尼鲁米特 是一种口服的非甾体类抗雄激素药物，其作用机制是与体内的雄激素（主要是睾酮和二氢睾酮）竞争性地结合前列腺癌细胞上的雄激素受体，从而阻断雄激素对癌细胞的刺激作用，抑制其生长。它主要用于联合手术去势（睾丸切除术）治疗转移性前列腺癌 ...
阿伐普替尼 是一款强效、高选择性的口服I型激酶抑制剂，主要靶向血小板源性生长因子受体α和KIT基因的特定突变形式。它被批准用于治疗携带血小板源性生长因子受体α外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，这些突变包括最常见的D842V突变 ...
埃万妥单抗 是一种全人源的双特异性抗体，能够同时结合肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体和间质表皮转化因子，这一独特机制使其成为首个获批用于治疗特定类型非小细胞肺癌的双特异性抗体药物。它被批准用于治疗在含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服、强效、选择性小分子Menin-KMT2A/MLL相互作用抑制剂。其研发直指急性白血病中两类明确的表观遗传驱动因素：NPM1突变和KMT2A基因重排。在AML中，NPM1是最常见的突变之一；而KMT2A重排则常见于婴儿ALL和AML，以及治疗相关的 ...
在急性白血病的治疗版图中，存在两个长期令人棘手的“编程漏洞”——NPM1基因突变与KMT2A基因重排。它们不像常见的激酶突变那样直接“加速”细胞增殖，而是篡改了细胞最底层的“身份识别码”与“发育指令集”，将本应成熟、凋亡的血液前体细胞，永久锁定 ...
伊纳沃利昔布 是一款在研的、口服、强效、选择性PI3Kα抑制剂，其设计旨在克服第一代泛PI3K抑制剂在治疗PIK3CA突变激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌中的局限性（如疗效不足和显著的毒性）。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的激活突变（约占40%），该突变 ...
莫博替尼 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，被专门设计用来选择性靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变。它已获批用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的、携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。表皮 ...
吉妥珠单抗 是一款靶向CD33的抗体药物偶联物，由人源化抗CD33 IgG4单克隆抗体与强效细胞毒药物刺孢霉素通过可裂解连接子偶联而成。它是全球首个获批上市的ADC，但其开发历程充满波折：最初于2000年基于单药治疗老年复发AML的加速批准上市，后因验证性试 ...
阿达格拉西布 是一款口服、高选择性的共价不可逆KRAS G12C抑制剂，专门设计用于靶向并抑制携带KRAS G12C突变体的活性。它已获批用于治疗既往接受过至少一种全身性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。KRAS G12C突变在非小 ...
拉罗替尼 是全球首个获批的、专门针对NTRK基因融合的、具有高度选择性的原肌球蛋白受体激酶口服抑制剂。它的诞生代表了肿瘤治疗范式的一次革命性转变——从传统的基于肿瘤起源部位（如肺癌、肠癌）的治疗，转向基于驱动肿瘤生长的特定基因变异（即NTRK ...
司替戊醇 是一种具有独特双重作用机制的抗癫痫药物，其研发和应用主要围绕一种灾难性的儿童期癫痫——Dravet综合征。Dravet综合征通常由SCN1A基因突变引起，以治疗抵抗的癫痫发作、认知发育倒退和高死亡风险为特征。在司替戊醇问世前，治疗方案有限且疗 ...
拉布立酶 是一种由酵母发酵产生的重组尿酸氧化酶，专门用于治疗和预防成人及儿童白血病、淋巴瘤和恶性实体瘤患者在接受诱导化疗期间可能出现的肿瘤溶解综合征所致的高尿酸血症。肿瘤溶解综合征是一种致命的肿瘤急症，由于大量肿瘤细胞在治疗中快速崩解 ...
沃拉西地尼是一种首创的、口服、选择性、脑渗透性的双重突变型IDH1和IDH2抑制剂。它的研发标志着IDH靶向治疗从血液肿瘤成功拓展至实体瘤，特别是中枢神经系统肿瘤的关键一步。在约80%的II-III级星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤中存在IDH1或IDH2基因的获得性 ...
荃科得（ 卡匹色替片 ）是一种口服的泛AKT激酶抑制剂，于近年获得批准，与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性、携带一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在接受至少一种内分泌为基础的治疗方案后出现 ...
洛莫司汀 是一种经典的亚硝脲类烷化剂化疗药物，其最显著的特征在于高度的脂溶性，这使得它能够轻易地透过血脑屏障，在中枢神经系统中达到治疗浓度。这一独特性质使其自问世以来，一直在原发性及转移性脑肿瘤的治疗中扮演着关键角色。作为一种细胞周期非 ...
索托拉西布 是一种首创的口服小分子药物，特异性靶向KRAS G12C突变体，已获批用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRAS突变曾是肿瘤治疗领域的“不可成药”靶点，而索托拉西布通过不可逆地 ...
玛格妥昔单抗 是一种针对人类表皮生长因子受体2的Fc段工程化单克隆抗体，近年来已获批用于治疗既往接受过两种或两种以上抗HER2方案的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种方案用于治疗转移性疾病。其设计优化了抗体的Fc片段，旨在增强免疫系统的 ...
氨己烯酸片 是一种不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂，其作用机制在抗癫痫药物中独树一帜。GABA是中枢神经系统最主要的抑制性神经递质，其水平不足与癫痫发作密切相关。氨己烯酸通过不可逆地抑制GABA-T，阻断GABA的分解代谢途径，从而导致脑内、脑脊液和 ...
作为一种口服的磷酸肌醇3激酶δ和酪蛋白激酶1ε双重抑制剂，厄布利塞于近年来获得批准，用于治疗既往接受过至少一种抗CD20疗法的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。这款药物通过同 ...
德达博妥单抗 是一款靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体药物偶联物，由人源化抗Trop-2单克隆抗体通过可裂解的四肽连接子与强效的拓扑异构酶I抑制剂德卢替康偶联而成。Trop-2是一种在多种上皮性肿瘤中高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤增殖、侵袭和不良预后相关， ...
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