替索单抗 （Tisotumab vedotin）是一种靶向组织因子（TF）的抗体偶联药物（ADC），已获美国FDA完全批准用于治疗化疗后进展的复发或转移性宫颈癌。作为首个在该领域显示总生存期获益的ADC药物，它通过“精准导航+高效爆破”的双重机制，为预后极差的二线 ...
英菲格拉替尼 （Infigratinib）是一种口服高选择性FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，曾获美国FDA加速批准用于治疗既往经治的、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者，为这一罕见且凶险的肿瘤类型提供了首个针对性的靶向选择。尽管后续因确证性研究 ...
托沃拉非尼（曾用名托沃非尼）是一种口服高选择性II型RAF激酶抑制剂，专为携带特定基因变异的儿童低级别胶质瘤（pLGG）患者设计。作为首个获批用于BRAF融合及重排型pLGG的靶向药物，它打破了传统RAF抑制剂仅针对V600突变的局限，为复发或难治性患儿提供 ...
多达维普龙 （dordaviprone，ONC201）是一种口服小分子ClpP激动剂/D2受体拮抗剂，于2025年8月获FDA加速批准，用于治疗H3K27M突变型弥漫性中线胶质瘤（DMG）的成人与儿童（≥1岁）患者。这是全球首个针对这一致命脑瘤的靶向药物，打破了此前仅靠放疗的僵 ...
吡托布鲁替尼 （pirtobrutinib）是首个非共价（可逆）BTK抑制剂，于2023年获FDA加速批准，用于既往接受过共价BTK抑制剂（如伊布替尼、泽布替尼）治疗后进展的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）及慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）。它解决了BTK抑制剂领域“ ...
奈拉滨 （nelarabine）是一种嘌呤核苷类似物前药，专用于治疗至少两种化疗方案失败后的复发/难治性T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）及T细胞淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL）的成人与儿童（≥1岁）患者。作为T细胞特异性的细胞毒药物，它常被视为造血干细胞移 ...
普拉替尼 是一种口服、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过强效抑制转染重排原癌基因融合蛋白的激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT等信号通路，用于治疗经检测证实存在转染重排原癌基因融合的转移性非小细胞肺癌、需要系统治疗的晚期或转 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效的FMS样酪氨酸激酶3和AXL激酶双重抑制剂，通过抑制FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变体的活性，并同时靶向AXL受体酪氨酸激酶，用于治疗经检测存在FMS样酪氨酸激酶3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FMS样酪氨酸激酶 ...
培美替尼 作为一种口服、高选择性的成纤维细胞生长因子受体1/2/3酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的肿瘤细胞信号传导，为先前接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者提供了重要的靶向治疗选择。 ...
阿西米尼布 是一种口服、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，通过以不同于传统ATP竞争性抑制剂的全新方式结合于ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋，使其稳定在非活性构象，从而抑制BCR-ABL1的激酶活性，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治 ...
恩西地平 是一种口服的、针对突变型异柠檬酸脱氢酶2的选择性抑制剂，通过与突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白结合，抑制其异常催化活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成，从而诱导髓系分化，用于治疗伴有异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白1抑制剂，通过可逆性地结合并抑制核输出蛋白1，阻断其将包括肿瘤抑制蛋白和某些信使RNA在内的货物蛋白从细胞核向细胞质的运输，导致这些货物在核内累积，重新激活其抑癌功能，并影响癌基因信使RNA的翻译，从 ...
塞尔帕替尼 是一种口服、高效、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制转染重排原癌基因融合或突变蛋白的活性，为携带转染重排原癌基因基因改变的晚期或转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其它类型甲状腺癌患者提供了重要的靶向 ...
厄达替尼 是一种口服、泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，用于治疗伴有易感成纤维细胞生长因子受体3基因突变或成纤维细胞生长因子受体2/3基因融合的、既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展的 ...
阿达格拉西布 通过共价结合于KRAS G12C突变蛋白的开关-II口袋，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其下游致癌信号传导，用于治疗既往至少接受过一种全身治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRAS曾被认为是“不可成 ...
莫洛替尼 是一种口服的JAK1/JAK2及激活素A受体I型抑制剂，在有效抑制JAK-STAT信号通路以改善脾肿大和全身症状的同时，独特地通过抑制激活素A受体I型来拮抗铁调素，从而改善骨髓纤维化患者常伴发的贫血，为伴有贫血的中危-2或高危原发性骨髓纤维化或真性 ...
阿培利司 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
阿纳莫林 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过与雌激素受体结合，诱导其构象改变，导致受体被蛋白酶体降解，从而阻断雌激素受体信号通路，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成 ...
图卡替尼 是高选择性、可逆的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗先前接受过一种或多种抗人表皮生长因子受体2方案治疗的晚期、不可切除或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，包括存在脑转移的患者。 ...
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