阿西米尼布 是一种新型的变构抑制剂，它以一种独特的方式作用于白血病细胞。在慢性髓性白血病患者体内，存在异常的BCR-ABL1融合蛋白，该蛋白持续激活下游信号通路，促使白血病细胞不受控制地增殖。大多数传统药物通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合来 ...
BTK（布鲁顿氏酪氨酸激酶）是B细胞恶性肿瘤生长、增殖、存活的“核心开关”，传统共价BTK抑制剂的作用原理，是通过与BTK蛋白上的C481半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，从而锁定BTK开关，抑制肿瘤细胞生长。但长期使用后，肿瘤细胞会发生C481突变，导致共 ...
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）是中老年常见的血液系统恶性肿瘤，近年来靶向治疗已成为主流，但传统共价BTK抑制剂的耐药问题始终是临床治疗难点。2026年2月12日， 匹妥布替尼 新适应症获中国NMPA批准，用于既往接受过至少一种含BTK抑制 ...
乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤，其中激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）亚型约占70%。尽管内分泌治疗（如氟维司群、CDK4/6抑制剂）已显著改善患者预后，但耐药问题仍困扰临床。近年来，针对PI3K/AKT/mTOR通路的靶向药物成为研究 ...
卡帕塞替尼 是一种口服的高选择性AKT激酶抑制剂，可同时作用于AKT一型、二型与三型亚型，通过占据其ATP结合口袋阻断催化功能，从而削弱AKT介导的磷酸化级联反应。与仅针对PI3K或mTOR的药物不同，它的作用点位于二者之间，可在上游通路仍部分活跃时截断 ...
在普拉替尼上市之前，RET融合阳性肿瘤的治疗主要依赖卡博替尼、凡德他尼等多激酶抑制剂，这类药物靶向选择性低，在抑制RET靶点的同时，还会影响体内其他正常激酶，导致不良反应频发，且疗效不佳，无法满足患者的治疗需求。而 普拉替尼 通过精准作用于RET ...
拉泽替尼 是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过精准锁定并抑制EGFR敏感突变（如19号外显子缺失、L858R）及T790M耐药突变，为携带这些突变的非小细胞肺癌患者提供了高效且安全的靶向治疗选择。该药以其高选择性和强效的穿透血脑屏障能力著称， ...
对于非小细胞肺癌的肺腺癌，大概有15%到50%的患者存在EGFR基因突变，其中85%到90%是常见的19外显子缺失突变、L858R突变。目前以奥希替尼为代表的第三代靶向药是这部分患者的一线治疗药物。相比第一代、第二代靶向，直接在确诊后一线使用三代靶向药改善了 ...
在脑肿瘤治疗中，IDH（异柠檬酸脱氢酶）突变被视为关键的驱动因素，尤其在低级别胶质瘤中，约70%-80%的患者存在IDH1或IDH2突变。这些突变会导致异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）蓄积，进而促进肿瘤细胞增殖、抑制正常细胞分化，成为肿瘤进展的“助推器 ...
NTRK基因家族（NTRK1/2/3）编码的原肌球蛋白受体激酶（TRK）在正常生理状态下参与神经发育，但当与其他基因发生融合时，会形成持续激活的TRK融合蛋白，驱动肿瘤细胞的增殖与存活。拉罗替尼通过高选择性结合TRK融合蛋白的ATP结合域，阻断下游MAPK、PI3K/A ...
NTRK基因融合是包括滤泡细胞来源甲状腺癌在内的多种癌症的致癌驱动因素。甲状腺癌患者中NTRK基因融合的总体患病率估计约为2%。然而，在分化型甲状腺癌（DTC）的主要类型甲状腺乳头状癌（PTC）中，NTRK基因融合比低分化甲状腺癌（PDTC）或未分化甲状腺癌 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一款口服、高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2020年5月，它获得美国FDA加速批准上市，成为一款专门针对MET外显子14跳跃突变（METex14）的靶向治疗药物。在中国，卡马替尼（中文商品名“妥瑞达”）于2024年6月首次获批上市 ...
MET基因是一种“原癌基因”，正常情况下负责调控细胞的生长、分化和修复，但当它发生突变（如MET 14号外显子跳跃突变）或扩增时，会导致MET蛋白持续激活——就像给肿瘤细胞装了“永久动力泵”，促使细胞不受控制地增殖，同时刺激血管生成，为肿瘤输送“ ...
MET是一种受体酪氨酸激酶，正常情况下参与细胞增殖、分化和迁移的调控。然而，当MET基因发生外显子14跳跃突变时，会导致MET受体降解受阻，使其在细胞表面持续聚集并被异常激活，如同被卡住的油门踏板，不断向癌细胞发出加速生长和快速扩散的信号。 特泊 ...
图卡替尼 作为高选择性口服HER2小分子靶向抑制剂，凭借超强血脑屏障穿透能力、精准靶点抑制、低全身毒性、耐药后仍高效的独家优势，彻底改写了HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗格局。多项重磅临床研究证实，图卡替尼可显著延长脑转移患者总生存期，大幅降低 ...
HER2阳性乳腺癌是侵袭性较强、进展较快的乳腺癌亚型，肿瘤增殖活跃、复发转移风险高，脑转移是其最凶险的远期并发症之一。临床数据显示，晚期HER2阳性乳腺癌患者中，超半数会出现颅内转移，而传统抗HER2大分子靶向药物穿透血脑屏障能力极差，难以在颅内 ...
艾拉司群 是一款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年获美国FDA批准上市。该药专为治疗经历过至少一线内分泌疗法后疾病进展、且携带ESR1基因突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者设计。通过其独特的受体结合与降解机制，艾拉司群能有效克服传统内分 ...
在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。 艾拉司群 （Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它是全球首个也是目前唯一一个获批用 ...
莫博替尼 是一种新型的靶向抗癌药物，它并非按照传统的几代靶向药的简单分类方式来定义代数。它是专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计研发的药物，通过独特的分子结构和作用机制，精准地作用于突变靶点，在肺癌治疗领域开辟了新的治疗路径。莫博替尼主 ...
肺癌一直是威胁人类健康的重大疾病，对于EGFR ex20ins突变的肺癌患者，以往治疗选择有限，而 莫博替尼 的出现，给他们带来了新的希望。莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对EGFR外显子20插入（EGFR ex20ins）突变。EGFR在正常细胞中参 ...
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