索托拉西布（通用名：索托雷塞）是全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，专门针对这一曾被认为是“不可成药”的经典致癌突变。该药物已在美国等地获批，用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRA ...
KRAS基因突变曾被视为不可成药靶点，其平滑表面缺乏传统小分子结合口袋，且对GTP亲和力极高。阿达格拉西布（adagrasib）通过创新分子设计，特异性识别KRAS G12C突变蛋白的变构口袋，形成不可逆共价结合，将这类预后不良患者的中位无进展生存期延长至6.5 ...
迈吉宁（通用名： 曲美替尼 ）是一种口服的MEK1/MEK2抑制剂，在丝裂原活化蛋白激酶信号通路中扮演着下游关键调节者的角色。该药物需与泰菲乐联合使用，其适应症完全一致，共同用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为上 ...
泰菲乐（通用名： 达拉非尼 ）是一种口服的强效选择性BRAF抑制剂，精准作用于BRAF V600E突变蛋白，这是黑色素瘤中最常见的驱动突变之一。该药物已获批用于治疗BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为辅助治疗用于完全切除术后伴有BRAF ...
罗圣全（通用名：恩曲替尼）是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特价值在于能够同时靶向原肌球蛋白受体激酶、酪氨酸激酶和酪氨酸激酶融合，并高效穿透血脑屏障。该药物已在全球多个国家获批，用于治疗神经营养因子受体酪氨酸激酶基 ...
PIK3CA基因突变存在于约百分之四十的HR阳性、HER2阴性乳腺癌中，导致PI3K信号通路持续活化，促进肿瘤细胞增殖并介导内分泌治疗耐药。 阿培利司 （alpelisib）作为高选择性PI3Kα亚型抑制剂，通过与突变型p110α催化亚基特异性结合，有效阻断异常信号传导 ...
卡博替尼 是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时强效抑制血管内皮生长因子受体、间质上皮转化因子以及酪氨酸激酶等多个在肿瘤生长、血管生成和转移中起关键作用的信号通路。该药物已在全球范围内获批，用于晚期肾细胞癌的一 ...
布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路的核心节点，其持续活化驱动多种B细胞淋巴增殖性疾病的进展。第一代BTK抑制剂通过不可逆地结合该激酶的Cys481位点，已成功改变了慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等疾病的治疗格局，但部分患者因脱靶效应（如对EGFR ...
伏立诺他 是一种口服组蛋白去乙酰化酶抑制剂，通过调控基因表达的表观遗传学机制发挥抗肿瘤作用。该药物是全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于治疗皮肤肿瘤在全身性治疗期间或之后出现进展、或复发的患者。作为一种罕见的皮肤淋巴瘤，其治疗选 ...
维利瑞（贝组替凡）是一种口服低氧诱导因子抑制剂，通过靶向肿瘤细胞内异常活跃的低氧诱导通路发挥抗肿瘤作用。该药物已在包括美国在内的国家获批，用于治疗无需立即手术、且伴有希佩尔-林道综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分 ...
多塔利单抗是一种人源化程序性死亡受体1单克隆抗体，通过阻断程序性死亡受体1与其配体的相互作用，恢复免疫系统对肿瘤细胞的识别与攻击能力。该药物在全球多个国家获批，用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展、且经检测证实为错配修复缺陷的复发或晚期 ...
当传统靶向药物面对肿瘤复杂多变的逃逸机制时，卡博替尼的设计理念提供了破局的思路。它并非针对单一通路，而是一种能够同时作用于多个关键靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其作用范围涵盖了与肿瘤血管生成、增殖、转移及微环境调控密切相关的多种受体。 ...
艾代拉里斯是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型抑制剂，它的出现为复发难治的慢性淋巴细胞白血病以及某些惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者提供了重要的治疗选择。该药物于2014年首次获批，其作用机制是通过特异性抑制主要存在于白细胞内的PI3K-δ蛋白，从而 ...
拉罗替尼 是一种口服小分子药物，其问世标志着针对特定基因变异而非肿瘤来源部位的“组织不可知论”治疗理念进入了实践阶段。该药物于2018年首次在全球获批，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶基因融合的成人和儿童实体瘤患者。其治疗原理高度精准， ...
图卡替尼是一种口服、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其对HER2的抑制活性显著高于对表皮生长因子受体的抑制，这一特性旨在最大程度地发挥抗肿瘤效果的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而带来的皮肤和胃肠道毒性。该药物已在多个国家获 ...
凡德他尼作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其核心作用机制在于同时抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和转染重排基因等多个关键信号通路。该药物已获得包括美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局在内的多个监管机构批准，专门用 ...
普吉华（通用名： 普拉替尼 ）是一种口服、高选择性、强效的转染重排基因抑制剂，专为治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌及其它实体瘤而研发。该药物于2020年在美国首次获批，2021年在中国上市，商品名为“普吉华”。其适应症包括既往接受过含铂化疗的RE ...
信倍立（通用名： 阿思尼布 ）是一种口服、高选择性、针对BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，代表了慢性髓系白血病靶向治疗领域的重大创新。该药物于2021年在美国获批，随后在中国获批，商品名为“信倍立”。其适应症包括既往接受过两种或以上酪氨 ...
面对非小细胞肺癌中一类特殊的基因变异挑战，波齐替尼的研发提供了别具一格的应对思路。这类被称为表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入的突变，构成了一个独特的治疗困境：它驱动肿瘤生长，却又因其空间结构特殊，使得多数针对常见EGFR突变的有效药物 ...
在血液恶性肿瘤治疗领域，吉瑞替尼的研发标志着急性髓系白血病（AML）靶向治疗的重要进步。这种小分子抑制剂针对FLT3基因突变这一AML关键驱动因素，其分子结构经过精心设计，能够同时阻断FLT3受体的酪氨酸激酶活性及其下游信号通路的异常激活。与其他靶 ...
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