达拉非尼通过高选择性抑制BRAF V600突变蛋白的激酶活性，阻断其下游MEK及ERK的磷酸化级联反应，从而抑制由RAS/RAF/MEK/ERK信号通路异常活化驱动的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子BRAF抑制剂，它的作用位点直接针对突变型BRAF蛋白的ATP结合口袋， ...
卡匹色替（商品名： 荃科得 /Truqap）于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，2025年4月15日在中国获批，成为国内首个针对PIK3CA/AKT1/PTEN突变的AKT抑制剂。该药物与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期 ...
迈吉宁以高选择性抑制MEK1/MEK2激酶的活性，阻断其磷酸化下游ERK蛋白的过程，从而抑制由RAS/RAF/MEK/ERK信号通路异常激活驱动的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子MEK抑制剂，它的作用位点处于BRAF下游、ERK上游，能够在BRAF V600突变或NRAS突变等 ...
维莫非尼 （商品名：Zelboraf）于2011年获得美国FDA批准上市，成为全球首个针对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的靶向治疗药物。该药物通过特异性抑制BRAF V600E突变激酶活性，阻断MAPK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞 ...
索托拉西布以不可逆共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关II口袋，将突变型KRAS锁定于失活的GDP结合状态，从而阻断下游RAF-MEK-ERK信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。作为首款直接靶向KRAS突变的小分子抑制剂，它的研发突破了KRAS“不可成药”的 ...
2023年11月27日，美国FDA批准奥格西韦奥（通用名：尼伽司他）片剂上市，这是全球首个获批用于治疗硬纤维瘤的靶向药物，适用于需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成年患者。硬纤维瘤是一种罕见的软组织肉瘤亚型，虽为非癌性肿瘤，但具有局部侵袭性，可能侵入周 ...
2024年11月15日，国家药品监督管理局批准盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼）上市，这是全球首个专门针对肺癌脑转移患者设计的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系 ...
帕尼单抗 通过特异性结合表皮生长因子受体的胞外结构域，阻断配体与受体结合，进而抑制受体二聚化、自磷酸化及下游RAS-RAF-MAPK、PI3K-AKT-mTOR等信号通路的异常激活，最终抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与血管生成。作为一种全人源化免疫球蛋白G2单克隆抗体 ...
英菲格拉替尼 是一种口服选择性FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月获美国FDA批准上市，用于治疗既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，需经检测确认存在FGFR2融合或其他重排。该药通过竞争性结合FGFR1/2/3的ATP结合位点，阻断 ...
在实体瘤治疗领域，DNA错配修复功能缺陷或高度微卫星不稳定性的肿瘤因其特殊的分子特征而备受关注。这类肿瘤因基因组高频突变而产生大量新生抗原，使其理论上对免疫治疗高度敏感，但传统化疗疗效有限。 多塔利单抗 的临床应用，标志着针对这一特定分子亚 ...
斑块状银屑病是一种慢性、免疫介导的炎症性皮肤病，其发病与白介素-23/辅助性T细胞17轴信号通路的过度活化密切相关。传统系统治疗如甲氨蝶呤、环孢素等虽有效但毒性显著，生物制剂则多为注射给药。靶向Janus激酶家族的小分子抑制剂为口服治疗提供了可能 ...
瑞卢戈利 是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，于2019年1月在日本获批上市，2020年12月在美国获批用于晚期前列腺癌治疗，2021年5月其复方制剂Myfembree获批用于子宫肌瘤相关大出血及子宫内膜异位症疼痛。该药通过竞争性结合并阻断垂体前叶中的GnRH ...
von Hippel-Lindau病是一种常染色体显性遗传的肿瘤综合征，由VHL基因突变导致，患者易发生肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤及嗜铬细胞瘤等多种肿瘤。其核心病理在于VHL蛋白功能缺失，无法正常降解缺氧诱导因子-2α，导致该转录因 ...
特泊替尼 作为一种高选择性、强效的口服间质上皮转化因子抑制剂，专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，为这一特定驱动基因变异群体提供了精准的靶向治疗选择。MET外显子14跳跃突变是肺癌中一种独立的致癌驱动因素，约占非 ...
VHL综合征是罕见的常染色体显性遗传病，患者因VHL基因突变导致多系统肿瘤发生，包括肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌瘤等。传统治疗以手术切除为主，患者常需经历多次手术。贝组替凡的研发基于对缺氧信号通路的深入理解，通过靶向缺 ...
皮肤T细胞淋巴瘤是罕见的皮肤原发淋巴瘤，在经历多线治疗后常出现耐药和疾病进展。表观遗传改变是肿瘤发生发展的重要机制，但长期以来缺乏有效的临床干预手段。伏立诺他的研发基于对表观遗传调控机制的深刻理解，通过抑制组蛋白去乙酰化酶改变染色质结构 ...
晚期肾细胞癌和肝细胞癌的治疗在靶向治疗时代取得了显著进展，但肿瘤细胞通过多种机制逃逸单通路抑制。卡博替尼的研发基于对肿瘤血管生成和生长信号网络的深刻理解，通过同时抑制VEGFR、MET、AXL等多条关键通路，为难治性实体瘤患者提供了创新的多靶点治 ...
HER2阳性乳腺癌在经历多线靶向治疗后，常因耐药导致疾病进展，其中脑转移是重要挑战。传统大分子HER2靶向药物受血脑屏障限制，对颅内病灶控制有限。图卡替尼的研发基于对HER2信号通路的精确理解，通过高选择性地抑制HER2酪氨酸激酶，同时利用小分子药物 ...
拉罗替尼 （商品名：Vitrakvi，通用名：Larotrectinib）是一种口服高选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，于2018年获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者，无需考虑肿瘤的组织学来源。该药物的批准标志着 ...
艾代拉里斯 （商品名：Zydelig，通用名：Idelalisib）是一种口服选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂，于2014年获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。该药物通过特 ...
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