伏立诺他 (Vorinostat),一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗肿瘤药。通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性,调控基因表达,诱导肿瘤细胞分化、凋亡,临床上主要用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤,也可用于其他血液肿瘤及部分实体瘤的研究与治疗。伏立诺他(Vorinostat/Z ...
HR阳性乳腺癌,意思是肿瘤细胞还会受激素信号影响。所以过去常用内分泌治疗,目的就是减少激素对肿瘤的刺激。氟维司群也是一种内分泌治疗药,可以把它理解成“拆掉肿瘤细胞接收激素信号的天线”。但问题是,如果患者存在PIK3CA突变,肿瘤细胞里面可能已 ...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是进食后肠道会分泌的一种肠促胰素。简单来说,当我们吃饭后,GLP-1会向身体传递“已经进食”的信号,一方面帮助胰岛素分泌、调节血糖,另一方面也会影响食欲、饱腹感和胃排空速度。这也就是为什么GLP-1类药物最早与糖尿病治疗 ...
波齐替尼(poziotinib)是一个专门针对EGFR和HER2基因外显子20突变而设计的特异性靶向药。有研究表明,波齐替尼可诱导EGFR或HER2的外显子20插入突变的NSCLC细胞死亡,并且在动物试验中证明波齐替尼可能成为潜在的EGFR或HER2 20ins治疗药物。研究显示波齐 ...
波奇替尼 (Poziotinib)是一种新型的口服癌细胞抑制剂,它针对NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌进行治疗,并且是一种具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。该药物对吉非替尼和厄洛替尼产生耐药性的EGFRL858R/T790M双突变细胞表现出强大的抑制作用 ...
吉瑞替尼 是一种高选择性的FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,也是专门针对FLT3突变的AML靶向单药。它通过与FLT3的ATP结合位点竞争结合,阻断FLT3的自磷酸化和下游信号传导,从而抑制白血病细胞的增殖并诱导凋亡。本品用于治疗采用经充分验证的检测方法 ...
胃饥饿素是胃在空腹时分泌的一种激素,它穿过血脑屏障,跑到下丘脑去敲一扇门——那扇门叫GHS-R1a受体。门一敲开,大脑接到信号:该吃了。同时胃饥饿素还会刺激垂体释放生长激素,促进肌肉蛋白质合成。这是一个一箭双雕的设计:让你想吃,也让你吃进去的 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种高选择性MET抑制剂,专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,通过精准阻断肿瘤生长信号通路发挥抗肿瘤作用。作为强效口服MET酪氨酸激酶抑制剂,卡马替尼通过特异性结合MET ...
对于携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者来说, 卡马替尼 (Capmatinib,商品名Tabrecta)是一种重要的靶向治疗选择。它不能保证“治愈”,但能显著控制肿瘤生长、延长生存期并改善生活质量。通过关键的GEOMETRY mono-1临床研究数据,对 ...
莫洛替尼 可用于治疗合并贫血的特定类型骨髓纤维化(MF)成人患者。骨髓纤维化是一种罕见的血液癌症,患者骨髓出现纤维化瘢痕,无法生成足量健康血细胞。随着病情进展,异常血细胞不断增殖并取代正常血细胞。其确切病因尚不明确,但与JAKSTAT这一特定细 ...
劳拉替尼 是第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,核心优势十分突出:专为ALK阳性晚期非小细胞肺癌研发可用于克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼等一、二代靶向药耐药后血脑屏障穿透率高,对肺癌脑转移控制效果显著能覆盖G1202R等多种常见ALK耐药突变简单说:前 ...
洛拉替尼 是一种第三代ALK/ROS1抑制剂,对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)疗效显著,尤其对颅内肿瘤有效。但它也具有独特的神经精神毒性。劳拉替尼的使用与一种特殊的毒性特征相关;其中一个日益受到关注的方面是影响中枢神经系统的不良事件,包括认知障 ...
普纳替尼 (泊那替尼、英可欣、帕纳替尼、iclusig、Ponatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白(包括T315I突变型)及其他多种激酶(如VEGFR、PDGFR、FGFR等)的活性,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。仅限用于经染色体检查或 ...
普拉替尼 则是一种高度选择性的RET抑制剂。它像专门设计的钥匙,只插入RET激酶的ATP结合口袋,阻断其磷酸化及下游信号通路(RAS-MAPK、PI3K-AKT),从而抑制肿瘤生长。它对RET的IC50仅约0.4 nM,而对其他激酶如VEGFR2的抑制作用弱数千倍,因此大大降低 ...
伊布替尼 已被证实能够改善多种B细胞恶性肿瘤患者的总生存期和无进展生存期。伊布替尼是一种非选择性、不可逆BTKi,因此它还可以结合其他激酶(如表皮生长因子受体[EGFR]、白细胞介素-2诱导的T细胞激酶[ITK]和TEC家族激酶),导致不良的脱靶效应。尽管 ...
恩诺单抗 作为ADC药物,结构由三部分组成:抗Nectin4单克隆抗体、可裂解连接子、细胞毒性药物单甲基奥瑞他汀E(MMAE),其作用机制可简单概括为“精准识别、精准递送、精准杀伤”:精准识别:药物经静脉输注进入人体后,抗Nectin4单克隆抗体会精准识别 ...
索拉非尼 是晚期肝细胞癌(HCC)的一线靶向药物,但临床中耐药性频发严重制约治疗效果。近日,中国医科大学附属盛京医院刘扬、孙思予教授团队传来突破性进展,借助脂质组+蛋白质组联合技术,成功揭示肝癌索拉非尼耐药的核心调控机制——AKR1C3依赖的脂 ...
在白血病的治疗领域,耐药始终是困扰患者和临床医生的一大难题——当一线、二线靶向药物逐渐失效,当体内出现难以攻克的突变,无数患者陷入“无药可用”的绝境。而 普纳替尼 的出现,就像一道穿透黑暗的光,为这类绝境中的患者撑起了生存的希望,成为白 ...
普乐沙福 是一种CXCR4受体阻断剂,它的主要功能是:解除束缚:阻断骨髓中CXCR4/SDF-1α这对粘合剂,让造血干细胞从骨髓中释放出来提高产量:与G-CSF(粒细胞集落刺激因子)联用,显著增加外周血中的干细胞数量保障质量:动员出的干细胞具有良好的植入能 ...
丙卡巴肼 是一种细胞周期非特异性烷化剂,通过红细胞及肝微粒体酶作用,氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮丙卡巴肼,其作用靶点除抑制DNA、RNA合成外,对蛋白质合成亦有抑制作用,吸收后可迅速分布至各组织,肝、肾中浓度最高,并易透过血-脑屏障(透过 ...

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