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  • 德卡伐替尼/氘可来昔替尼(Sotyktu)确立口服靶向治疗在皮肤科领域的新地位

    德卡伐替尼/氘可来昔替尼(Sotyktu)确立口服靶向治疗在皮肤科领域

    　　从外用激素到生物制剂，银屑病的治疗始终在疗效、便利性与安全性之间寻求更优解。对于中重度患者，长期高效且安全的系统性口服方案曾是一个悬而未决的核心需求。德卡伐替尼的出现，将焦点投向了一个相对较新的细胞内靶点——酪氨酸激酶2。与广泛抑制JAK ...

    阅读量：2101
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:44:55
  • 维利瑞/贝组替凡(Belzutifan)改写希佩尔-林道综合征相关肿瘤的控制逻辑

    维利瑞/贝组替凡(Belzutifan)改写希佩尔-林道综合征相关肿瘤的控

    　　发现可以追溯至二十多年前的一次偶然观察：科学家在研究一种名为希佩尔-林道综合征的罕见遗传病时，注意到患者体内一种叫做缺氧诱导因子-2α的蛋白调控机制出现了根本性失灵。这种蛋白本是细胞在缺氧环境下求生的关键开关，但在VHL基因突变的情况下，它 ...

    阅读量：2795
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:39:49
  • Daraxonrasib(RMC-6236)靶向抑制KRAS G12C突变实体瘤

    Daraxonrasib(RMC-6236)靶向抑制KRAS G12C突变实体瘤

    　　 Daraxonrasib 是一种口服的小分子KRAS G12C抑制剂，通过特异性结合KRAS G12C突变体的非活性状态，形成稳定的共价复合物，将KRAS G12C锁定在非活性构象，从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在KRAS G12C突变的实体瘤 ...

    阅读量：2533
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 15:31:41
  • 伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)通过调节基因表达重塑皮肤淋巴瘤治疗

    伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)通过调节基因表达重塑皮肤淋巴瘤治

    　　癌症的传统治疗大多着眼于直接杀伤细胞或阻断信号通路，但对掌控基因“开关”的深层机制——表观遗传修饰——却长期缺乏有效的干预手段。 伏立诺他 的出现，正是向这一“调控层”发起的一次开创性探索。作为全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，它的 ...

    阅读量：2792
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:29:51
  • 卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)通过抑制MET与VEGFR通路控制肿瘤生长与转移

    卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)通过抑制MET与VEGFR通路控制肿

    　　当肿瘤变得狡猾，学会了通过多条信号通路同时驱动自身生长、新生血管并逃逸时，单一路径的狙击往往力有不逮。卡博替尼的研发哲学，便是对这种复杂性的直面回应。它并非追求对单一靶点的极致抑制，而是设计成为一种同时锁定多个关键节点的“多面手”，尤 ...

    阅读量：2961
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:27:24
  • 拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)作为MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的口服靶向药

    拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)作为MET外显子14跳跃突变非

    　　 拓得康 通过特异性结合并抑制MET激酶的活性，阻断MET信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，由于MET mRNA的剪接异常，导致MET激酶的稳定性增加，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞的生长、 ...

    阅读量：2504
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 15:27:03
  • 卡普利沙(Caprelsa/Vandetanib)专攻晚期甲状腺髓样癌的RET驱动突变

    卡普利沙(Caprelsa/Vandetanib)专攻晚期甲状腺髓样癌的RET驱动突

    　　在罕见肿瘤的治疗版图中，甲状腺髓样癌因其对传统放化疗反应不佳，曾长期面临治疗手段匮乏的困境。其发病根源常常可以追溯到一种名为RET的原癌基因发生特定突变，这一突变如同被卡住的“启动开关”，持续驱动着肿瘤细胞的生长与存活。 卡普利沙 的临床价 ...

    阅读量：2181
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:23:55
  • 图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)强化抗HER2治疗并有效控制脑转移病灶

    图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)强化抗HER2治疗并有效控制脑转移病灶

    　　对于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗，临床上面临一个日益突出的严峻挑战：高达半数患者会发生脑转移，而多数抗HER2大分子药物难以有效穿透血脑屏障，导致颅内病灶成为疾病进展的“避难所”和治疗失败的主要根源。图卡替尼的研发，正是针对这一关键痛点。它是 ...

    阅读量：2503
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:20:39
  • 奥格西韦奥(Ogsiveo/nirogacestat)抑制GSK3β信号通路

    奥格西韦奥(Ogsiveo/nirogacestat)抑制GSK3β信号通路

    　　 奥格西韦奥 通过特异性结合并抑制GSK3β的活性，阻断Wnt/β-catenin信号通路的异常激活，从而抑制硬纤维瘤细胞的增殖和存活。在硬纤维瘤患者中，由于CTNNB1基因的功能获得性突变，导致β-catenin蛋白在细胞核内异常积累，持续激活下游靶基因的转录，促 ...

    阅读量：2475
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 15:18:56
  • 拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)为NTRK基因融合阳性患者提供广谱高效方案

    拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)为NTRK基因融合阳性患者提供广谱高

    　　精准医疗的一大愿景，便是能够依据驱动肿瘤的核心基因变异来施治，而非仅仅根据肿瘤起源的器官。在众多驱动基因中，神经营养酪氨酸受体激酶基因融合是一个罕见但强力的致癌因子，它可能出现在身体任何部位的肿瘤中。拉罗替尼的问世，正是将这一愿景转化 ...

    阅读量：2972
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 15:17:38
  • 艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)开启PI3Kδ靶向治疗时代并定义其风险边界

    艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)开启PI3Kδ靶向治疗时代并定义其

    　　药物研发史中，一些先锋分子的命运不仅在于其疗效，更在于它如何重新定义了某一类药物安全与获益的界限。艾代拉里斯在血液肿瘤靶向治疗领域，便扮演了这样一个具有里程碑意义却也引发深刻反思的角色。作为首个获批的PI3Kδ抑制剂，它曾为复发难治的惰性B ...

    阅读量：2939
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 14:57:48
  • 泽瑞尼(AZD3759/Zorifertinib)作为EGFR突变非小细胞肺癌脑转移靶向穿透的高效口服药物

    泽瑞尼(AZD3759/Zorifertinib)作为EGFR突变非小细胞肺癌脑转移靶

    　　 泽瑞尼 通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，约30%至40%会发生脑转移，传统EGFR-TKI由于血脑屏障穿透能力不足，对脑转移病灶的疗效有限。泽瑞尼通过优化分子 ...

    阅读量：2949
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:54:57
  • 达伯坦/佩米替尼(Pemazyre)验证成纤维细胞生长因子受体通路临床价值

    达伯坦/佩米替尼(Pemazyre)验证成纤维细胞生长因子受体通路临床

    　　当“不可成药”的标签被逐一撕下，癌症治疗迈入以驱动基因为导向的时代，一系列罕见但明确的分子靶点开始进入精准治疗的视野。在胆管癌这一长期依赖传统化疗、预后堪忧的领域，成纤维细胞生长因子受体2融合的发现，为一部分患者点亮了新的希望。佩米替尼 ...

    阅读量：2006
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 14:53:04
  • 依维替尼(Tibsovo/ivosidenib)为特定急性髓系白血病患者带来靶向治疗选择

    依维替尼(Tibsovo/ivosidenib)为特定急性髓系白血病患者带来靶向

    　　在急性髓系白血病的分子版图上，针对特定基因突变的精准打击已成为变革性力量。继FLT3抑制剂等药物之后，针对异柠檬酸脱氢酶1突变的靶向治疗，标志着对白血病驱动机制的理解进入了更深的代谢层面。 依维替尼 的诞生，正是这一深入探索的结晶。它并非广泛 ...

    阅读量：2841
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 14:39:37
  • 宗艾替尼(Zongertinib/Hernexeos)作为EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌的口服靶向药

    宗艾替尼(Zongertinib/Hernexeos)作为EGFR外显子20插入突变非小

    　　宗格替尼是一种口服的小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中，EGFR激酶的构象发生改变，导致传统EGFR-TKI ...

    阅读量：2980
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:30:40
  • 替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak)是复发或转移性宫颈癌靶向组织因子的抗体偶联药物

    替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak)是复发或转移性宫颈癌靶向组织

    　　替索单抗是一种抗体偶联药物，由针对组织因子的人源化单克隆抗体与微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成。组织因子是一种跨膜糖蛋白，在多种实体瘤中异常表达，包括宫颈癌、卵巢癌、肺癌等，它与血液中的凝血因子VII结合后，会启动外源性 ...

    阅读量：2594
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:27:12
  • 依氟鸟氨酸(Iwilfin/Eflornithine)为高危神经母细胞瘤抑制多胺合成

    依氟鸟氨酸(Iwilfin/Eflornithine)为高危神经母细胞瘤抑制多胺合

    　　依氟鸟氨酸是一种口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，通过特异性抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，阻断多胺的合成过程，从而减少细胞内腐胺、精脒和精胺等多胺的含量，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在多胺合成旺盛的肿瘤细胞中，如神经母细胞瘤，多胺的过量积累会促进肿瘤 ...

    阅读量：2791
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:22:30
  • 伊那利塞(itovebi/Inavolisib)是PI3Kα突变乳腺癌精准抑制信号通路的口服靶向药

    伊那利塞(itovebi/Inavolisib)是PI3Kα突变乳腺癌精准抑制信号通

    　　 伊那利塞 是一种口服的小分子磷脂酰肌醇3-激酶α亚基抑制剂，通过特异性结合并抑制PI3Kα的活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在PI3Kα突变的乳腺癌患者中，PI3Kα激酶的持续激活会促进肿瘤细胞的生长、侵袭和 ...

    阅读量：2175
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:18:50
  • 阿西米尼布(Scemblix/Asciminib)精准靶向ABL1肉豆蔻酰口袋实现深层缓解

    阿西米尼布(Scemblix/Asciminib)精准靶向ABL1肉豆蔻酰口袋实现深

    　　科学创新的真正突破，往往不在于优化已有路径，而在于发现一条前所未见的新路。在慢性髓系白血病领域，BCR-ABL1这一致癌靶点已被成功压制二十年，但传统ATP竞争性抑制剂的耐药性问题始终是悬顶之剑。 阿西米尼布 的问世，正是这样一条新路的开拓者。它不 ...

    阅读量：2649
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-22 14:16:38
  • Inluriyo/Imlunestrant适用于乳腺癌内分泌治疗耐药后雌激素受体降解

    Inluriyo/Imlunestrant适用于乳腺癌内分泌治疗耐药后雌激素受体

    　　 Inluriyo 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过特异性结合雌激素受体，诱导其构象变化，促进受体的泛素化标记，进而被蛋白酶体识别并降解，从而彻底清除细胞内的雌激素受体，阻断雌激素信号通路的激活。在雌激素受体阳性乳腺癌患者中，尤其是那些 ...

    阅读量：2348
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-22 14:07:56
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