变”是奥希替尼（第三代EGFR-TKI）耐药的主要机制之一——约10%-15%的奥希替尼耐药患者携带此类复合突变，传统治疗陷入“无药可用”的 ...
在肺癌精准治疗浪潮中，EGFR外显子20插入突变（exon20ins）与HER2外显子20插入突变（exon20ins）长期被视为“难治角落”——这类突变通过改变受体构象，使传统EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）难以有效结合，患者接受一线化疗或免疫治疗的中位生存期不 ...
恩诺单抗 是一种抗体药物偶联物，于2019年获批用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，这些患者既往接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗。该药物由靶向Nectin-4的单克隆抗体与微管破坏剂MMAE偶联而成，通过抗体特异性结合肿瘤细胞表面的Nectin-4蛋 ...
KMT2A重排（KMT2A-r）白血病是一类由KMT2A基因与其他伙伴基因融合驱动的恶性血液肿瘤，常见于婴幼儿急性髓系白血病（AML）和继发性AML，占儿童AML的约70%、成人治疗相关AML的10%。这类患者对传统化疗反应差、复发率极高，5年生存率不足30%。KMT2A融合蛋 ...
急性髓系白血病（AML）的治疗长期受制于其高度异质性，约三分之一患者携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变——这一驱动突变不仅加速肿瘤增殖，更与化疗后高复发率密切相关。传统“一刀切”的化疗方案对这部分患者收效甚微，5年生存率不足20%。雷德帕斯（通 ...
曲美替尼是一种口服选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂，于2013年7月获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，标志着该通路靶向治疗进入了组合疗法的新阶段，随后其适应症进一步扩展至非小细 ...
脊髓小脑变性（SCD）患者常因小脑、脑干或脊髓神经通路退化，出现进行性加重的共济失调——步态不稳、肢体震颤、言语含糊，最终丧失独立行动能力。传统治疗以对症支持为主，缺乏能直接改善神经信号传递的干预手段，患者往往在数年内从行走困难进展至长期 ...
基底细胞癌（BCC）作为全球最常见的皮肤恶性肿瘤，虽极少发生远处转移，但约20%的患者因肿瘤位置特殊（如眼睑、鼻部）或体积过大，无法通过手术切除或放疗实现根治，长期面临局部复发或功能损毁风险。传统治疗依赖破坏性手段（如刮除术、冷冻治疗），对 ...
达拉非尼 与曲美替尼是两种靶向药物联合使用的创新方案，分别于2013年和2014年获批联合用于BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤治疗，后续扩展至非小细胞肺癌、甲状腺癌等适应症。达拉非尼是BRAF抑制剂，曲美替尼是MEK抑制剂，两者联合可双重阻 ...
复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）与皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的治疗长期处于困境——传统化疗缓解率低、复发率高，且缺乏针对驱动突变的精准靶向药。这类肿瘤常伴随表观遗传调控异常，尤其是组蛋白甲基转移酶EZH2的过度活化，或抑癌基因SMARCB1/SMARC ...
维莫非尼 是一种口服BRAF激酶抑制剂，于2011年获批用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，成为首个针对该靶点的精准治疗药物，开启了黑色素瘤靶向治疗新时代。该药物通过选择性抑制BRAF V600突变蛋白的活性，阻断MAPK信号通路异常传导 ...
他替瑞林 是一种口服促甲状腺素释放激素类似物，于2018年在日本获批用于改善脊髓小脑共济失调患者的共济失调症状，成为全球首个针对该疾病症状改善的获批药物。该药物通过中枢神经系统作用，调节神经递质代谢，促进乙酰胆碱和多巴胺等神经递质的释放与 ...
阿卡替尼 是一种口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2017年10月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤成人患者，随后在2019年11月获得完全批准，并扩展适应症至慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者， ...
米哚妥林 是一种口服多靶点激酶抑制剂，于2017年4月获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗FLT3突变阳性急性髓系白血病和晚期系统性肥大细胞增多症，这是首个获批用于这两种疾病的靶向药物，标志着FLT3突变急性髓系白血病和系统性肥大细胞增多症治疗 ...
小细胞肺癌（SCLC）占肺癌总数的15%，以快速增殖和高度侵袭性为特征，尽管初始对铂类联合依托泊苷化疗敏感，但约70%患者在一年内复发，且复发后缺乏高效低毒的治疗选择。卢比卡丁（通用名Lurbinectedin，商品名Zepzelca）作为一种从海洋天然产物衍生的烷 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，于2019年5月获得美国食品药品监督管理局批准，成为首个针对PIK3CA突变晚期乳腺癌的靶向药物，其获批基于关键临床试验的阳性结果，标志着PIK3CA突变乳腺癌精准治疗时代的开启，为这一特定人群提供 ...
图卡替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2020年4月获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌，随后在全球多个国家和地区陆续获批，这一药物的上市标志着HER2阳性乳腺癌靶向治疗领域迎来了新的重要突破，特别是为既往接 ...
双特异性抗体作为肿瘤靶向治疗的新兴策略，通过同时结合两种肿瘤相关抗原，突破了单靶点药物的局限性。埃万妥单抗（通用名Amivantamab，商品名Rybrevant）是全球首个获批的靶向表皮生长因子受体（EGFR）和间质上皮转化因子（MET）的双特异性抗体，其研发 ...
局部晚期或转移性尿路上皮癌患者在经历含铂化疗和免疫检查点抑制剂治疗后，常面临疾病进展且无标准治疗可选的困境，亟需新的靶向干预手段。恩诺单抗（通用名Enfortumab vedotin，商品名Padcev）作为全球首个获批的靶向Nectin-4的抗体偶联药物（ADC），通 ...
在肿瘤的发生发展过程中，表观遗传学调控失常扮演着关键角色， 他泽司他 正是瞄准了这一前沿领域。它的活性成分是他泽司他，是一种口服的、高选择性抑制剂，其靶点是一种名为zeste基因增强子同源物2的甲基转移酶。这种酶的功能是催化组蛋白H3第27位赖氨 ...
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