在肿瘤的发生发展中，MAPK信号通路是调控细胞增殖、分化和存活的中心通路之一。曲美替尼作为一款高选择性、变构的MEK1/2抑制剂，通过抑制该通路中MEK蛋白的激酶活性，为携带BRAF V600突变等导致MAPK通路异常激活的实体瘤患者提供了关键的治疗组件，其与B ...
在晚期黑色素瘤的治疗探索中，长期依赖的细胞毒化疗对多数患者收效有限，且毒副作用显著，直到发现部分病例存在BRAF V600E等激活突变，才开启以分子分型指导靶向干预的新纪元。这类突变使MAPK信号通路处于持续活化状态，驱动肿瘤不受控增殖与侵袭，传统 ...
在黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤中，BRAF V600E或V600K突变是明确的致癌驱动因素，可导致MAPK信号通路持续异常激活， 达拉非尼 作为一款高选择性的BRAF激酶抑制剂，通过精准抑制突变型BRAF蛋白的活性，为携带该突变的患者提供了快速起效的靶向治疗基石 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的分子分型治疗时代，间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK）基因重排的发现为特定患者群体带来了革命性的治疗改变。携带ALK融合基因的肿瘤细胞对ALK信号通路高度依赖，这使得ALK成为一个理想的治疗靶点。第一代ALK ...
在多种B细胞恶性肿瘤，如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗中，针对B细胞受体信号通路的持续激活已成为关键的治疗策略。 阿可替尼 作为第二代高选择性的口服布鲁顿酪氨酸激酶不可逆抑制剂，通过精准阻断该信号通路的核心节点，为 ...
在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排阳性的非小细胞肺癌群体中，虽然一代ALK抑制剂可显著延长无进展生存，但不少病例在数月内出现耐药，且脑转移的控制效果有限，这使颅内病灶成为制约长期生存的重要瓶颈。临床研究发现，耐药常与ALK激酶域二次突变或药物 ...
在携带表皮生长因子受体敏感突变的晚期非小细胞肺癌治疗领域，尽管第一、二代靶向药物已显著改善患者预后，但获得性耐药特别是表皮生长因子受体T790M突变的发生，成为治疗道路上的主要障碍。 拉泽替尼 作为第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 ...
在B细胞来源的多种恶性血液肿瘤中，肿瘤细胞往往依赖抗原受体介导的持续信号来维持增殖与存活，这种信号并非偶发，而是通过B细胞受体（BCR）及其下游级联在细胞内形成长期的活化状态。临床观察发现，阻断这一信号轴可显著削弱肿瘤细胞的生存优势，但传统 ...
在表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性的非小细胞肺癌治疗历程中，可逆性酪氨酸激酶抑制剂的问世曾显著延长患者的无进展生存，但随着治疗时间推移，部分病例因激酶域二次突变导致信号恢复，使疾病再度进展。这种由可逆结合易被突变逃逸的现实，促使研究者 ...
面对晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌等对常规靶向与化疗逐渐产生抵抗的肿瘤，临床常遭遇不仅单一通路突变逃逸，还伴随代谢重编程与新生血管持续形成的复合困境，这使得单点阻断难以遏制疾病进程。在此背景下，研究者开始探索能够同时干扰血管生成 ...
作为一种首创的、口服的强效选择性核结合蛋白抑制剂， 瑞维美尼 通过直接靶向并阻断核心结合蛋白的转录活性，为复发或难治性急性髓系白血病患者，特别是那些携带核结合蛋白重排的特定高危亚型，提供了一种全新的、基于表观遗传调控的精准治疗选择。其作 ...
作为一种不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂， 波齐替尼 因其对表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一特定难治亚型展现出的初步活性而备受关注，尽管其临床应用面临挑战，但它为既往治疗选择有限的携带此类罕见突变的非小细胞肺癌患者提供 ...
作为一种能够高效穿透血脑屏障并强效抑制间变性淋巴瘤激酶和c-ros肉瘤致癌因子-1受体酪氨酸激酶的口服靶向药物， 佐利替尼 专为治疗既往接受过一种或多种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗后进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性晚期非小细胞肺癌而设计，尤其 ...
在晚期肾细胞癌（Renal Cell Carcinoma,RCC）的系统性治疗中，抗血管生成一直是核心策略之一。肿瘤的快速增长离不开新生血管为其提供必需的氧气和营养物质。血管内皮生长因子（VEGF）及其受体（VEGFR）在这一过程中扮演着不可或缺的角色。 阿西替尼 （Ax ...
在肿瘤的信号网络中，代谢与生长指令的异常交织往往不是单一通路失控的结果，而是多条交叉路线彼此放大的产物。磷脂酰肌醇三激酶与蛋白激酶B构成的PI3K/AKT通路，在细胞存活、代谢与增殖中居于枢纽位置，其持续活化不仅帮助癌细胞抵御外界压力，还可抵消 ...
在肿瘤微环境中，缺氧（Hypoxia）是一种常见的特征，它不仅是肿瘤生长和转移的强大驱动力，也塑造了肿瘤对治疗的反应。细胞如何感知和适应缺氧环境，长期以来是生物学研究的热点。2019年诺贝尔生理学或医学奖就授予了在揭示细胞感知和适应氧气供应机制方 ...
在BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤等高度依赖MAPK信号通路的肿瘤中，尽管上游RAF抑制剂可初步遏制异常激活，但临床很快发现单药使用会因通路内反馈环路重新激活下游信号，导致疾病进展。这一现实促使研究者反思，仅仅在上游设卡并不足以阻断通路的整体 ...
在激素受体阳性（HR）/HER2晚期乳腺癌的治疗历程中，芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂等一线方案显著延长了患者生存期，但随着治疗时间推移，约30%患者会出现雌激素受体α（ERα）编码基因ESR1的激活突变，使配体依赖性信号通路逃逸芳香化酶抑制剂的抑制 ...
伐美妥司他 是一款新型的口服组蛋白甲基转移酶抑制剂，它的获批为某些经过多线治疗后病情仍然进展的血液肿瘤患者提供了新的治疗方向，该药物的作用靶点聚焦于一种名为zeste基因增强子同源物2的蛋白质，这种蛋白是组成多梳抑制复合物2的核心催化组分。在 ...
维莫德吉 是一种具有口服活性的小分子靶向药物，它的问世代表了特定皮肤癌治疗领域的一个重要转折，该药物是全球首个获得批准用于治疗的刺猬信号通路抑制剂，其作用机制针对的是该通路中一种名为平滑受体的关键蛋白。在绝大多数基底细胞癌病例中，刺猬 ...
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