在一些看似散发、病理类型各异的癌症中，医生有时会遇到一个隐形的共同指挥者——RET融合基因。这种基因重排将RET酪氨酸激酶的编码序列与其他基因的启动子或调控区拼接，令其在本不该表达的细胞中持续活化，像在黑暗中悄悄打开一扇失控的信号门。非小细 ...
在实体瘤的驱动基因中，RET的“双面性”使其成为治疗难点：它既是胚胎发育中神经嵴细胞分化的关键调控因子，也是肿瘤中通过融合（如KIF5B-RET、CCDC6-RET）或激活突变（如M918T）驱动增殖的“隐形开关”。这种异常信号不仅绕过正常调控持续活化，更通过激 ...
普吉华 是一种口服、每日一次的小分子RET抑制剂，可精准作用于RET基因异常引发的肿瘤信号通路。RET融合在肺癌中的发生率相对较低，但一旦发生，会驱动癌细胞增殖与转移。普吉华是国内首个获批用于RET融合阳性非小细胞肺癌的靶向药物，随后又获批用于RET ...
非小细胞肺癌的治疗领域中，针对特定驱动基因的靶向药物发展，极大地改变了一部分患者的治疗格局。 普吉华 （普拉替尼）就是这样一种针对RET基因融合变异的高选择性靶向药物。它的作用机制体现了“精准打击”的理念。RET基因是一种与细胞生长、分化相关 ...
在某些非小细胞肺癌与甲状腺癌的发展中，RET融合或突变像在细胞里植入一个异常信号的共振器——它让原本受控的生长指令在癌细胞内形成高频振荡，通过激活下游MAPK、PI3K等通路，把增殖与存活信号不断放大并传递到肺、骨、脑等远处。这种共振一旦形成，即 ...
在肺癌的基因版图里，RET融合像一条隐秘的导线，把不同器官里的癌细胞连成同一套驱动电路。它不依赖吸烟史或特定年龄，却能让肺内原发灶与脑、骨等转移灶同步接收“不停生长”的指令，使病情在影像上呈现多点开花的扩张态势，常规化疗或免疫方案常难同时 ...
在肺癌的分子拼图中，RET融合属于少见却极具侵袭性的那一块。它像在细胞内私接了一条高速信号线，让细胞跨越正常的生长检查点，在肺内甚至脑、骨等远处形成病灶。更棘手的是，这类患者对常见EGFR、ALK靶向药往往无应答，化疗虽可暂缓病情，却难以阻断融 ...
面对某些侵袭性强、治疗选择有限的晚期实体肿瘤，医学界一直在寻求能够多通路协同作战的治疗策略。卡布替尼正是这样一把“广谱利剑”，它是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理是通过同时抑制多种关键的受体酪氨酸激酶，包括MET、血管内 ...
急性髓系白血病（AML）的治疗正经历从细胞毒化疗向分子靶向干预的深刻转型。在这一进程中， 吉瑞替尼 （Gilteritinib）作为高选择性FLT3抑制剂，重新定义了FLT3突变阳性这一高危亚型的治疗标准。其价值不仅体现在延长生存期，更在于将分子机制转化为可量 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，针对罕见驱动基因的探索从未停歇。卡马替尼的出现，为携带间质上皮转化因子基因14号外显子跳跃突变这一特定亚型的患者，带来了高效且具有突破意义的治疗选择。它是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在于精 ...
作为一种高选择性、高效的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，塞普替尼凭借其强大的抗肿瘤活性和卓越的中枢神经系统渗透能力，在治疗转染重排原癌基因融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌以及甲状腺髓样癌中显示出卓越疗效，尤其在对颅脑转移病灶的控制方 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的分子分型治疗体系中，MET基因异常已成为重要的可靶向驱动因素之一。其中，MET外显子14跳跃突变（MET exon 14 skipping mutation）作为一种独立的致癌事件，可导致MET受体酪氨酸激酶持续活化，进而促进肿瘤细胞增殖、迁移和存活 ...
作为一种高效、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，普吉华通过强效抑制转染重排原癌基因融合及突变所导致的异常激酶活性，在治疗转染重排原癌基因融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及甲状腺癌中，均展现出深度和持久的缓解，成为首个被 ...
在多种血液系统恶性肿瘤的演进过程中，肿瘤细胞常借助细胞核输出信号（Nuclear Export Signal,NES）通路，将抑癌蛋白、细胞周期阻滞因子及DNA修复调控蛋白等从细胞核转运至细胞质，从而削弱其核内功能并维持增殖与存活优势。XPO1（又称CRM1）是介导该类N ...
吉瑞替尼 通过同时抑制FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶结构域突变这两种主要激活形式的活性，在治疗复发或难治性携带FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成人患者中，展现出深度缓解和显著的生存优势。其作用机制高度特异。FMS样酪氨 ...
在肿瘤细胞的生物学特征中，除了基因组的不稳定性，代谢途径的异常重塑也日益受到关注。这种代谢重编程是肿瘤细胞适应快速增殖、逃避凋亡和维持生存的关键机制之一。急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia,AML）作为一种高度异质性的血液系统恶性肿瘤 ...
作为一种高选择性、强效的成纤维细胞生长因子受体抑制剂， 培米替尼 通过精准抑制成纤维细胞生长因子受体2的异常信号传导，为既往治疗失败的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者，特别是那些携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排基因变异的患者， ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（Exon20ins）因其独特的激酶域构象变化，使传统EGFR抑制剂难以有效结合，导致该类患者长期缺乏针对性靶向治疗，只能依赖化疗或免疫治疗，疗效与耐受性均受限。这类突变通过在EG ...
作为全球首个针对异柠檬酸脱氢酶1突变的口服靶向抑制剂， 艾伏尼布 通过将突变的异柠檬酸脱氢酶1蛋白锁定在非活性构象，从而阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的产生，诱导白血病细胞向正常方向分化，为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了一种全新的、非细 ...
在细胞的生命活动中，DNA时刻面临着来自内外环境的各种损伤威胁。为了维持基因组的稳定性和细胞的正常功能，细胞进化出了一套复杂而精密的DNA损伤修复系统。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP）家族蛋白是修复DNA单链断裂（Singl ...
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