小细胞肺癌（SCLC）是一种恶性程度极高的肺癌亚型，约占所有肺癌的15%。它以其快速增殖、早期转移和极差的预后而臭名昭著。不幸的是，约70%的患者在确诊时已是广泛期（ES-SCLC），这意味着癌细胞已扩散至一侧肺叶之外。对于这些患者，两年总生存率（OS） ...
格拉吉布 （Daurismo、glasdegib）是一种口服小分子靶向药物，通过特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变酶的活性，阻断2-羟基戊二酸（2-HG）的异常生成，从而逆转突变导致的表观遗传失调和细胞分化阻滞。该药物与低剂量阿糖胞苷联合使用，适用于年龄 ...
拉泽替尼 也是一个三代EGFR靶向药，本质和奥希替尼类似，而埃万妥单抗则是个双特异性抗体，靶点是EGFR和cMET，两个肺癌细胞上经常高表达的蛋白，而且cMET信号通路本身就是导致EGFR耐药的重要原因之一。公布数据显示，奥希替尼单药组中位生存是36.7个月 ...
拉泽替尼 是一种具有中枢神经系统（CNS）穿透性的第三代表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。因其对野生型EGFR的毒性发生率相对较低，被选用于与埃万妥单抗（amivantamab）联合用药。在3期MARIPOSA研究中，对于既往未经治疗的EGFR突变晚 ...
沃拉西地尼 是一种口服、强效、选择性双重抑制剂，靶向突变的异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）和异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）。IDH突变在低级别胶质瘤中极为常见，约80%的2级弥漫性胶质瘤携带IDH1或IDH2突变。沃拉西地尼由施维雅（Servier）公司开发，2024年8月获得 ...
洛莫司汀 属于亚硝脲类烷化剂，是一种口服的细胞周期非特异性药物。它的作用机制可以概括为“两道工序，一把剪刀”。 第一道工序：氯乙胺部分——切割DNA链洛莫司汀进入人体后，从分子中的氨甲酰胺键处发生断裂，产生氯乙胺部分，进而形成乙烯碳正 ...
德达博妥单抗 是一款靶向TROP2的创新抗体药物偶联物（ADC）。可以简单理解为：相比传统化疗，新一代ADC德达博妥单抗通过精准递送实现更高效、更安全的抗肿瘤治疗，在延缓疾病进展的同时，有助于提升患者生存获益与生活质量。本品用于治疗既往接受过内分 ...
瑞卢戈利 是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，分子式为CHClNO，分子量为494.98。它通过竞争性结合垂体GnRH受体，快速抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)分泌，从而降低性激素水平。与传统的GnRH激动剂相比，瑞卢戈利具有快速起效、可逆抑 ...
吉妥珠单抗 最常见的副作用是出血、感染、发热、恶心、呕吐、便秘、头痛、AST升高、ALT升高、皮疹、粘膜炎、发热性中性粒细胞减少症、食欲下降。在第1、4和7天暴露于MYLOTARG 3 mg/m 2作为单一疗法的成年患者中，所有级别的治疗引起的不良事件(gt;15%) ...
吉妥珠单抗 是一种靶向CD33的单克隆抗体和细胞毒素卡其霉素偶联而成的药物。吉妥珠单抗通过静脉注射进入人体后，会与CD33抗原相结合。之后，CD33会将吉妥珠单抗中的卡其霉素吸收入细胞中溶酶体，然后在白血病细胞内释放卡其霉素，造成单链和双链DNA的断 ...
奥鲁他尼布 目前获批的适应症为：治疗携带IDH1易感突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者，同时也在临床研究中探索对骨髓异常增生综合征（MDS）等其他IDH1突变相关血液肿瘤的治疗效果。该药物尤其适合对传统化疗不耐受或化疗后复发、疗效不 ...
英菲格拉替尼 Infigratinib胶囊是一种FGFR1-3选择性ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制伴有FGFR基因扩增、融合和突变驱动的多种类型肿瘤的生长。 截至目前，全球已先后开展13项I期、3项II期和2项III期临床研究，以评估Infigratinib在多种实体肿瘤 ...
宗艾替尼 的核心优势源于其精妙的分子设计，采用“变构抑制+不可逆共价结合”的双重机制，实现对HER2突变靶点的强效、精准抑制。从分子结构来看，宗艾替尼在疏水区引入(1,2,4)三唑(1,5-a)吡啶的4号位氮原子，可与HER2的Ser783形成特异性氢键，同时难以 ...
宗艾替尼 是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制HER2（ERBB2），同时保留野生型EGFR，从而有助于降低相关毒性反应。宗艾替尼已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为首个口服给药、用于HER2（ERBB2）突变晚期非小细胞肺癌成人患者的 ...
吉泊达星 是首创的三氮杂苊烯类抗菌药物，靶向作用于细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。其靶点与氟喹诺酮类抗菌药物（例如环丙沙星）相似，但在结构和药理学上有所不同。通过抑制两种不同的细菌酶，预计吉泊达星产生耐药性的可能性较低。 【适应症】Blu ...
托沃非尼 （BIIB-024，DAY-101，MLN-2480，TAK-580，ZN90E4027M，Ojemda，托沃非尼/托沃拉非尼）是一种口服的II型泛RAF激酶抑制剂，由Day One Biopharmaceuticals公司开发。2024年，该药在美国获得加速批准，用于治疗6个月及以上携带BRAF融合或重排或BR ...
托沃拉非尼 由美国Day One Biopharmaceuticals公司研发，2024年4月22日FDA加速批准Ojemda用于治疗6个月及以上年龄携带BRAF融合或重排，或者BRAF V600突变的复发或难治性儿童低级别胶质瘤（pLGG）患者。随着FDA的加速批准，Ojemda成为首款也是唯一一款用 ...
在T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）的治疗中，尤其是复发、难治患者， 奈拉滨 是一款具有高度T细胞选择性的关键化疗药物。奈拉滨在体内经代谢转化为活性产物araGTP，可显著抑制癌细胞DNA合成，导致细胞死亡。其最大特点是 ...
脑桥弥漫性中线胶质瘤（DMG-P）是儿童中一种几乎完全致命的脑肿瘤。放射治疗（RT）是目前的标准治疗方法，但疗效短暂。疾病进展后的治疗选择非常有限，且生存获益甚微。 多达维普龙 （Dordaviprone）是一种可穿透血脑屏障的多巴胺D2受体拮抗剂，在近期DM ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价BTKi，具有纳摩尔级的强活性，能够在整个给药间隔期间维持持续的BTK抑制，并且即使在出现常见的BTKi耐药C481突变时仍能继续抑制BTK。这些特性表明，与cBTKi相比，匹妥布替尼可能通过更完全的目标抑制提供更强的疗效， ...
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