他泽司他 作为一种高选择性的增强子异常锌指蛋白二抑制剂,通过特异性结合并抑制增强子异常锌指蛋白二的活性,阻断其对组蛋白的甲基化修饰,从而重新激活抑癌基因的表达并抑制肿瘤细胞的增殖与存活,主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗后复发或 ...
福巴替尼 作为一种高选择性的成纤维细胞生长因子受体一至四抑制剂,通过不可逆地共价结合于激酶的特定位点,持续阻断由成纤维细胞生长因子受体二基因融合或重排所驱动的异常信号传导,主要用于治疗既往接受过系统治疗且携带成纤维细胞生长因子受体二基 ...
曲美替尼 作为一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和丝裂原活化蛋白激酶激酶2抑制剂,通过特异性地阻断MEK1和MEK2的磷酸化及激活过程,从而切断由BRAF基因突变激活的下游信号传导,主要用于与达拉非尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色 ...
达拉菲尼 作为一种强效且选择性高的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,通过特异性地抑制BRAF V600E和V600K突变酶的活性,阻断了RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中异常激活的下游传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活,主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转 ...
拉泽替尼 作为一种高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性地靶向表皮生长因子受体外显子19缺失、外显子21 L858R替代突变以及T790M耐药突变,同时保留对野生型表皮生长因子受体的活性,主要用于一线治疗经检测确认存在表 ...
沃拉西地尼 作为一种专门针对异柠檬酸脱氢酶突变设计的小分子抑制剂,通过精准阻断突变型异柠檬酸脱氢酶1和异柠檬酸脱氢酶2的酶活性,有效减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成,从而阻断肿瘤细胞的异常增殖并诱导其向正常细胞分化,主要用于治疗携带易感 ...
瑞维美尼 于近年正式获得批准上市,作为一种覆盖全年龄段的口服高选择性门宁蛋白抑制剂,它专门用于治疗一岁以上儿童及成人中携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病患者,为这类跨越不同年龄段且对标准化疗产生耐药的 ...
瑞维美尼 作为一种开创性的口服小分子药物,于近年正式获得批准上市,专门用于治疗携带赖氨酸甲基转移酶2A基因易位或核磷蛋白1突变的复发或难治性急性白血病成年及儿童患者,为这类传统化疗手段失效且预后极差的群体提供了全新的靶向治疗选择。在作用原 ...
宗格替尼 于2025年8月正式获得批准上市,作为一种高选择性的口服人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,它专门用于治疗既往接受过全身治疗且经检测确认存在人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成年患者, ...
宗格替尼 于2025年8月正式获得批准上市,作为一种具备高脑转移控制潜力的口服高选择性人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,它专门用于治疗携带人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶结构域激活突变且既往接受过全身治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌 ...
伐美妥司他 作为全球首款口服高选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH1和EZH2双重抑制剂,通过同时抑制这两种酶的活性来调控基因表达,重新激活抑癌基因并阻断肿瘤细胞的增殖与生存信号,主要用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤以及外周T细胞淋巴瘤 ...
维莫德吉 作为一种选择性刺猬信号通路抑制剂,通过结合并抑制跨膜蛋白Smoothened来阻断Hedgehog信号传导,从而抑制基底细胞癌细胞的增殖与存活,主要用于治疗不能手术或放疗的局部晚期皮肤基底细胞癌患者以及肿瘤已发生转移的患者,这是全球首个获批用 ...
米哚妥林 作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过特异性地抑制FLT3、KIT、PDGFRA等多种激酶的活性,阻断肿瘤细胞增殖和存活所需的信号传导通路,主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓系白血病以及进展性系统性肥大细胞增多症,其在白血病治疗中必须与阿糖胞 ...
左利替尼 作为全球首个专门针对肺癌脑转移设计的新一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过独特的非血脑屏障外排蛋白底物设计,实现了百分之百透过血脑屏障的能力,从而在治疗伴有中枢神经系统转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者中展现出 ...
瑞普替尼 作为一种新一代酪氨酸激酶抑制剂,通过独特的三重作用机制设计,能够有效抑制包括ROS1和NTRK在内的多种激酶活性,其分子结构具有极高的选择性且能克服多种耐药突变,主要用于治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌,特别是对于存在脑转移 ...
拉罗替尼 作为一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,通过精准阻断由神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合产生的异常蛋白活性,切断肿瘤细胞的生长信号传导通路,从而抑制肿瘤进展,它是全球首个基于生物标志物而非肿瘤发病部位获批的广谱抗癌药,适用 ...
吉妥单抗 作为一种抗体药物偶联物,巧妙地将靶向CD33抗原的单克隆抗体与强效细胞毒素卡利奇霉素连接在一起,利用抗体的导航能力精准识别并结合CD33阳性的白血病细胞,随后通过内吞作用将药物内化并在细胞内释放毒素,诱导脱氧核糖核酸双链断裂从而杀灭 ...
伊纳沃利昔布 作为一种高选择性的磷脂酰肌醇3激酶阿尔法抑制剂,通过特异性地结合并抑制磷脂酰肌醇3激酶阿尔法突变蛋白的活性,阻断下游蛋白激酶B信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡,主要用于治疗携带磷脂酰肌醇3激酶阿尔法基因 ...
他拉唑帕利 作为一种高活性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,通过强力捕获聚腺苷二磷酸核糖聚合酶并抑制其酶活性,阻断癌细胞进行单链断裂修复的能力,从而在存在乳腺癌易感基因缺陷的肿瘤细胞中引发合成致死效应,导致脱氧核糖核酸双链断裂和细胞凋亡 ...
考比替尼 作为一种高选择性的丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,通过特异性地结合并抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶的活性,从而阻断细胞内促进肿瘤生长的丝裂原活化蛋白激酶信号通路,有效抑制携带特定基因突变的黑色素瘤细胞的增殖与存活,为那些经检测确认存在 ...

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