作为一种旨在为接受异基因造血干细胞移植的成年患者提供防护的新型口服药物， 宗格替尼 通过同时抑制巨细胞病毒末端酶复合物以及宿主细胞内的特定蛋白激酶C同工酶，实现了预防巨细胞病毒感染相关疾病与潜在调节移植后免疫环境的双重目标。这种独特的作用 ...
EZH2是PRC2复合物的催化亚基，通过催化组蛋白H3K27三甲基化（H3K27me3）抑制抑癌基因表达。在多种肿瘤中，EZH2基因扩增（如上皮样肉瘤）或功能获得性突变（如滤泡性淋巴瘤）导致其过度激活，异常沉默抑癌基因（如CDKN1A、PTEN），驱动细胞增殖与存活。 ...
作为一种新型的口服小分子药物，宗格替尼在预防接受异基因造血干细胞移植的成年患者中由巨细胞病毒感染所引起的疾病和巨细胞病毒再激活方面展现了独特的双效合一机制，其核心功能在于同时作为巨细胞病毒末端酶复合物抑制剂和宿主蛋白激酶C同工酶调控剂发 ...
普纳替尼 是一种强效的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其在慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗中，主要定位为应对棘手的耐药突变，特别是T315I突变。该药物能够抑制包括BCR-ABL1在内的多种激酶，其独特之处在于对绝大多数激酶抑制 ...
帕克替尼 的出现，为骨髓纤维化中高危伴血小板减少患者打破了“疗效与安全性不可兼得”的治疗僵局。这类患者因血小板计数低于50×10/L，传统JAK抑制剂（如芦可替尼）的出血风险显著升高（约10%），长期面临脾肿大、症状负担与出血隐患的三重威胁，而帕 ...
阿培利斯 是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，主要针对该激酶的p110α亚型，为携带特定基因突变的晚期乳腺癌患者提供了靶向治疗路径。磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因的激活突变，是导致该信号通路异常活化、驱动肿瘤生长和进展的常见原因。阿佩利司 ...
塞尔帕替尼 是一种强效、高选择性的RET激酶抑制剂，专门用于治疗携带RET基因融合或突变的多种晚期实体肿瘤，实现了从广谱抗癌到基于特定生物标志物的精准打击。RET基因的异常激活，包括融合和点突变，是多种癌症明确的驱动因素。塞尔帕替尼通过与RET激 ...
考比替尼是一种选择性MEK1/2激酶抑制剂，通过与BRAF抑制剂联用，双重阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，为BRAF V600突变阳性恶性肿瘤患者提供了高效联合治疗方案，其研发与应用标志着肿瘤靶向治疗从“单点抑制”向“通路协同阻断”的进阶。 其作用机制聚 ...
卡博替尼 作为一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，凭借其广泛的作用谱在多种晚期实体肿瘤的治疗中占据一席之地。其作用机制在于同时抑制包括MET、VEGFR2、RET、AXL、KIT等多个在肿瘤发生发展中起关键作用的靶点。这些靶点分别参与调控肿瘤细胞的生长、 ...
凡德他尼 是全球首个获批用于进展期甲状腺髓样癌（MTC）的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过双重阻断RET突变驱动信号与肿瘤血管生成，为这类缺乏标准治疗的罕见内分泌肿瘤提供了早期靶向干预方案。 其作用机制聚焦MTC病理核心：MTC的驱动因素包括约 ...
作为一种专门用于治疗特定类型慢性粒细胞白血病的口服靶向药物，其在医疗领域的应用标志着针对这一疾病治疗手段的进一步精细化。 阿思尼布 的核心作用机制在于其独特的结合位点，它并非作用于常见的激酶区域，而是精准地结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基 ...
实体瘤的异质性常让靶向治疗陷入“一种突变对应一种药物”的局限，而NTRK基因融合与ROS1重排的出现，却为“广谱精准”提供了可能——这两种驱动事件虽罕见（合计占实体瘤约百分之一至二），却可发生于肺癌、肉瘤、乳腺癌等数十种肿瘤中，传统治疗因缺乏 ...
PI3Kδ激酶作为B细胞受体信号通路的核心组分，在恶性B细胞的增殖、存活与迁移中起关键作用，其异常激活是慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤等B细胞肿瘤的重要驱动事件。艾代拉里斯（通用名idelalisib，商品名Zydelig，文中简称艾代拉里斯）作为全球首个 ...
晚期胆管癌患者面临的治疗选择有限，尤其当肿瘤携带成纤维细胞生长因子受体二融合或重排时，传统化疗疗效不佳，生存预后亟待改善。这类驱动突变在胆管癌中占比约一成至一成五，却长期缺乏针对性干预手段，直至英菲格拉替尼的出现，以口服小分子抑制剂的 ...
在成人弥漫性胶质瘤的治疗中，低级别胶质瘤因生长缓慢却易复发的特性，长期考验着临床决策的精准性。这类肿瘤中约百分之八十携带异柠檬酸脱氢酶IDH1或IDH2基因的体细胞突变，突变酶将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者积累后抑制组蛋白去甲 ...
卡帕塞替尼 是一种口服的泛AKT激酶抑制剂，于近年获得批准，与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性且携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。该药物的获批基于一项关键临 ...
在血液系统恶性肿瘤的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的出现曾带来革命性突破，但一代药物（如伊布替尼）的脱靶效应与心血管毒性限制了部分患者获益。 阿卡替尼 （通用名acalabrutinib，商品名Calquence/康可期）作为二代BTK抑制剂，通过优化分子 ...
达拉菲尼 （通用名dabrafenib，商品名Tafinlar/泰菲乐）是一种选择性BRAF V600突变激酶抑制剂，通过精准阻断致癌信号通路的核心节点，为携带BRAF V600突变的恶性肿瘤患者提供了针对性治疗选择。作为首个获批的BRAF抑制剂之一，其研发与应用标志着癌症精 ...
在癌症治疗的漫长征程中，总有一些靶点因其复杂的信号网络和“不可成药”的标签而被长久搁置，直到某一天，一个精巧的分子设计能像一把钥匙般嵌入其锁芯，开启全新的治疗可能。MEK蛋白，作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键枢纽，正是这样一个曾被视作 ...
在罕见病领域，硬纤维瘤（Desmoid Tumor，又称侵袭性纤维瘤病）是一种令人头疼的存在。它虽属良性，却因局部侵袭性强、易复发而让患者饱受折磨，甚至被迫反复接受致残性手术。长期以来，硬纤维瘤缺乏有效的全身治疗药物，医生们只能无奈地采取“观望”或 ...
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