吉妥珠单抗 是一种人源化抗CD33单克隆抗体与卡奇霉素衍生物偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别急性髓系白血病细胞表面的CD33抗原，将高效细胞毒药物精准递送至肿瘤细胞内部，诱导DNA双链断裂与细胞凋亡，同时借助“旁观者效应”杀伤邻近CD33 ...
吉妥珠单抗 是一种将细胞毒性药物与靶向抗体结合而成的抗体药物偶联物，其获批用于治疗特定类型的急性髓系白血病，代表了白血病治疗从传统化疗向靶向治疗迈进的重要一步。该药物的结构包含一个人源化的抗CD33单克隆抗体，通过稳定的连接子与一种高效的 ...
司美替尼 是一种口服的MEK1/2选择性抑制剂，通过阻断丝裂原活化蛋白激酶通路中MEK激酶的磷酸化活性，抑制下游ERK信号传导，从而减缓因基因突变驱动的肿瘤细胞异常增殖与侵袭。该药设计针对1型神经纤维瘤病（NF1）相关的无法手术或术后残留的丛状神经纤 ...
美替拉酮 是一种口服的11β羟化酶抑制剂，通过选择性抑制肾上腺皮质细胞内11β羟化酶的活性，阻断皮质醇生物合成的最后一步反应，减少病理性升高的皮质醇水平，从而调控因皮质醇过量引发的下丘脑垂体肾上腺轴功能紊乱及相关代谢紊乱。该药设计针对库欣 ...
罗圣全 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时高选择性抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（TRKA、TRKB、TRKC）与ROS原癌基因1（ROS1）的激酶活性，阻断因基因融合导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭。该药设计针对NTRK基因 ...
维莫德吉 是一种口服的Hedgehog信号通路抑制剂，通过高选择性结合并抑制Smoothened（SMO）受体，阻断Hedgehog信号从细胞膜向细胞核的传导，从而抑制因通路异常活化引发的细胞增殖与存活信号，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。该药设计针对Hedgehog信号 ...
朗妥昔单抗 是一种人源化抗CD19单克隆抗体与细胞毒药物（吡咯并苯二氮二聚体，PBD二聚体）偶联的抗体药物偶联物（ADC），通过特异性识别B细胞表面抗原CD19，将高活性烷化剂精准递送至表达CD19的肿瘤细胞内部，诱导DNA交联与断裂，阻断细胞复制并触发凋 ...
宗格替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的人表皮生长因子受体2抑制剂，其核心设计旨在精准靶向并抑制HER2基因第20号外显子插入突变蛋白的活性。该药物已在部分国家和地区获得附条件批准，用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的、携带HER2第20号外显子 ...
他拉唑帕利是一种强效的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，于2018年获得批准，用于治疗携带生殖系突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，以及携带生殖系突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞内一种参与DNA ...
依维替尼 是一种口服的强效、选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，于2018年首次获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者，其后适应症扩展至既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。与异柠檬酸脱氢酶2类似， ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，于2017年获得批准，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。异柠檬酸脱氢酶2是细胞代谢中的一个关键酶，其突变会导致产生一种名为2-羟基戊二酸的致癌代谢物。这种物 ...
替沃扎尼是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的激酶活性，阻断下游促血管生成信号传导，减少肿瘤新生血管形成与营养供应，从而抑制肿瘤生长和转移。该药设计针对晚期肾细胞癌等依赖 ...
PDGFRA外显子18突变（尤其是D842V）在胃肠道间质瘤（GIST）中约占5-10%，长期对传统酪氨酸激酶抑制剂耐药。阿伐替尼（avapritinib）作为高选择性KIT和PDGFRA抑制剂，通过特异性结合突变蛋白的活性构象，为这类难治性患者提供了突破性治疗选择。其临床应 ...
依维替尼 是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制剂，通过特异性结合突变型IDH1酶的催化结构域，阻断其异常催化活性，减少致癌代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的蓄积，从而逆转IDH1突变引发的表观遗传紊乱与细胞分化阻滞，诱导白血病细胞向成熟方向 ...
贝组替凡 是一种口服的缺氧诱导因子-2α抑制剂，于2021年获得批准，用于治疗无需立即手术的、与希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤成人患者。希佩尔-林道综合征是一种罕见的常染色体显性遗传病，由希佩尔-林 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂，作用于PI3K信号通路的催化亚基p110α，能阻断异常活化导致的细胞增殖与存活信号，从而抑制肿瘤生长。该药设计针对携带PIK3CA基因突变的实体瘤，尤其在激素受体阳性、人表皮生长因子受体 ...
帕比司他 是一种口服的泛组蛋白去乙酰化酶抑制剂，于2015年获得批准，与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗既往接受过至少两种治疗方案（包括硼替佐米和一种免疫调节剂）的复发性多发性骨髓瘤患者。组蛋白去乙酰化酶在细胞基因表达调控中起关键作用，其过 ...
特发性肺纤维化是一种致命且病因不明的肺部疾病，其核心病理在于肺部组织在不明原因的持续损伤与修复中失衡，导致正常的肺泡结构被坚硬的瘢痕组织（纤维化）所取代，这个过程使肺脏逐渐失去气体交换功能，形同一块不断硬化的海绵。在吡非尼酮问世前，此 ...
作为一种高选择性口服间质上皮转化因子抑制剂， 卡玛替尼 在2020年获得加速批准，用于治疗携带间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。这类突变存在于大约3%至4%的非小细胞肺癌中，可导致间质上皮转化因子信号通路异常持续激 ...
在铂类药物耐药后，晚期卵巢癌的治疗往往陷入选择有限、疗效欠佳的困境，尤其当肿瘤不表达某些特定靶点时，治疗策略更显局促。抗体药物偶联物ELAHERE（mirvetuximab soravtansine）的研发，为其中一类具备特定生物标志物的患者群体带来了新的希望。它并 ...
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