普吉华 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓 ...
普拉替尼 (普吉华、BLU-667、Pralsetinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可选择性地有效靶向致癌RET融合和突变，包括与多激酶抑制剂耐药性相关的V804守门人突变。与其他酪氨酸激酶相比，已证明对RET具有很高的选择性。在ARROW I/II研究中， 普拉替尼 在 ...
卡匹色替 /卡帕塞替尼(Truqap)是一种激酶抑制剂，适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2) ...
吡妥布替尼 （Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种新型的非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是一种关键的信号传导蛋白，广泛存在于B细胞中，参与调节细胞的生长、存活和增殖。吡妥布替尼通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路 ...
阿西米尼 (Scemblix/Asciminib)是首个获得批准的通过特异性靶向ABL的肉豆蔻酰化口袋，自Scemblix(asciminib)在美国临床应用以来，医生和慢性髓系白血病（CML）患者群体积累了大量反馈。作为一种全新的STAMP抑制剂（专门针对ABL肉豆蔻酰口袋），它与传统 ...
塞普替尼 （Selpercatinib，LOXO-292）是一种新型、ATP竞争性、高度选择性小分子RET激酶抑制剂。它具有穿透中枢神经系统（CNS）的能力，并且可以靶向激活性RET融合、点突变和某些获得性耐药突变，同时对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响。塞普替尼是一 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(ponatinib)属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它的诞生就是为了攻克耐药突变这一难题。其独特优势显著： 广谱覆盖：它宛如一位全能战士，能够同时对BCR-ABL1、FGFR、PDGFR等多种激酶发起攻击。 突破耐药壁垒：对于最为常见 ...
在白血病治疗的漫漫征途中，靶向药物曾如璀璨星辰，为众多患者点亮了生命的希望之光。然而，耐药问题却如同一座横亘在前方的巍峨高山，始终难以逾越。特别是当患者体内出现T315I突变时，传统药物常常显得无能为力。但 普纳替尼 /泊纳替尼(ponatinib)的横 ...
在肺癌治疗领域，EGFR突变阳性非小细胞肺癌是最常见的亚型之一，奥希替尼曾是这类患者的“救命药”，但耐药问题始终是临床治疗的“拦路虎”——尤其是C797S等耐药突变的出现，让很多患者陷入无药可用的困境。而 兰泽替尼 /拉泽替尼(Leclaza/Lazertinib) ...
对于携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者而言， 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/Enasidenib)作为精准靶向治疗药物，为化疗不耐受或治疗失败的患者带来了新的生存希望。以下将详细梳理 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/En ...
在乳腺癌治疗进入精准医疗的时代，针对特定基因靶点的靶向药物正为部分患者带来新的生机。阿培利司(piqray/Alpelisib)作为一款专门抑制PI3Kα靶点的精准疗法，凭借对特定基因异常乳腺癌的针对性作用，为经内分泌治疗后进展的患者提供了重要治疗选择。本 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib）与索托拉西布（Sotorasib）均为KRAS G12C突变的靶向抑制剂，但两者在分子结构、临床疗效、安全性及适应症等方面存在显著差异，以下是核心区别的详细解析： 一、分子结构与作用特性 1.结合位点与稳定性 索托拉西 ...
急性髓系白血病（AML）是成人白血病中常见的类型，也是预后较差的白血病亚型。传统治疗包括化疗和造血干细胞移植，但多达50%的患者在初始治疗中未达到缓解或缓解后复发，进而发展为复发/难治性（R/R）AML，给临床治疗带来了极大挑战。近年来，随着化疗、 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名Krazati）是全球第二款获批的KRAS G12C突变靶向抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）治疗中展现出显著疗效。以下是其最新研究进展及详细数据科普： 1研发历程 2022年12月：FDA加速批准用于KRAS G ...
在急性髓系白血病(AML)中，约28%的患者存在NPM1突变。尽管强化化疗或维奈克拉联合去甲基化药物用于NPM1突变AML患者一线治疗具有较好的缓解率，但复发/难治(R/R)NPM1突变AML患者一直缺乏标准治疗方案。 瑞维美尼 (Revuforj/revumenib)是一种强效口服 ...
FDA批准小分子抑制剂 瑞维美尼 ( Revuforj/revumenib)用于治疗携带KMT2A易位的复发或难治性(R/R)急性白血病成人和1岁以上儿童患者。 2025年10月24日，美国食品药品监督管理局批准Menin抑制剂 瑞维美尼 (Revuforj/revumenib)用于治疗具有易感核仁磷蛋 ...
急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的白血病类型之一，其特征为髓系细胞的异常增生和分化，伴随着严重的并发症和高死亡率。FLT3已经被证实是急性髓系白血病（AML）最常见的致癌突变。FLT3突变常见的类型主要包括受体近膜域的内部串联重复和酪氨酸激酶 ...
药物原理作用 塞利尼索 (Xpovio/Selinexor)是一种口服型的SINE，它可以与XPO1的结合位点结合，从而阻断XPO1与肿瘤抑制蛋白和致癌蛋白的相互作用，抑制它们的核输出。这样，塞利尼索可以使肿瘤抑制蛋白在细胞核中积累，从而激活它们的抑癌功能，包括 ...
你是否听说过“核输出抑制剂”类抗癌药？塞利尼索作为其中的代表性药物，为何能成为部分难治性血液肿瘤患者的新选择？别急，接下来我们用通俗的语言，从基础到核心，一步步读懂 塞利尼索 (Xpovio/Selinexor)的科普干货。 一、 塞利尼索 (Xpovio/Seli ...
厄达替尼 （Erdafitinib）是一种强效选择性泛成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂。多项临床研究表明，厄达替尼能够显著延长膀胱癌患者的无进展生存期，并在部分患者中带来肿瘤部分或完全缓解的效果。厄达替尼曾获FDA加速批准用于治疗携带 ...
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