在PI3K抑制剂的激烈竞逐中，安全性问题曾为该类药物蒙上阴影，使得部分早期药物因严重毒性而退出市场。杜韦利西布的研发，正是对这一核心挑战的深刻回应。它并非单纯追求更强的抑制效力，而是通过同时靶向PI3K-δ与PI3K-γ这两个在恶性B细胞及其周围支持 ...
维莫德吉是一种口服的小分子Hedgehog信号通路抑制剂，通过特异性结合并抑制Smoothened蛋白的活性，阻断Hedgehog信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在基底细胞癌中，Hedgehog信号通路的异常激活是主要的驱动因素，约80%的病例与该通路的 ...
在肺癌靶向治疗的精细版图上，除了常见的EGFR敏感突变和令人生畏的耐药突变，还存在一类长期以来缺乏有效靶向药物的“孤儿”突变——EGFR外显子20插入突变。这类患者对前几代EGFR-TKI药物几乎无应答，预后堪忧。埃万妥单抗的横空出世，正是针对这一困境 ...
司美替尼 通过特异性结合并抑制MEK激酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键环节，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在神经纤维瘤病2型患者中，双侧前庭神经鞘瘤的生长会导致听力丧失、耳鸣、平衡障碍等症状，严重影响患者的生活质量。司美替尼通 ...
在胃肠道间质瘤的基因分型图谱中，PDGFRA基因D842V点突变曾长期被视为一个令人绝望的标记。这类突变不仅驱动肿瘤生长，更关键的是，它对所有既往的酪氨酸激酶抑制剂标准治疗（包括伊马替尼、舒尼替尼等）均表现出先天性的高度耐药，患者一旦确诊往往面临 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，通过特异性抑制PARP酶的活性，阻断DNA修复通路，使肿瘤细胞因缺乏修复途径而死亡。在同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，如BRCA1或BRCA2基因突变，DNA修复机制已经受损，他拉唑帕尼的抑制 ...
在III期非小细胞肺癌的治疗史上，以根治为目的的同步放化疗曾是一座难以逾越的疗效平台。然而，多数患者在经历这段艰难治疗后的数月内，仍会面临疾病进展的残酷现实。免疫检查点抑制剂的出现，为晚期肺癌带来了变革，但如何将其整合到更早期的、以治愈为 ...
在神经内分泌肿瘤与某些垂体激素依赖性疾病的漫长治疗历程中，以奥曲肽为代表的第一代生长抑素类似物曾是一块基石，它们通过模拟天然生长抑素，有效抑制了多种激素的过度分泌。然而，临床实践逐渐揭示了一个关键局限：许多患者对这些药物的反应会随时间 ...
考比替尼是一种口服的小分子MEK1和MEK2抑制剂，通过特异性结合并抑制MEK激酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键环节，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在黑色素瘤中，约半数患者存在BRAF基因突变，其中V600E和V600K是最常见的突变类型，这些突 ...
在攻克“不可成药”靶点KRAS的征途上，首款药物索托拉西布的成功如同一道曙光，证明了突破的可能。然而，医学探索的脚步从未停歇，阿达格拉西布紧随其后，带来了更深层的优化与补充。它不仅同样靶向KRAS G12C突变，更在设计上追求更持久的靶点抑制、更广 ...
博珂是一种口服的小分子靶向药物，通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体家族蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞赖以生存的异常信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。它主要作用于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，同时对RET、CSF1R、PDGFRA等多个与肿瘤生长相关 ...
在肺癌靶向治疗已取得辉煌成就的今天，EGFR常见突变患者拥有了众多高效药物，然而，EGFR外显子20插入突变（EGFR ex20ins）却曾长期徘徊于这扇“幸运之门”外。这类突变因其特殊的蛋白构象，使得对传统第一至第三代EGFR-TKI药物天然耐药，患者预后极差， ...
阿维单抗 作为程序性死亡配体-1抑制剂，已获批用于治疗含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，以及不适合含铂化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。其作用机制是通过与T细胞表面的PD-1受体结合，阻断PD-1/PD-L1信号通路， ...
纵观激素受体阳性乳腺癌的治疗史，内分泌治疗曾带来变革，但获得性耐药如同一道不断升高的堤坝，最终让许多患者的疾病再次进展。科学家们发现，在这种耐药背后，PI3K/AKT/mTOR这条细胞内信号通路的异常激活，特别是AKT蛋白的过度活跃，充当了一个关键的 ...
在肿瘤治疗领域，最戏剧性的风险之一并非来自疾病本身，而是源于治疗初战告捷时引发的“代谢海啸”——肿瘤溶解综合征。当化疗或靶向治疗快速起效，大量肿瘤细胞在短时间内崩解，其内容物（主要是尿酸、钾、磷）骤然涌入血液，可能引发急性肾损伤、心律 ...
艾伏尼布 作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，尤其适用于携带17p染色体缺失或TP53突变的高风险人群。其作用机制是通过不可逆地结合BTK激酶的半胱氨酸481位点，抑制其酪氨酸激酶活性 ...
在子宫内膜异位症的治疗历程中，长期管理疼痛与保留患者生育能力及生活质量之间，始终存在一道艰难的平衡命题。传统激素疗法往往面临疗效不足或副作用显著的困境，而GnRH激动剂虽有效却因其不可逆的“全抑制”状态，带来明显的低雌激素副作用，限制了长 ...
阿帕他胺 作为新型非甾体类雄激素受体拮抗剂，已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。其作用机制是通过竞争性结合雄激素受体，阻断雄激素与受体结合后的构象变化，从而抑制雄激素受体向细胞核内转运并阻止其与DNA结合，最终减 ...
在针对B细胞淋巴瘤的靶向治疗探索中，PI3Kδ这一靶点曾带来巨大希望，却也因相伴而来的严重毒性问题，让其临床应用蒙上阴影。传统PI3Kδ抑制剂在有效抑制肿瘤的同时，往往导致难以耐受的肝毒性、严重腹泻和肺炎，使得许多患者不得不提前终止治疗，甚至一 ...
达罗他胺 作为第二代雄激素受体拮抗剂，已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。其作用原理是通过与雄激素受体紧密结合，阻止雄激素与其受体结合后的核转位过程，进而抑制雄激素受体介导的基因转录，减少前列腺癌细胞增殖 ...
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