劳拉替尼 是一种口服的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂。在ALK阳性肺癌细胞中,ALK基因发生重排,产生异常融合蛋白,这种蛋白持续激活下游信号通路,促使癌细胞不受控制地增殖、存活与转移。劳拉替尼能够特异性地与ALK融合蛋白结合,抑制其激酶活性,如同给 ...
脑转移是ALK阳性晚期NSCLC患者预后不良的主要原因之一,也是临床治疗中的难点。 洛拉替尼 在颅内疗效方面取得了突破性进展。洛拉替尼组中位至颅内进展时间仍未达到,而克唑替尼组仅为16.4个月,HR低至0.06,意味着颅内进展风险降低94%。并且,自治疗开始 ...
痛风,一种因体内尿酸代谢紊乱,导致尿酸结晶沉积在关节及周围组织引发的炎症性关节病,常伴随剧烈疼痛、红肿与功能受限,严重影响患者生活质量。 卡那津单抗 是一种人源化单克隆抗体,其核心作用机制在于精准靶向白细胞介素-1β(IL-1β)。IL-1β在炎 ...
卡那津单抗 是一种全人源化单克隆抗体,其主要作用靶点为白细胞介素-1β(IL-1β)。在人体正常的免疫和炎症反应过程中,IL-1β作为一种关键的促炎细胞因子,能够激活下游一系列炎症信号通路,招募免疫细胞,促进炎症介质的释放,从而引发炎症反应。在 ...
奈拉滨 主要用于治疗这些极为侵袭性且难治的T细胞恶性肿瘤,为传统强化化疗失败后的患者提供了重要的挽救治疗选择。它可以作为单药使用,也可考虑与其他化疗药物联合。给药方式为静脉输注,通常在每个治疗周期的特定天数内给药。在针对复发/难治性T细胞 ...
卡马替尼 是一种口服的高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂。在正常人体细胞中,MET参与细胞生长、分化和修复等生理过程。但在携带MET外显子14跳跃突变的肺癌细胞中,MET蛋白异常激活,持续向细胞传递生长信号,使癌细胞不断增殖、存活和转移。卡帕替尼能精准 ...
卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源 ...
皮肤T细胞淋巴瘤是一种起源于T淋巴细胞的罕见血液癌症,它主要侵袭皮肤和淋巴结,并可能扩散至其他器官。CTCL通常表现为皮肤上的斑块、肿块或红疹,伴随瘙痒和疼痛等症状,严重影响患者的生活质量。由于其罕见性和多样性,CTCL的治疗方法相对有限,传统 ...
对于局部晚期、具有高扩散风险的局限性前列腺癌,长期雄激素剥夺治疗(ADT)联合根治性前列腺放疗是国际公认的标准治疗方案。然而,被归类为“极高危”的患者,即使接受这一强效治疗,其疾病复发和远处转移的风险依然显著。因此,临床医生和研究者一直在 ...
胰腺癌是一种恶性程度非常高的肿瘤,因为其死亡率常年居于榜首,故有“癌中之王”之称。胰腺是个不会说话的器官,所以当胰腺发生肿瘤时,常常没有任何症状,往往等肿瘤发生扩散转移后才发现胰腺癌,所以胰腺癌大部分的患者刚确诊就是晚期。虽然胰腺癌发 ...
恩曲替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,它能够同时靶向NTRK基因融合和ROS1基因突变。在正常细胞中,NTRK和ROS1基因表达的蛋白参与细胞内信号传导,调控细胞的生长、分化等生理过程。但当发生NTRK基因融合或ROS1基因突变时,会产生异常的融合蛋白或激 ...
胆管癌早期症状缺乏特异性,多数患者在确诊时已处于局部进展期或伴有远处转移,因疾病分期及解剖侵犯范围等因素失去根治性手术切除机会。长期以来,晚期胆管癌的系统治疗主要以化疗为基础,但部分患者仍可能面临治疗反应有限、疾病进展及获得性耐药等问 ...
布加替尼 是一种强效、高选择性的下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在靶向和抑制ALK基因改变。2017年4月,布加替尼获得美国FDA加速批准,用于治疗克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。目前,布加替尼已在包括美国、加拿大和欧盟 ...
ALK融合基因突变素来被业内誉为“钻石突变”。该突变患者靶向治疗选择多、预后更佳、生存期更长,但肿瘤耐药、脑转移、病情反复仍是临床主要治疗难题。多数患者使用一代ALK抑制剂后会出现耐药,面临有效方案匮乏、疗效下降、病情失控的困境。 布加替尼 ...
佩米替尼(Pemigatinib),商品名为Pemazyre,是一种纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,该药专为肿瘤存在特定FGFR2基因突变的患者设计。通过靶向这些突变基因,培米替尼可以帮助减缓或阻止癌症的进展。Pemazyre是一种靶向癌症疗法,属于成纤维细胞生长 ...
BRAF突变是临床十分常见的致癌突变类型,该突变会持续激活体内MAPK信号通路,促使肿瘤细胞无限增殖、侵袭以及转移,常见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等恶性肿瘤。对于存在BRAF V600突变的恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌等肿瘤,MAPK信号通路如同一条 ...
达拉非尼 为处方抗肿瘤药物,用药前必须通过基因检测明确存在BRAF V600E或V600K突变,无基因突变患者严禁使用。用药剂量需结合患者年龄、体质、病情分期、耐受程度综合判定,患者严禁私自加量、减量、更改服药频次或擅自停药,不合理用药极易引发皮肤毒 ...
BRAF V600E/K突变约占黑色素瘤的50%、甲状腺癌的40%60%、NSCLC的2%4%。突变后的BRAF激酶持续激活下游MEK-ERK信号通路,驱动肿瘤细胞无限增殖。达拉非尼是一种ATP竞争性BRAF激酶抑制剂,高选择性抑制BRAF V600E和V600K突变体。单药使用虽能快速缩小肿瘤, ...
曲美替尼 (Mekinist、trametinib)是一种靶向抗癌药,主要用于携带BRAFV600基因突变的黑色素瘤、结直肠癌等实体瘤的治疗。它常与另一种靶向药达拉非尼(dabrafenib)联合使用,以增强抗肿瘤效果。曲美替尼的核心作用机制在于精准制动于MAPK通路的关键枢纽 ...
厄达替尼 是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,可抑制FGFR1/2/3/4(IC50分别为1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族,在多种肿瘤细胞中存在高表达或突变,导致下游RAS/MAPK等信号通路异常激活,促进细胞增殖、上皮间质转化和血管生成,驱动 ...

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