BRAF V600E突变在黑色素瘤等恶性肿瘤中被识别为关键驱动变异，然而在威罗菲尼问世前，针对该突变的靶向治疗方案尚未建立。 威罗菲尼 的临床应用，通过特异性抑制BRAF V600E突变蛋白的激酶活性，首次在临床中验证了针对该靶点的治疗效果，为晚期黑色素瘤 ...
在非小细胞肺癌的治疗领域，针对特定驱动基因的精准药物不断推动着治疗格局的演变。波齐替尼作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂，其研发聚焦于一个相对少见但具有挑战性的靶点——表皮生长因子受体20号外显子插入突变。这一突变类型对早期开发的许多靶向药物 ...
恩诺单抗 是一种首创的抗体药物偶联物，它的设计融合了靶向治疗的精准性与细胞毒药物的强大杀伤力，为既往治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了一种创新性的治疗方案。其作用原理巧妙结合了单克隆抗体的导向作用和细胞毒药物的效应：药物中 ...
依鲁替尼 作为全球首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，彻底改变了多种B细胞淋巴增殖性疾病的治疗格局，将慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等疾病的治疗带入了一个口服靶向治疗的新纪元。其作用机制在于通过共价键不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位 ...
普拉替尼 是一种强效、高选择性的转染重排抑制剂，它的问世标志着针对RET基因融合或突变阳性实体瘤的精准靶向治疗实现了从无到有的突破。该药物通过精准抑制RET蛋白激酶的活性，阻断由其异常激活所驱动的下游致癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱 ...
肝内胆管癌的治疗领域存在明确的临床需求，特别是对于携带FGFR2基因融合的患者，该突变导致成纤维细胞生长因子受体信号通路持续激活。福巴替尼的临床价值，通过其不可逆的共价结合机制，实现对FGFR2激酶的持久抑制，旨在克服可逆性抑制剂常见的获得性耐 ...
在滤泡性淋巴瘤的分子病理研究中，EZH2基因的功能获得性突变被识别为一个可干预的治疗靶点，这类突变在肿瘤细胞中产生异常的组蛋白甲基化修饰，从而驱动细胞增殖。 他泽司他 的临床应用，通过选择性抑制突变型EZH2的甲基转移酶活性，旨在纠正肿瘤细胞的 ...
阿可替尼 作为一种第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，以其更高的选择性为多种B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病患者带来了新的治疗选择，旨在平衡疗效与安全性。其作用机理是通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点共价结合，不可逆地抑制该酶的活性，从而有效阻断 ...
骨髓纤维化是骨髓增殖性肿瘤的晚期表现，其特征为骨髓纤维化、髓外造血和进行性血细胞减少。传统JAK2抑制剂在改善脾大和症状的同时，常加剧治疗相关血小板减少，限制了其在已有严重血小板减少患者中的应用。帕克替尼的临床价值在于其通过差异化的激酶抑 ...
晚期甲状腺髓样癌在缺乏有效系统治疗的情况下，患者预后通常不佳。凡德他尼的研发基于对该肿瘤分子特征的深入理解，通过同步抑制RET、VEGFR2、EGFR等关键信号通路，为不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌提供了首个经随机对照试验验证的口服靶向治疗 ...
MAPK信号通路的异常激活是多种实体瘤生长的重要驱动因素，其中MEK作为该通路的关键节点，成为肿瘤靶向治疗的重要靶点。考比替尼的研发基于对MAPK通路调控机制的深入理解，通过特异性抑制MEK1/2激酶活性，为BRAF V600突变黑色素瘤等实体瘤患者提供了有效 ...
劳拉替尼 作为第三代高选择性间变性淋巴瘤激酶与酪氨酸激酶抑制剂，其研发与应用标志着针对伴有间变性淋巴瘤激酶阳性突变的非小细胞肺癌治疗进入了克服耐药挑战的新阶段。该药物专门设计用于穿透血脑屏障，并对已知的第一代及第二代间变性淋巴瘤激酶抑 ...
甲状腺髓样癌作为一种起源于甲状腺滤泡旁C细胞的神经内分泌肿瘤，在发生局部进展或远处转移后，常规治疗效果有限。凡德他尼的研发针对该肿瘤的分子特征，通过同步抑制RET、EGFR、VEGFR2等多个关键激酶靶点，为不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患 ...
作为一种具有烷化剂特性的口服化疗药物，丙卡巴肼在淋巴瘤治疗史上已应用超过半个世纪，至今仍在特定联合方案中扮演着重要角色。其确切的作用机制较为复杂，主要包括在体内代谢后产生烷化基团，引起DNA链间的交联，从而干扰DNA、RNA及蛋白质的合成，最终 ...
普乐沙福 是一种创新的CXCR4趋化因子受体拮抗剂，专门用于提升特定患者群体造血干细胞采集的成功率，它的上市优化了自体造血干细胞移植的重要准备环节。其作用原理基于对细胞迁移机制的精准干预。在正常情况下，造血干细胞在骨髓基质细胞释放的SDF-1因 ...
作为全球首个获批的口服蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米的问世改变了多发性骨髓瘤的治疗格局，为这种难以治愈的血液恶性肿瘤患者提供了一种有效且给药便捷的维持或复发治疗选择。它与注射用蛋白酶体抑制剂作用机理相似，通过可逆性地抑制细胞蛋白酶体的活性， ...
作为一种强效的第三代酪氨酸激酶抑制剂， 普纳替尼 的上市为对既往治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者带来了新的治疗选择，尤其针对携带T315I突变的病例。其独特之处在于能够不可逆地结合BCR-ABL1蛋白，这一作用机 ...
作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，索拉非尼自本世纪初获批用于治疗不可手术的晚期肝细胞癌以来，已成为该领域系统性治疗的基石药物之一。其作用机理在于能够同时抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管生成相关的多种激酶，通过内外两条通路对癌细胞进行双重打击。 ...
鲁比卡丁 作为一种新型的海鞘素衍生物烷化剂，其获批用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者，为这一侵袭性强、后线治疗选择极其有限的疾病带来了重要的新治疗选项。该药物的作用机制具有双重性。首先，它通过与DNA小沟中 ...
NTRK和ROS1基因融合在多种实体瘤中被识别为关键驱动变异，但在不同癌种中发生率差异显著。恩曲替尼的临床发展遵循生物标志物驱动的精准治疗范式，该药物通过高选择性抑制TRKA/B/C、ROS1及ALK激酶活性，旨在为携带这些融合变异的晚期实体瘤患者提供不依赖 ...
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