在急性白血病的治疗中,KMT2A易位与NPM1突变亚型长期处于“治疗荒漠”地带。这类患者多为复发或难治人群,传统化疗缓解率不足20%,中位生存期仅3-4个月,即便经过多线靶向治疗,仍难逃耐药与病情进展的宿命。2024年11月,美国FDA的一纸批文打破了这份沉 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的癌症,在血液和骨髓中出现过多的白细胞。大约30%的急性髓系白血病携带FLT3突变。FLT3全称为FMS样酪氨酸激酶3,又叫CD135。在体内,当FLT3配体与FLT3受体结合后,会导致FLT3受体二聚化或自磷酸化,信号向下游传导,抑制肿 ...
维莫德吉 是一种口服低分子量Hh信号通路抑制剂,用于治疗不可切除或转移性皮肤基底细胞癌及其他与Hh通路过度激活相关的肿瘤。该药物选择性结合跨膜蛋白SMO,从而抑制该信号通路,进而抑制依赖该通路的肿瘤细胞的增殖与存活。II期临床试验ERIVANCE BCC的 ...
伐美妥司他(Valemetostat)Ezharmia是一种在抗肿瘤领域备受关注的新型药物,被广泛应用于白血病和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤的治疗。伐美妥司他(Valemetostat)Ezharmia的主要成分是伐美妥司他,其化学结构为Val-Leu-Gly-Val-D-Leu-Val。此外,药物中还 ...
塔拉妥单抗 已改善广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的预后,目前正在研究其在其他神经内分泌癌(NEC)中的应用。在塔拉妥单抗治疗期间,患者需接受细胞因子释放综合征(CRS)和免疫效应细胞相关神经毒性综合征(ICANS)的监测。由于CRS/ICANS与脓毒症难以鉴 ...
恩诺单抗 (Enfortumab Vedotin)是晚期尿路上皮癌治疗的一项重要突破,尤其与帕博利珠单抗(Pembrolizumab)联合使用时,显著提升了患者的生存期。然而,正如许多高效的抗癌药物,它在带来疗效的同时,也伴随着一系列需要密切关注的毒副反应。理解这些 ...
曲贝替定 作为一种从加勒比海海鞘中提取并人工合成的烷化剂类抗肿瘤药物,通过与DNA小沟区的鸟嘌呤残基特异性结合形成加合物,进而破坏DNA双螺旋结构、阻滞转录过程并干扰细胞周期,最终诱导肿瘤细胞凋亡,为那些对蒽环类药物治疗无效或无法耐受的晚期 ...
达拉索拉西布 是一款泛RAS靶向药物。传统的癌症靶向药通常只针对某一个特定突变,例如第一代KRAS抑制剂索托拉西布(Sotorasib)只能精准打击KRAS G12C突变。然而,对于突变类型极其复杂多样的“癌王”胰腺癌以及结直肠癌来说,只堵住一个突变口子远远不 ...
匹米替比,又名Pimitespib,研发代号TAS-116,商品名Jeselhy,是一种口服小分子抗肿瘤药物。其化学式为C25H26N8O,分子量为454.53,原料药为白色结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、甲醇和乙腈中溶解性较低。结构上,匹米替比属于含氮杂环丰富的苯甲酰胺 ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服FGFR1、FGFR2和FGFR3选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制FGFR融合蛋白及其下游信号分子的磷酸化,阻断肿瘤细胞增殖、生存、迁移和血管生成相关信号,从而发挥抗肿瘤作用。其临床价值主要体现在FGFR2融合或重排阳性的胆道 ...
宫颈癌作为全球女性第四大常见癌症,我国每年新发约15万例,复发或转移性患者传统化疗中位总生存期不足10个月,5年生存率低于20%。Tivdak作为首个在复发性/转移性宫颈癌中显示阳性总生存期数据的ADC药物,III期试验将中位OS从9.5个月延长至11.5个月,死 ...
HER2突变NSCLC的发生率约2%–4%,以HER2 TKD突变尤其是20号外显子插入突变最常见,且与侵袭性更强、预后更差以及较高的脑转移风险相关。在 宗艾替尼 一线适应症获批之前,HER2突变晚期NSCLC的一线治疗多参考驱动基因阴性晚期NSCLC的路径,主要采用含铂化 ...
他拉唑帕利 是一种高效PARP1/2抑制剂,其与恩扎卢胺的联合方案已基于TALAPRO-2研究在HRR突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中获批。然而,HRR基因突变并非在疾病进展至去势抵抗阶段才出现——约25%–30%的mCSPC患者在初诊时即携带这些突变,且预示 ...
Imlunestrant 是一种具有脑渗透性的口服选择性雌激素受体降解剂,可持续抑制雌激素受体,包括抑制那些带有ESR1突变的癌细胞。雌激素受体是治疗ER+/HER2-乳腺癌患者的核心靶点。新型雌激素受体降解剂通过提供稳定的口服药效和便利的用药方式,有望克服内 ...
伊那利塞 (Inavolisib)可以与与帕博西尼和氟维司群联合,用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。针对HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者, ...
中枢神经系统肿瘤分类更新与精准治疗迭代,使高级别胶质瘤的诊疗格局持续重塑。STELLAR作为一项国际多中心、随机开放标签Ⅲ期临床试验,聚焦复发3级星形细胞瘤的挽救治疗,对比 依氟鸟氨酸 联合洛莫司汀与洛莫司汀单药的疗效与安全性,其结果既印证了分 ...
胆道癌是一类恶性程度较高、早期诊断困难且治疗选择有限的消化系统肿瘤,尤其是不可切除或转移性患者,在传统化疗失败后往往缺乏有效的后续治疗方案。随着肿瘤基因检测技术的发展,FGFR2融合或重排逐渐被认为是部分胆道癌的重要驱动因素,也为精准靶向治 ...
在肿瘤靶向治疗不断发展的今天,胃肠道间质瘤的治疗已经从传统化疗逐渐进入精准用药时代。伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼等药物的应用,使许多患者获得了更长的疾病控制时间,但多线治疗后的耐药与进展仍是临床无法回避的问题。匹米替比的出现,为这一困 ...
瑞派替尼 是一种口服小分子靶向药物,主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST),尤其适用于对其他治疗耐药的患者。瑞派替尼通过独特的“开关控制”机制,直接作用于激酶的开关口袋和活化环,抑制肿瘤细胞增殖和存活,不受ATP浓度或耐药突变影响。瑞派替尼 ...
替拉鲁替尼 是一种第二代共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。这名字听起来有点复杂,咱们可以把它想象成一把神奇的“钥匙”。纳亚克医生说,BTK抑制剂这把“钥匙”可以干扰B细胞受体信号通路,就像给敌人的通讯线路搞破坏一样,“彻底改变”了多种B细 ...

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