胆管癌是起源于胆道上皮细胞的恶性肿瘤,发病隐匿,多数患者确诊时已处于晚期,失去手术根治的机会。研究发现,约15%-20%的胆管癌患者存在成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排,这种基因异常会持续驱动肿瘤细胞增殖、侵袭和转移,是胆管癌发 ...
沃拉西地尼 是一种口服高选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,其核心优势在于通过精准靶向PI3Kδ信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖、迁移与存活,同时调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能,实现“靶向杀伤肿瘤+免疫调节”的双重治疗效应。与传统非选择性 ...
兰泽替尼 是一种精准的靶向药物,其主要适用范围为:用于既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展,且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。简单来说,它主要适用于两类患者:一线耐 ...
慢性粒细胞白血病(CML)是一种骨髓造血干细胞异常增殖的恶性肿瘤,与“费城染色体(Ph染色体)”异常密切相关。简单说就是血液中白细胞无限增殖,但现代医学已有很好的控制手段——靶向药物酪氨酸激酶抑制剂(TKI),让CML成了可控的“慢性病”。 阿卡 ...
达拉非尼 作为处方药,精准、规范用药是发挥疗效、保障安全的关键,无论是患者本人还是医护人员,都需严格遵循以下用药规范,把控每一个用药细节,避免因不当用药影响疗效或引发不良反应。 1.适用人群与使用限制本品主要适用于成人BRAF突变相关肿瘤 ...
BRAF基因作为MAPK/ERK信号通路的核心驱动因子,一旦发生突变(尤其是V600E/V600K突变),会持续激活下游信号传导,推动肿瘤细胞无限增殖、侵袭和转移,广泛存在于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种恶性肿瘤中。长期以来,传统化疗、放疗对这类肿瘤 ...
曲美替尼 的不良反应整体以轻中度为主,且多数可通过对症处理得到有效缓解,患者无需过度恐慌,但在用药期间需密切关注自身身体变化,尤其是联合用药时,需警惕不良反应叠加,一旦出现异常症状,需及时告知医生。以下是临床中常见的不良反应及具体应对 ...
在恶性肿瘤治疗进入精准靶向时代的今天,BRAF突变相关肿瘤因其进展快、预后差、传统治疗疗效有限,长期以来成为临床治疗的难点与痛点。从恶性黑色素瘤到非小细胞肺癌,从甲状腺癌到结直肠癌,BRAF突变如同一个“致命开关”,持续驱动肿瘤细胞异常增殖、 ...
尼伽司他 是一种口服小分子靶向药物,主要通过抑制γ-分泌酶发挥作用,适用于特定类型的罕见病治疗。尼伽司他是选择性γ-分泌酶抑制剂,通过阻断Notch信号通路发挥作用,在细胞分化、增殖中起关键作用,异常激活会促进肿瘤生长。通过抑制γ-分泌酶,阻断 ...
EGFR阳性的非小细胞肺癌患者脑转移发生率高、预后差,严重影响患者的生存和生活质量。作为目前已知唯一非外排蛋白底物的EGFR-TKI, 佐利替尼 可100%透过血脑屏障,对颅内肿瘤gt;3个、L858R基因型、有神经症状等预后较差的患者,也能带来可靠获益。佐利替 ...
在非小细胞肺癌患者中,约3%的患者携带HER2突变,这其中约90%的为HER2基因的20外显子突变型患者。总体而言,在所有的NSCLC患者中,EGFR/HER2第20号外显子突变型患者约占4%;但由于中国肺癌发病人数较多,所以这部分患者不容忽视。针对这些患者,目前的靶 ...
在急性白血病的治疗中,KMT2A易位与NPM1突变亚型长期处于“治疗荒漠”地带。这类患者多为复发或难治人群,传统化疗缓解率不足20%,中位生存期仅3-4个月,即便经过多线靶向治疗,仍难逃耐药与病情进展的宿命。2024年11月,美国FDA的一纸批文打破了这份沉 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的癌症,在血液和骨髓中出现过多的白细胞。大约30%的急性髓系白血病携带FLT3突变。FLT3全称为FMS样酪氨酸激酶3,又叫CD135。在体内,当FLT3配体与FLT3受体结合后,会导致FLT3受体二聚化或自磷酸化,信号向下游传导,抑制肿 ...
维莫德吉 是一种口服低分子量Hh信号通路抑制剂,用于治疗不可切除或转移性皮肤基底细胞癌及其他与Hh通路过度激活相关的肿瘤。该药物选择性结合跨膜蛋白SMO,从而抑制该信号通路,进而抑制依赖该通路的肿瘤细胞的增殖与存活。II期临床试验ERIVANCE BCC的 ...
伐美妥司他(Valemetostat)Ezharmia是一种在抗肿瘤领域备受关注的新型药物,被广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤的治疗。伐美妥司他(Valemetostat)Ezharmia的主要成分是伐美妥司他,其化学结构为Val-Leu-Gly-Val-D-Leu-Val。此外,药物中还 ...
塔拉妥单抗 已改善广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的预后,目前正在研究其在其他神经内分泌癌(NEC)中的应用。在塔拉妥单抗治疗期间,患者需接受细胞因子释放综合征(CRS)和免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)的监测。由于CRS/ICANS与脓毒症难以鉴 ...
恩诺单抗 (Enfortumab Vedotin)是晚期尿路上皮癌治疗的一项重要突破,尤其与帕博利珠单抗(Pembrolizumab)联合使用时,显著提升了患者的生存期。然而,正如许多高效的抗癌药物,它在带来疗效的同时,也伴随着一系列需要密切关注的毒副反应。理解这些 ...
曲贝替定 作为一种从加勒比海海鞘中提取并人工合成的烷化剂类抗肿瘤药物,通过与DNA小沟区的鸟嘌呤残基特异性结合形成加合物,进而破坏DNA双螺旋结构、阻滞转录过程并干扰细胞周期,最终诱导肿瘤细胞凋亡,为那些对蒽环类药物治疗无效或无法耐受的晚期 ...
达拉索拉西布 是一款泛RAS靶向药物。传统的癌症靶向药通常只针对某一个特定突变,例如第一代KRAS抑制剂索托拉西布(Sotorasib)只能精准打击KRAS G12C突变。然而,对于突变类型极其复杂多样的“癌王”胰腺癌以及结直肠癌来说,只堵住一个突变口子远远不 ...
匹米替比,又名Pimitespib,研发代号TAS-116,商品名Jeselhy,是一种口服小分子抗肿瘤药物。其化学式为C25H26N8O,分子量为454.53,原料药为白色结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、甲醇和乙腈中溶解性较低。结构上,匹米替比属于含氮杂环丰富的苯甲酰胺 ...

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