帕比司他 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,其获批的适应症为联合硼替佐米和地塞米松,用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤(Multiple Myeloma)患者。具体针对的是已接受过至少两种先前治疗方案(包括硼替佐米和一种免疫调节剂,如来那度胺)且病 ...
胰腺癌是最具挑战性的恶性肿瘤之一,常以晚期诊断、侵袭性生物学特性和对常规治疗反应有限为特征。RAS是人类细胞中的关键生长控制开关,是胰腺癌的主要病因,其特征是RAS信号过度活跃。达拉索拉西布( RMC-6236 /daraxonrasib)的批准适用于伴或不伴明确RA ...
弥漫性中线胶质瘤是指发生在儿童和年轻人中枢神经系统中线结构(如脑桥、丘脑、脊髓等)的恶性肿瘤,以H3K27M突变为主要特征,最常见类型为弥漫性内在性桥脑胶质瘤(DIPG),具有高度侵袭性,手术无法切除,放疗和化疗效果有限,患者中位生存期不足1年, ...
甲状腺髓样癌(MTC)是起源于甲状腺滤泡旁细胞的恶性肿瘤,约25%患者携带RET基因突变,导致肿瘤细胞过度分泌降钙素,刺激血管内皮生长因子(VEGF)大量释放,促使肿瘤血管疯狂增生,加速癌细胞扩散。传统治疗中,手术是首选,但复发或转移患者缺乏有效靶 ...
凡德他尼 是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在 ...
原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种慢性、进行性的自身免疫性肝病,主要累及肝内小胆管,导致胆汁淤积、肝纤维化,若不及时干预,可进展为肝硬化甚至肝衰竭。目前的一线治疗药物为熊去氧胆酸(UDCA),但仍有约40%的患者应答不佳,面临较高的疾病进展风险 ...
B细胞淋巴瘤的核心驱动因素,是B细胞受体(BCR)信号通路的过度激活。通路中的PI3Kδ酶是“罪魁祸首”:它在正常B细胞中参与发育调控,但在恶性B细胞里异常活跃,推动细胞无限增殖、存活并向淋巴结等部位迁移。 艾代拉里斯 是高选择性PI3Kδ抑制剂,能精 ...
淋巴瘤严重威胁着患者的生命健康,给患者及其家庭带来沉重负担。 艾代拉里斯 ,为特定类型的淋巴瘤患者带来了新的治疗希望。艾代拉里斯是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂。在淋巴瘤患者体内,PI3Kδ信号通路常常过度激活。PI3Kδ在B细胞的 ...
胆管癌(Cholangiocarcinoma)是一种起源于胆道上皮的恶性肿瘤,因其隐匿性强、诊断晚、治疗选择有限而预后不良。近年来,随着高通量测序技术的普及,研究发现约10%–15%的肝内胆管癌存在FGFR2基因融合或重排。这类遗传改变导致FGFR2受体持续激活,进而 ...
脑胶质瘤是常见的原发性脑肿瘤,我国年发病率约为5-8/10万,其中约47%-63%携带IDH1或IDH2突变。这类肿瘤好发于青壮年,IDH突变是肿瘤发生的早期驱动因素,在疾病进化初期最为活跃,这为早期靶向干预提供了关键窗口。然而,在 沃拉西地尼 获批前,全球范 ...
司拉德帕 是一款高选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)激动剂,凭借独特的靶向作用机制,区别于传统保肝、利胆药物,从疾病根源阻断病情进展。PPARδ是调控人体胆汁代谢、炎症反应与肝纤维化进程的核心靶点,司拉德帕可精准激活该靶点,有效 ...
在EGFR突变非小细胞肺癌的治疗进程中,耐药始终是悬在患者头顶的挑战——约半数患者使用第一代或第二代EGFR-TKI一年后,因T790M突变导致激酶结构域改变,药物无法有效结合,肿瘤再次进展。此时传统化疗疗效有限且毒性显著。 兰泽替尼 的出现,如同一把精 ...
拉泽替尼 (Lazcluze)是新一代高选择性第三代EGFR-TKI,凭借超高血脑屏障穿透率、颅内控瘤强力、耐受度优异、适配联合方案四大核心优势,覆盖EGFR敏感突变、耐药后突变,是肺癌脑转移、难治复发病灶的优选靶向药物,兼顾一线单药维持与后线联合增效, ...
马来酸 阿可替尼 片作为口服靶向药,目前的获批的适应症有慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人患者,以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。阿可替尼是专门针对B细胞相关恶性肿瘤设计的一种药物。B细胞表面存在特定 ...
弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是成人最常见的侵袭性淋巴瘤,标准一线治疗为R-CHOP方案,但按细胞起源分型的ABC亚型患者因持续BCR信号激活,预后显著差于GCB亚型;且老年患者常因化疗耐受性差导致治疗强度不足、疗效下降。此前一代BTK抑制剂伊布替尼联合R-C ...
黑色素瘤是一种高度侵袭性的皮肤癌,BRAF基因的突变是其发生和发展的主要机制之一。达拉非尼通过抑制突变的BRAF蛋白,直接作用于黑色素瘤细胞,阻断其信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。临床研究表明, 达拉非尼 能够显著延长黑色素瘤患者的 ...
MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)是肿瘤细胞增殖和存活的核心通路。BRAF V600E/K突变导致BRAF激酶持续活化,过度激活下游MEK1/2蛋白,进而激活ERK,驱动肿瘤无限增殖。 曲美替尼 是一种高选择性、可逆性MEK1/2变构抑制剂。与ATP竞争性抑制剂不同,曲美替 ...
肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,2022年,全球新发肺癌患者达157万例;中国新发患者高达106万,死亡患者达73万,疾病负担沉重,亟待干预。 佐利替尼 是一种可逆的口服表皮生长因子受体(EGFR)激活突变(L858R和Exon 19Del)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它专 ...
系统性肥大细胞增多症(SM)是罕见血液肿瘤,肥大细胞在骨髓、皮肤等器官异常增殖,释放组胺、肝素等介质,导致皮肤瘙痒、骨痛、消化不良甚至肝脾肿大。约90%患者携带KIT D816V突变,传统治疗如激素、干扰素要么效果有限,要么副作用缠身。 米哚妥林 (M ...
在急性髓系白血病治疗领域, 米哚妥林 作为一种多靶点激酶抑制剂,为存在特定基因突变的患者带来了突破性治疗进展。这种口服小分子药物通过同时抑制FLT3、PKC、KIT等多个关键信号通路,有效阻断白血病细胞的增殖和生存信号,为难治性白血病患者提供了新 ...

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