阿纳莫林 是一种口服、非肽类、选择性生长素释放肽受体（ghrelin receptor）激动剂，主要适用于治疗恶性肿瘤相关的恶病质。具体而言，它用于改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的体重下降、肌肉减少和食欲减退等症状。阿那莫林最 ...
癌症恶病质是一种以食欲严重减退、非自主性体重显著下降（特别是肌肉丢失）和全身性炎症为特征的复杂代谢综合征，与患者生活质量下降、治疗耐受性差及生存期缩短密切相关。癌症恶病质并非单纯营养不良，而是肿瘤介导的全身性代谢紊乱综合征。肿瘤细胞会 ...
阿培利司 是一种口服PI3K抑制剂，其作用机制是通过抑制PI3K酶亚基编码蛋白，靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因。在体外和体内试验模型中，阿培利司能够抑制PI3K/Akt信号传导通路，减少包括乳腺癌在内的异种移植模型中的肿瘤生长。特别值得注意的是，阿培利司 ...
骨髓纤维化的核心病理机制包括JAK-STAT信号通路过度激活、炎症反应和贫血。与第一代JAK抑制剂仅靶向JAK-ATAT通路不同， 莫洛替尼 的创新之处在于其双重作用机制。首先，作为JAK1/JAK2抑制剂，它能有效阻断异常活化的JAK-STAT信号通路，从根源上抑制疾病 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib）是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS基因突变是许多癌症中常见的驱动因素，而KRAS G12C是这些突变中的一个特定类型。阿达格拉西布通过 ...
厄达替尼 是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，可抑制FGFR1/2/3/4（IC50分别为1.2/2.5/3.0/5.7 nM）。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族，在多种肿瘤细胞中存在高表达或突变，导致下游RAS/MAPK等信号通路异常激活，促进细胞增殖、上皮间质转化和血管生成，驱动 ...
在尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因的突变、融合或扩增是较为常见的驱动改变，可导致其编码的受体酪氨酸激酶持续激活，驱动肿瘤进展。 厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，获批用于治疗携带有易感成纤维细胞生长 ...
希佩尔-林道综合征是一种罕见的遗传病：患者因VHL基因胚系突变，一生中会反复长出肾癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤，过去只能依靠反复手术拆弹，系统治疗长期空白。 贝组替凡 是一种口服、选择性缺氧诱导因子-2α抑制剂，用于治疗无 ...
吡托布鲁替尼 是一种高选择性、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖和存活。与早期BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼对耐药突变患者可能仍具疗效，为复发/难治性患者提供了新的治疗选择。目前，吡托布鲁替 ...
在血液肿瘤治疗领域，当患者对现有疗法产生耐药时，往往面临无药可用的困境， 吡托布鲁替尼 的问世，犹如一道曙光，为这类血液肿瘤患者带来了重生的希望。作为全球首个且唯一获批的可逆性非共价BTK抑制剂，吡托布鲁替尼凭借独特的作用机制，打破了传统共 ...
特泊替尼 是一款强效、高选择性的小分子MET抑制剂。它的作用机制非常精巧，能够直接与c-Met蛋白的ATP结合位点结合，从而阻断其异常信号传导。通俗地说，特泊替尼如同一把特制的钥匙，精准地插入了“卡死的油门”，将其复位，切断驱动癌细胞生长的核心指 ...
在非小细胞肺癌精准诊疗领域，除常见的EGFR、ALK靶点外，MET外显子14跳跃突变是一类预后极差、进展迅猛的罕见驱动基因突变，多见于高龄、吸烟的晚期肺癌患者。这类突变恶性程度高、肿瘤增殖速度快，患者极易出现早期远处转移，且对传统化疗、免疫治疗敏 ...
图卡替尼 是一款高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为HER2阳性乳腺癌精准研发。药物可特异性结合癌细胞表面HER2受体，精准阻断下游RAS/RAF、PI3K/AKT肿瘤增殖信号通路，从分子层面抑制肿瘤细胞分裂、增殖与浸润转移；区别于同类靶向药，本品对HER ...
HER2是一种在部分乳腺癌细胞表面过度表达的蛋白，能形成同源二聚体或与其他HER家族成员（如EGFR/HER1）形成异源二聚体，从而持续激活下游的促细胞生长和存活的信号通路，驱动肿瘤进展。与早期某些同时抑制HER2和EGFR的双靶点药物不同，图卡替尼主要强力 ...
在激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌的治疗领域，尤其是对于历经多种内分泌治疗后疾病进展的患者群体，一种新型口服选择性雌激素受体降解剂的出现为解决雌激素受体基因突变所导致的耐药问题带来了关键性突破。面对这一棘手的临床难题， 艾拉司群 的问世填 ...
内分泌治疗一直是ER阳性、HER2阴性乳腺癌姐妹核心的治疗手段。但不少患者经过多轮内分泌、CDK4/6抑制剂治疗之后，依然会遭遇耐药，ESR1基因突变，正是造成这一困境最常见的元凶之一。雌激素受体就像乳腺癌细胞上的锁，雌激素是钥匙。钥匙插进锁里，细胞 ...
卡匹色替 是一种口服的、强效且选择性AKT激酶抑制剂，通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶/AKT信号通路中的关键节点，用于与氟维司群联合治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带特定基因突变的晚期或转移性乳腺癌，为克服内分泌治疗耐药提供了新的靶向 ...
HR阳性乳腺癌患者在芳香化酶抑制剂或CDK4/6抑制剂治疗后，细胞内的AKT信号通路过度激活，会导致肿瘤细胞产生耐药性。过去，这类患者下一步治疗方案很有限，往往只能去做化疗。直到卡匹色替的问世，改变了这一局面。 卡匹色替 是选择性AKT激酶抑制剂，它 ...
急性髓系白血病（AML）是成人高发、进展极快的恶性血液肿瘤，其中FLT3-ITD基因突变是临床最常见、预后最差的高危突变亚型。这类患者肿瘤增殖速度快、化疗耐药率高、缓解持续时间短，传统单纯化疗方案复发率极高，长期生存率偏低，一直是血液肿瘤领域的难 ...
阿伐替尼 （Avapritinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于KIT和PDGFRA激酶。阿伐替尼最早开发的主要适应症是胃肠道间质瘤（GIST）。2020年1月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿伐替尼上市，用于治疗不可切除或转移性、携带PDGFRA ...
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