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  • 索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)是靶向KRAS p.G12C突变的不可逆抑制剂

    索托拉西布/索托雷塞(Lumakras/Sotorasib)是靶向KRAS p.G12C突变

    　　 索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服KRAS p.G12C突变不可逆抑制剂，其成功问世打破了长期以来针对这一“不可成药”靶点的研发僵局，通过与该突变蛋白表面的特异性口袋共价结合，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其致癌信号传导，为携带该特 ...

    阅读量：2310
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 13:57:54
  • 艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)是靶向B细胞信号通路的PI3Kδ选择性抑制剂

    艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)是靶向B细胞信号通路的

    　　 艾代拉里斯 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶δ亚型高选择性抑制剂。δ亚型主要在造血细胞，特别是B淋巴细胞中表达，在B细胞的活化、增殖、分化和存活中起核心作用。通过抑制PI3Kδ，艾代拉里斯能够直接诱导恶性B细胞凋亡，并破坏肿瘤微环境中支持肿瘤细 ...

    阅读量：2619
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 13:52:27
  • 维泰凯/拉罗替尼(Vitrakvi)是基于基因融合的广谱抗癌精准治疗药物

    维泰凯/拉罗替尼(Vitrakvi)是基于基因融合的广谱抗癌精准治疗药

    　　 拉罗替尼 是一种首创的、高度选择性的原肌球蛋白受体激酶口服抑制剂，其作用机制是精准靶向并抑制由NTRK基因融合产生的异常TRK融合蛋白。NTRK基因融合是一种罕见的驱动突变，可出现在身体任何部位的多种肿瘤中。拉罗替尼通过抑制这种异常的激酶活性，阻 ...

    阅读量：2925
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 13:47:59
  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是高选择性穿透血脑屏障的抗HER2治疗药物

    图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是高选择性穿透血脑屏障的抗HER2治

    　　 图卡替尼 是一种口服的、具有高度选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在强效且精准地抑制人表皮生长因子受体2，而对同家族的表皮生长因子受体抑制作用极微。这种高选择性使其能够更特异地阻断HER2驱动的肿瘤生长信号，同时有望减少因抑制表皮生长 ...

    阅读量：2731
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 13:43:32
  • 凡德他尼/卡普利沙(Vandetanib)是调控甲状腺髓样癌生长信号的双重靶向药物

    凡德他尼/卡普利沙(Vandetanib)是调控甲状腺髓样癌生长信号的双

    　　 凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其主要通过抑制三个关键的信号通路来发挥抗肿瘤作用：转染重排原癌基因、表皮生长因子受体以及血管内皮生长因子受体。在甲状腺髓样癌中，RET基因的种系或体细胞突变是关键的驱动因素，而表皮生长因子受体 ...

    阅读量：2493
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 13:38:33
  • 卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)是多靶点抑制肿瘤生长的广谱抗血管生成药物

    卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)是多靶点抑制肿瘤生长的广谱抗

    　　 卡博替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其强大的抗肿瘤活性源于它能同时、强效地抑制多个与肿瘤发生发展密切相关的关键靶点，包括MET、血管内皮生长因子受体、AXL和RET等。通过阻断这些靶点，卡博替尼能够多通路协同作用：既抑制肿瘤血管的生成 ...

    阅读量：2964
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 11:25:28
  • 伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)开启肿瘤表观遗传治疗时代的先驱药物

    伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)开启肿瘤表观遗传治疗时代的先驱药

    　　 伏立诺他 作为全球首个获得批准的组蛋白去乙酰化酶口服抑制剂，标志着表观遗传学治疗从理论走向临床实践的里程碑。其作用机制独树一帜：通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，导致细胞内组蛋白高度乙酰化，从而松弛原本紧密的染色质结构，激活包括细胞周期 ...

    阅读量：2184
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 11:22:10
  • 普吉华/普拉替尼(Gavreto)是高选择性RET变异肿瘤的靶向药物

    普吉华/普拉替尼(Gavreto)是高选择性RET变异肿瘤的靶向药物

    　　 普拉替尼 是一种强效、高选择性的口服转染重排原癌基因抑制剂，专门设计用于靶向携带RET基因融合或突变的癌细胞，通过精准抑制异常激活的RET蛋白，阻断其下游促增殖和生存信号通路，从而抑制肿瘤生长。它被批准用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌 ...

    阅读量：2344
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 11:14:20
  • 阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是靶向ABL肉豆蔻酰口袋的慢粒白血病抑制剂

    阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是靶向ABL肉豆蔻酰口袋的慢粒白血

    　　 阿西米尼布 是一种革命性的靶向治疗药物，其独特之处在于它不与其他BCR-ABL1抑制剂竞争常见的ATP结合位点，而是作为变构抑制剂，特异性结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，使激酶恢复自抑制构象，从而更精准、强效地抑制其活性，包括对多种ATP结合位点 ...

    阅读量：2354
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 11:06:39
  • 瑞维美尼(Revuforj/Revumenib)针对NPM1突变白血病表观遗传依赖性

    瑞维美尼(Revuforj/Revumenib)针对NPM1突变白血病表观遗传依赖性

    　　 瑞维美尼 作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出了其独特价值，它通过精确阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的功能性结合，有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络， ...

    阅读量：2864
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:55:30
  • 瑞维美尼(Revuforj/Revumenib)是解锁MLL重排白血病异常转录程序的分子干扰剂

    瑞维美尼(Revuforj/Revumenib)是解锁MLL重排白血病异常转录程序

    　　 瑞维美尼 作为一种首创的口服小分子药物，其核心作用机制在于高选择性地阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用，从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因的失控性表达，专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血 ...

    阅读量：2864
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:55:30
  • 宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)改写FLT3突变急性髓系白血病临床路径

    宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)改写FLT3突变急性髓系

    　　 宗艾替尼 作为一种口服的高效、高选择性FLT3激酶抑制剂，其应用精准聚焦于那些因存在FLT3-ITD或FLT3-TKD突变而导致疾病复发或对既往治疗产生耐药的急性髓系白血病成人患者，它通过强效且选择性地抑制突变型FLT3受体的活性，阻断其持续异常的下游信号传 ...

    阅读量：2016
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:40:50
  • 宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)是FLT3突变急性髓系白血病治疗格局中的高效靶向选择

    宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)是FLT3突变急性髓系白血病治疗

    　　宗艾替尼作为一种口服高选择性FLT3激酶抑制剂，专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，其通过精准抑制FLT3受体的自身磷酸化及其下游JAK-STAT5、PI3K/AKT和RAS/MAPK等关键信号通路的异常激活，从而有效阻断由该基 ...

    阅读量：2016
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:40:50
  • 艾伏尼布/依维替尼(Tibsovo)针对IDH1突变的急性髓系白血病口服抑制剂

    艾伏尼布/依维替尼(Tibsovo)针对IDH1突变的急性髓系白血病口服抑

    　　 艾伏尼布 是一种首创的、针对异柠檬酸脱氢酶1突变体的强效选择性口服小分子抑制剂，其作用机制在于通过抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸在细胞内的异常蓄积，从而解除其对细胞分化的阻滞，促使未成熟的白血病母细胞向功能更成熟、增 ...

    阅读量：2180
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:25:36
  • 培美替尼/达伯坦(Pemazyre)是靶向FGFR的胆管癌治疗药物

    培美替尼/达伯坦(Pemazyre)是靶向FGFR的胆管癌治疗药物

    　　 培美替尼 作为一种高选择性、强效的口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，通过竞争性结合并抑制FGFR1、2、3的活性，阻断下游信号通路的异常传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、生存和迁移，为存在特定基因改变的恶性肿瘤提供了精准的治疗选择。该药物适用于治 ...

    阅读量：2313
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:17:44
  • 埃罗妥珠单抗/埃洛妥珠单抗(Empliciti)是靶向SLAMF7的多发性骨髓瘤免疫疗法

    埃罗妥珠单抗/埃洛妥珠单抗(Empliciti)是靶向SLAMF7的多发性骨髓

    　　 埃罗妥珠单抗 是一种人源化免疫球蛋白G1单克隆抗体，靶向信号淋巴细胞激活分子家族成员7，该蛋白在多发性骨髓瘤细胞和自然杀伤细胞上高表达，但在正常浆细胞和其他组织上表达有限。其作用机制独特，一方面通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用直接激活自 ...

    阅读量：2364
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:13:53
  • 阿仑单抗/阿伦单抗(Lemtrada/Alemtuzumab)针对CD52的多发性硬化症治疗药物

    阿仑单抗/阿伦单抗(Lemtrada/Alemtuzumab)针对CD52的多发性硬化

    　　 阿仑单抗 是一种靶向CD52的人源化单克隆抗体，CD52广泛表达于T淋巴细胞、B淋巴细胞、单核细胞等免疫细胞表面。其治疗原理是通过与CD52结合，在补体依赖的细胞毒作用和抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用下，清除循环中的这些免疫细胞，从而重置免疫系统， ...

    阅读量：2397
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:09:29
  • 麦罗塔/吉妥珠单抗(CD33/Mylotarg)靶向CD33的急性髓系白血病治疗药物

    麦罗塔/吉妥珠单抗(CD33/Mylotarg)靶向CD33的急性髓系白血病治疗

    　　 吉妥珠单抗 是一种由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效的细胞毒性抗生素卡奇霉素相连的抗体药物偶联物，CD33抗原在大多数急性髓系白血病患者的白血病母细胞表面表达。药物与CD33结合后，复合物被细胞内吞，在溶酶体内卡奇霉素被释放并进入细胞核， ...

    阅读量：2782
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:05:15
  • 恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)是靶向Nectin-4的抗体药物偶联物

    恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)是靶向Nectin-4的抗体药物偶

    　　 恩诺单抗 由靶向细胞黏附分子Nectin-4的单克隆抗体与微管破坏剂MMAE通过可裂解连接子连接而成，Nectin-4在多种实体瘤尤其是尿路上皮癌中高表达。药物与Nectin-4结合后内化进入细胞，细胞毒性载荷MMAE被释放，进而抑制微管蛋白聚合，阻断细胞有丝分裂， ...

    阅读量：2191
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 10:01:30
  • 赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy/Sacituzumab)靶向滋养层细胞表面抗原的抗体药物偶联物

    赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy/Sacituzumab)靶向滋养层细胞

    　　 赛妥珠单抗 是一种将人源化单克隆抗体与强效的拓扑异构酶I抑制剂通过可裂解连接子结合而成的抗体药物偶联物，其抗体部分靶向在多种上皮癌细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原2，这种抗原在正常组织中表达有限，为靶向治疗提供了窗口。药物与抗原结合后 ...

    阅读量：2221
    作者：康必行-小冯 时间：2026-04-07 09:49:33
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