KRAS G12C突变长期以来被视为“不可成药”靶点，非小细胞肺癌患者在面对这一突变时，传统化疗疗效有限，预后往往不佳。阿达格拉西布的出现，通过其独特的共价结合机制，为KRAS G12C突变患者带来了精准治疗的曙光，将治疗从“广谱化疗”转向“靶向驱动” ...
MSI-H/dMMR肿瘤患者在传统化疗的漫长疗程中，常面临耐药与毒性的双重挑战。多塔利单抗的引入，通过PD-1通路的精准阻断，将治疗从“细胞毒性攻击”转向“内源性免疫激活”，为这类特殊肿瘤患者提供了全新的治疗选择。 多塔利单抗 的作用机制基于对PD- ...
骨髓纤维化患者常因血小板减少而被传统JAK抑制剂拒之门外，治疗选择的局限让“疗效”与“安全”成为不可兼得的矛盾。帕克替尼凭借JAK2与FLT3双重靶向的独特机制，为这一困境提供了全新解决方案，将治疗从“单一通路抑制”转向“多维度微环境调控”，为低 ...
Janus激酶（JAK）信号通路在多种自身免疫性疾病的发病机制中发挥核心作用，但传统泛JAK抑制剂因缺乏选择性，常伴随感染、血脂异常等安全性问题。非戈替尼作为高选择性JAK1抑制剂，通过精准靶向JAK1亚型，在保持抗炎疗效的同时，理论上可减少对JAK2、JAK3 ...
当VHL综合征患者被肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤等多发性肿瘤的阴影笼罩，传统治疗常因多器官受累而陷入“顾此失彼”的困境。贝组替凡的出现，通过精准调控HIF-2α通路，将治疗逻辑从“器官切除”转向“分子修复”，为罕见病患者铺就一条更安全、 ...
奥拉帕利是一种口服PARP抑制剂，通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，干扰DNA损伤修复，导致携带BRCA突变的肿瘤细胞死亡。PARP是DNA单链断裂修复的关键酶，在BRCA突变的肿瘤细胞中，PARP抑制会导致DNA双链断裂无法修复，最终导致细胞死亡，这一现象称为合成 ...
莫博替尼是一种口服不可逆EGFR抑制剂，专门针对EGFR外显子20插入突变，这种突变在非小细胞肺癌中约占12%。其作用机制在于强效抑制EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。EGFR外显子20插入突变导致EGFR激酶持续活化，对第一、二代EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼的 ...
艾伏尼布 是一种口服靶向药物，专门抑制异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变，通过降低2-羟戊二酸水平，诱导白血病细胞分化。IDH1突变在急性髓系白血病中约占6%-10%，在胆管癌中也有发现。该突变导致代谢产物2-羟戊二酸异常积累，抑制细胞分化，促进肿瘤发生。 ...
塞利尼索是全球首个口服选择性核输出蛋白（XPO1）抑制剂，通过特异性抑制XPO1，使肿瘤抑制蛋白滞留于细胞核内，恢复抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。XPO1是细胞核内重要的核质转运蛋白，在多种血液肿瘤中过度表达，导致肿瘤抑制蛋白异常输出，促进肿瘤生长 ...
卡马替尼是一种口服MET抑制剂，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。其作用机制在于强效抑制MET激酶活性，阻断下游信号通路。MET外显子14跳跃突变导致MET蛋白降解受阻，使其信号通路持续异常激活，促进肿瘤生长。卡马替尼能够 ...
吉瑞替尼是一种口服FLT3抑制剂，专门用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。其作用机制在于选择性抑制FLT3受体信号传导，阻断下游促生存和增殖通路，诱导白血病细胞凋亡。FLT3-ITD突变是急性髓系白血病中最常见的分子异常之一， ...
劳拉替尼 作为第三代ALK抑制剂，专门针对ALK阳性非小细胞肺癌患者，特别是对其他ALK抑制剂耐药的患者。其作用机制在于强效抑制ALK激酶活性，并能有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有显著疗效。ALK融合基因是肺癌的重要驱动基因之一，约占非小细胞肺癌的 ...
拉罗替尼 的诞生开创了肿瘤治疗的新时代，它成为全球首个不限瘤种的精准靶向药物。其作用机制在于高选择性抑制神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因，通过阻断NTRK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。NTRK融合基因在多种实体瘤中均有发现，虽然发 ...
在肺癌治疗领域，KRAS基因突变曾被认为是不可成药的靶点，这一困境直到索托拉西布的出现才被打破。索托拉西布是一种口服小分子靶向药物，其作用机制在于特异性抑制KRAS G12C突变蛋白的活性。它能够不可逆地结合在KRAS G12C突变蛋白表面的特定口袋上，将 ...
慢性髓系白血病（CML）的分子基础是BCR-ABL融合基因编码的异常酪氨酸激酶活性，传统ATP竞争性抑制剂虽有效，但耐药问题日益突出。阿思尼布通过创新性的变构抑制机制，结合于BCR-ABL激酶的肉豆蔻酰口袋（myristoyl pocket），诱导激酶构象改变，使其处于 ...
佩米替尼 作为全球首款针对FGFR2基因融合或重排的胆管癌靶向药物，为这一难治性恶性肿瘤患者带来了新的治疗希望。这款高选择性的FGFR1-3抑制剂，通过精准抑制成纤维细胞生长因子受体信号通路，有效阻断肿瘤细胞的增殖和生长，在胆管癌治疗领域展现出卓 ...
阿思尼布作为全球首个基于ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）创新机制的靶向药物，为慢性髓性白血病（CML）患者带来了突破性治疗选择。这款药物采用与传统酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）完全不同的作用机制，通过特异性结合BCR-ABL1激酶的变构位点，实现对靶蛋白的精准 ...
白血病治疗领域近年来取得重大突破，维奈托克作为全球首个口服BCL-2抑制剂，通过选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，在慢性淋巴细胞白血病和急性髓系白血病治疗中展现出卓越疗效。BCL-2蛋白在白血病细胞中过表达，介导肿瘤细胞存活并与化疗耐药性相关，维奈托克 ...
莫格利珠单抗 作为一种靶向CC趋化因子受体4（CCR4）的人源化单克隆抗体，代表了皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）治疗领域的机制突破。该药物通过独特的作用机制，为既往治疗失败的蕈样肉芽肿（MF）和Sézary综合征（SS）患者提供了新的治疗选择，其临床价值在于 ...
多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞疾病，传统治疗多依赖静脉注射药物，给患者带来诸多不便， 伊沙佐米 作为第二代口服蛋白酶体抑制剂，通过可逆性抑制20S蛋白酶体的β5亚单位，阻断异常蛋白质降解，导致未折叠蛋白在细胞内蓄积，激活内质网应激反应，最终诱 ...
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