在肿瘤的信号网络中，代谢与生长指令的异常交织往往不是单一通路失控的结果，而是多条交叉路线彼此放大的产物。磷脂酰肌醇三激酶与蛋白激酶B构成的PI3K/AKT通路，在细胞存活、代谢与增殖中居于枢纽位置，其持续活化不仅帮助癌细胞抵御外界压力，还可抵消 ...
在肿瘤微环境中，缺氧（Hypoxia）是一种常见的特征，它不仅是肿瘤生长和转移的强大驱动力，也塑造了肿瘤对治疗的反应。细胞如何感知和适应缺氧环境，长期以来是生物学研究的热点。2019年诺贝尔生理学或医学奖就授予了在揭示细胞感知和适应氧气供应机制方 ...
在BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤等高度依赖MAPK信号通路的肿瘤中，尽管上游RAF抑制剂可初步遏制异常激活，但临床很快发现单药使用会因通路内反馈环路重新激活下游信号，导致疾病进展。这一现实促使研究者反思，仅仅在上游设卡并不足以阻断通路的整体 ...
在激素受体阳性（HR）/HER2晚期乳腺癌的治疗历程中，芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂等一线方案显著延长了患者生存期，但随着治疗时间推移，约30%患者会出现雌激素受体α（ERα）编码基因ESR1的激活突变，使配体依赖性信号通路逃逸芳香化酶抑制剂的抑制 ...
伐美妥司他 是一款新型的口服组蛋白甲基转移酶抑制剂，它的获批为某些经过多线治疗后病情仍然进展的血液肿瘤患者提供了新的治疗方向，该药物的作用靶点聚焦于一种名为zeste基因增强子同源物2的蛋白质，这种蛋白是组成多梳抑制复合物2的核心催化组分。在 ...
维莫德吉 是一种具有口服活性的小分子靶向药物，它的问世代表了特定皮肤癌治疗领域的一个重要转折，该药物是全球首个获得批准用于治疗的刺猬信号通路抑制剂，其作用机制针对的是该通路中一种名为平滑受体的关键蛋白。在绝大多数基底细胞癌病例中，刺猬 ...
在成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因变异驱动的恶性肿瘤中，以胆管癌为代表的实体瘤曾因缺乏高效口服靶向药而预后严峻。随着可逆性FGFR抑制剂的应用，一部分患者获得了疾病控制，但多数病例在治疗数月后出现继发性耐药突变，使信号通路再度活化。这种 ...
在表观遗传调控异常驱动肿瘤发生的认知不断深化的背景下，一类直接作用于染色质修饰酶的小分子抑制剂逐渐进入临床视野。 他泽司他 是一种口服的组蛋白甲基转移酶抑制剂，现阶段的研究与应用主要针对因EZH2基因功能获得性突变或过度表达而导致相关肿瘤发 ...
恩诺单抗 是一种靶向连接蛋白4的抗体药物偶联物，由三部分构成：一种靶向连接蛋白4的全人源免疫球蛋白G1单克隆抗体，一种可切割的连接子，以及一种强效的微管破坏剂甲基澳瑞他汀E作为细胞毒性载荷。连接蛋白4是一种在尿路上皮癌细胞表面高度表达的跨膜 ...
埃万妥单抗 是一种全人源双特异性抗体，可同时结合并抑制表皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体这两个关键信号通路。在部分非小细胞肺癌中，特别是携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的患者，以及在使用奥希替尼等第三代表皮生长因子受体抑制剂后出 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）和胰腺癌等多种恶性肿瘤的发生发展中，受体酪氨酸激酶（RTKs）信号通路的异常激活扮演着关键角色。表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR）便是其中研究最为深入、临床意义重大的靶点之一。 厄洛替尼 （Erlot ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接蛋白，其结构被设计为同时结合肿瘤细胞表面的特异性抗原和T细胞表面的CD3受体。该药物所靶向的抗原是肿瘤相关抗原，在大量小细胞肺癌细胞表面高表达，而在正常组织中表达高度受限。塔拉妥单抗通过一端结合肿瘤细胞， ...
在恶性肿瘤的生长和转移过程中，两个关键环节至关重要：一是肿瘤细胞自身的无限增殖能力，二是肿瘤诱导新血管生成（angiogenesis）以获取生长所需的营养和氧气。 索拉非尼 （Sorafenib），商品名Nexavar（多吉美），作为一种口服的小分子多激酶抑制剂， ...
卢比卡丁 是一种新型的海绵来源烷化剂，其作用机制独特，具有双重作用模式。一方面，它能够与小沟DNA中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，这类似于传统的烷化剂。另一方面，其更关键的特性在于它能高亲和力地结合于DNA修复所需的转录偶联核苷酸切除修复机 ...
阿巴西普 是一种由两种关键蛋白片段融合而成的可溶性蛋白质，其作用机制在于选择性调节免疫细胞活化所必需的第二信号通路。它能模拟天然存在的“刹车”蛋白，干扰免疫细胞之间的关键相互作用，从而抑制过度活跃的自身免疫反应。该药物被批准用于治疗对 ...
丙型肝炎病毒（HCV）感染曾是一种可能导致慢性肝炎、肝硬化甚至肝细胞癌的严重公共卫生问题。传统的干扰素联合利巴韦林治疗方案不仅疗程长、副作用大，且治愈率（持续病毒学应答率，SVR）有限。直接抗病毒药物（Direct-Acting Antivirals,DAAs）的出现彻 ...
在慢性乙型肝炎（CHB）的长期抗病毒治疗中，目标是最大限度地抑制乙肝病毒（HBV）复制，减轻肝脏炎症和纤维化，从而降低肝硬化、肝功能衰竭和肝细胞癌（HCC）的发生风险。核苷（酸）类似物（NAs）是CHB抗病毒治疗的基石。富马酸替诺福韦酯（TDF）作为一 ...
阿那白滞素 是一种通过基因重组技术制备的蛋白质类药物，其结构与人体内天然存在的一种白介素受体拮抗剂完全相同。它的核心作用在于竞争性地阻断一种关键促炎细胞因子与其受体的结合，从而抑制由该细胞因子介导的多种炎症和免疫反应。该药物最初被批准 ...
在子宫肌瘤、子宫内膜异位症等妇科疾病及前列腺癌中，性激素异常升高是核心病理驱动因素。传统治疗依赖促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，通过持续刺激受体引发降调节效应，使雌激素或睾酮降至绝经或去势水平，但这一过程需二至四周起效，且初期可能因f ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊动物中提取并经过化学合成的烷化剂，其化学结构独特，作用机制也不同于传统化疗药物。它通过选择性地与基因的小沟相结合，干扰相关蛋白质与基因的结合，从而阻断转录过程，并破坏基因的修复机制。该药物被批准用于治疗既往化 ...
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