作为一种口服的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂, 替沃扎尼 被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗(包括至少一种VEGFR抑制剂)的成人肾细胞癌患者,其应用核心在于通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤血管生 ...
在胆管癌的精准治疗版图上,成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排曾被视为一个充满希望的治疗靶点。然而,当患者对第一代可逆性FGFR抑制剂产生获得性耐药时,希望之光往往骤然黯淡。这些耐药性的出现,常常与FGFR激酶结构域中出现的新的“守门员”突 ...
作为一种同时靶向血管内皮生长因子A和血管生成素-2的双特异性抗体,Vabysmo被批准用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿,其应用核心在于通过同时抑制VEGF-A和Ang-2的生物学活性,不仅阻断异常血管生成,还能稳定血管结构,减少血管渗漏,从 ...
作为一种口服的ABL1酪氨酸激酶抑制剂,信倍立被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期成人患者,其应用核心是通过结合ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋,稳定非活性构象,从而抑制ABL1激酶的活性,阻断B ...
作为一种口服的缺氧诱导因子2α抑制剂,维利瑞被批准用于治疗von Hippel-Lindau病相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤成人患者,其应用核心是通过抑制HIF-2α的活性,阻断其下游靶基因(如VEGF、PDGF、EPO等)的表达,从而抑制肿 ...
当细胞内部的代谢工厂出现一个“故障”的工人——异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)发生特定突变时,一场灾难性的生产混乱可能随之而来。这种突变酶丧失了其正常功能,转而生产一种异常的代谢产物——2-羟基戊二酸。这种“有毒副产物”在细胞内大量累积,如同错误 ...
作为一种口服的Janus激酶2抑制剂, 帕克替尼 被批准用于治疗中危-2或高危原发性骨髓纤维化成人患者,以及真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症后骨髓纤维化成人患者,其应用核心是通过抑制JAK2 V617F突变蛋白的活性,阻断JAK-STAT信号通路 ...
滤泡性淋巴瘤的治疗轨迹常常漫长而曲折,患者在经历多次缓解与复发后,终将面临一个现实:后续治疗的选择不仅越来越少,其带来的毒性负担却可能越来越重。这种进退维谷的境地,尤其体现在对化疗免疫疗法耐药或治疗后快速复发的患者身上。传统疗法虽能再 ...
作为一种靶向程序性死亡受体1的人源化单克隆抗体, 多塔利单抗 被批准用于治疗错配修复缺陷或微卫星不稳定性高的复发性或晚期子宫内膜癌成人患者,以及既往接受过系统性治疗后进展且无满意替代治疗方案的dMMR实体瘤成人患者,其应用核心是通过阻断PD-1与 ...
对于大多数基底细胞癌患者,手术切除或局部放疗足以解决问题。然而,当肿瘤变得局部晚期,深深浸润周围组织,或发生罕见却致命的远处转移时,传统局部治疗便显得束手无策。在2012年之前,医学界对于这种已无法通过手术或放疗治愈的晚期基底细胞癌,缺乏 ...
阿达格拉西布 被批准用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其应用核心是通过不可逆地结合KRAS G12C蛋白的GDP结合状态,锁定其非活性构象,从而阻断下游MAPK信号通路的激活,抑制肿瘤细胞增殖和存 ...
作为一种靶向CC趋化因子受体4的人源化单克隆抗体注射液,莫格利珠单抗被批准用于治疗复发性或难治性蕈样肉芽肿和塞扎里综合征,这两种皮肤T细胞淋巴瘤亚型均属于惰性非霍奇金淋巴瘤,其应用核心是通过结合肿瘤细胞表面的CCR4受体,介导抗体依赖性细胞介 ...
随着共价BTK抑制剂在B细胞恶性肿瘤中的广泛应用,一类新的临床挑战——获得性耐药,特别是由BTK蛋白C481位点突变所介导的耐药——已成为影响患者长期生存的关键障碍。一旦疾病对伊布替尼、阿可替尼等共价抑制剂产生耐药,后续治疗选择往往有限且疗效欠佳 ...
在复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(R/R DLBCL)的后线治疗中,尽管CAR-T细胞疗法已展现出变革性潜力,但其应用却面临着诸多现实壁垒:漫长的个体化制备周期(通常3-5周),使那些疾病快速进展、体能状况迅速恶化的患者可能无法“等待”;复杂的医疗中心资 ...
面对复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤,尤其是经历过多线治疗甚至CAR-T疗法后疾病仍进展的患者,临床选择往往变得异常狭窄且预后黯淡。肿瘤细胞通过各种机制逃避免疫监视,而患者自身的T细胞则常处于耗竭或失能状态,难以发起有效攻击。能否设计一种治疗 ...
在卵巢癌的治疗历程中,铂类药物耐药的出现常意味着一个艰难转折点的到来。当肿瘤不再对这类基石化疗药物产生应答,后续的治疗选择往往疗效有限且毒性累积,患者的生活质量与生存期受到严峻挑战。长期以来,临床迫切需要能够超越传统化疗耐药机制、对肿 ...
恩诺单抗 是一种靶向Nectin-4蛋白的抗体药物偶联物,由人源化单克隆抗体与微管抑制剂通过蛋白酶可切割连接子偶联而成,被批准用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌,适用于既往接受过含铂化疗和PD-1或PD-L1抑制剂治疗的成年患者。该药的作用机制依赖于抗 ...
当局部晚期或转移性尿路上皮癌患者历经铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后,疾病依然无情进展时,临床选择的空间便急剧收窄,预后往往不容乐观。这类肿瘤不仅侵袭性强,且在经过多线治疗后常展现出高度的异质性与耐药性,传统化疗在此阶段疗效有限且毒性 ...
朗妥昔单抗 是一种靶向CD19抗原的抗体药物偶联物,由人源化单克隆抗体与细胞毒性药物通过连接子结合而成,被批准用于治疗复发或难治性大B细胞淋巴瘤,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤转化而来的大B细胞淋巴瘤,适用于既往接受过至少两线系统性治 ...
在肿瘤化疗药物的发展史上,有一类药物因其独特性质而占据特殊地位,它们能够穿越绝大多数化疗药难以逾越的血脑屏障。洛莫司汀便是这类药物中的重要代表。作为亚硝脲类烷化剂,它自上世纪问世以来,便因其强大的脂溶性而被用于治疗脑部原发肿瘤及转移瘤 ...

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