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  • 贝组替凡(belzutifan/Welireg)为更多肾癌患者带来新的治疗选择!

    贝组替凡(belzutifan/Welireg)为更多肾癌患者带来新的治疗选择!

       贝组替凡 属于缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,适用人群为无需即刻手术的成人VHL病相关肿瘤,包括肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统血管母细胞瘤(CNS-HB)以及胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),为延缓手术干预、控制多发肿瘤病灶提供了新的治疗手段。除VH ...

  • 奎扎替尼(Vanflyta/quizartinib)推动血液肿瘤精准诊断和靶向治疗协同发展

    奎扎替尼(Vanflyta/quizartinib)推动血液肿瘤精准诊断和靶向治疗

      在成人血液系统恶性肿瘤当中,急性髓系白血病(AML)发病率居高不下。国内每年白血病新发病例约8.2万,AML占比接近一半;FLT3ITD内部串联重复突变属于高危突变类型,该突变持续激活FLT3激酶通路,促进白血病干细胞增殖,极易造成早期复发。在缺少一线靶 ...

  • 阿伐普替尼/阿伐替尼(AYVAKIT/Avapritinib)为ISM的治疗革新带来重要机遇

    阿伐普替尼/阿伐替尼(AYVAKIT/Avapritinib)为ISM的治疗革新带来

      惰性系统性肥大细胞增多症(ISM)属于系统性肥大细胞增多症最为多见的亚型,为肥大细胞异常聚集所诱发的克隆性疾病。ISM患者常长期存在皮肤、消化道、神经认知、肌肉骨骼及全身多系统不适,显著降低生活质量。现阶段ISM的治疗手段较为匮乏,临床多采用支 ...

  • 威罗菲尼(Zelboraf/vemurafenib)为BRAF突变型黑色素瘤患者提供了新的治疗方案

    威罗菲尼(Zelboraf/vemurafenib)为BRAF突变型黑色素瘤患者提供了

      黑色素瘤恶性程度高,既往传统化疗方案疗效有限,患者长期生存结局较差。随着肿瘤精准医学不断推进,基于驱动基因突变的靶向治疗登上临床舞台,可直接阻断肿瘤细胞异常增殖信号。维莫非尼作为BRAF靶向药物,为BRAF突变型黑色素瘤患者提供了新的治疗方案 ...

  • 维莫非尼/威罗菲尼(vemurafenib)开启晚期黑色素瘤精准靶向治疗时代

    维莫非尼/威罗菲尼(vemurafenib)开启晚期黑色素瘤精准靶向治疗时

      晚期黑色素瘤既往缺乏高效治疗手段,传统化疗疗效有限。随着分子靶向技术发展,针对BRAF基因突变的靶向药物实现了治疗突破。 维莫非尼 (Vemurafenib,商品名佐博伏/Zelboraf)是第一代口服BRAF V600突变抑制剂,也是国内首款获批治疗黑色素瘤的专用靶向 ...

  • 福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)为FGFR2融合/重排阳性晚期肝内胆管癌患者带来新的靶向治疗选择

    福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)为FGFR2融合/重排阳性晚期肝内胆

      实体瘤治疗仍存在不少临床挑战,肝内胆管癌患者接受传统方案治疗后疗效有限,整体预后不理想。肿瘤耐药问题更是临床常见困境,会导致初始有效的药物逐步失效。FGFR基因异常并非仅见于胆管癌,在尿路上皮癌、乳腺癌等多种实体瘤中均可检出,但对应肿瘤的 ...

  • 艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)作为选择性PI3Kδ抑制剂可靶向治疗B细胞恶性肿瘤

    艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)作为选择性PI3Kδ抑制剂可靶向治疗

       艾德拉尼 (Idelalisib,商品名Zydelig)为高选择性PI3Kδ抑制剂,临床可用于复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)与小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。该药物通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型(PI3Kδ),阻断B细胞受体信号 ...

  • 艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)联合利妥昔单抗可用于经多线治疗后复发的B细胞非霍奇金淋巴瘤

    艾代拉里斯(Zydelig/Idelalisib)联合利妥昔单抗可用于经多线治疗

      针对复发的滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤与小淋巴细胞淋巴瘤, 艾代拉里斯 可与利妥昔单抗联用,用于既往已接受至少两种系统性治疗的这类患者。在关键临床试验中,该联合方案显著提高了患者的无进展生存期,与单用利妥昔单抗相比,疾病进展风险大幅降低。患 ...

  • 多达维普龙(Modeyso/ONC201)可通过双重机制靶向治疗H3K27M突变弥漫性中线胶质瘤

    多达维普龙(Modeyso/ONC201)可通过双重机制靶向治疗H3K27M突变弥

       多达维普酮 具备区别于多数抗肿瘤药物的独特双重作用机制。一方面,它通过拮抗DRD2受体,抑制cAMP/PKA和AKT/ERK等促生存信号通路,诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡。另一方面,它激活线粒体ClpP蛋白酶,导致ClpP过度降解线粒体呼吸链复合物,引发线粒体功能 ...

  • 奥希替尼/奥西替尼(Osimertinib)改善了EGFR突变肺癌既往耐药/脑转移的临床困境

    奥希替尼/奥西替尼(Osimertinib)改善了EGFR突变肺癌既往耐药/脑

      非小细胞肺癌为肺癌最常见亚型,占肺癌总病例80%以上,EGFR基因突变是亚裔人群发生率最高的驱动基因突变。在靶向治疗出现之前,晚期肺癌主要依靠放化疗,疗效有限,不良反应明显,患者生存期短,生活质量较差。一代、二代EGFR靶向药物虽可短期控制肿瘤, ...

  • 克唑替尼(Crizotinib)解决了ALK/ROS1阳性晚期肺癌无靶向药的困境

    克唑替尼(Crizotinib)解决了ALK/ROS1阳性晚期肺癌无靶向药的困境

      肺癌在全球恶性肿瘤发病率中长期居于前列,同样是我国发病率与死亡率均较高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占肺癌总病例的85%以上。既往晚期非小细胞肺癌的预后并不理想,传统放化疗缺乏靶向特异性,毒副作用明显,在杀伤肿瘤的同时会损伤正常机 ...

  • 阿培利司/阿培利斯(piqray/Alpelisib)的作用机制与乳腺癌精准治疗价值

    阿培利司/阿培利斯(piqray/Alpelisib)的作用机制与乳腺癌精准治

      HR+/HER2-乳腺癌中,PIK3CA基因编码PI3K通路的p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变,多见于第9、20外显子,会持续传递促增殖信号,造成PI3K通路异常激活。该异常激活会带来两大影响:一方面赋予肿瘤细胞较强的存活与增殖能力,脱离雌激素信号依旧可以 ...

  • 普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)为复发难治白血病带来新的治疗选择!

    普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)为复发难治白血病带来新的治疗选择

      慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)属于恶性血液肿瘤,BCR-ABL1融合基因异常表达是两类疾病的核心发病机制。一代与二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的出现,大幅改善了患者预后,但耐药依旧是临床难点。特别是T315I突变, ...

  • 莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)为骨髓纤维化患者带来新的治疗选择

    莫洛替尼(Ojjaara/Momelotinib)为骨髓纤维化患者带来新的治疗选

       莫洛替尼 属于新型Janus激酶(JAK1/JAK2)联合激活素A受体1型(ACVR1)抑制剂,可阻断骨髓纤维化发病的核心信号通路,从源头抑制骨髓异常增殖、减轻纤维化,同时改善患者贫血,达成控制疾病、改善贫血、缓解不适的三重治疗目标。相较于传统JAK抑制剂, ...

  • 阿达格拉西布(Adagrasib/MRTX849)为KRAS G12C突变实体瘤带来新的治疗选择

    阿达格拉西布(Adagrasib/MRTX849)为KRAS G12C突变实体瘤带来新的

       阿达格拉西布 属于高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂,具备独特的作用机制。KRAS发生G12C突变后,第12位半胱氨酸会在蛋白表面形成特异性凹槽,这个结构成为药物结合的靶点。药物分子结合该凹槽,与半胱氨酸形成不可逆共价键,将KRAS蛋白锁定在失活状态 ...

  • 索托拉西布(Sotorasib/AMG510)解决了传统药物难以结合突变KRAS蛋白的难题

    索托拉西布(Sotorasib/AMG510)解决了传统药物难以结合突变KRAS蛋

      KRAS基因是调控细胞生长的重要信号开关。当第12位密码子发生G12C突变,甘氨酸替换为半胱氨酸,会使KRAS蛋白持续激活,驱动肿瘤细胞不受控增殖。KRAS之所以长期难以开发靶向药物,是因为KRAS蛋白表面光滑,缺少适合小分子药物结合的位点,数十年间相关靶 ...

  • 索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib/AMG510)为多线治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗

    索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib/AMG510)为多线治疗失败的晚期非

       索托拉西布 为口服KRAS G12C抑制剂,获批用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。相关临床研究数据显示,该药物治疗的客观缓解率约36%,中位无进展生存期约6.8个月,中位总生存期约12.5个月。上述数据来源于临床试验人群 ...

  • 卡普利沙(Caprelsa/Vandetanib)是一种多靶点激酶抑制剂用于晚期甲状腺髓样癌靶向治疗

    卡普利沙(Caprelsa/Vandetanib)是一种多靶点激酶抑制剂用于晚期

      凡德他尼属于激酶抑制剂。体外研究证实, 凡德他尼 可抑制多种酪氨酸激酶活性,包含表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、转染期间重排基因(RET)、BRK、TIE2、EPH受体激酶家族以及Src酪氨酸激酶。该药能够抑制肿瘤细胞与内皮细胞 ...

  • 凡德他尼(Caprelsa/Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂

    凡德他尼(Caprelsa/Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激

      RET重排属于非小细胞肺癌中相对少见的驱动基因变异。既往临床案例显示,RET阳性肺癌患者使用凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼等RET抑制剂可获得一定临床获益,但早期阶段尚缺少专门针对RET重排人群的靶向治疗确证性临床试验。 凡德他尼 (vandetanib)属于 ...

  • 英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)为化疗失败的晚期胆管癌患者带来新的治疗机会

    英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)为化疗失败的晚期胆管癌患

      晚期胆管癌临床治疗手段相对有限,传统一线化疗方案有效率偏低,毒副反应较重,患者生存期较短,疾病还容易发生耐药与复发。胆管癌基因突变谱较为复杂,FGFR2基因融合/重排是其中最主要的驱动突变亚型之一,携带该突变的患者对常规化疗敏感度差,长期缺 ...

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