适加坦 是一款专门针对复发或难治性急性髓系白血病中突变型酪氨酸激酶受体3基因设计的口服靶向药物，其上市填补了该领域长期以来的治疗空白。该药物通过高度选择性地抑制突变型酪氨酸激酶受体3的自磷酸化过程，从而阻断下游信号通路的异常激活，诱导白 ...
普纳替尼 的出现，标志着费城染色体阳性白血病治疗进入了一个针对高度耐药问题的新阶段。作为一款口服的第三代酪氨酸激酶抑制剂，其核心设计旨在克服第一代和第二代药物因BCR-ABL1激酶区突变（尤其是著名的T315I“看门人”突变）所导致的耐药，为既往多 ...
尼拉帕利（商品名：则乐）是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，它在临床上的核心应用是作为维持治疗药物，用于延长特定类型卵巢癌患者化疗缓解后的无进展生存期。这种药物代表了靶向治疗在妇科肿瘤领域的一个重要进展，其作用机制基于“合成致死 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗领域，哌柏西利的临床应用标志着一个治疗范式的重大转变。不同于传统的细胞毒性化疗或单纯的内分泌治疗，该药物通过精准干扰癌细胞的增殖周期，与内分泌治疗药物产生协同作用，显著提升了治疗的 ...
索拉非尼是一种口服的多靶点激酶抑制剂，其在肿瘤治疗领域的标志性地位在于，它是首个被证实能够显著延长晚期肝细胞癌患者生存期的系统治疗药物。该药物通过同时抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成相关的多种激酶，在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌的治疗中发 ...
拉罗替尼 是一款具有里程碑意义的广谱抗癌药物，其获批上市标志着肿瘤治疗正式进入了基于特定基因突变而非肿瘤起源组织的时代。该药物通过高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶蛋白的活性，从而阻断由神经营养因子受体激酶基因融合所驱动的肿瘤生长信号。 ...
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其在临床上的主要应用是治疗多种晚期实体恶性肿瘤。该药物通过同时作用于多个与肿瘤生长、增殖及血管生成密切相关的靶点，展现出了广泛的抗肿瘤活性。自其问世以来，舒尼替尼已经成为多个肿瘤类型标 ...
劳拉替尼 作为第三代口服间变性淋巴瘤激酶抑制剂，其上市为晚期非小细胞肺癌的治疗带来了新的突破。该药物不仅对间变性淋巴瘤激酶融合基因具有高度选择性，还具备克服前两代药物耐药突变的强大能力。劳拉替尼的突出特点是其卓越的穿透血脑屏障性能，使 ...
拓舒沃 是首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病的口服靶向药物，其作用机制在肿瘤治疗领域具有开创性意义。该药物通过特异性地抑制突变型异柠檬酸脱氢酶1酶的活性，阻断了其产生致癌代谢物的过程，从而诱导白血病 ...
肺癌的精准治疗领域，一个相对罕见但驱动性明确的分子亚群——MET外显子14跳跃突变——曾长期缺乏有效的靶向药物。 卡玛替尼 的获批，正式终结了这一治疗空白。这一突变会导致MET受体酪氨酸激酶的降解受阻，使其持续处于异常活跃状态，强力驱动肿瘤细胞 ...
在急性髓系白血病的复杂基因图谱中，FLT3基因突变因其高发生率与明确的预后负相关性，成为临床关注的核心靶点之一。携带此类突变的患者，尤其常见的是内部串联重复突变（FLT3-ITD），往往对传统化疗反应不佳，复发风险高，长期生存面临严峻挑战。吉列替 ...
当晚期激素受体阳性乳腺癌对标准的内分泌治疗产生抵抗时，肿瘤细胞内部往往已启动了替代的生存信号通路。其中，PIK3CA基因的激活突变扮演着关键角色，如同为癌细胞打开了一扇逃逸的“后门”。阿培利司的研发，正是为了精准锁定并关闭这扇门。与早期广谱 ...
恩曲替尼 是一款具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批上市为携带特定基因融合的实体瘤患者提供了新的治疗可能。该药物能够同时有效地抑制原肌球蛋白受体激酶以及酪氨酸激酶受体家族中的特定成员，这些靶点在多种肿瘤的发病机制中扮演着重要角 ...
在肿瘤靶向治疗的发展历程中，KRAS基因突变曾长期被视为“不可成药”的靶点，其蛋白结构的特殊性使得传统小分子抑制剂难以有效结合。索托雷塞的研发成功，标志着这一领域取得了里程碑式的突破。作为一种首创的、口服的KRAS G12C抑制剂，其作用机制的核心 ...
厄达替尼 上市标志着针对特定基因突变类型的晚期尿路上皮癌治疗进入了精准时代，该药物通过不可逆地抑制成纤维细胞生长因子受体家族中多种亚型的活性，从而阻断下游信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。博珂主要适用于携带特定成纤维细胞生 ...
在 伊布替尼 出现之前,多种B细胞恶性肿瘤的治疗,如同试图用一场风暴扑灭一处森林火灾。化疗与免疫化疗虽有效,但无差别地攻击所有快速分裂的细胞,带来显著毒性,且对复发难治患者效果迅速衰减。其症结在于,驱动疾病的核心——异常持续的B细胞受体信号通路 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,HER2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以 ...
在晚期尿路上皮癌(膀胱癌的主要类型)的二线及后线治疗中,约20%的患者携带着FGFR2/3基因的融合或突变。这一异常信号曾长期被视为一个“难以成药”的驱动因素,使得这部分患者在传统化疗和免疫治疗失效后,陷入无有效靶向药可用的困境。厄达替尼(Balversa)的 ...
普拉替尼 作为一款高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体肿瘤。该药物通过特异性抑制RET蛋白的磷酸化过程，阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。关键临床试验结 ...
在多发性骨髓瘤与造血干细胞移植的治疗史上,马法兰(美法仑,Melphalan)是一个无法绕开的坐标。自上世纪六十年代问世以来,这个源自氮芥的双功能烷化剂,不仅见证了化疗药物的演进,其自身也完成了从普通化疗药到移植核心预处理方案的“角色进化”。在蛋白酶 ...
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