英菲格拉替尼 是一种口服的、选择性、ATP竞争性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用靶点锁定在成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3型受体上,这类受体是调控细胞增殖、分化、迁移和存活的重要信号分子,在正常情况下,其活化受到配体的严 ...
艾代拉里斯 是一种口服的小分子磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型高选择性抑制剂,其作用靶点是磷脂酰肌醇3-激酶信号通路的δ亚型,该亚型主要在造血细胞,特别是B淋巴细胞中表达,并在B细胞受体的信号传导、细胞的活化、增殖、迁移和存活中起着关键作用,在多种B ...
奥普杜拉格 (Opdualag)是全球首个获批的PD-1/LAG-3双免疫检查点抑制剂复方制剂,由纳武利尤单抗(Nivolumab,PD-1抑制剂)与瑞拉利单抗(Relatlimab,LAG-3抑制剂)以固定剂量组合而成,专为不可切除或转移性黑色素瘤患者一线治疗设计。黑色素瘤是恶 ...
塞瓦替尼 (Sevabertinib,商品名Hyrnuo)是一种口服高选择性MET激酶抑制剂,专为MET exon14跳跃突变(MET ex14 skipping)非小细胞肺癌(NSCLC)患者设计。MET ex14跳跃突变在NSCLC中占比约3%至4%,多见于老年、无吸烟史患者,因mRNA剪接异常导致截短 ...
托沃非尼 是全球首个口服高选择性RAF激酶抑制剂,专为儿童低级别胶质瘤(pLGG)中BRAF融合或BRAF V600E突变患者设计,通过精准阻断MAPK通路异常激活,为这类儿童脑肿瘤提供了突破性靶向治疗选择。pLGG占儿童脑肿瘤的30%至50%,其中15%至20%携带BRAF异常 ...
囊性纤维化(CF)是一种由CFTR基因隐性突变导致的常染色体隐性遗传病,全球约10万患者受累,核心病理是CFTR氯离子通道功能障碍,引发黏液积聚、反复呼吸道感染及多器官损伤。其中,F508del突变(CFTR蛋白第508位苯丙氨酸缺失)占所有突变的70%,导致蛋白 ...
Inluriyo(通用名Imlunestrant)作为新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),为ER阳性/HER2阴性(ER+/HER2-)乳腺癌患者带来了突破性的耐药逆转方案。这类乳腺癌占所有乳腺癌的70%,其治疗依赖芳香化酶抑制剂(AI)联合CDK4/6抑制剂(CDK4/6i),但约4 ...
HR阳性/HER2阴性(HR+/HER2-)乳腺癌占所有乳腺癌的70%,其中约40%携带PIK3CA基因突变,该突变通过激活PI3K-AKT-mTOR信号通路驱动肿瘤增殖、抑制凋亡,并导致内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)耐药。传统二线治疗(如更换内分泌药物)客观缓解率不 ...
高危神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体瘤之一,约占儿童癌症死亡率的15%,即使经过强化诱导化疗、手术及自体干细胞移植,仍有40%至50%患者复发,传统维持治疗(如顺式视黄酸)对长期生存改善有限,亟需针对肿瘤增殖核心通路的维持干预。依氟鸟氨酸(Iw ...
FGFR1-3基因异常(融合、突变、扩增)是尿路上皮癌、胆管癌、肺癌等多种实体瘤的关键驱动因素,约15%至20%的尿路上皮癌患者携带FGFR3突变或融合,胆管癌中FGFR2融合占比达10%至15%。这类异常通过持续激活下游MAPK、PI3K-AKT通路驱动肿瘤增殖与血管生成, ...
胃肠道间质瘤(GIST)是最常见的软组织肉瘤,约80%携带KIT基因突变、5%至10%携带PDGFRA突变,一线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)如伊马替尼显著改善了患者预后,但约50%患者在2年内因继发突变(如KIT外显子13/17)产生耐药,肿瘤重新激活增殖信号,传统二线TKI ...
那他珠单抗 (Tysabri/Natalizumab)是一种人源化IgG4κ单克隆抗体,通过靶向整合素α4亚基,阻断白细胞向中枢神经系统或肠道的迁移,为多发性硬化症(MS)和克罗恩病(CD)患者提供了抑制炎症进展的生物制剂方案。其研发聚焦于炎症性疾病中白细胞黏附- ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点蛋白激酶抑制剂,其作用机制在于能够同时抑制多种在肿瘤细胞增殖、存活和血管生成中发挥关键作用的激酶靶点,包括FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体等,其中,对FMS样酪氨酸激酶3 ...
高级别胶质母细胞瘤(GBM)与神经内分泌肿瘤(NETs)因高度异质性和耐药机制复杂,传统放化疗客观缓解率不足20%,中位生存期仅12至18个月,尤其对复发难治患者缺乏有效方案。这类肿瘤常伴随多巴胺受体D2(DRD2)过表达与线粒体蛋白酶ClpP功能异常,为精准 ...
c-MET(肝细胞生长因子受体)过表达是多种实体瘤的驱动因素,在非小细胞肺癌(NSCLC)中占比约13%至25%,在胃癌、胶质母细胞瘤中亦可见。c-MET过表达通过激活下游RAS-MAPK、PI3K-AKT通路促进肿瘤增殖、转移及血管生成,且与EGFR-TKI等靶向药耐药相关。传 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点蛋白激酶抑制剂,其作用机制在于能够同时抑制多种在肿瘤细胞增殖、存活和血管生成中发挥关键作用的激酶靶点,包括FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体等,其中,对FMS样酪氨酸激酶3 ...
MET基因异常(包括外显子14跳跃突变、扩增、过表达)是非小细胞肺癌(NSCLC)的重要驱动因素,其中MET外显子14跳跃突变(ex14 skipping)占比约3%至4%,多见于老年、吸烟史较短患者。这类突变导致MET mRNA剪接异常,截短蛋白半衰期延长、激酶活性失控, ...
左利替尼 是一种专门为有效穿透血脑屏障而设计的新型、高选择性口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其研发初衷直指一个临床棘手难题:在携带表皮生长因子受体敏感突变的非小细胞肺癌患者中,中枢神经系统转移的发生率高且预后极差,而大多数传统的 ...
曲美替尼是一种口服的、高选择性、可逆性变构抑制剂,其作用靶点锁定在丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2上,这是细胞内RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中承上启下的关键节点,该通路是调控细胞生长、增殖、分化与存活的核心通道,在多种人类癌症中因上游基因突变 ...
达拉菲尼 是一种口服的、高选择性ATP竞争性小分子抑制剂,专门设计用于靶向并抑制一种特定的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的突变形式,该激酶是细胞内关键的RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的重要节点,在正常情况下参与调控细胞的生长、增殖与存活,而当其编码 ...

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