依维替尼 是一种口服、强效、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，其作用机制聚焦于肿瘤细胞的异常代谢重编程过程。在部分急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将正常代谢物α-酮戊二酸 ...
阿达格拉西布 是一种口服、高选择性的小分子KRAS G12C抑制剂，其作用机制标志着靶向“不可成药”靶点KRAS的重大突破。KRAS基因是常见的致癌驱动基因，其G12C点突变会导致编码的KRAS蛋白锁定在持续激活的鸟苷三磷酸结合状态，不断驱动肿瘤细胞生长和存活 ...
在晚期实体瘤的基因图谱中，涉及NTRK、ROS1或ALK的融合事件虽总体发生率不高，却因驱动信号恒定、跨组织分布而被视作“泛瘤种”治疗靶点。传统治疗在面对这类患者时，常因缺乏对应靶向药或药物穿透力不足而陷入化疗为主的姑息模式，缓解率低且生存获益有 ...
在非小细胞肺癌的分子分型体系中，MET外显子14跳跃突变（METex14del）曾被归为“罕见变异”，约占整体患者的3%-4%，却在精准治疗时代暴露出特殊地位——这类突变通过破坏MET mRNA剪接，使激酶结构域保留而负调控序列丢失，导致受体酪氨酸激酶持续活化， ...
瑞卢戈利 是一种口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制是通过竞争性阻断垂体前叶促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体来实现的，在子宫肌瘤等雌激素依赖性疾病中，雌激素刺激肌瘤生长并引发相关症状。下丘脑分泌的促性腺激素释放 ...
在部分上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等恶性肿瘤中，表观遗传调控系统的局部失效构成了肿瘤维持的独特机制——EZH2（enhancer of zeste homolog 2）作为PRC2复合物的催化亚基，其功能亢进或功能缺失均可驱动细胞异常增殖与分化阻滞。 他泽司他 （Tazemetostat ...
在雌激素受体（ER）阳性晚期乳腺癌的治疗体系中，内分泌治疗始终占据基石地位，但其疗效常因ESR1基因突变引发的雌激素受体α（ERα）配体结合域构象改变而衰减。此类突变使传统芳香化酶抑制剂（AI）或他莫昔芬等基于受体拮抗或降解机制的药物难以维持抑 ...
在晚期非小细胞肺癌患者的基因检测报告中，“RET基因融合”四个字曾意味着治疗选择的匮乏——传统化疗响应率不足20%，而早期多激酶抑制剂虽能靶向RET，却因对VEGFR、EGFR等其他激酶的广泛抑制，引发高血压、蛋白尿等严重脱靶毒性，患者往往在“疗效不足 ...
奥格西韦奥 是一种口服、选择性γ-分泌酶抑制剂，其作用机制旨在干预与硬纤维瘤发病密切相关的Wnt/β-连环蛋白信号通路，在绝大多数硬纤维瘤患者中，存在连环蛋白基因的激活突变，该突变阻止了其编码的β-连环蛋白蛋白的正常降解。γ-分泌酶是参与Notch ...
佐利替尼 是一种口服、高效的第三代间变性淋巴瘤激酶/原癌基因酪氨酸蛋白激酶抑制剂，其分子结构经过专门优化，具有高度的血脑屏障穿透能力，它不仅能有效抑制间变性淋巴瘤激酶的常见突变形式，更关键的是，对于使用第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂后 ...
康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，其作用机制是选择性靶向并抑制突变型BRAF蛋白的活性。在多种癌症如黑色素瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌中，BRAF基因突变是重要的驱动因素，其中BRAF V600E突变最为常见。这种突变导致BRAF蛋白处于持续激活状态， ...
英菲格拉替尼 是一种口服、强效、选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其药理作用在于精准抑制成纤维细胞生长因子受体1、2、3的酶活性。在部分肝内胆管癌及其他实体瘤中，存在成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排，这种遗传变异会导 ...
在部分胆管癌患者的肿瘤基因图谱中，会出现一类特殊的异常——FGFR2基因融合或重排，这种分子改变会持续激活下游信号，促使细胞异常增殖与存活。当常规化疗与手术难以进一步控制这类驱动明确的肿瘤时，精准锁定异常信号节点的药物成为突破口，英菲格拉替 ...
宗格替尼 在HER2突变阳性的非小细胞肺癌治疗版图中，为既往缺乏高效靶向选项的患者建立了专属抑制通道，其研发背景源于HER2突变虽在非小细胞肺癌中占比不高，却能强力驱动肿瘤生长，且该突变对传统表皮生长因子受体抑制剂不敏感，该药以口服方式在晚期 ...
作为将抗体药物与细胞毒性物质融合的靶向偶联药物，替索单抗在复发或转移性宫颈癌的治疗阵列中，面向既往经含铂化疗及免疫检查点抑制剂治疗后仍进展的患者提供了新的打击手段，其设计理念源自对组织因子在宫颈癌中高表达的锁定，利用抗体的特异识别将强 ...
在晚期结直肠癌与黑色素瘤的病灶里，一部分病例的恶性演进并非源于随机突变的累积，而是由BRAF V600E/K这类热点变异在细胞内部植入了“信号短路”——这一突变使BRAF激酶摆脱上游调控，持续激活下游MEK与ERK，让细胞跳过正常的生长校验，径直驶入无序增 ...
在实体瘤的驱动机制中，RAS基因家族的突变长期被视为最具挑战性的靶点之一。KRAS、NRAS、HRAS的热点变异（如G12C、G12D等）可使RAS蛋白持续处于GTP结合的活化状态，驱动下游MAPK与PI3K-AKT通路不间断传递增殖与存活信号，不仅促进原发灶扩增，更显著增加 ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的病程里，癌细胞常借由ALK激酶区的结构性重排，持续激活下游RAS-MAPK与PI3K-AKT等增殖信号，不仅驱动原发灶扩张，更易向脑内播散——脑部因血脑屏障阻隔多数药物，历来是此类肺癌最难控的“死角”。 佐利替尼 （国际通用名Lor ...
Daraxonrasib在临床布局中面向携带KRAS G12C或其他特定RAS突变的晚期实体瘤患者提供新的靶向选择，其研发初衷源于RAS蛋白在传统药物开发中因结构平滑、与ATP亲和力高而长期被视为不可成药靶点，该药的出现让这一认知被改写，可通过口服方式在多种原发部 ...
硬纤维瘤（又称侵袭性纤维瘤病）是一种罕见却极具侵袭性的软组织肿瘤，虽不转移，却因局部浸润性强、术后复发率高达77%，常导致患者反复手术、生活质量严重受损，甚至因压迫重要结构危及生命。长期以来，这类患者缺乏针对性全身治疗方案，手术虽为传统首 ...
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