瑞维美尼作为一种口服的Menin蛋白小分子抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中显示出重要潜力，它通过高选择性地阻断Menin蛋白与野生型MLL1蛋白的功能性结合，有效干扰由NPM1突变所引发并维持的异常表观遗传状态，从而抑制白血 ...
宗艾替尼 作为新一代口服EGFR抑制剂，专门设计用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过独特的结合机制靶向EGFR蛋白的特定结构域，有效抑制由外显子20插入突变导致的受体异常活化，阻断下游信号通路传导，为这一传统EGFR-TK ...
宗艾替尼作为一种新型口服高选择性HER2抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的晚期非小细胞肺癌成年患者，其通过不可逆结合机制靶向HER2受体的酪氨酸激酶结构域，精准抑制由特定突变导致的信号通路异常活化，从而阻断肿瘤细胞的增殖、存活和转移进程， ...
曲美替尼 （商品名迈吉宁）于2013年获美国FDA批准上市，最初作为单药治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，随后扩展至与达拉非尼联用，覆盖了包括非小细胞肺癌、甲状腺癌在内的多类BRAF V600突变实体瘤，成为该靶点治疗的核心基石。作为ME ...
伊纳沃利昔布 于2024年10月获美国FDA批准，是基于关键III期研究数据获批的新一代口服PI3Kα抑制剂，专门针对PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与哌柏西利和氟维司群组成三联方案，用于一线或二线治疗。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺 ...
他拉唑帕利 （Talazoparib）是一种高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过“PARP捕获”机制发挥强效抗肿瘤作用。该药已在美国、欧盟等多国获批，用于治疗携带生殖系BRCA1/2突变（gBRCAm）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，以及联 ...
伐美妥司他 （Valemetostat）是一种首创的、高选择性EZH1/2双重抑制剂，属于表观遗传学靶向药物，已在日本等地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATLL）及外周T细胞淋巴瘤（PTCL）。该药通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的活性，逆 ...
考比替尼 （Cobimetinib）是一种高选择性MEK1/2抑制剂，它并不单独使用，而是与BRAF抑制剂维莫非尼（Vemurafenib）联合，构成BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的一线标准治疗方案。该组合通过垂直双阻断MAPK信号通路（维莫非尼抑制上游BRAF， ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种口服多靶点小分子抑制剂，其作用靶点极为广泛，包括MET、VEGFR2、RET、AXL等关键通路，通过抑制肿瘤血管生成、直接杀伤肿瘤细胞及改善骨微环境“三位一体”地发挥抗癌作用。该药已获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌及甲状 ...
瑞普替尼 （商品名奥凯乐）是新一代口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2023年在美国获批，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）及NTRK融合阳性实体瘤。与第一代药物相比，其最大优势在于独特的“大环”分子结构能更紧密地结合靶点，有效克服现有TKI ...
拉罗替尼 （商品名维特拉克）是一种口服高选择性TRK抑制剂，是全球首批“不限癌种”的肿瘤靶向药之一，于2018年11月在美国获批上市，适用于携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。其核心机制在于精准抑制由NTRK基因融合导致的TRK蛋 ...
作为一种连接了特定抗体的细胞毒性药物， 吉妥珠单抗 的研发历程与应用道路颇为曲折，它最初在特定条件下获得批准用于治疗急性髓系白血病，后因安全性问题一度撤市，经过重新评估与调整给药方案后，最终再次获得批准，用于治疗新诊断的特定遗传标志物阳 ...
武田制药公司（Takeda） 米伐木肽 注射剂（英文名称：mifamurtide，或L-MTP-PE，或Mepact），用于治疗非转移性可切除的骨肉瘤（少见但主要造成儿童和青年死亡的骨瘤）。 米伐木肽 是20余年来首个改善骨肉瘤患者长期存活的药品。患者术前化疗，随后手 ...
2025年8月，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了多达维普龙(Modeyso/dordaviprone/ONC201)，用于治疗年龄至少1岁、携带H3K27M突变且在先前治疗后出现疾病进展的成人和儿童弥漫性胶质瘤患者。它可是一种蛋白酶激活剂，还是首个获FDA批准用于治疗H3K2 ...
瑞派替尼 (Ripretinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制KIT和PDGFRA(血小板衍生生长因子受体α)的野生型及多种突变形式(包括原发性和继发性突变)，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。 中文名称： 瑞派替尼 英文名称：Ripretinib 通用名 ...
司美替尼 (Koselugo/selumetinib)是一种丝裂酶原激活蛋白激酶（MEK）抑制剂。MEK是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子，抑制MEK的活性能够通过抑制RAS调节RAF/MEK/ERK通路活性，抑制肿瘤生长。 药品中文名： 硫酸氢司美替尼 药品英文 ...
司拉德帕 是一种过氧化物酶体增殖激活受体-δ（PPARδ）激动剂。然而，Seladelpar对原发性胆汁性胆管炎患者发挥治疗作用的机制尚不清楚。可能与治疗效果相关的药理活性包括通过激活PPARδ来抑制胆汁酸合成，PPARδ是一种在大多数组织（包括肝脏）中表达 ...
伐度司他 (Vafseo/Vadadustat)是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，旨在模拟海拔高度对氧气供应的生理影响。在较高的海拔高度，机体通过稳定缺氧诱导因子（HIF）对低氧作出反应，导致内源性EPO的生成增加，刺激红细胞的产生并改善向组 ...
Epcoritamab 以商品名Epkinly出售，是一种单克隆抗体抗癌药物，用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤。Epcoritamab是一种双特异性CD20导向CD3 T细胞接合剂。Epcoritamab由AbbVie和Genmab联合开发。Epcoritamab于2023年5月在美国获准用于医疗用途，于2023年9月在 ...
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，而激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌是其中一种常见亚型。HR阳性/HER2阴性类型的乳腺癌在女性乳腺癌病例中占比高达69%。对于这一类型的乳腺癌患者中，如果在传统内分泌治疗未能达到预期目标或者在完 ...
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