劳拉替尼 作为第三代ALK抑制剂,专门针对ALK阳性非小细胞肺癌患者,特别是对其他ALK抑制剂耐药的患者。其作用机制在于强效抑制ALK激酶活性,并能有效穿透血脑屏障,对脑转移病灶具有显著疗效。ALK融合基因是肺癌的重要驱动基因之一,约占非小细胞肺癌的 ...
拉罗替尼 的诞生开创了肿瘤治疗的新时代,它成为全球首个不限瘤种的精准靶向药物。其作用机制在于高选择性抑制神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因,通过阻断NTRK信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK融合基因在多种实体瘤中均有发现,虽然发 ...
在肺癌治疗领域,KRAS基因突变曾被认为是不可成药的靶点,这一困境直到索托拉西布的出现才被打破。索托拉西布是一种口服小分子靶向药物,其作用机制在于特异性抑制KRAS G12C突变蛋白的活性。它能够不可逆地结合在KRAS G12C突变蛋白表面的特定口袋上,将 ...
慢性髓系白血病(CML)的分子基础是BCR-ABL融合基因编码的异常酪氨酸激酶活性,传统ATP竞争性抑制剂虽有效,但耐药问题日益突出。阿思尼布通过创新性的变构抑制机制,结合于BCR-ABL激酶的肉豆蔻酰口袋(myristoyl pocket),诱导激酶构象改变,使其处于 ...
佩米替尼 作为全球首款针对FGFR2基因融合或重排的胆管癌靶向药物,为这一难治性恶性肿瘤患者带来了新的治疗希望。这款高选择性的FGFR1-3抑制剂,通过精准抑制成纤维细胞生长因子受体信号通路,有效阻断肿瘤细胞的增殖和生长,在胆管癌治疗领域展现出卓 ...
阿思尼布作为全球首个基于ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)创新机制的靶向药物,为慢性髓性白血病(CML)患者带来了突破性治疗选择。这款药物采用与传统酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)完全不同的作用机制,通过特异性结合BCR-ABL1激酶的变构位点,实现对靶蛋白的精准 ...
白血病治疗领域近年来取得重大突破,维奈托克作为全球首个口服BCL-2抑制剂,通过选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,在慢性淋巴细胞白血病和急性髓系白血病治疗中展现出卓越疗效。BCL-2蛋白在白血病细胞中过表达,介导肿瘤细胞存活并与化疗耐药性相关,维奈托克 ...
莫格利珠单抗 作为一种靶向CC趋化因子受体4(CCR4)的人源化单克隆抗体,代表了皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)治疗领域的机制突破。该药物通过独特的作用机制,为既往治疗失败的蕈样肉芽肿(MF)和Sézary综合征(SS)患者提供了新的治疗选择,其临床价值在于 ...
多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞疾病,传统治疗多依赖静脉注射药物,给患者带来诸多不便, 伊沙佐米 作为第二代口服蛋白酶体抑制剂,通过可逆性抑制20S蛋白酶体的β5亚单位,阻断异常蛋白质降解,导致未折叠蛋白在细胞内蓄积,激活内质网应激反应,最终诱 ...
复发性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的治疗长期困于“疗效-毒性”二元困境:既往方案虽能短暂控制肿瘤,却常因骨髓抑制和免疫耗竭导致患者生活质量断崖式下降。朗妥昔单抗的出现,跳脱了传统“细胞杀伤”范式,通过精准靶向CD19并重塑肿瘤微环境,将治疗 ...
黑色素瘤是一种恶性程度高、预后差的皮肤恶性肿瘤,BRAF V600突变在黑色素瘤中约占40%-60%,这类患者往往面临疾病进展快、传统治疗疗效有限的困境。达拉非尼作为BRAF激酶抑制剂,通过与曲美替尼联合应用,在BRAF V600突变型黑色素瘤中展现出卓越疗效,改 ...
在肿瘤靶向治疗领域,针对BRAF V600突变的药物不断刷新临床疗效记录。曲美替尼作为MEK抑制剂的代表药物,通过与达拉非尼联合应用,在BRAF V600突变型黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多个瘤种中展现出卓越疗效。BRAF V600突变在黑色素瘤中约占40%-60% ...
急性髓系白血病是一种进展迅速、治疗棘手的血液系统恶性肿瘤,尤其是对于携带IDH2突变的复发或难治性患者,长期缺乏有效的靶向治疗手段。恩西地平作为全球首个获批的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,为这部分患者带来了全新的治疗希望。IDH2突变在急性髓系白血病 ...
尿路上皮癌的晚期治疗长期困于疗效与毒性的失衡——铂类化疗后复发率超60%,而传统方案常因骨髓抑制和神经毒性让患者承受额外负担。恩诺单抗的出现,跳脱了单纯“细胞杀伤”的思维框架,通过靶向肿瘤微环境的核心节点Nectin-4,将治疗逻辑从“广谱打击” ...
在对抗恶性血液肿瘤的征程中,多药耐药一直是临床治疗中的巨大挑战。塞利尼索的出现,为这部分陷入困境的患者带来了全新的治疗机制和希望。它与传统化疗及多数靶向药物作用原理截然不同,其核心在于通过抑制核输出蛋白1,迫使肿瘤抑制蛋白在细胞核内蓄积 ...
肺癌治疗已进入精准靶向时代,针对特定基因突变的药物不断涌现,为患者带来新希望。普拉替尼就是这样一款专门针对RET基因融合阳性的靶向药物,它是中国首个获批上市的高选择性RET抑制剂。RET基因融合在非小细胞肺癌中虽然仅占1%-2%,但这类患者传统化疗 ...
布加替尼 (商品名Alunbrig)是一种第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,于2017年首次获得美国FDA批准上市,已在中国上市并进入医保。该药物适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌患者,且该患者在接受克唑替尼治疗后病情进展或对克 ...
骨髓纤维化患者常被脾脏肿大与贫血拖入慢性疲惫的泥潭,传统疗法如干扰素或化疗虽能短暂缓解症状,却因骨髓抑制导致感染风险飙升,使治疗沦为“以健康换时间”的无奈选择。菲卓替尼的出现,通过精准干预骨髓微环境的核心病理,将患者从“生存挣扎”带入“ ...
阿达格拉西布(商品名Krazati)是一种针对KRAS G12C突变的不可逆抑制剂,由美国Mirati Therapeutics研发,于2022年12月12日获得美国FDA批准上市,2024年5月22日在欧盟获批,目前正在中国内地进行III期临床试验。该药物适用于既往接受过至少一种全身治疗 ...
阿那莫林 (商品名Adlumiz)是一种口服选择性胃饥饿素受体激动剂,由日本小野制药在2021年推出,是全球首个专门治疗癌症恶病质的药物。该药物主要用于治疗无法切除的晚期、复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质症状, ...

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