卡匹色替 作为一种口服的泛AKT激酶抑制剂，通过与丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的ATP结合位点可逆性结合，有效抑制其活性，进而阻断下游PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常传导，为内分泌治疗耐药的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和转染重排激酶等信号通路，用于治疗症状性或进展性的不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。甲状腺髓样癌部分病例与RET原癌基因突变密切相关 ...
帕克替尼 是一种口服的JAK2/FLT3激酶抑制剂，相较于早期的JAK抑制剂，其对JAK1的抑制活性较弱，而能同时有效抑制JAK2和IRAK1等激酶，这一特性使其成为治疗伴有中度至重度血小板减少的骨髓纤维化患者的差异化选择。骨髓纤维化是一种骨髓增殖性肿瘤，JAK- ...
他泽司他 是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，通过靶向表观遗传调控机制，为治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是携带EZH2基因激活突变的患者，以及某些上皮样肉瘤患者提供了新的作用途径。EZH2是多梳抑制复合物的催化亚基，负责催 ...
福巴替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于以共价键与成纤维细胞生长因子受体ATP结合口袋的特定半胱氨酸残基结合，从而持久抑制其活性，为先前治疗过的、携带成纤维细胞生长因子受体2基因 ...
宗艾替尼是一种口服、高选择性、不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者，其通过共价结合机制精准抑制HER2激酶结构域的异常活性，从而阻断下游致癌信号传导，为既往接受过至少一种系 ...
宗艾替尼 作为全球首个获批用于HER2突变非小细胞肺癌的口服靶向药物，其临床意义不仅在于为经治患者提供了高效便捷的治疗方案，更在于其展现出的卓越中枢神经系统活性，能够有效穿透血脑屏障并抑制颅内病灶的生长，为合并脑转移这一预后极差的患者亚群 ...
瑞维美尼 作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病中展现出重要治疗价值，它通过精准阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白的功能性结合，有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络，从而抑制 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服靶向治疗药物，其核心机制在于高选择性地抑制Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用，从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因表达程序，专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血病患者 ...
阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，通过精准阻断B细胞受体信号通路，为多种B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号传导通路中的关键激酶，在B细胞的 ...
拉泽替尼 是一种口服、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于克服前代药物耐药，并对中枢神经系统转移灶具有良好活性，为携带特定敏感突变的非小细胞肺癌患者，尤其是面临脑转移挑战的患者提供了强有力的治疗武器。它的核心 ...
沃拉西地尼 是一种针对异柠檬酸脱氢酶1和2突变体的口服、强效、选择性抑制剂，为首个在该领域取得突破的靶向治疗药物，专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1或2突变、且曾接受过手术但残留或复发的中枢神经系统低级别胶质瘤成年患者。其作用原理直指肿瘤代 ...
英菲格拉替尼 是一种口服、高选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗先前接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。成纤维细胞生长因子受体信号通路在调节细胞增殖、分化和存活中具 ...
艾代拉里斯 作为一种口服的高选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，通过靶向阻断B细胞受体信号通路中的关键节点，为复发或难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤患者提供了重要的治疗选择。它的作用机理在于精准抑制P ...
维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，作为首个靶向该通路的药物，它革命性地改变了局部晚期或转移性基底细胞癌的治疗格局，为无法手术或放疗的患者提供了系统治疗选择。基底细胞癌的发生与Hedgehog信号通路的异常激活密切相关，尤其是由于PTC ...
米哚妥林 是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，最初被开发用于治疗伴有特定基因突变的急性髓系白血病，其作用机制在于同时抑制多种与白血病细胞增殖、存活相关的激酶。白血病细胞的恶性生长往往依赖于细胞内异常活跃的多种信号通路，而雷德帕斯能够广泛 ...
左利替尼 是一种专门设计用于高选择性、高效抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶的口服靶向药物，其独特价值在于对非小细胞肺癌，特别是伴有中枢神经系统转移的患者展现出了优异的治疗潜力。与早期同类药物相比， 左利替尼 的分子结构经过优化，使其具备更 ...
曲美替尼 作为一款口服的MEK1/2抑制剂，通常与达拉非尼联合使用，构成了针对MAPK信号通路的双重阻断策略，该组合已获批用于治疗多种携带BRAF V600突变的晚期实体肿瘤。如果说达拉非尼的作用是锁定并抑制突变的“加速器”（BRAF蛋白），那么曲美替尼的作 ...
达拉菲尼 作为一种口服小分子靶向药物，与另一款药物曲美替尼联合使用，是首个获批用于治疗携带特定基因突变晚期黑色素瘤的组合方案，此后其适应症进一步扩展至某些类型的非小细胞肺癌和甲状腺癌。这款药物的核心在于精准抑制一种名为BRAF的激酶蛋白， ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服的选择性组蛋白甲基转移酶EZH1/2双重抑制剂，目前已在特定地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。成人T细胞白血病/淋巴瘤是一种与嗜T淋巴细胞病毒I型感染相关的侵袭性外周T细胞淋巴瘤，预后极差，尤其 ...
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