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  • 莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)通过双重机制靶向骨髓纤维化贫血症状

    莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)通过双重机制靶向骨髓纤维化贫血

      骨髓纤维化是一种由于异常克隆性造血干细胞增殖导致骨髓纤维组织增生、脾脏肿大和全身症状的骨髓增殖性肿瘤,伴有贫血是其常见且棘手的临床表现。 莫洛替尼 作为一种口服生物可利用的小分子靶向药物,其作用机制具有双重特色。一方面,它与第一代JAK抑制 ...

  • 德瓦鲁单抗(durvalumab)激活免疫哨兵阻断肿瘤逃逸

    德瓦鲁单抗(durvalumab)激活免疫哨兵阻断肿瘤逃逸

      确诊不可切除的III期非小细胞肺癌,放化疗后担心复发却不想频繁跑医院? 德瓦鲁单抗 治疗这类肺癌的长期守护逻辑,或许能带来新希望。这种PD-L1抑制剂如同给免疫系统装上“精准导航”,通过解除肿瘤对免疫细胞的抑制,让身体自身的“抗癌部队”持续作战 ...

  • 色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)抑制ALK通路为肺癌治疗提供后线选择

    色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)抑制ALK通路为肺癌治疗提供后线选

      间变性淋巴瘤激酶融合是非小细胞肺癌的明确治疗靶点,但在使用第一代间变性淋巴瘤激酶抑制剂克唑替尼后,患者普遍会产生耐药。 色瑞替尼 作为一种第二代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂,旨在克服这种耐药。它对间变性淋巴瘤激酶靶点的抑制效力是克唑 ...

  • 帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)模拟生长抑素精准调控激素分泌治疗库欣病

    帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)模拟生长抑素精准调控激素分泌治疗

      确诊库欣病后,担心激素紊乱难控制、药物副作用拖垮身体?帕瑞肽治疗库欣病的科学逻辑与真实体验,或许能帮你理清方向。这种人工合成的生长抑素类似物,正成为无法手术或术后复发的库欣病患者的调控新选择,其核心在于“精准干预激素源头”,让失控的皮 ...

  • 维罗非尼/威罗菲尼(Vemurafenib)精准抑制BRAFV600突变控制黑色素瘤进展

    维罗非尼/威罗菲尼(Vemurafenib)精准抑制BRAFV600突变控制黑色素

      BRAF基因突变是黑色素瘤中最常见的驱动突变之一,其中V600E突变约占所有病例的半数。维罗非尼是一种口服的强效BRAF激酶抑制剂,专门针对携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞。在正常情况下,BRAF是MAPK/ERK信号通路的关键成员,该通路调控细胞的生长、增殖和存 ...

  • 阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)实为经治脑转移患者提供颅内外双重疾病控制

    阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)实为经治脑转移患者提供颅内外

      在KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中,脑转移是患者预后恶化的关键因素——约30%-50%的患者会出现颅内进展,而传统靶向药因血脑屏障穿透性差,难以有效控制颅内病灶。阿达格拉西布的出现,正是针对这一未被满足的临床需求,通过独特的药代动力 ...

  • 莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)设计破解非小细胞肺癌靶向治疗遗留难题

    莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)设计破解非小细胞肺癌靶向治疗遗

      在非小细胞肺癌的EGFR靶向治疗领域,常见的敏感突变(如19del、L858R)已有成熟的靶向药物,但EGFR 20号外显子插入突变(ex20ins)长期缺乏高效的特异性疗法,患者对传统EGFR-TKI和化疗应答有限,预后较差。莫博替尼的出现,正是为了精准应对这一临床难 ...

  • 英立达/阿西替尼(LUCIAXITINIB)高选择性抑制VEGFR控制晚期肾细胞癌

    英立达/阿西替尼(LUCIAXITINIB)高选择性抑制VEGFR控制晚期肾细胞

      血管生成是肾细胞癌发生发展的关键驱动力,血管内皮生长因子及其受体信号通路在其中扮演核心角色。 阿西替尼 是一种强效、选择性第二代血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,它对血管内皮生长因子受体1、2、3具有高度的选择性抑制活性。其作用机制是通 ...

  • 瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)多靶点抑制控制晚期胃肠道间质瘤与肝癌

    瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)多靶点抑制控制晚期胃肠道间质瘤与

      对于既往标准治疗失败的晚期胃肠道间质瘤、肝细胞癌和结直肠癌患者,后续治疗选择有限,预后差。瑞戈非尼作为一种口服的多激酶抑制剂,通过同时抑制多种参与肿瘤血管生成、肿瘤发生和肿瘤微环境调节的激酶,发挥抗肿瘤作用。其作用靶点广泛,包括血管内 ...

  • 荃科得/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准抑制AKT节点破解HR+乳腺癌内分泌耐药信号网络

    荃科得/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准抑制AKT节点破解HR+

      在激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌的演进过程中,癌细胞逐步获得逃避内分泌治疗的能力是治疗失败的主因。这种耐药性的产生,常与PI3K/AKT/mTOR这条细胞存活核心信号通路的异常持续活化紧密相连。卡帕塞替尼的临床应用,正是针对这一关键耐药机制而设计的 ...

  • 曲格列汀(Trelagliptin)长效抑制DPP-4改善2型糖尿病血糖控制

    曲格列汀(Trelagliptin)长效抑制DPP-4改善2型糖尿病血糖控制

      肠促胰素是人体进食后肠道分泌的一类激素,能够以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,从而调节血糖稳态。在2型糖尿病患者中,这种“肠促胰素效应”会减弱,成为高血糖的重要原因之一。二肽基肽酶-4是一种广泛存在于体内的丝氨酸蛋 ...

  • 阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)不可逆阻断ErbB家族通路控制EGFR突变肺癌

    阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)不可逆阻断ErbB家族通路控制EGFR突变

      表皮生长因子受体是肺癌驱动基因突变的重要靶点, 阿法替尼 作为第二代不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂,通过共价结合于表皮生长因子受体、HER2和HER4的激酶结构域,提供持久而广泛的信号通路抑制。与第一代可逆性抑制剂不同,其不可逆的结合特性 ...

  • 伊布替尼/依鲁替尼(IMBRUVICA)抑制布鲁顿酪氨酸激酶重塑淋巴瘤治疗格局

    伊布替尼/依鲁替尼(IMBRUVICA)抑制布鲁顿酪氨酸激酶重塑淋巴瘤治

      B细胞受体信号通路是多种B细胞淋巴瘤发生和发展的核心驱动力,布鲁顿酪氨酸激酶是这一通路中的关键酶。 依鲁替尼 作为一种首创的、高选择性、不可逆的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗模式。其作用机制在于共价结合布鲁顿 ...

  • 厄布利塞(Umbralisib/Ukoniq)双重抑制PI3Kδ/CK1ε靶点阻断惰性淋巴瘤异常信号

    厄布利塞(Umbralisib/Ukoniq)双重抑制PI3Kδ/CK1ε靶点阻断惰性

      面对需要长期管理的复发难治性滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤,治疗选择不仅需要考虑疗效,耐受性和安全性往往成为决定治疗能否持续的关键。传统化疗与靶向药物在长期使用中可能因累积毒性而受限。厄布利塞的设计思路,正是在探索一种可能更优的耐受性特征 ...

  • 哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6改善激素受体阳性乳腺癌预后

    哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6

      激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,内分泌治疗是其基石,但耐药问题普遍。 帕博西尼 作为一种口服的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,通过干扰细胞周期进程来增强内分泌治疗的效果。细胞周期蛋白依赖性激 ...

  • 玛格妥昔单抗(MARGENZA/margetuximab-cmkb)通过Fc结构域优化增强抗HER2治疗免疫应答活性

    玛格妥昔单抗(MARGENZA/margetuximab-cmkb)通过Fc结构域优化增

      在HER2阳性晚期乳腺癌的治疗序列中,后线治疗的选择与疗效提升是持续面临的临床挑战。当患者对曲妥珠单抗、帕妥珠单抗乃至抗体药物偶联物产生耐药后,寻求新的有效治疗策略至关重要。玛格妥昔单抗的研发,正是基于对已有疗效机制的深度优化。它并非一个 ...

  • 舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)多靶点抑制控制晚期肾癌与胃肠间质瘤

    舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)多靶点抑制控制晚期肾癌与胃肠间质瘤

       舒尼替尼 是一种口服的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,在晚期肾细胞癌和胃肠间质瘤的治疗中具有重要地位。其作用机制在于同时抑制多种与肿瘤血管生成和增殖相关的靶点,包括血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、Fms样酪氨酸激 ...

  • 维利瑞/维利瑞(Belzutifan/Welireg)抑制HIF-2α治疗VHL病相关肿瘤

    维利瑞/维利瑞(Belzutifan/Welireg)抑制HIF-2α治疗VHL病相关肿

      冯·希佩尔-林道病是一种罕见的常染色体显性遗传病,由肿瘤抑制基因VHL的胚系突变引起,患者一生中会罹患多种良性和恶性肿瘤,包括肾细胞癌、中枢神经系统和视网膜血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤等。 贝组替凡 的出现为这类患者提供了首个系统性的药 ...

  • 荃科得/卡匹色替片(Capivasertib)抑制AKT通路为特定乳腺癌患者提供靶向治疗

    荃科得/卡匹色替片(Capivasertib)抑制AKT通路为特定乳腺癌患者提

      在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中,内分泌治疗耐药是主要的临床挑战,其中磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路的异常活化是关键耐药机制之一。 卡帕塞替尼 是一种口服的、高选择性蛋白激酶B抑制剂,旨在逆转这 ...

  • 达唯珂/他泽司他(Tazemetostat)抑制EZH2甲基转移酶活性治疗滤泡性淋巴瘤

    达唯珂/他泽司他(Tazemetostat)抑制EZH2甲基转移酶活性治疗滤泡

      滤泡性淋巴瘤是一种常见的惰性B细胞淋巴瘤,其发病与表观遗传学调控异常密切相关。他泽司他是一种首创的、口服的、选择性EZH2抑制剂,通过靶向表观遗传修饰酶发挥作用。EZH2是多梳抑制复合体2的催化亚基,负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化,这一 ...

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