凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其作用重点在于抑制RET酪氨酸激酶、表皮生长因子受体以及血管内皮生长因子受体信号通路。对于甲状腺髓样癌而言，RET基因的点突变或重排是关键的驱动因素，凡德他尼通过抑制异常活化的RET蛋白，直接作用于 ...
卡博替尼 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其能够同时抑制包括MET、VEGFR2、RET、AXL在内的多个关键信号通路，这些通路在肿瘤生长、血管生成、转移及耐药性产生中发挥重要作用。这种多靶点作用机制使其在对抗晚期肾细胞癌和肝细胞癌等高度血管生成性 ...
伏立诺他 作为全球首个获批上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为复发或难治性皮肤T细胞淋巴瘤的治疗开辟了基于表观遗传修饰的新途径。这类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，导致组蛋白高度乙酰化，染色质结构变得松散，从而激活包括肿瘤抑制基因在内的 ...
贝组替凡是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α抑制剂，它的出现标志着针对希佩尔-林道综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤治疗领域的重大进展。该药物通过直接与缺氧诱导因子-2α结合，阻止其与缺氧诱导因子-1β形成转录复 ...
作为一种新近获批用于临床的免疫检查点抑制剂，多塔利单抗的上市为特定类型的晚期实体瘤患者提供了新的系统性治疗选择。这类单克隆抗体药物通过阻断程序性死亡受体-1与其配体的结合，从而解除其对T细胞免疫活性的抑制，使人体自身的免疫系统能够重新识别 ...
普拉替尼 是一种口服的、强效高选择性转染重排原癌基因抑制剂，通过结合并抑制该融合基因产生的异常激酶活性，阻断下游信号通路，被批准用于治疗既往接受过含铂化疗的、转染重排原癌基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。转染重排原癌基因融合是 ...
阿西米尼布 是一种首创的口服变构抑制剂，通过特异性结合BCR-ABL1蛋白上的肉豆蔻酰口袋，而非传统的ATP结合位点，诱导该激酶形成无活性构象，从而抑制其活性，适用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期 ...
艾伏尼布 是一种口服的、靶向突变型异柠檬酸脱氢酶1的小分子抑制剂，通过选择性结合并抑制该突变酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的蓄积，从而促进白血病细胞向正常方向分化，适用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1突变的复发或难治性急性髓系白血病成人 ...
乌帕替尼 是一种口服小分子药物，通过高效、选择性地抑制Janus激酶1，干扰多种促炎细胞因子的信号传导，其适应症已覆盖中重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、中重度特应性皮炎、活动性强直性脊柱炎及中重度溃疡性结肠炎等多种疾病。这些疾病共享着 ...
培美替尼 是一种口服的、高选择性成纤维细胞生长因子受体2抑制剂，通过阻断该受体酪氨酸激酶的磷酸化，进而抑制下游信号通路，被批准用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。胆管癌是一种侵 ...
恩诺单抗 是一种抗体药物偶联物，由全人源抗连接蛋白4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，通过与尿路上皮癌细胞表面高度表达的连接蛋白4特异性结合，内化进入细胞后释放细胞毒载荷，破坏微管网络导致细胞周期停滞和凋亡， ...
戈沙妥珠单抗 是一种抗体药物偶联物，由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成，通过与肿瘤细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原2结合，内化后释放强效的SN-38，引起DNA单链断裂和细胞死亡，它 ...
西多福韦 在当代抗病毒治疗中的地位，并非基于其卓越的安全性或广泛的适用性，而是源于其在极端情况下的不可替代性。作为一种开环核苷酸类似物，其核心价值在于对多种DNA病毒——尤其是腺病毒、BK病毒、巨细胞病毒以及痘病毒——具有广谱活性，且其磷酸 ...
伊匹木单抗 是一种全人源化的单克隆抗体，通过高亲和力结合并阻断细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4这一关键的免疫抑制受体，从而解除对T细胞活化的早期限制，增强机体免疫系统识别和攻击肿瘤细胞的能力，它最初被批准用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤，并随 ...
非酒精性脂肪性肝炎的治疗，长期缺乏直接针对肝脏核心代谢紊乱的获批药物，管理主要依赖生活方式干预和并发症控制。 瑞司美替罗 的研发，标志着对这一疾病干预逻辑的根本转变：从管理结果转向纠正肝脏内在的代谢失调。它被设计为一种口服、肝脏靶向的甲 ...
卢比卡丁 是一种从海洋被囊动物中提取并合成的烷化剂，其作用机制独特，能够与DNA双螺旋的小沟共价结合，使肿瘤细胞周期停滞于G2/M期，并选择性抑制活跃转录基因的核苷酸切除修复过程，从而诱导细胞凋亡，该药被批准用于治疗在接受铂类化疗期间或之后出 ...
泊洛妥珠单抗 是一种创新设计的抗体药物偶联物，由靶向CD79b抗原的单克隆抗体与强效微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，适用于联合苯达莫司汀与利妥昔单抗，治疗既往至少接受过两种方案后复发或难治的弥漫大B细胞淋巴瘤成人患者。弥漫 ...
当肿瘤的驱动因素并非基因序列的突变，而是基因表达程序的“表观遗传”锁定，传统靶向药物往往无从下手。成人T细胞白血病/淋巴瘤等侵袭性T细胞肿瘤，常表现出由EZH1或EZH2异常所导致的全局性抑癌基因沉默，形成一种顽固的促癌细胞状态。 伐美妥司他 的研 ...
恩诺单抗 是一种由全人源抗连接蛋白4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E偶联而成的抗体药物偶联物，通过与尿路上皮癌细胞表面高表达的连接蛋白4结合，内化后释放细胞毒载荷，破坏微管网络并诱导细胞凋亡，它适用于治疗既往接受过程序性死亡受体1抑 ...
肿瘤靶向治疗的进化，不仅在于发现新靶点，更在于如何攻克既有靶点治疗中出现的耐药堡垒。在FGFR2融合/重排胆管癌领域，第一代可逆性FGFR抑制剂虽能带来初始应答，但患者常因FGFR2激酶域出现新的“守门”突变（如FGFR2 V565F/L）而不可避免地复发。 福巴 ...
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