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  • 阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)完善了胃肠道间质瘤按基因型分层的诊疗体系

    阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)完善了胃肠道间质瘤按基因型分层

      PDGFRA外显子18 D842V突变是胃肠道间质瘤的难治亚型,占比约5%~10%,对伊马替尼、舒尼替尼等传统TKI天然耐药,既往缺少有效的全身治疗手段。 阿伐普替尼 为口服高选择性激酶抑制剂,经过分子结构优化,可特异性靶向该突变,把这一原本无药可治的驱动突变 ...

  • 他泽司他(Tazverik/Tazemetostat)是一种口服高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂

    他泽司他(Tazverik/Tazemetostat)是一种口服高选择性EZH2甲基转

      肿瘤分子分型持续精细化, 他泽司他 实现了表观遗传靶点在肿瘤治疗中的临床落地。作为口服高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂,它依据分子特征分层,用于EZH2激活突变、经至少2线全身治疗后复发难治滤泡性淋巴瘤,以及无法完整切除的局部晚期/转移性上皮样肉 ...

  • 卡非佐米(CARFILZOMIB/CARFILNAT)为多发性骨髓瘤患者提供了具有新作用机制的治疗选择

    卡非佐米(CARFILZOMIB/CARFILNAT)为多发性骨髓瘤患者提供了具有

      多发性骨髓瘤经多线治疗后容易发生耐药,硼替佐米等一代药物疗效受限。 卡非佐米 属于环氧酮类不可逆蛋白酶体抑制剂,共价结合并阻断蛋白酶体糜蛋白酶样活性,造成异常蛋白蓄积、诱发肿瘤细胞凋亡,为复发难治骨髓瘤带来新机制的治疗选项。该药最初于201 ...

  • 甲基苄肼/丙卡巴肼(NATULAN)为霍奇金淋巴瘤患者提供了额外的治疗选择

    甲基苄肼/丙卡巴肼(NATULAN)为霍奇金淋巴瘤患者提供了额外的治疗

      霍奇金淋巴瘤新药不断涌现,但部分特殊患者仍需要经典化疗方案。 甲基苄肼 属于口服烷化剂,作用机制多元,是淋巴瘤化疗史上的重要药物,多用于不耐受一线标准方案的人群,在当前分层治疗体系中仍有独特价值。药物在体内经氧化代谢产生甲基正离子和偶氮 ...

  • 波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)用于EGFR 20插入突变肺癌靶向干预

    波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)用于EGFR 20插入突变肺癌靶向干预

      EGFR外显子20插入突变属于难治亚型,多数传统EGFR靶向药难以起效,经化疗进展后可选方案有限。 波齐替尼 为口服不可逆泛HER抑制剂,依靠特殊分子结构突破该突变带来的结合阻碍,抑制EGFR/HER2激酶活性,为这类晚期肺癌患者提供靶向新选择。表皮生长因子 ...

  • 索托拉西布/索托雷塞(amg510/Sotorasib)开启了KRAS靶点精准治疗的新篇章

    索托拉西布/索托雷塞(amg510/Sotorasib)开启了KRAS靶点精准治疗

      KRAS G12C曾是知名的“不可成药”靶点,这类晚期非小细胞肺癌既往缺少直接靶向方案。 索托拉西布 为共价不可逆抑制剂,结合突变蛋白的开关-II变构口袋,锁定KRAS于失活状态,阻断下游促癌信号,用于经系统治疗后的局部晚期或转移性KRAS G12C突变肺癌。长 ...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)改变了脑转移患者治疗选择匮乏的局面

    图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)改变了脑转移患者治疗选择匮乏的局

      HER2阳性乳腺癌恶性程度较高,脑转移是临床棘手难题,不少药物难以穿透血脑屏障发挥颅内疗效。图卡替尼为高选择性可逆HER2-TKI,对野生型EGFR抑制弱,安全性更友好,可穿透血脑屏障,联合曲妥珠单抗、卡培他滨用于经抗HER2方案治疗后的晚期患者。人表皮 ...

  • 艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)为特定类型的血液肿瘤患者提供了一种有效的治疗选择

    艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)为特定类型的血液肿瘤患者提供了

      在血液肿瘤的治疗领域,靶向药物的出现为许多患者带来了新的希望。 艾代拉里斯 (Zydelig,Idelalisib、艾德拉尼)就是一种针对特定类型血癌的口服处方药。由于它作用于细胞内部的精准靶点,且可能带来一定的副作用,因此必须由经验丰富的肿瘤科医生开具 ...

  • 莫博替尼(Exkivity/TAK-788)填补了EGFR 20号外显子插入突变肺癌的靶向治疗空白

    莫博替尼(Exkivity/TAK-788)填补了EGFR 20号外显子插入突变肺癌

      EGFR 20号外显子插入突变会造成蛋白构象改变,传统EGFR靶向药难以结合靶点,这类肺癌既往长期缺少有效的口服靶向方案。莫博替尼属于不可逆EGFR-TKI,特殊的分子设计突破空间位阻限制,抑制突变介导的致癌信号,为含铂化疗后进展的该亚型晚期肺癌患者提供 ...

  • 杜韦利西布(Duvelisib/Copiktra)用于复发难治惰性B细胞淋巴瘤治疗

    杜韦利西布(Duvelisib/Copiktra)用于复发难治惰性B细胞淋巴瘤治

      慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤属于惰性B细胞淋巴增殖性疾病,多次复发之后,可用的安全有效的方案变少。 杜韦利西布 为口服PI3Kδ和PI3Kγ双重抑制剂,同时靶向肿瘤细胞与肿瘤微环境,为后线难治患者提供差异化机制的治疗选项。它通过抑制PI3Kδ,直 ...

  • 特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)补齐了MET 14跳突肺癌的治疗短板

    特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)补齐了MET 14跳突肺癌的治疗短板

      MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌重要驱动突变,既往这类患者缺少针对性的靶向方案。特泊替尼为口服高选择性MET抑制剂,结合MET蛋白的ATP口袋阻断激酶活化,抑制下游促癌信号,为携带该突变的转移性肺癌人群提供精准治疗选择。间质上皮转化因子是一种 ...

  • 替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)依托对VEGFR靶点的高选择性改善了晚期肾癌三线治疗的局面

    替沃扎尼(Fotivda/Tivozanib)依托对VEGFR靶点的高选择性改善了晚

      晚期肾细胞癌患者经过一线免疫联合靶向、二线靶向序贯之后,肿瘤容易发生耐药,三线阶段长期缺少兼顾疗效与安全性的方案。 替沃扎尼 属于高选择性VEGFR抑制剂,精准靶向血管生成通路,为这类后线难治肾癌患者提供耐受性更优的治疗选择。作为高选择性VEGF ...

  • 罗莫佐单抗(Evenity/Romosozumab)是一种全新机制的治疗骨质疏松症药物

    罗莫佐单抗(Evenity/Romosozumab)是一种全新机制的治疗骨质疏松

      很多人觉得年纪大了腰酸背痛、个子变矮是“正常现象”。但有一种病,平时不声不响,一旦“发作”可能就是骨折,甚至危及生命——它就是骨质疏松。骨质疏松症是最常见的骨骼疾病,是一种以骨量低、骨组织微结构损坏所导致骨脆性增加并易发生骨折为特征的 ...

  • 罗莫珠单抗/罗莫单抗(Evenity/Romosozumab)为骨质疏松的分层管理提供了新的策略

    罗莫珠单抗/罗莫单抗(Evenity/Romosozumab)为骨质疏松的分层管理

      绝经后女性骨质疏松人群中,高骨折风险患者急需能够快速提升骨量的方案。 罗莫珠单抗 是人源化抗硬化蛋白单抗,具备促骨形成、抑制骨吸收的双重效应,打破传统抗骨吸收药物的局限,为高危骨质疏松人群带来全新治疗思路。它特异性靶向并抑制硬化蛋白,这 ...

  • 塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)为多线治疗失败的复发难治多发性骨髓瘤提供全新的治疗思路

    塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)为多线治疗失败的复发难治多

      多发性骨髓瘤与弥漫大B细胞淋巴瘤属于侵袭性血液恶性肿瘤,不少患者历经多线方案治疗后出现广泛耐药,可供选择的治疗手段十分匮乏。 塞利尼索 作为首创选择性核输出蛋白1抑制剂,依托独有的核输出调控机制,绕开既往药物的作用通路,为这类难治患者带来 ...

  • 阿达格拉西布(Adagrasib/Krazati)为G12C突变非小细胞肺癌患者带来了口服靶向疗法

    阿达格拉西布(Adagrasib/Krazati)为G12C突变非小细胞肺癌患者带

      KRAS靶点长期被视作难以干预的靶点,G12C突变是非小细胞肺癌重要的驱动突变。 阿达格拉西布 作为不可逆KRAS G12C抑制剂,依靠共价结合方式,将突变蛋白稳定锁定于GDP结合的失活构象,阻断下游促癌信号,为多线治疗后的晚期肺癌患者带来口服靶向方案。药 ...

  • 多塔利单抗(dostarlimab)用于dMMR晚期子宫内膜癌免疫治疗

    多塔利单抗(dostarlimab)用于dMMR晚期子宫内膜癌免疫治疗

      错配修复功能缺陷的子宫内膜癌具备独特的分子特征,传统化疗疗效有限,临床亟待耐受性更佳的治疗方案。 多塔利单抗 为人源化PD1单克隆抗体,通过阻断肿瘤介导的免疫抑制信号,重新激活T细胞的抗肿瘤杀伤功能,为该类晚期实体瘤开辟免疫治疗路径。肿瘤细 ...

  • 帕克替尼(Pacritinib/Vonjo)为血小板显著降低的骨髓纤维化患者提供新的干预方向

    帕克替尼(Pacritinib/Vonjo)为血小板显著降低的骨髓纤维化患者提

      骨髓纤维化患者合并重度血小板减少时,往往风险高、可选治疗方案稀缺。 帕克替尼 为口服双重抑制剂,同步靶向JAK2与IRAK1通路,兼顾疾病驱动的增殖信号与炎症信号,专门面向这一高危人群,为血小板显著降低的骨髓纤维化患者提供新的干预方向。JAK-STAT信 ...

  • 维利瑞/贝组替凡(Belzutifan/Welireg)实现VHL综合征相关肿瘤的病因化干预

    维利瑞/贝组替凡(Belzutifan/Welireg)实现VHL综合征相关肿瘤的病

      希佩尔林道综合征属于罕见常染色体显性遗传病,VHL基因缺陷造成蛋白功能缺失,诱发HIF2α异常蓄积,驱动多部位肿瘤反复发生。 贝组替凡 是首创口服缺氧诱导因子2α抑制剂,依托变构结合的独特机制阻断HIF2α转录复合体功能,为暂不需要紧急手术的相关肿 ...

  • 阿思尼布/阿西米尼(Scemblix/Asciminib)为慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血开辟新的治疗路径

    阿思尼布/阿西米尼(Scemblix/Asciminib)为慢性期费城染色体阳性

      慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血病患者在先后使用多款酪氨酸激酶抑制剂后,一部分会发生激酶结构域突变,产生耐药,其中T315I突变一直是临床棘手的治疗难点。 阿西米尼 属于变构型BCRABL1抑制剂,不作用于传统ATP结合区域,通过靶向结合BCRABL1蛋白肉 ...

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