在针对非小细胞肺癌中EGFR和HER2外显子20插入突变这一难题的早期探索中，波齐替尼曾被视为一颗希望之星。作为一款不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，它在临床前模型中显示出对包括ex20ins在内的多种EGFR/HER2突变具有强力抑制作用。然而，其临床开发历程并 ...
在小细胞肺癌的治疗史上，一线铂类化疗进展后的治疗选择曾长期陷于“黑暗时代”，二十多年来缺乏有效的新机制药物，患者预后极差，中位生存期仅以月计。 鲁比卡丁 的出现，犹如一道划破沉寂的光。作为一种新型的海鞘来源烷化剂，其作用机制超越了传统的D ...
在晚期尿路上皮癌的后线治疗中，抗体药物偶联物恩诺单抗通过创新的作用机制，成功将细胞毒性药物精准送达肿瘤，展现了显著的临床获益。恩诺单抗是一种将靶向抗体与强效细胞毒药物偶联而成的创新疗法。其抗体部分靶向肿瘤细胞表面高表达的Nectin-4蛋白， ...
“不可成药”曾是肿瘤学中一个令人敬畏的术语，特指那些表面光滑、缺乏小分子药物经典结合口袋的致癌蛋白，KRAS蛋白长期位列其首。KRAS G12C突变的存在，意味着肿瘤细胞内部存在一个持续激活的生长开关，却无药可将其关闭。 索托拉西布 的诞生，标志着一 ...
在铂类药物耐药卵巢癌这一临床困境中，抗体药物偶联物米伐妥昔单抗通过精准的靶向递送机制，为特定患者群体带来了新的治疗希望。米伐妥昔单抗是一种新型的抗体药物偶联物，由三部分组成：一种靶向叶酸受体α的人源化单克隆抗体，一种可裂解的肽连接子， ...
在侵袭性B细胞淋巴瘤的后线战场，当传统疗法难以为继时，一种具备创新结构和高效能的“现货型”双特异性抗体格菲妥单抗提供了有力的反击武器。格菲妥单抗是一种具有“2:1”独特结构的T细胞衔接器，其分子一端包含两个可结合B细胞表面CD20抗原的片段，另 ...
在肿瘤靶向治疗史上，KRAS G12C突变曾是一座公认的“不可逾越的高山”。这个突变蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，导致相关患者（约占非小细胞肺癌的13%）数十年来无靶向药可用。 索托拉西布 的诞生，标志着这座高山被首次成功攀登。作为全 ...
在晚期HER2阳性乳腺癌的治疗中，脑转移是一个决定性的恶劣转折点。多达半数的患者最终会发生脑转移，而多数大分子靶向药物（如曲妥珠单抗、T-DM1）难以有效穿透血脑屏障，导致颅内病灶成为“避难所”，不断进展。 图卡替尼 的研发，正是精准狙击这一致命 ...
在复发难治性多发性骨髓瘤这一治疗高度未满足的领域，双特异性抗体技术带来了新的破局希望，特立妥单抗作为其中一种同时靶向B细胞成熟抗原和T细胞CD3的“现货型”药物，展现出了强大的抗肿瘤活性。特立妥单抗是一种人源化、可同时结合B细胞成熟抗原和CD3 ...
在慢性淋巴细胞白血病和惰性B细胞淋巴瘤的治疗武器库演进中， 艾代拉里斯 曾代表一个激动人心的突破。作为全球首个获批的口服、选择性磷脂酰肌醇-3激酶δ亚型抑制剂，它瞄准了B细胞受体信号通路中的关键节点。然而，其临床应用轨迹并非一个简单的成功故 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，EGFR 20号外显子插入突变曾是一个令人棘手的“例外”。尽管同属EGFR驱动，携带此突变的肿瘤却对一代到三代的经典EGFR-TKI（如吉非替尼、奥希替尼）几乎完全耐药，患者长期依赖化疗，预后不佳。莫博替尼的研发，正是为了 ...
在脑胶质瘤等中枢神经系统恶性肿瘤的化疗史上，脂溶性亚硝脲类烷化剂洛莫司汀占据着不可忽视的地位，其独特的药理学特性使其能够穿越血脑屏障这一治疗“禁区”。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药，属于烷化剂中的亚硝脲类。它在体内代谢后产生具 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗领域，HER2外显子20插入突变长期以来缺乏高效靶向药物，且此类患者中枢神经系统转移率高、预后差。宗格替尼的研发直面这一双重挑战，它作为一种专门设计的口服、脑渗透性、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，旨在同时实现对HER2突 ...
随着抗体偶联药物在HER2阳性肿瘤治疗中取得突破性成功，新的临床挑战随之浮现：部分患者最终会对ADC产生耐药，其中由HER2靶点自身激酶域发生继发突变（如C805S）所介导的耐药机制日益明确。 宗格替尼 的研发正是为了应对这一进化中的难题，它作为一种具 ...
在急性白血病的治疗中，携带KMT2A基因重排（旧称MLL重排）或NUP98-NSD1融合的患者，尤其成人和儿童，长期面临预后极差的困境。这些变异导致异常的转录调控复合物形成，驱动一组特殊的促白血病基因（如HOX基因簇）持续高表达，使细胞处于“转录成瘾”状态 ...
在急性髓系白血病领域，KMT2A基因重排（旧称MLL重排）与NPM1突变是两种重要的驱动因素，它们通过扰乱关键的基因表达程序，导致造血干/祖细胞恶性转化和自我更新能力异常增强。尤其对于复发或难治性患者，现有化疗和靶向治疗方案效果有限，预后极差。瑞维 ...
杜韦利西布 通过双重抑制磷酸肌醇3-激酶的δ和γ亚型发挥疗效。该药物主要作用于恶性B细胞和肿瘤微环境中的支持性细胞：抑制PI3K-δ可直接诱导B细胞凋亡并抑制增殖；同时抑制PI3K-γ则可调节肿瘤微环境，减少促生存信号和抑制性免疫细胞的募集。这种双 ...
在三阴性乳腺癌的治疗历程中，疾病进展至晚期后常面临“弹药耗尽”的困境——传统化疗疗效有限，且缺乏有效的靶向或免疫治疗选项。戈沙妥珠单抗的出现，改变了这一局面。作为全球首个获批用于三阴性乳腺癌的靶向TROP-2的抗体偶联药物，它创新性地将一种 ...
随着肺癌精准治疗的深化，MET外显子14跳跃突变（MET ex14 skipping）已从罕见注释转变为明确的临床驱动靶点。这类突变通过干扰MET受体降解，导致其持续激活，驱动肿瘤生长，且对传统化疗反应不佳。特泊替尼作为一款高选择性、强效的MET酪氨酸激酶抑制剂 ...
在对抗晚期肺癌、胃癌等实体瘤的战役中，癌性恶病质是一个常被低估却致命的“隐形敌人”。它并非单纯吃不饱，而是一种由肿瘤本身驱动的、复杂的代谢综合征，其特征是食欲被严重抑制、肌肉被异常分解，导致患者快速消瘦、极度乏力。常规的营养补充对此常 ...
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