晚期尿路上皮癌的治疗格局已随着免疫检查点抑制剂、抗体偶联药物的应用发生改变，但仍有部分患者对现有方案应答不佳或治疗后出现疾病进展。FGFR基因变异是尿路上皮癌中可靶向的驱动亚型，约15%~20%局部晚期或转移性尿路上皮癌患者存在FGFR基因突变或融合 ...
急性髓系白血病（AML）是成人高发、高凶险的血液系统恶性肿瘤，起病急、进展快、复发率高，传统化疗、造血干细胞移植仍是主流治疗手段，但短板显著。很多患者经多轮化疗后依然耐药复发，身体无法耐受强化治疗，陷入“无药可续”的困境。临床研究表明，ID ...
RET基因是一种原癌基因，其异常融合或突变会导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。在肺癌中，RET基因并不单独作恶，而是需要与其他基因合体才能发挥致癌作用，这些和RET合体的基因被称为伴侣基因。目前，已经发现了多种可以与RET合体的伴侣基因，如KIF5B、CCDC ...
阿西米尼 是一种创新作用机制的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），为对既往治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病（Ph+CML）慢性期成人患者提供了新的治疗选择。慢性髓系白血病的发生与BCR-ABL1融合基因（费城染色体）密切相关，该基因产生一种持 ...
套细胞淋巴瘤是一种较为罕见的非霍奇金淋巴瘤，起源于B细胞，具有侵袭性强、预后较差的特点。对于这类患者，传统的化疗和放疗虽然能在一定程度上控制病情，但往往伴随着较高的复发率和不良反应。随着对淋巴瘤分子机制研究的深入，BTK抑制剂等靶向治疗药 ...
在血液肿瘤中，套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）是高发B细胞恶性肿瘤。既往共价BTK抑制剂是该病核心靶向用药，显著改善患者预后，但长期用药易出现靶点突变、药物耐药、病情复发，部分患者因不耐受被迫停药。一旦发 ...
在HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌中，PI3K/AKT/PTEN信号通路的异常激活与疾病进展和治疗耐药密切相关。卡匹色替作为一种口服小分子抑制剂，能够同时抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，从而有效阻断该通路的异常信号传导。目前， 卡匹色替 与氟维司群联合方案已 ...
对于许多正在经历HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌，并且已经历过内分泌治疗甚至CDK4/6抑制剂治疗进展的患者来说，在明确后续治疗方案时，“卡匹色替”这个名字可能会进入视野。简单来说， 卡匹色替 （capivasertib，商品名如荃科得、TRUQAP）是一种 ...
普拉替尼 是一种口服的高选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点明确指向RET（转染重排）基因变异。RET基因的融合或点突变是多种肿瘤发生发展的重要驱动因素，可导致下游信号通路异常持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、生存和侵袭。普拉替尼通过精准 ...
RET融合使激酶结构域不依赖配体即可活化，通过MAPK与PI3K等通路传递增殖信号，在肺癌、甲状腺癌等患者中形成独特亚型。既往多激酶抑制剂虽能覆盖RET，但因同时抑制VEGFR等靶点，常伴随高血压、手足综合征等脱靶毒性，且对部分融合变体抑制不足，导致应答 ...
IgA肾病是最常见的原发性肾小球疾病，相关治疗方案仍在持续完善。 司帕生坦 属于双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，可同时阻断内皮素A受体与血管紧张素II 1型受体，用于降低IgA肾病患者蛋白尿，延缓肾脏疾病进展。IgA肾病进展过程中，血管紧张素II过度激 ...
EGFR突变是晚期非小细胞肺癌最常见的驱动基因突变。一代、二代EGFR-TKI用药后易出现获得性耐药；既往三代EGFR-TKI也存在不良反应、远期复发、颅内病灶控制不足等临床局限。 兰泽替尼 （Lazertinib，拉泽替尼）作为高选择性第三代EGFR-TKI重磅问世，凭借 ...
肺癌为全球发病率、死亡率较高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌的大多数。靶向药物的应用改善了NSCLC患者的预后。拉泽替尼属于第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFRTKI）。EGFR在细胞信号通路中发挥重要作用，激活后可启动下游信号，促 ...
脑胶质瘤是常见的原发性脑肿瘤，我国年发病率约为5-8/10万，其中约47%-63%携带IDH1或IDH2突变。这类肿瘤好发于青壮年，IDH突变是肿瘤发生的早期驱动因素，在疾病进化初期最为活跃，这为早期靶向干预提供了关键窗口。然而，在 沃拉西地尼 获批前，全球范 ...
在多种实体瘤发病机制中，神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合属于跨癌种驱动变异。当NTRK1、NTRK2或NTRK3与伴侣基因发生重排，可生成持续激活的嵌合蛋白，经由下游MAPK、PI3K-AKT等通路，促使细胞异常增殖、侵袭与转移。 拉罗替尼 为口服TRK抑制剂 ...
拉罗替尼 是一款依据生物标志物、不限肿瘤原发部位，可用于成人及儿童实体瘤的靶向药物。若肿瘤存在NTRK基因融合，无论原发灶为肺、甲状腺、肠道或软组织等部位，患者均有可能从该药物治疗中获益。其作用机制为选择性抑制NTRK1/2/3基因融合编码的TRK融 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因谱中，间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中具备治疗价值的驱动靶点。 卡马替尼 为MET抑制剂，为携带该突变的患者提供靶向治疗方案。在该药物获批前，这类患者可选用的靶向治疗手段较少。卡马替尼通过抑制M ...
卡马替尼 为口服MET抑制剂，用于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。MET外显子14跳跃突变会造成MET蛋白降解障碍，通路持续异常激活，推动肿瘤生长。卡马替尼可结合MET激酶结构域，抑制MET激酶磷酸化，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的分子分型中，MET原癌基因异常激活属于具有临床治疗价值的驱动亚型。MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）会造成MET受体酪氨酸激酶调控区域缺失，受体无法正常泛素化降解，持续激活下游RASMAPK、PI3KAKT、STAT等促增殖、抗 ...
TP53基因可以在多个肿瘤类型里发生突变，不同肿瘤类型中TP53基因的突变频率不同，最高的是子宫肉瘤，肺腺癌居中，达到了60%。TP53基因在约90%的小细胞肺癌（SCLC）和约50%的非小细胞肺癌（NSCLC）中发生改变。TP53是一种重要的抑癌基因，在正常细胞中低 ...
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