普纳替尼 是一种口服的强效多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病，以及携带基因融合阳性急性淋巴细胞白血病，尤其以其针对基因突变的能力而闻名。其独特之处在于，它能有效抑制包括非突变和多 ...
索拉非尼 是一种口服多激酶抑制剂，其临床应用曾为晚期肝细胞癌的系统治疗开启了靶向治疗的新时代，同时也用于治疗晚期肾细胞癌和局部复发或转移的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。该药物通过抑制多种存在于细胞表面和细胞内的激酶发挥作用，其中包括与 ...
作为一种具有独特作用机制的烷化剂类细胞毒性药物，甲基苄肼是ABVD方案和MOPP方案等经典化疗方案中的关键组成药物，在霍奇金淋巴瘤和某些非霍奇金淋巴瘤的治疗史上占有重要地位。甲基苄肼是一种口服给药的药物，它在体内经代谢活化后，能够产生多种活性 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，在急性髓系白血病和系统性肥大细胞增多症的治疗中扮演着独特角色，其获批适应症包括与标准化疗联合，用于新诊断的携带FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成人患者。该药物的作用机制在于其能够抑制多种激酶 ...
艾伏尼布 是一种首创的口服靶向药物，专门设计用于治疗携带易感异柠檬酸脱氢酶1突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者，以及特定类型的胆管癌患者，标志着针对特定代谢酶突变治疗策略的实现。其作用机制核心在于精准抑制突变型异柠檬酸脱氢酶1的 ...
普乐沙福 是一种创新的小分子动员剂，专门设计用于与粒细胞集落刺激因子联合应用，旨在提升将造血干细胞从患者骨髓动员至外周血液中的效率，以支持后续的干细胞采集与自体移植过程。其作用原理聚焦于趋化因子受体4这一关键靶点，该受体与其配体基质细胞 ...
卡巴他赛 是一种微管抑制剂类的化疗药物，用于与泼尼松或泼尼松龙联合，治疗先前接受过含多西他赛方案治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。卡巴他赛属于紫杉烷类药物，与经典的多西他赛作用机制相似，通过与微管蛋白结合，促进微管组装并抑制其解聚， ...
作为一种烷化剂类的细胞毒性化疗药物，洛莫司汀在临床上的应用已有数十年的历史，目前仍在一定范围内用于治疗某些原发性和转移性脑部肿瘤，如多形性胶质母细胞瘤、脑干胶质瘤等，同时也用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗。洛莫司汀属于亚硝脲类烷化剂，其关键 ...
作为一款口服给药的小分子药物，艾代拉里斯是磷脂酰肌醇-3-激酶δ亚型的选择性抑制剂，曾用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病联合利妥昔单抗，以及作为单药治疗至少接受过两次系统治疗的滤泡性淋巴瘤患者。磷脂酰肌醇-3-激酶δ是B细胞受体信号通路中 ...
卢比卡丁 是一种新型的海鞘素衍生物，其获批用于治疗在含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者，为这一治疗难度极高的疾病领域提供了新的治疗选项。该药物的作用机制独特且多层面，其主要通过与基因启动子区域的鸟嘌呤残基共价结合 ...
图卡替尼 是一种口服的、具有高度选择性的小分子药物，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，获批用于治疗先前接受过抗人表皮生长因子受体2治疗的晚期或转移性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成年患者，特别是那些存在脑转移的患者。其作用机制的关键在于对蛋白 ...
作为一种口服小分子药物，司美替尼的问世为患有1型神经纤维瘤病相关且无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者带来了重要的治疗选择。该药物是一种有丝分裂原活化蛋白激酶激酶1和2的选择性抑制剂，其核心作用机制在于调节细胞内的RAS/MAPK信号通路，该通路在 ...
作为一种于近年获批上市的口服小分子药物， 贝组替凡 的临床应用标志着针对特定分子通路治疗的深入发展。该药物主要通过抑制缺氧诱导因子-2α的活性来发挥作用。在正常情况下，缺氧诱导因子是细胞应对低氧环境的关键调节因子，但在某些遗传性疾病相关的 ...
伊马替尼 的出现堪称癌症治疗领域的一场革命，它作为第一个成功应用于临床的酪氨酸激酶抑制剂小分子靶向药物，彻底改变了慢性髓系白血病和部分胃肠道间质瘤的治疗范式与患者命运。它的作用机制极具开创性，能够高度特异性地与BCR-ABL融合蛋白的ATP结合 ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接器，其结构包含两个结合域：一个靶向肿瘤细胞表面表达的δ样配体3，该蛋白在小细胞肺癌等神经内分泌肿瘤中高表达，而在正常组织中表达有限；另一个靶向T细胞表面的CD3受体。其作用机制是将患者的T细胞与表达δ样配体 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性。在骨髓纤维化中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子通路失调驱动疾病进展，导致脾脏肿大、全身性症状和血细胞减少，其中贫血是常见且预后不良的因素。莫洛 ...
阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，其作用机制与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂截然不同。它不结合激酶的ATP结合口袋，而是高选择性地结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点。在 ...
BLU-945 是一种处于临床研究阶段的口服、强效、脑渗透性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，属于第四代表皮生长因子受体抑制剂范畴，其研发旨在克服第三代表皮生长因子受体抑制剂（如奥希替尼）治疗表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌后产生的获得性耐药 ...
瑞卢戈利 是一种口服的非肽类、高选择性促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制在于竞争性、可逆地结合垂体促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体，从而快速、直接地抑制促性腺激素释放激素信号传导，导致黄体生成素和促卵泡激素的分泌迅速减少 ...
艾伏尼布 是一种口服的、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的代谢酶，当其发生功能获得性突变时，获得新催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸。后者在细胞内大量累积，竞争性抑制依赖α-酮戊二酸 ...
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