IDH1/2突变的2级弥漫性胶质瘤是一种无法治愈的脑肿瘤,患者长期预后不佳。癫痫发作是这类患者最常见的肿瘤相关症状之一,严重影响生活质量和认知功能。 沃拉西地尼 已基于INDIGO研究的阳性结果(显著延长PFS和至后续干预时间)在40多个国家获批上市,但 ...
NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶,NTRK基因家族,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家族蛋白TRKA TRKB和TRKC的合成。如果发生了基因融合,就导致所编码蛋白的异常活化,驱动了肿瘤发生。TRK家族蛋白是酪氨酸激酶,如果 ...
神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合是多种成人与儿童肿瘤明确的致癌驱动因素,可通过激活下游信号通路持续驱动肿瘤细胞的增殖与存活,是泛瘤种精准治疗的重要靶点。该靶点的发生率呈现显著的瘤种异质性:在婴儿纤维肉瘤、乳腺分泌性癌等罕见肿瘤 ...
MET外显子14跳突患者主要以高龄患者为主,器官储备功能下降,合并基础疾病增多,因此对于用药安全性和顺应性要求更高,对于MET常见AE如外周水肿、肝毒性,卡马替尼发生率低;其他MET抑制剂亦可见头痛(32%)、心脏毒性(QT间期延长31%)及血液毒性等, ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种针对MET基因异常的靶向治疗药物,属于第二代MET抑制剂。2020年5月6日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是专门针对METex14突变转移性NSC ...
近年来,针对少见驱动基因变异NSCLC的临床研究取得了重大突破,其中MET抑制剂在METex14跳突晚期NSCLC患者中表现出良好的抗肿瘤活性及安全性,国内外已有多个针对METex14跳突的靶向药物获批上市,代表性的药物如全球首个获批的高选择性MET-TKI特泊替尼持 ...
贝组替凡 (Welireg/belzutifan)作为一种口服、高效、选择性的缺氧诱导因子2α抑制剂,通过靶向并降解缺氧诱导因子2α蛋白,干扰其与缺氧诱导因子1β形成转录复合物,从而阻断下游一系列促血管生成、促细胞增殖基因的表达,为无需立即手术的、与希佩尔- ...
乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一,它是脑转移发生率最高的肿瘤之一,仅次于肺癌。HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种存在于细胞表面的蛋白质,它在正常细胞中帮助控制细胞的生长和分化。但在某些癌症中,比如乳腺癌、胃癌和结直肠癌,HER2的表现 ...
替那帕诺 /特纳帕诺(IBSRELA/Tenapanor)是一种局部作用抑制剂,靶向钠/氢交换蛋白3(NHE3),这是一种表达于小肠和结肠上皮顶端表面的逆向转运蛋白。该药物对NHE3的抑制导致钠吸收减少,并通过降低细胞旁途径的磷酸盐渗透性来减少磷酸盐吸收。 盐酸 ...
特泊替尼 片主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。精准打击肿瘤细胞:特泊替尼是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂。它通过精准结合体内的MET靶点,切断下游信号传导,从而阻止肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是一种HER2靶向疗法,具有可控的副作用,是HER2阳性转移性乳腺癌患者的重要治疗选择。它已成为脑转移患者的最佳治疗选择,这部分是由于细胞生长和存活的HER2通路所致。HER2基因扩增和/或蛋白过表达发生在15%-20%的 ...
在HER2阳性乳腺癌治疗领域, 图卡替尼 作为创新靶向药物,为患者提供了新的治疗希望,图卡替尼是一种高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂,具有独特的分子特性:特异性抑制HER2受体活性对EGFR抑制活性较低,减少相关不良反应能够穿透血脑屏障,对脑转移病灶发挥 ...
维莫德吉(Erivedge/Vismodegib)是一种治疗基底细胞癌的药物,其作用机制与Hedgehog途径有关。基底细胞癌是一种常见的皮肤癌,其发生与皮肤基底细胞过度增生有关。维莫德吉通过选择性地抑制Hedgehog途径中的SMO蛋白,并竞争性地结合其活性位点,从而阻断 ...
艾拉司群 是一种创新的选择性雌激素受体降解剂,通过直接结合并降解癌细胞内的雌激素受体,彻底阻断激素信号对肿瘤生长的刺激作用,专门用于治疗绝经后女性或成年男性中雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性且伴有特定基因突变的晚期或转移性乳腺 ...
艾拉司群 是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。它通过诱导雌激素受体降解,从根本上阻断肿瘤生长信号,尤其适用于内分泌治疗耐药的患 ...
佩米替尼/培美替尼(Pemazyre/Pemigatinib)是一款高选择性口服FGFR激酶抑制剂,核心作用机制是通过精准阻断FGFR(成纤维细胞生长因子受体)家族的异常信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与转移,同时诱导肿瘤细胞凋亡,实现对肿瘤的精准打击。简单来说, ...
沃拉西地尼(Vorasidenib、沃拉西德尼、VORANIGO)是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶(IDH)1/2双重抑制剂,属于新一代靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗携带IDH1或IDH2基因突变的胶质瘤。作为针对IDH突变胶质瘤开发的双重靶向药物之一,沃拉西地尼进一步丰富了脑 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测方法检测出表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后出现进展。根据总体缓解率和缓解持续时间,该适应症已获得 ...
塞利尼索 (Selinexor)是一种首创的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂。它通过独特的机制阻断肿瘤细胞的“垃圾运输通道”,迫使肿瘤抑制蛋白滞留细胞核内发挥作用,从而诱导癌细胞凋亡。该药主要用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)及弥漫大B ...
塞利尼索 (Selinexor)是一种首创的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂。它通过独特的机制阻断肿瘤细胞的“垃圾运输通道”,迫使肿瘤抑制蛋白滞留细胞核内发挥作用,从而诱导癌细胞凋亡。该药主要用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)及弥漫大B ...

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