司帕生坦 属于口服双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂,适用于存在快速进展风险、尿蛋白肌酐比值≥1.5g/g的成人原发性IgA肾病,以降低患者蛋白尿水平。该药物可同时阻断内皮素A受体与血管紧张素II 1型受体,经由两条通路共同抑制肾小球硬化、肾间质纤维化 ...
原发性IgA肾病与局灶节段性肾小球硬化症,是临床上较为多见、管控难度较高的肾小球疾病。该类肾病发病过程相对隐蔽,病情进展平缓,早期大多仅表现为持续性蛋白尿,缺少典型自觉症状,常常不易被患者察觉。持续的蛋白从尿中流失会不断损害肾小球滤过结构 ...
在EGFR靶向治疗体系中, 拉泽替尼 属于口服第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可靶向作用于19外显子缺失、L858R等EGFR敏感突变以及T790M耐药突变,为对应突变亚型的非小细胞肺癌患者提供靶向治疗方案。该药的特征体现在靶点选择性以及血脑屏障穿透能力上,有 ...
EGFR阳性非小细胞肺癌靶向治疗全程里,获得性耐药以及脑转移病灶的管理,是影响患者长期生存的核心难题, 拉泽替尼 这款口服第三代EGFR抑制剂的研发,便是围绕这一临床痛点展开。该药具备高选择性与强效抑制特点,可不可逆结合并抑制EGFR敏感突变与前代 ...
沃拉西地尼 属于口服强效双重抑制剂,可选择性作用于突变型异柠檬酸脱氢酶1与异柠檬酸脱氢酶2。该药物能够抑制突变IDH1/2酶活性,减少致癌代谢物2羟基戊二酸的异常生成,缓解2HG诱发的DNA、组蛋白高甲基化表观遗传紊乱,推动肿瘤细胞恢复分化进程。对于 ...
卡马替尼 属于口服小分子MET高选择性抑制剂,用于MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌成人患者。该靶向药的上市,为这一类少见驱动突变人群提供了对应的治疗方案,推动该亚型肺癌的诊疗模式与患者预后得到改善。MET酪氨酸激酶活性是该药的干预靶点:正 ...
在非小细胞肺癌众多驱动基因突变亚型里,MET外显子14跳跃突变属于已被证实的致癌驱动因素,该突变会造成MET信号通路持续处于活化状态,进而助推肿瘤增殖、侵袭以及远处转移。 卡马替尼 作为一款高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂,获批上市后,为携带该基因变 ...
MET基因异常激活、外显子14跳跃突变,是晚期非小细胞肺癌独立的致癌驱动因素,可造成MET受体持续活化,持续释放肿瘤增殖信号,驱动肿瘤增殖、侵袭和远处转移。传统化疗、免疫治疗无法精准作用于该突变通路,有效率偏低,患者预后显著差于EGFR、ALK等常见 ...
HER2阳性乳腺癌恶性程度较高,颅内转移是这类患者十分突出的临床困境,多数经典抗HER2药物穿透血脑屏障的能力不足,颅内病灶难以得到有效控制,极大限制了整体治疗效果。 图卡替尼 依托独特的分子设计,兼顾靶点选择性与血脑屏障穿透能力,为HER2阳性乳 ...
HER2阳性转移性乳腺癌容易出现颅内转移,而很多抗HER2药物穿透血脑屏障的能力有限,脑转移病灶的治疗一直是临床难点。兼顾靶点选择性与颅内药物暴露,是这类药物研发的重要方向, 图卡替尼 凭借差异化的分子特性,填补了该场景下的治疗需求。HER2是一种 ...
对于ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌人群,内分泌联合CDK4/6抑制剂是一线核心方案,但长期治疗后耐药是临床十分棘手的难题,ESR1激活突变是驱动耐药的重要原因。传统内分泌药物难以抑制突变后不依赖雌激素而持续活化的受体,而 艾拉司群 作为新一代口服选择 ...
激素受体阳性乳腺癌患者接受内分泌治疗后,耐药问题是制约长期疾病控制的一大难点,ESR1激活突变是内分泌耐药的重要驱动因素之一。在 艾拉司群 获批之前,临床上缺少专门针对该突变的口服内分泌药物,这类耐药患者的后续治疗选择较为有限。随着对雌激素 ...
在非小细胞肺癌众多EGFR突变亚型中,EGFR 20号外显子插入突变长期属于难治亚型,常规EGFR靶向药难以有效结合突变蛋白,既往治疗手段有限,患者预后不理想。随着靶向药物研发持续推进,针对该突变构型开发的 莫博替尼 顺利获批,为这部分人群带来口服靶向 ...
在非小细胞肺癌众多EGFR突变亚型当中,20号外显子插入突变长期以来属于临床棘手类型,常规EGFR靶向药物难以和突变蛋白结构结合,化疗方案疗效有限,患者的后线治疗选择十分匮乏。针对这一未被满足的临床需求, 莫博替尼 凭借独特的分子设计,填补了该突 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出抑制剂,通过与主要核输出蛋白Exportin 1共价结合并抑制其功能,用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤。Exportin 1是负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和信使RNA在内的货物从细胞核转运至细胞质的关键 ...
多发性骨髓瘤与弥漫大B细胞淋巴瘤经过多线方案治疗后,很容易发生交叉耐药,后线可选用的药物资源十分有限,很多患者面临无标准方案可用的困境。核输出通路作为细胞物质转运的关键环节,逐渐成为血液肿瘤新药研发的新兴方向, 塞利尼索 凭借差异化的作用 ...
希佩尔林道综合征属于遗传性罕见病,患者体内多发多器官肿瘤,以往临床多依靠反复手术处理病灶,但多次手术会带来较高创伤风险,长期管理难度大。随着对VHL-HIF通路研究不断深入,靶向药物的研发为这类患者带来全新的非手术管理思路, 贝组替凡 便是该领 ...
急性髓系白血病异质性强,疾病进展迅速,是恶性程度较高的血液肿瘤,FLT3突变是其中十分关键的不良预后亚型,在全部患者中占比约30%。携带该突变的人群,采用传统化疗方案的缓解效果有限,复发风险高,长期生存情况并不理想。随着FLT3靶点药物研发持续推 ...
胃肠道间质瘤存在多种驱动基因突变亚型,不同突变类型对传统靶向药物的应答差异巨大,PDGFRA D842V突变亚型长期对伊马替尼等一线药物原发耐药,临床治疗选择十分有限。随着精准靶向研发不断推进, 阿伐普替尼 的出现,为这一类难治的胃肠道间质瘤人群搭 ...
在黑色素瘤的临床管理中,早期常规治疗手段的疗效提升空间有限,难以满足携带特定驱动基因突变人群的治疗需求。伴随精准肿瘤学持续发展,BRAF靶点靶向药物的研发落地,逐步改变了这类恶性肿瘤的治疗格局, 维莫非尼 便是其中具有代表性的药物,为检出BRA ...

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