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来那替尼/贺俪安(NERATINIB)用于EGFR 18外显子突变肺癌是有效的

　　来那替尼是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的MAPK和AKT信号通路，从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。一项II期SUMMIT试验评估了来那替尼（通用名：Neratinib，商品名：Nerlynx）用于EGFR 18外显子突变的转移 ...

阅读量：2016

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:27:20

奈拉替尼/来那替尼(neratinib)获批治疗转移性HER2阳性乳腺癌的研

　　美国食品药品监督管理局（FDA）批准了奈拉替尼（NERLYNX）联合卡培他滨（Capecitabine）用于治疗既往已接受过两种或两种以上抗HER2治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。这一补充新药申请（sNDA）的批准是基于III期NALA临床研究的结果。　 ...

阅读量：2915

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:22:02

曲美替尼(TRAMETINIB)联合治疗BRAF V600E突变晚期非小细胞肺癌效

　　曲美替尼（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。　　美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC） ...

阅读量：2904

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 11:15:33

艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)治疗肺癌的疗效比克唑替尼更优越？

　　艾乐替尼是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性。在之前的一项II期试验后的三年后随访中显示，46例患者中有25例仍在接受艾乐替尼治疗。18例（39％）患者被确诊为疾病进展；中位PFS未 ...

阅读量：2224

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:11:29

艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)是一款什么药？治疗效果怎么样？

　　Alecensa（alectinib，艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物，M4 ...

阅读量：2205

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:04:05

瑞格非尼/瑞格菲尼(REGORAFENIB)可有效的治疗多种病症？

　　瑞格非尼（regorafenib）是一种可口服的血管生成、基质和成瘤受体等酪氨酸激酶的多重抑制剂，瑞格非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。　　结直肠癌　　CORRECT研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验。来自16个国家的1 ...

阅读量：2601

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:57:57

泊马度胺(POMALIDOMID)联合环磷酰胺治疗多发性骨髓瘤亚洲人群疗

　　泊马度胺（商品名：安跃）是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年，泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多发性骨髓瘤。2020年11月，泊马度胺获得中国食品药品监督管理总局（NMPA）上市批件，2021年3月纳入 ...

阅读量：2242

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 10:56:06

瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)的适应症和用法用量及药物相互作用

　　Regorafenib（商品名Stivarga，学名拜万戈，瑞戈非尼）是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。　　适应症　　结直肠癌　　瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的 ...

阅读量：2229

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:53:59

伊布替尼(IMBRUVICA)适应症有哪些？不同疾病的用法用量有何不同

　　伊布替尼是BTK的小分子抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体传递信号中的作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所必需的通路的激活。 ...

阅读量：2805

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:46:53

依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)的适应症和剂量及给药方法

　　依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的 ...

阅读量：2258

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:39:08

泊马度胺(POMALIDOMID)发生副作用反应时如何解决？

　　泊马度胺为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致 ...

阅读量：2388

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 10:38:11

维奈托克(VENETOCLAX)联合地塞米松疗法对多发性骨髓瘤的安全性如

　　维奈托克 (Venclexta)目前已被美国FDA批准用于治疗曾服用多种药物且复发难治的染色体17p缺失型慢性淋巴细胞白血病，也是美国FDA批准的首个B细胞淋巴瘤因子-2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)小分子抑制剂类药物维奈托克是一款选择性靶向BCL-2蛋白的药物。获批 ...

阅读量：2262

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 10:27:56

维奈托克/维纳妥拉(VENETOCLAX)联合阿扎胞苷治疗急性髓性白血病

　　维奈托克是特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡的目的。　　2020年8月13日，《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）公布了一项维奈托克联合阿扎胞苷一线治疗急性髓 ...

阅读量：2505

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 10:19:27

尼达尼布/维加特(NINTEDANIB)是治疗特发性肺纤维化重磅药？

　　nintedanib（尼达尼布）是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。尼达尼布通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3、血小板生长因子受体(PDGFR)α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR)1-3等受体酪氨 ...

阅读量：2671

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:16:04

米哚妥林/雷德帕斯(RYDAPT)的药物相互作用和药代动力学

　　米哚妥林（Midostaurin，PKC412）是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂。2017年4月28日，FDA批准Rydapt（米哚妥林）与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者（AML），并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症（SM），其包括侵袭性系 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 10:10:00

鲁卡帕尼/卢卡帕尼(RUBRACA)一线维持治疗晚期胰腺癌的疗效和安全

　　鲁卡帕尼 Rubraca的活性药物成分为Rucaparib，这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。Rucaparib可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 10:08:30