厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，获批用于治疗携带有易感成纤维细胞生长因子受体或成纤维细胞生长因子受体基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗。成纤维细胞生长因子受体信号通 ...
曲美替尼 是一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2选择性抑制剂，临床上主要与泰菲乐等鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1抑制剂联合，用于治疗携带鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌等疾病。在细胞信号传导中，鼠 ...
达拉菲尼 是一种口服的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，选择性作用于鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1的突变形式，主要用于治疗携带有鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B1突变的不可切除或转移性黑色素瘤、晚期非小细胞肺癌、以及局部晚期或转移性甲状腺未分化癌。在多种实 ...
拉罗替尼 是一种高选择性口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，是全球首个获批用于治疗成人和儿童神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性实体瘤的靶向药物，且无需考虑肿瘤的原发部位。神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合是一种罕见的驱动突变，可导致原肌球蛋 ...
奥拉帕尼 是一种口服的多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其获批标志着针对同源重组修复缺陷肿瘤的合成致死疗法的重大成功，适用于多种携带特定基因突变的晚期实体瘤治疗。同源重组修复是细胞修复DNA双链断裂的一种高保真修复途径。在部分肿瘤细胞，尤其 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出抑制剂，通过与主要核输出蛋白Exportin 1共价结合并抑制其功能，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤。Exportin 1是负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和信使RNA在内的货物从细胞核转运至细胞质的关键 ...
莫博塞替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗。表皮生长因子受体外显子20插入突变是表皮生长因子受体的一种特殊突变形式，因 ...
英立达是一种口服的血管内皮生长因子受体选择性抑制剂，主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗，适用于既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者。其作用机制高度集中于抑制血管内皮生长因子受体，包括血管内皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体和 ...
卡博替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其获批适应症涵盖了晚期肾细胞癌、肝细胞癌以及放射性碘难治性分化型甲状腺癌，展现了其广谱的抗肿瘤潜力。其作用机制在于同时抑制多个与肿瘤血管生成、侵袭和转移相关的关键激酶靶点，主要包括血管内皮生 ...
罗圣全是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于获批用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性、且无已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者，以及用于治疗特定基因重排阳性的非小细胞肺癌。该药物能抑制神经营养性酪 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，获批用于治疗携带易感异柠檬酸脱氢酶2突变的复发或难治性急性髓系白血病成年患者。其作用机制不同于传统的细胞毒性化疗，它并非直接杀伤白血病细胞，而是旨在纠正由基因突变导致的代谢异常，从而诱导细胞 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，与氟维司群联合，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带特定基因突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌患者。其作用机制聚焦于磷脂酰肌醇3激酶信号通路，该通路在调节细胞 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，专门设计用于治疗携带MLL重排或NPM1突变的复发或难治性急性白血病，其通过独特地干扰Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白的相互作用，从而逆转由这些异常蛋白驱动的致癌基因表达程序。这款药 ...
瑞维美尼作为全球首创的口服Menin-MLL相互作用小分子抑制剂，其应用聚焦于那些因MLL基因重排或NPM1基因突变而驱动、且对既往治疗无效或复发的急性白血病患者，该药物通过精确阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白或野生型MLL蛋白之间的功能性结合，从而瓦解由这种 ...
宗艾替尼 是一种专门针对FLT3基因突变的急性髓系白血病成人的口服靶向治疗药物，其通过高选择性抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性，精准阻断异常信号通路，从而遏制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。该药物主要用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难 ...
宗艾替尼 是一种口服的选择性组蛋白去乙酰化酶6抑制剂，其临床开发主要聚焦于在接受同种异体造血干细胞移植后，用于预防移植物抗宿主病的发生。移植物抗宿主病是异基因移植后一种可能危及生命的严重并发症，由供者来源的免疫细胞攻击受者组织器官引起。 ...
埃万妥单抗 是一种全新作用机制的全人源双特异性抗体，可同时靶向表皮生长因子受体和间质-上皮细胞转化因子这两个在非小细胞肺癌发生发展中起关键作用的通路，其获批用于治疗携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患 ...
妥瑞达是一种高选择性的口服间质-上皮细胞转化因子抑制剂，专门用于治疗携带间质-上皮细胞转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。间质-上皮细胞转化因子是其唯一已知的高亲和力配体肝细胞生长因子的受体，在肿瘤细胞生长、迁移和血管生成 ...
阿纳莫林 是一种口服的胃饥饿素受体激动剂，专门用于改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤相关的癌症恶液质，其特点是针对体重下降和食欲减退。癌症恶液质是一种复杂的代谢综合征，表现为肌肉质量进行性下降，常伴有脂肪减少和食欲不振 ...
适加坦是一种强效、高选择性的口服FLT3酪氨酸激酶抑制剂，获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。在急性髓系白血病中，FLT3基因的内部串联重复突变是一种常见的突变类型，与高白血病负荷、快速复发和不良预后密切相关。这种突 ...
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