在前列腺癌的治疗历程中，从初始的去势治疗到后续的抗雄激素干预，每一步都试图延缓疾病向转移阶段推进。当患者接受去势治疗后PSA持续上升，且影像学未发现远处转移时，临床上称为“非转移性去势抵抗性前列腺癌”（nmCRPC）。这一阶段是治疗的关键窗口— ...
卢比卡丁 （Lurbinectedin）是一种合成衍生物，结构灵感源于加勒比海鞘中分离的天然化合物。它不属于铂类、蒽环类或拓扑异构酶抑制剂等传统化疗家族，而是通过直接结合DNA并抑制RNA聚合酶II（Pol II）的活性发挥抗肿瘤作用。这一机制使其在高度依赖转录 ...
在IDH1突变急性髓系白血病（AML）患者接受依维替尼治疗后，一个显著现象是：并非所有患者的骨髓原始细胞比例都同步下降。部分患者出现快速、深度缓解，外周血粒细胞计数回升，骨髓中可见大量成熟粒系细胞；而另一些患者仅表现为短暂血液学改善，原始细胞 ...
晚期肝细胞癌的系统治疗中，免疫检查点抑制剂的应用已成为标准治疗的重要组成部分，曲美木单抗作为一种全人源的单克隆抗体，通过靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4，解除其对T细胞活化的早期抑制，当与抗程序性细胞死亡配体1抗体度伐利尤单抗联合使用时， ...
在非小细胞肺癌的表皮生长因子受体罕见突变中，外显子20插入突变因其特殊的构象导致对第一、二代及部分第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂不敏感，莫博替尼作为一款专门针对此突变设计的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过其独特的丙烯酰胺结构不可逆地结 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，KRAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”的难题，阿达格拉西布作为一款高选择性、强效的KRAS G12C共价不可逆抑制剂，通过独特的开关口袋结合机制，将突变蛋白锁定在非活性状态，从而为携带该突变的经治晚期非小细胞肺癌 ...
默克尔细胞癌（MCC）是一种侵袭性强、易转移的神经内分泌皮肤癌。其约80%病例与默克尔多瘤病毒（MCPyV）相关，病毒T抗原持续表达形成大量新抗原，使肿瘤具有高度免疫原性；但同时，MCC常通过上调PD-L1逃避免疫清除。这种“强抗原+强抑制”的特征，使其成 ...
卡帕塞替尼 是一种口服给药的泛AKT激酶抑制剂，其获批与氟维司群联合，用于治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展，为这一特定人群提供了 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的靶向治疗中，伊马替尼是标准一线用药，但多数患者在2–3年内出现进展。进展常由KIT基因继发突变驱动，其中外显子17的D816V、D820Y、A829P等突变尤为棘手——这些突变位于KIT激酶的“激活环”，导致受体持续处于活性构象，并显著 ...
当多发性骨髓瘤患者对硼替佐米产生耐药或不耐受时，治疗选择迅速收窄。卡非佐米（Carfilzomib）在此背景下被开发，并非作为一线替代，而是作为针对蛋白酶体通路的再干预策略。其核心价值不在于“更强”，而在于不可逆结合与更低的脱靶效应，使其在既往暴 ...
雷莫卢单抗 是一种血管内皮生长因子受体2拮抗剂，通过特异性阻断血管内皮生长因子受体2与血管内皮生长因子配体的结合，抑制肿瘤血管的生成与生长，目前已获批用于治疗多种晚期实体瘤，包括胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和肝细胞癌，通常在其他标准治疗 ...
索托拉西布 作为全球首个获批上市的口服KRAS G12C抑制剂，实现了针对“不可成药”靶点的重大突破，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，为这部分特定人群带来了精准的靶向治疗希望。RAS基因 ...
甲基苄肼 并非直接发挥细胞毒作用的药物，而是一种需经体内代谢活化的前药。其抗肿瘤活性依赖于肝脏和肿瘤组织中的氧化酶系统，将分子转化为具有烷化能力的甲基自由基和苯甲醛衍生物。这些活性代谢物可引起DNA单链和双链断裂、碱基甲基化及交联，最终触 ...
玛格妥昔单抗 是一种经过Fc段工程化改造的抗人表皮生长因子受体2单克隆抗体，它与化疗联合，被批准用于治疗既往接受过两种或两种以上抗人表皮生长因子受体2方案的转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成人患者，旨在为后线治疗提供新的免疫机制驱动下的 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR或HER2外显子20插入突变（ex20ins）长期缺乏有效靶向治疗。这类突变导致激酶域空间构象改变，使第一至第三代EGFR-TKI难以结合，患者被迫依赖化疗，预后较差。波齐替尼（Poziotinib）作为一种不可逆的泛HER家族抑制剂，最 ...
作为一种口服给药的磷脂酰肌醇3-激酶δ和酪蛋白激酶1ε双靶点抑制剂， 厄布利塞 的获批为既往接受过至少一种系统治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及既往接受过至少三线系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者提供了新的治疗选择。这两种 ...
塞利尼索 是一种全球首创、口服给药的核输出蛋白1选择性抑制剂，它通过一种独特的作用机制，为难治复发的多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，尤其为那些对多种现有疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂、单克隆抗体甚至CAR-T细胞 ...
长期以来，KRAS被视为“不可成药”靶点。作为RAS家族中最常突变的成员，KRAS在约25%的人类癌症中异常激活，尤其在胰腺癌（gt;90%）、结直肠癌（~40%）和非小细胞肺癌（NSCLC，~13%）中高发。其中，KRAS G12C突变（甘氨酸12位被半胱氨酸取代）占NSCLC中KR ...
莫格利珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，其获批用于治疗复发或难治性蕈样肉芽肿和塞扎里综合征这两种特定类型的皮肤T细胞淋巴瘤成人患者，标志着针对这一组罕见、顽固且严重影响生活质量的T细胞淋巴瘤的治疗进入了靶向免疫治疗的新时代。皮肤T细胞淋巴瘤 ...
在HER2阳性乳腺癌的治疗中，尽管系统性疗法显著延长了生存期，但中枢神经系统（CNS）转移仍是主要治疗失败原因。多数大分子抗体（如曲妥珠单抗）难以有效穿透血脑屏障，而早期小分子HER2抑制剂（如拉帕替尼）因对EGFR的交叉抑制导致皮疹、腹泻等毒性，限 ...
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