匹妥布替尼是一种口服、高选择性、非共价、可逆性BTK抑制剂。与伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼等需与BTK C481位点形成共价键不同，匹妥布替尼通过非共价方式与BTK结合，因此在BTK C481S、C481R等突变存在时仍可保持抑制活性。这一机制使其理论上适用于共 ...
在卡帕赛替尼上市前，PIK3CA/AKT/PTEN突变的HR+乳腺癌、BRCA突变晚期前列腺癌患者，一旦出现内分泌治疗、化疗耐药，临床治疗手段十分有限，患者生存期大幅缩短。而卡帕赛替尼的获批，实现了三大突破：精准破解耐药难题：直击肿瘤耐药核心通路，逆转内分 ...
在肿瘤精准治疗飞速发展的当下，越来越多小众靶点药物走出临床试验，为晚期肿瘤患者打破治疗瓶颈、延长生存周期。今天给大家详细拆解一款新型高选择性AKT靶向抑制剂——卡帕赛替尼（Capivasertib）。作为近几年肿瘤靶向治疗领域的重磅新药，卡帕赛替尼凭 ...
在肿瘤精准治疗的版图上，每一个新靶点的攻克，都意味着一群曾被忽视的患者迎来了生存的曙光。RET基因，便是这样一个曾长期缺乏高选择性药物的关键靶点。它在约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺乳头状癌以及多种其他实体瘤中发生融合或突变，驱动肿瘤 ...
在肺癌治疗领域，随着精准医疗的发展，靶向药的出现为无数患者带来了生存的希望。近年来，一个名为“兰泽替尼”（Lazertinib）的药物逐渐进入大众视野。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它被誉为“新秀”。 兰泽替尼 （Lazertinib）是一种口服的 ...
胶质瘤是成人最常见的原发性恶性脑肿瘤，其中成人型弥漫性胶质瘤的发病和预后与IDH（异柠檬酸脱氢酶）突变高度相关，必须依靠分子检测才能精准分型。临床上，几乎所有2级胶质瘤都存在IDH1/2突变，这类肿瘤多见于中青年患者，病程缓慢但会持续进展，常伴 ...
NTRK基因融合在某些罕见癌症（如婴儿纤维肉瘤、分泌性癌）中发生率高达90%，在一些常见肿瘤（如非小细胞肺癌）中发生率较低。 拉罗替尼 作为同类首创、高选择性、可穿透中枢神经系统的TRK抑制剂，已获批用于治疗NTRK基因融合的实体瘤患者。既往数据显示 ...
肺癌是全球癌症相关死亡的首要原因，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比最高。MET外显子14（METex14）跳跃突变作为NSCLC中一种罕见的致癌驱动因子，其患者预后较差，对免疫治疗和铂类化疗等标准治疗响应有限。 卡马替尼 作为一种高选择性口服MET抑制剂，已被 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中合并多重基因异常患者的比例不断上升，疾病管理面临前所未有的复杂性，也对临床诊疗提出了更高要求。在精准医学快速发展的当下，如何基于肿瘤分子分型为患者制定最优治疗路径，已成为核心议题。作为关键靶点之一，MET通路的深入 ...
图卡替尼 是一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗既往经治的HER2阳性MBC患者。SGNTUC-019（NCT04579380）是一项II期篮子研究，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在携带HER2-突变的实体瘤患者中的疗效、安全性及耐受 ...
艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，相比传统的内分泌治疗药物，艾拉司群不仅能够降解ER，还对那些对CDK4/6抑制剂和氟维司群有抗性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。主要用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼的获批，离不开扎实的临床试验数据支撑，其中关 ...
莫博替尼（Mobocertinib）是一款新型、强效、不可逆的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由武田制药研发，2021年获得美国FDA加速批准上市，成为全球首个专门针对EGFR ex20ins突变的口服靶向药，随后也在国内获批，填补了该突变亚型肺癌治疗的空白。EGFR ex20 ...
塞利尼索 是一种口服选择性核输出抑制剂（SINE），通过靶向XPO1激活抑癌蛋白，既往SADAL研究已证实其单药治疗复发/难治性DLBCL的有效性。临床研究数据显示，塞利尼索单药、联合方案在MM、淋巴瘤、急性髓系白血病（AML）等血液肿瘤中显示出较好的疗效和 ...
塞利尼索是一种XPO1抑制剂，口服给药，使用便捷。美国FDA已经批准其在复发难治MM和DLBCL的适应证，2021年在我国获批复发难治MM的适应证，为我国骨髓瘤患者带来了新的治疗选择。塞利尼索可与多种药物协同增效及克服耐药，如化疗、BTK抑制剂、bcl-2抑制剂 ...
肾细胞癌（RCC）是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，尽管靶向治疗与免疫治疗已显著改善晚期RCC患者预后，但多数患者仍会面临疾病进展，后线治疗选择有限，临床亟需全新的治疗策略来破解这一治疗困境。如今，肾癌的一线治疗研究正在蓬勃开展，而在二线治疗 ...
急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的急性白血病类型，其特征是髓系细胞出现恶性克隆性增殖且伴随分化能力减弱。AML进展迅速，若不及时治疗，患者往往在数周至数月内死亡。新诊断AML患者的常规治疗方案是强化诱导和巩固化疗，符合条件的患者可进行造血 ...
高级别胶质瘤（high-grade glioma,HGG）是儿童和成人中枢神经系统（central nervous system,CNS）最具侵袭性的恶性肿瘤之一，患者的治疗选择极为有限，标准疗法包括手术、放疗和化疗，但这些手段往往无法有效控制疾病进展。近年来，分子分型研究揭示了PD ...
在结直肠癌患者中，有5%-8%的患者存在BRAF V600E突变。与无突变的结直肠癌相比，BRAF突变型结直肠癌患者恶性程度更高，淋巴结转移率和局部晚期发生率更高，更容易较早出现腹膜和远处淋巴结转移。也就是说，BRAF V600E突变型的结直肠癌意味着不良的预后。 ...
在肝胆肿瘤科，胆管癌一直是公认的疑难恶性肿瘤。它早期几乎没有典型症状，隐蔽性极强，绝大多数患者等到出现腹痛、黄疸等明显不适时，病情已经发展至中晚期，失去了手术根治的最佳机会。临床上晚期胆管癌治疗选择十分有限，传统化疗疗效天花板低，且患 ...
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