细胞凋亡程序的失控是多种血液肿瘤发生的核心机制之一。在慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤及部分急性髓系白血病中，BCL-2蛋白的过度表达如同为肿瘤细胞披上“抗死亡铠甲”，使其逃避机体正常的清除机制，导致疾病持续进展。维奈克拉作为一种高选择 ...
肿瘤细胞的代谢异常是其恶性行为的核心特征之一，其中异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）基因突变导致的代谢重编程，在急性髓系白血病、胆管癌等多种肿瘤中被证实为关键驱动事件。艾伏尼布作为全球首个获批的高选择性IDH1抑制剂，通过精准阻断突变IDH1酶的活性，纠 ...
KRAS基因突变是多种实体瘤中最常见的驱动突变之一，长久以来因其蛋白表面缺乏明确的药物结合口袋，被业界视为“不可成药”的靶点。其中，KRAS G12C是一种特定的点突变，在非小细胞肺癌、结直肠癌等肿瘤中具有明确的致病作用，与不良预后相关。索托拉西布 ...
急性髓系白血病（AML）是一种高度异质性的血液系统恶性肿瘤，其治疗策略正日益转向基于特定基因异常的精准模式。其中，FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）基因的内部串联重复（ITD）突变或酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变，是AML中最常见的驱动突变之一，与较高的 ...
尿路上皮癌的治疗长期面临异质性挑战，其中部分患者的肿瘤携带FGFR3或FGFR2基因激活突变，这类改变使成纤维细胞生长因子受体持续活化，通过MAPK通路驱动细胞增殖与抗凋亡，导致肿瘤对传统化疗反应有限，且在免疫检查点抑制剂治疗后易复发。在缺乏针对性 ...
在信号通路异常激活驱动的恶性肿瘤中，丝裂原活化蛋白激酶通路的失调是关键机制之一。作为这个通路的核心节点，MEK蛋白成为重要的药物靶点。曲美替尼作为首个获批的口服、高选择性MEK1/2抑制剂，通过精准阻断该信号传导，在黑色素瘤、非小细胞肺癌等特定 ...
在恶性黑色素瘤及非小细胞肺癌等实体肿瘤的精准治疗领域，BRAF V600位点突变作为明确的驱动事件，其靶向抑制已成为改变疾病进程的关键策略。达拉非尼（Dabrafenib，商品名泰菲乐）作为高选择性BRAF V600激酶抑制剂，其核心价值不仅在于作为单药能够实现 ...
塞利尼索 的问世，标志着肿瘤治疗从传统的“靶向肿瘤细胞内在信号”向“调控细胞核内外运输”的转变。作为全球首个获批的选择性核输出蛋白抑制剂，它通过阻断肿瘤细胞中关键的核质运输通道，重新激活被异常排出的肿瘤抑制蛋白，为难治性多发性骨髓瘤和 ...
MET外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中的识别，起初被视为一个单一的分子标签。然而，随着MET抑制剂的临床应用，一个更精细的临床现象浮现：携带相同突变标签的患者，对治疗的反应存在异质性——部分实现快速、深度缓解，而另一些反应平平。 卡马替尼 的 ...
慢性髓系白血病的治疗长期依赖酪氨酸激酶抑制剂对BCR-ABL1融合蛋白的抑制，但随着治疗时间延长，耐药突变（尤其是T315I突变）的出现成为制约疗效的关键瓶颈。阿西米尼布的研发突破了传统TKI的作用模式，通过靶向ABL1激酶的非活性构象，为耐药或难治性费 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域中，EGFR20号外显子插入突变构成了一个长期未被满足的治疗需求。与常见的EGFR敏感突变不同，这类突变因其独特的空间构象，导致肿瘤细胞对传统的第一、二代乃至三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂均不敏感或敏感性极低，患者往往只能依赖 ...
恩曲替尼 是一款具有突破性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时靶向TRK、ROS1和ALK三个关键信号通路。作为全球首款获得FDA批准用于不限癌种的NTRK基因融合实体瘤的治疗药物，恩曲替尼开创了泛癌种靶向治疗的新模式，为携带这些特定驱动基 ...
多发性骨髓瘤的治疗已从短期强化化疗步入长期疾病管理时代，其中维持治疗成为延长缓解深度与无进展生存的核心策略。传统静脉或皮下注射的蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米）虽疗效确切，但频繁的医院往返和潜在的神经毒性限制了其在长期维持阶段的应用。 伊沙佐米 ...
当急性髓系白血病治疗进入分子分型时代，针对特定基因变异的药物不断改写临床实践。异柠檬酸脱氢酶2的突变被发现是AML中一个关键的可干预靶点。恩西地平作为全球首个获批的IDH2选择性抑制剂，通过纠正肿瘤细胞的异常代谢状态实现治疗目标，为复发难治性AML患 ...
肝内胆管癌（iCCA）是一种侵袭性强、治疗选择有限的恶性肿瘤。成纤维细胞生长因子受体2的基因融合或重排，是iCCA中一种重要的可靶向驱动变异。 福巴替尼 作为一种新型、高选择性、不可逆的口服FGFR1-4抑制剂，凭借其在FGFR2融合/重排晚期胆管癌中展现的深度 ...
部分实体瘤的生长依赖特定基因融合事件，其中RET基因与其他基因的错误拼接可驱动肿瘤持续扩增。RET融合使激酶结构域不依赖配体即可活化，通过MAPK与PI3K等通路传递增殖信号，在肺癌、甲状腺癌等患者中形成独特亚型。既往多激酶抑制剂虽能覆盖RET，但因同时抑 ...
慢性髓性白血病的治疗进程中，耐药突变的出现常使一线酪氨酸激酶抑制剂失效，其中BCR-ABLT315I突变因改变激酶活性位点结构，导致多数早期TKI无法有效结合，成为临床控制的难点。这类患者往往面临疾病进展加速、治疗选择匮乏的困境，普纳替尼的研发正是针对这 ...
晚期实体瘤的治疗常因肿瘤异质性、多重信号通路激活及耐药性问题而陷入困境。卡博替尼的研发基于一个不同的理念：它并非针对单一驱动基因，而是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，旨在同时抑制多个与肿瘤生长、血管生成及转移密切相关的关键通路。这种“广 ...
晚期尿路上皮癌的治疗景观，在免疫检查点抑制剂广泛应用后，呈现出一片新的“治疗高原”：部分患者获得长期生存，但更多患者面临耐药后的生存平台期，后续治疗选择匮乏，疗效有限。在这一生态中，FGFR基因变异（突变/融合）的存在，如同在高原上出现了一片独 ...
在IDH1突变急性髓系白血病（AML）患者接受艾伏尼布治疗后，一个显著现象是：并非所有患者的骨髓原始细胞比例都同步下降。部分患者出现快速、深度缓解，外周血粒细胞计数回升，骨髓中可见大量成熟粒系细胞；而另一些患者仅表现为短暂血液学改善，原始细胞比例 ...
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