BRAF突变在NSCLC患者中的发生率约为1.5%-5.5%,其中BRAF V600突变约占50%,达拉非尼联合曲美替尼(D+T)双靶方案是国内外指南一致推荐治疗BRAF V600突变NSCLC的一线优选方案。 一、药物基本信息 核心机制: 达拉非尼 (Dabrafenib)是BRAF激 ...
他泽司他 (Tazverik/Tazemetostat)是口服EZH2(组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶)抑制剂,通过抑制EZH2酶活性,逆转其介导的组蛋白H3K27过度甲基化,恢复抑癌基因表达,从而抑制肿瘤细胞增殖,主要用于治疗特定亚型的软组织肉瘤和淋巴瘤。 他泽司他(Tazve ...
格拉吉布 (Glasdegib)是一种小分子Hedgehog信号抑制剂,属于苯并咪唑类。在早期研究中,苯并咪唑类抑制剂因其分子量低、抑制活性强且功能不稳定而备受关注。该类化合物的强亲脂性引起了进一步修饰的兴趣。分析结果表明,对氰基脲类化合物具有良好的理 ...
胃肠道间质瘤是最常见胃肠道间质来源的肿瘤,其中75%~80%是由KIT基因突变导致的,第11号外显子突变最为常见,约占61%~67%,其次为第9号外显子突变,约占10%~12%。可手术切除的患者,手术仍然是首选治疗,5年生存率约为54%,但50%左右的患者会在手术之后 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一款具有多个靶点的的广谱抗癌药,它能抑制的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9个。因其对多个靶点起作用的特点,卡博替尼在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺 ...
他拉唑帕尼 (Talazoparib)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准,成为第四款聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂类药物。 他拉唑帕尼 具备创新的双重作用机制,能够高效阻断PARP酶的活性,并牢固结合于DNA分子上的PARP位点。据现有研究资料显示,其 ...
卡比替尼 (cobimetinib)是一种激酶抑制剂,也称为MEK抑制剂。MEK是人体内一种对细胞生长至关重要的蛋白质。Cotellic(cobimetinib)通过阻断MEK蛋白发挥作用。当该药物阻断MEK时,癌细胞就无法正常生长和扩散。对于携带BRAF突变的黑色素瘤患者,Cotel ...
考比替尼 /卡比替尼(Cotellic/Cobimetinib)是一种靶向疗法,用于治疗成人两种不同的癌症:组织细胞肿瘤和黑色素瘤(一种皮肤癌)。对于组织细胞肿瘤,该药物可单独使用。但对于黑色素瘤,Cotellic(cobimetinib)需与另一种抗癌药物联合使用,用于治疗 ...
非小细胞肺癌是肺癌的主要类型之一,与小细胞肺癌相比,NSCLC包括鳞状细胞癌、腺癌和大细胞癌等亚型。ROS1基因在肺癌细胞中发生异常变化(如基因重排或突变)时,会推动癌细胞的生长和扩散。 瑞普替尼 是一款ROS1和NTRK靶向抑制剂,与靶点蛋白的结 ...
瑞普替尼 是新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其独特之处在于可以同时靶向ROS1和NTRK致癌因子。肺癌中的ROS1和NTRK基因融合是一种常见的驱动突变,这些突变会导致细胞异常增殖,形成肿瘤。现有的靶向治疗在面对耐药突变时疗效受限,而瑞普替尼通过抑制RO ...
美国国家癌症研究所指出, 伊那利塞 发挥作用的关键在于阻断PI3K-α蛋白的活性。PI3K-α蛋白能够向癌细胞发出增殖信号,伊那利塞通过抑制其活性,同时分解在一些癌细胞中发现的该蛋白的突变体,从而可能阻止癌细胞的生长,甚至将其杀死。 伊那利塞 ...
伐美妥司他 是一款新型、高选择性first-in-class的EZH1/2双重抑制剂,2021年获得美国FDA的罕见病用药资格认定,是在全球范围内第1个获得监管批准的治疗ATL的EZH1和EZH2双重抑制剂。 一项研究共纳入了133名年龄在18岁及以上的复发或难治性外周T细胞 ...
2023年3月, 康可期 /阿可替尼(Calquence)在中国首次获得批准:用于治疗至少接受过一种治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。在2023年9月,它又获得了第二项适应症的批准,即作为单药疗法,适用于至少接受过一种治疗的成年慢性淋巴细胞性白血病(CLL)/ ...
阿伐替尼 /阿伐普替尼(Ayvakit/Avapritinib)安全性可控长期耐受性良好 1.GIST治疗的安全性特征 常见不良反应(发生率≥10%): 血液学:贫血(35%)、血小板减少(28%),多为1-2级,可通过剂量调整或支持治疗管理。 非血液学:水肿(32% ...
通用名: 阿伐普替尼 /阿伐替尼(Avapritinib) 商品名:泰吉华(Ayvakit) 适应症: 1.中国获批:用于治疗携带PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 2.美国额外获批:用于治疗 ...
米哚妥林 (雷德帕斯、Midostaurin)是多靶点激酶抑制剂,用于FLT3突变阳性急性髓系白血病(与化疗联合)及侵袭性系统性肥大细胞增多症等罕见疾病。AML患者每次50mg每日两次,在化疗周期第8-21天给药;肥大细胞疾病患者每次100mg每日两次。常见副作用包括 ...
维莫非尼 (Zelboraf/vemurafenib)是一种口服小分子BRAF抑制剂,主要用于治疗携带特定BRAF基因突变的恶性肿瘤,通过抑制突变BRAF蛋白活性阻断肿瘤细胞增殖信号通路。 一、适应症 1.BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤:需经国家药品监 ...
卡匹色替 /卡帕塞替尼(Capivasertib,商品名Truqap)是一种选择性泛AKT抑制剂,通过阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制肿瘤细胞增殖和存活。以下是其详细信息: 一、卡匹色替/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)详细资料 1.适应症 联合氟维司群 ...
基底细胞癌源于某些表皮细胞,表现为表浅的缓慢生长的丘疹或结节。基底细胞癌源于基底层的角质形成细胞,有时也称为基底样角化细胞。转移较少,但局部生长能明显破坏正常组织。诊断依靠活组织检查。基底细胞癌的成因多样,包括遗传、晒伤、放射疗法等因 ...
阿西米尼 (Scemblix/asciminib)并非普通的白血病靶向药,而是针对“费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期(Ph+CML-CP)”的“精准破局者”——尤其对既往接受过2种及以上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗失败、甚至出现耐药突变(如棘手的T315I突变)的患者 ...

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