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  • 依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊(Trikafta)三联CFTR调节剂修复F508del突变

    依伐卡托/特扎卡福特/依来卡泊(Trikafta)三联CFTR调节剂修复F508

      囊性纤维化(CF)是一种由CFTR基因隐性突变导致的常染色体隐性遗传病,全球约10万患者受累,核心病理是CFTR氯离子通道功能障碍,引发黏液积聚、反复呼吸道感染及多器官损伤。其中,F508del突变(CFTR蛋白第508位苯丙氨酸缺失)占所有突变的70%,导致蛋白 ...

  • Inluriyo/Imlunestrant降解ER显著延长ESR1突变乳腺癌无进展生存期

    Inluriyo/Imlunestrant降解ER显著延长ESR1突变乳腺癌无进展生存

      Inluriyo(通用名Imlunestrant)作为新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),为ER阳性/HER2阴性(ER+/HER2-)乳腺癌患者带来了突破性的耐药逆转方案。这类乳腺癌占所有乳腺癌的70%,其治疗依赖芳香化酶抑制剂(AI)联合CDK4/6抑制剂(CDK4/6i),但约4 ...

  • 伊那利塞(itovebi/Inavolisib)阻断PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌驱动信号

    伊那利塞(itovebi/Inavolisib)阻断PIK3CA突变HR+/HER2-乳腺癌驱

      HR阳性/HER2阴性(HR+/HER2-)乳腺癌占所有乳腺癌的70%,其中约40%携带PIK3CA基因突变,该突变通过激活PI3K-AKT-mTOR信号通路驱动肿瘤增殖、抑制凋亡,并导致内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)耐药。传统二线治疗(如更换内分泌药物)客观缓解率不 ...

  • 依氟鸟氨酸(Iwilfin/Eflornithine)作为高危神经母细胞瘤维持治疗新选项

    依氟鸟氨酸(Iwilfin/Eflornithine)作为高危神经母细胞瘤维持治疗

      高危神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体瘤之一,约占儿童癌症死亡率的15%,即使经过强化诱导化疗、手术及自体干细胞移植,仍有40%至50%患者复发,传统维持治疗(如顺式视黄酸)对长期生存改善有限,亟需针对肿瘤增殖核心通路的维持干预。依氟鸟氨酸(Iw ...

  • 琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo/タスフィゴ)抑制FGFR1-3激酶阻断实体瘤异常增殖信号

    琥珀酸他舒格替尼(Tasfigo/タスフィゴ)抑制FGFR1-3激酶阻断实体

      FGFR1-3基因异常(融合、突变、扩增)是尿路上皮癌、胆管癌、肺癌等多种实体瘤的关键驱动因素,约15%至20%的尿路上皮癌患者携带FGFR3突变或融合,胆管癌中FGFR2融合占比达10%至15%。这类异常通过持续激活下游MAPK、PI3K-AKT通路驱动肿瘤增殖与血管生成, ...

  • 匹米替比(Pimitespib/Jeselhy)降解致癌蛋白逆转胃肠道间质瘤TKI耐药

    匹米替比(Pimitespib/Jeselhy)降解致癌蛋白逆转胃肠道间质瘤TKI

      胃肠道间质瘤(GIST)是最常见的软组织肉瘤,约80%携带KIT基因突变、5%至10%携带PDGFRA突变,一线酪氨酸激酶抑制剂(TKI)如伊马替尼显著改善了患者预后,但约50%患者在2年内因继发突变(如KIT外显子13/17)产生耐药,肿瘤重新激活增殖信号,传统二线TKI ...

  • 那他珠单抗(Tysabri/Natalizumab)重塑多发性硬化症与克罗恩病炎症调控

    那他珠单抗(Tysabri/Natalizumab)重塑多发性硬化症与克罗恩病炎

       那他珠单抗 (Tysabri/Natalizumab)是一种人源化IgG4κ单克隆抗体,通过靶向整合素α4亚基,阻断白细胞向中枢神经系统或肠道的迁移,为多发性硬化症(MS)和克罗恩病(CD)患者提供了抑制炎症进展的生物制剂方案。其研发聚焦于炎症性疾病中白细胞黏附- ...

  • 米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)是多靶点抑制急性髓系白血病与系统性肥大细胞增多症的新基石

    米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)是多靶点抑制急性髓系白血病与系统性

       米哚妥林 是一种口服的多靶点蛋白激酶抑制剂,其作用机制在于能够同时抑制多种在肿瘤细胞增殖、存活和血管生成中发挥关键作用的激酶靶点,包括FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体等,其中,对FMS样酪氨酸激酶3 ...

  • 多达维普龙(Modeyso/ONC201)激活线粒体凋亡通路抑制神经内分泌肿瘤增殖

    多达维普龙(Modeyso/ONC201)激活线粒体凋亡通路抑制神经内分泌肿

      高级别胶质母细胞瘤(GBM)与神经内分泌肿瘤(NETs)因高度异质性和耐药机制复杂,传统放化疗客观缓解率不足20%,中位生存期仅12至18个月,尤其对复发难治患者缺乏有效方案。这类肿瘤常伴随多巴胺受体D2(DRD2)过表达与线粒体蛋白酶ClpP功能异常,为精准 ...

  • 维汀-特立妥珠单抗(Emrelis/telisotuzumab vedotin)精准递送细胞毒剂治疗实体瘤

    维汀-特立妥珠单抗(Emrelis/telisotuzumab vedotin)精准递送细胞

      c-MET(肝细胞生长因子受体)过表达是多种实体瘤的驱动因素,在非小细胞肺癌(NSCLC)中占比约13%至25%,在胃癌、胶质母细胞瘤中亦可见。c-MET过表达通过激活下游RAS-MAPK、PI3K-AKT通路促进肿瘤增殖、转移及血管生成,且与EGFR-TKI等靶向药耐药相关。传 ...

  • 雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)是多靶点抑制急性髓系白血病与系统性肥大细胞增多症的新基石

    雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)是多靶点抑制急性髓系白血病与系统性

       米哚妥林 是一种口服的多靶点蛋白激酶抑制剂,其作用机制在于能够同时抑制多种在肿瘤细胞增殖、存活和血管生成中发挥关键作用的激酶靶点,包括FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体等,其中,对FMS样酪氨酸激酶3 ...

  • 拓得康/特泊替尼(Tepmetko)阻断外显子14跳跃突变非小细胞肺癌驱动信号

    拓得康/特泊替尼(Tepmetko)阻断外显子14跳跃突变非小细胞肺癌驱

      MET基因异常(包括外显子14跳跃突变、扩增、过表达)是非小细胞肺癌(NSCLC)的重要驱动因素,其中MET外显子14跳跃突变(ex14 skipping)占比约3%至4%,多见于老年、吸烟史较短患者。这类突变导致MET mRNA剪接异常,截短蛋白半衰期延长、激酶活性失控, ...

  • 左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)专为穿透血脑屏障设计的肺癌脑转移靶向药

    左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)专为穿透血脑屏障设计的肺癌脑转

       左利替尼 是一种专门为有效穿透血脑屏障而设计的新型、高选择性口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其研发初衷直指一个临床棘手难题:在携带表皮生长因子受体敏感突变的非小细胞肺癌患者中,中枢神经系统转移的发生率高且预后极差,而大多数传统的 ...

  • 迈吉宁/曲美替尼(trametinib)协同阻断MAPK通路

    迈吉宁/曲美替尼(trametinib)协同阻断MAPK通路

      曲美替尼是一种口服的、高选择性、可逆性变构抑制剂,其作用靶点锁定在丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2上,这是细胞内RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中承上启下的关键节点,该通路是调控细胞生长、增殖、分化与存活的核心通道,在多种人类癌症中因上游基因突变 ...

  • 泰菲乐/达拉菲尼(Dabrafenib)是精准锁定BRAF V600突变驱动信号的关键抑制剂

    泰菲乐/达拉菲尼(Dabrafenib)是精准锁定BRAF V600突变驱动信号的

       达拉菲尼 是一种口服的、高选择性ATP竞争性小分子抑制剂,专门设计用于靶向并抑制一种特定的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的突变形式,该激酶是细胞内关键的RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的重要节点,在正常情况下参与调控细胞的生长、增殖与存活,而当其编码 ...

  • 康可期/阿可替尼(Calquence)是高度选择性的第二代BTK抑制剂

    康可期/阿可替尼(Calquence)是高度选择性的第二代BTK抑制剂

       阿可替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,其作用靶点是布鲁顿酪氨酸激酶,这是B细胞受体信号传导通路中的一个关键激酶,在B细胞的发育、活化、增殖和存活中扮演着核心角色,在多种B细胞淋巴增殖性疾病中,该信号通路被 ...

  • 维罗非尼/维莫非尼(Zelboraf)以BRAF精准抑制为核心打开突变驱动黑色素瘤靶向治疗新选择

    维罗非尼/维莫非尼(Zelboraf)以BRAF精准抑制为核心打开突变驱动

      BRAF V600突变是黑色素瘤的核心驱动因素,约50%的患者携带该突变,其中V600E亚型占90%。突变使BRAF激酶无需RAS激活即可持续磷酸化MEK,导致MAPK通路过度活化,驱动肿瘤增殖与转移。传统化疗(如达卡巴嗪)客观缓解率不足10%,中位无进展生存期仅1.6个月 ...

  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)作为靶向白血病表观遗传核心驱动因子的分化诱导剂

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)作为靶向白血病表观遗传核心驱动因

      瑞维美尼是一种开创性的、高选择性口服Menin-KMT2A/MLL蛋白相互作用抑制剂,其研发基于对一类特殊急性白血病发病机制的深刻洞见,这类白血病通常由KMT2A基因重排或NPM1基因突变驱动,这两种遗传学异常会共同导致一种名为Menin的支架蛋白与组蛋白甲基转移 ...

  • 瑞维美尼(Revuforj/revumenib)是逆转急性白血病表观遗传异常的靶向撬棍

    瑞维美尼(Revuforj/revumenib)是逆转急性白血病表观遗传异常的靶

      瑞维美尼是一种首创的口服小分子抑制剂,其作用靶点精准指向一种关键的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶,该酶是细胞内一类大型多亚基表观遗传调控复合物的催化核心,负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化修饰,这种修饰是一种重要的基因转录抑制标记,在正 ...

  • 司美替尼/科赛优(Selumetinib)阻断神经纤维瘤病1型丛状神经纤维瘤增殖信号

    司美替尼/科赛优(Selumetinib)阻断神经纤维瘤病1型丛状神经纤维

      神经纤维瘤病1型(NF1)是一种常染色体显性遗传病,约30%至50%患者并发丛状神经纤维瘤(PN),肿瘤沿神经丛浸润生长,可导致疼痛、功能障碍甚至恶变,传统治疗依赖手术切除(复发率超50%)或观察等待,缺乏有效药物控制肿瘤进展。 司美替尼 (科赛优,Se ...

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