卡匹色替片 是一种口服的、有效的泛AKT激酶抑制剂,它通过靶向磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点——AKT,来阻断因该通路异常激活(如PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变)所驱动的肿瘤生长,为特定类型的晚期乳腺癌提供了 ...
艾拉司群 是一种开创性的口服选择性雌激素受体降解剂,它专门设计用于对抗在雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌内分泌治疗过程中出现的获得性雌激素受体1基因突变,这类突变导致雌激素受体在缺乏雌激素配体的情况下仍持续激活,从而引起对传统内分泌治 ...
非戈替尼 是一种每日一次的口服药物,作为一款高选择性的Janus激酶1抑制剂,它旨在通过相对精准地抑制JAK-STAT信号通路中的特定节点,在达到抗炎和免疫调节疗效的同时,尽可能减少因广泛抑制其他JAK亚型(如JAK2)而带来的潜在不良反应。其作用机制是优 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,其显著特点在于对HER2具有高度选择性,而对表皮生长因子受体的抑制作用较弱,这一特性与其良好的血脑屏障穿透能力相结合,使其在治疗HER2阳性转移性乳腺癌,尤其是脑转移患者中扮 ...
吡托布鲁替尼 是一种具有独特化学结构的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,它通过可逆的、非共价结合方式抑制BTK活性,这一特性使其即便在先前的共价BTK抑制剂因BTK蛋白特定位点突变而产生耐药后,依然能够保持强大的抑制效力,并且对中枢神经系统具有良好渗 ...
贝组替凡 是一款开创性的口服小分子药物,它通过精准地靶向并抑制一种在特定肿瘤细胞中异常稳定和活跃的转录因子,从而干扰肿瘤适应低氧微环境及促进自身生长的关键信号通路,为相关遗传性疾病引发的肿瘤提供了一种全新的治疗选择。该药物的作用机制是 ...
他泽司他 是一种首创的、口服的选择性抑制剂,靶向控制基因表达的表观遗传调节因子,通过抑制一种关键的组蛋白甲基转移酶,解除其对特定肿瘤抑制基因的沉默作用,从而恢复正常的细胞生长调控程序,用于治疗与之相关的特定类型淋巴瘤。它的作用机制是高 ...
福巴替尼 是一种不可逆的、高选择性口服抑制剂,其设计旨在克服某些继发性耐药突变,通过共价结合方式永久抑制特定受体酪氨酸激酶的活性,为经过多重治疗后的特定类型癌症患者提供持续的治疗作用。它通过其独特的化学结构,与特定受体酪氨酸激酶蛋白的 ...
维莫非尼 是一款开创性的口服小分子抑制剂,其诞生标志着针对具有特定基因变异的晚期黑色素瘤治疗进入了精准靶向时代,它通过精确抑制因基因突变而持续激活的特定信号通路核心蛋白,从而遏制肿瘤的生长与扩散。它的作用机制是高度选择性地阻断由BRAF基 ...
在癌症患者的隐秘痛苦中,有一种“无声的掠夺”比肿瘤本身更折磨人——恶液质。约50%晚期癌症患者会出现这种全身性消耗状态:食欲像被“关掉的阀门”,吃不下饭;肌肉和脂肪如“被抽走的棉絮”,体重直线下降;乏力感如影随形,连翻身都成奢望。传统营养 ...
阿伐普替尼 作为一种强效、高选择性的口服药物,其开发源于对特定疾病驱动基因的深入理解,旨在精准抑制由特定基因突变所激活的异常激酶活性,从而为携带此类遗传变异的患者提供了一个直接作用于疾病根源的治疗选项。这款药物主要针对的是一种由特定基 ...
低级别胶质瘤是一种生长相对缓慢但难以根治的脑肿瘤,常见于年轻成人,标准治疗包括手术和放化疗,但可能带来神经认知后遗症。 沃拉西地尼 的出现,为携带特定基因突变、且术后残留的患者提供了一种全新的、口服的干预选择。沃拉西地尼是一种口服的、高 ...
胆管癌,特别是肝内胆管癌,因其侵袭性强且治疗选择有限而预后不佳。随着分子分型的进展,部分患者被发现存在独特的驱动基因改变,英菲格拉替尼正是针对其中一种常见突变而开发的精准疗法。 英菲格拉替尼 是一种口服的、高选择性的成纤维细胞生长因子受 ...
抗体偶联药物的核心挑战之一,在于如何在血液循环中保持稳定,以确保细胞毒性载荷精准抵达肿瘤,而非过早释放伤及正常组织。对于靶向TROP2这一在多种上皮癌中广泛表达的抗原而言,这一挑战尤为关键。 德达博妥单抗 (DATROWAY,研发代码DS-1062)的设计 ...
甲状腺髓样癌是一种相对罕见但侵袭性较强的甲状腺癌,其发生发展与RET原癌基因的突变密切相关。当疾病进展至晚期,有效系统治疗匮乏。凡德他尼作为多靶点抑制剂,为此类患者提供了重要的治疗手段。凡德他尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其主要作 ...
对于受子宫肌瘤相关月经过多和疼痛困扰的女性而言,长期有效的治疗选择常需要在疗效、便利性与安全顾虑间权衡。传统激素疗法或手术各有其局限。 瑞卢戈利 (Relugolix)组合疗法引入了一种新的可能性:它将一种口服促性腺激素释放激素拮抗剂与两种保护性 ...
骨髓纤维化是一种骨髓增殖性肿瘤,脾肿大、全身症状和血细胞减少是其核心问题,当患者合并重度血小板减少时,治疗选择变得极为有限,因传统药物可能进一步抑制血小板。 帕克替尼 为此类患者提供了精准的解决方案。帕克替尼是一种口服的JAK2/FLT3激酶抑制 ...
药物开发史上鲜有如 吉妥珠单抗 (Mylotarg/gemtuzumab ozogamicin)这般经历跌宕起伏的案例。它曾是全球首个获批用于急性髓系白血病的抗体偶联药物,开启了肿瘤靶向治疗的新思路;却又因安全性问题与疗效争议自愿撤市;最终,通过调整剂量与方案,以前 ...
急性白血病,尤其是复发难治性的病例,治疗极具挑战性, 瑞维美尼 代表了一种全新的作用机制,直指一种特定的、由基因融合驱动的白血病亚型。瑞维美尼是一种首创的口服小分子“分子胶水”抑制剂,其靶点是menin-KMT2A蛋白相互作用。在部分急性白血病中, ...
随着针对FGFR2变异的胆管癌靶向治疗从概念成为现实,第一代抑制剂的成功也暴露出新的临床挑战:其对中枢神经系统的渗透有限。脑转移虽然在此类肿瘤中发生率不高,但一旦发生,往往意味着局部治疗手段的介入,并可能导致系统性治疗的终止。 英菲格拉替尼 ...

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