阿达格拉西布 是一种口服的、高选择性、不可逆共价抑制剂，专门设计用于靶向并抑制一种在非小细胞肺癌中常见的驱动基因突变体，特别是针对一种特定的继发性耐药突变具有强效活性。该突变，常出现在使用早期一代、二代靶向药物后，会导致药物与靶蛋白的 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其作用机制具有独特的多重性，能够同时抑制与骨髓纤维化发病密切相关的两条关键信号通路。与早期主要针对特定通路的药物不同，莫洛替尼对此通路同样具有抑制活性，还对另一种与铁代谢和贫血调节相关的激酶有抑制作用 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂，其作用机制在于高选择性抑制该通路中催化亚基的活性，该亚基的突变是导致激素受体阳性乳腺癌对内分泌治疗产生获得性耐药的关键机制之一。当该亚基发生突变时，会持续激活下游促生存、增殖的信号通路，使 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，属于一类新型的内分泌治疗药物。其作用机制具有双重性：首先，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性结合雌激素受体，阻断其与雌激素的结合；更重要的是，它能诱导雌激素受体蛋白发生构象变化，使其被细胞的 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性酪氨酸激酶抑制剂，其作用特性在于对特定信号通路中的关键激酶具有高度选择性，而对同一家族的其他成员抑制作用较弱。这种选择性旨在强效抑制肿瘤生长驱动信号的同时，尽量减少因抑制其他重要通路而导致的副作用。它被 ...
特泊替尼 是一种高选择性、强效的口服抑制剂，专门设计用于靶向一种在非小细胞肺癌中发挥驱动作用的跨膜受体酪氨酸激酶。该激酶的基因异常，特别是外显子14跳跃突变，会导致其降解途径受阻，使其信号持续激活，促进肿瘤生长。拓得康通过精准抑制该突变 ...
捷帕力是一种口服的高选择性、可逆性抑制剂，其作用机制在于与特定的酪氨酸激酶共价结合，从而有效抑制B细胞受体信号通路，该通路是多种B细胞淋巴瘤生存和增殖的关键驱动力。此药物的独特之处在于其能够对先前接受过其他靶向药物治疗并产生耐药性的患者 ...
瑞维美尼 作为一款口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，其研发成功标志着针对特定基因型急性白血病的治疗进入了直接靶向转录调控复合物的新阶段，它通过高选择性地阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的结合，有效干扰由MLL基因重排所引发的异常表观遗传状态与 ...
瑞维美尼 作为一种开创性口服小分子药物，代表了针对特定类型急性白血病治疗模式的深刻转变，它通过精准抑制Menin蛋白与MLL蛋白（由MLL基因重排产生）或野生型MLL蛋白（在NPM1突变背景下）之间的相互作用，从而瓦解由这种异常蛋白复合物驱动的致癌基因 ...
宗艾替尼作为一款针对FLT3突变的口服靶向治疗药物，其应用精准聚焦于携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，通过高效且选择性地抑制突变型FLT3受体的自磷酸化及其下游信号传导通路，从而阻断驱动白血病细胞恶性增殖的核心信 ...
宗艾替尼，一种新型口服高选择性FLT3激酶抑制剂，专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，其通过精准抑制FLT3受体酪氨酸激酶的自磷酸化及下游信号通路传导，有效阻断由FLT3突变所驱动的白血病细胞异常增殖与生存 ...
维罗非尼 是一种口服的、强效、选择性抑制剂，其作用靶点聚焦于在约一半的晚期黑色素瘤中发生突变的丝氨酸-苏氨酸激酶。该特定位点的突变导致其下游的信号通路被持续、过度激活，从而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。维罗非尼通过精准抑制突变激酶的 ...
阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性抑制剂，专门设计用于靶向和抑制一种在胃肠道间质瘤发病机制中起核心作用的激酶突变体。该突变，尤其是位于特定外显子的点突变，对大多数已有的激酶抑制剂均不敏感，导致这部分患者的治疗选择极为有限，预后很差 ...
奎扎替尼 是一种口服的、高选择性、强效抑制剂，专门针对在急性髓系白血病发生发展中起驱动作用的一种受体酪氨酸激酶。该激酶的内部串联重复突变是急性髓系白血病中一种公认的不良预后因素，与高白细胞计数、化疗耐药和复发风险增加密切相关。奎扎替尼 ...
卡匹色替 是一种口服的、强效、选择性小分子抑制剂，其作用靶点聚焦于细胞内一条关键的信号传导通路。该通路在调节细胞增殖、存活和代谢中扮演核心角色，而在多种癌症中，包括特定亚型的乳腺癌，经常发现这条通路的异常激活，从而驱动肿瘤的生长和对标 ...
瑞普替尼 作为一种新一代口服酪氨酸激酶抑制剂，其核心优势在于能够高效抑制包括多种常见突变及获得性耐药突变在内的多种激酶活性，特别是针对某些对早期一代、二代药物产生耐药性的突变形式展现出强效活性。该药物通过紧凑的三维大环结构，能够更灵活 ...
帕克替尼 是一种口服的双重激酶抑制剂，其独特之处在于同时有效抑制两种与骨髓纤维化发病机制密切相关的激酶，与当时已上市的主要针对另一条信号通路的药物不同，帕克替尼对与炎症和纤维化相关的激酶，以及对血小板生成至关重要的另一条激酶通路，均表 ...
他泽司他 是一种首创的、选择性口服增强子同源物2抑制剂，它通过表现遗传学调控发挥抗肿瘤作用。其作用机制并非直接杀伤细胞，而是通过抑制一种调控基因表达的蛋白，从而解除对特定肿瘤抑制基因的抑制，特别是重新激活干扰素信号通路和抗原呈递机制。这 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的成年患者，特别是那些有症状或疾病进展的患者。甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺C细胞、相对罕见但侵袭性较强的神经内分泌肿瘤，部分病例与基因突变相关 ...
考比替尼 是一种口服的选择性丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，它与另一种靶向药物联合，用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种联合疗法的核心在于对同一条致癌信号通路——MAPK通路的双重打击。在BRAF突变的黑色 ...
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