胆管癌作为一种高度侵袭性的肝胆恶性肿瘤，长期以来缺乏有效的系统性治疗手段，尤其对于无法手术的晚期患者，化疗效果有限且预后极差。FGFR2基因融合或重排的发现，为其中一部分患者（约占10%-16%）提供了明确的分子靶点，标志着胆管癌治疗进入精准时代 ...
在神经肿瘤学领域，IDH1/2突变的低级别胶质瘤长久以来陷入一种治疗困境：这类肿瘤生长相对缓慢，患者确诊后往往处于“等待观察”期，直至出现症状或影像学进展才接受放疗和化疗。然而，放化疗可能带来不可逆的神经认知损伤，严重影响年轻患者的长期生活 ...
在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗领域，第三代酪氨酸激酶抑制剂已确立了不可动摇的核心地位。奥希替尼凭借全面的疗效与生存优势成为全球标准，但临床实践对药物的追求永无止境——在确保对敏感突变和T790M耐药突变强效抑制、以及对脑转移卓越控制的 ...
拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，专门设计用于靶向由NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合产生的异常TRK蛋白。这些基因融合是罕见的驱动突变，但可见于多种不同类型的实体瘤中，无论是常见的还是罕见的癌症类型。基于其在多种携带NTRK基因 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用 ...
恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。Nectin-4是一种在尿路上皮癌等多种实体瘤中高表达的细胞粘附分子，但在正常组织中表达受限。该药物被批准用于治疗既往接受过含铂化 ...
在肿瘤靶向治疗史上，BRAF V600突变的发现为黑色素瘤等疾病带来了首个明确的精准打击靶点，而达拉非尼的出现，标志着这一领域从初代药物的探索迈入了更为高效、安全的二代抑制剂时代。作为一款高选择性的ATP竞争性BRAF激酶抑制剂，达拉非尼的核心价值不 ...
戈沙妥珠单抗 是一种由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体，与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成的抗体药物偶联物。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤侵袭和不良预后相关，但在正 ...
在肿瘤靶向治疗的演进历程中，BRAF V600突变一度被视为明确的致癌靶点，然而第一代BRAF抑制剂单药治疗所引发的反馈激活和继发皮肤肿瘤风险，暴露了单点打击策略的固有局限。曲美替尼的划时代意义，在于它作为首个高选择性MEK1/2变构抑制剂，不仅提供了一 ...
在肿瘤靶向治疗的演进中，BRAF V600突变曾是一个明确的致癌驱动靶点，但第一代BRAF抑制剂单药治疗在带来快速应答的同时，却面临两个严峻挑战：一是因反馈性激活上游信号导致的疗效受限和耐药；二是可能通过旁路激活诱发新的皮肤肿瘤。曲美替尼的划时代意 ...
伊匹木单抗 是一种全人源化的单克隆抗体，其靶点是细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4。细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4是T细胞表面的一种免疫检查点蛋白，其正常功能是作为“刹车”信号，在免疫反应后期下调T细胞的活性，防止过度免疫损伤。伊匹木单抗通过与细胞 ...
在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗进程中，脑转移已成为决定患者长期生存的关键瓶颈。尽管第三代EGFR-TKI（如奥希替尼）已显著改善了全身性疾病控制并提升了颅内疗效，但对于基线即存在广泛脑转移、脑膜转移或颅外控制良好后出现中枢神经系统孤立进 ...
鲁比卡丁 是一种从海洋被囊动物中提取并合成衍生的烷化剂，其作用机制独特，具有双重抗肿瘤活性。它能够选择性地与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，这既会干扰基因的转录过程，同时也会诱导DNA双链断裂。更重要的是，鲁比卡丁还能抑制核苷 ...
泊洛妥珠单抗 是一种首创的抗体药物偶联物，由针对B细胞表面抗原CD79b的人源化单克隆抗体与一种微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割的连接子偶联而成。CD79b是B细胞受体复合物的组成部分，在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面稳定且高表达，而在其 ...
在癌症靶向治疗领域，FLT3基因内部串联重复突变曾代表着一个明确的治疗困境：尽管其作为急性髓系白血病中最常见的突变之一，与高复发率和不良预后紧密相关，但在米哚妥林问世前，针对这一靶点的临床探索屡屡受挫，未能将生物学认知转化为生存获益。 米哚 ...
奈拉滨 是一种脱氧鸟苷类似物前体药物，属于嘌呤核苷类似物家族。其独特之处在于对T淋巴细胞具有相对选择性毒性。奈拉滨需要在细胞内被腺苷脱氨酶转化为有活性的三磷酸形式，该活性代谢物可整合入DNA，抑制DNA合成，从而导致细胞死亡。由于T淋巴细胞的 ...
库潘尼西 是一种泛I类磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，它对磷脂酰肌醇3激酶的多种亚型（特别是α和δ亚型）均有抑制活性。磷脂酰肌醇3激酶信号通路在B细胞的生存、增殖和迁移中扮演核心角色，其异常激活与多种B细胞淋巴瘤的发生发展密切相关。该药物基于一项关 ...
奥英妥珠单抗 是一种由人源化抗CD22单克隆抗体与细胞毒性药物卡奇霉素偶联而成的抗体药物偶联物。CD22抗原在前体B细胞急性淋巴细胞白血病的原始细胞表面高表达，是治疗的理想靶点。该药物被批准用于治疗复发或难治性的前体B细胞急性淋巴细胞白血病成人 ...
埃罗妥珠单抗 是一种针对信号淋巴细胞激活分子家族成员7的人源化免疫刺激单克隆抗体。信号淋巴细胞激活分子家族成员7在多发性骨髓瘤细胞和自然杀伤细胞表面高表达，但在正常组织细胞上表达有限。该药物的作用机制独特：其Fab段与多发性骨髓瘤细胞表面的 ...
在血液肿瘤的艰险战区，复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）与成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）代表着两类尤为棘手的堡垒。它们不仅对传统化疗反应不佳，预后恶劣，更在分子层面上展现出极其复杂的表观遗传失调。长期以来，临床缺乏能精准干预其核心发病 ...
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