在肿瘤精准治疗时代，针对癌细胞特有的基因突变设计靶向药物，已成为提升疗效、减少副作用的重要方向。近年来，一类可同时干预两条关键信号通路的“双靶联合疗法”逐渐崭露头角，其中 恩考芬尼 （通用名：encorafenib）的应用实践，为部分携带特定基因突 ...
他泽司他 是一种口服的、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，其治疗原理聚焦于表观遗传调控层面，通过精准抑制EZH2的活性，从而降低组蛋白H3上第27位赖氨酸的三甲基化水平，这一改变能够解除EZH2过度表达对特定肿瘤抑制基因的转录抑制，重新激活 ...
阿伐普替尼 是一种口服的、高选择性激酶抑制剂，其核心治疗原理是强效且高度选择性地靶向抑制由血小板衍生生长因子受体α基因外显子18 D842V突变驱动的异常激活的酪氨酸激酶，该突变导致该激酶处于组成性活化状态，是胃肠道间质瘤中对伊马替尼等标准靶 ...
阿维单抗 是一种全人源免疫球蛋白G1单克隆抗体，其治疗原理是作为程序性死亡配体-1抑制剂，通过高亲和力结合肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞表面表达的程序性死亡配体-1，阻断其与T细胞表面的程序性死亡受体-1的相互作用，从而解除肿瘤微环境对T细胞免疫活 ...
依维替尼 是一种口服的、高选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，其治疗原理针对IDH1基因获得性功能突变，该突变导致其编码的代谢酶产生致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，引起细胞表观遗传学紊乱和分化阻滞，导致造血 ...
阿帕他胺 是一种口服的、新一代非甾体雄激素受体抑制剂，与达罗他胺类似，其通过与雄激素受体高亲和力结合，直接抑制雄激素受体的活化、核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素信号通路，抑制前列腺癌细胞的生长。该药物拥有广泛的适应症：与雄激素 ...
在妇科恶性肿瘤领域，卵巢癌因早期症状隐匿、易复发转移，长期被视为“沉默的杀手”。过去很长一段时间，临床治疗主要依赖传统化疗与抗血管生成靶向药物，但这些手段往往缺乏对个体差异的针对性，难以满足不同患者的精准需求。随着对肿瘤分子机制的深入 ...
佩米替尼 是一种口服的、强效的选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其治疗原理在于通过精准抑制因基因融合或重排导致功能异常激活的成纤维细胞生长因子受体2酪氨酸激酶，从而阻断其下游的促细胞增殖、存活和血管生成的信号通路，实现对肿瘤生长 ...
鲁比卡丁 是一种新型的海鞘素衍生物，其独特的作用机制是作为选择性致癌基因转录抑制剂，通过与DNA结合蛋白结合，抑制致癌基因和转录因子的转录过程，同时，它还能干扰DNA修复通路，特别是核苷酸切除修复，这种双重作用导致肿瘤细胞在DNA损伤和转录应激 ...
波齐替尼 是一种口服的、不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其对表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2均有较强的抑制活性，其研发初衷在于利用其对表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一特殊构象的抑制潜力，旨在靶向由该突变驱动的异 ...
甲基苄肼 是一种具有细胞毒性的口服烷化剂，属于非典型烷化剂，其确切作用机制复杂，可能涉及在体内代谢转化后，通过其活性代谢产物甲基化DNA、RNA和蛋白质，特别是导致DNA链间交联，干扰核酸与蛋白质的合成，从而抑制肿瘤细胞的分裂与增殖。该药物是MO ...
卡非佐米 是一种静脉给药的、环氧酮类不可逆蛋白酶体抑制剂，其作用机制在于高选择性且不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，这种蛋白酶体是细胞内负责降解错误折叠和受损蛋白质的复合体，骨髓瘤细胞对其功能异常依赖，卡非佐米通过阻断此关 ...
罗氟司特 是一种口服的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂，其治疗原理并非直接扩张支气管，而是通过抑制细胞内磷酸二酯酶-4的活性，增加环磷酸腺苷的水平，从而在分子层面发挥广泛的抗炎作用，能够抑制与慢性阻塞性肺疾病病理过程相关的多种炎症细胞的活化，包 ...
在癌症治疗领域，精准靶向与免疫调节是两大重要方向。拉罗替尼作为针对特定基因突变的靶向药，以及大和米蕈这类免疫调节补充剂，分别从不同维度为患者带来新的可能。 拉罗替尼是一款针对NTRK基因融合的靶向药物。NTRK基因融合是一种跨癌种的罕见突变 ...
艾代拉里斯 是一种口服的选择性磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂，其作用机制在于高选择性地抑制主要在造血细胞中表达的磷脂酰肌醇3激酶δ亚型，从而阻断B细胞受体信号通路和肿瘤微环境中的生存信号，诱导恶性B细胞的凋亡，并可能影响肿瘤微环境中的支持性细胞 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特优势在于对HER2靶点具有高度选择性，同时对表皮生长因子受体抑制作用很弱，从而在强效抑制HER2信号通路的同时，可能减少因抑制表皮生长因子受体带来的皮肤毒性等不良反应 ...
肾癌是成人常见的恶性肿瘤之一，其中肾细胞癌占比约90%。早期肾癌症状隐匿，常规检查难以发现，一旦出现血尿、腰痛、短期内消瘦等典型症状，往往已进展至晚期。对于局部晚期患者，手术虽为首选，但术后仍有20%~40%发生转移；转移性肾癌对化疗敏感性低（ ...
索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂，其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白的特定结构域上，从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象，有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导 ...
阿那莫林 是一种口服的、选择性生长激素促分泌素受体激动剂，其治疗原理在于通过模拟胃饥饿素的作用，激动位于下丘脑的生长激素促分泌素受体，从而刺激食欲，促进生长激素的释放，并可能通过调节代谢，最终达到增加体重、改善肌肉质量或减少肌肉丢失的 ...
日前，英国国家健康与临床卓越研究所（NICE）发布最终指南，推荐莫博替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity/安卫力）用于已接受铂类化疗且携带EGFR外显子20插入突变（EGFR 20ins）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这一推荐为该类患者提供了针对性的靶向 ...
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