在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的后线治疗中，PIK3CA突变曾被视为一个明确的治疗靶点，首个PI3Kα抑制剂阿培利司的获批为此类患者带来了希望。然而，临床实践很快揭示了PI3Kα单药靶向的深层困境：疗效反应不一，获得性耐药往往在数月内出现，而药 ...
阿伐普替尼 是一种口服、强效、高选择性的血小板衍生生长因子受体αD842V突变抑制剂，用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α第18号外显子D842V突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，该药物是首个也是目前唯一专门针对这一特定、对既往所有标准 ...
在神经母细胞瘤的治疗征程中，诱导化疗与手术的高强度治疗虽然能使大部分高危患儿获得初步缓解，但超过半数的患儿最终仍面临复发，其预后再度陷入绝境。预防复发、实现长期无病生存，成为该领域最核心的挑战。 依氟鸟氨酸 （Eflornithine，商品名Iwilfin ...
在肿瘤靶向治疗不断深化的背景下，耐药突变与多通路异常激活逐渐成为限制疗效的主要瓶颈。面对部分患者在接受前期酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现的疾病进展，新一代多靶点抑制剂的研发聚焦于更广谱的激酶覆盖与更强的突变适应能力。奥凯乐、瑞普替尼与AUGTYR ...
荃科得 （通用名：capivasertib）是一种口服、泛AKT激酶抑制剂，需与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路相关基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或 ...
瑞普替尼 是一种口服、新一代、具有紧凑大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1原癌基因以及神经营养受体酪氨酸激酶基因具有高度选择性，用于治疗经检测确认存在ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及用于治疗存在NTRK基因融合阳 ...
KRAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”靶点，其小分子抑制剂的成功研发是肿瘤学领域的重要突破。然而，与多数靶向治疗相似，获得性耐药的出现成为新的临床难题，耐药机制包括继发性KRAS突变、旁路信号激活及表型转化等。 琥珀酸他舒格替尼 的临床价值， ...
艾拉司群 专门用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展、且经检测确认存在雌激素受体1基因激活突变的、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者，该药物的批准标志着针对雌激素受体阳性晚期乳腺 ...
晚期胃肠道间质瘤在伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等多线TKI治疗失败后，后续治疗选择极为有限，疾病往往呈现高度侵袭性。其耐药机制复杂，涉及继发性KIT/PDGFRA激酶域突变、旁路信号激活及表型转化等。匹米替比的研发探索了一条与既往药物完全不同的干预 ...
佐博伏 （通用名：vemurafenib）是一种口服、强效的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗经检测确认存在BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，该药物的批准是肿瘤精准治疗领域的里程碑事件，它首次明确了针对黑色素瘤特定驱动基因BR ...
凡德他尼 可抑制包括转染重排、表皮生长因子受体和血管内皮生长因子受体在内的多种信号通路，适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性散发性或遗传性甲状腺髓样癌成年患者，该药物通过同时阻断驱动肿瘤生长和血管生成的多个关键靶点，为这种相对罕见且对 ...
考比替尼 专门与BRAF抑制剂威罗菲尼联合使用，用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，这种联合用药策略通过同时阻断MAPK信号通路中前后相连的两个关键节点，实现了对驱动肿瘤生长通路的更全面、更持久的抑制 ...
帕克替尼 是一种口服、新型的激酶抑制剂，可特异性抑制Janus激酶2、FMS样酪氨酸激酶3以及白细胞介素-1受体相关激酶1，被批准用于治疗伴有中度（血小板计数低于50,000/微升）至重度（血小板计数低于50,000/微升）血小板减少症的骨髓纤维化成人患者，这类 ...
达唯珂 适用于治疗经检测确认存在增强子同源物2基因突变的、复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，这些患者既往接受过至少两种全身性治疗，该药物通过精准干扰癌细胞的表观遗传调控程序，为这类特定基因型的惰性B细胞淋巴瘤提供了全新的靶向治疗思路。其 ...
福巴替尼 用于治疗经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其它重排的、既往接受过全身性治疗的、不可切除的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者，这款药物通过其独特的不可逆结合机制，为对前期治疗耐药或进展的特定胆管癌患者提供了强有力的 ...
急性髓系白血病的分子发病机制复杂，瑞维美尼的出现为靶向表观遗传异常提供了新的治疗思路。其作用靶点menin蛋白是一种支架蛋白，在白血病发生中扮演关键角色。当白血病细胞发生KMT2A重排时，menin蛋白会异常募集组蛋白修饰复合物至特定的基因启动子区域 ...
英菲格拉替尼 是一种口服、选择性成纤维细胞生长因子受体1-3酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其他重排的、既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，这种药物标志着针对胆管癌这一 ...
在癌症治疗的演进中，医学的视线正从基因序列的突变，投向更为深邃的调控层面——表观遗传。肿瘤不仅源于基因的错误，也源于基因表达调控的失控。当传统化疗与靶向治疗在面对某些高度恶性的淋巴瘤力不从心时， 伐美妥司他 作为全球首款获批的EZH1/2双重抑 ...
艾代拉里斯 是一种口服、选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂，适用于与利妥昔单抗联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病患者，以及作为单药治疗既往至少接受过两次系统治疗的复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和复发性小淋巴细胞淋巴瘤患者，这种药物通过干扰恶 ...
恩曲替尼 是一种口服、强效、中枢神经系统渗透性高的选择性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗经检测确认存在神经营养受体酪氨酸激酶基因融合阳性且没有已知获得性耐药突变的实体瘤成人和12岁及以上儿童患者，以及用于治疗经检测确认存在ROS1基因融合阳性的转 ...
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