BRCA1/2属于人体重要抑癌基因，核心功能是修复细胞受损的DNA双链。当患者携带胚系BRCA1/2突变，肿瘤细胞便丧失DNA双链修复能力，只能依靠PARP酶介导的单链DNA修复维持存活，这一特点构成了PARP抑制剂发挥作用的基础。该类突变大多属于先天遗传，因此在启 ...
DNA损伤修复缺陷是部分肿瘤发生发展的重要特征，PARP抑制剂可以靶向干预这一修复过程，实现抗肿瘤效果。 他拉唑帕利 （Talazoparib）为口服聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，兼具PARP酶抑制与PARP捕获双重活性，一方面阻断PARP介导的DNA修复，另一方面可 ...
HR+/HER2-晚期乳腺癌患者若携带PIK3CA突变，肿瘤细胞可依靠PI3K通路异常激活持续增殖，部分高危患者易出现内脏转移、早期复发，传统内分泌联合CDK4/6抑制剂方案仍存在疾病进展风险。 伊那利塞 是针对PIK3CA突变的靶向药物，INAVO120研究评估了伊那利塞联 ...
HR+/HER2-晚期乳腺癌患者若携带PIK3CA突变，肿瘤细胞可依靠PI3K通路异常激活持续增殖，部分高危患者易出现内脏转移、早期复发，传统内分泌联合CDK4/6抑制剂方案仍存在疾病进展风险。 伊那利塞 是针对PIK3CA突变的靶向药物，INAVO120研究评估了伊那利塞联 ...
携带ROS1或NTRK融合的实体瘤，靶向治疗是重要的治疗手段，但临床面临耐药难题。患者在接受现有靶向药物后容易产生耐药突变，溶剂前沿突变会改变靶点蛋白结构，阻碍药物结合，最终造成疾病进展。 瑞普替尼 作为新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可同时靶向 ...
BRAF突变黑色素瘤的治疗曾面临靶向单药易快速耐药的困境，制约患者长期生存。 考比替尼 （Cobimetinib）为高选择性口服MEK1/2抑制剂，常与BRAF抑制剂组成双靶联合方案，有效改善单药靶向治疗容易产生耐药的临床难题。coBRIM、IMspire150等多项全球多中心 ...
肿瘤的进展并非依赖单一信号通路。癌细胞可同时激活多条信号通路，以此驱动增殖、诱导血管新生，实现侵袭与远处转移。VEGFR、MET、AXL、RET等均是肿瘤进展中的关键靶点：VEGFR介导肿瘤血管生成，为肿瘤输送氧气与营养；MET参与肿瘤增殖、侵袭转移，同时 ...
恶性肿瘤的发生发展，往往依靠多条信号通路共同驱动，单一靶点药物有时难以全面阻断肿瘤增殖与转移进程。卡博替尼（Cabozantinib）属于口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，凭借多通路抑制的特点，能够同时干预肿瘤增殖、血管新生、侵袭转移及耐药相关环 ...
格拉吉布 主要用于急性髓系白血病（AML）的治疗，常与小剂量阿糖胞苷联合，用于无法耐受高强度化疗的老年AML患者，为这部分人群提供新的治疗方案。该联合方案可提升治疗耐受性，改善患者预后。除AML外，格拉吉布在晚期非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌、 ...
伏立诺他 属于亚乙基酰苯胺异羟肟酸类化合物，为组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACis）。通过抑制HDAC活性，可促使乙酰化组蛋白在细胞内蓄积，进而恢复肿瘤细胞的基因表达稳态，调控多条细胞信号通路。体外实验显示，伏立诺他可在多种肿瘤细胞系中提升组蛋 ...
洛拉替尼 属于第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，用于ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。该药对ALK靶点亲和力高，可克服多种ALK耐药突变，并且能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶具备治疗活性。洛拉替尼整体耐受性尚可， ...
卡巴他赛 属于微管抑制剂。该药物可与微管蛋白结合，促进微管组装，同时抑制微管解聚，稳定微管结构，进而抑制细胞有丝分裂以及间期细胞功能。与紫杉醇不同，卡巴他赛和多药耐药（MDR）蛋白亲和力较低，因此对部分耐药肿瘤具备抗肿瘤活性，通过抑制微管 ...
胰腺癌恶性程度较高，超过80%的患者确诊时已失去手术机会，5年生存率仅13%。在胰腺癌病例中，90%以上由KRAS基因突变驱动，KRAS靶点曾长期被认为难以开发靶向药物。 RMC-6236 （通用名Daraxonrasib，中文名达拉索拉西布）的研发，旨在攻克这一靶点的治疗 ...
马法兰 是溶肉瘤素的左旋异构体，抗肿瘤活性强于消旋体溶肉瘤素。本品可用于多种肿瘤的治疗，在单药化疗或联合化疗方案中，是多发性骨髓瘤的首选治疗药物。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症、恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细 ...
胃肠间质瘤（GIST）的发生主要由KIT或PDGFRA基因突变驱动，酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼是晚期GIST一线标准治疗药物。但大约90%患者在一线治疗后会出现继发性耐药突变，进而发生疾病进展，这类患者会新产生继发性KIT突变，突变位点多位于ATP结合口袋和/或活 ...
帕克替尼 最主要的药理学特点为JAK1豁免，即在临床治疗浓度下不会抑制JAK1，因此不会出现芦可替尼所带来的重度血小板降低风险。除此之外，该药物还可抑制IRAK1与ACVR1：抑制IRAK1能够发挥抗炎效应，抑制ACVR1则可通过调控肝铁调素水平改善贫血。多重靶 ...
NF1基因在人体中可编码神经纤维瘤蛋白，该蛋白能够负向调控RAS蛋白活性，起到调控细胞增殖稳态的作用。当发生1型神经纤维瘤病时，NF1基因出现功能缺失突变，神经纤维瘤蛋白的抑制功能丧失，RAS蛋白持续激活，下游MAPK信号通路异常活化，促使细胞异常增殖 ...
多重耐药革兰阴性菌感染已成为全球抗感染领域面临的严峻难题，大量传统抗菌药物对这类细菌的治疗效果逐步下降，临床亟需新的抗菌药物应对耐药菌感染。 头孢地尔 （Cefiderocol）是一款新型铁载体头孢菌素，专门用于多重耐药革兰氏阴性菌感染的治疗。该药 ...
吉妥珠单抗 的临床特点来源于其ADC靶向递送的作用机制。CD33抗原在约90%的AML细胞表面高表达，在正常造血干细胞上表达水平较低，这一表达特征为靶向干预提供了合适的靶点。吉妥珠单抗借助单克隆抗体片段特异性结合CD33，将所偶联的细胞毒性药物卡奇霉素 ...
吉妥单抗 是一款用于急性髓系白血病（AML）的抗体偶联药物（ADC），由抗CD33单克隆抗体借助酸不稳定连接子，与细胞毒性药物卡奇霉素衍生物偶联而成。CD33属于唾液酸结合免疫球蛋白样凝集素受体，超过90%的AML原始细胞表面均可表达该靶点。药物与CD33结 ...
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