阿西米尼 作用机制:作为BCR-ABL1的STAMP(专门针对ABL肉豆蔻酰袋)抑制剂,它可以在对先前治疗产生耐药性或不耐受性的CML患者中发挥活性。是一种新型的BCR-ABL变构抑制剂,既有TKI级别的疗效,又降低了脱靶效应。BCR-ABL1的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂 ...
第一个针对T790M突变的药物奥希替尼(Osimertinib,商品名泰瑞沙)在美国食品药品监督管理局(FDA)的获批拉开了三代药物的帷幕。随后,基于FLAURA研究结果,奥希替尼也获FDA批准用于EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的一线治疗。但“历史”一再重演,新的、复 ...
一项随机、安慰剂对照、双盲、多中心临床研究,旨在研究口服 波生坦 或西地那非治疗的基础上吸入长效曲前列环素的有效性及安全性。入选患者为IPAH或家族性、结缔组织病相关的、HIV感染或减肥药相关的肺动脉高压患者,入组前已接受波生坦125 mg bid或西地 ...
白血病是一种恶性疾病,涉及未成熟或异常白细胞的过度产生,最终抑制了正常血细胞的产生并导致了与血细胞减少相关的症状。白血病在临床上可以分为急性白血病和慢性白血病,其中慢性白血病又包括了慢性淋巴细胞白血病和慢性髓性白血病(CML,又称之为慢性 ...
托法替布 是一种JAK抑制剂,通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活,从而降低多种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞(Pfizer)公司研发。托法替布(Tofacitinib,Xeljanz)于2012年11月6日被美国FDA批准用于 ...
地拉罗司 治疗铁过载的有效性、安全性和经济性的循证依据丰富。地拉罗司降低血清铁蛋白水平、肝脏铁过载水平的效果优于去铁胺;地拉罗司组患者的不良反应多为轻度胃肠道刺激症状、皮肤瘙痒、关节痛、转氨酶升高等,一般不影响后续治疗;且地拉罗司的成 ...
非布司他 和别嘌醇,区别在哪里?在日常生活中,有不少人认为非布司他和别嘌醇都能治疗痛风,所以两种药物没有多大区别的。毫无疑问,这样的想法是不正确的。非布司他是一种效果显著的黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过黄嘌呤氧化酶的钼蝶呤中心,使氧化态或还 ...
阿法替尼 治疗EGFR突变的晚期NSCLC,疗效确切,耐受性良好,在肿瘤进展后继续使用阿法替尼,能够延迟疾病症状的进展。阿法替尼具有不可逆的作用机制,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤 ...
吡非尼酮 是一种较新的、口服抗纤维化小分子药物,于2014年获得美国FDA批准,具有抗炎、抗氧化、抗纤维化等药理作用,已广泛应用于特发性肺纤维化的治疗。吡非尼酮抗肺纤维化机制尚不明确。吡非尼酮可以通过抗炎、抗氧化、抗纤维化等作用机制,减缓肺纤 ...
Defitelio( 去纤苷钠 )是一种具有促纤溶特性的寡核苷酸混合物。去纤苷钠的化学名称为聚脱氧核糖核酸钠盐。去纤苷钠是一种多分散的混合物,主要由源自猪肠组织的单链聚脱氧核糖核酸钠盐组成,平均加权分子量为14-19千道因子(kDa),其效力为27-39和28- ...
比美替尼 是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞 ...
肾细胞癌是迄今为止最常见的肾癌类型;大约十分之九的肾癌诊断是肾癌。男性肾细胞癌的发病率是女性的两倍。大多数肾细胞癌病例是在其他腹部疾病的影像检查中偶然发现的。在美国,大约15%的肾癌患者被诊断为晚期。 贝组替凡 是一种口服缺氧诱导因子- ...
英克西兰 是一种无菌、不含防腐剂、透明、无色至浅黄色的溶液,可在预装注射器中皮下使用。每个注射器含有1.5 mL溶液,其中含有相当于284 mg英克西兰(以300 mg英克西兰钠盐形式存在)。英克西兰采用注射用水配制,还可能含有氢氧化钠和/或磷酸,用于将 ...
卡巴他赛 是一种微管抑制剂,适用于与泼尼松或泼尼松龙联用治疗既往用含多烯紫杉醇治疗方案激素难治转移性前列腺癌患者。卡巴他赛由赛诺菲公司研发,2010年6月获得美国FDA批准上市,2011年3月获得欧洲EMA批准上市,2014年7月获得日本PMDA批准上市,目前 ...
洛莫司汀 ,是一种亚硝脲类烷化剂,具有重叠的血液学毒性和重度骨髓抑制风险。替莫唑胺,是一种口服烷化剂,根据体表面积给药。洛莫司汀,与替莫唑胺类似,能中度致吐,应预先给予足够的抗吐药。例如,每次给药前30分钟,应预先给予5-羟色胺-3受体拮抗 ...
2014年《新英格兰医学杂志》报道了一种新的实验性药物,称此药物不仅可以延长难以治愈的白血病患者的生存期,而且还不需要传统的化疗。报道中的药物就是 艾代拉里斯 ,此药物的产生,意味着CLL的治疗取得了很大的进展。对于患有复发性慢性淋巴细胞白血病 ...
FLT3基因突变是急性髓系白血病(AML)常见的一种突变,与AML的发生、发展和不良预后关系密切,FLT3抑制剂在一定程度上可以改善FLT3基因突变患者的预后。 索拉非尼 (sorafenib)是Raf激酶、VEGFR-2、c-KIT和FLT3的多靶向小分子抑制剂,可下调髓细胞白血 ...
在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的 鲁比卡丁 (Zepzelca):鲁比卡丁(Zepzelca)升级第1天加伊立替康75mg/m2,每33周一次(队列A;n=39),伊立替康升级第1天和第8天加鲁比卡丁(Zepzelca)3 mg/m2,每3周一次(队列B;n=23 ...
一项开放标签的II期篮子研究,旨在评估 图卡替尼 +Tras在HER2改变的BTC患者中的疗效、安全性和耐受性。2023年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会于美国中部夏令时间6月2日至6日在美国芝加哥举行。作为全球最顶级临床肿瘤学术会议,众多国际前沿临床科研成果和 ...
塞尔帕替尼 ,原名LOXO-292,销售名为Retevmo,是FDA批准的第一个高选择性RET抑制剂(2020年5月)。通过与RET激酶活性位点结合,抑制被激活的点突变体和二聚RET融合蛋白的活性,从而阻断增殖和存活的下游信号。由于RET融合阳性实体瘤患者临床I/II期LIBR ...
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