作为一款专门为解决靶向治疗中出现的获得性耐药难题而研发的新型口服药物， 瑞普替尼 通过高选择性地抑制与肿瘤发生发展密切相关的特异性激酶活性，尤其展现出对多种临床常见耐药突变的强大抑制效力。该药物适用于治疗携带特定基因融合的晚期非小细胞肺 ...
瑞普替尼是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB、TRKC）。其分子结构经过优化，具有紧凑的空间构型，能够有效结合ROS1或TRK激酶域中的ATP结合口袋，即使在存在多种获得性耐药突变（如ROS1 G20 ...
免疫球蛋白A肾病是全球范围内最常见的原发性肾小球肾炎，持续存在的蛋白尿是疾病进展至肾衰竭的关键危险因素，而现有的标准疗法对于部分患者效果有限。斯帕森坦的出现，为此类患者提供了一种创新的双重作用机制治疗药物。它是一种口服的双重内皮素-血管 ...
在慢性肾脏病（CKD）的复杂病理生理过程中，蛋白尿不仅是疾病进展的重要标志，更是加速肾功能恶化的核心驱动因素之一。免疫球蛋白A肾病（IgA Nephropathy,IgAN）作为全球最常见的原发性肾小球疾病，其特征是IgA免疫复合物在肾小球系膜区沉积，引发炎症反 ...
急性髓系白血病的治疗充满挑战，尤其是对于无法耐受强化疗的老年或体弱患者。恩西地平的出现，为其中携带特定基因突变的人群带来了精准的治疗选择。它是一种针对异柠檬酸脱氢酶2突变的口服靶向抑制剂。其治疗原理在于，IDH2突变会导致代谢物2-羟戊二酸异 ...
在多发性骨髓瘤的治疗旅程中，患者可能会经历多次复发，当其对多种主要药物类别均产生耐药时，后续选择变得极为有限。塞利尼索的出现，为这部分难治性患者提供了一种作用机制全新的治疗武器。它是一种首创的口服核输出蛋白抑制剂，其治疗原理独树一帜。 ...
Von Hippel-Lindau病是一种罕见的遗传性疾病，患者因VHL基因突变易发生多器官肿瘤，如肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤等。 贝组替凡 作为全球首个获批的口服缺氧诱导因子2α抑制剂，通过精准降解这一关键转录因子，为需要治疗但 ...
在局部晚期或转移性尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因变异是重要的驱动因素， 博珂 作为全球首个获批用于该适应症的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断成纤维细胞生长因子受体信号通路，为存在特定成纤维细胞生长因子受体 ...
在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中，KRAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，阿达格拉西布作为一款高选择性、强效的口服KRAS G12C共价不可逆抑制剂，通过独特机制将突变蛋白锁定在非活性状态，为携带该突变的经治晚期非小细胞肺癌患者提供 ...
在肿瘤驱动基因中，RET（Rearranged during Transfection）基因的异常激活，包括基因融合和点突变，是多种癌症发生发展的关键驱动因素。RET基因编码一种受体酪氨酸激酶，在胚胎发育和正常细胞功能中发挥作用。当RET基因发生重排（如KIF5B-RET融合）或激 ...
在多种实体瘤的发生与演进中，原癌基因RET的异常激活是一类可跨癌种驱动肿瘤的信号事件，既可由染色体易位形成融合基因，也可因点突变导致激酶组成性活化，两类改变均可不依赖外源配体而持续激发下游MAPK与PI3K/AKT通路，促使细胞无限增殖与侵袭。传统非 ...
在癌症驱动信号通路的复杂网络中，RAS/RAF/MEK/ERK（MAPK）通路扮演着核心角色。当上游的RAS或RAF（尤其是BRAF）发生激活突变时，信号传递变得异常活跃，持续驱动细胞增殖与存活。针对这一通路的干预，已成为多种肿瘤治疗的关键策略。曲美替尼（Trametini ...
骨髓纤维化是一种罕见的骨髓增殖性肿瘤，常导致脾肿大、体质性症状和贫血，其中贫血严重影响患者生活质量和预后。 莫洛替尼 作为一种口服的Janus激酶1/2和激活素A受体I型抑制剂，不仅可改善脾肿大和症状，其独特之处在于还能通过抑制铁调素合成改善贫血 ...
在人类癌症的分子图谱中，BRAF基因的激活突变占据了相当重要的位置。尤其在黑色素瘤中，BRAF V600突变的发生率高达约50%。这一特定的基因改变，如同细胞增殖机器中的一个失控开关，驱动着肿瘤的恶性进展。达拉非尼（Dabrafenib），商品名Tafinlar，作为 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗中，磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基α基因的激活突变是导致内分泌治疗耐药的核心机制之一。阿培利司作为一款口服的高选择性磷脂酰肌醇-3激酶α抑制剂，通过与氟维司群联合，为携带该突变的患者提供了 ...
对于激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌，内分泌治疗是基石，但耐药问题始终是临床上面临的巨大挑战， 艾拉司群 的问世，标志着在这一领域取得了新的进展，特别是在那些已经对传统内分泌药物产生耐药的患者中。它是一种口服的雌激素受体下调剂，但其作 ...
在多种晚期实体瘤的演进过程中，肿瘤细胞常通过激活多条促生存与促侵袭信号通路来抵御单一靶点的抑制，这种多通路驱动不仅加速了耐药克隆的扩增，也使血管生成、组织侵袭与转移潜能同步增强。传统的单激酶抑制剂在面对此类网络式活化时常显得力不从心， ...
乳腺癌中，约有15-20%的患者属于HER2阳性型，这类癌症侵袭性强，且更容易发生脑转移。一旦出现脑转移，治疗将变得极为棘手。图卡替尼的出现，显著强化了对抗HER2阳性乳腺癌脑转移的武器库。它是一种口服的、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在 ...
肺癌的治疗已进入精准时代，针对特定驱动基因的靶向药物极大地改变了治疗格局， 特泊替尼 便是这样一把精准的钥匙，专门用于解锁由MET基因异常所驱动的非小细胞肺癌。它是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理是直接作用于MET蛋白，阻断因其过 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗历程中，表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现极大地改善了携带EGFR敏感突变患者的预后。然而，一线EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼）治疗的患者几乎都会面临耐药问题，其中T790M突变是最 ...
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