艾代拉里斯 可特异性靶向磷脂酰肌醇-3-激酶δ（PI3Kδ）亚型，用于B细胞恶性肿瘤的靶向治疗。PI3Kδ在B细胞受体信号通路中起到重要作用，该通路异常激活会推动恶性B细胞增殖、存活与迁移。艾代拉里斯高选择性抑制PI3Kδ催化亚基p110δ，阻断下游AKT/mTO ...
多达维普龙 为首创咪哚吡咯类小分子药物，可同时靶向多巴胺D2受体与线粒体蛋白酶；通过恢复组蛋白突变所缺失的表观遗传标记，重新激活肿瘤细胞凋亡信号通路。该药适用于既往治疗后疾病进展、携带组蛋白H3K27M突变的弥漫性中线胶质瘤成人及1岁以上儿科患 ...
奥希替尼 （Tagrisso，通用名Osimertinib，商品名泰瑞莎，研发代号AZD9291）是英国阿斯利康公司研发的一种高效选择性表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂。自其问世以来，奥希替尼在治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）方面取得了显著成果，为全球无数患者 ...
肺癌在中国的发病率和死亡率居高不下，其中非小细胞肺癌占比约85%，是肺癌的主要亚型。在非小细胞肺癌的精准治疗领域，驱动基因检测是核心前提，而ROS1基因作为明确的驱动基因之一，约有2.59%的肺癌患者携带ROS1融合基因，每年国内约有近2万例新发ROS1融 ...
在HR+/HER2-晚期乳腺癌靶向治疗领域， 阿培利司 （Alpelisib）作为全球首个获批的高选择性PI3Kα抑制剂，彻底改变了PIK3CA突变型乳腺癌的治疗格局，为内分泌治疗失败后的患者提供了精准有效的治疗选择，显著延长生存期并改善生活质量。阿培利司于2019年5 ...
慢性髓性白血病属于骨髓增殖性肿瘤，由t(9;22)染色体易位形成BCR-ABL1融合基因，该基因编码的异常酪氨酸激酶持续激活下游信号通路，造成白血病细胞异常增殖。一代、二代酪氨酸激酶抑制剂（伊马替尼、达沙替尼等）可改善患者预后，但部分患者发生激酶区突 ...
骨髓纤维化(MF)是一种严重的骨髓疾病,对成年患者的生活质量和寿命造成了极大的威胁。作为全球首个获批用于新确诊和经治、患有贫血的骨髓纤维化患者的药物,莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)是一种用于治疗骨髓纤维化的抗癌药物。它是一种Janus激酶抑制剂， ...
阿达格拉西布 为口服小分子抑制剂，可不可逆结合并抑制KRAS G12C突变蛋白。适用于经检测证实存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，且既往至少接受过一种系统性治疗。该药物实现了对KRAS G12C这一既往难以干预靶点的靶向干预。阿达 ...
索托拉西布 为口服靶向药物，针对KRAS G12C突变。该药物获批，为携带此驱动突变的晚期非小细胞肺癌患者增加了一项治疗选择，2021年获批用于既往至少接受过一次系统治疗的成人患者。索托拉西布可特异性识别并结合突变蛋白，将其锁定于非活化状态，阻断下 ...
甲状腺癌不同亚型的治疗应答存在差异，分化型甲状腺癌对放射性碘治疗较为敏感；甲状腺髓样癌、未分化癌可供选择的全身治疗方案相对有限。 凡德他尼 是可作用于RET通路的多靶点靶向药物，可用于晚期甲状腺髓样癌。该药既可抑制肿瘤细胞增殖信号，同时阻断 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见亚型，约10%–15%的患者存在EGFR突变，5%–10%存在RET融合。这类基因异常可激活促肿瘤信号，促使肿瘤细胞增殖与新生血管生成。传统EGFR-TKI（例如吉非替尼）对RET融合无抑制作用，化疗、免疫治疗对此类人群疗效有限， ...
十余年前，胆管癌的治疗选择较为有限，手术实施难度较高，传统化疗获益有限，可用于指导治疗的分子靶点较少。随着基因组学研究进展，研究者发现部分患者存在成纤维细胞生长因子受体（FGFR）融合，该基因改变可持续激活促肿瘤增殖信号，FGFR靶向药物的研 ...
近数十年，血液肿瘤的治疗方案不断迭代，靶向药物的应用为患者提供了更为精准的治疗选择。阿卡替尼（acalabrutinib）属于新一代BTK抑制剂，可用于套细胞淋巴瘤（MCL）与慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。 阿卡替尼 的作用靶点为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK） ...
BRAF是RAS/RAF/MEK/ERK（MAPK）信号通路中的关键节点。正常细胞内该通路受到严格调控，有序传递细胞生长信号。当BRAF基因发生V600位点突变（最常见为V600E，缬氨酸被谷氨酸替换），突变蛋白构象改变，激酶活性持续升高，在缺乏上游生长信号刺激的条件下 ...
肿瘤靶向治疗发展过程中，BRAF V600突变是明确的致癌驱动靶点。但第一代BRAF抑制剂单药治疗可出现通路反馈激活，还存在继发皮肤肿瘤风险，体现了单靶点干预方案存在一定局限。 曲美替尼 属于高选择性MEK1/2变构抑制剂，与达拉非尼（BRAF抑制剂）联合使用 ...
基底细胞癌是临床最为常见的皮肤恶性肿瘤，多数病例生长缓慢，转移风险较低。但局部晚期基底细胞癌（肿瘤体积较大、部位特殊难以完整切除，切除可造成严重组织缺损，或肿瘤已侵犯骨骼、肌肉、神经等深部组织）以及转移性基底细胞癌，常规手术、放疗等局 ...
复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）与成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）属于预后较差的血液肿瘤，这类肿瘤对传统化疗应答有限，存在复杂的表观遗传调控异常，既往缺少能够靶向其核心发病机制的药物。 伐美妥司他 属于可同时抑制EZH1与EZH2的双重抑制剂， ...
系统性肥大细胞增多症属于罕见血液疾病，肥大细胞异常增殖与活化可引发多系统受累表现。米哚妥林可抑制KIT D816V突变相关信号通路，减少肥大细胞增殖及介质释放，为该疾病提供了针对病因的治疗方案。KIT D816V是系统性肥大细胞增多症最常见的驱动突变， ...
经三代EGFR-TKI治疗后出现继发性颅内进展或脑膜转移，是晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）临床管理中较难处理的情况。提升给药剂量是临床常用处理方式，但多数EGFR-TKI为血脑屏障外排转运蛋白（如P-gp）的底物，容易被转运蛋白清除出脑组织，造成颅内药 ...
他拉唑帕利 属于高活性口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可通过合成致死作用，作用于携带BRCA突变的肿瘤细胞，为遗传性乳腺癌、卵巢癌人群提供一项精准靶向治疗方案。相关临床试验观察到一定的治疗应答，适用于携带BRCA1或BRCA2基因突变的晚 ...
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