塞普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制异常RET蛋白的激酶活性。RET基因融合或突变可使相关信号持续活跃，推动肿瘤细胞生长和存活。药物与RET激酶作用后，可阻断异常信号向细胞内部传递，从而抑制肿瘤细胞增殖，并延缓疾病进展。能否从治疗中获 ...
他泽司他 是zeste同系物2抑制剂的首款小分子增强剂，于2020年1月在美国获得加速批准，用于治疗年龄≥16岁的局部晚期或转移性上皮样肉瘤的成人和青少年，这些肉瘤不适合完全切除。他泽司他为上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，尽管国内尚 ...
多发性骨髓瘤是一种恶性肿瘤，主要影响骨髓，导致异常的浆细胞增生。该疾病通常会引起骨质破坏、贫血和免疫功能受损等严重后果。然而塞利尼索（Selinexor）的出现为患者带来了希望。 塞利尼索 （Selinexor）属于一类称为选择性核转运抑制剂（Selective I ...
恩西地平 是一种靶向药，准确来说，它是一种IDH2抑制剂，主要用于治疗携带IDH2突变的。成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。也就是说，并不是所有白血病患者都适合它，只有检测证实存在IDH2突变，恩西地平才有发挥作用的基础。很多人觉得靶向药就是 ...
慢性粒细胞白血病（简称慢粒白血病）是一种常见的血液系统恶性肿瘤，以往被大众视为“不治之症”。随着靶向治疗的发展，TKI抑制剂的普及让慢粒患者生存期大幅延长，逐渐成为可长期管控的慢性疾病。但临床中始终存在一大治疗难题：部分患者经一代、二代TK ...
阿西米尼 （Asciminib）是一种革命性的靶向治疗药物，作为全球首个“特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋抑制剂”（STAMP抑制剂），它通过独特的机制靶向慢性髓系白血病（CML）的关键驱动基因BCR-ABL1，尤其适用于对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的患 ...
阿那莫林 作为一种选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，激活下丘脑食欲中枢的GHS-R1a受体。这一机制不仅能刺激食欲，还能促进脑垂体释放生长激素（GH），进而诱导肝脏产生胰岛素样生长因子-1（IGF-1），共同促进蛋白质 ...
阿那莫林主要作为一种胃动素受体激动剂，广泛应用于癌症恶液质（CACS）的治疗。其通过激活胃动素受体（GHS-R1a），能够刺激食欲，增加食物摄入，改善体重，尤其对于肿瘤患者的体重和肌肉质量具有显著的改善作用。此外，阿那莫林也被研究用于其他类型的恶 ...
HR阳性乳腺癌，意思是肿瘤细胞还会受激素信号影响。所以过去常用内分泌治疗，目的就是减少激素对肿瘤的刺激。氟维司群也是一种内分泌治疗药，可以把它理解成“拆掉肿瘤细胞接收激素信号的天线”。但问题是，如果患者存在PIK3CA突变，肿瘤细胞里面可能已 ...
激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）亚型占比高达70%，是最常见的乳腺癌类型。然而，这类患者的治疗之路并非一帆风顺，PIK3CA突变的出现往往让治疗陷入困境——研究显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中，近一半伴有PIK3CA突变，这种突变会导致P ...
阿达格拉西布 是一款口服、高选择性的KRAS G12C共价抑制剂，其核心优势在于“精准锁定+持久抑制”的作用机制。它能特异性结合KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基，将KRAS蛋白不可逆地锁定在无活性状态，从而阻断下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭 ...
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族属于受体酪氨酸激酶（RTK）超家族，包括四个高度同源的跨膜受体（FGFR1-4）和一种缺乏胞内激酶域的FGFR5（FGFRL1）。每个FGFR由胞外三个免疫球蛋白样结构域（IgI、IgII、IgIII）、单次跨膜α-螺旋和胞内酪氨酸激酶域 ...
在膀胱癌（尿路上皮癌）中，细胞在膀胱中异常生长形成肿瘤。大多数膀胱癌始于膀胱内层，称为尿路上皮。如果肿瘤扩散到膀胱外，则被认为是晚期膀胱癌。FGFR代表成纤维细胞生长因子受体。FGFR帮助细胞生长、存活和繁殖。在某些类型的癌症中，例如在某些膀 ...
在肿瘤治疗领域，每一款新型靶向药物的问世，都意味着为无数深陷病痛折磨的患者打开一扇通往新生的大门，也为临床治疗带来新的突破与可能。对于希佩尔-林道（VHL）综合征患者而言， 贝组替凡 的出现更是具有里程碑式的重大意义。这种由VHL抑癌基因突变引 ...
吡托布鲁替尼 （pirtobrutinib）是首个非共价（可逆）BTK抑制剂，于2023年获FDA加速批准，用于既往接受过共价BTK抑制剂（如伊布替尼、泽布替尼）治疗后进展的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）及慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）。它解决了BTK抑制剂领域“ ...
吡托布鲁替尼 是一种创新性的口服靶向药物，为多种B细胞恶性肿瘤的治疗提供了重要选择。这种药物作为选择性抑制剂，通过阻断特定信号通路中的关键蛋白，干扰恶性B细胞的增殖与存活信号，诱导肿瘤细胞凋亡。吡托布鲁替尼主要适用于治疗多种B细胞恶性肿瘤 ...
特泊替尼 为高特异性MET靶向药，核心适应症为携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者是否接受过既往系统治疗均可使用。METex14突变会造成MET蛋白异常激活，持续驱动肿瘤增殖、转移。特泊替尼可精准阻断该异常信号通 ...
图卡替尼是一种HER2靶向疗法，具有可控的副作用，是HER2阳性转移性乳腺癌患者的重要治疗选择。它已成为脑转移患者的最佳治疗选择，这部分是由于细胞生长和存活的HER2通路所致。 图卡替尼 的作用机制，是其能够胜任“协同核心”的药理学基础。它通过可逆 ...
非戈替尼 是一种口服、高选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制免疫炎症信号通路中的关键激酶，用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等疾病的病理过程中发挥关 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤，其中约70%患者分型为雌激素受体阳性、HER2阴性（ER+/HER2-），内分泌治疗是此类患者全程管理的核心方案。但临床长期面临一大治疗难题：晚期患者经芳香化酶抑制剂、CDK4/6抑制剂治疗后，20%-40%人群会出现ESR1基因突变，该突变 ...
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