吉妥单抗 是一种开创性的抗体偶联药物,由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效的细胞毒性抗生素卡奇霉素共价连接而成,它被批准用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者,以及与特定化疗方案联合用于2岁及以上新诊断的儿童患者,以及用于治疗 ...
宗艾替尼 作为一种新型、强效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,其重要意义在于革新了携带FLT3内部串联重复或酪氨酸激酶结构域点突变的急性髓系白血病的治疗策略,尤其通过联合标准诱导化疗在新诊断患者中展现出前所未有的生存获益,其通过精准抑制突变型FLT3受 ...
宗艾替尼,一种高效且选择性强的口服酪氨酸激酶抑制剂,专门针对急性髓系白血病中一种常见的驱动突变——FLT3基因内部串联重复突变或酪氨酸激酶结构域点突变,其通过紧密结合并抑制突变型FLT3受体的自体磷酸化及其下游信号通路,从而有效阻断白血病细胞 ...
瑞维美尼这一口服靶向药物的出现,显著改变了携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病的治疗前景,其通过高选择性抑制Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的相互作用,精准干扰由NPM1突变所引发的异常表观遗传调控状态,从而逆转HOX基因等致癌程序的异常 ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊类动物中提取并进一步合成的独特抗肿瘤药物,它已被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗后进展或不耐受的晚期软组织肉瘤患者,以及铂类敏感型复发性卵巢癌患者。其作用机制具有双重性:一方面,它能与DNA的小沟结合,干扰 ...
恩诺单抗 是一种创新型的抗体偶联药物,它将靶向Nectin-4蛋白的单克隆抗体与强效的微管破坏剂MMAE通过可裂解连接子共价结合,已获批用于治疗既往接受过含铂化疗和一种免疫检查点抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。其作用机制极具巧思: ...
埃万妥单抗 是一种针对表皮生长因子受体和间质上皮转化因子双靶点的全人源双特异性抗体,其获批适应症为治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,这些患者需在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展。该 ...
塔拉妥单抗 是一种具有开创性的双特异性T细胞衔接器疗法,已获批用于治疗接受过含铂化疗和至少一种其他前期治疗后出现疾病进展的广泛期小细胞肺癌。其作用靶点极具针对性,能够同时结合肿瘤细胞表面过度表达的delta样配体3以及T细胞表面的CD3受体,从而 ...
作为一种创新机制的海鞘素衍生物抗癌药物,卢比卡丁已在特定条件下被批准用于治疗接受铂类药物化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌成人患者。其治疗原理独特,通过选择性地与肿瘤细胞DNA双螺旋结构中的小沟结合,形成稳定的加合物,从而干扰转录因子和DNA ...
匹米替比是一种口服的热休克蛋白90抑制剂,其临床开发正针对标准治疗失败后的晚期胃肠道间质瘤等软组织肉瘤。热休克蛋白90是一种在细胞应激状态下高表达的分子伴侣蛋白,对维持多种客户蛋白(包括许多致癌蛋白,如KIT、血小板衍生生长因子受体、间变性淋 ...
培美替尼 是一种选择性成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体抑制剂,获批用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在胆管癌中,特别是肝内胆 ...
布格替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有强效的间变性淋巴瘤激酶抑制活性,以及对间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变在内的多种耐药突变有效,其获批用于治疗对克唑替尼不耐受或治疗后疾病进展的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者,也适用于 ...
巴瑞替尼是一种口服的选择性Janus激酶1和2抑制剂,获批用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者,以及用于特定类型的斑秃、特应性皮炎等疾病。Janus激酶是细胞内一类非受体型酪氨酸激酶,在多种细胞因 ...
索托拉西布是一种口服的不可逆小分子抑制剂,专门设计用于靶向鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变,适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的、携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。鼠类肉瘤病毒癌基因是重要 ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,获批用于治疗携带有易感成纤维细胞生长因子受体或成纤维细胞生长因子受体基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者,这些患者既往接受过含铂化疗。成纤维细胞生长因子受体信号通 ...
曲美替尼 是一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2选择性抑制剂,临床上主要与泰菲乐等鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1抑制剂联合,用于治疗携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌等疾病。在细胞信号传导中,鼠 ...
达拉菲尼 是一种口服的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,选择性作用于鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1的突变形式,主要用于治疗携带有鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌、以及局部晚期或转移性甲状腺未分化癌。在多种实 ...
拉罗替尼 是一种高选择性口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂,是全球首个获批用于治疗成人和儿童神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性实体瘤的靶向药物,且无需考虑肿瘤的原发部位。神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合是一种罕见的驱动突变,可导致原肌球蛋 ...
奥拉帕尼 是一种口服的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,其获批标志着针对同源重组修复缺陷肿瘤的合成致死疗法的重大成功,适用于多种携带特定基因突变的晚期实体瘤治疗。同源重组修复是细胞修复DNA双链断裂的一种高保真修复途径。在部分肿瘤细胞,尤其 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出抑制剂,通过与主要核输出蛋白Exportin 1共价结合并抑制其功能,用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤。Exportin 1是负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和信使RNA在内的货物从细胞核转运至细胞质的关键 ...

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