当肿瘤变得狡猾，学会了通过多条信号通路同时驱动自身生长、新生血管并逃逸时，单一路径的狙击往往力有不逮。卡博替尼的研发哲学，便是对这种复杂性的直面回应。它并非追求对单一靶点的极致抑制，而是设计成为一种同时锁定多个关键节点的“多面手”，尤 ...
拓得康 通过特异性结合并抑制MET激酶的活性，阻断MET信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，由于MET mRNA的剪接异常，导致MET激酶的稳定性增加，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞的生长、 ...
在罕见肿瘤的治疗版图中，甲状腺髓样癌因其对传统放化疗反应不佳，曾长期面临治疗手段匮乏的困境。其发病根源常常可以追溯到一种名为RET的原癌基因发生特定突变，这一突变如同被卡住的“启动开关”，持续驱动着肿瘤细胞的生长与存活。 卡普利沙 的临床价 ...
对于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗，临床上面临一个日益突出的严峻挑战：高达半数患者会发生脑转移，而多数抗HER2大分子药物难以有效穿透血脑屏障，导致颅内病灶成为疾病进展的“避难所”和治疗失败的主要根源。图卡替尼的研发，正是针对这一关键痛点。它是 ...
奥格西韦奥 通过特异性结合并抑制GSK3β的活性，阻断Wnt/β-catenin信号通路的异常激活，从而抑制硬纤维瘤细胞的增殖和存活。在硬纤维瘤患者中，由于CTNNB1基因的功能获得性突变，导致β-catenin蛋白在细胞核内异常积累，持续激活下游靶基因的转录，促 ...
精准医疗的一大愿景，便是能够依据驱动肿瘤的核心基因变异来施治，而非仅仅根据肿瘤起源的器官。在众多驱动基因中，神经营养酪氨酸受体激酶基因融合是一个罕见但强力的致癌因子，它可能出现在身体任何部位的肿瘤中。拉罗替尼的问世，正是将这一愿景转化 ...
药物研发史中，一些先锋分子的命运不仅在于其疗效，更在于它如何重新定义了某一类药物安全与获益的界限。艾代拉里斯在血液肿瘤靶向治疗领域，便扮演了这样一个具有里程碑意义却也引发深刻反思的角色。作为首个获批的PI3Kδ抑制剂，它曾为复发难治的惰性B ...
泽瑞尼 通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，约30%至40%会发生脑转移，传统EGFR-TKI由于血脑屏障穿透能力不足，对脑转移病灶的疗效有限。泽瑞尼通过优化分子 ...
当“不可成药”的标签被逐一撕下，癌症治疗迈入以驱动基因为导向的时代，一系列罕见但明确的分子靶点开始进入精准治疗的视野。在胆管癌这一长期依赖传统化疗、预后堪忧的领域，成纤维细胞生长因子受体2融合的发现，为一部分患者点亮了新的希望。佩米替尼 ...
在急性髓系白血病的分子版图上，针对特定基因突变的精准打击已成为变革性力量。继FLT3抑制剂等药物之后，针对异柠檬酸脱氢酶1突变的靶向治疗，标志着对白血病驱动机制的理解进入了更深的代谢层面。 依维替尼 的诞生，正是这一深入探索的结晶。它并非广泛 ...
宗格替尼是一种口服的小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中，EGFR激酶的构象发生改变，导致传统EGFR-TKI ...
替索单抗是一种抗体偶联药物，由针对组织因子的人源化单克隆抗体与微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成。组织因子是一种跨膜糖蛋白，在多种实体瘤中异常表达，包括宫颈癌、卵巢癌、肺癌等，它与血液中的凝血因子VII结合后，会启动外源性 ...
依氟鸟氨酸是一种口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，通过特异性抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，阻断多胺的合成过程，从而减少细胞内腐胺、精脒和精胺等多胺的含量，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在多胺合成旺盛的肿瘤细胞中，如神经母细胞瘤，多胺的过量积累会促进肿瘤 ...
伊那利塞 是一种口服的小分子磷脂酰肌醇3-激酶α亚基抑制剂，通过特异性结合并抑制PI3Kα的活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在PI3Kα突变的乳腺癌患者中，PI3Kα激酶的持续激活会促进肿瘤细胞的生长、侵袭和 ...
科学创新的真正突破，往往不在于优化已有路径，而在于发现一条前所未见的新路。在慢性髓系白血病领域，BCR-ABL1这一致癌靶点已被成功压制二十年，但传统ATP竞争性抑制剂的耐药性问题始终是悬顶之剑。 阿西米尼布 的问世，正是这样一条新路的开拓者。它不 ...
Inluriyo 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过特异性结合雌激素受体，诱导其构象变化，促进受体的泛素化标记，进而被蛋白酶体识别并降解，从而彻底清除细胞内的雌激素受体，阻断雌激素信号通路的激活。在雌激素受体阳性乳腺癌患者中，尤其是那些 ...
癌症驱动基因的发现，往往预示着治疗格局的潜在变革，RET基因融合或突变正是这样一个长期被关注但药物稀缺的靶点。它像一把错误的钥匙，持续启动着细胞的生长信号，存在于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种实体瘤中，却缺乏高效且选择性强的专用抑制剂。 ...
面对复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤，标准免疫化疗方案失效后的选择往往捉襟见肘，患者预后随之急转直下。就在这一临床困境的核心地带，一种名为抗体药物偶联物的策略带来了转机。 泊洛妥珠单抗 正是这一策略的杰出代表，它将传统化疗的杀伤力与抗体的精 ...
他拉唑帕利是一种口服的小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，通过特异性抑制PARP酶的活性，阻断DNA单链断裂的修复过程，导致DNA损伤累积，最终引发肿瘤细胞凋亡。在携带同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，如BRCA1或BRCA2基因突变，DNA双链断裂的修复能 ...
当小细胞肺癌在铂类化疗后复发，后续的治疗选择往往极其有限，疗效也迅速衰减，临床上面临着“无米之炊”的困境。鲁比卡丁的出现，为这片治疗荒漠带来了新的生机。它并非另一种作用机制雷同的化疗药物，而是从海洋生物中衍生出的一种全新分子，其作用靶 ...
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