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康奈非尼/恩考芬尼(Encorafenib)是结直肠癌的靶向新疗法？

结直肠癌是我国最常见的肿瘤之一，也称为“大肠癌”。据有关数据统计，结直肠癌新发病例仍在逐年增加，威胁着人类的生命健康。虽然近年来，随着医学科技水平的提高，结直肠癌的治疗有了明显的进步，早期可以达到根治效果，但对于严重危害人类生存的中晚期结 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 15:21:23

贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)治疗晚期BRAF突变黑色素瘤的临床

　　比美替尼（Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V6 ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 15:15:53

卡马替尼(CAPMATINIB)对突变晚期NSCLC患者中均显示出较好且持久

　　卡马替尼是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者（包括基线时有脑转移的）中显示出有临床意义的缓解率，且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显子14跳跃突变、基线有脑转移NSCLC ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 15:14:56

贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)的药物效应与药物动力

　　比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑 ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 15:12:04

康奈非尼/恩考芬尼(Encorafenib)的作用机制和临床研究治疗数据

康奈非尼可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，康奈非尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 15:11:35

卡马替尼(Capmatinib)其一线及后线治疗MET异常的NSCLC患者的疗效

　　在2020年美国癌症研究协会（AACR）年会上，卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药可谓风光无限，成绩突出！在此次AACR大会上公布了II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究数据，共纳入97例MET 14跳跃突变或MET扩增的晚期NSCLC患者，给予卡马替尼治疗。结果显示 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 15:06:38

恩曲替尼(ROZLYTREK)治疗婴儿半球胶质瘤的效果好吗？

　　恩曲替尼 (Rozlytrek)是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，临床前研究表明恩曲替尼在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植(PDX)肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。　　婴儿型半球高级别胶质瘤(infant hemisph ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 15:01:24

拉罗替尼(LAROTRECTINIB)对于发生NTRK基因突变的患者具有较好的

　　2018年11月26日，FDA加速批准泛癌种靶向药拉罗替尼（Larotrectinib,LOXO-101）上市。与传统抗癌药不同的是，拉罗替尼的适应症并不是以某种癌种来区分的，而是以一种基因突变为目标，即NTRK突变，对于发生NTRK基因突变的患者，拉罗替尼具有较好的治疗效 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 14:59:03

阿伐曲波帕/阿伐曲泊帕(DOPTELET)的作用功能与主治功能

血小板减少症是血液病中比较常见的一种疾病，患病后如果病情发展严重的话会严重危及到患者的生命安全。阿伐曲波帕（DOPTELET）是治疗血小板减少症的有效药物，那阿伐曲波帕是激素药物吗？阿伐曲波帕的功能与主治病症是什么？　　阿伐曲波帕适应症　　阿 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 14:56:58

恩曲替尼(ROZLYTREK)在NTRK融合阳性实体瘤的中国患者中能诱导深

　　恩曲替尼是靶向ROS1，NTRK1/2/3基因融合的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，临床前研究中显示出高颅内浓度，在透脑性上具有独到的优势。　　来自3项I/II期试验（ALKA-372-001 EudraCT 2012-000148-88；STARTRK-1 NCT02097810；STARTRK-2 NCT02568267）的汇 ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 14:55:19

瑞戈非尼/瑞格非尼(STIVARGA)的作用靶点是什么？对患者的治疗效

瑞戈非尼是由Bayer开发的口服多激酶抑制剂，其靶向血管生成，基质和致癌受体酪氨酸激酶（RTK）。瑞戈非尼由于其双重靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制而显示出抗血管生成活性。靶向药瑞戈非尼的作用靶点是什么，对患者的治疗效果大不大。　　瑞戈非尼的作用 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 14:54:38

拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib)即便是长时间治疗患者也具有良

　　NTRK1、2、3基因编码的TRKA、TRKB、TRKC蛋白激酶，与各自不同的配体结合后激活，通过RAS/MAPK、PI3K/AKT、PLCγ下游途径影响细胞增殖、分化、代谢和凋亡。当NTRK基因与其他基因发生重排后，表达嵌合性癌蛋白，其特征是非配体依赖性的激活，从而导致癌症 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 14:50:13

瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)的作用机制是什么？治疗效果好不

德国制药巨头拜耳（Bayer）公司研制的瑞格非尼，被中国食品药品监督管理局（CFDA）正式批准上市的时间是2017年12月，用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。目前瑞格非尼还可以治疗胃肠道间质瘤和结直肠癌，疗效显着，深受患者信赖。　　瑞 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 14:48:58

劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)能用于治疗ALK突变神经母细胞瘤吗

　　神经母细胞瘤（NB）是儿童最常见的颅外实体肿瘤，占儿童恶性肿瘤的8%~10%，占儿童肿瘤相关性死亡的15%，中位诊断年龄~2岁。根据危险因素，可将NB分为低、中、高危组。低、中危患者预后较好，5年生存率超过90%；高危患者约占NB的一半，可出现反复的复发， ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 14:48:07

克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)被批准治疗ALK阳性炎性肌纤维母细胞

美国FDA批准辉瑞公司研制的克唑替尼（赛可瑞，Xalkori，Crizotinib）用于1岁及以上患有不可切除、复发或难治性炎症性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性肌纤维母细胞瘤的成人和儿童患者，为肿瘤患者带来新治疗希望。　　克唑替尼基于在两项多中心、单臂、开放 ...

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作者：康必行-小雪时间：2023-01-18 14:45:52

维奈托克/维奈克拉(VENETOCLAX)与阿扎胞苷联合疗法效果如何？

　　艾伯维和罗氏联合开发的维奈克拉（维奈克拉）是一款口服BCL2抑制剂。BCL2家族蛋白在细胞凋亡（apoptosis）过程中起到重要作用。大部分AML干细胞高度表达BCL2并且依赖它生存，而且高水平的BCL2表达与AML患者对化疗应答不良和不良预后相关。日前，维奈克 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 14:43:45

劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)在肺癌治疗中可诱导持续缓解及较

　　劳拉替尼（lorlatinib），又名劳拉替尼，是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。劳拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转 ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 14:40:13

维奈托克/维奈克拉(VENETOCLAX)接受过至少一种治疗的慢性淋巴细

　　维奈托克是第一款选择性抑制BCL-2蛋白的药物。选择性作用于BCL-2，对BCL-2具有高亲和力，对BCL-XL,MCL-1等(其他BCL-2 家族抗凋亡蛋白)的亲和力较低。BCL-2过表达通过隔离促凋亡蛋白而使肿瘤细胞避免凋亡，而维奈托克选择性与BCL-2结合，取代促凋亡蛋白 ...

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作者：康必行-小伟时间：2023-01-18 14:33:45

维罗非尼/维莫非尼(VEMURAFENIB)在不同人群中的用量是多少？

　　维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白， ...

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作者：康必行-小娟时间：2023-01-18 14:32:22