宗格替尼 于近年正式获得批准上市，作为一种覆盖一线及后线治疗场景的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，它专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类无论处 ...
宗格替尼 作为一种开创性的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，于近年正式获得批准上市，专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者，为这类长期缺乏高效口服靶向药物 ...
普拉替尼 （Pralsetinib）是一种口服强效、高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制RET融合及突变蛋白，阻断下游MAPK及PI3K信号通路，抑制肿瘤生长，适用于RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及RET突变甲状腺髓样癌成人 ...
适加坦（Gilteritinib）是一种口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）及AXL双抑制剂，通过抑制FLT3内部串联重复（ITD）及酪氨酸激酶结构域（TKD）突变信号，诱导白血病细胞凋亡，适用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。关键III期研究显 ...
培美替尼 （Pemigatinib）是一种口服成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3选择性抑制剂，通过阻断FGFR信号通路磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，主要适用于既往至少一线系统性治疗失败、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌（胆道癌）患者。 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变的口服小分子抑制剂，通过抑制突变型IDH1酶活性，降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）水平，逆转表观遗传学异常并诱导白血病细胞分化成熟，而非直接杀伤细胞，适用于携带IDH1突变的复发或 ...
莫博替尼 （Mobocertinib）是一种首创的口服酪氨酸激酶抑制剂，专门针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（ex20ins）设计，通过不可逆结合突变蛋白并抑制其下游信号，克服了该亚型对传统EGFR-TKI（如奥希替尼）的原发耐药，为既往含铂化疗失败 ...
索托拉西布 （Sotorasib）是全球首个获批的口服KRAS G12C不可逆抑制剂，通过将突变蛋白锁定在失活的GDP结合状态，特异性阻断其下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了精准靶向治疗 ...
阿培利司 （Alpelisib）是一种口服磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂，通过高选择性抑制PIK3CA突变癌细胞的PI3K/AKT/mTOR信号通路，逆转肿瘤细胞的内分泌治疗耐药性，抑制其增殖并诱导凋亡。该药需与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于 ...
阿纳莫林 （Anamorelin）是一种口服胃饥饿素受体激动剂，通过模拟胃饥饿素作用，刺激生长激素分泌，促进食欲、增加肌肉蛋白合成，改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌等晚期癌症患者的恶病质状态（体重下降、食欲不振、肌肉萎缩）。该药于2021年在日本获批 ...
阿西米尼布 （Asciminib）是全球首个通过变构抑制机制靶向BCR-ABL1蛋白的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于结合ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），而非传统ATP结合位点，从而精准抑制费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病（CML）的致病信号，适用于既往接 ...
恩西地平 （Enasidenib）是一款针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的口服小分子抑制剂，通过抑制突变型IDH2酶的活性，降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的水平，逆转表观遗传学异常，诱导白血病细胞分化成熟而非直接杀伤，适用于携带IDH2突变的复发或难 ...
塞利尼索 （Selinexor）是全球首个口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，通过阻断XPO1功能，迫使肿瘤抑制蛋白滞留在细胞核内发挥抗癌作用，同时抑制致癌蛋白mRNA的核质转运，导致肿瘤细胞凋亡，主要适用于复发难治性多发性骨髓瘤（联合地塞米松）及复发难治 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）是一种高选择性、强效的口服RET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制RET融合或突变蛋白的活性，阻断下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，专为携带RET基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者设计。该药已获批用于治 ...
阿培利司 是一种口服小分子磷脂酰肌醇三激酶α亚型抑制剂，通过高选择性地抑制PI3Kα亚型活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，专门与氟维司群联合用于治疗绝经后女性及男性激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性、且 ...
图卡替尼 是一种口服、高选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性抑制人表皮生长因子受体二的活性，阻断其下游的磷脂酰肌醇三激酶、蛋白激酶B和丝裂原活化蛋白激酶信号通路，从而减少肿瘤细胞的生长与存活，专门与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用 ...
特泊替尼 是一种高选择性的间质表皮转化激酶抑制剂，通过特异性抑制由间质表皮转化激酶基因外显子十四跳跃突变引起的异常信号传导，阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路，专门用于治疗携带间质表皮转化激酶外显子十四跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ...
吡托布鲁替尼 是全球首个获批准的非共价、可逆性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过氢键等非共价作用稳定结合布鲁顿酪氨酸激酶，避开传统共价抑制剂易诱发的半胱氨酸四百八十一丝氨酸等耐药突变，从而实现对野生型及多种突变型布鲁顿酪氨酸激酶的持续抑制， ...
贝组替凡 是口服小分子缺氧诱导因子二α抑制剂，通过靶向结合并抑制缺氧诱导因子二α的活性，阻断其与缺氧诱导因子一β的相互作用，从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达，主要用于治疗需要治疗相关肾细胞癌、中枢神经系统血 ...
厄达替尼 是一种口服、选择性强的泛成纤维生长因子受体抑制剂，通过抑制成纤维生长因子受体的激酶活性，阻断受体磷酸化并终止下游信号传递，从而抑制肿瘤细胞的增殖、血管生成及存活，专门用于治疗既往全身治疗后进展且存在易感成纤维生长因子受体二或 ...
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