杜韦利西布 是一种口服双重PI3K-δ,γ抑制剂，针对促进血液系统恶性肿瘤生长和存活的关键信号通路。杜韦利西布是PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kδ和PI3Kγ，PI3K-δ抑制阻断恶性B细胞的存活和增殖，PI3K-γ抑制破坏了肿瘤微环境中T细胞和巨噬细 ...
杜韦利西布 是一种先前发现的分子，可抑制PI3K/Akt信号通路，从而抑制BCR信号传导，减弱趋化性，并抑制细胞因子诱导的CLL细胞增殖，并具有最小的凋亡20,21。杜韦利西布分子与idelalisib的化学结构非常相似，但除PI3Kδ22外，还生化靶向PI3Kγ。预计 杜 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫波替尼是一种EGFR抑制剂，优先针对外显子20插入突变变 ...
瑞弗兰 获得中国国家药监局批准，用于治疗既往对免疫抑制治疗缓解不充分的重型再生障碍性贫血(SAA)患者。此前，瑞弗兰在中国获批上市，用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人和6岁及以上儿童慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者， ...
艾曲泊帕 作为促血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）类药物，它可以与细胞膜上的TPO受体（跨膜区）结合，激活信号转导通路，刺激人类骨髓祖细胞向巨核细胞的分化和增殖，促进巨核细胞成熟，从而增加血小板的生成。同时，艾曲泊帕与内源性TPO的作用位点不 ...
莫博替尼 是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服药，在美国和中国均授予突破性治疗认证。2021年9月1日，FDA加速批准上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的 ...
阿那白滞素 是一种重组IL-1受体。白介素-1在类风湿关节炎的发病机制中起很大作用。副作用包括感染与白细胞减少。Kineret(anakinra，阿那白滞素)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，最初Swedish Orphan Biovitrum（Sobi）公司 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Kineret（Anakinra， 阿那白滞素 ）用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病（NOMID）治疗。阿那白滞素（Anakinra）药物已经被美国食品和药物管理局和欧洲药物管理局批准用于治疗类风湿性关节炎、静止性疾病和复发性 ...
作用靶点广泛而特异，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑 贺俪安 (Niratinib)为主的治疗。Neratinib可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。HER2存在点突变时，可以使用贺俪安(Niratinib)。贺俪安(Niratinib)/ ...
来那替尼 （neratinib，Nerlynx）成功拓展能力圈：用于治疗HER2阴性转移性乳腺癌患者，无论雌激素受体（ER）状态如何，通过肿瘤组织或循环肿瘤DNA的下一代测序检测到HER2基因激活突变。据估计，大约20-25%的乳腺癌肿瘤过表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌 ...
IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶，其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 艾伏尼布 （ivosidenib）作为IDH1抑制剂，通过阻断IDH1突变体酶的活性，可促进AML细胞的分化，从而发挥抗肿瘤效应。该药品能够 ...
人类异柠檬酸脱氢酶家族(IDHs)由两种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+)依赖性酶IDH1和IDH2以及一种(NAD)依赖性IDH3组成，它们催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸(α-KG)和二氧化碳，这是柠檬酸(Krebs)循环的关键步骤。IDH1存在于胞质溶胶和过氧化物酶体中 ...
拜万戈 适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。结直肠癌可分为微卫星稳定（MSS）型和微卫星不稳定（MSI-H）型。MSI-H型结直肠癌患者占比较低，该型别患 ...
瑞格非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（ ...
凡德他尼 是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了凡德他尼与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发性甲状腺髓样癌（MTC ...
凡德他尼 是一种多靶点激酶抑制剂，用于治疗无法手术的局部晚期或已经发生转移、疾病进展的晚期髓样甲状腺癌。有少数肺癌易瑞沙、特罗凯等EGFR-TKI耐药患者，尝试服用凡德他尼，疾病得到控制。凡德他尼是跨越EGFR和VEGFR的靶向药，对于EGFR和VEGFR都有 ...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。2021年2月3日，FDA加速批 ...
多吉美 是一种新型多靶点抗肿瘤药物，也是一种小分子多激酶抑制剂。体内外研究均表明，多吉美通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用，破坏肿瘤的微血管，最终抑制肿瘤的生长。其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、 ...
索拉非尼 联合强化化疗可以改善FLT3-ITD突变阳性AML患者的生存。通过一致性评价与原研药等质同效。大幅降低患者的经济负担，增加患者可及性。同时也为患者的后续治疗增加了机会。索拉非尼是一种口服多激酶抑制剂，已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病（ ...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。特泊替尼Tepmetko是一种高 ...
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