莫博替尼 作为一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，为这类传统上对表皮生长因子受体靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合表皮生长因子受体激酶结构域，有效克服 ...
在肿瘤的基因驱动图谱中,BRAF V600E突变曾被视为一个明确的“不可成药”靶点。这个突变如同将控制细胞生长的“开关”卡死在“开启”位置,导致MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)持续活化,驱动肿瘤疯狂增殖。虽然首个BRAF抑制剂维罗非尼的获批带来了希望,但其 ...
艾伏尼布 作为全球首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病患者的特异性靶向药物，通过抑制突变型IDH1酶的异常活性实现了对这一难治性疾病的精准干预。该药物通过选择性结合突变型IDH1酶的活性位点，有效抑制其产生致 ...
MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)的异常持续激活,是约半数人类肿瘤驱动生长的核心机制之一。其中,BRAF V600E/K突变在黑色素瘤、非小细胞肺癌等癌种中常见,其导致下游MEK激酶被持续激活,驱动细胞无限增殖。然而,BRAF抑制剂单药治疗易在短期内因肿瘤细胞适应 ...
面对来那度胺和硼替佐米治疗后仍进展的多发性骨髓瘤,疾病控制曾面临严峻挑战,患者后续治疗选择有限且疗效迅速衰减。 泊马度胺 作为第三代免疫调节药物,其通过与来那度胺不同的分子作用模式,为这类高度难治的患者群体重新打开了治疗窗口,并确立了其在后线 ...
卡博替尼 作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制MET、VEGFR2、RET、KIT等多种激酶活性，为晚期肾细胞癌、甲状腺髓样癌和肝细胞癌患者提供了有效的治疗选择。该药物通过阻断肿瘤细胞增殖、血管生成和侵袭转移等多个关键病理过程，发挥协同抗 ...
普纳替尼 通过同时靶向BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR等多种激酶，为对既往酪氨酸激酶抑制剂耐药的慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者提供了重要的挽救治疗选择。该药物特别针对最常见的T315I突变具有显著抑制活性，这种突变导致一代 ...
拉罗替尼 作为全球首个获批的TRK抑制剂，通过靶向NTRK基因融合为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择，特别适用于成人和儿童患者。该药物通过高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶A、B和C的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和PLCγ信号通路传导，抑制肿瘤细 ...
在急性髓系白血病(AML)的治疗史上,FLT3基因内部串联重复(FLT3-ITD)突变曾与极高的复发风险和不良预后紧密关联。携带此突变的患者即使经强化疗获得缓解,复发率依然居高不下,长期生存率显著低于野生型患者。雷德帕斯(米哚妥林,Midostaurin)的出现改变了这 ...
普拉替尼 作为一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向RET融合或突变为晚期非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往治疗失败的患者。该药物通过不可逆结合RET激酶结构域，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路传导，抑制肿瘤细 ...
索托雷塞 通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，为携带这一不可成药靶点的晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物利用KRAS G12C突变蛋白特有的半胱氨酸残基，通过不可逆结合将KRAS锁定在GDP结合的非活性构象，阻 ...
在慢性髓性白血病(CML)的靶向治疗进程中,BCR-ABL激酶结构域的“看门人”突变T315I曾代表一个关键的治疗屏障。此突变通过用异亮氨酸替换苏氨酸,阻碍了第一、二代酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼、尼洛替尼)与激酶域的紧密结合,导致几乎所有此类药物失效。普 ...
恩西地平 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过靶向IDH2 R140和R172突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH2酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的 ...
晚期肝细胞癌的系统治疗曾长期缺乏有效手段,化疗缓解率不足5%,中位生存期仅6至8个月。2007年索拉非尼的获批,首次为这类患者提供了靶向干预选项,其多靶点抑制机制突破了传统细胞毒性药物的局限,成为肝癌靶向治疗的里程碑。 索拉非尼 的分子设计聚焦 ...
艾伏尼布 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，通过靶向IDH1 R132突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成， ...
厄达替尼 作为首个获批用于尿路上皮癌治疗的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种亚型，为携带FGFR基因改变的晚期患者提供了精准治疗选择。该药物通过不可逆结合FGFR激酶结构域，阻断下游MAPK和P ...
在肾细胞癌靶向治疗的迭代中,舒尼替尼作为第一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,为晚期患者提供了超越传统细胞因子的干预手段。2006年其获批用于晚期肾细胞癌一线治疗时,曾以显著延长的无进展生存期改写了该领域的治疗标准,成为连接细胞因子时代与精准靶向时代 ...
阿培利司 作为一种口服磷脂酰肌醇3-激酶α亚型特异性抑制剂，通过靶向PIK3CA突变为激素受体阳性晚期乳腺癌患者提供了一种克服内分泌耐药的创新治疗选择，通常与氟维司群联合使用。该药物通过高选择性地抑制PI3Kα活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路过度活 ...
莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...
晚期肾细胞癌的治疗曾长期受困于血管生成的失控。约90%的透明细胞肾细胞癌存在von Hippel-Lindau基因失活,导致缺氧诱导因子累积,激活血管内皮生长因子VEGF及其受体VEGFR信号,驱动肿瘤新生血管形成与转移。传统细胞因子治疗缓解率不足10%,中位生存期仅12 ...
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