在B细胞淋巴瘤治疗领域，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的应用显著改善了套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的预后。然而，获得性耐药（尤其是BTK C481S突变）成为长期疾病控制的主要障碍。吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca）作为首个 ...
索托拉西布 是全球首个获批的口服KRAS G12C突变特异性抑制剂，其研发成功打破了KRAS靶点“不可成药”的固有认知。该药物于2021年获美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗既往接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞 ...
恩曲替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性作用于原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB和TRKC）、ROS1及间变性淋巴瘤激酶（ALK）蛋白。该药物于2019年获美国食品药品监督管理局批准用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患 ...
恩诺单抗是一种靶向Nectin-4的抗体偶联药物，通过精准的靶向递送系统将细胞毒药物MMAE运送至肿瘤细胞内部。该药物已获批用于治疗既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。作为首个靶向Nectin-4的抗体偶联药 ...
替索单抗 是一种靶向组织因子的抗体药物偶联物，其获得批准用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发性或转移性宫颈癌患者，为这类预后不佳的患者群体提供了新的治疗选择。组织因子是一种在正常组织中表达受限，但在多种上皮源性肿瘤细胞表面过度表 ...
佩米替尼 是一种口服的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的激酶活性，阻断因基因融合、重排或突变导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭。该药设计针对FGFR2基因融合或重排阳性 ...
Daraxonrasib 是一种口服的小分子药物，作为KRAS G12C突变的选择性共价抑制剂，它的开发成功打破了长期以来针对这一著名“不可成药”靶点的治疗僵局。KRAS基因突变是多种实体瘤中最常见的驱动突变之一，其中G12C特定位点突变多见于非小细胞肺癌、结直肠 ...
吉妥珠单抗 是一种人源化抗CD33单克隆抗体与卡奇霉素衍生物偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别急性髓系白血病细胞表面的CD33抗原，将高效细胞毒药物精准递送至肿瘤细胞内部，诱导DNA双链断裂与细胞凋亡，同时借助“旁观者效应”杀伤邻近CD33 ...
吉妥珠单抗 是一种将细胞毒性药物与靶向抗体结合而成的抗体药物偶联物，其获批用于治疗特定类型的急性髓系白血病，代表了白血病治疗从传统化疗向靶向治疗迈进的重要一步。该药物的结构包含一个人源化的抗CD33单克隆抗体，通过稳定的连接子与一种高效的 ...
司美替尼 是一种口服的MEK1/2选择性抑制剂，通过阻断丝裂原活化蛋白激酶通路中MEK激酶的磷酸化活性，抑制下游ERK信号传导，从而减缓因基因突变驱动的肿瘤细胞异常增殖与侵袭。该药设计针对1型神经纤维瘤病（NF1）相关的无法手术或术后残留的丛状神经纤 ...
美替拉酮 是一种口服的11β羟化酶抑制剂，通过选择性抑制肾上腺皮质细胞内11β羟化酶的活性，阻断皮质醇生物合成的最后一步反应，减少病理性升高的皮质醇水平，从而调控因皮质醇过量引发的下丘脑垂体肾上腺轴功能紊乱及相关代谢紊乱。该药设计针对库欣 ...
罗圣全 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时高选择性抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（TRKA、TRKB、TRKC）与ROS原癌基因1（ROS1）的激酶活性，阻断因基因融合导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭。该药设计针对NTRK基因 ...
维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，通过高选择性结合并抑制Smoothened（SMO）受体，阻断Hedgehog信号从细胞膜向细胞核的传导，从而抑制因通路异常活化引发的细胞增殖与存活信号，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。该药设计针对Hedgehog信号 ...
朗妥昔单抗 是一种人源化抗CD19单克隆抗体与细胞毒药物（吡咯并苯二氮二聚体，PBD二聚体）偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别B细胞表面抗原CD19，将高活性烷化剂精准递送至表达CD19的肿瘤细胞内部，诱导DNA交联与断裂，阻断细胞复制并触发凋 ...
宗格替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的人表皮生长因子受体2抑制剂，其核心设计旨在精准靶向并抑制HER2基因第20号外显子插入突变蛋白的活性。该药物已在部分国家和地区获得附条件批准，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带HER2第20号外显子 ...
他拉唑帕利是一种强效的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，于2018年获得批准，用于治疗携带生殖系突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，以及携带生殖系突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内一种参与DNA ...
依维替尼 是一种口服的强效、选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，于2018年首次获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者，其后适应症扩展至既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。与异柠檬酸脱氢酶2类似， ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，于2017年获得批准，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。异柠檬酸脱氢酶2是细胞代谢中的一个关键酶，其突变会导致产生一种名为2-羟基戊二酸的致癌代谢物。这种物 ...
替沃扎尼是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的激酶活性，阻断下游促血管生成信号传导，减少肿瘤新生血管形成与营养供应，从而抑制肿瘤生长和转移。该药设计针对晚期肾细胞癌等依赖 ...
PDGFRA外显子18突变（尤其是D842V）在胃肠道间质瘤（GIST）中约占5-10%，长期对传统酪氨酸激酶抑制剂耐药。阿伐替尼（avapritinib）作为高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，通过特异性结合突变蛋白的活性构象，为这类难治性患者提供了突破性治疗选择。其临床应 ...
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