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卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗RET重排NSCLC有效率达到44%

　　卡博替尼（Cabozantinib,COMETRIQ,XL184）于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。近日，美国FDA批准了卡博替尼（cabozantinib）片剂治疗晚期肾细胞癌（RCC）扩大适应症的申请 ...

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作者：康必行-小喆时间：2021-04-09 09:08:00

卢卡帕尼(RUBRACA)的治疗范围不只限于BRCA突变的患者？

卢卡帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样，是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”，二者共同守护细胞的健康。所以当PARP的功能被卢卡帕尼抑制后，本身就携带受损BRCA基因的癌细胞内部的DNA就 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:53:26

靶向药阿泊替尼/阿维普替尼的突变对其他治疗方法都具有耐药性？

阿泊替尼是一款激酶抑制剂，分别于 2020 年 1 月和 9 月获美国 FDA 和欧洲 EMA 批准上市，用于治疗携带 PDGFRA 基因 18 号外显子突变（包括 PDGFRA D842V 突变）的不可切除性或转移性 GIST 成人患者。在 2020 年 CSCO 年会上，基石药业公布了阿泊替尼片（Av ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:46:29

瑞普替尼/利培替尼(Ripretinib)的安全性和耐受性怎么样？

瑞普替尼是一种新型的开关控制TKI,广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS（NCT03353753），），一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中，与安慰剂相比，瑞普替尼降低了85%的疾病进展或死亡风险，总体安全性良好。其中，常见 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:45:02

瑞普替尼/利培替尼(Ripretinib)治疗胃肠道间质瘤疗效怎么样？

瑞普替尼是一种新型的开关控制酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过双重作用机制广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS（NCT03353753），一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中，与安慰剂相比，瑞普替尼降低了85%的疾病进展或死亡 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:44:29

伏立诺他(VORINOSTAT)可以治疗盆腔癌吗？

伏立诺他，可以对抗肿瘤，也可与晚期盆腔癌患者的姑息性放射疗法结合安全使用。在美国该药物以名称Zolinza销售，是一种称为组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂的新型疗法，通过改变癌细胞生长所需的几种基因的水平，可以阻止肿瘤的生长。　　挪威研究人员在“柳 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:43:38

靶向药吉三代/伊柯鲁沙(EPCLUSA)是丙肝的特效药吗？

丙型肝炎呈全球性流行趋势，目前我国一般人群感染丙肝的人数仍有560 万左右，在我国较为常见丙肝感染基因型为1b 型和2a型。丙肝感染的较为隐匿，很多人直到出现腹胀、厌油等症状才去就诊，一旦发现大多发展为肝硬化了。虽然丙肝和乙肝一样，病情凶险，但是现 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:39:21

恩西地平(ENASIDENIB/IDHIFA)治疗急性髓系白血病效果如何？

急性髓系白血病（Acute Myelogenous Leukemia, AML）是严重威胁人类生命健康的重大疾病。2016年发表在CA Cancer J Clin上的一篇文章显示，中国2015年AML新发病人有75300例，2015年AML死亡患者有53400例。AML患者临床存在难治及复发的问题，导致长期生存低。 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:34:01

瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)治疗胃肠间质瘤有效？

瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:23:18

伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)在治疗实体肿瘤方面也具有潜在活性

伊布替尼是全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比，伊布替尼表现出良好的优势，如副 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:20:08

瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)治疗结肠癌方面的临床研究数据

拜耳公司的瑞戈非尼（商品名Stivarga，学名拜万戈）是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR,其结构与索拉非尼相似。瑞戈非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。　　CORRECT研究是一项 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:15:38

靶向药仑伐替尼(LENVATINIB)是什么药？如何预防肝癌上身？

ASCO发布的仑伐替尼 III期临床试验REFLECT研究引起广泛关注。这是 10 年来第一个获得成功的研究，预示着肝癌的靶向治疗将出现新的格局、新的局面。仑伐替尼是一个多靶点的药物，其是卫材研发的一种口服多RTK抑制剂，抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:10:03

服用依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)出现淋巴细胞增多要注意了

依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 16:01:07

肺腺癌二线治疗先免疫治疗还是尼达尼布/维加特(NINTEDANIB)？

尼达尼布由德国勃林格殷格翰公司生产，是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 15:54:55

泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)治疗多发性骨髓瘤的作用机制

研究证明泊马度胺可通过减少如肿瘤坏死因子-a（TNF-a）、白细胞介素（IL-6、IL-8）和血管内皮生长因子（VEGF）等支持肿瘤细胞增生、抑制肿瘤细胞凋亡和诱导肿瘤细胞耐药的相关细胞因子的产生来发挥其抗骨髓瘤效应。同时，泊马度胺还可以通过减弱MM患者的免 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 15:42:18

白血病靶向药米哚妥林(RYDAPT)的作用机制

急性髓系白血病(acutemyeloidleukemia,AML)是一组造血干细胞异质克隆性疾病，基因突变是除染色体异常之外，肿瘤细胞重要遗传学改变的特征。20%～30%患者存在Fms样的酪氨酸激酶-3(fms-liketyrosinekinase3，FLT3)基因内部串联重复序列(internaltandemduplicat ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-04-08 15:34:01