默克尔细胞癌（MCC）是一种侵袭性强、易转移的神经内分泌皮肤癌。其约80%病例与默克尔多瘤病毒（MCPyV）相关，病毒T抗原持续表达形成大量新抗原，使肿瘤具有高度免疫原性；但同时，MCC常通过上调PD-L1逃避免疫清除。这种“强抗原+强抑制”的特征，使其成 ...
卡帕塞替尼 是一种口服给药的泛AKT激酶抑制剂，其获批与氟维司群联合，用于治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展，为这一特定人群提供了 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的靶向治疗中，伊马替尼是标准一线用药，但多数患者在2–3年内出现进展。进展常由KIT基因继发突变驱动，其中外显子17的D816V、D820Y、A829P等突变尤为棘手——这些突变位于KIT激酶的“激活环”，导致受体持续处于活性构象，并显著 ...
当多发性骨髓瘤患者对硼替佐米产生耐药或不耐受时，治疗选择迅速收窄。卡非佐米（Carfilzomib）在此背景下被开发，并非作为一线替代，而是作为针对蛋白酶体通路的再干预策略。其核心价值不在于“更强”，而在于不可逆结合与更低的脱靶效应，使其在既往暴 ...
雷莫卢单抗 是一种血管内皮生长因子受体2拮抗剂，通过特异性阻断血管内皮生长因子受体2与血管内皮生长因子配体的结合，抑制肿瘤血管的生成与生长，目前已获批用于治疗多种晚期实体瘤，包括胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和肝细胞癌，通常在其他标准治疗 ...
索托拉西布 作为全球首个获批上市的口服KRAS G12C抑制剂，实现了针对“不可成药”靶点的重大突破，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为这部分特定人群带来了精准的靶向治疗希望。RAS基因 ...
甲基苄肼 并非直接发挥细胞毒作用的药物，而是一种需经体内代谢活化的前药。其抗肿瘤活性依赖于肝脏和肿瘤组织中的氧化酶系统，将分子转化为具有烷化能力的甲基自由基和苯甲醛衍生物。这些活性代谢物可引起DNA单链和双链断裂、碱基甲基化及交联，最终触 ...
玛格妥昔单抗 是一种经过Fc段工程化改造的抗人表皮生长因子受体2单克隆抗体，它与化疗联合，被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上抗人表皮生长因子受体2方案的转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，旨在为后线治疗提供新的免疫机制驱动下的 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR或HER2外显子20插入突变（ex20ins）长期缺乏有效靶向治疗。这类突变导致激酶域空间构象改变，使第一至第三代EGFR-TKI难以结合，患者被迫依赖化疗，预后较差。波齐替尼（Poziotinib）作为一种不可逆的泛HER家族抑制剂，最 ...
作为一种口服给药的磷脂酰肌醇3-激酶δ和酪蛋白激酶1ε双靶点抑制剂， 厄布利塞 的获批为既往接受过至少一种系统治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及既往接受过至少三线系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者提供了新的治疗选择。这两种 ...
塞利尼索 是一种全球首创、口服给药的核输出蛋白1选择性抑制剂，它通过一种独特的作用机制，为难治复发的多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，尤其为那些对多种现有疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂、单克隆抗体甚至CAR-T细胞 ...
长期以来，KRAS被视为“不可成药”靶点。作为RAS家族中最常突变的成员，KRAS在约25%的人类癌症中异常激活，尤其在胰腺癌（gt;90%）、结直肠癌（~40%）和非小细胞肺癌（NSCLC，~13%）中高发。其中，KRAS G12C突变（甘氨酸12位被半胱氨酸取代）占NSCLC中KR ...
莫格利珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，其获批用于治疗复发或难治性蕈样肉芽肿和塞扎里综合征这两种特定类型的皮肤T细胞淋巴瘤成人患者，标志着针对这一组罕见、顽固且严重影响生活质量的T细胞淋巴瘤的治疗进入了靶向免疫治疗的新时代。皮肤T细胞淋巴瘤 ...
在HER2阳性乳腺癌的治疗中，尽管系统性疗法显著延长了生存期，但中枢神经系统（CNS）转移仍是主要治疗失败原因。多数大分子抗体（如曲妥珠单抗）难以有效穿透血脑屏障，而早期小分子HER2抑制剂（如拉帕替尼）因对EGFR的交叉抑制导致皮疹、腹泻等毒性，限 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体，自问世以来已成为治疗特定类型转移性结直肠癌的重要靶向药物，其应用严格依赖于对肿瘤组织的基因检测结果，体现了现代肿瘤精准医疗的核心原则。转移性结直肠癌的治疗已进入分子分型时代，其中，表 ...
艾代拉里斯 （Idelalisib）是全球首个获批的PI3K抑制剂，于2014年被批准用于复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。它的出现标志着B细胞恶性肿瘤治疗从化疗向信号通路精准干预的重要转变。然而，随着后续药物 ...
对于携带EGFR外显子20插入突变（ex20ins）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼、奥希替尼）通常无效。这一突变约占所有EGFR突变的4%–10%，因其导致激酶域构象改变，使药物难以有效结合ATP口袋。在缺乏针对性疗法的 ...
对于既往接受过BTK抑制剂或BCL-2抑制剂治疗后仍进展的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或滤泡性淋巴瘤（FL）患者，治疗选择极为有限。 杜韦利西布 （Duvelisib）作为一类作用机制明确的口服靶向药，为这部分高度难治人群提供了经临床验证的系统性治疗选项。其 ...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，适用于携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该突变导致MET受体mRNA剪接异常，跳过编码近膜结构域的外显子14，使受体无法被正常泛素化降解，从而持续激活下游信号通 ...
作为一种专门针对非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等多种恶性肿瘤常伴发的癌症恶病质而研发的新型口服药物， 阿那莫林 的问世为应对这一严重影响患者生存质量与治疗耐受性的棘手并发症提供了首个具有明确靶向性的治疗选择。癌症恶病质并非简单的营 ...
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