阿西米尼是一种口服ABL1变构抑制剂，于2021年在美国获批上市，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病（CML）慢性期患者，以及对T315I突变耐药的CML患者。该药物的上市标志着CML治疗进入变构抑制新时代 ...
维奈托克 是一种口服选择性BCL-2抑制剂，于2016年在美国获批上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、急性髓系白血病（AML）等血液系统恶性肿瘤。该药物的上市标志着BCL-2这一关键凋亡调节蛋白终于被成功靶向，为血液肿瘤患者提 ...
奥拉帕尼 于2014年在美国获批上市，最初用于BRCA突变晚期卵巢癌的治疗，后陆续获批用于乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等多种BRCA相关肿瘤。该药物的上市标志着合成致死理论在肿瘤治疗中的成功实践，为携带BRCA等同源重组修复缺陷的肿瘤患者提供了精准治疗选 ...
奥西替尼是一种口服第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2015年在美国获批上市，最初用于EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌二线治疗，后扩展至EGFR敏感突变晚期非小细胞肺癌的一线治疗。该药物的上市标志着EGFR突变肺癌治疗进入新时代，其强效抑制EGFR敏感突 ...
卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年在美国获批上市，最初用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，后陆续获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌等多种实体瘤。该药物的独特之处在于其广谱的靶点抑制活性，能同时抑制MET、VEGFR、RET、AXL等多个 ...
达拉非尼 是一种口服BRAF激酶抑制剂，于2013年在美国获批上市，最初用于单药治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，后扩展至与曲美替尼联合用于黑色素瘤、非小细胞肺癌等多种BRAF突变肿瘤。该药物是首个获批的BRAF抑制剂，开启了BRAF突变肿 ...
曲美替尼 于2013年在美国获批上市，与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。该药物的上市标志着黑色素瘤靶向治疗进入联合时代，为这一恶性程度高、预后差的肿瘤类型提供了新的治疗选择。BRAF V600突变约占黑色素瘤患 ...
厄达替尼 是一种口服选择性FGFR1-4抑制剂，于2021年在中国获批上市，用于治疗既往接受过至少一线含铂化疗期间或之后疾病进展、且伴有FGFR2或FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是全球首个获批用于FGFR突变尿路上皮癌的靶向药物，标 ...
阿培利斯是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年在中国获批上市，联合氟维司群用于治疗既往接受过内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。该药物的上市为内分泌耐药这一临床难题提供了新的解决方案，标 ...
司美替尼是一种口服选择性MEK1/2抑制剂，于2020年在美国获批上市，用于治疗2岁及以上儿童和成人患者的1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤。这是全球首个获批用于NF1相关肿瘤的靶向药物，填补了该领域长期缺乏有效药物治疗的 ...
布加替尼于2021年在中国获批上市，用于治疗既往接受过克唑替尼治疗后进展或无法耐受的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。该药物的上市为ALK阳性肺癌患者提供了新的治疗选择，特别是在克唑替尼耐药后，布加替尼凭借其对多种ALK耐药突变的强效抑制作用，成为后 ...
阿达格拉西布 于2022年在中国获批上市，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这一药物的获批标志着KRAS这一不可成药靶点终于被攻克，为约占非小细胞肺癌13%的KRAS G12C突变患者带来了新的 ...
阿那莫林是一种新型口服选择性生长激素释放肽受体激动剂，于2021年在中国获批上市，专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤引起的癌性恶病质。该药物的出现填补了国内癌性恶病质治疗领域的空白，为那些因肿瘤消耗导致严重体重下降 ...
恩曲替尼 在NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现了广谱抗肿瘤活性，为携带特定基因融合的患者提供了精准有效的治疗选择。该药通过强效抑制NTRK和ROS1激酶的活性，能够有效阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活 ...
图卡替尼 在HER2阳性晚期乳腺癌的治疗中展现了独特价值，特别是在脑转移患者的治疗中具有显著优势，为这一难治性患者群体提供了新的治疗选择。该药通过高选择性地抑制HER2受体的活性，能够有效阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。 ...
普纳替尼作为一种强效的第三代酪氨酸激酶抑制剂，在慢性髓性白血病的治疗序列中为既往多线治疗失败的患者提供了重要的后续选择，特别是那些对伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼等治疗失败或出现T315I耐药突变的患者。该药通过强效抑制BCR-ABL融合蛋白的活性 ...
奎扎替尼 作为一种新型的口服FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，在携带FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现了重要价值，为这一特定分子亚型的患者提供了精准的治疗选择。该药通过强效抑制FMS样酪氨酸激酶3突变蛋白的活性， ...
特泊替尼 作为一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，在携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌治疗中具有重要地位，为这一特定分子亚型的患者提供了精准有效的治疗选择。该药通过强效抑制MET激酶的活性，能够有效阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿 ...
瑞普替尼 作为一种新型的口服激酶抑制剂，在晚期胃肠道间质瘤的治疗中为既往治疗失败的患者提供了重要的后续选择，特别是那些对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼等标准治疗进展或不耐受的患者。该药通过强效抑制KIT和PDGFRA等多种激酶的活性，能够有效阻断 ...
替沃扎尼 在晚期肾细胞癌的治疗序列中为既往治疗失败的患者提供了重要的后续选择，特别是那些对免疫治疗和既往靶向治疗进展或不耐受的患者，该药通过抑制血管内皮生长因子受体1、2、3等多种酪氨酸激酶的活性，能够有效阻断肿瘤血管生成的关键信号通路， ...
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