FLT3突变之所以能如此“猖獗”,根源在于它会持续激活下游信号通路。这就好比身体内原本有序运行的“生产线”,突然被FLT3突变按下了“混乱按钮”,使得白血病细胞这个“劣质产品加工厂”疯狂运转,大量生产有害的白血病细胞,严重破坏正常的造血功能。 ...
表观遗传修饰是调控基因转录活性的重要方式,EZH1与EZH2作为多梳蛋白复合物的核心组分,可介导组蛋白H3K27三甲基化修饰,参与维持细胞内基因表达稳态。一旦二者出现异常过表达或功能突变,抑癌基因会被持续性沉默,细胞增殖调控机制失衡,最终推动肿瘤发 ...
EGFR突变晚期非小细胞肺癌发生脑转移后,颅内、颅外病灶往往呈现不同步进展的特点。受血脑屏障阻隔,很多全身靶向药物在脑部的药物浓度不足,颅外病灶得到控制的同时,颅内病灶仍持续进展,神经系统相关症状常成为最先出现的治疗失败信号,这也是该类患 ...
在PARP抑制剂家族中,奥拉帕利、尼拉帕利早已名声在外,而他拉唑帕利(Talazoparib)作为后起之秀,凭借更强的PARP捕获能力和优异的临床数据,成为BRCA突变乳腺癌患者的重要治疗武器。 他拉唑帕利 是一种口服的高选择性PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑 ...
胚系BRCA1/2突变是乳腺癌重要的驱动因素,该基因缺陷会造成肿瘤细胞DNA同源重组修复功能缺损,这类晚期乳腺癌既往可选方案有限,传统化疗毒副反应突出,长期治疗对患者身体耐受度构成较大考验。 他拉唑帕利 (Talazoparib)是口服PARP抑制剂,适应症为携 ...
长期使用阿片类镇痛药物的患者常伴随药物诱导便秘,这类不良反应会明显降低镇痛方案耐受性,是疼痛管理中非常突出的临床难题。 纳地美定 属于阿片受体拮抗剂,可结合μ、δ以及κ阿片受体,主要在胃肠道组织中发挥外周μ阿片受体拮抗效应,以此改善阿片 ...
乳腺癌是对女性健康威胁极大的恶性肿瘤,转移性乳腺癌疾病负荷重,整体预后不理想,一直是乳腺肿瘤领域重点攻关的方向。其中年轻转移性乳腺癌患者的临床管理更具复杂性,该人群预期生存时间更长、复发风险偏高,在选择治疗方案时,需要同时兼顾抗肿瘤疗 ...
晚期实体瘤中,ROS1、NTRK融合属于相对少见的驱动基因变异,这类变异持续激活激酶信号,推动肿瘤增殖与远处播散,既往部分靶向药物存在入脑能力有限、对耐药突变覆盖不足的短板。 瑞普替尼 作为新一代靶向抗肿瘤药物,区别于细胞毒性化疗的非选择性杀伤 ...
黑色素瘤属于侵袭性较强的恶性肿瘤,整体发病占比相对偏低,但肿瘤生物学行为凶险,早期即可出现远处转移,一直是肿瘤临床诊疗中难度较高的瘤种。考比替尼为口服小分子MEK抑制剂,靶向作用于MEK1/2蛋白激酶,阻断下游信号通路传递。在黑色素瘤人群中,BR ...
卡博替尼 是一款机制独特的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,区别于靶点相对单一的靶向药物,它的作用谱覆盖血管内皮生长因子受体(VEGFR)、生长停滞特异性蛋白6受体(AXL)以及肝细胞生长因子受体c-MET,同时对RET等多种激酶也具备抑制活性。凭借多通路协同阻 ...
甲状腺髓样癌属于少见的神经内分泌肿瘤,既往治疗手段匮乏。对于不可手术的局部晚期以及转移性甲状腺髓样癌,全身药物治疗是控制疾病的关键。卡博替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,为这类患者带来重要的治疗选择。RET基因突变是甲状腺髓样癌核心驱动因素, ...
急性髓系白血病中的“急性”一词意味着疾病会迅速加重。它被称为髓系白血病,因为它影响称为髓系细胞的细胞。这些细胞通常发育为成熟的血细胞,包括红细胞、白细胞和血小板。AML是成人中最常见的急性白血病类型。另一种类型是急性淋巴母细胞白血病,也称 ...
伏立诺他 是口服组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,属于表观遗传类抗肿瘤药,作用机制区别于传统化疗。它优先抑制I类HDAC,重塑肿瘤细胞基因表达谱,诱导肿瘤细胞分化凋亡,同时兼具抗血管生成与免疫调节活性,给药便捷,为难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者开 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)后线治疗选择有限,多西他赛作为经典紫杉烷化疗药物进展后,不少患者面临无有效化疗方案的困境。 卡巴他赛 属于第二代紫杉烷类微管稳定剂,分子结构经过优化,可绕开部分多西他赛相关耐药机制,和泼尼松联用,作为后线 ...
KRAS是肿瘤领域经典的驱动靶点,突变高发于胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌,持续激活后驱动肿瘤增殖,长期被视作“不可成药”靶点。现有KRAS G12C抑制剂仅覆盖单一突变亚型,大量其他KRAS突变患者仍缺乏有效方案。 RMC6236 采用全新RAS(ON)抑制策略, ...
马法兰 属于烷化剂类抗肿瘤化疗药,是多发性骨髓瘤治疗体系里经典的核心药物,既可用于骨髓瘤常规治疗,也是自体造血干细胞移植前预处理方案的常用药物。多发性骨髓瘤以浆细胞恶性增殖为特征,马法兰依靠DNA交联损伤机制抑制恶性浆细胞增殖,长久以来在 ...
胃肠间质瘤(GIST)多由KIT或PDGFRA突变驱动,后线极易出现复杂继发耐药突变。伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼依次构成一至三线方案,很多患者多线进展后缺少有效治疗手段。 瑞派替尼 是新型酪氨酸激酶抑制剂,依托独特的“开关控制”作用模式,不局限于AT ...
帕克替尼 是口服多激酶抑制剂,专门面向血小板<50×10/L的中高风险骨髓纤维化成人患者,包含原发性以及由真性红细胞增多症、原发性血小板增多症转化而来的继发性骨髓纤维化。它靶向JAK2、IRAK1、FLT3、ACVR1多条通路,独特优势在于几乎不抑制JAK1,减 ...
米达美替尼 (Mirdametinib)属于MEK1/2抑制剂,获批用于2岁及以上儿童与成人、无法完整手术切除且伴随症状的1型神经纤维瘤病相关丛状神经纤维瘤。丛状神经纤维瘤沿神经鞘浸润生长,容易引发疼痛、功能受损,手术根治难度大;药物通过抑制ERK磷酸化,阻 ...
CD33是在急性髓系白血病细胞表面高表达的糖蛋白,约80%–90%的AML原始细胞携带该抗原,正常造血干细胞表达水平很低,构成了理想的治疗靶点。 吉妥珠单抗 属于抗体药物偶联物(ADC),由抗CD33单抗、连接子以及细胞毒性载荷卡奇霉素组成;抗体特异性结合 ...

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