特泊替尼 是一种高选择性的间质表皮转化激酶抑制剂,通过特异性抑制由间质表皮转化激酶基因外显子十四跳跃突变引起的异常信号传导,阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路,专门用于治疗携带间质表皮转化激酶外显子十四跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ...
吡托布鲁替尼 是全球首个获批准的非共价、可逆性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,通过氢键等非共价作用稳定结合布鲁顿酪氨酸激酶,避开传统共价抑制剂易诱发的半胱氨酸四百八十一丝氨酸等耐药突变,从而实现对野生型及多种突变型布鲁顿酪氨酸激酶的持续抑制, ...
贝组替凡 是口服小分子缺氧诱导因子二α抑制剂,通过靶向结合并抑制缺氧诱导因子二α的活性,阻断其与缺氧诱导因子一β的相互作用,从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达,主要用于治疗需要治疗相关肾细胞癌、中枢神经系统血 ...
厄达替尼 是一种口服、选择性强的泛成纤维生长因子受体抑制剂,通过抑制成纤维生长因子受体的激酶活性,阻断受体磷酸化并终止下游信号传递,从而抑制肿瘤细胞的增殖、血管生成及存活,专门用于治疗既往全身治疗后进展且存在易感成纤维生长因子受体二或 ...
阿达格拉西布 是一种RAS GTP酶家族的抑制剂,通过不可逆地结合KRAS G12C蛋白中的突变半胱氨酸,将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态,从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导,专门用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂,主要通过抑制野生型和突变型的Janus激酶及激活素A受体I型发挥作用,专门用于治疗伴有贫血的中危或高危骨髓纤维化成人患者,包括原发性骨髓纤维化或由真性红细胞增多症及原发性血小板增多症发展而来的继发性骨髓纤维化 ...
维罗非尼 是一种高选择性的丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂,通过特异性阻断细胞内异常信号蛋白的活性,切断肿瘤细胞的增殖与存活信号,专门用于治疗经检测确认存在特定基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。该药物仅对携带特定基因突变的肿瘤有效 ...
阿伐替尼 是一种高选择性的受体酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性结合并抑制癌细胞内的异常信号蛋白,阻断肿瘤生长信号,专门用于治疗携带特定外显子突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者,以及晚期系统性肥大细胞增多症成人患者。该药物针对的是那 ...
奎扎替尼 是一种高选择性的二代受体酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性靶向并抑制白血病细胞内的异常信号蛋白,阻断癌细胞的增殖与存活通路,主要用于治疗带有特定基因突变的新诊断或复发难治性急性髓系白血病成人患者。该药物适用于疾病的诱导、巩固及维持 ...
卡匹色替 是一种高选择性的三磷酸腺苷竞争性激酶抑制剂,通过精准抑制细胞内信号传导通路中的关键蛋白,阻断肿瘤细胞的生长与存活信号,专门联合氟维司群用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性且伴有特定基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌成 ...
艾拉司群 是一种创新的选择性雌激素受体降解剂,通过直接结合并降解癌细胞内的雌激素受体,彻底阻断激素信号对肿瘤生长的刺激作用,专门用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性且伴有特定基因突变的晚期或转移性乳腺 ...
英菲格拉替尼 作为一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体一至三酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性抑制三磷酸腺苷与成纤维细胞生长因子受体激酶结构域的结合,阻断由成纤维细胞生长因子受体二基因融合或重排所驱动的异常信号传导,主要用于治疗既往接受过治 ...
艾代拉里斯 作为一种高选择性的磷酸肌醇3激酶德尔塔抑制剂,通过特异性地阻断B细胞内磷酸肌醇3激酶德尔塔的信号传导,抑制恶性B细胞的增殖、存活与迁移,主要用于与利妥昔单抗联合治疗因其他合并症而限制单独使用利妥昔单抗的复发性慢性淋巴细胞白血病 ...
凡德他尼 作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时抑制转染重排激酶、血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体的活性,阻断肿瘤细胞的增殖信号和新血管生成,主要用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移的甲状腺髓样癌患者,其药效在关键 ...
多达维普龙 作为一种首创的咪哚吡咯类小分子药物,能够同时靶向多巴胺受体二和线粒体蛋白酶,通过恢复因组蛋白突变而缺失的表观遗传标记,重新激活肿瘤细胞内的凋亡信号通路,主要用于治疗既往治疗后出现疾病进展且伴有组蛋白H3K27M突变的弥漫性中线胶 ...
他泽司他 作为一种高选择性的增强子异常锌指蛋白二抑制剂,通过特异性结合并抑制增强子异常锌指蛋白二的活性,阻断其对组蛋白的甲基化修饰,从而重新激活抑癌基因的表达并抑制肿瘤细胞的增殖与存活,主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗后复发或 ...
福巴替尼 作为一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体一至四抑制剂,通过不可逆地共价结合于激酶的特定位点,持续阻断由成纤维细胞生长因子受体二基因融合或重排所驱动的异常信号传导,主要用于治疗既往接受过系统治疗且携带成纤维细胞生长因子受体二基 ...
曲美替尼 作为一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和丝裂原活化蛋白激酶激酶2抑制剂,通过特异性地阻断MEK1和MEK2的磷酸化及激活过程,从而切断由BRAF基因突变激活的下游信号传导,主要用于与达拉非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色 ...
达拉菲尼 作为一种强效且选择性高的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,通过特异性地抑制BRAF V600E和V600K突变酶的活性,阻断了RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中异常激活的下游传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活,主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转 ...
拉泽替尼 作为一种高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性地靶向表皮生长因子受体外显子19缺失、外显子21 L858R替代突变以及T790M耐药突变,同时保留对野生型表皮生长因子受体的活性,主要用于一线治疗经检测确认存在表 ...

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