甲基苄肼 是一种烷化剂类抗肿瘤药物,用于治疗多种癌症。烷化剂之所以得名,是因为它们能够在细胞内条件下将烷基添加到许多带负电的基团上。它们通过交联DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基——直接攻击DNA——来阻止肿瘤生长。这使得DNA双螺旋链无法解开和分离 ...
肺癌是全球发病率和致死率最高的癌症之一,非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80%-85%。据弗若斯特沙利文分析,2020年全球新发癌症人数达到2206万人,2020年当年全球新增非小细胞肺癌患者人数187万;预计到2024年,全球非小细胞肺癌的新发病例数将达到 ...
KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现,后者是胰腺癌最常见的组织学类型,其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变(第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代)。 索托拉西布 (Sotorasib)是一类能够竞争性结合KRAS G12C,占据其与GDP的结合位点,从 ...
妥卡替尼 (Tukysa)是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外,该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长 ...
HER2全称为人类表皮生长因子受体2,是一种位于细胞表面的跨膜酪氨酸激酶受体,隶属于EGFR家族,这类受体一旦过度表达或异常激活,就会持续推动肿瘤细胞增殖、侵袭与转移,也是这类乳腺癌预后偏差的关键原因。 临床数据显示,HER2阳性乳腺癌约占所有 ...
艾德拉尼 是由美国吉利德科学公司研发的高选择性PI3Kδ抑制剂,专为复发性血液肿瘤设计。该药物通过阻断B细胞受体信号通路,抑制恶性B细胞增殖并诱导其凋亡。在复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗中,艾德拉尼与利妥昔单抗联合使用,可显著延长无进展 ...
肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤,绝大多数(80%)病例为非小细胞肺癌。表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一,其中EGFR 20号外显子插入突变在所有EGFR突变中占比4%-12%,患者数量仅此于两种EGFR经典突变。莫博赛替尼是国内 ...
外周T细胞淋巴瘤(PTCL)是一组起源于成熟T淋巴细胞的异质性疾病,在亚洲国家发病率较高,占所有淋巴瘤的20%~30%。PTCL包含较多病理亚型,以外周T细胞淋巴瘤非特指型(PTCL-NOS)、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤(AITL)、系统性间变大细胞淋巴瘤(ALCL) ...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性,具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的Tepotinib能够穿过血脑屏障进入大脑)。在非小细胞肺癌(NSCLC)病例中,MET第14外显子(METex14 ...
阿那莫林 作为全球首个获批的治疗癌症恶病质的靶向药物和传统疗法的作用机制不同,它能精准作用于胃饥饿素受体(GHS-R1a),实现三重精准调控: 激活食欲中枢:它能模拟天然胃饥饿素的作用,直接刺激下丘脑的摄食中枢,帮患者重新找回进食的欲望,每 ...
阿那莫林 (阿纳莫林),通用名Anamorelin,是一种选择性胃饥饿素受体激动剂。用通俗的话说,它能模拟人体内一种名为“胃饥饿素”的物质,主要作用于大脑中控制食欲的区域和肌肉组织。 阿那莫林 适用患者 ·功效/效果以下恶性肿瘤的恶液质:非 ...
肾细胞癌(RCC)是一种源于肾小管上皮的泌尿系统高致死性肿瘤,约有65%的患者为局限性肾细胞癌,可通过手术切除,但其他患者表现为转移性肾细胞癌,因有多处转移病灶,或转移病灶较小难以发现,无法单纯通过手术治愈,需配合全身治疗。尽管局限性肾细胞 ...
多发性骨髓瘤(MM)是一种浆细胞异常增生导致的恶性疾病,在很多国家和地区是血液系统第二常见的恶性肿瘤。尽管已有多个药物核准用于治疗出现复发的患者,MM仍难以治愈且易复发。在台湾市场,MM是血液系统第二大常见的恶性肿瘤,每年新增约700至800例MM ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂,主要用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤及弥漫大B细胞淋巴瘤。其核心作用机制是通过阻断XPO1蛋白,迫使肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白滞留在细胞核内,从而诱导癌细胞凋亡并抑制其增殖。 作 ...
RAS基因家族(NRAS,HRAS和KRAS)突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一,每年在全球造成100万人死亡。其中KRAS是最常见的致癌基因(所有RAS突变的85%),存在于90%的胰腺癌中,30-40%的结肠癌中,15-20%的肺癌中(大多为非小细胞肺癌)。 近年 ...
直肠腺癌属于直肠癌的一种,是指齿状线以上至乙状结肠与直肠移行部之间的腺癌,占结直肠癌的75%~85%,是消化道常见的恶性肿瘤。直肠腺癌的主要治疗手段根据患者疾病分期不同而有差异。根据原发肿瘤大小、淋巴结转移情况以及远处转移情况,直肠癌可分为 ...
骨髓纤维化(MF)是一种骨髓癌症,可导致纤维瘢痕组织形成,导致严重贫血、虚弱、疲劳、脾脏和肝脏肿大。伴有严重血小板减少症的患者,在骨髓纤维化患者中估计占1/3以上。帕克替尼是一款口服激酶抑制剂,对JAK2、FLT3、IRAK1和CSF1R具有特异性。JAK家族的 ...
贝组替凡 是缺氧诱导因子2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进适应缺氧的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α被VHL蛋白靶向进行泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白会导致HIF-2α稳定和积累。稳定后,HIF-2α转位 ...
阿思尼布 的独特之处在于其作用机制。与传统TKIs结合BCR::ABL蛋白的ATP口袋不同,阿思尼布靶向肌醇结合口袋,这一独特结合方式使其在克服某些耐药突变(如T315I突变)方面表现出色,而大多数其他TKIs对此突变无效。这种创新机制不仅为耐药患者带来了新 ...
阿西米尼 是一种首创的口服变构酪氨酸激酶抑制剂,专为治疗慢性髓系白血病(CML)设计,尤其适用于对传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不耐受的患者。阿西米尼(Asciminib)是全球首个也是目前唯一基于ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)机制设计的靶向药物。 阿 ...

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