艾代拉里斯通过抑制PI3K酶的活性来发挥药效。PI3K酶在正常细胞中起着重要的信号传导作用，但在某些肿瘤细胞中过度活跃，促进了肿瘤的生长和存活。艾代拉里斯的作用就是针对这种过度活跃的PI3K酶，阻断其信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。 ...
莫博赛替尼（莫博替尼、Exkivity、Mobocertinib）是一种针对特定基因突变（如EGFR外显子20插入突变）的非小细胞肺癌靶向治疗药物，为传统治疗手段效果不佳的患者提供了新的治疗选择。该药物通过精准作用于肿瘤细胞内的异常信号通路，有效抑制癌细胞的生 ...
杜韦利西布 Duvelisib是一种双PI3K抑制剂，被批准用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。在复发/难治性PTCL和皮肤TCL（T细胞淋巴瘤）的1期研究中，单药治疗显示了令人鼓舞的活性。大量研究证明Duvelisib在治疗白血病和淋 ...
特泊替尼 是一种口服的高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂。它的核心任务是精准打击一种名为MET外显子14跳跃突变（METex14跳突）的基因异常。这种突变会导致肿瘤细胞过度活跃，进而引发局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。通俗来说，METex14跳突就像肿 ...
恶液质并非简单的营养不良，而是一种由癌症引发的全身代谢紊乱综合征。肿瘤细胞会释放大量炎症因子，如TNF-α、IL-6等，这些物质像代谢剪刀一样，加速分解肌肉和脂肪，同时抑制食欲中枢，导致患者陷入吃不下、消耗快、越来越瘦的绝境。触目惊心的数据显 ...
在肿瘤靶向治疗不断突破的今天，针对特定分子通路的高选择性药物，正让更多难治性实体瘤从“无法干预”走向“长期可控”。贝组替凡（Belzutifan）作为全球首个获批上市的HIF-2α抑制剂，凭借独特的作用机制与扎实的临床试验数据，在VHL相关肿瘤、晚期透 ...
肾细胞癌是一种泌尿系统高致死性肿瘤，约有65%的患者为局限性肾细胞癌，可通过手术切除根治，但对于转移性肾细胞癌，因有多处转移病灶（或较小难以发现），无法手术治愈，就要全身治疗。我国肾细胞癌全球发病率最高，且与年龄成正比，20年，我国有7.6万 ...
骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性肿瘤（MDS/MPN）是一组异质性骨髓疾病，同时具有骨髓增生异常（如血细胞减少）和骨髓增殖（如脾大、白细胞增多）的特征，进展为急性髓系白血病（AML）风险高。现有治疗存在局限性，去甲基化药物（如阿扎胞苷）和JAK抑制剂 ...
弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是最常见的非霍奇金淋巴瘤亚型，尽管一线免疫化疗可使约60%患者获得长期缓解，但仍有近40%患者进展为复发/难治性（R/R）疾病。对于多线治疗失败的R/R DLBCL，临床仍存在未被满足的治疗需求，尤其是口服、可及性高的治疗方案。 ...
IL-1在多种自身炎症性疾病（AIDs）的发病机制中发挥重要作用， 阿那白滞素 是美国食品和药物监督管理局（FDA）批准用于自身炎症性疾病治疗的IL-1靶向药物之一。作为首个针对IL-1的靶向治疗药物，阿那白滞素可竞争性阻断IL-1α和IL-1β与IL-1R1和IL-1R2的 ...
阿西米尼是一种口服变构酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗慢性髓系白血病（CML)设计，尤其适用于对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI)耐药或不耐受的患者。阿西米尼是一种STAMP抑制剂（Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket），通过结合BCR-ABL1蛋白的肉 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，约20%–40%的患者会发生脑转移。其中，KRAS G12C突变约占所有KRAS突变病例的40%。临床研究显示，携带该突变的患者在确诊时约有28%伴有脑转移，在随访过程中这一比例可增加至40%。由于血脑屏障（BBB）的物理阻隔及外排泵的作 ...
帕克替尼通过选择性靶向JAK2、IRAK1、FLT3以及ACVR1等激酶，干预异常细胞因子通路，达到缓解脾大、改善贫血等症状的效果。由于不抑制JAK1，帕克替尼在治疗过程中更少引发JAK1相关的副作用（如血小板进一步下降），因此对传统JAK抑制剂无法耐受的患者提供 ...
HIF-2α是VHL病相关肿瘤发生的主要驱动因子，而缺氧诱导因子（HIF）的发现及细胞感知和适应氧气供应机制在2019年获得诺贝尔生理学或医学奖。贝组替凡片作为一种HIF-2α抑制剂，可以减少与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的HIF-2α靶基因的转录和表达。 ...
贝组替凡 是一款强效、选择性新型口服缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。贝组替凡与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，可阻断HIF-2α-HIF-1b相互作用，并导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少。贝组替凡是全球首个且目前唯一获批的HIF-2 ...
莫格利珠单抗 的作用机制围绕抗体依赖性细胞介导的细胞毒性展开。药物静脉输注后，其Fab段与恶性T细胞表面的CCR4蛋白特异性结合，Fc段则招募并激活患者自身的自然杀伤细胞等效应免疫细胞。这些效应细胞通过释放穿孔素和颗粒酶等细胞毒性物质，介导CCR4 ...
菲达替尼 是一种用于治疗骨髓纤维化（MF）的药物，它可以抑制造血细胞异常增生的信号通路，从而减轻症状和改善生活质量。菲达替尼的疗效已经得到了多项临床试验的证实，它可以延长患者的生存期，降低进展为急性髓系白血病（AML）的风险，以及缓解脾脏肿 ...
米伐木肽（Mepact）是胞壁酰二肽的合成亲脂性衍生物。该药是一种球形脂质体，囊泡内是胞壁酰三肽（MTP），具有活化作用更强，毒性更低的优势。静脉注射米伐木肽后，单核细胞和巨噬细胞会选择性吞噬，缓慢的降解脂质体囊泡，从而将胞壁酰三肽释放到胞质溶 ...
瑞普替尼 是新一代TKI，靶向作用于ROS1及NTRK致癌驱动基因，TRIDENT-1研究是一项1/2期研究，旨在评估瑞普替尼治疗晚期实体瘤（包括ROS1融合阳性NSCLC）的疗效和安全性。该2期试验结果表明，瑞普替尼在ROS1融合阳性NSCLC患者中具有持久的临床活性，无论 ...
肾性贫血的根源，是CKD患者肾脏分泌促红素的能力下降，加上铁吸收障碍（铁调素升高导致铁“锁”在肝脏里）。传统治疗用红细胞生成刺激剂（ESA）（如重组人促红素、达依泊汀α）直接补充外源性促红素，但有两个致命问题：需要注射：每周1-3次的皮下/静脉 ...
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