恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate, ...
沃拉西地尼 是一种异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)和异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂，用于治疗12岁及以上的成人和儿童患者，这些患者在手术（包括活检、次全切除或全切除）后患有2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤，且具有易感IDH1或IDH2突变。沃拉西地尼的整体耐受性 ...
英菲格拉替尼 是一种口服高选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3抑制剂，其核心优势在于通过精准靶向FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖、迁移与血管生成，从而实现对肿瘤的特异性杀伤。与传统化疗药物“杀敌一千自损八百”的作用模式不同，英菲格拉 ...
艾德拉尼 （Idelalisib，商品名Zydelig）是一种选择性PI3Kδ抑制剂，主要用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。该药物通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ），阻断B细胞受体信号通 ...
阿那莫林 作为一款作用于全身代谢系统的处方药，也伴随着需要密切关注的副作用。其中最常见的是血糖代谢影响和消化道反应。由于阿那莫林会促进生长激素的释放，而生长激素具有升高血糖的作用，因此可能导致血糖升高。这在本身有糖尿病史或糖耐量异常的 ...
阿那莫林 是一款治疗癌症恶病质的突破性药物，凭借精准的作用机制、确切的疗效和良好的安全性，彻底改变了癌症恶病质“无药可治”的困境，为非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等肿瘤患者带来了新的生存希望。它不仅能有效改善患者的食欲不振、体重 ...
在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因编码的是这个通路中的关键部件——p110α催化亚基。当PIK3CA发生激活突变（最常见于第9、20外显子），就相当于这个“司令部”收到了一个持续的、虚假的“加速增长”命令。这会导致PI3K通路被异常、持续地激活。这种失控 ...
骨髓纤维化的核心病理机制包括JAK-STAT信号通路过度激活、炎症反应和贫血。与第一代JAK抑制剂仅靶向JAK-ATAT通路不同， 莫洛替尼 的创新之处在于其双重作用机制。首先，作为JAK1/JAK2抑制剂，它能有效阻断异常活化的JAK-STAT信号通路，从根源上抑制疾病 ...
阿达格拉西布 （Adagrasib，代号MRTX849）是一款口服、高选择性的KRAS G12C共价抑制剂，其核心优势在于“精准锁定+持久抑制”的作用机制。它能特异性结合KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基，将KRAS蛋白不可逆地锁定在无活性状态，从而阻断下游MAPK信号通路 ...
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族属于受体酪氨酸激酶（RTK）超家族，包括四个高度同源的跨膜受体（FGFR1-4）和一种缺乏胞内激酶域的FGFR5（FGFRL1）。每个FGFR由胞外三个免疫球蛋白样结构域（IgI、IgII、IgIII）、单次跨膜α-螺旋和胞内酪氨酸激酶域 ...
贝组替凡 作为口服小分子靶向药，通过特异性结合并阻断HIF-2α，抑制其与HIF-1β形成异二聚体，进而阻断下游VEGF、PDGF等促瘤基因转录，减少肿瘤新生血管、抑制细胞恶性增殖，实现对肿瘤的持续控制。与传统抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂相比，贝组 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）的BTK抑制剂。匹妥布替尼与BTK结合，在ATP结合区与BTK和水分子有广泛的相互作用网络，与C481没有直接的相互作用。因此，匹妥布替尼能在低浓度下同时抑制野生型（WT）和C481突变型BTK。此外，与cBTKi有所区别 ...
特泊替尼 （Tepotinib），也被称为盐酸替波替尼片，是一种口服的MET抑制剂，由制药巨头默克开发。这种药物主要用于治疗MET基因外显子14跳跃突变阳性不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。MET基因在人体中扮演着重要的角色，其突变可能导致细胞生长和分 ...
图卡替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），图卡替尼（Tucatinib）是一款针对HER2（ERBB2）活性的靶向药物，用以抑制癌细胞的增长和传播。它主要应用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。此外，结合曲妥珠单抗使用时，图卡替尼还能治疗对化疗反应不佳 ...
在乳腺癌治疗领域，激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，常常面临一个棘手的困境——内分泌治疗耐药。尤其是当芳香化酶抑制剂（AI）、CDK4/6抑制剂等常规治疗手段失效后，病情往往快速进展，患者的治疗选择 ...
HR阳性乳腺癌是乳腺癌中较为常见的类型，其肿瘤细胞的生长通常受到雌激素受体的驱动。对于晚期患者，内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂是目前常用的一线治疗方案。然而，随着治疗的推进，很多患者会出现耐药，导致病情继续发展。研究发现，携带PIK3CA、AKT1或P ...
奎扎替尼 适用于治疗新诊断的FLT3-ITD阳性急性髓系白血病（AML）成人患者，可与“7+3”标准诱导治疗或巩固治疗联合使用，后续可作为单药维持治疗；同时也可作为单药，用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD突变AML的成年患者。需要注意的是，18岁以下儿童及青 ...
脑肿瘤是儿童癌症相关死亡主因，小儿高级别胶质瘤（pHGG）预后差。血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）在pHGG中常发生基因组改变，是潜在治疗靶点，但先前靶向PDGFRA的尝试未成功。从临床前疗效、下游效应、药代动力学及早期临床影响等方面，评估 阿伐替 ...
维罗非尼 是一款专门针对BRAF V600突变设计的高选择性靶向抑制剂，凭借机制精准、疗效稳定、安全性良好的核心优势，经过大量临床研究验证，已成为目前临床治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤的一线核心用药。同时，该药物被国内外多项权威肿瘤诊疗指南重点 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤，具有病情进展速度快、侵袭性强、极易发生局部复发和远处转移的显著特点，长久以来都是临床肿瘤治疗中的重点攻克难题。在精准靶向治疗尚未普及的阶段，传统的化疗、放疗是晚期黑色素瘤的主要治疗手段，但这类常规 ...
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