阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，通过精准阻断B细胞受体信号通路，为多种B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号传导通路中的关键激酶，在B细胞的 ...
拉泽替尼 是一种口服、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于克服前代药物耐药，并对中枢神经系统转移灶具有良好活性，为携带特定敏感突变的非小细胞肺癌患者，尤其是面临脑转移挑战的患者提供了强有力的治疗武器。它的核心 ...
沃拉西地尼 是一种针对异柠檬酸脱氢酶1和2突变体的口服、强效、选择性抑制剂，为首个在该领域取得突破的靶向治疗药物，专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1或2突变、且曾接受过手术但残留或复发的中枢神经系统低级别胶质瘤成年患者。其作用原理直指肿瘤代 ...
英菲格拉替尼 是一种口服、高选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗先前接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。成纤维细胞生长因子受体信号通路在调节细胞增殖、分化和存活中具 ...
艾代拉里斯 作为一种口服的高选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，通过靶向阻断B细胞受体信号通路中的关键节点，为复发或难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤患者提供了重要的治疗选择。它的作用机理在于精准抑制P ...
维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，作为首个靶向该通路的药物，它革命性地改变了局部晚期或转移性基底细胞癌的治疗格局，为无法手术或放疗的患者提供了系统治疗选择。基底细胞癌的发生与Hedgehog信号通路的异常激活密切相关，尤其是由于PTC ...
米哚妥林 是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，最初被开发用于治疗伴有特定基因突变的急性髓系白血病，其作用机制在于同时抑制多种与白血病细胞增殖、存活相关的激酶。白血病细胞的恶性生长往往依赖于细胞内异常活跃的多种信号通路，而雷德帕斯能够广泛 ...
左利替尼 是一种专门设计用于高选择性、高效抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的口服靶向药物，其独特价值在于对非小细胞肺癌，特别是伴有中枢神经系统转移的患者展现出了优异的治疗潜力。与早期同类药物相比， 左利替尼 的分子结构经过优化，使其具备更 ...
曲美替尼 作为一款口服的MEK1/2抑制剂，通常与达拉非尼联合使用，构成了针对MAPK信号通路的双重阻断策略，该组合已获批用于治疗多种携带BRAF V600突变的晚期实体肿瘤。如果说达拉非尼的作用是锁定并抑制突变的“加速器”（BRAF蛋白），那么曲美替尼的作 ...
达拉菲尼 作为一种口服小分子靶向药物，与另一款药物曲美替尼联合使用，是首个获批用于治疗携带特定基因突变晚期黑色素瘤的组合方案，此后其适应症进一步扩展至某些类型的非小细胞肺癌和甲状腺癌。这款药物的核心在于精准抑制一种名为BRAF的激酶蛋白， ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服的选择性组蛋白甲基转移酶EZH1/2双重抑制剂，目前已在特定地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。成人T细胞白血病/淋巴瘤是一种与嗜T淋巴细胞病毒I型感染相关的侵袭性外周T细胞淋巴瘤，预后极差，尤其 ...
拉罗替尼 是一种口服的、高选择性原肌球蛋白受体激酶抑制剂，是全球首个获批的基于特定基因变异而非肿瘤类型的“广谱”抗癌药。它适用于治疗携带NTRK基因融合的、无已知获得性耐药突变的、不可手术或转移性实体瘤成人和儿童患者。NTRK基因包括NTRK1、NT ...
吉妥单抗 是一种抗体药物偶联物，由人源化抗CD33单克隆抗体与细胞毒性抗生素卡奇霉素通过可切割连接子共价连接而成。它适用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者，以及与柔红霉素和阿糖胞苷联合用于治疗2岁及以上、新诊断的CD33阳性急性髓系白 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、高选择性磷脂酰肌醇3-激酶α变构抑制剂，目前正处于联合治疗的临床开发阶段，主要针对携带PIK3CA突变、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的激活突变之一，可导致PI3K/AKT/m ...
他拉唑帕利 是一种口服的强效聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，适用于治疗携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内修复DNA单链损伤的关键酶。BRCA1/2基因是参与DNA ...
考比替尼 是一种口服的、高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1抑制剂，与BRAF抑制剂威罗非尼联合，用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在MAPK信号通路中，MEK是位于BRAF下游的关键节点。在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤中，M ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗多种晚期实体肿瘤，包括既往接受过血管内皮生长因子靶向治疗的晚期肾细胞癌患者、无法手术切除的晚期肝细胞癌患者，以及既往治疗后进展的、放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。其强大的抗 ...
拉布立酶 是一种重组尿酸氧化酶，通过静脉输注给药，用于预防和治疗儿童和成人白血病、淋巴瘤和实体瘤患者在接受抗癌治疗时可能发生的肿瘤溶解综合征相关的高尿酸血症。肿瘤溶解综合征是大量肿瘤细胞在化疗或靶向治疗后迅速崩解，细胞内嘌呤、钾、磷等 ...
曲贝替定 是一种从海鞘中提取的海洋生物碱衍生物，属于DNA结合剂类抗肿瘤药物。它被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗的、不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤成年患者，以及联合脂质体阿霉素治疗铂类敏感的复发性卵巢癌成年患者。其作用机制复 ...
瑞派替尼 是一种口服的开关控制抑制剂，适用于治疗既往接受过3种或以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。胃肠道间质瘤大多由KIT或血小板衍生生长因子受体α基因的驱动突变引起。一线标准治疗伊马替尼等药物通过抑制这些突变 ...
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