伊纳沃利昔布 于2024年10月获美国FDA批准,是基于关键III期研究数据获批的新一代口服PI3Kα抑制剂,专门针对PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌,与哌柏西利和氟维司群组成三联方案,用于一线或二线治疗。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺 ...
他拉唑帕利 (Talazoparib)是一种高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过“PARP捕获”机制发挥强效抗肿瘤作用。该药已在美国、欧盟等多国获批,用于治疗携带生殖系BRCA1/2突变(gBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者,以及联 ...
伐美妥司他 (Valemetostat)是一种首创的、高选择性EZH1/2双重抑制剂,属于表观遗传学靶向药物,已在日本等地区获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)及外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。该药通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的活性,逆 ...
考比替尼 (Cobimetinib)是一种高选择性MEK1/2抑制剂,它并不单独使用,而是与BRAF抑制剂维莫非尼(Vemurafenib)联合,构成BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的一线标准治疗方案。该组合通过垂直双阻断MAPK信号通路(维莫非尼抑制上游BRAF, ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一种口服多靶点小分子抑制剂,其作用靶点极为广泛,包括MET、VEGFR2、RET、AXL等关键通路,通过抑制肿瘤血管生成、直接杀伤肿瘤细胞及改善骨微环境“三位一体”地发挥抗癌作用。该药已获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌及甲状 ...
瑞普替尼 (商品名奥凯乐)是新一代口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2023年在美国获批,主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及NTRK融合阳性实体瘤。与第一代药物相比,其最大优势在于独特的“大环”分子结构能更紧密地结合靶点,有效克服现有TKI ...
拉罗替尼 (商品名维特拉克)是一种口服高选择性TRK抑制剂,是全球首批“不限癌种”的肿瘤靶向药之一,于2018年11月在美国获批上市,适用于携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。其核心机制在于精准抑制由NTRK基因融合导致的TRK蛋 ...
作为一种连接了特定抗体的细胞毒性药物, 吉妥珠单抗 的研发历程与应用道路颇为曲折,它最初在特定条件下获得批准用于治疗急性髓系白血病,后因安全性问题一度撤市,经过重新评估与调整给药方案后,最终再次获得批准,用于治疗新诊断的特定遗传标志物阳 ...
武田制药公司(Takeda) 米伐木肽 注射剂(英文名称:mifamurtide,或L-MTP-PE,或Mepact),用于治疗非转移性可切除的骨肉瘤(少见但主要造成儿童和青年死亡的骨瘤)。 米伐木肽 是20余年来首个改善骨肉瘤患者长期存活的药品。患者术前化疗,随后手 ...
2025年8月,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了多达维普龙(Modeyso/dordaviprone/ONC201),用于治疗年龄至少1岁、携带H3K27M突变且在先前治疗后出现疾病进展的成人和儿童弥漫性胶质瘤患者。它可是一种蛋白酶激活剂,还是首个获FDA批准用于治疗H3K2 ...
瑞派替尼 (Ripretinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向抑制KIT和PDGFRA(血小板衍生生长因子受体α)的野生型及多种突变形式(包括原发性和继发性突变),阻断肿瘤细胞增殖信号通路。 中文名称: 瑞派替尼 英文名称:Ripretinib 通用名 ...
司美替尼 (Koselugo/selumetinib)是一种丝裂酶原激活蛋白激酶(MEK)抑制剂。MEK是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子,抑制MEK的活性能够通过抑制RAS调节RAF/MEK/ERK通路活性,抑制肿瘤生长。 药品中文名: 硫酸氢司美替尼 药品英文 ...
司拉德帕 是一种过氧化物酶体增殖激活受体-δ(PPARδ)激动剂。然而,Seladelpar对原发性胆汁性胆管炎患者发挥治疗作用的机制尚不清楚。可能与治疗效果相关的药理活性包括通过激活PPARδ来抑制胆汁酸合成,PPARδ是一种在大多数组织(包括肝脏)中表达 ...
伐度司他 (Vafseo/Vadadustat)是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,旨在模拟海拔高度对氧气供应的生理影响。在较高的海拔高度,机体通过稳定缺氧诱导因子(HIF)对低氧作出反应,导致内源性EPO的生成增加,刺激红细胞的产生并改善向组 ...
Epcoritamab 以商品名Epkinly出售,是一种单克隆抗体抗癌药物,用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤。Epcoritamab是一种双特异性CD20导向CD3 T细胞接合剂。Epcoritamab由AbbVie和Genmab联合开发。Epcoritamab于2023年5月在美国获准用于医疗用途,于2023年9月在 ...
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,而激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌是其中一种常见亚型。HR阳性/HER2阴性类型的乳腺癌在女性乳腺癌病例中占比高达69%。对于这一类型的乳腺癌患者中,如果在传统内分泌治疗未能达到预期目标或者在完 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,专为治疗既往接受过至少两线系统疗法(包括一种共价BTK抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者而设计,其独特的非共价结合机制使其能够有效克服因BTK蛋白C481位点突变导致的获 ...
在软组织肉瘤这类异质性高、治疗选择有限的恶性肿瘤治疗领域,曲贝替定作为一种从海洋生物中提取的烷化剂,为特定亚型的晚期患者提供了新的希望。软组织肉瘤种类繁多,传统的一线治疗通常基于蒽环类药物如多柔比星的化疗,但疗效有限且易产生耐药。对于 ...
在肿瘤治疗领域,特别是某些对化疗高度敏感的血液肿瘤治疗初期,拉布立酶作为一种紧急应对肿瘤溶解综合征的高效药物,扮演着至关重要的“解毒者”角色。肿瘤溶解综合征是一种可能危及生命的肿瘤急症,由于大量肿瘤细胞在短期内被快速杀死,其内容物(主 ...
格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂,通过干扰在细胞发育和某些血液恶性肿瘤发病中起关键作用的刺猬信号通路来发挥作用。刺猬信号通路在胚胎发育中至关重要,在成人中通常处于静默状态,但在包括急性髓系白血病在内的多种肿瘤中会被异常重新激活 ...

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