拉罗替尼 是全球首个基于生物标志物而非肿瘤原发部位获批的“广谱”抗癌药，自2018年问世以来，它重新定义了癌症治疗的逻辑：只要肿瘤携带NTRK基因融合，无论发生在身体的哪个器官（如甲状腺、软组织肉瘤、肺癌等），均可从该药中获益。这种“不限癌种 ...
奥拉帕尼 作为全球首个获批的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，自2014年首次获批用于BRCA突变卵巢癌以来，已逐步将适应症拓展至乳腺癌、胰腺癌及前列腺癌等多个实体瘤领域，标志着肿瘤治疗正式迈入基于DNA损伤修复（DDR）机制的精准时代。这 ...
莫博塞替尼 是一种专门设计用于靶向EGFR外显子20插入（ex20ins）突变的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。ex20ins突变约占非小细胞肺癌（NSCLC）的1%-2%，其空间构象导致对一代至三代EGFR-TKI（如奥希替尼）天然耐药，传统上主要依赖化疗，预后极差。莫博替 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点TKI，其独特之处在于同时强效抑制MET、VEGFR2、AXL、RET等多个关键信号通路。这种多靶点特性使其不仅能抗血管生成（类似索拉非尼），还能通过阻断MET和AXL通路，抑制肿瘤因缺氧或化疗压力而产生的侵袭、转移及耐药机制。它已 ...
恩曲替尼 是一种具有高血脑屏障穿透力的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它能高效抑制NTRK1/2/3、ROS1及ALK融合基因驱动的肿瘤生长。其最革命性的特点在于“不限癌种”的广谱抗癌能力：只要肿瘤携带NTRK基因融合（无论发生于肺癌、肠癌还是肉瘤），或非小 ...
恩西地平 是一款针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的口服靶向抑制剂，其作用机制并非传统化疗的“细胞毒杀”，而是通过抑制突变型IDH2酶的活性，阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累，从而解除对细胞分化的阻滞，诱导白血病细胞“改邪归正”、 ...
马法兰 （美法仑）属于双功能烷化剂类化疗药物，通过使DNA发生交联、破坏DNA结构，从而抑制肿瘤细胞（尤其是快速分裂的浆细胞）的增殖。作为多发性骨髓瘤治疗的基石药物之一，它已有数十年应用历史，既可用于口服姑息治疗，也可用于大剂量静脉制剂作为 ...
宗格替尼于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖一线及后线治疗场景的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，它专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类无论处于 ...
宗格替尼 作为一种开创性的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类长期缺乏高效口服靶向药物 ...
瑞维美尼 于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖全年龄段的口服高选择性门宁蛋白抑制剂，它专门用于治疗一岁以上儿童及成人中携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病患者，为这类跨越不同年龄段且对标准化疗产生耐药的 ...
瑞维美尼 作为一种开创性的口服小分子药物，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗一岁及以上携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位的复发或难治性急性白血病成人和儿童患者，为这类传统化疗手段失效且预后极差的群体提供了全新的靶向治疗选择。在作用原理的 ...
卡玛替尼 是一种高选择性、强效的MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门针对携带MET外显子14跳跃（MET ex14 skipping）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。MET ex14跳跃突变是NSCLC中一种独立的致癌驱动因子，约占3%-4%，多见于高龄、肺肉瘤样癌等 ...
阿纳莫林 是一种口服、选择性胃饥饿素（Ghrelin）受体激动剂，专门用于改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等晚期恶性肿瘤所引发的“癌性恶病质”综合征。癌性恶病质并非简单的饥饿或营养不良，而是一种由肿瘤因子驱动、以骨骼肌持续流失（伴或不 ...
吉瑞替尼 （吉列替尼）是第二代、强效、选择性I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发性或难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）成人患者。FLT3突变是AML中最常见的基因异常之一，约占25%-30%，与高白细胞计数 ...
波齐替尼是一种口服、不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其分子结构经过特殊设计，旨在攻克非小细胞肺癌（NSCLC）中极为棘手的EGFR外显子20插入（exon20ins）突变及HER2 exon20ins突变。这类突变约占NSCLC的2%-3%，因其独特的空间构象导致对第一、 ...
阿培利司 （Piqray）是一款高选择性的PI3Kα抑制剂，专门针对PIK3CA基因突变导致的PI3K/AKT/mTOR信号通路过度激活。在HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，约40%的患者携带此突变，这是内分泌治疗耐药的关键驱动因素。阿培利司通过与氟维司群（一种雌激素 ...
伏立诺他 （Zolinza）是首个获批的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂类抗肿瘤药，它通过抑制HDAC活性，促使组蛋白高度乙酰化，从而“松开”紧密缠绕的DNA，激活抑癌基因的转录，诱导肿瘤细胞分化、凋亡并停止增殖。该药专用于治疗既往接受过至少两种全身 ...
普纳替尼 （通用名：普纳替尼）是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其最突出的价值在于能够有效抑制T315I“守门员”突变，该突变导致几乎所有其他TKI药物（如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼）失效。普纳替尼通过独特的结合方式，克服了这一常见的 ...
索拉非尼 （通用名：索拉非尼）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有双重抗肿瘤作用：一方面抑制RAF/MEK/ERK信号通路直接抑制肿瘤细胞增殖；另一方面抑制VEGFR、PDGFR等受体，阻断肿瘤新生血管生成。该药是首个被证实可延长晚期肝细胞癌（HCC ...
维恩妥尤单抗（通用名： 恩诺单抗 ）是一种靶向Nectin-4的抗体偶联药物（ADC），由全人源化抗Nectin-4单抗与微管破坏剂MMAE（单甲基澳瑞他汀E）通过可裂解连接子偶联而成。其作用机制如同“生物导弹”：抗体部分精准识别并结合在尿路上皮癌细胞表面高表 ...
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