塞普替尼 是一种口服的靶向药物，它的作用原理其实很简单：就像精准的导弹，专门瞄准癌细胞里的一个“坏开关”——RET基因。正常情况下，这个基因负责控制细胞的生长和分裂，但如果它发生了突变或融合，就会一直给癌细胞发“疯狂生长”的信号。塞普替尼 ...
在抗癌药物的研发前沿，科学家们不断寻找癌细胞赖以生存的独特弱点。 塞利尼索 的问世，标志着一种前所未有的抗癌策略从理论走向临床——它并非直接攻击癌细胞，而是巧妙地“劫持”其内部的物流系统，切断其生存物资供应。作为全球首个获批上市的口服选 ...
塞利尼索 属于口服选择性核输出蛋白抑制剂，通过抑制XPO1，促使抑癌蛋白在细胞核内蓄积，诱导肿瘤细胞凋亡。临床上可联合硼替佐米、地塞米松用于既往接受至少一线治疗的多发性骨髓瘤成人患者；也可联合地塞米松用于多线治疗后的复发难治性病例。塞利尼 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。在正常细胞中，IDH2参与细胞内的能量代谢过程。然而，当IDH2发生突变时，会导致其产生异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）。2-HG会抑制正常的细胞分化，促使白血病细胞异常增殖。恩西地平能够特异性 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗历程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现曾是革命性的突破。然而，随着治疗时间的推移，部分患者因基因突变产生耐药性，尤其是T315I突变，一度成为难以逾越的治疗障碍。 阿西米尼 的出现，以其独特的STAMP机制，为这些困境 ...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，是治疗白血病的一种药物，能够有效抑制abl-激酶活性，对于慢性期Ph+CML（Ph+CML-cp）患者具有显著的治疗效果。该药物已经获得了加速批准，用于治疗曾经接受过2种或更多酪氨酸激酶抑制剂治疗的CML患者。此外，阿西米尼也适用 ...
癌症恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合征，表现为进行性肌肉减少、体重下降、食欲减退，常规营养支持效果有限，严重影响患者的生活质量、对抗肿瘤治疗的耐受性及生存期。 阿那莫林 作为一种新型的胃饥饿素受体激动剂，为改善这一棘手问题提供了药物干预手 ...
癌症恶液质的本质是代谢异常与炎性因子活跃，促使机体释放抑制食欲的分子，长久作用下，患者即便面对往日喜爱的食物也难生兴趣。盐酸 阿那莫林 作为胃饥饿素受体激动剂，能与中枢及外周的相应靶点结合，模仿天然胃饥饿素激发的信号，推动下丘脑加强觅食 ...
阿培利司 （Alpelisib）作为全球首款高选择性PI3Kα口服靶向抑制剂，凭借其独特的双重品牌布局（Piqray、Vijoice），成功打通了从恶性肿瘤到罕见病的精准治疗路径。该药物不仅解决了HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌耐药难题，更填补了PIK3CA相关过度生长谱 ...
在乳腺癌治疗领域，以CDK4/6抑制剂为代表的靶向药已在一线治疗中展现突破，而阿培利司的特殊之处在于它是乳腺癌治疗领域首个获批的PI3K抑制剂，瞄准了一个关键靶点——PIK3CA基因突变。一款针对特定基因突变的乳腺癌靶向药获准用于临床，为部分激素受体 ...
莫洛替尼 是一种强效、选择性的JAK1/2和ACVR1抑制剂，其治疗原理围绕对关键细胞信号通路的精准调控展开。在骨髓增殖性肿瘤的发病机制中，Janus激酶（JAK）-信号转导和转录激活因子（STAT）信号通路异常激活扮演着关键角色。正常情况下，JAK-STAT信号通 ...
在肺癌的驱动基因谱中，KRAS G12C突变曾是一个令人望而生畏的“不可成药”靶点。这一突变蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的结合口袋，使得携带该突变的患者长期缺乏靶向治疗选择。阿达格拉西布（Krazati）的诞生，打破了这一长达数十年的僵局。作为一 ...
FGFR家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4四个亚型，其基因异常（包括突变、融合、扩增）会导致FGFR信号通路过度激活，进而驱动肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，最终引发癌症发生发展。据临床数据显示，FGFR异常在NSCLC患者中的发生率约为1.9%，其中在肺鳞状 ...
肺癌作为全球发病率和死亡率居高不下的恶性肿瘤，其治疗格局随着精准医疗的发展不断迭代升级。化疗曾是晚期肺癌的一线核心治疗手段，免疫治疗的出现则为患者带来了长期生存的希望，但耐药问题始终是横亘在患者治疗路上的“拦路虎”。对于携带FGFR（成纤 ...
贝组替凡 ，英文名Belzutifan，商品名Welireg，它是一种HIF-2α抑制剂。简单来说，很多肿瘤细胞即使处于缺氧环境，也能够通过一套特殊的机制适应缺氧，继续生长。正常情况下，VHL蛋白可以帮助细胞降解HIF-2α。但是在VHL基因发生异常时，HIF-2α可能持 ...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是常见的B细胞血液肿瘤，BTK抑制剂的出现，大幅改写了这类患者的治疗格局。但有一部分患者，在使用共价BTK抑制剂后，还是会出现疾病进展；如果之前还用过BCL2抑制剂，后续可选方案会更少，临床一直需要新的治疗选择。近期一项 ...
吡托布鲁替尼 是一款口服、高选择性、非共价的BTK抑制剂。与经典的共价BTK抑制剂不同，吡托替尼不依赖于与BTK活性位点中特定半胱氨酸残基形成永久性共价键。其可逆性结合特性使其能够有效抑制野生型BTK，以及对共价抑制剂产生耐药性的BTK C481突变体。 ...
特泊替尼 是一种口服的、高度选择性的间质-上皮转化因子（MET）抑制剂。在正常生理状态下，MET基因编码的蛋白参与细胞的生长、增殖、迁移和存活等过程。然而，在某些非小细胞肺癌患者中，MET基因会发生异常改变，例如MET外显子14跳跃突变。这种突变会导 ...
特泊替尼 是一款专门针对特定肺癌基因突变的口服精准靶向药，也是全球最早获批上市的高选择性MET抑制剂之一，2023年12月正式在国内获批上市，专为晚期非小细胞肺癌患者量身使用。和传统化疗需要住院输液不同，特泊替尼是口服片剂，在家规律服用即可，不 ...
HER2阳性乳腺癌侵袭性强，且易发生脑转移，而脑转移是导致治疗失败和死亡的主要原因之一，传统抗HER2药物对脑转移效果有限，因难以有效穿透血脑屏障。图卡替尼的出现，为这一难题带来了突破。它是一种口服的、高度选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。与泛HER家 ...
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