NTRK是一类泛癌种的驱动基因，NTRK基因融合突变肿瘤不局限于某些组织类型，在身体的各个部位都可能发生，都可能因为这一基因的融合突变导致。 NTRK融合肿瘤的成因是一个NTRK基因与另一个不相关的基因融合，从而产生异常的TRK蛋白。NTRK（神经营养受体酪 ...
沃拉西地尼 （vorasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)和异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，旨在穿透血脑屏障，通过阻止突变的IDH1和IDH2酶的活性，可以减少癌细胞的生长，以对抗脑肿瘤。 星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤都是神经胶质瘤，都是以癌症开 ...
胶质瘤是可影响正常脑功能的脑部肿瘤，症状多样。IDH突变的弥漫性胶质瘤是50岁以下成年人中最常见的恶性原发性脑肿瘤。历史上，此类患者的治疗选择有限，肿瘤会持续生长并浸润正常脑组织。脑胶质瘤是一类起源于神经胶质细胞的肿瘤，其中2级星形细胞瘤或 ...
第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 拉泽替尼 （Lazertinib，商品名：Lazcluze）在治疗带有EGFR突变和中枢神经系统（CNS）转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者方面显示出显著的疗效。 拉泽替尼 在具有激活EGFR突变、T790M突变和中枢神经系统（CNS）疾病的非 ...
匹妥布替尼 /吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗既往接受过至少两线系统疗法（包括一种共价BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者而设计，其独特的非共价结合机制使其能够 ...
在血液肿瘤领域，套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤曾让不少患者陷入困境——当传统的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂出现耐药或不耐受时，后续治疗选择一度非常有限。 而 匹妥布替尼 的到来，恰好打破了这个僵局。作为国内2023年获批的新型高选择 ...
普吉华 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓 ...
普拉替尼 (普吉华、BLU-667、Pralsetinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可选择性地有效靶向致癌RET融合和突变，包括与多激酶抑制剂耐药性相关的V804守门人突变。与其他酪氨酸激酶相比，已证明对RET具有很高的选择性。在ARROW I/II研究中， 普拉替尼 在 ...
卡匹色替 /卡帕塞替尼(Truqap)是一种激酶抑制剂，适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2) ...
吡妥布替尼 （Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种新型的非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是一种关键的信号传导蛋白，广泛存在于B细胞中，参与调节细胞的生长、存活和增殖。吡妥布替尼通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路 ...
阿西米尼 (Scemblix/Asciminib)是首个获得批准的通过特异性靶向ABL的肉豆蔻酰化口袋，自Scemblix(asciminib)在美国临床应用以来，医生和慢性髓系白血病（CML）患者群体积累了大量反馈。作为一种全新的STAMP抑制剂（专门针对ABL肉豆蔻酰口袋），它与传统 ...
塞普替尼 （Selpercatinib，LOXO-292）是一种新型、ATP竞争性、高度选择性小分子RET激酶抑制剂。它具有穿透中枢神经系统（CNS）的能力，并且可以靶向激活性RET融合、点突变和某些获得性耐药突变，同时对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响。塞普替尼是一 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(ponatinib)属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它的诞生就是为了攻克耐药突变这一难题。其独特优势显著： 广谱覆盖：它宛如一位全能战士，能够同时对BCR-ABL1、FGFR、PDGFR等多种激酶发起攻击。 突破耐药壁垒：对于最为常见 ...
在白血病治疗的漫漫征途中，靶向药物曾如璀璨星辰，为众多患者点亮了生命的希望之光。然而，耐药问题却如同一座横亘在前方的巍峨高山，始终难以逾越。特别是当患者体内出现T315I突变时，传统药物常常显得无能为力。但 普纳替尼 /泊纳替尼(ponatinib)的横 ...
在肺癌治疗领域，EGFR突变阳性非小细胞肺癌是最常见的亚型之一，奥希替尼曾是这类患者的“救命药”，但耐药问题始终是临床治疗的“拦路虎”——尤其是C797S等耐药突变的出现，让很多患者陷入无药可用的困境。而 兰泽替尼 /拉泽替尼(Leclaza/Lazertinib) ...
对于携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者而言， 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/Enasidenib)作为精准靶向治疗药物，为化疗不耐受或治疗失败的患者带来了新的生存希望。以下将详细梳理 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/En ...
在乳腺癌治疗进入精准医疗的时代，针对特定基因靶点的靶向药物正为部分患者带来新的生机。阿培利司(piqray/Alpelisib)作为一款专门抑制PI3Kα靶点的精准疗法，凭借对特定基因异常乳腺癌的针对性作用，为经内分泌治疗后进展的患者提供了重要治疗选择。本 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib）与索托拉西布（Sotorasib）均为KRAS G12C突变的靶向抑制剂，但两者在分子结构、临床疗效、安全性及适应症等方面存在显著差异，以下是核心区别的详细解析： 一、分子结构与作用特性 1.结合位点与稳定性 索托拉西 ...
急性髓系白血病（AML）是成人白血病中常见的类型，也是预后较差的白血病亚型。传统治疗包括化疗和造血干细胞移植，但多达50%的患者在初始治疗中未达到缓解或缓解后复发，进而发展为复发/难治性（R/R）AML，给临床治疗带来了极大挑战。近年来，随着化疗、 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib，商品名Krazati）是全球第二款获批的KRAS G12C突变靶向抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）治疗中展现出显著疗效。以下是其最新研究进展及详细数据科普： 1研发历程 2022年12月：FDA加速批准用于KRAS G ...
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