阿达格拉西布 是一种口服、强效、高选择性的不可逆KRAS G12C抑制剂,其通过与处于非活性状态的KRAS G12C蛋白结合,将其锁定在失活构象,从而阻断其依赖鸟苷三磷酸的活化信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与存活,为既往接受过至少一种系统治疗的、携带KRAS ...
德瓦鲁单抗 是一种人源化单克隆抗体,通过高亲和力地与程序性死亡配体1结合,阻断其与T细胞表面的程序性死亡受体1和CD80的相互作用,从而解除肿瘤微环境对T细胞的免疫抑制,恢复和增强抗肿瘤免疫应答,用于在同步放化疗后疾病未进展的不可切除III期非小 ...
拉布立酶 是一种重组尿酸氧化酶,通过将尿酸催化氧化为易于溶解且可经肾脏排泄的尿囊素,从而快速、强效地降低血浆尿酸水平,用于预防和治疗血液系统恶性肿瘤和某些实体瘤患者在接受初始化疗时可能发生的高尿酸血症,特别是作为肿瘤溶解综合征防治方案 ...
卡匹色替 是一种口服、高选择性的泛AKT激酶抑制剂,通过可逆性抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B的活性,从而阻断磷脂酰肌醇3激酶/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白这条关键的细胞生存与增殖信号通路,尤其针对携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的肿瘤,为与氟维司群 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出抑制剂,通过可逆性地结合并抑制核输出蛋白XPO1,阻断其将包括肿瘤抑制蛋白在内的多种货物蛋白从细胞核内运出,从而导致这些抑癌蛋白在核内积累、重新激活其功能,并促使癌蛋白mRNA在胞浆滞留降解,最终诱导肿瘤 ...
莫格利珠单抗 是一种人源化、去岩藻糖基化的单克隆抗体,通过特异性结合并靶向表达于某些T细胞表面的CC趋化因子受体4,借助抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用,高效清除CCR4阳性的恶性T细胞,用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤以及蕈样肉芽肿 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体,通过高亲和力地与表皮生长因子受体结合,阻断其与配体的相互作用,从而抑制下游的RAS-RAF-MAPK和PI3K-AKT等信号通路,最终抑制肿瘤细胞的增殖、促进凋亡、并可能抑制血管生成,用于治疗RAS基因(KR ...
阿纳莫林 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂,通过模拟内源性胃饥饿素的作用,刺激下丘脑摄食中枢,增加食欲,并可能直接作用于骨骼肌,促进蛋白质合成,旨在改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等晚期恶性肿瘤患者中出现的癌症恶病质相关体 ...
福巴替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体2抑制剂,其通过与FGFR2激酶结构域中的ATP结合口袋形成共价键,永久性抑制其激酶活性,从而阻断FGFR2信号通路的异常传导,该通路是驱动肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成的关键因素 ...
莫妥珠单抗 是一种基于双特异性T细胞衔接器技术构建的全人源化IgG1单克隆抗体,其独特的结构使其能够同时特异性结合B细胞表面的CD20抗原和T细胞表面的CD3抗原,从而在患者体内物理性地将T细胞重定向至表达CD20的肿瘤B细胞附近,激活内源性T细胞免疫反应 ...
帕克替尼 作为一种口服的多靶点激酶抑制剂,其核心作用机制在于同时抑制JAK2、FLT3、IRAK1和CSF1R等多个与骨髓纤维化发病密切相关的激酶靶点,特别是对JAK2 V617F突变体具有显著的抑制作用,同时不显著抑制JAK1,从而在有效控制疾病症状、缩小脾脏体积 ...
瑞维美尼作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂,在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出了其独特价值,它通过精确阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的功能性结合,有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络,从 ...
瑞维美尼 是一种首创的口服小分子靶向药物,其作用机制在于高选择性地抑制Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用,从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因表达程序,专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血病患者 ...
宗艾替尼作为一种口服的高效、选择性FLT3激酶抑制剂,其应用精准聚焦于那些因存在FLT3-ITD或FLT3-TKD突变而导致疾病复发或对既往治疗耐药的急性髓系白血病成人患者,它通过高效且选择性地抑制突变型FLT3受体的活性,阻断其持续异常的下游信号传导,从而 ...
宗艾替尼 作为一种口服的高选择性FLT3激酶抑制剂,专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者,其通过精准抑制FLT3受体酪氨酸激酶的自磷酸化及其下游JAK-STAT5、RAS-MAPK与PI3K-AKT等关键信号通路的异常激活,从而有 ...
舒替利单抗 是一种人源化单克隆抗体,通过高选择性地结合并抑制补体经典途径的启动酶C1s,从而阻断补体级联反应的激活,防止膜攻击复合物的形成,旨在抑制由自身抗体介导的血管外溶血,用于治疗冷凝集素病成人患者的溶血,为这一罕见的自身免疫性溶血性 ...
艾伏尼布 是一种口服、强效、高选择性的突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂,其通过特异性结合并抑制突变型IDH1酶的活性,阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的异常产生,从而逆转由2-HG介导的DNA和组蛋白异常高甲基化状态,促使白血病细胞向正常方向分化,为携带IDH ...
格菲妥单抗 是一种静脉输注的、CD20/CD3双特异性T细胞衔接器,其独特结构包含两个靶向CD20的结合域和一个靶向CD3的结合域,旨在以更强的亲和力将患者自身的T细胞与表达CD20的淋巴瘤细胞交联,高效激活T细胞介导的肿瘤杀伤,为既往接受过至少二线系统治 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,其通过可逆性地结合BTK蛋白,抑制B细胞受体信号通路传导,从而阻断恶性B淋巴细胞的增殖与存活,为既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者提供了一种新的治 ...
维莫德吉 (Vismodegib)是全球首个口服Hedgehog信号通路抑制剂,自2012年获批以来,彻底改变了局部晚期或转移性基底细胞癌的治疗格局,为无法手术或放疗的患者提供了靶向解决方案。 维莫德吉的靶点极为精准,它通过抑制Smoothened(SMO)蛋白,阻 ...

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