作为一种创新设计的口服磷酸肌醇3激酶δ和酪蛋白激酶1ε双效抑制剂，厄布利塞为曾经接受过至少一种系统性治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者提供了新的治疗选择。这两种淋巴瘤均属 ...
塞利尼索 是全球首个获批上市的口服选择性核输出抑制剂，其作用靶点与现有所有多发性骨髓瘤药物均不同，为复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者，特别是那些对多种疗法耐药的患者，提供了新的治疗选择。多发性骨髓瘤是一种骨髓浆细胞恶性增殖 ...
莫格利珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，通过靶向趋化因子受体4这一特定蛋白，改变了复发或难治性蕈样肉芽肿和塞扎里综合征的治疗前景，这两种疾病是皮肤T细胞淋巴瘤的主要类型。传统治疗方法包括皮肤定向治疗、免疫调节剂和化疗，但对于晚期疾病患者效 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体，特异性靶向作用于表皮生长因子受体，自上市以来已成为RAS野生型转移性结直肠癌治疗中的重要生物制剂。转移性结直肠癌的治疗高度依赖分子分型，其中表皮生长因子受体信号通路在相当一部分肿瘤的生长 ...
作为一种新型胃饥饿素受体激动剂，盐酸阿那莫林于特定时间在部分地区获批，专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌及结直肠癌等恶性肿瘤伴随的癌症恶病质。癌症恶病质是一种复杂的代谢综合征，其特征是进行性的、非自愿的体重下降，尤其是肌肉量减少， ...
瑞维美尼代表了急性髓系白血病治疗领域基于表观遗传调控机制的重大进展。该药物的设计针对白血病发生发展中一个关键分子节点——menin与KMT2A/MLL蛋白复合物的相互作用。在携带KMT2A重排或NPM1突变的急性白血病中，这一相互作用异常增强，导致组蛋白修饰 ...
在HER2突变型非小细胞肺癌的治疗演进中，临床上面临的并非简单的药物有无问题，而是一种治疗范式的根本性局限。传统治疗逻辑在颅内进展面前常常陷入被动：全身性药物对脑转移控制乏力，一旦发生颅内进展，治疗往往被迫中断或降级为局部放疗，导致全身性 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，HER2基因突变长期被视为“难治靶点”，尤其是外显子20插入突变，因其独特的蛋白构象改变和对传统靶向药物的高度耐药性，成为临床治疗的顽固瓶颈。宗格替尼的研发正是针对这一特定生物学挑战而设计的突破性尝试。 该药 ...
宗格替尼 （宗格替尼）作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂，其研发背景源于对非小细胞肺癌中特定耐药机制的深入理解。在HER2基因的20号外显子发生插入突变时，会导致HER2受体结构改变，引发持续的异常信号传导，从而驱动肿瘤进展。这种突变不仅使肿瘤具备侵 ...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种口服、不可逆的小分子抑制剂，专门靶向KRAS G12C突变蛋白。该突变导致KRAS蛋白持续处于激活的GTP结合状态，驱动肿瘤生长。索托拉西布通过独特地结合在KRAS G12C蛋白的Switch-II pocket区域，将其锁定在非活性的GDP结合构 ...
莫博替尼 是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变。这种突变导致EGFR蛋白结构改变，使其对早期的第一、二、三代EGFR抑制剂普遍不敏感。莫博替尼通过共价结合并抑制突变型EGFR的活性，阻断下 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶1突变的口服小分子靶向抑制剂。其核心作用机制在于特异性结合并抑制突变型IDH1酶的活性，该突变常见于急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤。正常IDH1催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸，而突变型酶则产生致癌代 ...
晚期胆管癌的治疗长期面临化疗疗效有限且缺乏有效靶向药物的挑战。 佩米替尼 的研发与应用，标志着针对成纤维细胞生长因子受体信号通路异常这一特定分子亚型的精准治疗取得了实质性进展。它是一种强效、选择性的FGFR1/2/3口服抑制剂，通过竞争性结合FGFR ...
携带FLT3内部串联重复突变的复发或难治性急性髓系白血病，长期面临预后不佳与治疗选择有限的困境。 吉瑞替尼 的临床引入，为这一特定高危患者亚群提供了机制明确的干预手段。作为一种强效、高选择性的II型FLT3口服抑制剂，其药理特性在于能够同时抑制FLT ...
传统治疗格局下，携带RET基因融合的非小细胞肺癌和甲状腺癌患者长期面临有效系统治疗匮乏的困境。多靶点激酶抑制剂虽被尝试使用，但因其对血管内皮生长因子受体等脱靶点的强效抑制，常伴随显著毒性，且抗RET活性有限，导致疗效与耐受性均不理想。临床迫 ...
在实体瘤的驱动基因图谱中，RET基因融合作为明确的致癌变异，长久以来缺乏专属的高效疗法。这一变异存在于约1-2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺髓样癌及相当比例的甲状腺乳头状癌中。过去，患者只能使用多靶点激酶抑制剂，这类药物虽对RET有微弱作用， ...
当多发性骨髓瘤或弥漫大B细胞淋巴瘤患者对包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂及单克隆抗体在内的主要药物类别相继耐药后，肿瘤细胞的生存策略往往使其对现有疗法构筑起坚固防线。传统药物多靶向特定的蛋白或通路，而癌细胞能通过激活备份路径实现逃逸。能否 ...
急性髓系白血病的治疗策略，正从广泛的细胞毒杀伤，向针对特定基因突变驱动的代谢异常进行精确干预演进。IDH2基因的功能获得性突变导致其编码的异柠檬酸脱氢酶2获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。2-HG在细胞内异常蓄积，竞争性抑 ...
当慢性髓系白血病患者对多种ATP竞争性BCR::ABL1酪氨酸激酶抑制剂产生耐药或不耐受时，临床治疗便陷入困局。这种耐药常由BCR::ABL1激酶结构域的突变引起，这些突变干扰了传统TKI与ATP结合口袋的结合。尤其当出现T315I“守门员”突变时，多数一、二代TKI均 ...
IgA肾病作为全球最常见的原发性肾小球肾炎，其治疗长期面临一个核心困境：尽管肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂被广泛使用以降低蛋白尿和延缓进展，但许多患者仍会不可逆转地走向终末期肾病。临床亟需一种能超越现有标准疗法、更有效阻断疾病核心病理生 ...
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