复发或转移性宫颈癌在化疗进展之后,长期面临可选方案少、疗效有限的困境。替索单抗是靶向组织因子(TF)的人源化抗体药物偶联物(ADC),凭借精准递送细胞毒载荷的独特机制,为这类后线患者开辟了全新治疗路径,也是宫颈癌领域首款获批的ADC药物。 ...
宫颈癌是我国女性生殖系统发病率最高的恶性肿瘤,疾病负担沉重。得益于筛查普及与HPV疫苗推广,早期病例防控已经取得不错成效,但晚期、复发转移性宫颈癌仍是棘手的临床难题。当前标准方案中,早期以手术根治为主,局部晚期依靠同步放化疗;晚期一线主流 ...
在非小细胞肺癌精准诊疗体系中,HER2(ERBB2)激活突变是一类特殊的驱动基因变异,在全体非小细胞肺癌里占比仅2%~4%。该亚型患者预后较差,长久以来缺少理想的靶向方案。早期泛HER抑制剂虽然具备抗肿瘤活性,但会同时抑制野生型EGFR,常常带来明显的皮 ...
肿瘤靶向治疗,本质是新药和肿瘤细胞持续演化之间的博弈。EGFR 20号外显子插入突变(EGFR ex20ins)非小细胞肺癌,长期以来都是难治亚型。莫博赛替尼作为首款靶向药,实现了从无到有的突破,但随之而来的获得性耐药,尤其是C797S这类激酶域继发突变,成 ...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是DNA损伤修复通路里关键的蛋白, 他拉唑帕利 作为高活性PARP抑制剂,核心特点是可以强效捕获PARP、同时抑制其酶活性,阻断肿瘤细胞的DNA单链损伤修复。对于携带BRCA胚系突变、存在同源重组修复缺陷的癌细胞,两条修复通 ...
激素受体阳性晚期乳腺癌的长期管理中,内分泌耐药一直是最难攻克的难题。在持续内分泌药物压力下,肿瘤细胞会发生一系列适应性改变,最典型的就是雌激素受体ESR1配体结合域突变,变异后的雌激素受体不再被传统内分泌药物有效抑制,原有治疗方案疗效衰减 ...
PI3K/AKT/mTOR通路是乳腺癌里高频异常激活的信号轴,调控肿瘤细胞增殖、存活与代谢,也是近年新药研发的热门靶点。在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中,PIK3CA突变十分常见,该突变会持续激活PI3Kα,是造成内分泌治疗耐药的重要诱因。 伊那利塞 作为 ...
PI3K/AKT/mTOR通路是乳腺癌中异常激活频率最高的信号通路之一,参与细胞增殖、存活、代谢调控等多项核心生理过程。在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中,PIK3CA基因突变十分常见,突变驱动PI3Kα持续活化,也是造成内分泌治疗耐药的重要元凶。长期以来 ...
高危神经母细胞瘤是儿童时期极具侵袭性的实体肿瘤,恶性程度高、复发风险突出。即便患儿熬过诱导化疗、手术、清髓放化疗联合干细胞移植、抗GD2免疫治疗这一套高强度、对身体损伤巨大的综合方案,体内依旧可能存在难以检出的微小残留病灶,随时可能引发肿 ...
胆道癌是起源于胆道系统的恶性肿瘤,解剖上涵盖肝内胆管、肝外胆管、胆囊以及十二指肠乳头区域,而肝外胆管癌又可细分为肝门部胆管癌与远端胆管癌。值得注意的是,肝内胆管癌虽在分类编码上归于原发性肝癌,但它和其余胆道癌拥有相近的诊疗路径,临床上 ...
随着精准肿瘤学持续推进,胃肠道间质瘤(GIST)的治疗早已告别传统化疗时代,伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等一代、二代、三代酪氨酸激酶抑制剂的序贯使用,显著延长了晚期患者的疾病控制周期。但胃肠道间质瘤异质性强,肿瘤细胞极易在靶向药物压力下产 ...
胃肠道间质瘤(GIST)是起源于消化道间叶组织的恶性肿瘤,KIT与PDGFRA基因突变是驱动其发生发展最核心的原因。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)一直是晚期GIST系统治疗的基石,伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼序贯方案长期构成主流治疗序列。但肿瘤在持续靶向压力 ...
B细胞淋巴瘤是一类异质性很高的淋巴系统恶性肿瘤,不少患者经过一线化学免疫治疗后仍会出现疾病复发,发展为复发或难治性病例。这类患者往往已经难以耐受高强度的再次化疗,长期以来治疗选择十分有限。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体信号通路里的核 ...
布加替尼 的抗肿瘤效应,源于对ALK融合蛋白的精准阻断。药物可以高效抑制ALK融合蛋白的自磷酸化过程,切断下游STAT3、AKT、ERK等促增殖信号通路的持续活化,阻止肿瘤细胞不受控增殖,同时触发肿瘤细胞凋亡。除核心靶点ALK之外,布加替尼对ROS1、IGF-1R ...
在非小细胞肺癌众多驱动基因中,ALK基因融合是备受重视的靶点,在全部病例中占比约3%~7%。ALK阳性肿瘤本身具备容易发生颅内转移的特点,第一代ALK抑制剂克唑替尼问世后,虽然给患者带来了可观的生存获益,但耐药、脑转移复发两大难题始终制约长期疗效。 ...
胆管癌是一类恶性程度高、侵袭性强的消化道恶性肿瘤,早期隐匿、确诊时多已进入晚期,长久以来化疗是主要的系统治疗手段,但传统吉西他滨联合顺铂方案疗效有限,很多患者在一线化疗进展后陷入无有效治疗的困境。随着分子测序技术的发展,FGFR2基因融合被 ...
黑色素瘤是侵袭性极强的皮肤恶性肿瘤,一旦发展至不可切除或转移阶段,传统化疗手段疗效有限,很多患者被持续增大的皮肤转移结节、难以愈合的溃疡、顽固疼痛困扰,生活质量严重受损。达拉非尼作为口服BRAF激酶抑制剂,依托精准靶向的治疗思路,为携带BRA ...
在肿瘤精准靶向治疗的发展进程中,MAPK信号通路一直是研究的核心热点,而BRAF V600突变黑色素瘤更是依托通路靶向药物实现了预后的巨大革新。 曲美替尼 作为高选择性MEK1/2抑制剂,瞄准RAS-RAF-MEK-ERK信号通路下游关键节点,为携带BRAF V600E或V600K突变 ...
厄达替尼 是首款获批用于特定突变亚型晚期尿路上皮癌的口服靶向药,为FGFR驱动的尿路上皮癌带来全新的精准治疗方案。药物选择性抑制成纤维细胞生长因子受体家族,阻断下游致癌信号,抑制肿瘤细胞增殖存活。其获批依托核心临床试验数据:针对FGFR2或FGFR ...
厄达替尼 用于含铂化疗进展后的FGFR突变晚期尿路上皮癌,靶点抑制可带来可观的肿瘤客观缓解,让经多线治疗失败的患者获得肿瘤退缩机会。但作为泛FGFR抑制剂,它的不良反应也直接反映出FGFR通路在正常组织中的生理作用,这类和靶点作用直接相关的“靶上 ...

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