匹米替比是一种选择性热休克蛋白90抑制剂。HSP90是一类分子伴侣蛋白，能够帮助多种癌相关蛋白维持稳定构象和正常功能。很多肿瘤细胞依赖HSP90来维持异常活跃的增殖、生存和信号转导，因此HSP90也常被看作肿瘤细胞内部的“蛋白稳定系统”。匹米替比通过抑 ...
瑞派替尼 是一种口服靶向药，属于酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。它通过独特的“开关控制”机制，主要作用于KIT和PDGFRA两种蛋白，能有效抑制多种突变类型，帮助克服肿瘤耐药问题。与强效CYP3A4抑制剂（大环内酯类抗生素-阿 ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。它通过独特的作用机制，为既往接受过内分泌治疗后疾病进展的患者提供了新的靶向治疗选择。艾拉司群适用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性、携带ESR ...
瑞普替尼 是一种下一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对克唑替尼和恩曲替尼治疗后通常出现的ROS1 G2032R耐药突变具有临床活性。临床前研究表明，瑞普替尼对另一种溶剂前沿耐药突变D2033N具有强效活性，尽管关于其在该情况下疗效的临床数据仍然缺乏。ROS1基因重 ...
卡匹色替 是一种小分子靶向药物，属于“泛AKT抑制剂”。简单来说，它能够精准抑制癌细胞中异常活跃的AKT蛋白，从而阻断癌细胞的生长信号。这种药物主要与氟维司群联合使用，用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性且伴有特定基因突变（如PIK3CA/AKT1/PTE ...
FLT3-ITD突变是急性髓系白血病（AML）中常见的驱动突变，与高复发风险和低生存率相关。QuANTUM-First研究已证实，在标准化疗基础上联合奎扎替尼（奎扎替尼，一种高效、口服、选择性Ⅱ型FLT3抑制剂）可显著改善FLT3-ITD阳性初诊AML患者的总生存期（OS）。 ...
阿伐替尼 是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂。它于2021年3月31日在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。阿伐替尼作为中国首个 ...
维罗非尼 是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白， ...
福巴替尼 (Futibatinib)是一种高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2）激酶抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的既往接受过治疗的、无法切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成年患者。对FGFR2的选择性较其他FGFR亚型(FGFR1/3/4)高10 ...
凡德他尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗甲状腺髓样癌和RET重排非小细胞肺癌，通过抑制EGFR、VEGFR和RET等通路发挥双重抗肿瘤作用。癌细胞要疯狂生长、分裂和扩散，需要依赖内部多条异常活跃的信号通路。凡德他尼的作用，就是同时干扰其中 ...
上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等罕见肿瘤，因发病率低、发病机制复杂，长期以来缺乏有效的治疗手段，患者往往面临“无药可用”的绝境。其中，上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，多发生于青少年和年轻成人，恶性程度高、易转移，传统化疗疗效有限，患者中位 ...
帕克替尼是一种口服激酶抑制类药物，专为治疗伴有严重血小板减少的中高风险骨髓纤维化（MF）患者而设计，适用于原发性或继发性骨髓纤维化（如真性红细胞增多症或原发性血小板增多症转化而来）且血小板计数低于50×10/L的成年患者。该药通过选择性靶向JAK ...
考比替尼 作为一款高选择性MEK抑制剂，凭借其独特的作用机制、明确的疗效数据，成为BRAF突变肿瘤治疗领域的“协同利器”，彻底改变了这类患者的治疗格局，为无数困境中的患者带来了长期生存的可能，其临床价值与重要性不言而喻。对于BRAF V600E或V600K ...
恩曲替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。它因其独特的作用谱和能够穿透血脑屏障的特性，被开发用于治疗携带特定基因突变的晚期实体瘤和肺癌，是肿瘤精准治疗中的又一重要药物。恩曲替尼是一种选择性抑制剂，主要靶向作用于TRKA/B/C、ROS1以及ALK基因融合 ...
艾代拉里斯 (Zydelig、idelalisib)为口服治疗两类难治性血癌——慢性淋巴细胞白血病(CLL)和滤泡性淋巴瘤(FL)的药物。对于CLL的治疗艾代拉里斯获批联合利妥昔单抗用于至少接受过一种既往治疗的患者；或作为一线治疗，用于存在17p缺失或TP53突变且不适合 ...
胆管癌是起源于胆道上皮细胞的恶性肿瘤，发病隐匿，多数患者确诊时已处于晚期，失去手术根治的机会。研究发现，约15%-20%的胆管癌患者存在成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排，这种基因异常会持续驱动肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，是胆管癌发 ...
沃拉西地尼 是一种口服高选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂，其核心优势在于通过精准靶向PI3Kδ信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖、迁移与存活，同时调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能，实现“靶向杀伤肿瘤+免疫调节”的双重治疗效应。与传统非选择性 ...
兰泽替尼 是一种精准的靶向药物，其主要适用范围为：用于既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。简单来说，它主要适用于两类患者：一线耐 ...
慢性粒细胞白血病（CML）是一种骨髓造血干细胞异常增殖的恶性肿瘤，与“费城染色体（Ph染色体）”异常密切相关。简单说就是血液中白细胞无限增殖，但现代医学已有很好的控制手段——靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI），让CML成了可控的“慢性病”。 阿卡 ...
达拉非尼 作为处方药，精准、规范用药是发挥疗效、保障安全的关键，无论是患者本人还是医护人员，都需严格遵循以下用药规范，把控每一个用药细节，避免因不当用药影响疗效或引发不良反应。 1.适用人群与使用限制本品主要适用于成人BRAF突变相关肿瘤 ...
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