卡博替尼 是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET，用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌等。是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性， ...
卡博替尼 （cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT- ...
吉非替尼 是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，是晚期EGFR突变非小细胞肺癌治疗一线用药。 中国香港大学的一项meta分析表明，吉非替尼和厄洛替尼治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效类似，阿法替 ...
波齐替尼 是一种强效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，半衰期为7.2小时，药代动力学模型表明，每日两次给药可以改善耐受性。 2020年4月27日，美国癌症研究协会（AACR）在线大会报道了一项多队列、多中心、II期研究，评估了波齐替尼对先前治疗过的E ...
波齐替尼 （Poziotinib）是一种专门针对EGFR/HER2外显子20插入突变的靶向药。是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂，中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利，Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。 波齐替尼 剂量方案 Poziotinib的最大 ...
依鲁替尼 是一种口服BTK抑制剂，可大大改善CLL患者的预后，被批准用于既往接受≥1个疗程治疗的CLL患者。在PCYC-1102研究的II期试验中大部分患者从依鲁替尼单药治疗中获益，但由于试验设计的局限性，不能充分评估长期依鲁替尼治疗的安全性和有效性。 ...
波齐替尼 （Poziotinib）是一款pan-HER酪氨酸酶抑制剂。既往的临床研究已证实它对HER2 20ins突变的肿瘤细胞具有一定的抗肿瘤活性。本研究是ZENITH20研究的队列2研究，旨在评估波齐替尼在HER2 20ins突变的经治NSCLC患者中的疗效和安全性。 ZENITH20 ...
EGFR是非小细胞肺癌（NSCLC）常见的突变基因，其中的20外显子插入突变（20ins）由于在治疗上存在一定难度，属于常见突变、罕见突变之外的第三类，被称之为难治突变。 波奇替尼 （poziotinib）是针对EGFR 20外显子插入突变的良药，20插入性突变会使本来TK ...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。阿卡替尼适用于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤等疾病 ...
阿卡替尼 是新一代BTK抑制剂（BTKi），靶点占有率高，对BTK靶点选择性更好，因而具有良好的疗效和安全性。临床前研究显示阿卡替尼也是一种在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有活性的BTKi。在2021年口头报告了一项在对DLBCL一线治疗前用阿卡替尼进行的 ...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 ，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS ...
索托拉西布 （Sotorasib）前称为AMG 510，属于一种小分子抑制剂，能够与KRAS G12C相结合，把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态，预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号，并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS蛋白。 在phase I研究中 ...
2021年9月15日，日本武田制药的EXKIVITY（mobocertinib） 莫博替尼 获美国FDA批准，成为首个专为EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌患者设计的口服靶向药。莫博替尼获得了美国FDA的优先审查和突破性治疗指定、快速通道指定和孤儿药指定，是第一个也 ...
肺癌患者EGFR突变，主要有四种类型，外显子18点突变，外显子19缺失突变，外显子20插入突变，外显子21点突变，其中EGFR基因的20外显子插入突变比率约占其他类型的4%-10%，多数的插入位置位于M766氨基酸后，该突变可以激活激酶活性和下游信号通路，促进细 ...
依库珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，可特异性结合并抑制人类末端补体蛋白C5的裂解。通过对REGAIN研究期间的难治性gMG患者进行开放标签扩展试验，探讨依库珠单抗对该类患者的获益情况。REGAIN是一项依库珠单抗治疗治疗乙酰胆碱受体抗体阳性（AChR +）全 ...
依库珠单抗 (eculizumab)，商品名为Soliris舒立瑞，是一种抑制末端补体C5的重组人源型单克隆抗体。Soliris主要功能是与补体C5结合，阻碍C5转化酶对C5的裂解。由于C5转化酶之后的补体活化过程为各补体活化途经的共同通路，因此，依库珠单抗可抑制3种途经 ...
FDA批准抗体偶联药物（ADC） Enhertu （Trastuzumab deruxtecan（T-DXd））新适应症，用于治疗无法切除或转移性HER2低表达（HER2-low）乳腺癌患者。HER2低表达定义为免疫组化（IHC）评分为1+或IHC评分为2+且原位杂交结果为阴性。 Enhertu是靶向HER2的抗 ...
阿斯利康（AstraZeneca）与合作伙伴第一三共制药（Daiichi Sankyo）联合宣布， Enhertu （fam-trastuzumab deruxtecan）作为一种单药疗法，用于治疗先前已接受过曲妥珠单抗方案的晚期HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌成人患者。如果获得批准，Enhertu将是 ...
培美替尼 是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，是美国、日本、欧盟批准的第一款针对胆管癌的靶向疗法，该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。由于胆管癌是一种医疗需求严重未满足的毁灭性癌症，培美替尼之前已被授予了孤 ...
胆管细胞癌是一种恶性的胆管上皮性肿瘤，预后较差。目前为止，在胆管癌中，我们发现了很多可药性靶点，其中，FGFR 1-3基因的改变是在这些基因组异质性肿瘤中发现的致癌驱动因素之一。特别是在肝内胆管细胞癌中，大约10%的患者可以检测到FGFR2融合。基于FIGHT ...
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