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  • 拓舒沃/艾伏尼布(ivosidenib/Tibsovo)靶向IDH1突变的急性髓系白血病口服疗法

    拓舒沃/艾伏尼布(ivosidenib/Tibsovo)靶向IDH1突变的急性髓系白

       艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的关键酶,当其发生特定基因突变时,会获得新功能,催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的酶 ...

  • 凡德他尼/卡普利沙(Caprelsa)在晚期甲状腺髓样癌治疗中的开创角色与风险管理

    凡德他尼/卡普利沙(Caprelsa)在晚期甲状腺髓样癌治疗中的开创角

      在甲状腺髓样癌这一罕见且具侵袭性的神经内分泌肿瘤领域,凡德他尼的出现标志着一个从“无药可治”到“有靶可依”的划时代转折。在它问世之前,晚期MTC的治疗长期受困于传统化疗和放疗的低效,患者一旦发生远处转移,几乎缺乏有效的系统性治疗手段,预后 ...

  • 培美替尼/达伯坦(Pemazyre)针对FGFR2融合或重排胆管癌的靶向药物

    培美替尼/达伯坦(Pemazyre)针对FGFR2融合或重排胆管癌的靶向药物

       培美替尼 是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂,其开发主要针对存在FGFR2基因融合或重排的肿瘤。该药物已获批用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成年患者,且其肿瘤需经检测证实存在FGFR2融合或重排。FGFR ...

  • 艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig)重塑血液肿瘤靶向治疗的效益与风险认知

    艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig)重塑血液肿瘤靶向治疗的效益与风险

      在B细胞恶性肿瘤的靶向治疗发展史上, 艾代拉里斯 的出现曾代表着一种极具前景的精准策略。作为全球首个获批上市的选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂,它靶向了在B细胞活化和存活中至关重要的信号通路,为复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小 ...

  • 艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig)靶向PI3Kδ的B细胞淋巴瘤抑制剂

    艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig)靶向PI3Kδ的B细胞淋巴瘤抑制剂

       艾代拉里斯 是一种口服的、选择性磷酸肌醇3激酶δ抑制剂。PI3Kδ信号通路在B细胞的活化、增殖和生存中起着核心作用。该药物曾获批用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病联合利妥昔单抗、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤。其作用 ...

  • 英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)在FGFR信号驱动的胆管癌中开启精准靶向治疗新路径

    英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)在FGFR信号驱动的胆管癌中

      胆管癌作为一种高度侵袭性的肝胆恶性肿瘤,长期以来缺乏有效的系统性治疗手段,尤其对于无法手术的晚期患者,化疗效果有限且预后极差。FGFR2基因融合或重排的发现,为其中一部分患者(约占10%-16%)提供了明确的分子靶点,标志着胆管癌治疗进入精准时代 ...

  • 沃拉西尼(Voranigo/Vorasidenib)推迟放化疗并守护神经认知功能

    沃拉西尼(Voranigo/Vorasidenib)推迟放化疗并守护神经认知功能

      在神经肿瘤学领域,IDH1/2突变的低级别胶质瘤长久以来陷入一种治疗困境:这类肿瘤生长相对缓慢,患者确诊后往往处于“等待观察”期,直至出现症状或影像学进展才接受放疗和化疗。然而,放化疗可能带来不可逆的神经认知损伤,严重影响年轻患者的长期生活 ...

  • 拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)在EGFR突变肺癌治疗中的差异化定位

    拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)在EGFR突变肺癌治疗中的差异化定

      在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗领域,第三代酪氨酸激酶抑制剂已确立了不可动摇的核心地位。奥希替尼凭借全面的疗效与生存优势成为全球标准,但临床实践对药物的追求永无止境——在确保对敏感突变和T790M耐药突变强效抑制、以及对脑转移卓越控制的 ...

  • 拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)作为首个不限癌种的NTRK基因融合靶向药

    拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)作为首个不限癌种的NTRK基因融合靶

       拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,专门设计用于靶向由NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合产生的异常TRK蛋白。这些基因融合是罕见的驱动突变,但可见于多种不同类型的实体瘤中,无论是常见的还是罕见的癌症类型。基于其在多种携带NTRK基因 ...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)选择性抑制HER2阳性乳腺癌脑转移的靶向药物

    图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)选择性抑制HER2阳性乳腺癌

       图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于对HER2具有高度选择性,而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时,减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用 ...

  • 恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)靶向尿路上皮癌Nectin-4的抗体药物偶联物

    恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)靶向尿路上皮癌Nectin-4的抗

       恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。Nectin-4是一种在尿路上皮癌等多种实体瘤中高表达的细胞粘附分子,但在正常组织中表达受限。该药物被批准用于治疗既往接受过含铂化 ...

  • 达拉非尼/泰菲乐(/Tafinlar)如何引领BRAF突变肿瘤的靶向治疗进化?

    达拉非尼/泰菲乐(/Tafinlar)如何引领BRAF突变肿瘤的靶向治疗进化

      在肿瘤靶向治疗史上,BRAF V600突变的发现为黑色素瘤等疾病带来了首个明确的精准打击靶点,而达拉非尼的出现,标志着这一领域从初代药物的探索迈入了更为高效、安全的二代抑制剂时代。作为一款高选择性的ATP竞争性BRAF激酶抑制剂,达拉非尼的核心价值不 ...

  • 赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向TROP-2的抗体药物偶联物新选择

    赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向TROP-2的抗体药物偶联物

       戈沙妥珠单抗 是一种由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体,与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成的抗体药物偶联物。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白,与肿瘤侵袭和不良预后相关,但在正 ...

  • 迈吉宁/曲美替尼(Mekinist)在BRAF V600突变多癌种中的基石地位

    迈吉宁/曲美替尼(Mekinist)在BRAF V600突变多癌种中的基石地位

      在肿瘤靶向治疗的演进历程中,BRAF V600突变一度被视为明确的致癌靶点,然而第一代BRAF抑制剂单药治疗所引发的反馈激活和继发皮肤肿瘤风险,暴露了单点打击策略的固有局限。曲美替尼的划时代意义,在于它作为首个高选择性MEK1/2变构抑制剂,不仅提供了一 ...

  • 曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)定义MAPK通路抑制的治疗新维度

    曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)定义MAPK通路抑制的治疗新维度

      在肿瘤靶向治疗的演进中,BRAF V600突变曾是一个明确的致癌驱动靶点,但第一代BRAF抑制剂单药治疗在带来快速应答的同时,却面临两个严峻挑战:一是因反馈性激活上游信号导致的疗效受限和耐药;二是可能通过旁路激活诱发新的皮肤肿瘤。曲美替尼的划时代意 ...

  • 伊匹木单抗(Yervoy/Pembrolizumab)激活全身性抗肿瘤免疫的CTLA-4阻断剂

    伊匹木单抗(Yervoy/Pembrolizumab)激活全身性抗肿瘤免疫的CTLA-4

       伊匹木单抗 是一种全人源化的单克隆抗体,其靶点是细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4。细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4是T细胞表面的一种免疫检查点蛋白,其正常功能是作为“刹车”信号,在免疫反应后期下调T细胞的活性,防止过度免疫损伤。伊匹木单抗通过与细胞 ...

  • 泽瑞尼/左利替尼(Zorifertinib)专为征服脑转移而设计的战略型EGFR抑制剂

    泽瑞尼/左利替尼(Zorifertinib)专为征服脑转移而设计的战略型EGF

      在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗进程中,脑转移已成为决定患者长期生存的关键瓶颈。尽管第三代EGFR-TKI(如奥希替尼)已显著改善了全身性疾病控制并提升了颅内疗效,但对于基线即存在广泛脑转移、脑膜转移或颅外控制良好后出现中枢神经系统孤立进 ...

  • 鲁比卡丁(Zepzelca/Lurbinectedin)抑制转录与损伤修复的海洋衍生烷化剂

    鲁比卡丁(Zepzelca/Lurbinectedin)抑制转录与损伤修复的海洋衍生

       鲁比卡丁 是一种从海洋被囊动物中提取并合成衍生的烷化剂,其作用机制独特,具有双重抗肿瘤活性。它能够选择性地与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合,形成加合物,这既会干扰基因的转录过程,同时也会诱导DNA双链断裂。更重要的是,鲁比卡丁还能抑制核苷 ...

  • 泊洛妥珠单抗(Polivy/Polatuzumab)靶向弥漫大B细胞淋巴瘤的抗体药物偶联物

    泊洛妥珠单抗(Polivy/Polatuzumab)靶向弥漫大B细胞淋巴瘤的抗体

       泊洛妥珠单抗 是一种首创的抗体药物偶联物,由针对B细胞表面抗原CD79b的人源化单克隆抗体与一种微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割的连接子偶联而成。CD79b是B细胞受体复合物的组成部分,在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面稳定且高表达,而在其 ...

  • 雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)从单一靶向走向系统调控的多激酶抑制剂范式

    雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)从单一靶向走向系统调控的多激酶抑制

      在癌症靶向治疗领域,FLT3基因内部串联重复突变曾代表着一个明确的治疗困境:尽管其作为急性髓系白血病中最常见的突变之一,与高复发率和不良预后紧密相关,但在米哚妥林问世前,针对这一靶点的临床探索屡屡受挫,未能将生物学认知转化为生存获益。 米哚 ...

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