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  • 博珂/厄达替尼(Erdafitinib)抑制FGFR家族激酶治疗尿路上皮癌

    博珂/厄达替尼(Erdafitinib)抑制FGFR家族激酶治疗尿路上皮癌

    　　 厄达替尼 作为首个获批用于尿路上皮癌治疗的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种亚型，为携带FGFR基因改变的晚期患者提供了精准治疗选择。该药物通过不可逆结合FGFR激酶结构域，阻断下游MAPK和P ...

    阅读量：2844
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 14:08:18
  • 舒尼替尼/索坦(sunitinib)调节VEGF/PDGF通路抑制实体瘤增殖与血管生成

    舒尼替尼/索坦(sunitinib)调节VEGF/PDGF通路抑制实体瘤增殖与血

    　　在肾细胞癌靶向治疗的迭代中,舒尼替尼作为第一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,为晚期患者提供了超越传统细胞因子的干预手段。2006年其获批用于晚期肾细胞癌一线治疗时,曾以显著延长的无进展生存期改写了该领域的治疗标准,成为连接细胞因子时代与精准靶向时代 ...

    阅读量：2345
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 14:07:12
  • 阿培利司/阿哌利西(Alpelisib/Piqray)抑制PI3Kα亚型逆转HR阳性乳腺癌内分泌耐药

    阿培利司/阿哌利西(Alpelisib/Piqray)抑制PI3Kα亚型逆转HR阳性

    　　 阿培利司 作为一种口服磷脂酰肌醇3-激酶α亚型特异性抑制剂，通过靶向PIK3CA突变为激素受体阳性晚期乳腺癌患者提供了一种克服内分泌耐药的创新治疗选择，通常与氟维司群联合使用。该药物通过高选择性地抑制PI3Kα活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路过度活 ...

    阅读量：2252
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 14:04:30
  • 安卫力/莫博替尼(Mobocertinib/Exkivity)靶向EGFR外显子20插入突变治疗非小细胞肺癌

    安卫力/莫博替尼(Mobocertinib/Exkivity)靶向EGFR外显子20插入突

    　　 莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...

    阅读量：2622
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 14:00:48
  • 阿西替尼/阿昔替尼/英立达(Axitinib)调节VEGF通路抑制透明细胞肾细胞癌增殖

    阿西替尼/阿昔替尼/英立达(Axitinib)调节VEGF通路抑制透明细胞肾

    　　晚期肾细胞癌的治疗曾长期受困于血管生成的失控。约90%的透明细胞肾细胞癌存在von Hippel-Lindau基因失活,导致缺氧诱导因子累积,激活血管内皮生长因子VEGF及其受体VEGFR信号,驱动肿瘤新生血管形成与转移。传统细胞因子治疗缓解率不足10%,中位生存期仅12 ...

    阅读量：2873
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 13:57:33
  • 尼拉帕利/则乐(Niraparib)以口服制剂形式调节同源重组缺陷肿瘤生长

    尼拉帕利/则乐(Niraparib)以口服制剂形式调节同源重组缺陷肿瘤生

    　　 尼拉帕利 （则乐，Niraparib）的出现，源于卵巢癌治疗中对“维持阶段”的重新审视。铂类化疗后达到缓解的患者，仍有70%会在2年内复发，反复化疗的毒性累积让“延长无进展生存期”成为更迫切的需求。这种背景下，尼拉帕利作为高选择性PARP1/2酶抑制剂， ...

    阅读量：2620
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 13:51:19
  • 培美替尼/达伯坦(Pemazyre)抑制FGFR信号通路治疗胆管癌的精准靶向药物

    培美替尼/达伯坦(Pemazyre)抑制FGFR信号通路治疗胆管癌的精准靶

    　　 培美替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了突破性治疗选择，特别适用于既往化疗失败的FGFR2异常患者。该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK ...

    阅读量：2240
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 13:46:10
  • 卡马替尼/卡玛替尼(Capmatinib)通过高选择性MET激酶阻断干预METex14突变肺癌进展

    卡马替尼/卡玛替尼(Capmatinib)通过高选择性MET激酶阻断干预METe

    　　在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变（METex14）曾是被忽视的“沉默杀手”。约3%至4%的NSCLC患者携带这一突变，其导致MET mRNA剪接异常，截短型MET蛋白失去负调控域，激酶活性持续活化，下游RAS-MAPK、PI3K-AKT信号通路过 ...

    阅读量：2750
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 13:41:58
  • 吉列替尼/适加坦(gilteritinib)通过高选择性FLT3阻断治疗复发难治性AML

    吉列替尼/适加坦(gilteritinib)通过高选择性FLT3阻断治疗复发难

    　　在急性髓系白血病（AML）的驱动基因图谱中，FLT3突变是最具侵袭性的亚型之一。约百分之二十五至三十的AML患者携带FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）突变，这类突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，下游STAT5、RAS-MAPK、PI3K ...

    阅读量：2376
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 13:39:52
  • 英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)阻断FGFR信号通路治疗胆管癌

    英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)阻断FGFR信号通路治疗胆管

    　　 英菲格拉替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往含铂化疗失败的患者。该药物通过竞争性抑制FGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点，阻断FGFR信 ...

    阅读量：2773
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 11:45:01
  • 阿培利司/阿博利布(Piqray)以PI3Kα抑制剂机制突破PIK3CA突变乳腺癌精准干预瓶颈

    阿培利司/阿博利布(Piqray)以PI3Kα抑制剂机制突破PIK3CA突变乳

    　　在激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌的治疗中，约40%患者携带PIK3CA基因突变，这一异常导致PI3Kα激酶过度活化，下游AKT/mTOR信号通路持续激活，不仅驱动肿瘤增殖，更诱导内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）耐药。传统化疗或 ...

    阅读量：2254
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 11:43:39
  • 瑞卢戈利(Relugolix/Myfembree)抑制促性腺激素释放激素受体管理子宫肌瘤

    瑞卢戈利(Relugolix/Myfembree)抑制促性腺激素释放激素受体管理

    　　 瑞卢戈利 通过可逆性抑制垂体促性腺激素释放激素受体，降低黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而抑制卵巢性激素产生，为中重度子宫肌瘤相关症状患者提供了一种创新治疗选择。该药物采用每日一次固定剂量联合方案，每片含瑞卢戈利40毫克、雌二醇1毫克和炔诺 ...

    阅读量：2160
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 11:34:49
  • 伐美妥司他(Ezharmia/Valemetostat)抑制组蛋白甲基化酶治疗复发T细胞淋巴瘤

    伐美妥司他(Ezharmia/Valemetostat)抑制组蛋白甲基化酶治疗复发T

    　　 伐美妥司他 作为一种首创的口服EZH1/2双重抑制剂，通过靶向组蛋白甲基化过程为复发或难治性外周T细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗希望，特别适用于既往多线治疗失败的患者。该药物通过抑制EZH1和EZH2两种组蛋白甲基转移酶的活性，降低组蛋白H3第27位赖氨酸 ...

    阅读量：2227
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 11:22:48
  • 宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)靶向AXL激酶抑制逆转实体瘤上皮-间质转化耐药

    宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)靶向AXL激酶抑制逆转实体瘤上皮

    　　当EGFR、ALK等经典驱动基因抑制剂在实体瘤治疗中遭遇耐药，肿瘤细胞的信号逃逸网络往往指向一个名为AXL的酪氨酸激酶。这种属于TAM受体家族的蛋白，在正常组织中低表达，却在约百分之三十至四十的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌及肝细胞癌中异常活化——它通 ...

    阅读量：2756
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 11:20:28
  • 瑞维美尼(revumenib/Revuforj)靶向menin-KMT2A相互作用干预急性白血病表观遗传异常

    瑞维美尼(revumenib/Revuforj)靶向menin-KMT2A相互作用干预急性

    　　 瑞维美尼 （Revumenib，商品名Revuforj）是一种针对menin-KMT2A相互作用的小分子抑制剂，其研发旨在解决急性白血病中KMT2A重排或NPM1突变导致的表观遗传调控异常这一未被满足的临床需求。作为首个获批作用于menin-KMT2A轴的靶向药物，它通过阻断异常蛋 ...

    阅读量：2609
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 11:15:37
  • 宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos)以AXL激酶抑制策略突破实体瘤靶向治疗耐药瓶颈

    宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos)以AXL激酶抑制策略突破实体瘤靶向

    　　在实体瘤靶向治疗的耐药图谱中，上皮-间质转化（EMT）相关激酶AXL的异常活化是驱动肿瘤转移、免疫逃逸及治疗抵抗的关键节点。约百分之三十至四十的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌及肝细胞癌患者存在AXL过表达或激活突变，传统EGFR、ALK抑制剂治疗后，AXL信 ...

    阅读量：2682
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 10:59:03
  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)靶向menin-KMT2A相互作用干预急性白血病表观遗传异常

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)靶向menin-KMT2A相互作用干预急性

    　　瑞维美尼（Revumenib，商品名Revuforj）是一种针对menin-KMT2A相互作用的小分子抑制剂，其研发旨在解决急性白血病中KMT2A重排或NPM1突变导致的表观遗传调控异常这一未被满足的临床需求。作为首个获批作用于menin-KMT2A轴的靶向药物，它通过阻断异常蛋白互 ...

    阅读量：2840
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 10:48:30
  • 替索单抗(Tivdak/tisotumab)是靶向组织因子治疗复发宫颈癌的抗体药物偶联物

    替索单抗(Tivdak/tisotumab)是靶向组织因子治疗复发宫颈癌的抗体

    　　 替索单抗 作为一种创新抗体药物偶联物，通过靶向组织因子为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗希望，特别适用于既往接受过系统治疗失败的患者。该药物由针对组织因子的单克隆抗体与细胞毒性药物单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，能够精准识 ...

    阅读量：2830
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 10:43:31
  • Daraxonrasib(RMC-6236)作为泛KRAS突变实体瘤的广谱靶向武器

    Daraxonrasib(RMC-6236)作为泛KRAS突变实体瘤的广谱靶向武器

    　　 Daraxonrasib 作为一种口服泛KRAS抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出广阔的应用前景，特别对携带KRAS G12D、G12V等不同突变亚型的肿瘤具有广泛抑制作用。该药物通过共价结合KRAS突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，从而阻断MAPK等下游致癌信号通 ...

    阅读量：2707
    作者：康必行-小冯 时间：2026-01-29 10:34:39
  • 赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)以RET融合/突变抑制突破肺癌甲状腺癌精准治疗瓶颈

    赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)以RET融合/突变抑制突破肺癌甲

    　　 赛普替尼 （Selpercatinib，商品名Retevmo）是一种高选择性RET激酶抑制剂，通过精准抑制RET基因融合或突变驱动的肿瘤信号，为RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌等患者提供口服靶向干预选项。其核心价值在于以“高选择 ...

    阅读量：2699
    作者：康必行-小蕊 时间：2026-01-29 10:19:04
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