在肿瘤药物研发史上，鲜有药物如 吉妥珠单抗 般，其历程深刻诠释了“临床科学的试错与进化”。2000年，它以全球首个抗体偶联药物之姿获批，靶向CD33，为复发急性髓系白血病带来新希望。然而，高企的早期死亡率与严重肝毒性使其在2010年黯然撤市。2017年 ...
KRAS靶向治疗的演进，正经历从“对单一突变亚型的定点清除”向“对驱动家族的系统管控”的战略转变。既往药物成功破解了G12C亚型，但G12D、G12V等更常见的“兄弟”靶点仍缺乏高效疗法，且G12C抑制剂不可避免面临耐药。Daraxonrasib的早期临床亮相，其核 ...
尼鲁米特 作为一种非甾体类抗雄激素药物，在历史上曾与手术去势或促性腺激素释放激素激动剂联合，用于治疗晚期转移性前列腺癌，特别是在抗雄激素治疗阶段，它通过与雄激素受体竞争性结合，阻断体内睾酮及其代谢产物双氢睾酮对前列腺癌细胞的生长刺激作 ...
吉妥珠单抗（Gemtuzumab ozogamicin）是一种靶向CD33的抗体药物偶联物。作为该类药物在血液肿瘤领域的先驱，其研发与应用历程颇具代表性，尤其在新诊断及复发难治性急性髓系白血病的治疗中占有一席之地。本文旨在系统、客观地阐述吉妥珠单抗的分子构成、 ...
在肿瘤靶向治疗的探索历程中，KRAS基因长期被视为“不可成药”的堡垒。其蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物易于结合的口袋，且突变亚型多样（如G12C、G12D、G12V等），使得针对单一突变的设计难以惠及广泛患者。然而， Daraxonrasib （研发代号RMC-6236 ...
在慢性肾病（CKD）的进展过程中，贫血是常见的并发症之一，其根源不仅在于促红细胞生成素（EPO）的绝对或相对不足，还与铁代谢紊乱、慢性炎症、骨髓造血微环境异常等多因素相关。传统治疗手段以注射重组人促红细胞生成素（rHuEPO）及静脉或口服铁剂为主 ...
替索单抗 （Tisotumab vedotin）是一种创新的抗体药物偶联物。它代表了实体瘤治疗，特别是妇科恶性肿瘤领域的一个重要进展。该药物通过一种精确的靶向递送机制，将细胞毒性药物定向输送至肿瘤细胞，为既往治疗失败的患者提供了新的选择。本文旨在系统、 ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱系中，外显子20插入突变（Exon20ins）长期以来被视为一个特殊的治疗困境。该突变使EGFR蛋白形成独特的空间构象，其ATP结合口袋异常狭窄且僵硬，导致大多数针对经典突变（如19缺失、L858R）的酪氨酸激酶抑制剂无法有效结合。同 ...
在白血病治疗的传统图景中，细胞毒性化疗通过清除恶性细胞来恢复造血平衡。但有一种特定类型的急性髓系白血病——IDH2突变型AML，其发病机制更像是细胞分化进程被“卡在”了不成熟阶段。 恩西地平 的出现带来了治疗理念的根本转变：它不再通过杀伤细胞来 ...
“不可成药”曾是肿瘤学中一个令人敬畏的术语，特指那些表面光滑、缺乏小分子药物经典结合口袋的致癌蛋白，KRAS蛋白长期位列其首。KRAS G12C突变的存在，意味着肿瘤细胞内部存在一个持续激活的生长开关，却无药可将其关闭。 索托拉西布 的诞生，标志着一 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，MET ex14跳跃突变一度被视为一个均质的治疗入口。然而，当临床实践中观察到的应答呈现出高度差异性时，传统的“突变-应答”线性模型便出现了裂痕。 卡马替尼 的临床验证过程，本质上是一次对MET突变亚群内部临床异质性 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌的精准治疗进程中，药物迭代的核心驱动力在于不断出现的获得性耐药突变。从克唑替尼到二代ALK抑制剂，每一代药物在带来生存获益的同时，也筛选出了更为复杂的耐药突变“进化树”，其中以“溶剂前沿突变”G1202R及复合突变最为棘手 ...
ALK阳性非小细胞肺癌的治疗进程中，耐药突变的多样化常使早期靶向药逐渐失效，同时颅内转移灶的控制难题也让临床决策更为复杂。这类肿瘤虽仅占肺癌总数的一小部分，却因驱动基因明确而成为精准治疗的典型代表——当一代、二代ALK抑制剂因G1202R、L1196M ...
急性髓系白血病（AML）的治疗在靶向时代迎来了深刻变革。当部分患者因FLT3基因突变而面临更高复发风险与更差预后时，针对这一特定驱动基因的治疗显得尤为迫切。FLT3内部串联重复（ITD）突变或酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变，会引发不受控的增殖信号，成 ...
当传统化疗和靶向治疗在多发性骨髓瘤等血液肿瘤中逐渐失效后，针对全新细胞机制的药物成为了破局的关键。核输出蛋白1作为调控细胞生命活动的核心枢纽，其功能异常与多种肿瘤的发生发展密切相关。塞利尼索作为全球首个获批的口服型选择性核输出抑制剂，通 ...
当传统化疗与免疫疗法在晚期尿路上皮癌中遭遇瓶颈，一种针对特定基因变异的靶向药物正悄然改变治疗版图。厄达替尼作为全球首个获批的泛成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过精准干预FGFR信号通路，为存在FGFR基因突变的患者带来了新的 ...
在现代肿瘤治疗中，临床医生面对的核心困境往往不是缺乏药物，而是患者携带的驱动基因突变缺乏对应的靶向药物。当这些罕见突变同时面临“跨癌种分布”和“高脑转移风险”两大挑战时，传统研发模式显得力不从心。 恩曲替尼 （Entrectinib，商品名罗圣全） ...
在肿瘤分子分型不断细化的背景下，代谢酶异常作为驱动因素逐渐被认识。异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变被发现存在于一定比例急性髓系白血病（AML）与胆管癌患者中，突变导致酶活性改变，使α-酮戊二酸异常转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG），进而引发表 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是一种口服小分子药物，属于第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂。其研发旨在克服前两代ALK抑制剂治疗后的耐药问题，并对中枢神经系统转移病灶展现卓越活性，已成为ALK阳性晚期非小细胞肺癌治疗的关键药物。本文旨在系 ...
肿瘤治疗正经历从“按器官分类”到“按分子特征分型”的深刻转型，其中“篮子试验”理念的落地催生了一批突破癌种界限的靶向药物。拉罗替尼正是这一转型的代表性成果，作为全球首个高选择性TRK激酶抑制剂，它不以肿瘤原发部位为治疗依据，而是精准靶向NT ...
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