2014年9月，美国（FDA）批准 阿普斯特 作为口服药物治疗活动性银屑病关节炎（PsA）的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验（研究PSOR-1和PSOR-2）共纳入1257名受试者，年龄18岁以上，有 ...
JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子产生信号，并通过JAK/STAT信号通路传递下去。研究发现，JAK/STAT信号通路是细胞外促炎症细胞因子通过膜受体向核内传导炎性信号的重要信号通路。JAK抑制剂（ 巴瑞替尼 ）可选择性抑制JAK激酶，阻 ...
2019年12月18日美国食品和药物管理局（FDA）受理辉瑞（Pfizer）公司提交的一份补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查。该sNDA申请批准 康奈非尼 与Erbitux联合用药方案，用于先前治疗后病情进展的BRAF V600E突变阳性、转移性结直肠癌患者（mCRC）的治疗 ...
尼达尼布 是一种多种酪氨酸激酶受体（RTKs）（包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等）及非RTK类的受体（nRTKs）（包括Lck,Lyn and Src激酶）抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性肺纤维化形成中纤维 ...
艾曲博帕的不良反应是头痛，有些会伴有疲惫和便秘现象。另外，该药物在服用之后，会对肝脏产生一定程度的影响，因此为了能够保障患者充分的安全，在药物服用的一定时间之内，要对肝脏进行检查，以防止肝脏类的疾病病变。 艾曲波帕 （Eltrombopag） ...
美国食品和药物管理局(FDA)批准了辉瑞公司的 劳拉替尼 补充新药申请(sNDA)，将适应症扩大到包括首个间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 劳拉替尼 的扩大批准基于关键的3期CROWN试验的结果，该试验显示与XALKORI相比，进展或 ...
拉罗替尼 专为治疗TRK融合肿瘤而设计，靶向作用导致这些肿瘤扩散和生长的癌症驱动因子，而非源自身体的哪个部位，代表了治疗成人和儿童TRK融合肿瘤患者的一项有意义的进展。这些数据表明，对于TRK融合肿瘤患者而言，拉罗替尼是一种有效、可耐受的长期治 ...
托法替布 分子量504.5，和生物制剂的分子量相比很小，被称为小分子药物；它的治疗作用具有靶向特点，于是又被称为小分子靶向药物。JAK是Janus Kinase（两面神经激酶）的简称，是一种非受体型的酪氨酸激酶。Janus（雅努斯）是罗马神话中的门神，前后有两 ...
MEK蛋白被证实为多种癌症的治疗靶点，尤其是黑色素瘤。MEK抑制剂 比美替尼 通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时，比美替尼还可抑制BRAF突变 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph ...
2017年8月1日，美国食品和药物管理局正式批准 恩西地平 IDHIFA(enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成年患者。这是FDA第一次批准用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML的药物。FDA同时批准了一个配套的诊断 ...
作为一种具有侵袭性的颅外实体肿瘤，神经母细胞瘤一直以来都是造成儿童癌症相关死亡的重要原因之一。ALK（anaplastic lymphoma kinase，间变性淋巴瘤激酶）基因突变不仅常见于家族性神经母细胞瘤患者，也是体细胞中最常见的单核苷酸突变致癌基因，针对AL ...
目前， 卡博替尼 已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 ...
鲁索替尼乳膏 的效果 美国FDA批准鲁索替尼是基于TRuE-AD项目的数据，该项目含2项设计相同的随机、赋形剂对照、关键3期研究TRuE-AD2和TRuE-AD1研究。试验包含1200多名轻中度AD的青少年和成人患者。临床试验结果表明，与赋形剂相比，接受不同剂量 鲁 ...
伊沙佐米 较少产生外周神经病变，3级周围神经病变（PN）发生率仅为2%，没有发现4级PN8.大部分副反应出现在前6个月内，之后副反应发生率进一步减少。 多发性骨髓瘤是一种由骨髓浆细胞病变引发的恶性血液肿瘤，目前仍无法治愈9，且容易复发10.该病多 ...
沙芬酰胺 (safinamide)被美国FDA批准用于治疗PD，是近十几年来首个被批准的抗PD新药。沙芬酰胺是由意大利Newron制药公司开发的，用于辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴，并处于“关闭”期的PD患者。本文介绍用于治疗PD的单胺氧化酶抑制剂及其发展历史 ...
米托坦 的肝毒性是罕见的，很可能是由于直接肝毒性。米托坦通过微粒体酶系统（主要是2C9）在肝脏中代谢，产生毒性或免疫原性中间体可能引起肝损伤。 在常规剂量米托坦治疗的患者中，高达一半的患者血清转氨酶升高，但高于正常上限5倍并不常见（lt;1 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。不限癌种的NTRK成为近年来大热的肿瘤治疗靶点。广谱抗癌药，正是基 ...
劳拉替尼 耐药后的治疗方法：患者使用劳拉替尼耐药后，一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至少 ...
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