培美替尼 （Pemigatinib）通过抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶而阻止肿瘤的生长和扩散。是第一个，也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、FGFR2和FGFR3的小分子抑制剂，于2020年4月在美国获得加速批准， ...
与传统化疗药物“不分敌我”的广谱杀伤模式不同， 达拉非尼 能够高度特异性地结合BRAF突变激酶，抑制其活性，从源头上阻断MAPK/ERK信号通路的异常传导，从而精准抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对正常细胞的损伤极小，大幅降低了传统治疗带来 ...
KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
厄达替尼 是一种高效的激酶抑制剂。其核心作用在于能够精准地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4）的酶活性。在许多尿路上皮癌患者中，FGFR基因会发生突变或融合。这些异常的基因就像是一个“永远无法关闭的开关”，持续向 ...
KRAS基因是调控细胞生长的关键信号开关。当它在第12号密码子发生特定突变（甘氨酸被半胱氨酸替代，即G12C）时，会导致蛋白持续处于“开启”状态，驱动癌细胞无限增殖。为什么难治？传统上，KRAS蛋白表面光滑，缺乏小分子药物的明确结合位点，因此数十年 ...
在靶向治疗的时代，PARP抑制剂的出现被誉为“合成致死”理论从实验室走向临床的典范。而 奥拉帕尼 （Olaparib）作为全球首个获批的PARP抑制剂，彻底改变了BRCA突变相关肿瘤的治疗格局。从卵巢癌到乳腺癌，再到胰腺癌和前列腺癌，奥拉帕尼的适应症不断拓 ...
拉罗替尼 是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，核心作用靶点为NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合位点。NTRK基因一旦发生异常融合，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移。药物进入人体后，可高度特异性结合TRK融合蛋白，精准阻断肿瘤增殖 ...
肾细胞癌是肾脏最常见的恶性肿瘤，具有起病隐匿、早期无症状、恶性程度高、对放化疗极度不敏感的特点，多数患者确诊时已处于局部晚期或发生远处转移，错失手术根治机会。传统晚期肾癌治疗以化疗、细胞因子治疗为主，有效率极低、全身毒副作用强烈、预后 ...
肾细胞癌的核心发病机制是肿瘤血管异常新生，大量新生畸形血管为肿瘤提供营养，驱动肿瘤增殖、侵袭与远处转移，因此抑制肿瘤血管生成是晚期肾癌靶向治疗的核心关键。传统第一代抗血管靶向药物靶点覆盖宽泛，不仅作用于肿瘤血管靶点，还会干扰人体正常组 ...
在肺癌靶向治疗领域，EGFR基因突变是最常见的靶点之一，不少患者凭借针对性靶向药实现了长期生存。但有一种特殊的EGFR突变——20号外显子插入突变，却长期处于“治疗困境”：传统EGFR靶向药疗效甚微，化疗效果有限，患者中位生存期不足1年。而 莫博替尼 ...
多发性骨髓瘤是一种不可治愈的血液系统恶性肿瘤，尽管近年来蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂等治疗药物及嵌合抗原受体T细胞(CAR-T)疗法的不断发展改善了预后，但仍有部分患者耐药，表现为难治、复发，治疗选择有限。 塞利尼索 是一种首创、口服的选择性核输 ...
美法仑 (Melphalan，马法兰)是一种烷化剂类抗肿瘤药物，广泛应用于多种肿瘤治疗以及干细胞移植，并且在多发性骨髓瘤的治疗中被认为是首选药物。此外，对于需要进行干细胞移植的患者，美法仑也被广泛用于准备患者体内的骨髓。美法仑通过烷基化化学改变DN ...
马法兰 为溶肉瘤素的左旋体，较消旋体溶内瘤素作用强。马法兰可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉 ...
恩西地平 （Enasidenib）是一款IDH2抑制剂，专门用于治疗携带IDH2基因突变的急性髓系白血病（AML）。IDH2突变会导致体内异常积累致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG），严重干扰造血干细胞分化，使大量未成熟的白血病细胞疯狂增殖。恩西地平如同“狙击手”， ...
恩曲替尼 (Entrectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合相关的蛋白活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖。恩曲替尼用于成人治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌。恩曲替尼也用于成人及至少1个月大的儿童，适用于 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的信号通路发挥作用。其独特的多靶点作用机制使其在多种恶性肿瘤治疗中展现出良好效果。卡博替尼可同时作用于c-MET、AXL、VEGFR和RET等多条与 ...
伏立诺他 ，英文名为Vorinostat，化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)，于2006年10月26日美国FDA批准上市。用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋 ...
阿培利司 (Alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。它通过高度选择性地抑制PI3Kα亚型发挥作用。PI3K/AKT/mTOR通路是细胞内重要的信号传导途径，调控细胞的增殖、存活和代谢。在约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者中，存在PI3KCA基因突变，导致PI3K ...
急性髓系白血病（AML）是一类异质性较强的血液系统恶性肿瘤，其中伴FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变患者通常复发风险较高，整体治疗面临较大挑战。近年来，随着 吉瑞替尼 等FLT3抑制剂在临床中的应用，这部分患者的治疗选择不断丰富，治疗理念也在持续更新 ...
弥漫性中线胶质瘤（DMG）携带H3 K27M突变时，便成了医学界的“难治性堡垒”——作为WHO 4级恶性脑肿瘤，它侵袭性极强，传统放疗后进展迅速，化疗收效甚微，无数成人与儿童患者曾面临“无药可医”的绝境。2025年，全球首个针对该突变的靶向疗法 多达维普 ...
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