Rigatinib(又名布吉他滨,卡布宁 布加替尼 ,AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib(又名奥希替尼,奥森9291,AZD9291)是第三代肺癌靶向药,可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI ...
奥希替尼 /奥西替尼(AZD9291)在高效抑制EGFR T790M耐药突变的同时,对EGFR敏感突变也有很强的抑制作用,这奠定了奥希替尼治疗EGFR敏感突变阳性NSCLC的基础。在I期AURA研究的剂量扩展队列中,奥希替尼一线治疗晚期NSCLC的疗效已初步显现。2017年9月,奥 ...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子,约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变;约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸(V)被谷氨酸(E)替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K(第600位的赖氨酸代替缬氨酸 ...
肺癌患者人数众多,相应的治疗肺癌的疗法和抗癌靶向药物也非常多。治疗肺癌目前已经有三代靶向药物可以选择,每一款肺癌药物都有自己的“特长”用于治疗不同类型的肺癌。Brigatinib 布吉他滨 ,通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减 ...
最近《柳叶刀》(The Lancet)发表了一篇非常重要的论文,题为《比较复发性低级别浆液性卵巢癌患者接受 曲美替尼 与标准治疗:国际随机多中心GOG 281/LOGS试验》,这是针对低级别浆液性卵巢癌治疗进行的第一项阳性随机试验。美国癌症治疗中心Maurie Markman对 ...
BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究,ROS1融合基因在NSCLC中的发生率仅为1%~2%,主要发生于肺腺癌,靶向治疗获益显著。因此,对于非鳞NSCLC患者,均应进行ROS1融合基因检测,另外对于不吸烟 ...
在癌症界,膀胱癌是一种“重男轻女”的疾病。其男性发病率约为女性3倍;位列男性恶性肿瘤第7位;居中国男性泌尿生殖系恶性肿瘤发病率之首。膀胱癌复发率高,易转移,中晚期治疗方法较为单一。以铂类药物为基础的联合化疗是当前针对膀胱癌晚期患者的主要治疗 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。克唑替尼,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替 ...
炎性肌纤维母细胞瘤(inflammatory myofibroblastic tumor,IMT)是一种间叶源性肿瘤,常发生于儿童和青壮年,发病率较低,美国每年有新发患者约200例,肿瘤最常见于肺、腹部或盆腔,大部分IMT存在ALK基因变异。我国IMT发病率无确切数据,多为散发报道。 ...
肺癌的治疗已经进入到个体化分子靶向“精准”治疗的时代。靶向治疗通过基因或分子的选择,有针对性地杀死恶性肿瘤细胞,而几乎不影响正常细胞,具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者,靶向治疗无疑成为他们更好的治疗选择。然而,肺癌的靶向 ...
在NSCLC患者中,RET融合的发生频率约为1.4%~2.5%,临床上以肺腺癌为主,在EGFR/ALK/KRAS阴性肺腺癌患者中发生频率约16%,且多见于60岁以下的相对年轻的、肿瘤低分化、少吸烟或不吸烟的患者。 在临床中,化疗针对RET融合阳性的患者疗效有限,多中心回顾研 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂,获批的适应症是ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。克唑替尼除了适用于NSCLC外,还适用于间变性大细胞淋巴瘤。2021年01月14日,美国FDA批准克唑替尼, ...
适应症:与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。 剂型/给药途径:口服片剂,60mg,d1-21, 28天为一周期 作用机制:KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。 考比替尼 通 ...
RET融合突变是非小细胞肺癌的驱动基因之一,约占1.4%-2.5%。过去十年中有不少药物冲击过RET靶向治疗,直至2020年首款RET抑制剂 塞尔帕替尼 (LOXO-292)才被FDA批准。LIBRETTO-321是一项开放标签、多中心的II期研究。旨在探索塞尔帕替尼在中国晚期RET融合阳 ...
有关 布吉他滨 (Brigatinib)对比克唑替尼(Crizotinib)治疗ALK阳性晚期肺癌患者结果(2期)在期刊Journal of Clinical Oncology(IF:32.956)上发表。本研究主要探究了ALK抑制剂布吉他滨与克唑替尼治疗肺癌的疗效对比。将晚期ALK阳性NSCLC患者随机分 ...
Larotrectinib( 拉罗替尼 )是一种激酶抑制剂,VITRAKVI胶囊和口服液采用硫酸拉罗替尼配制。化学名称为(3S)-n-15-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1吡咯烷基]吡唑啉[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基-1-吡咯烷羧基酰胺硫酸盐。拉罗替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,目前适用 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 在这项国际多中心III ...
阿培利司(alpelisib)已经被批准在加拿大上市。 阿培利司 与氟维司群(fulvestrant)联合用于绝经后的妇女和男性,激素受体(HR)呈阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,接受内分泌疗法治疗后病情进展或PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。 对于患有转 ...
来自欧洲多中心的Ⅲ期临床试验,对 米哚妥林 在能耐受“3+7”或“2+5”化疗的伴FLT3突变的新诊断急性髓系白血病(AML)患者中的安全性和有效性进行了评估,并入选今年ASH会议的口头发言,为伴FLT3突变的新诊断AML患者的治疗提供了大数据的支持。 第一个问 ...
拉罗替尼 是一种一流的高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,已获批用于治疗患有TRK融合阳性癌症的成人和儿童患者。近期一项拉罗替尼治疗TRK融合阳性原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者的研究引起轰动。研究证实,拉罗替尼可治疗成人和儿童肿瘤25种存 ...

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