达拉菲尼 （商品名泰菲乐）于2013年5月获美国FDA批准，是一种强效且选择性抑制突变型BRAF V600E激酶的抑制剂，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌及甲状腺癌。在约50%的黑色素瘤中存在BRAF V600突变，导致MAPK信号 ...
阿伐替尼 （商品名Ayvakit）是一种口服、强效、高选择性I型KIT/PDGFRA抑制剂，于2020年1月获美国FDA批准，用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST）成人患者。该药是首个针对PDGFRA D842V突变（既往对伊马 ...
奎扎替尼（商品名Vanflyta）是一种口服、高选择性II型FLT3抑制剂，于2023年7月获美国FDA批准，联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗、高剂量阿糖胞苷巩固化疗，以及作为巩固后的维持单药治疗，用于新诊断FLT3-ITD阳性急性髓系白血病（AML）成人患者。该 ...
英菲格拉替尼（商品名Truseltiq）是一种口服选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3抑制剂，通过可逆竞争性抑制ATP结合，于2021年5月获美国FDA加速批准，用于治疗既往接受过治疗、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、局部晚期或转移性胆管癌成人患者 ...
艾代拉里斯（商品名Zydelig）是一种口服磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂，通过选择性阻断B细胞受体（BCR）信号通路，于2014年7月获美国FDA批准用于治疗：1.复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者（至少接受过2次全身治疗 ...
凡德他尼（商品名Caprelsa）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制RET、VEGFR和EGFR等多个关键信号通路，于2011年4月获美国FDA批准用于治疗症状性或进展性不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成人患者。该药主要针对RET原癌基因突变驱动的肿 ...
多达维普酮（商品名Modeyso，曾用研发代号ONC201）是一种口服小分子多巴胺受体D2/3（DRD2/3）拮抗剂和线粒体蛋白酶ClpP激动剂，于2025年8月获美国FDA加速批准，用于治疗1岁及以上、携带H3 K27M突变、既往治疗后进展的复发性弥漫性中线胶质瘤（DMG）成人 ...
他泽司他 （商品名Tazverik）是全球首个获批的口服EZH2（zeste基因增强子同源物2）抑制剂，通过抑制组蛋白甲基转移酶活性调控基因表达。该药于2020年1月获美国FDA加速批准，适用于：1.16岁及以上不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者；2.复发/ ...
福巴替尼（商品名Lytgobi）是一种口服高选择性、不可逆成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-4抑制剂，于2022年9月获美国FDA加速批准，用于治疗既往接受过治疗、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者。该药主要针对FGFR信 ...
阿卡替尼 （商品名Calquence）于2017年10月获美国FDA批准，是一款第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）及华氏巨球蛋白血症。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，阿可 ...
拉泽替尼 （商品名Leclaza）是一款由韩国柳韩公司开发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，于2021年在韩国率先获批，随后在多个国家用于治疗EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），并正拓展至一线治疗。作为第三代EGFR-TKI，其核心机制是强效且不 ...
沃拉西地尼 （商品名Voranigo等）于2024年8月获美国FDA批准，是首个也是目前唯一一个专门用于治疗IDH1或IDH2突变的2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤的靶向药物。它填补了这类患者术后“等待观察”期的巨大空白。其作用机制极具针对性：IDH突变会导致代谢 ...
维莫德吉 （商品名Erivedge）于2012年1月获美国FDA批准，是全球首个口服的Hedgehog信号通路抑制剂，用于治疗手术和放疗均不适用的局部晚期基底细胞癌，以及已发生转移的基底细胞癌。其作用机制精准针对基底细胞癌的核心驱动因素——Hedgehog信号通路的 ...
米哚妥林 （商品名雷德帕斯）于2017年4月获美国FDA批准，是首个与化疗联用治疗FLT3突变急性髓系白血病（AML）的靶向药物，同时覆盖了侵袭性系统性肥大细胞增多症等罕见血液肿瘤，标志着AML治疗进入了联合靶向时代。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它 ...
佐利替尼 （曾用名AZD3759，商品名泽瑞尼）是一款针对EGFR突变非小细胞肺癌脑转移的突破性药物，于2024年11月获中国国家药监局批准上市，专门用于伴中枢神经系统转移的局部晚期或转移性EGFR敏感突变患者的一线治疗。其分子设计彻底颠覆了传统EGFR-TKI的 ...
瑞维美尼作为一种口服的Menin蛋白小分子抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中显示出重要潜力，它通过高选择性地阻断Menin蛋白与野生型MLL1蛋白的功能性结合，有效干扰由NPM1突变所引发并维持的异常表观遗传状态，从而抑制白血 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服小分子药物，其创新性在于高选择性地靶向Menin蛋白与KMT2A重排蛋白之间的相互作用界面，通过物理性阻断这种关键的蛋白-蛋白结合，从而瓦解由KMT2A基因重排所驱动的异常转录调控复合体，适用于治疗携带KMT2A重排的复发或难治 ...
宗艾替尼 作为新一代口服EGFR抑制剂，专门设计用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过独特的结合机制靶向EGFR蛋白的特定结构域，有效抑制由外显子20插入突变导致的受体异常活化，阻断下游信号通路传导，为这一传统EGFR-TK ...
宗艾替尼作为一种新型口服高选择性HER2抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过不可逆结合机制靶向HER2受体的酪氨酸激酶结构域，精准抑制由特定突变导致的信号通路异常活化，从而阻断肿瘤细胞的增殖、存活和转移进程， ...
曲美替尼 （商品名迈吉宁）于2013年获美国FDA批准上市，最初作为单药治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，随后扩展至与达拉非尼联用，覆盖了包括非小细胞肺癌、甲状腺癌在内的多类BRAF V600突变实体瘤，成为该靶点治疗的核心基石。作为ME ...
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