曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。曲美替尼是一种高选择性、可逆性MEK ...
髓母细胞瘤是儿童高发恶性脑肿瘤,约三分之一由SHH通路异常驱动, 维莫德吉 可阻断核心SMO蛋白,但血脑屏障阻碍药物入脑,口服加量又会引起骨毒性。维莫德吉是一种具有选择性Hedgehog信号通路的新型口服类药物,维莫德吉已经由FDA批准用于治疗基底细胞癌 ...
在血液疾病的“黑暗军团”中,急性髓系白血病(AML)无疑是最凶悍的“敌人”之一,它悄无声息地侵蚀着无数成年人的健康防线,成为成人最常见的急性白血病类型。许多患者在确诊时,往往如同遭遇晴天霹雳,还未从震惊中缓过神来,就不得不直面这场艰难的健 ...
伐美妥司他 是一种口服的、选择性双重抑制剂,靶向zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白赖氨酸甲基转移酶,用于治疗成人复发或难治性外周T细胞淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤-非特指型。外周T细胞淋巴瘤是一组高度异质性且侵袭性强的非霍奇金淋巴瘤,在初始 ...
脑转移是NSCLC患者的常见转移部位,70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移,超过三分之一的患者在病程中会出现中枢神经系统进展,脑转移已成为EGFR突变NSCLC患者的主要死亡原因之一。此前,传统EGFR-TKI类药物因血脑屏障穿透能力有限,颅内药物浓度不足 ...
他拉唑帕利 是一种针对特定基因突变癌症的治疗药物。在乳腺癌领域,它适用于单药治疗成人有害或疑似有害胚系乳腺癌易感基因(BRCA)突变(gBRCAm)、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌;在前列腺癌治疗方面,他拉唑帕利可与恩扎 ...
作为乳腺癌中最常被激活的通路之一,PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种生理调节过程中占据核心地位。针对该通路中的关键分子——PI3K、AKT和mTOR进行靶向治疗药物的开发,已成为当前乳腺癌治疗领域的重要发展方向。 伊那利塞 是一种高选择性PI3Kα抑制剂及突 ...
伊那利塞 是一款第三代高选择性PI3Kα口服靶向抑制剂,也是一款兼具“激酶活性抑制+突变蛋白降解”双重作用机制的PI3Kα类药物。联合哌柏西利与氟维司群,用于内分泌治疗耐药、携带PIK3CA激活突变的激素受体(HR)阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌 ...
瑞普替尼 是一种新一代靶向治疗药物,用于治疗由特定基因突变驱动的某些晚期癌症。与传统化疗不同,Augtyro通过阻断促进癌细胞生长和扩散的异常蛋白发挥作用。其精准的靶向治疗为患者带来了新的希望,尤其适用于那些既往接受过治疗或肿瘤对早期疗法产生 ...
考比替尼 是一种针对特定靶点的药物,它通过抑制MEK蛋白的活性来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物是在癌症治疗中取得重大突破的一种新型药物,尤其在治疗黑色素瘤方面表现优异。考比替尼是可逆的MEK抑制剂,可以与其他药物联合使用,如威罗菲尼等。 ...
卡博替尼 多靶点抑制剂,通过阻断MET、VEGFR2、RET、AXL等与肿瘤血管生成、转移和耐药性相关的信号通路,直接抑制癌细胞增殖并间接破坏肿瘤微环境。其独特的多靶点协同作用,使其在控制骨转移方面效果显著(如肝癌骨转移控制率达76%)。与只针对单一靶 ...
格拉吉布是一种口服的抑制剂,属于Hedgehog信号通路抑制剂。Hedgehog信号通路是一种在胚胎发育、组织修复和细胞增殖中起关键作用的信号传导途径。在许多癌症中,Hedgehog信号通路的异常激活促进了肿瘤的生长和转移。在AML中,Hedgehog信号通路的过度激活 ...
伏立诺他 (Vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,标志着抗癌治疗从传统的细胞毒模式迈入了精准调控基因表达的表观遗传时代。其核心功能在于通过选择性抑制HDAC活性,重塑细胞内的表观遗传景观,从而重启在癌细胞中被异常沉默的基因,诱 ...
劳拉替尼 是一款第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,专为克服一二代ALK-TKI耐药和穿透血脑屏障而设计,劳拉替尼采用独特的大环酰胺(macrocyclic amide)结构,分子量仅406,赋予其三大关键优势:优化了亲脂性,且作为P-糖蛋白(P-gp)的弱底物,可高效穿 ...
马法兰 (Melphalan),也被称为美法仑,是一种化学药物,属于烷化剂类抗肿瘤药物。在肿瘤治疗领域中,它被广泛应用,并且在多发性骨髓瘤的治疗中被认为是首选药物。多发性骨髓瘤是一种由浆细胞异常增生引起的白血病,马法兰通过阻止癌细胞的生长,从而 ...
瑞派替尼 (Ripretinib)是一种酪氨酸激酶“开关控制”抑制剂,专用于治疗晚期胃肠间质瘤(GIST)。其独特的双重作用机制可广泛抑制KIT和PDGFRA基因突变,为多线治疗失败的患者提供新希望。瑞派替尼的核心机制是通过抑制KIT和PDGFRA激酶活性,阻断肿瘤细胞 ...
健康人的骨髓像“造血工厂”,不断生产红细胞、白细胞、血小板;但骨髓纤维化患者的骨髓里,一种叫“JAK2”的蛋白发生了突变,变得过度活跃。这种活跃会刺激骨髓细胞异常增殖,还会促使纤维组织在骨髓里“疯长”,慢慢把正常的造血组织挤走。骨髓不能造 ...
DPP1蛋白酶是驱动支气管扩张气道慢性炎症、肺组织持续损伤的关键靶点,它会激活中性粒细胞释放大量炎症介质,持续损伤气道黏膜、破坏肺部结构,最终导致痰液淤积、反复感染、病情频繁急性加重,形成不可逆的肺功能衰退。 布瑞索卡替 通过精准选择性抑制D ...
米达美替尼 是一种丝裂原激活蛋白酶1和2(MEK1/2)别构抑制剂。MEK 1/2蛋白是细胞外信号相关蛋白(ERG)通路的上游调节因子,NF1基因突变导致RAS信号通路过度激活,进而促使MEK-ERK信号传导持续增强,从而推动了丛状神经纤维瘤的形成。Mirdametinib通过 ...
小细胞肺癌具有恶性程度高、生长速度快、侵袭性强、容易复发的特点,进入后线治疗后,治疗选择明显减少,整体疗效有限,急需一款能够突破传统化疗疗效瓶颈、真正改变后线治疗格局的新型药物。 塔拉妥单抗 (Tarlatamab)是一款靶向DLL3和CD3的双特异性T ...

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