阿西米尼的抗白血病活性依赖于其对白血病干细胞和耐药细胞的全面抑制。药物通过变构结合和ATP竞争双重机制抑制BCR-ABL1激酶，这种独特作用方式使其能够有效清除微小残留病和预防疾病复发。 阿西米尼 对白血病干细胞的抑制效力是其他TKI的20倍，这种强效 ...
RMC-6236 （Daraxonrasib，RMC6236，商品名Rasonque），由美国Revolution Medicines研发，2026年8月26日获美国FDA批准，用于既往至少一线系统治疗后进展、携带RAS-G12突变的转移性胰腺导管腺癌成人患者。作为全球首款获批的RAS(ON)多选择性口服抑制剂， ...
HER2突变见于大约2-4%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，这类肿瘤往往预后不佳。在过去，针对这个靶点的治疗选择十分有限。虽然抗体药物偶联物（ADC），例如德曲妥珠单抗（T-DXd），已获批用于HER2突变肺癌的二线治疗，但仍有患者会进展，且ADC药物也存在 ...
在非小细胞肺癌里，HER2激活突变属于一类相对少见的驱动基因突变。这类患者以往可选的治疗手段有限，化疗效果一般，很多人还会合并脑转移，治疗难度偏大。 宗艾替尼 （商品名圣赫途）作为国内获批的口服HER2靶向药，专门针对HER2突变晚期非小细胞肺癌。 ...
KMT2A易位过去也被称为MLL重排，需要通过相关分子检测确认。瑞维美尼的现有定位，是复发或难治阶段的靶向治疗选择，并非适用于所有类型或所有治疗阶段的急性白血病。 瑞维美尼 属于menin抑制剂，可干扰KMT2A重排白血病细胞依赖的相关通路。对于既往治疗 ...
在癌症的治疗中，始终都围绕着一个主题-靶点。无论是什么癌种，都离不开一个靶点，精准医疗是我们共同期待的方向。今天就给大家介绍一个罕见却常被大家忽略，但却有着十分重要治疗意义的靶点，那就是-TP53。TP53基因是一个重要的抑癌基因，可使癌细胞凋 ...
IDH突变是部分胶质瘤发生的早期动力。过去，一些术后仍有残留、但暂不需要放化疗的2级患者只能定期观察。IDH突变通常是成人型IDH突变弥漫性胶质瘤发生的早期驱动事件。突变型IDH产生致癌代谢物D-2-羟基戊二酸（D-2-HG），引起DNA及组蛋白甲基化异常，阻 ...
KRAS基因突变是最常见的致癌驱动突变之一，而其中的G12C亚型在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中高频出现。由于KRAS蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物的理想结合口袋，其靶向药物的研发一度陷入僵局。 索托拉西布 布的成功，源于科学家发现并利用KRA ...
索托拉西布 作为一种口服的、不可逆的共价抑制剂，其划时代的治疗原理在于能够特异性地、永久地结合在处于非活性状态的KRAS G12C突变蛋白的特定结构域上，从而将这一原本“不可成药”的致癌蛋白锁定在失活构象，有效阻断其依赖的GTP结合与下游信号传导 ...
莫博赛替尼 是口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，针对性作用于携带EGFR外显子20插入突变的肿瘤细胞，抑制异常激活的下游信号通路，阻断肿瘤增殖与侵袭进程。它适用于治疗成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌，经合规检测确认存在对应突变，且在铂类化疗期间或化 ...
在非小细胞肺癌精准治疗领域，EGFR突变是最常见的驱动基因突变，但并非所有EGFR突变都有药可治。其中EGFR 20号外显子插入突变属于极难治的罕见突变亚型，结构特殊、空间位阻大，传统一代、二代、三代EGFR靶向药均无法有效结合靶点，几乎全部无效。这类患 ...
异柠檬酸脱氢酶1突变在急性髓系白血病和胆管癌等肿瘤中发挥着驱动作用，导致代谢产物2-羟基戊二酸异常积累，进而引起表观遗传紊乱和细胞分化阻滞。艾伏尼布作为一种首创的、高选择性的IDH1抑制剂，通过纠正这一代谢异常，为携带IDH1 R132突变的患者提供 ...
在急性髓系白血病和胆管癌等恶性肿瘤中，细胞代谢的重编程是其特征之一，异柠檬酸脱氢酶1基因的特定突变在其中扮演了关键的驱动角色。 依维替尼 是一种首创的、高选择性小分子抑制剂，其作用靶点正是突变型异柠檬酸脱氢酶1。在正常情况下，异柠檬酸脱氢 ...
在恶性肿瘤的大家族中，胆管癌虽然不如肺癌、胃癌那样“声名显赫”，却因其高度侵袭性和极差的预后被称为“沉默的杀手”。对于晚期胆管癌患者，传统化疗的效果往往有限，且副作用明显。近年来，随着精准医学的发展，一种名为 培米替尼 （Pemigatinib）的 ...
肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌病例的85%左右。随着精准医疗的快速发展，肿瘤驱动基因检测成为肺癌诊疗的核心环节，越来越多的罕见突变被发现，RET突变便是其中重要的一种。RET突变肺癌曾因治疗手段 ...
在精准肿瘤治疗时代，基因靶点是晚期肿瘤治疗的“核心钥匙”。RET基因融合、突变是非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等恶性肿瘤的重要驱动因素，这类突变患者普遍预后差、化疗有效率低、疾病进展快，传统放化疗方案疗效有限，且极易出现耐药与远处转移。过往临 ...
甲状腺髓样癌（MTC）是一种起源于甲状腺滤泡旁细胞的恶性肿瘤，其治疗一直是医学界关注的重点。针对特定基因突变的靶向药物为甲状腺髓样癌的治疗带来了新的希望。 塞普替尼 是一种口服的小分子抑制剂，能够特异性地抑制RET激酶的活性。RET激酶是一种受体 ...
癌症治疗领域不断突破传统模式，塞普替尼作为新一代靶向药物，以其精准的肿瘤抑制机制和显著的疗效，为特定类型癌症患者带来了新的希望。赛普替尼的核心在于其针对RET（重排期间转染）基因融合的靶向作用。当肿瘤细胞发生RET基因与其他基因的异常融合时 ...
塞利尼索 （希维奥）作为一种首创的口服选择性核输出蛋白1抑制剂，为复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了作用机制全新的治疗选择。其作用机制独树一帜，通过可逆性地与核输出蛋白1结合，抑制其功能。核输出蛋白1是负责将包括肿瘤抑 ...
在急性髓系白血病的治疗领域，针对特定基因突变的靶向药物研发取得了重要进展， 恩西地平 作为异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，为携带IDH2突变的复发难治性急性髓系白血病患者提供了新的治疗选择。IDH2基因突变见于约8%至19%的急性髓系白血病患者，这种突变导致I ...
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