康必行海外医疗肿瘤新闻_肿瘤药物治疗新闻_奥希替尼_乐伐替尼介绍_维奈托克

恩西地平(idhifa/Enasidenib)为急性白血病患者提供分化诱导疗法

　　恩西地平是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。该药物的作用机制在于特异性结合并抑制突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白的活性。这种突变会导致细胞代谢产物发生改变，产生致癌 ...

阅读量：2521

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:59:18

拉罗替尼/拉克替尼(LOXO-101/Larotrectinib)开启不限癌种的靶向

　　拉克替尼是一种高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于它的适用性完全基于肿瘤的分子特征，而非发病器官，成为首款基于生物标志物而非肿瘤部位批准的抗癌药物，用于治疗成人和儿童实体瘤患者。该药物能够高效且特异性地抑制由神经 ...

阅读量：2886

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:54:17

吉妥单抗/吉妥珠单抗(MYLOTARG)递送卡奇霉素杀伤CD33阳性白血病

　　急性髓系白血病的异质性对治疗策略提出了持续挑战，尤其是在老年或不适合强化疗的患者中，亟需高效且毒性可控的治疗方案。CD33抗原在大多数AML原始细胞表面表达，使其成为药物递送的有吸引力的靶点。吉妥珠单抗的研发正是基于这一思路，它将靶向CD33的抗 ...

阅读量：2628

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:50:09

索托雷塞/索托拉西布(Sotorasib)突破非小细胞肺癌KRAS G12C突变

　　索托拉西布作为全球首个获得批准的口服小分子药物，其诞生标志着直接靶向KRAS G12C突变这一长期被视为“不可成药”靶点的重大科学突破，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的治疗希望。该药物通过一种创新的、不可逆的共价 ...

阅读量：2531

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:47:35

盐酸缬更昔洛韦/万塞维(Valcyte)在抗病毒与抗肿瘤中的高生物利用

　　盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物，其口服后在体内被迅速转化为具有活性的更昔洛韦。这种设计极大地提高了口服生物利用度，使得通过口服给药就能达到与静脉注射更昔洛韦相似的血药浓度。它主要应用于两大领域：一是用于预防和治疗巨细胞病毒感染， ...

阅读量：2202

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:39:48

Daraxonrasib(RMC-6236)在KRAS G12X突变肿瘤中实现RAS信号抑制

　　RAS蛋白的异常活化是实体瘤中最常见的驱动事件，但传统药物开发主要聚焦于抑制特定突变位点，难以覆盖KRAS基因的多样性突变谱。Daraxonrasib采用与现有RAS抑制剂完全不同的作用范式，其核心策略并非阻断特定突变位点，而是通过诱导活化态RAS蛋白的泛素化 ...

阅读量：2955

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:39:48

信倍立/阿思尼布(Asciminib)为慢粒白血病耐药患者提供新机制选择

　　阿思尼布是一种全新的、作用机制独特的口服药物，它通过别构抑制的方式特异性靶向酪氨酸激酶肉豆蔻酰口袋，为对既往两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了革命性的治疗选择。与所有先前以三磷酸腺苷竞争方 ...

阅读量：2381

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:29:28

替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak)抑制宫颈癌肿瘤血管生成与转移

　　组织因子在多种实体瘤的肿瘤微环境中异常高表达，不仅直接参与凝血级联反应，更通过激活外源性凝血途径与蛋白酶激活受体信号，促进肿瘤血管生成、侵袭及远处转移。替索单抗的独特之处，在于其将针对组织因子的单克隆抗体与细胞毒性药物偶联，形成可直接 ...

阅读量：2844

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:23:49

宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)克服EGFR外显子20插入

　　表皮生长因子受体外显子20插入突变是非小细胞肺癌中一类独特的驱动变异，其结构改变使传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以有效结合并抑制信号传导。宗格替尼的研发正是针对这一治疗难点，通过高选择性结合EGFR外显子20插入突变蛋白的激酶结构域，阻断其自磷酸 ...

阅读量：2050

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:20:58

莫博塞替尼/莫博赛替尼(Mobocertinib)攻克肺癌EGFR外显子20插入

　　莫博塞替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其设计专门用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了首个获批的针对性口服疗法。表皮生长因子受体外显子20插入突变是肺癌中一种相对罕见但预后 ...

阅读量：2953

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:20:06

拓舒沃/艾伏尼布(ivosidenib/Tibsovo)精准狙击急性白血病的代谢

　　艾伏尼布是一种口服的异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，它的获批标志着针对携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者的精准治疗取得了突破。在健康细胞中，异柠檬酸脱氢酶1参与正常的细胞代谢过程。然而，当该基因发生特定突变时，会产 ...

阅读量：2827

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:16:37

塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)为难治性骨髓瘤提供新作用机

　　塞利尼索是一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，它通过一种独特的作用机制为对多种疗法耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者提供了新的治疗机会。核输出蛋白1是细胞核内负责将多种肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白运输出核的关键蛋白。在多发性骨髓瘤等癌 ...

阅读量：2510

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:12:50

卡马替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)为特定肺癌患者带来深度

　　卡马替尼是一种高选择性的间质上皮转换因子激酶抑制剂，其获得批准为携带间质上皮转换因子14号外显子跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的、具有针对性的口服治疗选择。这种特定突变会导致间质上皮转换因子信号通路异常持续激活，驱动肿 ...

阅读量：2962

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:09:12

斯耐瑞/贝达喹啉(Sirturo/Bedaquilin)开辟分枝杆菌能量代谢靶向

　　在耐多药肺结核的治疗困局中，传统长程化疗的低治愈率与高毒性始终制约疗效提升，而分枝杆菌特有的能量代谢弱点成为破局关键。斯耐瑞的独特价值，正源于其对结核分枝杆菌能量工厂——膜结合ATP合酶的直接干预：这款二芳基喹啉类药物能精准嵌入ATP合酶F单 ...

阅读量：2065

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:05:15

恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)跨越肿瘤类型的融合基因靶向利

　　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于它能够靶向作用于三种关键的驱动基因：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点特性使其跨越了传统肿瘤分类的界限，适用于治疗携带神经营 ...

阅读量：2220

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 14:02:29

贝达喹啉/斯耐瑞(Bedaquilin)联合方案改写耐多药肺结核患者长期

　　贝达喹啉与结核分枝杆菌ATP合酶的F单元疏水腔结合，阻碍质子回流驱动的ATP合成，令细菌丧失依赖有氧呼吸的能量供给，由此阻滞菌体分裂与存活。作为二芳基喹啉类抗结核药，它专攻分枝杆菌特有的膜结合ATP合酶，对人线粒体ATP合酶亲和力极低，在削弱病原 ...

阅读量：2418

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 14:01:58

盐酸阿那莫林(Adlumiz/Anamorelin)逆转癌症恶病质的全新药理学途

　　阿那莫林是一种首创的口服胃饥饿素受体激动剂，专门研发用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中出现的、且对营养支持反应不足的癌症恶病质。恶病质以持续的、不受控制的体重下降和肌肉消耗为特征，严重影响患者的体力、治疗耐受性与生存 ...

阅读量：2658

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 13:59:30

阿培利司/阿吡利塞(piqray/Alpelisib)为特定乳腺癌患者开启精准

　　阿吡利塞是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，它的获批标志着激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带磷脂酰肌醇3激酶催化亚基α基因突变的晚期或转移性乳腺癌治疗进入了一个新的精准时代。该药物通过特异性抑制磷酸肌醇3激酶信号通 ...

阅读量：2223

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 13:53:59

布加替尼/布格替尼(Brigatinib)攻坚耐药突变肺癌的强力后盾

　　布加替尼作为一款第二代酪氨酸激酶抑制剂，其问世为克服第一代药物耐药、尤其是针对携带间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了关键性的新治疗选项。该药物通过高选择性地抑制间变性淋巴瘤激酶以及相关的c-ros原癌基因 ...

阅读量：2314

作者：康必行-小冯时间：2026-01-16 13:47:33

他拉唑帕利(Talacare/Talazoparib)渗透病灶削弱同源重组修复缺陷

　　他拉唑帕利与PARP酶的催化位点紧密结合，妨碍其对DNA单链断裂的识别与修复，促使损伤累积并触发同源重组缺陷细胞的凋亡程序，由此削弱携带BRCA1/2或其他同源重组修复基因突变的肿瘤细胞的存续能力。作为口服小分子PARP抑制剂，它侧重捕捉PARP-DNA复合物 ...

阅读量：2182

作者：康必行-小蕊时间：2026-01-16 13:45:19

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