长期以来被视为“不可成药”靶点的KRAS基因突变，终于迎来了其特异性抑制剂索托拉西布的诞生，它为携带KRAS G12C特定突变的非小细胞肺癌患者开辟了全新的治疗维度。作为一种小分子药物，索托拉西布通过一种创新的、不可逆的共价结合方式，特异性地与KRAS ...
在FGFR2融合阳性胆管癌的后线治疗中，初始使用可逆性FGFR抑制剂的患者，最终常因激酶结构域产生新的获得性突变而导致继发性耐药，疾病再次进展。临床需要一种能更彻底、更持久地抑制FGFR通路，并对部分耐药突变仍保持活性的药物。福巴替尼的研发正是为了 ...
阿西米尼布 在慢性髓系白血病治疗领域的创新性，在于它采用了全新的作用位点——别构抑制。与目前所有其他直接作用于ATP结合口袋的酪氨酸激酶抑制剂不同，阿西米尼特异性地结合于BCR-ABL1蛋白上一个名为肉豆蔻酰口袋的别构位点。这种结合能使BCR-ABL1蛋 ...
伴随显著血小板减少症的骨髓纤维化患者，其治疗决策常常陷入两难：有效的JAK2通路抑制对控制脾大和症状至关重要，但传统JAK抑制剂可能进一步加剧血小板减少，增加出血风险，导致治疗无法起始或被迫中断。帕克替尼的临床定位正是精准锚定这一治疗缺口。它 ...
恩西地平 是一种针对异柠檬酸脱氢酶2突变的口服靶向抑制剂，其作用机制聚焦于肿瘤代谢这一关键环节。在部分急性髓系白血病患者中，IDH2基因发生特定点突变，导致突变型IDH2酶产生一种新的代谢产物——2-羟基戊二酸。这种物质在细胞内异常累积，会阻断造 ...
在晚期黑色素瘤的靶向治疗策略中，实现从“初始有效”到“长期控制”的跨越，关键在于克服由单药BRAF抑制剂触发的MAPK通路反馈再激活。这种再激活是导致肿瘤产生获得性耐药、疾病快速进展的主要机制。 考比替尼 的临床价值并非作为单药，而是与BRAF抑制 ...
在晚期甲状腺髓样癌的临床管理需求中，肿瘤的持续生长依赖于RET原癌基因的驱动突变，同时也高度依赖新血管的生成以获取营养。传统细胞毒化疗对此类肿瘤效果微弱，临床长期缺乏有效的系统治疗手段。 凡德他尼 的研发与应用，正是为了同步应对这两个核心的 ...
塞利尼索 的作用机制在肿瘤治疗领域独树一帜，它是一种选择性核输出抑制剂，通过可逆性地结合并抑制核输出蛋白XPO1发挥作用。XPO1是细胞核内关键的“运输蛋白”，负责将包括肿瘤抑制蛋白和生长调控蛋白mRNA在内的多种货物运出细胞核。在许多癌症细胞中 ...
塞尔帕替尼 是另一款专门设计用于抑制RET激酶活性的强效口服靶向药物，它的出现进一步丰富了RET基因变异肿瘤的治疗arsenal。与普拉替尼类似，塞普替尼通过与RET蛋白的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化及下游信号传导，从而阻断肿瘤细胞的增殖、生存和迁移 ...
当针对特定基因融合的靶向治疗从个别癌种扩展至所有携带该变异的实体瘤时，临床决策的逻辑便从“基于器官来源”转向“基于驱动基因”。恩曲替尼的临床价值，正是这一治疗理念的集中体现。作为一种强效的、可穿透血脑屏障的口服酪氨酸激酶抑制剂，其疗效 ...
在B细胞恶性肿瘤的靶向治疗探索中， 艾代拉里斯 作为首个获批的高选择性口服PI3Kδ抑制剂，其历程兼具里程碑意义与深刻的警示价值。它成功验证了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型这一靶点在复发难治性惰性B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病中的显著疗效，为患 ...
作为一款针对特定基因变异的高选择性靶向药物，普拉替尼的问世为携带RET基因融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及甲状腺癌患者带来了精准的治疗选择。该药物通过高度选择性地抑制RET酪氨酸激酶，阻断异常激活的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖 ...
贝组替凡 是一种口服的缺氧诱导因子-2α抑制剂，已获批用于治疗无需立即手术的希佩尔-林道综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤成年患者，其作用机制直指希佩尔-林道综合征的分子病根，通过调节细胞对缺氧的反应通路，为 ...
博珂是一种口服、泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗携带特定成纤维细胞生长因子受体基因变异、且既往治疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，作为首个在此背景下获批的靶向药物，它标志着成纤维细胞 ...
阿达格拉西布 是一种口服、强效、高选择性的不可逆KRAS G12C抑制剂，已获批用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其通过共价结合并锁闭突变蛋白的失活构象，成功攻克了曾被认为是“不可成 ...
莫洛替尼 是一种口服的JAK1/JAK2及激活素A受体I型抑制剂，已获批用于治疗中度或高危原发性或继发性骨髓纤维化且伴有贫血的成人患者，其独特的双重抑制机制在抑制JAK-STAT信号通路以改善脾肿大和全身症状的同时，还能通过调节铁调素水平改善贫血，满足了 ...
阿培利司 是一种口服的α特异性磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，已获批与氟维司群联合，用于治疗内分泌方案治疗后疾病进展、携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性、绝经后女性或男性晚期或转移性乳腺癌患者，其通过精准抑制PI3K/AKT/mTOR通路中的关键节点PI3 ...
在骨肉瘤的治疗史上，一个药物的命运曾与“生存率绝对值提升”这一最硬核的临床终点紧密绑定，并因此历经了从欧洲获批、美国撤回再到最终被国际指南重新确认的曲折历程，它就是米伐木肽。对于已完成手术和辅助化疗的非转移性骨肉瘤患者，尤其是儿童和青 ...
阿那莫林 是一种口服的胃饥饿素受体激动剂，已获批用于治疗与非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌相关的癌症恶病质，旨在改善患者的食欲、增加体重及去脂体重，从而对抗这一严重影响生活质量和预后的消耗综合征。癌症恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合 ...
奎扎替尼 是一种口服、高选择性的第二代FLT3酪氨酸激酶抑制剂，已获批与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗及阿糖胞苷巩固化疗联合，并作为巩固后的单药维持治疗，用于治疗新诊断的、携带FLT3内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者，其强效、持久的F ...
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