在血液系统恶性肿瘤，特别是多发性骨髓瘤的治疗谱系中，尽管新型药物不断涌现，但 马法兰 作为一种经典的烷化剂类细胞毒药物，凭借其强效的抗肿瘤活性和在造血干细胞移植预处理方案中的关键作用，至今仍在多发性骨髓瘤的诱导化疗、移植前预处理及某些其 ...
一、IDH1突变：跨癌种的代谢驱动型肿瘤共性难题 异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变是多种实体瘤与血液肿瘤的明确驱动因素，在急性髓系白血病（AML）中占比约6%-10%，在胆管癌中约13%-20%。IDH1的正常功能是催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG），参与 ...
一、背景：PIK3CA突变与乳腺癌治疗困境 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中约30%-40%的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。该突变导致磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）通路的p110α催化亚基（PI3Kα ...
特发性肺间质纤维化是一类原因不明、以肺组织进行性纤维化为特征的慢性疾病，患者常表现为活动后气促、干咳，并伴随肺功能逐渐下降。尽管病因复杂，医学界一直在探索能够延缓病情进展的药物。在现有的治疗方案中，吡非尼酮作为一种口服抗纤维化和抗炎药 ...
在晚期尿路上皮癌的系统治疗中，面对传统化疗及免疫治疗效果有限且缺乏针对性靶向药物的困境， 厄达替尼 作为一款靶向成纤维细胞生长因子受体基因特定突变或融合的小分子抑制剂，为存在相应基因改变的转移性或不可切除的尿路上皮癌患者提供了基于分子分 ...
一、背景：晚期非小细胞肺癌的治疗困境与靶向治疗突破 肺癌是全球癌症死亡的首要原因，其中80%为非小细胞肺癌（NSCLC）。手术是早中期NSCLC的首选治疗方式，但约70%-80%的患者确诊时已处于晚期（局部晚期或转移性疾病），失去手术机会，治疗目标转向 ...
前列腺癌的生长高度依赖雄激素信号通路，雄激素剥夺治疗（ADT）是其基础方案。然而，多数患者经ADT治疗后会出现疾病进展，进入去势抵抗性前列腺癌（CRPC）阶段——此时血清睾酮水平已降至去势标准（＜50 ng/dL），但肿瘤细胞仍能通过肾上腺来源雄激素、 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，面对表皮生长因子受体基因罕见突变这一临床难题， 波齐替尼 作为一款针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变设计的高选择性抑制剂，为携带此类突变且既往含铂化疗失败的局部晚期或转移性患者提供了新的干预路径，其作 ...
卵巢癌是女性生殖系统常见且致死率较高的恶性肿瘤，多数患者确诊时已属晚期，即使经过手术与铂类化疗，仍有相当比例会发展为铂类耐药，使后续治疗陷入困境。传统非铂化疗疗效有限、毒性较大，患者耐受性差。在这一背景下，靶向治疗成为突破方向。ELAHERE ...
阿达格拉西布 是一种口服、高选择性且不可逆的KRAS G12C抑制剂，其作用机制代表了靶向传统“不可成药”靶点的重要突破，KRAS蛋白作为细胞内关键的信号传导开关，其G12C点突变会导致该蛋白持续处于与鸟苷三磷酸结合的活化状态，从而驱动肿瘤细胞不受控制 ...
吉非替尼 是一种口服、可逆的第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是通过竞争性结合表皮生长因子受体酪氨酸激酶结构域内的ATP结合位点，抑制其自磷酸化，从而阻断下游的信号传导通路。在部分非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体基因发生特 ...
在肿瘤精准治疗不断发展的背景下，针对特定基因异常的靶向药物正逐步打破癌种界限，为跨瘤种的罕见驱动突变患者提供新的生机。拉罗替尼是一种口服小分子抑制剂，专门靶向由NTRK基因与其他基因融合所形成的异常蛋白产物。这类融合可导致原肌球蛋白受体激 ...
急性髓系白血病是一类造血系统恶性肿瘤，部分患者携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）基因异常，这类突变会促进白血病细胞异常增殖，并与较差的预后密切相关。在精准医学理念推动下，针对特定基因突变的靶向药物成为提升疗效的重要方向。吉瑞替尼作为一种口服 ...
奥希替尼 是一种口服、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心价值在于能够高效、选择性地抑制表皮生长因子受体敏感突变以及继发性表皮生长因子受体耐药突变。在非小细胞肺癌患者中，表皮生长因子受体基因突变是重要的驱动因素，使用 ...
在恶性血液肿瘤的发生与发展过程中，基因突变往往通过重塑细胞代谢网络，为肿瘤提供持续生长的能量与原料。其中，异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）的特定突变是一类具有代表性的“代谢驱动型”改变。此类突变会使IDH1酶活性发生异常，将正常的代谢中间产物α-酮 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中，表皮生长因子受体（EGFR）突变是重要的驱动因素，其中约4%-10%的患者携带EGFR exon20插入突变。这类突变长期以来是靶向治疗的难点：传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）主要针对EGFR外显子19缺失或L858R点突变设计，而exon20插入 ...
布加替尼 是一种口服、强效的新一代间变性淋巴瘤激酶/表皮生长因子受体双重抑制剂，其分子结构经过精心设计，对间变性淋巴瘤激酶具有高度选择性，并能有效抑制多种对第一、二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂耐药的突变，尤其是间变性淋巴瘤激酶溶剂前沿突变。 ...
恩西地平的突破性在于其“非杀伤性干预”思路。作为口服小分子抑制剂，它精准锁定突变IDH2的活性口袋，阻断2-HG合成通路。当细胞内2-HG浓度下降，被抑制的α-KG依赖性双加氧酶（如组蛋白去甲基化酶）重获活性，异常甲基化的抑癌基因启动子被“解锁”，造 ...
拉罗替尼 是一种口服、高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其核心作用机制是针对神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合这一特定的分子驱动事件。当NTRK1、NTRK2或NTRK3基因与其他基因发生融合时，会产生异常激活的嵌合TRK蛋白，持续驱动细胞增殖，导致 ...
一、FGFR信号异常：肿瘤发生发展的潜在“推手” 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）是一类广泛表达于人体细胞的跨膜蛋白受体，其通过调控细胞增殖、分化、迁移及血管生成等关键过程，参与胚胎发育、组织修复等生理活动。然而，当FGFR基因因突变、扩增或 ...
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