阿那莫林 作为一种选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，激活下丘脑食欲中枢的GHS-R1a受体。这一机制不仅能刺激食欲，还能促进脑垂体释放生长激素（GH），进而诱导肝脏产生胰岛素样生长因子-1（IGF-1），共同促进蛋白质 ...
阿那莫林（Anamorelin）是一种口服胃动素受体激动剂，主要用于治疗由非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌和结直肠癌等引发的癌症恶病质。它通过模拟胃动素的生理作用，帮助增加患者的食欲、体重和肌肉质量。阿那莫林的研发历程包括多个临床试验阶段，二期试验在 ...
在 阿西米尼 出现之前，慢粒患者尤其是传统TKIs治疗失败或耐药的患者，面临着治疗选择匮乏、疗效不佳、不良反应难以耐受的困境，许多患者在长期治疗中逐渐失去信心，甚至放弃治疗。而阿西米尼的成功获批，不仅填补了慢粒变构抑制治疗的空白，更以“精准 ...
在肺癌精准治疗不断普及的当下，越来越多罕见基因突变的肺癌患者，摆脱了无药可用的困境。RET基因融合属于非小细胞肺癌里小众但凶险的基因突变，这类患者普遍脑转移风险高，以往常规治疗效果差、副作用明显。而 塞普替尼 的上市，改写了RET融合阳性肺癌 ...
塞普替尼 （Selpercatinib）是一种高选择性RET激酶抑制剂，已获批用于治疗携带RET基因融合或突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其通过精准抑制异常激活的RET蛋白，阻断肿瘤生长信号通路。然而，塞普替尼在早期NSCLC中的治疗效果和安全性尚不清 ...
慢性髓系白血病（CML），作为一种起源于骨髓造血干细胞的恶性增殖性疾病，曾是困扰全球医学领域的难治性血液肿瘤，它以骨髓中异常粒细胞无限增殖为核心特征，逐渐侵蚀患者的造血功能，若得不到有效控制，会逐步进展为加速期、急变期，最终危及生命。长期 ...
MCL是一类侵袭性和异质性较强的B细胞淋巴瘤。共价BTK抑制剂已成为复发/难治MCL的重要治疗选择，但BTK抑制剂治疗后进展的MCL预后极差，传统挽救治疗缓解短暂。BRUIN研究中，匹妥布替尼在既往接受过共价BTK抑制剂的复发/难治MCL患者中显示出明确疗效。相关 ...
匹妥布替尼是一种口服、高选择性、非共价、可逆性BTK抑制剂。与伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼等需与BTK C481位点形成共价键不同，匹妥布替尼通过非共价方式与BTK结合，因此在BTK C481S、C481R等突变存在时仍可保持抑制活性。这一机制使其理论上适用于共 ...
在卡帕赛替尼上市前，PIK3CA/AKT/PTEN突变的HR+乳腺癌、BRCA突变晚期前列腺癌患者，一旦出现内分泌治疗、化疗耐药，临床治疗手段十分有限，患者生存期大幅缩短。而卡帕赛替尼的获批，实现了三大突破：精准破解耐药难题：直击肿瘤耐药核心通路，逆转内分 ...
在肿瘤精准治疗飞速发展的当下，越来越多小众靶点药物走出临床试验，为晚期肿瘤患者打破治疗瓶颈、延长生存周期。今天给大家详细拆解一款新型高选择性AKT靶向抑制剂——卡帕赛替尼（Capivasertib）。作为近几年肿瘤靶向治疗领域的重磅新药，卡帕赛替尼凭 ...
在肿瘤精准治疗的版图上，每一个新靶点的攻克，都意味着一群曾被忽视的患者迎来了生存的曙光。RET基因，便是这样一个曾长期缺乏高选择性药物的关键靶点。它在约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺乳头状癌以及多种其他实体瘤中发生融合或突变，驱动肿瘤 ...
在肺癌治疗领域，随着精准医疗的发展，靶向药的出现为无数患者带来了生存的希望。近年来，一个名为“兰泽替尼”（Lazertinib）的药物逐渐进入大众视野。作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它被誉为“新秀”。 兰泽替尼 （Lazertinib）是一种口服的 ...
胶质瘤是成人最常见的原发性恶性脑肿瘤，其中成人型弥漫性胶质瘤的发病和预后与IDH（异柠檬酸脱氢酶）突变高度相关，必须依靠分子检测才能精准分型。临床上，几乎所有2级胶质瘤都存在IDH1/2突变，这类肿瘤多见于中青年患者，病程缓慢但会持续进展，常伴 ...
NTRK基因融合在某些罕见癌症（如婴儿纤维肉瘤、分泌性癌）中发生率高达90%，在一些常见肿瘤（如非小细胞肺癌）中发生率较低。 拉罗替尼 作为同类首创、高选择性、可穿透中枢神经系统的TRK抑制剂，已获批用于治疗NTRK基因融合的实体瘤患者。既往数据显示 ...
肺癌是全球癌症相关死亡的首要原因，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比最高。MET外显子14（METex14）跳跃突变作为NSCLC中一种罕见的致癌驱动因子，其患者预后较差，对免疫治疗和铂类化疗等标准治疗响应有限。 卡马替尼 作为一种高选择性口服MET抑制剂，已被 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中合并多重基因异常患者的比例不断上升，疾病管理面临前所未有的复杂性，也对临床诊疗提出了更高要求。在精准医学快速发展的当下，如何基于肿瘤分子分型为患者制定最优治疗路径，已成为核心议题。作为关键靶点之一，MET通路的深入 ...
图卡替尼 是一种高选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗既往经治的HER2阳性MBC患者。SGNTUC-019（NCT04579380）是一项II期篮子研究，旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在携带HER2-突变的实体瘤患者中的疗效、安全性及耐受 ...
艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，相比传统的内分泌治疗药物，艾拉司群不仅能够降解ER，还对那些对CDK4/6抑制剂和氟维司群有抗性的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用。主要用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼的获批，离不开扎实的临床试验数据支撑，其中关 ...
莫博替尼（Mobocertinib）是一款新型、强效、不可逆的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由武田制药研发，2021年获得美国FDA加速批准上市，成为全球首个专门针对EGFR ex20ins突变的口服靶向药，随后也在国内获批，填补了该突变亚型肺癌治疗的空白。EGFR ex20 ...
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