米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，已获批与标准化疗联合用于治疗新诊断的、伴有FLT3突变的急性髓系白血病成年患者，同时它也是治疗进展性系统性肥大细胞增多症的有效药物，其在急性髓系白血病中的运用标志着该疾病治疗进入了结合突变状态进行精 ...
左利替尼 是一种专门设计用于治疗伴有中枢神经系统转移的晚期表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的口服、高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其最突出的特点是优异的血脑屏障穿透能力，为控制这一严重并发症提供了前所未有的靶向武器。对于 ...
在PARP抑制剂这一药物类别内部，不同成员之间的效力差异，特别是稳定PARP-DNA复合物的“捕获”能力，是其临床表现分化的关键药理学基础。他拉唑帕利在临床前研究中展现出同类别中最强的PARP捕获效力，这一特性被转化为其在携带胚系BRCA1/2突变的HER2阴性 ...
随着多款口服选择性雌激素受体降解剂进入临床研发后期，HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌治疗领域正经历着从“注射时代”向“口服时代”的快速迭代与激烈竞争。在这一背景下，每一款新分子实体不仅需要证明其疗效，更需在疗效深度、安全性特征或适用人群上展 ...
曲美替尼 是一种口服的、高选择性MEK1和MEK2激酶变构抑制剂，它在临床上的核心角色是与BRAF抑制剂达拉非尼联合，用于治疗存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及晚期非小细胞肺癌等适应症，其协同作用机制能更完全地抑制MAPK通路，从 ...
达拉菲尼 作为一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，已获准在全球范围内用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者，其精准打击特定基因突变的设计理念开启了针对这一侵袭性皮肤癌的靶向治疗新篇章。在黑色素瘤等多种肿 ...
肿瘤微环境中免疫细胞的功能状态，往往决定了免疫疗法的最终成败。在许多B细胞淋巴瘤中，肿瘤相关巨噬细胞等免疫细胞被“驯化”，不仅不攻击肿瘤，反而为其生长提供支持。这种免疫抑制环境的形成，与PI3Kγ信号通路的异常活跃密切相关。 伊那利塞 的研发 ...
他拉唑帕利 是一种在全球获批用于治疗存在有害或疑似有害生殖细胞系乳腺癌易感基因突变的、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的强效多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶口服抑制剂，其在同机制药物中展现出的卓越酶捕获能力，为这类特定基 ...
对于完成高强度诱导和巩固治疗的高风险神经母细胞瘤患儿，如何防止复发是决定最终结局的关键。长期以来，维持治疗阶段缺乏高效且可长期耐受的药物，微小残留病灶的持续存在是复发的根源。在这种背景下， 依氟鸟氨酸 ——一种靶向肿瘤细胞代谢必需物的口 ...
在晚期胃癌的靶向治疗版图中，FGFR2基因融合一度是一个被识破却难以攻克的靶点。尽管其驱动肿瘤生长的角色明确，但早期研发的FGFR抑制剂常因对野生型靶点的广泛抑制带来明显毒性，或因无法有效抑制某些获得性耐药突变而疗效受限。临床实践急切需要一种既 ...
当伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等标准激酶抑制剂相继失效后，晚期胃肠道间质瘤患者的治疗选择变得极为有限，疾病进展往往伴随着多种继发性KIT或PDGFRA耐药突变。这些突变蛋白结构不稳定，高度依赖于一种名为热休克蛋白90的分子伴侣来维持其功能构象以持 ...
作为一种在全球范围内获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤的新型口服靶向药物，伐美妥司他的出现为这一侵袭性强、预后极差的罕见血液肿瘤领域带来了实质性的治疗进展。这款药物属于组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的双重抑制剂，其治疗原理直指肿 ...
卡博替尼 是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时抑制多个与肿瘤血管生成、增殖、侵袭和转移密切相关的关键信号通路，包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体以及酪氨酸激酶受体等，这种多靶点作用赋予了其对抗 ...
瑞普替尼 是一种新一代的、强效的口服受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心设计旨在克服非小细胞肺癌中对前几代靶向药物产生耐药的关键突变，特别是针对特定基因突变，为疾病进展后的患者提供了新的、高效的治疗选择。该药物在治疗特定基因阳性的局部晚期或转 ...
拉罗替尼 是一种高选择性、强效的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于打破了传统按肿瘤器官来源分类的治疗模式，开创了“不限癌种”的精准治疗新范式，只要肿瘤携带特定的基因融合，无论其发生在身体哪个部位，都可能从该药物治疗中获益。 ...
某些肿瘤的发生，可以追溯到胚胎发育时期的关键信号通路被异常重新激活。在基底细胞癌中，超过90%的病例与Hedgehog信号通路的异常活化有关。这条通路在胚胎发育中调控细胞生长与分化，成年后通常沉默。然而，当通路中的PTCH1或SMO等基因发生突变，会解除 ...
肿瘤治疗的精准性，不仅取决于药物本身的效力，更依赖于从分子诊断到用药决策的无缝衔接。RET基因融合作为明确的致癌驱动变异，虽在多种实体瘤中存在，但其专属的高效治疗药物曾长期缺位。临床上面临的现实是，即便通过检测识别出这一靶点，患者也往往只 ...
为何有些癌细胞对特定药物异常敏感？这背后往往隐藏着它们自身的致命弱点。携带BRCA1或BRCA2等基因突变的肿瘤细胞，其同源重组修复功能存在缺陷，这本是它们维持基因组稳定的备用路径。 鲁卡帕尼 这类PARP抑制剂的智慧在于，它们并不直接强攻，而是巧妙 ...
吉妥珠单抗 是一种将细胞毒性抗生素与靶向抗体相结合的抗体偶联药物，其设计如同一枚精确制导的“生物导弹”，能够定向地将强效的细胞毒性药物输送至表达特定抗原的白血病细胞，从而在提高疗效的同时力求降低对正常组织的损伤。这款药物历经曲折，最终 ...
对于经蒽环类药物化疗失败的晚期软组织肉瘤，特别是某些组织学亚型，后续治疗的有效选择长期匮乏，临床预后严峻。曲贝替定作为首个从海洋生物海鞘中提取并成功开发的抗肿瘤药物，其价值不仅在于提供了一个新选项，更在于其作用机制完全有别于传统的细胞 ...
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