伊匹单抗 是一种抗CTLA-4抗体，CTLA-4表达于T细胞表面，是第一个用于临床研究的抑制性受体靶点。CTLA-4在T细胞活化阶段发挥抑制功能：T细胞活化后，CTLA-4在T细胞表面上调表达，一方面与CD28竞争性结合共刺激分子B7，另一方面传导抑制性信号来终止细胞 ...
卢卡帕尼 （Rubraca，Rucaparib）是一种多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，其目的是抑制修复受损DNA的酶。藉由此抑制剂，可阻断癌细胞内有受损BRCA基因的DNA不被修复，因而导致细胞死亡，达到阻止癌细胞增长延迟或停止的目的。美国FDA批准卢卡帕 ...
目前关于 阿西替尼 作为肾癌新辅助治疗的研究证据较少，后期需更大规模研究证实，临床上可根据患者情况选择合适患者采用阿西替尼用于新辅助治疗；对于pT2或Ｎ+的高危肾癌，阿西替尼术后辅助治疗并不能带来生存获益，对于复发风险更高的患者，阿西替尼可 ...
贝利司他 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，HDAC催化从组蛋白的赖氨酸残基和一些非组蛋白蛋白中除去乙酰基。在体外，belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。与正常细胞相比，Belinostat显示出对 ...
厄达替尼 （erdafitinib，BALVERSA）是一种口服的选择性泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，先前被FDA加速批准用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者，包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。2022年1月26日， ...
舒尼替尼 的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。厄达替尼（erdafitinib）是一种口服的选择性泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，先前被批准用于治疗在≥1 ...
乐伐替尼 是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂，除了能抑制促血管生成和致癌信号通路相关的RTK外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，包括VEGF1、VEGF2、VEGF3，以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。任何靶向药都会产生耐药性， ...
帕比司他 ,英文名为Panobinostat,CAS号为40950-80-7，是一种小分子的组蛋白去乙酰酶，用于治疗多发性骨髓瘤药物，能阻断癌症与癌症发生有关的相关病理通路，是由诺华公司研制获得。复发/难治外周T细胞淋巴瘤患者接受常规化疗法治疗后的预后较差。批准的 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组 ...
索拉菲尼 是一种新型多靶点抗肿瘤药物，也是一种小分子多激酶抑制剂。索拉菲尼是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制血管生成，而且还能诱导肿瘤细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性，主要用于晚期肾细胞癌的治疗。也是目前第一 ...
培米替尼 用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。根据新闻稿，就在不久前（2021年6月21日），培米替尼在中国台湾市场获批（商品名为：达伯坦）。 胆管癌是一种起源于 ...
近年来，少见靶点受到了更多的关注，BRAF突变NSCLC就是其中之一。达拉非尼联合 曲美替尼 双靶方案治疗BRAF V600突变晚期NSCLC疗效显著，给患者带来获益的同时也安全可控。达拉非尼联合曲美替尼可以说是一个双靶点方案，达拉非尼是BRAF抑制剂，而曲美替尼 ...
绝大多数卵巢癌患者为中高级别恶性肿瘤，但低级别卵巢癌确实会发生。低级别卵巢癌通常发现得早，预后很好。但对于复发性或转移性低级别卵巢癌，除了铂类疗法带来的一些获益之外，我们还没有高效的疗法。最近《柳叶刀》(The Lancet)发表了一篇非常重要的 ...
截至目前， 瑞格非尼 已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。靶点如此之多，注定瑞格非尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一 ...
我们的肝脏产生消化液，胆管负责将消化液运送到胆囊和小肠。发生在胆管上皮的恶性肿瘤称为胆管癌。由于胆管癌的发生比较隐匿，多数患者确诊时已经属于晚期，失去了手术治疗的机会。对于无法手术的胆管癌患者，目前的标准治疗是使用吉西他滨联合顺铂进行 ...
2018年11月，全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药--larotrectinib（拉罗替尼，Vitrakvi，下文统称拉罗替尼）获得FDA批准在美国震撼上市。2019年1月，国内也传来了拉罗替尼在中国申报临床试验（IND），并获得正式受理的好消息。2021年5月，中国药品审评中 ...
阴茎癌是一种恶性肿瘤，它是起源于阴茎头、冠状沟和包皮内板黏膜，它大约占阴茎肿瘤的九成以上。阴茎鳞状细胞癌属于一种较为常见的病理性癌症，约占阴茎癌的95%。因此，阴茎癌几乎成为阴茎鳞状细胞癌的代名词，致使大家忽视了其他类型阴茎癌的存在。按恶 ...
尼妥珠单抗 是一种人源化单抗药物，主要药效是以表皮生长因子受体（EGFR)作为靶点，找到其与配体的结合并进行阻断，而且它会对EGFR有过度反应产生的肿瘤进行阻挡血管生成、起到阻挡细胞增殖和加快消亡的有效作用。起到抑制肿瘤细胞的增殖、诱导分化、并 ...
人表皮生长因子受体2（HER2）过表达发生在20%-25%的乳腺癌中。而HER2阳性（HER2+）乳腺癌历来与预后不良相关。HER2+乳腺癌具有向大脑转移的倾向。随着 图卡替尼 的问世，使HER2+乳腺癌的治疗策略不断优化，并且可有效对付脑转移。FDA已批准图卡替尼（TUC ...
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