瑞戈非尼 的活性药物成分为regorafenib,这是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断肿瘤血管生成(VEGFR-1、-2、-3,TIE2)、肿瘤发生(KIT,RET,RAF-1,BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3,PDGFR,FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)中的多种蛋白激酶。 靶向抗癌药 ...
恩曲替尼 是原肌球蛋白受体激酶(TRK) 的强效抑制剂,已被证明对携带NTRK基因融合的实体肿瘤具有抗肿瘤活性,包括中枢神经系统(CNS)活性(它具有穿透血脑屏障的能力)。近期在《柳叶刀?肿瘤学》发表了一项汇总分析,对携带NTRK1、NTRK2和NTRK3基因融合的转 ...
骨髓增殖性疾病有基因突变, 鲁索替尼 可以治疗吗?鲁索替尼的作用机制主要是与JAK1点位结合,抑制整个JAK-STAT通道的活化,从而靶向性强行压低该通道异常增强的信号,从而获得良好的临床疗效。除了骨髓纤维化外, 鲁索替尼还可以治疗其他的骨髓增殖性疾 ...
阿伐曲泊帕 (Avatrombopag,AVA)是美国AkaRx Inc公司研发生产的新一代血小板生成素(Thrombopoietin,TPO)受体激动剂。美国食品与药物管理局(FDA)获批的适应证包括用于择期行侵入性检查或手术的成人慢性肝病相关血小板减少症和用于对既往治疗反应 ...
鲁索替尼 (芦可替尼)被批准用于治疗成人红细胞增多症,这些患者需对羟基脲有耐药性或不耐受,此外,该药对疾病相关的脾肿大,原发性骨纤维化,真性红细胞增多症继发的骨纤维化和原发性血小板增多症继发骨纤维化也有效。鲁索替尼在美国之外的101个国家 ...
血小板是骨髓产生的无色细胞,其在血管系统中有助于形成血栓,预防出血。血小板减少症是一种血液中循环的血小板低于正常值的疾病。当患者血小板计数中重度减少时,可发生严重甚至危及生命的出血,特别是在侵入性手术期间。有明显血小板减少症的患者通常 ...
肺癌是目前全球癌症死亡的主要原因之一。在主要的肺癌驱动基因突变中,KRAS中的“KRAS G12C”突变发生在大约14%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中。30年来被药界称为“不可成药”的靶点KRAS,由于其结构复杂,并且与RAS家族的其他成员HRAS和NRAS高度相似。 ...
KRAS不是一个新靶点,而是一个早就为人熟知的靶点,但是却接近40年都没有靶向药物,这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状,有许多裂缝和口袋,药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙,锁定蛋白质并关闭其活性。 ...
康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激 ...
Defitelio( 去纤维钠 ) 适用症:有肝小静脉闭塞病(VOD),也称为肝窦阻塞综合征(SOS),造血干细胞移植(HSCT)后有肾或肺功能失调成年和儿童患者的治疗。 功能与主治 去纤维钠 适用为有肝小静脉闭塞病(VOD),也称为肝窦阻塞综合征(SOS),造血干细胞 ...
联合BRAF-MEK抑制剂疗法是BRAFv600突变晚期黑素瘤的标准治疗。 康奈非尼 是一种具有独特的靶向结合特性的BRAF抑制剂。该研究是对照Vemurafenib,使用康奈非尼单独或联合MEK抑制剂Binimetinib治疗晚期BRAFv600突变型黑素瘤患者。 COLUMBUS在28个国家 ...
1.推荐剂量 去纤苷 对成年和儿童患者的推荐剂量为6.25 mg/kg每6小时给予作为一个2-小时静脉输注。该剂量应根据患者的基线体重,被定义为对HSCT制备方案前为患者的体重。给予DEFITELIO共最小21天。如21天后肝VOD的体征和症状没有解决,继续DEFITELIO直至V ...
美国纪念斯隆凯特琳癌症中心Grisham等报告的对MILO研究的析因分析显示,KRAS突变可预测MEK抑制剂 比美替尼 获益,KRAS突变患者有近7个月无进展生存获益。 接受MEK抑制剂治疗的患者中,KRAS突变患者无进展生存显着长于野生型患者(17.7个月vs.10.8个月,P ...
Binimetinib( 贝美替尼 )是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实贝美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究,旨在 ...
研究者进行了一项开放标签、多中心II期临床试验,以评估 索拉非尼 联合常规疗法治疗AL和难治性CNSL患者的疗效和安全性。 研究纳入18-65岁、东部肿瘤协作组(ECOG)体能状态评分为0-2、患有难治性CNSL的AL患者。将难治性CNSL定义为8周CNS定向治疗(鞘 ...
肝癌的病程发展慢,患者确诊时通常为疾病进展期,伴随肝功降低,无法进行手术治疗。对于此阶段患者,酪氨酸激酶抑制剂 索拉非尼 的使用仍是最有效的一线单药治疗手段。 索拉非尼能够有效延长肝癌患者的总体生存时间,是被批准用于晚期肝癌的系统治疗 ...
根据新公开的研究数据, 莫博替尼 (TAK-788)治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜力。这一结果在2020年ESMO大会上公开,并收到了广泛的关注。 根据研究者公开的Ⅰ/Ⅱ期研究(NCT02716116)数据, 莫博替尼 ...
莫博替尼 作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂,可选择性靶向EGFRex20ins突变。此篇旨在评估莫博替尼在既往经治的EGFRex20ins阳性mNSCLC患者中的疗效和安全性。 研究人员开展了一项3部分、开放标签、1/2期非随机临床试验,包括剂量递增/剂量扩展队列(在美 ...
培米替尼 的MHLW批准是胆道癌社区的重要里程碑,并突显了致力于为有重大未满足医疗需求的患者寻找并提供解决方案的承诺。“胆道癌是一种罕见且严重的疾病,培米替尼将能够为全球更多的患者带来新的靶向治疗。 培米替尼 (Pemigatinib)漏服的剂量 ...
银屑病目前是一种无法治愈的疾病,患者常需要持续治疗。随着疾病进展,许多患者需要连续使用一系列药物。轻度疾病可通过外用激素和润肤剂进行管理,而中重度银屑病则需要光疗或全身系统治疗,包括口服小分子治疗和生物制剂(如TNF抑制剂和IL-12、IL-23和IL-1 ...

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