在肿瘤靶向治疗史上，BRAF V600E突变的发现为晚期黑色素瘤点燃了第一束精准医学的希望之光，而维罗非尼正是将这束光转化为生存现实的拓荒者。作为全球首个获批用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的高选择性BRAF抑制剂，它的意义远不止于 ...
伏立诺他 是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制I类和II类组蛋白去乙酰化酶的活性发挥作用。组蛋白去乙酰化酶是调控基因表达的关键酶，其过度活跃可能导致抑癌基因沉默，促进肿瘤发生。伏立诺他通过增加组蛋白的乙酰化程度，使染色质结构变 ...
普拉替尼 是一种口服的、高选择性转染重排抑制剂，它对RET原癌基因融合和突变（包括V804门卫突变）具有强大的抑制活性，同时对其他激酶的选择性很高。该药物已获批用于治疗以下两种类型的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者：需要系统治疗的转移性RET融 ...
数十年来，非酒精性脂肪性肝炎的药物研发史充满挫折，无数分子在临床试验中折戟，留下一个亟待填补的治疗空白。瑞司美替罗的诞生，彻底扭转了这一叙事。它并非以微弱的统计学优势勉强过关，而是作为全球首个确证能改善肝纤维化与脂肪性肝炎双重病理的靶向 ...
在针对FGFR2基因融合/重排胆管癌的靶向治疗进程中，第一代选择性FGFR抑制剂（如佩米替尼）的临床应用虽然取得了突破，但获得性耐药——尤其是FGFR激酶结构域“门卫”残基的继发突变——成为限制长期疗效的关键瓶颈。福巴替尼的研发，正是对这一进化中临 ...
阿西米尼 是一种创新的口服BCR-ABL1抑制剂，其作用机制与以往所有ATP竞争性抑制剂截然不同。它通过特异性结合BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，这一变构位点远离ATP结合位点。当信倍立与该口袋结合后，会诱导BCR-ABL1蛋白形成一种无活性的构象，从而抑制其 ...
在肿瘤治疗从细胞毒药物向靶向疗法演进的浪潮中，针对特定基因编码的致癌蛋白（如激酶）已取得巨大成功，然而仍有大量缺乏此类明确“靶点”的难治性肿瘤深陷治疗困境。他泽司他的革命性意义，在于它跳出了传统的靶向框架，将治疗维度提升至调控基因表达 ...
在骨髓纤维化等骨髓增殖性肿瘤的治疗中，重度血小板减少症（血小板计数lt;50×10/L）始终是临床决策的棘手瓶颈。传统JAK抑制剂虽能改善全身症状和脾大，但往往伴随骨髓抑制，使这部分本就脆弱的患者面临无法耐受治疗或出血风险加剧的困境。帕克替尼的诞 ...
艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的关键酶，当其发生特定基因突变时，会获得新功能，催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的酶 ...
在甲状腺髓样癌这一罕见且具侵袭性的神经内分泌肿瘤领域，凡德他尼的出现标志着一个从“无药可治”到“有靶可依”的划时代转折。在它问世之前，晚期MTC的治疗长期受困于传统化疗和放疗的低效，患者一旦发生远处转移，几乎缺乏有效的系统性治疗手段，预后 ...
培美替尼 是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其开发主要针对存在FGFR2基因融合或重排的肿瘤。该药物已获批用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成年患者，且其肿瘤需经检测证实存在FGFR2融合或重排。FGFR ...
在B细胞恶性肿瘤的靶向治疗发展史上， 艾代拉里斯 的出现曾代表着一种极具前景的精准策略。作为全球首个获批上市的选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂，它靶向了在B细胞活化和存活中至关重要的信号通路，为复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小 ...
艾代拉里斯 是一种口服的、选择性磷酸肌醇3激酶δ抑制剂。PI3Kδ信号通路在B细胞的活化、增殖和生存中起着核心作用。该药物曾获批用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病联合利妥昔单抗、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤。其作用 ...
胆管癌作为一种高度侵袭性的肝胆恶性肿瘤，长期以来缺乏有效的系统性治疗手段，尤其对于无法手术的晚期患者，化疗效果有限且预后极差。FGFR2基因融合或重排的发现，为其中一部分患者（约占10%-16%）提供了明确的分子靶点，标志着胆管癌治疗进入精准时代 ...
在神经肿瘤学领域，IDH1/2突变的低级别胶质瘤长久以来陷入一种治疗困境：这类肿瘤生长相对缓慢，患者确诊后往往处于“等待观察”期，直至出现症状或影像学进展才接受放疗和化疗。然而，放化疗可能带来不可逆的神经认知损伤，严重影响年轻患者的长期生活 ...
在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗领域，第三代酪氨酸激酶抑制剂已确立了不可动摇的核心地位。奥希替尼凭借全面的疗效与生存优势成为全球标准，但临床实践对药物的追求永无止境——在确保对敏感突变和T790M耐药突变强效抑制、以及对脑转移卓越控制的 ...
拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，专门设计用于靶向由NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合产生的异常TRK蛋白。这些基因融合是罕见的驱动突变，但可见于多种不同类型的实体瘤中，无论是常见的还是罕见的癌症类型。基于其在多种携带NTRK基因 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用 ...
恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。Nectin-4是一种在尿路上皮癌等多种实体瘤中高表达的细胞粘附分子，但在正常组织中表达受限。该药物被批准用于治疗既往接受过含铂化 ...
在肿瘤靶向治疗史上，BRAF V600突变的发现为黑色素瘤等疾病带来了首个明确的精准打击靶点，而达拉非尼的出现，标志着这一领域从初代药物的探索迈入了更为高效、安全的二代抑制剂时代。作为一款高选择性的ATP竞争性BRAF激酶抑制剂，达拉非尼的核心价值不 ...
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