阿伐替尼 是一种口服的、强效、高选择性抑制剂，专门设计用于靶向和抑制一种在胃肠道间质瘤发病机制中起核心作用的激酶突变体。该突变，尤其是位于特定外显子的点突变，对大多数已有的激酶抑制剂均不敏感，导致这部分患者的治疗选择极为有限，预后很差 ...
奎扎替尼 是一种口服的、高选择性、强效抑制剂，专门针对在急性髓系白血病发生发展中起驱动作用的一种受体酪氨酸激酶。该激酶的内部串联重复突变是急性髓系白血病中一种公认的不良预后因素，与高白细胞计数、化疗耐药和复发风险增加密切相关。奎扎替尼 ...
卡匹色替 是一种口服的、强效、选择性小分子抑制剂，其作用靶点聚焦于细胞内一条关键的信号传导通路。该通路在调节细胞增殖、存活和代谢中扮演核心角色，而在多种癌症中，包括特定亚型的乳腺癌，经常发现这条通路的异常激活，从而驱动肿瘤的生长和对标 ...
瑞普替尼 作为一种新一代口服酪氨酸激酶抑制剂，其核心优势在于能够高效抑制包括多种常见突变及获得性耐药突变在内的多种激酶活性，特别是针对某些对早期一代、二代药物产生耐药性的突变形式展现出强效活性。该药物通过紧凑的三维大环结构，能够更灵活 ...
帕克替尼 是一种口服的双重激酶抑制剂，其独特之处在于同时有效抑制两种与骨髓纤维化发病机制密切相关的激酶，与当时已上市的主要针对另一条信号通路的药物不同，帕克替尼对与炎症和纤维化相关的激酶，以及对血小板生成至关重要的另一条激酶通路，均表 ...
他泽司他 是一种首创的、选择性口服增强子同源物2抑制剂，它通过表现遗传学调控发挥抗肿瘤作用。其作用机制并非直接杀伤细胞，而是通过抑制一种调控基因表达的蛋白，从而解除对特定肿瘤抑制基因的抑制，特别是重新激活干扰素信号通路和抗原呈递机制。这 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的成年患者，特别是那些有症状或疾病进展的患者。甲状腺髓样癌是一种起源于甲状腺C细胞、相对罕见但侵袭性较强的神经内分泌肿瘤，部分病例与基因突变相关 ...
考比替尼 是一种口服的选择性丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，它与另一种靶向药物联合，用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种联合疗法的核心在于对同一条致癌信号通路——MAPK通路的双重打击。在BRAF突变的黑色 ...
沃拉西地尼 是一种具有双重抑制能力的口服小分子靶向药物，用于治疗患有异柠檬酸脱氢酶1或2突变、需要干预但手术不彻底的2级低级别脑胶质瘤成年患者。低级别脑胶质瘤常见于年轻成人，虽然生长相对缓慢，但具有随时间进展为高级别胶质瘤的倾向。研究发现 ...
英菲格拉替尼 是一种口服的选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，专门用于治疗既往接受过治疗、经检测证实存在成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。胆管癌是一种侵袭性强、预后较差的恶性肿瘤，既往治疗选择有限。研究 ...
艾代拉里斯 是一种口服的小分子靶向药物，它通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶的δ亚型发挥作用，曾用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤，这些患者既往至少接受过一种全身治疗。其作用机制极具针对性，PI3Kδ ...
波齐替尼 是一种口服的不可逆靶向药物，主要用于治疗携带表皮生长因子受体基因外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗且疾病进展。表皮生长因子受体外显子20插入突变是一种相对少见但对多数传统表皮生长 ...
左利替尼 是一种专门设计用于高效穿透血脑屏障的口服靶向治疗药物，旨在治疗伴有中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌，其应用前提是肿瘤经检测存在表皮生长因子受体基因突变。肺癌脑转移是治疗中的严峻挑战，因为许多有效的靶向药物难以透过血脑屏障进 ...
奥格西韦奥 是一种创新的口服靶向药物，它是全球首个且目前唯一被批准专门用于治疗需要进行全身性治疗的进展性硬纤维瘤的成人患者。硬纤维瘤是一种罕见的、局部侵袭性的软组织肿瘤，虽然很少转移，但其浸润性生长会导致疼痛、功能障碍和器官损害，传统 ...
曲美替尼 是一种口服的靶向药物，它与达拉菲尼联合，用于治疗经检测存在BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为术后辅助治疗，同时也被应用于BRAF V600突变阳性的晚期非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌。其作用靶点位于一个名为MAPK的信号通路 ...
达拉菲尼作为一种口服的靶向治疗药物，与另一种药物联合用于治疗经检测确认存在BRAF V600基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为手术切除后的辅助治疗。它的工作原理是精准抑制一个名为BRAF的蛋白质，这个蛋白质在某些癌细胞中因基因突变而处于异 ...
阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，它通过与布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点共价结合，不可逆地抑制其活性，从而阻断B细胞受体信号传导通路，而该通路的异常激活是多种B细胞恶性肿瘤发生发展的关键驱动因素，目前该药物 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，能够抑制包括FMS样酪氨酸激酶3、KIT、蛋白激酶C等多种关键激酶活性，通过干扰驱动肿瘤细胞增殖和存活的多种信号通路来发挥抗肿瘤作用，目前已获批用于治疗新诊断的伴有FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成 ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服选择性抑制剂，可同时靶向并抑制zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白甲基转移酶，它们通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化来调控基因表达，其异常高表达或功能失调与多种血液系统恶性肿瘤的发生发展密切相关，该药 ...
维莫德吉 是一种口服的小分子刺猬信号通路抑制剂，其通过选择性结合并抑制跨膜蛋白Smoothened，从而阻断异常的Hedgehog信号传导，该通路在胚胎发育中至关重要，但其在成年后的异常激活可驱动多种肿瘤的发生，此药已获批用于治疗手术或放疗后复发的局部 ...
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