BCRABL酪氨酸激酶抑制剂的问世，显著改写了慢性髓系白血病与费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗结局，但长期靶向治疗过程中耐药问题始终是临床难点。T315I激酶区突变是造成一、二代BCRABL抑制剂治疗失效的重要原因，这类突变亚型既往可选治疗手段十 ...
在内分泌受体阻断治疗失效后，部分HR阳性晚期乳腺癌患者会出现内分泌耐药，原有传统内分泌治疗方案难以继续控制肿瘤进展。在这类耐药人群中，PIK3CA基因突变是发生率较高的驱动因素，大约40%患者可检出该变异，进而造成PI3K通路持续异常激活。 阿培利司 ...
伏立诺他 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，用于治疗先前接受过全身治疗的进行性、持续性或复发性皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）患者的皮肤表现。伏立诺他通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活染色体乙酰化，从而启动整合入细胞核的HIV DNA转录，可能对 ...
贝组替凡是一款缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，适用于不需要立即手术治疗的VHL病相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS-HB）或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）成人患者，为延缓手术、控制多发病灶提供了全新治疗选择。除此之外， 贝组替 ...
在肿瘤免疫治疗领域，识别能从免疫检查点抑制剂中获益的优势人群是关键。 多塔利单抗 是一种人源化IgG4单克隆抗体，它以高亲和力特异性结合于T细胞的PD-1受体，从而阻断其与PD-L1/PD-L2的相互作用。这一阻断移除了对T细胞活化的“刹车”，使得肿瘤浸润淋 ...
帕尼单抗 作为一种完全人源化的IgG2单克隆抗体，其设计初衷就是精准地封锁这个“钥匙孔”。它与EGFR具有极高的亲和力，能抢先一步与受体结合，从而阻断下游一系列促癌信号的传递，相当于切断了肿瘤赖以生存的一条重要粮道。这种基于分子机制的精准打击 ...
索托拉西布 是一种针对KRAS G12C突变开发的靶向抑制剂之一。KRAS长期被认为是肿瘤治疗中的难点靶点，而索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白不可逆结合，抑制异常信号通路，为部分肺癌患者提供了精准治疗选择。并于2021年获FDA批准用于KRAS G12C突变局部晚 ...
ROS1基因融合与NTRK基因融合是两种相对罕见的驱动突变，却常出现在多种实体瘤中，尤其在非小细胞肺癌、肉瘤等瘤种里可能导致肿瘤快速进展。由于这类突变发生率低、传统治疗手段有限，患者长期面临“无药可用”的困境。恩曲替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂 ...
在医学的广阔领域中，转移性尿路上皮癌一直是研究者们面临的挑战之一。这种疾病具有高度的侵袭性和转移性，传统的治疗手段往往难以达到理想的疗效。 厄达替尼 ，作为一种革命性的靶向药物，在现代肿瘤治疗领域占据着重要的地位。它主要通过干扰成纤维细 ...
BRAF V600突变广泛存在于多种恶性实体肿瘤中，该突变会持续激活下游增殖通路，驱动肿瘤不断生长侵袭。不同癌种携带该突变的患者，既往可选治疗方案有限，很多患者在化疗失败后面临治疗瓶颈，肿瘤容易反复进展，临床迫切需要靶点精准、耐受性良好的靶向药 ...
宗艾替尼 为口服FLT3靶向抑制剂，适用人群为携带FLT3ITD或FLT3TKD突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者。该药高选择性抑制突变FLT3受体自磷酸化，阻断下游促增殖信号，诱导白血病细胞凋亡，为该类预后较差的亚型提供分子靶向方案。标准方案为每日 ...
HER2是多种实体瘤中重要的治疗靶点，但长期以来，HER2靶向治疗主要集中在乳腺癌和胃癌等少数癌种。事实上，尿路上皮癌、胆道癌、子宫内膜癌、宫颈癌、肺腺癌、唾液腺癌、直肠癌等多个瘤种也存在HER2扩增、过表达或突变，这类患者经标准治疗失败后，符合 ...
肿瘤的发生机制复杂，除DNA序列突变之外，表观遗传调控紊乱也是驱动恶性增殖的重要因素。他泽司他不直接改变基因序列，而是靶向纠正异常的表观修饰，为一部分难治性肿瘤开辟了表观遗传层面的治疗路径，是该方向代表性的EZH2选择性抑制剂。与广谱抗癌药不 ...
上皮样肉瘤属于软组织肉瘤里少见、侵袭性较高的亚型，多发于青少年与年轻成人。一旦发展至局部晚期或转移阶段，传统化疗获益有限，可选治疗手段稀缺。该肿瘤存在特征性分子改变，为表观遗传靶向干预创造了条件， 他泽司他 （达唯珂）作为首创口服EZH2抑 ...
急性髓系白血病进展快、临床处置难度高，其中携带IDH2突变的复发或难治人群既往可选方案有限。恩西地平作为首个获批的IDH2抑制剂，填补了该亚型靶向治疗的空缺。IDH2突变在AML中占比约8%–19%，这类患者常对传统化疗应答不理想，整体预后欠佳， 恩西地平 ...
胆管癌是起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按发生部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌。手术是目前可能实现根治的治疗方式，但并非所有患者确诊时都具备手术条件。胆管癌早期症状通常缺乏特异性，部分患者首次就诊时已出现局部侵犯或远处转移。此时，肿瘤往 ...
恩西地平 （Idhifa）为口服选择性突变异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，2017年获FDA批准，适用于携带IDH2突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。该药特异性抑制突变IDH2酶活性，纠正代谢紊乱引发的表观遗传异常，诱导白血病细胞分化成熟，为该特定分子 ...
泛靶点“不限癌种”靶向思路在部分罕见驱动突变中得到验证的同时，尿路上皮癌里相对高发的FGFR基因变异，早期研发之路并不顺利。FGFR3突变、融合是该肿瘤较为多见的驱动改变，但第一代泛FGFR抑制剂疗效有限，不良反应突出，迟迟没能在临床站稳脚跟。 厄 ...
厄达替尼 （博珂）为口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，获批用于存在FGFR基因特定变异、既往治疗后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。作为该场景下较早获批的靶向药物，它推动FGFR通路从生物标志物研究落地到临床治疗。FGFR ...
艾伏尼布 属于口服、高选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制剂，能够特异性结合并抑制突变IDH1酶，阻断致癌代谢物2羟基戊二酸（2-HG）生成，逆转2-HG诱发的DNA、组蛋白异常高甲基化，引导白血病细胞走向正常分化。该药物为携带IDH1突变的复发或难治 ...
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