恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶二突变抑制剂，获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶二突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。与艾伏尼布作用于异柠檬酸脱氢酶一不同，恩西地平专门针对异柠檬酸脱氢酶二这一在细胞代谢中起关键作用的突变酶，通 ...
塞利尼索 是全球首个获批上市的口服选择性核输出蛋白一抑制剂，适用于多线治疗后的复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤。其作用机制独树一帜，通过可逆性地抑制核输出蛋白一，阻断肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核输出，导致这些蛋白在细胞核 ...
塞尔帕替尼 是一种高效的选择性转染重排抑制剂，用于治疗转染重排基因融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体肿瘤。该药物能够精准靶向并抑制由转染重排基因融合产生的异常蛋白，这种异常蛋白是驱动肿瘤细胞持续增殖和存活的关键信号节点，通过阻 ...
宗格替尼作为一种创新型的口服小分子抑制剂，凭借其独特的药理特性近期成功获批，为那些携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变且在接受含铂化疗后疾病仍出现进展的晚期非小细胞肺癌患者提供了全新的治疗选择，该药物的核心价值在于其能够精准 ...
宗格替尼 作为一种高选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，近期正式获得批准上市，专门用于既往接受过含铂化疗等全身治疗且携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌成年患者，该药物通过精准识别并结合突变型人表皮生 ...
瑞维美尼 作为一种高选择性的Menin抑制剂，近期被批准用于治疗携带核仁磷蛋白1突变且缺乏有效替代方案的复发或难治性急性髓系白血病成年患者及1岁及以上儿童患者，这一特定突变在成人急性髓系白血病中较为常见，传统化疗对此类患者疗效有限且复发率高， ...
瑞维美尼 作为一种全球首创的口服小分子抑制剂，于2024年11月获得批准上市，专门用于治疗携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位的复发或难治性急性白血病成年患者及1岁及以上儿童患者，同时也适用于携带核仁磷蛋白1突变且缺乏满意替代治疗方案的同类型急性髓 ...
普拉替尼 是一种强效、高选择性的转染重排抑制剂，主要用于治疗需要系统性治疗的、既往未接受过转染重排抑制剂治疗的转染重排融合阳性非小细胞肺癌患者，同时也适用于甲状腺髓样癌等多种实体瘤。其作用原理是直接、强力地抑制由转染重排基因与其他基因 ...
吉瑞替尼 是一种强效、选择性高的FMS样酪氨酸激酶三抑制剂，专门用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶三突变的复发性或难治性急性髓系白血病。该突变是急性髓系白血病中常见的驱动突变之一，会导致白血病细胞增殖失控并对化疗产生耐药。吉瑞替尼通过精确抑制突 ...
培美替尼 作为一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其获批适应症聚焦于既往经过治疗的、存在成纤维细胞生长因子受体二融合或重排的晚期胆管癌患者。该药物的核心作用机制在于阻断因基因异常而被持续激活的成纤维细胞生长因子受体信号通路，这 ...
艾伏尼布 作为一种口服的异柠檬酸脱氢酶一突变抑制剂，于近年来获批用于治疗携带该易感突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。这类突变会阻碍造血干细胞的正常成熟，而该药物能够通过精准抑制突变蛋白的活性，有效降低致癌代谢物二羟戊二酸的异 ...
阿培利司作为一种高选择性的磷脂酰肌醇三激酶阿尔法抑制剂，于近年正式获批上市，专门用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女及男性患者的激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性、且伴有磷脂酰肌醇三激酶催化亚基阿尔法基因突变的晚期或转移性乳腺癌。这种 ...
阿纳莫林 作为一种选择性的口服生长激素释放肽受体激动剂，于近年正式获批上市，专门用于改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质状态，特别是针对那些出现体重减轻和食欲不振且常规营养治疗效果不佳的成人患者。这种药物 ...
阿西米尼布 作为一种全球首创的特异性靶向肉豆蔻酰口袋抑制剂，于近年正式获批上市，为费城染色体阳性的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了全新的治疗选择，特别是针对那些对既往酪氨酸激酶抑制剂疗法耐药或不耐受的特定人群。这种药物的核心作用机制 ...
贝组替凡 是一种口服的低氧诱导因子-2α抑制剂，其作用机制独树一帜，用于治疗与希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤，且这些肿瘤无需立即手术。希佩尔-林岛综合征是一种常染色体显性遗传病，因基因失活导 ...
厄达替尼 是一种口服泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其获批上市具有里程碑意义，因为它是首个针对特定基因改变的转移性尿路上皮癌的靶向疗法，为经治后进展的患者开启了精准治疗的大门。在尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因的异常，包括融合 ...
阿达格拉西布 是一种口服、高选择性的共价KRAS G12C抑制剂，它的问世标志着针对这一长期被认为“不可成药”靶点的重大突破，为携带特定基因突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的精准治疗选择。KRAS基因突变是肺癌中最常见的致癌驱动突变之一，其中特定 ...
莫洛替尼 是一种具有独特作用机制的口服JAK1/2及ACVR1抑制剂，其获批专门针对中危或高危原发性或继发性骨髓纤维化成人患者，特别是那些伴有贫血症状的群体，满足了该领域长期未获满足的治疗需求。骨髓纤维化是一种骨髓增殖性肿瘤，其特征是无效造血、脾 ...
奎扎替尼 是一种口服、高选择性的第二代FLT3抑制剂，与标准的诱导化疗和巩固化疗联用，并作为后续维持治疗，用于治疗新诊断的、携带特定基因内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者。在急性髓系白血病中，特定基因内部串联重复突变是常见的预后不良 ...
卡匹色替 是一种口服的泛AKT激酶抑制剂，它与氟维司群联合的方案，为特定类型的晚期乳腺癌患者提供了一种针对关键信号通路的新治疗策略。在雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路是介导内 ...
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