劳拉替尼 作为第三代口服间变性淋巴瘤激酶抑制剂，其上市为晚期非小细胞肺癌的治疗带来了新的突破。该药物不仅对间变性淋巴瘤激酶融合基因具有高度选择性，还具备克服前两代药物耐药突变的强大能力。劳拉替尼的突出特点是其卓越的穿透血脑屏障性能，使 ...
拓舒沃 是首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病的口服靶向药物，其作用机制在肿瘤治疗领域具有开创性意义。该药物通过特异性地抑制突变型异柠檬酸脱氢酶1酶的活性，阻断了其产生致癌代谢物的过程，从而诱导白血病 ...
肺癌的精准治疗领域，一个相对罕见但驱动性明确的分子亚群——MET外显子14跳跃突变——曾长期缺乏有效的靶向药物。 卡玛替尼 的获批，正式终结了这一治疗空白。这一突变会导致MET受体酪氨酸激酶的降解受阻，使其持续处于异常活跃状态，强力驱动肿瘤细胞 ...
在急性髓系白血病的复杂基因图谱中，FLT3基因突变因其高发生率与明确的预后负相关性，成为临床关注的核心靶点之一。携带此类突变的患者，尤其常见的是内部串联重复突变（FLT3-ITD），往往对传统化疗反应不佳，复发风险高，长期生存面临严峻挑战。吉列替 ...
当晚期激素受体阳性乳腺癌对标准的内分泌治疗产生抵抗时，肿瘤细胞内部往往已启动了替代的生存信号通路。其中，PIK3CA基因的激活突变扮演着关键角色，如同为癌细胞打开了一扇逃逸的“后门”。阿培利司的研发，正是为了精准锁定并关闭这扇门。与早期广谱 ...
恩曲替尼 是一款具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批上市为携带特定基因融合的实体瘤患者提供了新的治疗可能。该药物能够同时有效地抑制原肌球蛋白受体激酶以及酪氨酸激酶受体家族中的特定成员，这些靶点在多种肿瘤的发病机制中扮演着重要角 ...
在肿瘤靶向治疗的发展历程中，KRAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，其蛋白结构的特殊性使得传统小分子抑制剂难以有效结合。索托雷塞的研发成功，标志着这一领域取得了里程碑式的突破。作为一种首创的、口服的KRAS G12C抑制剂，其作用机制的核心 ...
厄达替尼 上市标志着针对特定基因突变类型的晚期尿路上皮癌治疗进入了精准时代，该药物通过不可逆地抑制成纤维细胞生长因子受体家族中多种亚型的活性，从而阻断下游信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。博珂主要适用于携带特定成纤维细胞生 ...
在 伊布替尼 出现之前,多种B细胞恶性肿瘤的治疗,如同试图用一场风暴扑灭一处森林火灾。化疗与免疫化疗虽有效,但无差别地攻击所有快速分裂的细胞,带来显著毒性,且对复发难治患者效果迅速衰减。其症结在于,驱动疾病的核心——异常持续的B细胞受体信号通路 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,HER2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以 ...
在晚期尿路上皮癌(膀胱癌的主要类型)的二线及后线治疗中,约20%的患者携带着FGFR2/3基因的融合或突变。这一异常信号曾长期被视为一个“难以成药”的驱动因素,使得这部分患者在传统化疗和免疫治疗失效后,陷入无有效靶向药可用的困境。厄达替尼(Balversa)的 ...
普拉替尼 作为一款高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体肿瘤。该药物通过特异性抑制RET蛋白的磷酸化过程，阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。关键临床试验结 ...
在多发性骨髓瘤与造血干细胞移植的治疗史上,马法兰(美法仑,Melphalan)是一个无法绕开的坐标。自上世纪六十年代问世以来,这个源自氮芥的双功能烷化剂,不仅见证了化疗药物的演进,其自身也完成了从普通化疗药到移植核心预处理方案的“角色进化”。在蛋白酶 ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
在晚期甲状腺髓样癌的治疗领域,RET原癌基因突变是明确的核心驱动因素,约占病例的百分之六十,其中M918T突变最具侵袭性。传统化疗对这类患者疗效甚微。凡德他尼(卡普利沙,Vandetanib)作为首个获批用于该适应症的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时对RET、VEG ...
KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
作为一种针对MET基因异常的非小细胞肺癌靶向药物， 卡玛替尼 已在多个国家和地区获批用于治疗。该药物通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶受体的活性，精准阻断因MET基因扩增或外显子14跳跃突变所激活的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，通过阻断核质转运过程，为多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了创新机制治疗选择。该药物通过选择性抑制核输出蛋白1的活性，导致肿瘤抑制蛋白如p53、IkB等在细胞核内积聚，同时促使致癌蛋白mRNA滞 ...
达拉非尼 通过靶向BRAF V600E和V600K突变，为晚期黑色素瘤患者提供了突破性靶向治疗选择。该药物通过竞争性抑制突变型BRAF激酶的活性，阻断其异常激活的下游MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。在关键临床试验中，达拉非尼单药治疗B ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
