宗艾替尼 是一种高选择性、可逆性的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，其核心作用并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精确调控人体内固有的造血干细胞归巢与锚定机制，在自体造血干细胞移植这一关键治疗流程中扮演至关重要的“调度指挥”角色。在正常生理状态 ...
普拉替尼 是一种口服的、高选择性、强效的转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，转染重排期间发生重排酪氨酸激酶是一种受体酪氨酸激酶，在正常细胞发育中起重要作用，其基因的融合或点突变可导致该激酶结构性激活，成为多种肿瘤明确的致癌驱动因素， ...
吉瑞替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶域点突变均具有强效抑制活性，FMS样酪氨酸激酶3突变是急性髓系白血病中最常见的基因改变之一，其中内部串联重复突变与高复发风险和 ...
佩米替尼是一种口服的、选择性、ATP竞争性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3型受体具有抑制活性，在肝内胆管癌等多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合、重排或其他改变可导致其酪氨酸激酶域结 ...
阿达格拉西布是一种口服的、高选择性、不可逆的KRAS G12C突变抑制剂，KRAS是人类癌症中最常突变的致癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”的靶点，其G12C突变特指第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等，突变后的KRAS蛋白倾向 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性，在骨髓纤维化的发病机制中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子信号通路的失调是核心，导致髓系细胞异常增殖、炎症因子释放，引发骨髓纤维化、脾脏肿大、 ...
阿培利司 是一种口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，磷脂酰肌醇3-激酶α亚型由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因编码，是磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路的关键组成部分，在激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶 ...
阿纳莫林 是一种口服的、选择性胃饥饿素受体激动剂，胃饥饿素是一种主要由胃部产生的内源性多肽激素，被称为“饥饿激素”，它通过作用于下丘脑的受体，刺激食欲，促进生长激素释放，并参与能量代谢的正向调节，在癌症恶病质患者中，常存在复杂的代谢紊 ...
在多种非霍奇金淋巴瘤的发生发展中，enhancer of zeste homolog 2（EZH2）作为组蛋白甲基转移酶复合体PRC2的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3），从而介导基因转录沉默。当EZH2发生功能获得性突变（如Y646N、A682G）或扩增 ...
在皮肤癌的罕见亚型中，默克尔细胞癌像潜伏的刺客——它仅占皮肤癌的3%，却因侵袭性强、易转移被称为“癌中之王”，确诊患者中约半数在两年内复发，传统化疗的客观缓解率不足20%，中位生存期仅6个月。正当医生们对这种“无药可治”的困境束手无策时， 阿 ...
对于骨髓纤维化患者而言，腹部胀满的巨脾、爬楼梯时的心悸气短、午后难以缓解的乏力，往往比疾病名称更直观——这是一种骨髓造血组织被纤维组织替代的恶性血液病，约一半患者确诊时已出现中重度贫血，而传统JAK抑制剂虽能缩小脾脏，却常让贫血雪上加霜。 ...
特泊替尼 是一种口服的、高选择性间质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，间质-上皮细胞转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其配体为肝细胞生长因子，该通路在正常胚胎发育、组织修复和再生中起重要作用，但在多种癌症中，间质-上皮细胞转化因子信号通路的 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服的、高选择性、非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制不同于已上市的第一、二代共价结合布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，后者通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键来抑制其活性，而捷帕力以可逆的、非 ...
厄达替尼 是一种口服的、选择性、小分子成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3、4型受体均具有抑制活性，在多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增可导致受体酪氨酸激酶域结构性激活， ...
维罗非尼 是一种口服的、针对BRAF V600突变丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的小分子抑制剂，BRAF是RAS-RAF-MEK-ERK信号传导通路中的关键激酶，在正常情况下参与细胞生长信号的传递，而其V600E突变导致该激酶结构性激活，持续驱动下游MEK-ERK通路，是约半数皮肤黑 ...
阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性KIT D816V突变抑制剂，KIT是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶，在肥大细胞、造血干细胞等细胞的生长、存活和功能中起关键作用，在绝大多数系统性肥大细胞增多症患者中，存在KIT基因第816位密码子的天冬氨酸取代缬氨酸点突 ...
奎扎替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其主要针对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变，这种突变发生在约25%的新诊断急性髓系白血病患者中，导致该受体酪氨酸激酶的结构性激活，驱动白血病细胞的异常增殖，并与高复发风险、 ...
卡匹色替 是一种口服的、选择性、ATP竞争性的蛋白激酶B抑制剂，蛋白激酶B是细胞内磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点，该通路在调控细胞生长、增殖、代谢和存活中起核心作用，在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻 ...
图卡替尼是一种口服的、高选择性、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点精准锁定人类表皮生长因子受体2，对表皮生长因子受体的抑制作用极弱，这种高选择性设计旨在最大限度地发挥抗人类表皮生长因子受体2活性，同时减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮 ...
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