司替戊醇 是一种具有独特双重作用机制的抗癫痫药物，其研发和应用主要围绕一种灾难性的儿童期癫痫——Dravet综合征。Dravet综合征通常由SCN1A基因突变引起，以治疗抵抗的癫痫发作、认知发育倒退和高死亡风险为特征。在司替戊醇问世前，治疗方案有限且疗 ...
拉布立酶 是一种由酵母发酵产生的重组尿酸氧化酶，专门用于治疗和预防成人及儿童白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者在接受诱导化疗期间可能出现的肿瘤溶解综合征所致的高尿酸血症。肿瘤溶解综合征是一种致命的肿瘤急症，由于大量肿瘤细胞在治疗中快速崩解 ...
沃拉西地尼是一种首创的、口服、选择性、脑渗透性的双重突变型IDH1和IDH2抑制剂。它的研发标志着IDH靶向治疗从血液肿瘤成功拓展至实体瘤，特别是中枢神经系统肿瘤的关键一步。在约80%的II-III级星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤中存在IDH1或IDH2基因的获得性 ...
荃科得（ 卡匹色替片 ）是一种口服的泛AKT激酶抑制剂，于近年获得批准，与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性、携带一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在接受至少一种内分泌为基础的治疗方案后出现 ...
洛莫司汀 是一种经典的亚硝脲类烷化剂化疗药物，其最显著的特征在于高度的脂溶性，这使得它能够轻易地透过血脑屏障，在中枢神经系统中达到治疗浓度。这一独特性质使其自问世以来，一直在原发性及转移性脑肿瘤的治疗中扮演着关键角色。作为一种细胞周期非 ...
索托拉西布 是一种首创的口服小分子药物，特异性靶向KRAS G12C突变体，已获批用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRAS突变曾是肿瘤治疗领域的“不可成药”靶点，而索托拉西布通过不可逆地 ...
玛格妥昔单抗 是一种针对人类表皮生长因子受体2的Fc段工程化单克隆抗体，近年来已获批用于治疗既往接受过两种或两种以上抗HER2方案的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种方案用于治疗转移性疾病。其设计优化了抗体的Fc片段，旨在增强免疫系统的 ...
氨己烯酸片 是一种不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂，其作用机制在抗癫痫药物中独树一帜。GABA是中枢神经系统最主要的抑制性神经递质，其水平不足与癫痫发作密切相关。氨己烯酸通过不可逆地抑制GABA-T，阻断GABA的分解代谢途径，从而导致脑内、脑脊液和 ...
作为一种口服的磷酸肌醇3激酶δ和酪蛋白激酶1ε双重抑制剂，厄布利塞于近年来获得批准，用于治疗既往接受过至少一种抗CD20疗法的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。这款药物通过同 ...
德达博妥单抗 是一款靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体药物偶联物，由人源化抗Trop-2单克隆抗体通过可裂解的四肽连接子与强效的拓扑异构酶I抑制剂德卢替康偶联而成。Trop-2是一种在多种上皮性肿瘤中高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤增殖、侵袭和不良预后相关， ...
瑞卢戈利代表了一种在妇科内分泌治疗领域的重要创新，它是一款新型、高效、口服的非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂。在子宫肌瘤和子宫内膜异位症等雌激素依赖性疾病的长期管理中，传统的GnRH激动剂疗法因需注射给药、存在初期“点火效应”及长期使用 ...
吉妥珠单抗是一种靶向CD33的抗体药物偶联物，由人源化抗CD33单克隆抗体与细胞毒性抗生素刺孢霉素偶联而成。其独特之处在于它采用了“生物导弹”的设计思路：抗体部分负责精准识别并结合表达于白血病细胞表面的CD33抗原，随后整个复合物被内吞进细胞，在 ...
奥鲁他尼布是一种强效、选择性、口服的小分子突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。在急性髓系白血病和骨髓增生异常综合征中，IDH1 R132突变导致催化产物α-酮戊二酸被错误地还原为致癌代谢物D-2-羟基戊二酸。2-HG在细胞内大量积累，竞争性抑制多种依赖于α-酮 ...
在多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤的后线治疗中，尤其是对于多重耐药的患者，寻找新作用机制的药物是延长生存的关键，而全球首创的口服核输出蛋白1抑制剂塞利尼索的获批，则为这类患者提供了通过干扰细胞核质运输来诱导肿瘤细胞凋亡的全新治疗途径。核 ...
在皮肤T细胞淋巴瘤的治疗中，尤其是对于蕈样肉芽肿和Sézary综合征这两种常见的亚型，疾病晚期往往缺乏高效且持久的治疗手段，而一种人源化、靶向趋化因子受体4的单克隆抗体莫格利珠单抗的出现，则为患者提供了针对肿瘤细胞归巢和生存关键通路的全新治疗 ...
在转移性结直肠癌的精准治疗中，针对表皮生长因子受体通路的靶向药物是重要的武器，而全人源单克隆抗体帕尼单抗的应用，则为RAS野生型患者提供了表皮生长因子受体抑制的另一选择，尤其在西妥昔单抗治疗失败或不耐受时显示其价值。表皮生长因子受体信号通 ...
在晚期癌症患者常见的并发症——癌性恶病质的管理中，逆转体重下降和肌肉流失一直是临床上面临的巨大挑战，而一种新型、口服的胃饥饿素受体激动剂盐酸阿那莫林的问世，则为改善此类患者的食欲、增加体重和肌肉质量提供了针对性治疗手段。癌性恶病质是一 ...
在全球多种高发恶性肿瘤的治疗策略中，抗血管生成已成为延长生存期的重要手段，而一种人源化血管内皮生长因子受体2拮抗剂单克隆抗体雷莫卢单抗的广泛应用，则彰显了其在晚期胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌及肝细胞癌等诸多领域作为抗血管生成治疗核心选择 ...
在急性髓系白血病精准医疗时代，针对特定基因突变开发靶向药物已成为改善预后的关键策略，而异柠檬酸脱氢酶1抑制剂依维替尼的成功，则为携带该突变的患者亚群提供了一种通过诱导白血病细胞分化而非直接细胞毒作用的革命性治疗途径。急性髓系白血病具有高 ...
在肝内胆管癌精准治疗领域，对于携带FGFR2基因融合这一可靶向驱动变异的患者，初始FGFR抑制剂治疗后产生获得性耐药已成为临床上面临的主要挑战，而一种共价、不可逆的第二代FGFR1-4抑制剂福巴替尼的研发成功，则为克服此类耐药提供了强有力的后续治疗武 ...
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