卡博替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其获批适应症涵盖了晚期肾细胞癌、肝细胞癌以及放射性碘难治性分化型甲状腺癌，展现了其广谱的抗肿瘤潜力。其作用机制在于同时抑制多个与肿瘤血管生成、侵袭和转移相关的关键激酶靶点，主要包括血管内皮生 ...
罗圣全是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于获批用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性、且无已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者，以及用于治疗特定基因重排阳性的非小细胞肺癌。该药物能抑制神经营养性酪 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，获批用于治疗携带易感异柠檬酸脱氢酶2突变的复发或难治性急性髓系白血病成年患者。其作用机制不同于传统的细胞毒性化疗，它并非直接杀伤白血病细胞，而是旨在纠正由基因突变导致的代谢异常，从而诱导细胞 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，与氟维司群联合，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带特定基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者。其作用机制聚焦于磷脂酰肌醇3激酶信号通路，该通路在调节细胞 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，专门设计用于治疗携带MLL重排或NPM1突变的复发或难治性急性白血病，其通过独特地干扰Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白的相互作用，从而逆转由这些异常蛋白驱动的致癌基因表达程序。这款药 ...
瑞维美尼作为全球首创的口服Menin-MLL相互作用小分子抑制剂，其应用聚焦于那些因MLL基因重排或NPM1基因突变而驱动、且对既往治疗无效或复发的急性白血病患者，该药物通过精确阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白之间的功能性结合，从而瓦解由这种 ...
宗艾替尼 是一种专门针对FLT3基因突变的急性髓系白血病成人的口服靶向治疗药物，其通过高选择性抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性，精准阻断异常信号通路，从而遏制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。该药物主要用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难 ...
宗艾替尼 是一种口服的选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，其临床开发主要聚焦于在接受同种异体造血干细胞移植后，用于预防移植物抗宿主病的发生。移植物抗宿主病是异基因移植后一种可能危及生命的严重并发症，由供者来源的免疫细胞攻击受者组织器官引起。 ...
埃万妥单抗 是一种全新作用机制的全人源双特异性抗体，可同时靶向表皮生长因子受体和间质-上皮细胞转化因子这两个在非小细胞肺癌发生发展中起关键作用的通路，其获批用于治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患 ...
妥瑞达是一种高选择性的口服间质-上皮细胞转化因子抑制剂，专门用于治疗携带间质-上皮细胞转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。间质-上皮细胞转化因子是其唯一已知的高亲和力配体肝细胞生长因子的受体，在肿瘤细胞生长、迁移和血管生成 ...
阿纳莫林 是一种口服的胃饥饿素受体激动剂，专门用于改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤相关的癌症恶液质，其特点是针对体重下降和食欲减退。癌症恶液质是一种复杂的代谢综合征，表现为肌肉质量进行性下降，常伴有脂肪减少和食欲不振 ...
适加坦是一种强效、高选择性的口服FLT3酪氨酸激酶抑制剂，获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。在急性髓系白血病中，FLT3基因的内部串联重复突变是一种常见的突变类型，与高白血病负荷、快速复发和不良预后密切相关。这种突 ...
波齐替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其主要研发焦点集中于治疗携带特定表皮生长因子受体或人表皮生长因子受体2外显子20插入突变的非小细胞肺癌。这类突变因其独特的蛋白构象，导致肿瘤细胞对早期的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物不敏感，构 ...
恩诺单抗是一种抗体药物偶联物，由全人源化的抗连接蛋白4单克隆抗体与细胞毒性药物甲基澳瑞他汀通过可裂解连接子共价结合而成，获批用于治疗既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体1或程序性死亡配体1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。其作用机 ...
亿珂是一种首创的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其广泛应用彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局，包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等。其作用机制是通过共价键不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点，从而抑制其酶活性。布鲁 ...
普拉替尼 专门设计用于治疗携带转染重排基因融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌，以及携带特定突变类型的甲状腺髓样癌。其作用机制核心在于精准抑制转染重排原癌基因编码的转染重排激酶的活性。在部分非小细胞肺癌和甲状腺癌等肿瘤中，转染重排基因与其他基 ...
阿可替尼 是一种高选择性的口服小分子药物，属于第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，获批用于治疗套细胞淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤。其作用机制是共价、不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关 ...
劳拉替尼是一种具有高度选择性和强大入脑活性的第三代口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批用于治疗既往接受过至少一种其他间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗的间变性淋巴瘤激酶阳性晚期非小细胞肺癌患者。该药物的核心优势在于其分子结构被专门设计，不仅能强效抑制 ...
普纳替尼 是一种口服的强效多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病，以及携带基因融合阳性急性淋巴细胞白血病，尤其以其针对基因突变的能力而闻名。其独特之处在于，它能有效抑制包括非突变和多 ...
索拉非尼 是一种口服多激酶抑制剂，其临床应用曾为晚期肝细胞癌的系统治疗开启了靶向治疗的新时代，同时也用于治疗晚期肾细胞癌和局部复发或转移的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。该药物通过抑制多种存在于细胞表面和细胞内的激酶发挥作用，其中包括与 ...
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