洛拉替尼 （劳拉替尼/Lorlatinib，商品名：博瑞纳）在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现，洛拉替尼可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血 ...
对于难治性类风湿性关节炎，目前医学界还没有统一的定义。随着靶向疗法越来越多，对难治性的定义也在不断发展。早些时候，如果甲氨蝶呤单药治疗失败，则定义为难治性类风湿性关节炎。而最近的研究则是将多个DMARD治疗失败（包括一个或多个b/tsDMARD治疗失败 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一款最具代表性的第三代ALK抑制剂。在继承了第一代ALK抑制剂优势的基础上，对于克唑替尼耐药以及克唑替尼难以治疗的脑转移病灶的治疗能力更强。 2018年，劳拉替尼曾获准用于治疗曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂治 ...
结直肠癌是除肺癌与乳腺癌之外最常见的癌症，也是仅次于肺癌的、导致每年死亡人数第二多的癌种。每年有超过100万的患者因确诊了这类癌症而开始寻求治疗，但受限于以往靶向药物研究的发展，其中大量的患者，其实是找不到最合适自己的药物的。在研究帕尼单 ...
2012年8月3日，美国食品和药物管理局批准 阿柏西普 注射剂(Zaltrap，赛诺菲美国有限公司)与5-氟尿嘧啶（5-FU）、亚叶酸钙、伊立替康(FOLFIRI)联合使用，用于治疗对含奥沙利铂（oxaliplatin）方案耐药或病情恶化的转移性结直肠癌(mCRC)患者。Ziv-aflibercept( ...
米哚妥林 （学名：midostaurin,商品名：雷德帕斯，Rydapt），已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，它被用于与化学疗法结合的组合疗法，以治疗携带FLT3基因突变的成年新急性髓性白血病患者。FLT3是一种细胞表面蛋白质细胞（cellsurfaceproteincells ...
国家药品监督管理局已批准 普乐沙福 （普乐沙福注射液），与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联用(1.2ml：24mg)，适用于非霍奇金淋巴瘤患者(NHL)中动员造血干细胞进入外周血，以便于完成造血干细胞采集与自体移植。 淋巴瘤是最常见的血液系统恶性肿瘤之一， ...
Midostaurin 米哚妥林 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变的 ...
T细胞型淋巴母细胞白血病(T-ALL)及T细胞型淋巴母细胞淋巴瘤(T-LBL)是两种相对少见、恶性度高的血液系统肿瘤，许多研究显示无论是儿童还是成年人这两种疾病的治疗效果都不理想，且在治疗后易复发。2005年10月经FDA获批的英国葛兰素公司研发的 奈拉滨 (Nelarab ...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。其中，约5%-10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变，约占BRAF突变中的90%，这类患者预后差，既往常规治 ...
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)途径在多个细胞过程中无处不在，并与淋巴瘤的发生有着复杂的联系。PI3K抑制剂的开发拓宽了复发和/或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗选择。根据发表在《Blood Advances》上的一项小型1期试验的结果，在伊布替尼Imbruvica的基础上加入新 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较 ...
卡马替尼 是一种选择性激酶抑制剂,包括MET外显子14跳跃突变产生的突变体。MET外显子14跳跃会导致蛋白质的调节域缺失，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼可抑制由HGF结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化和MET依赖的癌 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）又名卡赞替尼，XL184，是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，是美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般抗癌物的靶点在1~3个左右，但卡博替尼拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 【药物相互作用】 1.强效或 ...
2022年2月8日，《临床肿瘤学杂志》发布了NCI-MATCH（EAY131）试验的数据，主要评估了一种α和δ亚型特异性亚型特异性磷酸肌醇3-激酶（PIK3）抑制剂 库潘尼西 （Aliqopa）在PIK3CA突变的肿瘤患者中的作用。 PIK3CA是最常见的突变癌基因之一，其激酶活性增 ...
SSc是一种罕见的临床异质性自身免疫性疾病，以皮肤和内脏器官纤维化为特征。ILD是其常见表现和主要死因。SSc-ILD患者的用力肺活量（FVC）下降是疾病进展的标志，与死亡率相关。目前还没有关于SSC-ILD进展的明确定义，有学者提出，1-2年内FVC下降≥10%， ...
尼达尼布 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和血小板源生长因子受体（PDGFR）。截至目前，尼达尼布在全球范围内已获批的适应症有4项，分别为特发性肺纤维化、非小细胞肺癌、硬皮病 ...
非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率较低。因此除了传统的手术治疗，也需要继续寻找其他的治疗方式。 ...
靶向药 尼拉帕利 是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的靶向药。靶向药尼拉帕尼的推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用。 ...
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