作为全球首个不限癌种、仅基于特定基因融合的广谱抗癌口服药物， 拉克替尼 的获批标志着肿瘤治疗正式进入了基于生物标志物而非肿瘤原发部位的“异病同治”新时代。其作用机制高度精准，它能强效、高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶的活性。当神经营养因 ...
作为一种高效的第三代口服间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂， 劳拉替尼 的设计旨在克服前两代药物产生的获得性耐药，并对脑转移病灶展现出卓越的穿透和控制能力，为难治性间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者提供了关键的后线治疗选择。劳拉替尼的作 ...
在多种实体瘤的发生发展中，基因融合事件如同隐藏的“驱动开关”，通过异常蛋白持续激活增殖信号，且与肿瘤原发部位关联有限。罗圣全（恩曲替尼）的研发正是瞄准这一共性分子特征，作为全球首个同时靶向NTRK、ROS1、ALK三类高频融合基因的口服酪氨酸激酶 ...
B细胞恶性肿瘤如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤，常因B细胞受体信号通路的异常活化而陷入“增殖-耐药”循环。传统化疗与免疫疗法虽能暂时压制肿瘤，却难以阻断这一核心驱动机制，导致近半数患者面临复发困境。艾代拉里斯的研发，正 ...
晚期胆管癌，尤其肝内胆管癌，因其诊断晚、预后差，长期面临治疗选择有限的困境。传统化疗疗效触及瓶颈后，针对特定基因变异的靶向治疗成为破局关键。其中，成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排，为大约10%-15%的肝内胆管癌患者提供了明确的治疗靶 ...
胶质瘤中部分亚型的发生与代谢酶的基因变异密切相关，其中异柠檬酸脱氢酶1或2（IDH1/IDH2）突变是低级别星形细胞瘤、少突胶质细胞瘤的核心驱动因素。这类突变使原本催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸的酶发生构象改变，转而生成异常代谢物2-羟基戊二酸（2-H ...
泊马度胺是一种口服的免疫调节剂类药物，代表了治疗多发性骨髓瘤这一恶性血液肿瘤的重要进展，尤其为经历多次治疗后复发的患者提供了新的选择。它被批准与地塞米松联合使用，用于治疗既往已接受过至少两种治疗方案（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂） ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗进程中，表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变（如19外显子缺失、21外显子L858R突变）的发现及其抑制剂的成功应用，深刻改变了疾病治疗格局。然而，第一代、第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗后出现的获得性耐药，尤 ...
曲美替尼作为一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，是肿瘤靶向治疗组合中的重要成员。它被批准与达拉非尼联合使用，用于治疗携带BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌以及局部晚期甲状腺未分化癌。单独应用时，它也 ...
达拉非尼 是一种口服的小分子BRAF激酶抑制剂，它的出现为携带BRAF V600突变阳性的肿瘤患者提供了高度针对性的治疗手段。该药最初被批准用于治疗不可切除或转移性的BRAF V600突变阳性的黑色素瘤成人患者，随后其适应症也扩展至BRAF V600突变阳性的转移性 ...
当第一代BTK抑制剂成功将部分B细胞恶性肿瘤转变为可控的慢性病时，医学界便将目光投向了治疗的“下一站”：如何在保持卓越疗效的同时，让治疗过程更加安全、让患者生活更少受限。阿可替尼正是在这一背景下应运而生的新一代BTK抑制剂，它凭借更高的激酶选 ...
布加替尼作为一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，自问世以来为特定类型的非小细胞肺癌治疗带来了新的工具。它主要针对的是间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，特别是那些对先前的克唑替尼治疗产生耐药或不耐受的患者。其治疗 ...
在肿瘤靶向治疗的发展历程中，BRAF V600突变的确立是一个里程碑式的事件，它标志着特定分子亚群的患者能够从高度特异性的治疗中获益。 达拉非尼 （Dabrafenib，商品名泰菲乐）作为一款高选择性BRAF V600激酶抑制剂，其历史意义不仅在于证明了直接抑制这 ...
在二十一世纪初，晚期肝细胞癌的系统性治疗选择极为有限，预后很差。索拉非尼的出现彻底改变了这一局面。它是一种口服的多靶点激酶抑制剂，其作用机制兼具抗肿瘤细胞增殖和抗血管生成的双重效果。一方面，它通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路直接作用于肿瘤细 ...
在针对BRAF V600突变阳性肿瘤的靶向治疗发展历程中，单药BRAF抑制剂的应用曾迅速遭遇瓶颈。以维莫非尼为代表的药物虽能快速诱导肿瘤退缩，但其疗效中位持续时间往往不足一年，大多数患者因获得性耐药而面临疾病再次进展。深入研究发现，这种耐药常源于MA ...
在软组织肿瘤的治疗谱系中，硬纤维瘤（亦称侵袭性纤维瘤病）长期处于一个特殊的临床困境。它虽极少转移，却以局部侵袭性生长和术后高复发率为特征，传统治疗依赖反复手术或高强度放化疗，常导致显著的功能损害与生活质量下降。近年来，其核心驱动机制— ...
在晚期EGFR突变肺癌的疾病进程中，颅内与颅外病灶的进展速率常呈现出令人不安的“时间差”。全身靶向治疗可暂时压制肺、肝、骨的病灶，但颅内微环境因血脑屏障的存在形成“时间孤岛”，使得脑转移的进展轨迹独立于全身，导致神经功能事件成为治疗失败的首 ...
在肿瘤的生长与扩散过程中，肿瘤血管的生成、肿瘤细胞自身的增殖以及肿瘤微环境的调控是几个相互关联的关键环节。瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，其作用机制在于广泛抑制多种参与这些过程的激酶。它不仅能抑制血管内皮生长因子受体等血管生成相关靶 ...
在针对EGFR/HER2 20外显子插入突变非小细胞肺癌的靶向探索中，科学界面临一个深刻的研发矛盾：该突变对已上市的一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂反应不佳，构成了明确的未满足需求。然而，其特殊的蛋白构象使得设计高选择性抑制剂异常困难。 波齐替尼 的临 ...
在慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗过程中，BCR-ABL1激酶区的基因突变，特别是T315I突变，是导致患者对大部分酪氨酸激酶抑制剂产生耐药的主要原因，这曾是一道难以逾越的治疗屏障。普纳替尼正是为攻克此屏障而设计的第三代BCR-AB ...
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