图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生 ...
神经纤维瘤病1型（NF1）是一种常染色体显性遗传病，由NF1基因突变导致神经纤维蛋白（neurofibromin）功能缺失，从而解除对RAS-MAPK信号通路的负调控。其最显著表现之一是丛状神经纤维瘤——一种沿周围神经生长的良性但侵袭性肿瘤，常引起疼痛、肢体畸形 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3、转染重排激酶等与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素。凡德他尼通过抑制 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗领域，随着对耐药机制认识的不断深入，新一代ALK抑制剂的研发呈现出迭代升级的趋势。安伯瑞（Alunbrig），其活性成分为 布加替尼 （Brigatinib），正是在这种背景下应运而生的一款具有更强效和更广谱ALK抑制活 ...
在部分非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等癌症中，RET基因发生融合或点突变，导致RET蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖和存活。 普雷西替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。普拉替尼通过 ...
在抗HER2治疗的版图上，曾长期信奉一个朴素逻辑：抑制越广谱，疗效越强。从曲妥珠单抗到拉帕替尼，再到后来的吡咯替尼或奈拉替尼，多数药物试图同时阻断HER2及其家族成员（如EGFR/HER1），以期全面压制信号通路。然而，这种“地毯式轰炸”策略在遭遇HER2 ...
在部分急性髓系白血病和胆管癌患者中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前 ...
一、疾病背景：耐药性癫痫的治疗困境 癫痫是一类慢性脑部疾病，特征是反复发作的癫痫发作，源于大脑神经元异常同步放电。根据世界卫生组织（WHO）统计，全球约有5000万癫痫患者，其中约30%属于耐药性癫痫（也称难治性癫痫）——即对两种或以上适当抗 ...
在晚期癌症患者中，恶液质（Cachexia）是一种常见且严重的并发症，表现为进行性体重下降、肌肉萎缩、食欲不振和全身衰竭，严重影响患者的生活质量、治疗耐受性和生存期。传统的营养支持和食欲刺激剂在改善癌症恶液质方面效果有限。 盐酸阿那莫林 （Anamo ...
KRAS基因是人类肿瘤中最常见的突变驱动基因之一，其中G12C位点突变（甘氨酸12被半胱氨酸取代）在非小细胞肺癌中占比约百分之十三，在结直肠癌、胰腺癌中亦有分布。长期以来，KRAS因缺乏小分子结合口袋被视为不可成药靶点，患者只能依赖化疗或免疫治疗， ...
佩米替尼 是一种口服、强效、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其作用机制在于精准抑制成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶的活性。在部分肝内胆管癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排，这种遗传变异会导致成纤维细胞生长因 ...
在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌治疗中，内分泌治疗是基石。然而，耐药现象普遍存在，其中PIK3CA基因的激活突变是导致内分泌治疗耐药的关键机制之一。 阿培利司 （Alpelisib），商品名Piqray，作为一种特 ...
布鲁顿酪氨酸激酶（Brutons Tyrosine Kinase,BTK）在B细胞受体（BCR）信号通路中扮演着核心角色，是B细胞发育、活化、增殖和存活的关键调节因子。在慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）以及套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤中，BTK信 ...
传统肿瘤治疗多聚焦于抑制细胞增殖（如化疗损伤DNA、靶向药阻断激酶信号）或激活免疫应答（如PD-1抑制剂），却较少关注肿瘤基因表达的“源头”——转录过程。事实上，肿瘤细胞无限增殖的核心在于异常转录激活：RNA聚合酶II（Pol II）过度活化，驱动原癌 ...
小细胞肺癌是肺癌中侵袭性最强的亚型，约七成患者确诊时已发生转移，复发率超过九成。传统化疗与免疫检查点抑制剂对该病的总体响应有限，且缺乏针对特定分子亚群的精准方案。研究发现，delta样配体3（DLL3）在小细胞肺癌细胞表面高表达（阳性率超七成） ...
在子宫肌瘤、子宫内膜异位症等妇科疾病及前列腺癌中，性激素异常升高是核心病理驱动因素。传统治疗依赖促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，通过持续刺激受体引发降调节效应，使雌激素或睾酮降至绝经或去势水平，但这一过程需二至四周起效，且初期可能因f ...
晚期胆管癌的治疗历来充满挑战，系统性治疗选择有限，患者预后普遍不佳。近年来，随着对胆管癌分子生物学特征认识的加深，针对特定基因变异的靶向治疗药物开始崭露头角。 英菲格拉替尼 （Infigratinib），商品名Truseltiq，便是其中的代表之一，它是一种 ...
BRAF V600E突变是多种恶性肿瘤的“驱动开关”，通过激活MAPK通路（BRAF-MEK-ERK）驱动肿瘤细胞无限增殖，在结直肠癌（CRC）中占比约8%-12%，在黑色素瘤中占40%-50%。这类突变对传统化疗和单靶点治疗响应有限，且易因通路反馈激活导致耐药。康奈菲尼（Enc ...
恩诺单抗 是一种首创的靶向Nectin-4的抗体偶联药物，由全人源化抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，用于治疗既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体1/程序性死亡配体1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人 ...
在ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗进程中，获得性耐药是一个普遍存在的挑战。随着第一代（如克唑替尼）和第二代（如阿来替尼、布加替尼、色瑞替尼）ALK抑制剂的广泛应用，耐药突变谱变得愈发复杂，其中中枢神经系统（CNS）转移的出现 ...
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