依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶不可逆抑制剂,通过抑制鸟氨酸脱羧酶的活性,从而阻遏细胞内多胺的合成,而多胺是细胞增殖和分化所必需的物质,该药物新近获批用于与某些免疫疗法联合,作为高危神经母细胞瘤儿童和成人患者完成多模式强化治疗(包 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、口服、选择性磷脂酰肌醇3激酶α亚型抑制剂,其独特之处在于不仅能抑制该激酶的活性,还能诱导携带致癌性PIK3CA基因突变的p110α蛋白发生降解,目前正在临床试验中评估与内分泌治疗联合,用于PIK3CA突变、激素受体阳性、HER2 ...
Imlunestrant 是一种在研的新型、口服、高选择性的雌激素受体降解剂,旨在全面拮抗雌激素受体信号通路,它不仅能够与雌激素受体竞争性结合,更关键的是能诱导雌激素受体蛋白的降解,从而更彻底地阻断其转录活性,目前正在进行临床试验,评估用于治疗雌 ...
他拉唑帕利 是一种口服、强效、高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,其通过独特的双重机制发挥抗肿瘤作用:一方面,它可竞争性抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的酶活性,从而阻碍受损DNA的单链断裂修复;另一方面,它能将聚腺苷二磷酸核糖聚合酶“捕获 ...
替索单抗 是一种靶向组织因子的首创性抗体偶联药物,由全人源抗组织因子单克隆抗体与强效的微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成,已获批用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者。其作用机制是,抗体部分特异性识 ...
Daraxonrasib 是一种在研的新型、选择性、口服小分子药物,它通过不可逆地结合并锁定在失活状态的KRAS G12C突变蛋白上,将其稳定在非活性构象,从而阻断其依赖的致癌信号传导,目前正在多项临床试验中评估用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌 ...
吉妥单抗 是一种开创性的抗体偶联药物,由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效的细胞毒性抗生素卡奇霉素共价连接而成,它被批准用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者,以及与特定化疗方案联合用于2岁及以上新诊断的儿童患者,以及用于治疗 ...
宗艾替尼 作为一种新型、强效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,其重要意义在于革新了携带FLT3内部串联重复或酪氨酸激酶结构域点突变的急性髓系白血病的治疗策略,尤其通过联合标准诱导化疗在新诊断患者中展现出前所未有的生存获益,其通过精准抑制突变型FLT3受 ...
宗艾替尼,一种高效且选择性强的口服酪氨酸激酶抑制剂,专门针对急性髓系白血病中一种常见的驱动突变——FLT3基因内部串联重复突变或酪氨酸激酶结构域点突变,其通过紧密结合并抑制突变型FLT3受体的自体磷酸化及其下游信号通路,从而有效阻断白血病细胞 ...
瑞维美尼这一口服靶向药物的出现,显著改变了携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病的治疗前景,其通过高选择性抑制Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的相互作用,精准干扰由NPM1突变所引发的异常表观遗传调控状态,从而逆转HOX基因等致癌程序的异常 ...
曲贝替定 是一种从海洋被囊类动物中提取并进一步合成的独特抗肿瘤药物,它已被批准用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗后进展或不耐受的晚期软组织肉瘤患者,以及铂类敏感型复发性卵巢癌患者。其作用机制具有双重性:一方面,它能与DNA的小沟结合,干扰 ...
恩诺单抗 是一种创新型的抗体偶联药物,它将靶向Nectin-4蛋白的单克隆抗体与强效的微管破坏剂MMAE通过可裂解连接子共价结合,已获批用于治疗既往接受过含铂化疗和一种免疫检查点抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。其作用机制极具巧思: ...
埃万妥单抗 是一种针对表皮生长因子受体和间质上皮转化因子双靶点的全人源双特异性抗体,其获批适应症为治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,这些患者需在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展。该 ...
塔拉妥单抗 是一种具有开创性的双特异性T细胞衔接器疗法,已获批用于治疗接受过含铂化疗和至少一种其他前期治疗后出现疾病进展的广泛期小细胞肺癌。其作用靶点极具针对性,能够同时结合肿瘤细胞表面过度表达的delta样配体3以及T细胞表面的CD3受体,从而 ...
作为一种创新机制的海鞘素衍生物抗癌药物,卢比卡丁已在特定条件下被批准用于治疗接受铂类药物化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌成人患者。其治疗原理独特,通过选择性地与肿瘤细胞DNA双螺旋结构中的小沟结合,形成稳定的加合物,从而干扰转录因子和DNA ...
匹米替比是一种口服的热休克蛋白90抑制剂,其临床开发正针对标准治疗失败后的晚期胃肠道间质瘤等软组织肉瘤。热休克蛋白90是一种在细胞应激状态下高表达的分子伴侣蛋白,对维持多种客户蛋白(包括许多致癌蛋白,如KIT、血小板衍生生长因子受体、间变性淋 ...
培美替尼 是一种选择性成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体抑制剂,获批用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在胆管癌中,特别是肝内胆 ...
布格替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有强效的间变性淋巴瘤激酶抑制活性,以及对间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变在内的多种耐药突变有效,其获批用于治疗对克唑替尼不耐受或治疗后疾病进展的间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌患者,也适用于 ...
巴瑞替尼是一种口服的选择性Janus激酶1和2抑制剂,获批用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者,以及用于特定类型的斑秃、特应性皮炎等疾病。Janus激酶是细胞内一类非受体型酪氨酸激酶,在多种细胞因 ...
索托拉西布是一种口服的不可逆小分子抑制剂,专门设计用于靶向鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变,适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的、携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。鼠类肉瘤病毒癌基因是重要 ...

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