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  • 博珂/厄达替尼(Balversa/erdafitinib)精准靶向FGFR信号通路的口服抑制剂

    博珂/厄达替尼(Balversa/erdafitinib)精准靶向FGFR信号通路的口

      博珂是一种口服的小分子靶向药物,通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体家族蛋白的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞赖以生存的异常信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。它主要作用于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,同时对RET、CSF1R、PDGFRA等多个与肿瘤生长相关 ...

  • 莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)精准锁定传统EGFR-TKI治疗无效的驱动基因

    莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)精准锁定传统EGFR-TKI治疗无效的

      在肺癌靶向治疗已取得辉煌成就的今天,EGFR常见突变患者拥有了众多高效药物,然而,EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20ins)却曾长期徘徊于这扇“幸运之门”外。这类突变因其特殊的蛋白构象,使得对传统第一至第三代EGFR-TKI药物天然耐药,患者预后极差, ...

  • 阿维单抗/巴文西亚(Avelumab)作为尿路上皮癌PD-L1高表达患者的免疫检查点抑制剂

    阿维单抗/巴文西亚(Avelumab)作为尿路上皮癌PD-L1高表达患者的免

       阿维单抗 作为程序性死亡配体-1抑制剂,已获批用于治疗含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,以及不适合含铂化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。其作用机制是通过与T细胞表面的PD-1受体结合,阻断PD-1/PD-L1信号通路, ...

  • 卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准抑制AKT通路克服内分泌治疗耐药

    卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)精准抑制AKT通路克服内分泌治疗

      纵观激素受体阳性乳腺癌的治疗史,内分泌治疗曾带来变革,但获得性耐药如同一道不断升高的堤坝,最终让许多患者的疾病再次进展。科学家们发现,在这种耐药背后,PI3K/AKT/mTOR这条细胞内信号通路的异常激活,特别是AKT蛋白的过度活跃,充当了一个关键的 ...

  • 拉布立酶(Fasturtec/Elitek)预防肿瘤溶解综合征的致命风险

    拉布立酶(Fasturtec/Elitek)预防肿瘤溶解综合征的致命风险

      在肿瘤治疗领域,最戏剧性的风险之一并非来自疾病本身,而是源于治疗初战告捷时引发的“代谢海啸”——肿瘤溶解综合征。当化疗或靶向治疗快速起效,大量肿瘤细胞在短时间内崩解,其内容物(主要是尿酸、钾、磷)骤然涌入血液,可能引发急性肾损伤、心律 ...

  • 依维替尼/艾伏尼布(Tibsovo/ivosidenib)是慢性淋巴细胞白血病伴17p缺失患者的BTK抑制剂

    依维替尼/艾伏尼布(Tibsovo/ivosidenib)是慢性淋巴细胞白血病伴1

       艾伏尼布 作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,已获批用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者,尤其适用于携带17p染色体缺失或TP53突变的高风险人群。其作用机制是通过不可逆地结合BTK激酶的半胱氨酸481位点,抑制其酪氨酸激酶活性 ...

  • 艾拉戈克钠(Orilissa/Elagolix)实现雌激素水平的精准与可逆调控

    艾拉戈克钠(Orilissa/Elagolix)实现雌激素水平的精准与可逆调控

      在子宫内膜异位症的治疗历程中,长期管理疼痛与保留患者生育能力及生活质量之间,始终存在一道艰难的平衡命题。传统激素疗法往往面临疗效不足或副作用显著的困境,而GnRH激动剂虽有效却因其不可逆的“全抑制”状态,带来明显的低雌激素副作用,限制了长 ...

  • 阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)适用于前列腺癌高风险非转移性去势抵抗患者

    阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)适用于前列腺癌高风险非转移性去

       阿帕他胺 作为新型非甾体类雄激素受体拮抗剂,已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。其作用机制是通过竞争性结合雄激素受体,阻断雄激素与受体结合后的构象变化,从而抑制雄激素受体向细胞核内转运并阻止其与DNA结合,最终减 ...

  • 厄布利塞(Umbralisib/Ukoniq)为特定淋巴瘤患者提供新的口服治疗选择

    厄布利塞(Umbralisib/Ukoniq)为特定淋巴瘤患者提供新的口服治疗

      在针对B细胞淋巴瘤的靶向治疗探索中,PI3Kδ这一靶点曾带来巨大希望,却也因相伴而来的严重毒性问题,让其临床应用蒙上阴影。传统PI3Kδ抑制剂在有效抑制肿瘤的同时,往往导致难以耐受的肝毒性、严重腹泻和肺炎,使得许多患者不得不提前终止治疗,甚至一 ...

  • 达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)适用于前列腺癌高风险非转移性去势抵抗患者

    达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)适用于前列腺癌高风险非转移性

       达罗他胺 作为第二代雄激素受体拮抗剂,已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。其作用原理是通过与雄激素受体紧密结合,阻止雄激素与其受体结合后的核转位过程,进而抑制雄激素受体介导的基因转录,减少前列腺癌细胞增殖 ...

  • 玛格妥昔单抗(MARGENZA/margetuximab-cmkb)显著提升难治性HER2阳性乳腺癌治疗希望

    玛格妥昔单抗(MARGENZA/margetuximab-cmkb)显著提升难治性HER2阳

      当第一代革命性的靶向药物曲妥珠单抗改变了HER2阳性乳腺癌的治疗格局后,一个棘手的临床困境也随之浮现:仍有许多患者最终会对治疗产生耐药,疾病再次无情进展。这种耐药性如同一道坚固的次生屏障,让后续治疗举步维艰。玛格妥昔单抗的诞生,正是为了直面 ...

  • 索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib)开创KRAS/G12C突变靶向治疗新纪元

    索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib)开创KRAS/G12C突变靶向治疗新纪

      四十年来,KRAS靶点如同肿瘤学研究领域一座顽固的堡垒,无数尝试攻克的努力均告失败,使其背负了“不可成药”的沉重标签。这种在胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌中常见的突变,驱动着癌细胞的疯狂生长与增殖,却因其蛋白表面光滑、缺乏明显的药物结合口 ...

  • 培美替尼/达伯坦(Pemazyre)是胆管癌FGFR信号异常患者的精准干预选择

    培美替尼/达伯坦(Pemazyre)是胆管癌FGFR信号异常患者的精准干预

      作为一款针对特定基因突变的靶向治疗药物, 培美替尼 已在多个国家获批用于既往接受过治疗的携带成纤维细胞生长因子受体2融合或其他重排的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。其作用机制聚焦于抑制成纤维细胞生长因子受体家族成员的酪氨酸激酶活性,这类受 ...

  • 雷莫卢单抗(Cyramza)为晚期胃癌及肺癌患者提供关键生存获益

    雷莫卢单抗(Cyramza)为晚期胃癌及肺癌患者提供关键生存获益

      在人类与晚期癌症漫长的对抗史中,直接攻击肿瘤细胞的化疗曾长期主导战场,但其不分敌我的杀伤方式往往让患者付出沉重代价。直到科学家们将目光从肿瘤本身移开,投向其周围那片被精心改造的“土壤”——肿瘤微环境,一场更具智慧的战斗才真正拉开序幕。 ...

  • 甲基苄肼/丙卡巴肼(Natulan)是烷化剂类化疗药物治疗霍奇金淋巴瘤和黑色素瘤

    甲基苄肼/丙卡巴肼(Natulan)是烷化剂类化疗药物治疗霍奇金淋巴瘤

      作为一种口服的烷化剂类化疗药物, 甲基苄肼 被批准用于治疗霍奇金淋巴瘤和恶性黑色素瘤,其应用核心在于通过在细胞内形成碳正离子,与DNA分子中的鸟嘌呤碱基结合,形成DNA交联,阻止DNA复制和转录,从而抑制肿瘤细胞增殖。该药的作用机制具有细胞周期非 ...

  • 卡非佐米(CARFILZOMIB/CARFILNAT)是蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨髓瘤

    卡非佐米(CARFILZOMIB/CARFILNAT)是蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨

       卡非佐米 被批准用于治疗既往接受过至少两种治疗(包括硼替佐米和免疫调节剂)的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,其应用核心在于通过与蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点不可逆结合,抑制泛素-蛋白酶体系统的功能,导致细胞内异常蛋白积聚,诱导肿瘤细胞 ...

  • 达唯珂/他泽司他(Tazverik)是EZH2抑制剂治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤

    达唯珂/他泽司他(Tazverik)是EZH2抑制剂治疗上皮样肉瘤和滤泡性

      作为一种口服的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂, 他泽司他 被批准用于治疗16岁以上患有转移性或局部晚期不可切除的上皮样肉瘤患者,以及既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者,其应用核心在于通过抑制EZH2的甲基转移酶活性,阻 ...

  • 阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)治疗胃肠道间质瘤和隆突性皮肤纤维肉瘤

    阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)治疗胃肠道间质瘤和隆突性皮肤纤

      作为一种口服的血小板衍生生长因子受体α抑制剂,阿维普替尼被批准用于治疗携带PDGFRαD842V突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者,以及既往接受过治疗的不可切除或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤成人患者,其应用核心在于通过选择性抑制PDGFRα的酪氨 ...

  • 艾德拉尼/艾代拉里斯(Zydelig)是PI3Kδ抑制剂治疗滤泡性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病

    艾德拉尼/艾代拉里斯(Zydelig)是PI3Kδ抑制剂治疗滤泡性淋巴瘤和

      作为一种口服的PI3Kδ抑制剂,艾代拉里斯被批准用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者,以及既往接受过至少一种系统性治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病成人患者,其应用核心在于通过选择性抑制PI3Kδ的活性,阻 ...

  • 图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗转移性乳腺癌

    图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗转移性乳

      作为一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂,图卡替尼被批准用于治疗既往接受过至少一种抗HER2治疗的不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,其应用核心在于通过高选择性地抑制HER2的酪氨酸激酶活性,阻断下游PI3K/AKT和MAPK信号通路的激活,从而 ...

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