在部分急性髓系白血病患者的细胞内，一场悄无声息的代谢“错译”正在驱动疾病进展：异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因发生突变，导致原本负责将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸的酶活性“跑偏”，反而催化生成大量致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）。这种物质像一把 ...
拉泽替尼 （通用名：lazertinib）是一种口服、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的 ...
晚期黑色素瘤的免疫治疗在取得显著进展后，仍面临部分患者原发性或继发性耐药的挑战。传统单药程序性死亡受体-1抑制剂虽可部分解除T细胞的功能抑制，但肿瘤微环境中往往存在多重免疫抑制机制。 奥普杜拉格 的临床价值，在于其整合了两种具有协同潜力的免 ...
沃拉西地尼 （通用名：vorasidenib）是一种针对特定基因突变的口服靶向药物，主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶（IDH）1或2基因突变、且经历过至少一次系统治疗后复发或进展的晚期或转移性胶质瘤成年患者，该药物代表着针对这类难治性脑肿瘤的精准医疗取 ...
在肺癌精准治疗的探索版图上，HER2基因突变曾长期被视为一片难以征服的领域。与已在乳腺癌、胃癌中确立靶向治疗典范的HER2蛋白过表达不同，发生在非小细胞肺癌中的HER2突变——尤其是外显子20插入突变——因其独特的蛋白构象，使得大多数传统HER2靶向药 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗领域，当针对经典EGFR突变的一代、二代靶向药物不可避免地出现耐药后，寻找能克服耐药的新一代治疗药物成为临床核心挑战。 塞瓦替尼 （曾用研发代号或俗称）的研发，正是聚焦于这一临床未满足的需求。它属于第三代EGFR酪氨酸激 ...
瑞维美尼 是一种口服的、强效的、高选择性的menin-KMT2A相互作用小分子抑制剂，其作用靶点直指一类由特定基因异常所驱动的侵袭性白血病的核心发病机制。KMT2A基因重排可见于约5-10%的急性髓系白血病、80%的婴儿急性淋巴细胞白血病及部分混合表型急性白 ...
当临床治疗面临儿童低级别胶质瘤这一最常见的儿童脑瘤，且肿瘤因携带特定基因改变而持续进展时，治疗方案的选择常因患者年龄、肿瘤位置和既往治疗史而变得复杂棘手。托沃非尼（又称托沃拉非尼）的研发与应用，为这一特定困境引入了重要的新策略。它是一 ...
在B细胞恶性肿瘤的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂革新了多种淋巴瘤的治疗格局，但获得性耐药仍是临床挑战，其中最常见的机制之一是靶点本身发生了突变。捷帕力的研发，正是为了突破这一困境。它是一种高选择性的、可逆的非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。 ...
波齐替尼 是一种口服、不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，能够共价结合于EGFR、HER2和HER4受体酪氨酸激酶结构域的ATP结合口袋，从而抑制其自磷酸化和下游信号通路的激活，发挥抗肿瘤作用。其对EGFR外显子20插入突变具有独特的抑制活性，这一突变类型约占 ...
泽瑞尼 是一种口服、高选择性、具有高效中枢神经系统渗透能力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发初衷正是为了解决非小细胞肺癌脑转移治疗中药物难以透过血脑屏障这一核心难题。与早期的EGFR-TKI药物不同，泽瑞尼在分子设计上进行了优化，具有 ...
MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中一个可操作的致癌驱动基因变异，约占所有患者的百分之三至四。这种特殊的剪接位点突变导致MET受体酪氨酸激酶的近膜结构域缺失，破坏了其负向调控机制，使受体在缺乏配体的情况下发生持续激活，驱动肿瘤细胞的增殖、 ...
尼伽司他 于2023年11月27日获得美国FDA批准上市，作为一种口服的、选择性γ-分泌酶抑制剂，通过靶向Notch信号通路，为治疗需要系统治疗的进展性硬纤维瘤成年患者提供了全新的治疗选择。硬纤维瘤是一种局部侵袭性、但不转移的成纤维细胞性肿瘤，其发生发 ...
埃万妥珠单抗 是一种人源化双特异性IgG1κ单克隆抗体，可同时靶向表皮生长因子受体（EGFR）与间质上皮转化因子（MET），通过阻断二者的配体依赖性激活及下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭，并借助抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）与吞 ...
普纳替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR、c-KIT、RET等多种激酶活性，其核心作用在于阻断由染色体易位形成的BCR-ABL融合蛋白介导的异常信号传导，从而抑制慢性髓性白血病及费城染色体阳性急性淋巴细胞白 ...
曲美替尼于2013年5月29日获得美国FDA批准上市，商品名为迈吉宁，作为一种高效、高选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2抑制剂，通过靶向RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键节点，有效抑制肿瘤细胞的增殖与生长，成为治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切 ...
伐美妥司他于2022年9月26日获日本厚生劳动省批准上市，作为全球首个EZH1/2双重抑制剂，用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤，标志着T细胞淋巴瘤治疗进入表观遗传靶向时代。这款口服高选择性抑制剂通过抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶活性，调控肿瘤 ...
维莫德吉 于2012年获美国FDA批准上市，作为全球首个刺猬信号通路抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性基底细胞癌，标志着基底细胞癌治疗进入精准靶向时代。这款小分子药物通过选择性靶向SHH通路的效应物SMO蛋白发挥作用，结合并抑制Smoothened蛋白，阻断He ...
在急性髓系白血病（AML）的复杂基因图谱中，IDH1突变曾长期被视为一个令人困惑的“旁观者”。其发生率约占AML患者的百分之六至十，常与其他驱动突变共存，传统的细胞毒化疗对其疗效有限，患者预后并不乐观。 艾伏尼布 （Ivosidenib）的研发，源于对“肿 ...
在复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤的治疗进程中，当传统化疗、蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂乃至CAR-T细胞疗法相继失效后，临床医生与患者常陷入“后线无药可用”的严峻境地。这些疾病的共同病理特征在于癌细胞高度依赖特定致癌蛋白的异常积累 ...
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