间质-上皮细胞转化因子（mesenchymal-epithelial transition factor, MET）是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。MET的突变有多种形式，包括MET扩增、MET免疫组化表达等，其中以14号外显子跳跃突变（即METex14）最受关注，其总体发生率约占所有非小细胞肺癌 ...
罗氏集团宣布正在进行的III期IMspire150研究达到了其无进展生存期(PFS)的主要终点，该研究针对先前未经治疗的BRAFV600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。研究表明，与安慰剂加考比替尼(Cotellic)和 维莫非尼 相比，阿替利珠单抗(Tecentriq)联合维莫非尼(Zelboraf ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服MEK抑制剂Cobimetinib(Cotellic)用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。Cobimetinib是一种MEK1和MEK2的口服抑 ...
考比替尼 Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细 ...
考比替尼 是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 考比替尼 ...
维罗非尼/ 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂，其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 下文介绍阿替利珠单 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中 ...
近日，一项发表在Therapeutic Advances in Medical Oncology杂志的LIBRETTO-321临床试验[1]公布了最新结果，研究显示，强效高选择性RET抑制剂 塞普替尼 在晚期重排转染(RET)突变的甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌(TC)中国患者中具有持久的抗肿瘤活性 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 cMET 受体的表达和激活与人类胰腺癌的 ...
BRETTO-001是一项正在进行的、全球的、多中心的、开放标签的I/II期研究，评估 塞尔帕替尼 在晚期或转移性实体瘤患者的疗效。该研究于2017年5月开始纳入晚期或转移性实体瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC。 美国食品和药物管理局（FDA）已于2020年05月09日 ...
通过4项研究评估 阿伐曲波帕 治疗ITP的疗效，包括首次报道的研究305结果：阿伐曲波帕与艾曲泊帕的头对头比较试验。 方法：两项阿伐曲波帕Ⅱ期研究是随机、开放标签、对照试验，设为阿伐曲波帕组和安慰剂组；两项阿伐曲波帕Ⅲ期研究是随机、开放标签、对 ...
抗癌新药 卡马替尼 Tabrecta是一种强效的选择性MET抑制剂，已被批准用于METex14突变转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。据港安健康报道，一项关于卡马替尼Tabrecta联合Opdivo治疗EGFR野生NSCLC的二期临床试验结果在WCLCL2020年会上被公布，试验 ...
目前美国FDA获批用于ITP的TPO-RA包括艾曲泊帕、罗米司亭和 阿伐曲泊帕 ，那么ITP患者对于以上3种TPO-RA的依从性如何呢？本篇摘要将用2021年EHA会议最新报道为您解答以上疑问。 ITP患者骤然停用TPO-RA后多不能维持疗效，专家建议服用TPO-RA治疗的患者，往 ...
FLT3突变（FLT3mut）是急性髓系白血病（AML）患者的常见突变。2021年欧洲血液学会（EHA）年会公布了一项FLT3抑制剂吉瑞替尼联合诱导和巩固化疗治疗新诊断（ND）AML患者的I期研究，显示 吉瑞替尼 安全性良好，FLT3mut清除率高，并可带来患者的长期生存。 ...
拉罗替尼 （Vitrakvi）是针对特定突变靶点的NTRK融合的靶向药，NTRK这个靶点是比较小众的，在我国肺癌、乳腺癌、结直肠癌等肿瘤患者中，有1%~5%的患者存在这种突变，而拉罗替尼针对所有NTRK融合突变的患者都十分有效。拉罗替尼是一种口服给药的小分子高 ...
处于缓解期的急性髓系白血病（AML）患者有很高的复发风险，需要延长缓解期的治疗。 吉瑞替尼 是首个获批的FMS类酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，作为单药治疗FLT3突变复发/难治性AML。本研究的目的是比较首次完全缓解的FLT3/内部串联重复（ITD）AML患者接受吉瑞 ...
拉罗替尼 larotrectinib是一种广谱抗癌靶向药物，它能够有效治疗肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤 ...
阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，抗体组合产品 恩适得 （tixagevimab和cilgavimab，研发代码：AZD7442）已获得英国药品和保健品管理局（MHRA）授权：用于COVID-19暴露前预防性治疗。有证据表明，在高危人群中，给予恩适得一剂治疗后，具有疗效和保护作用（ ...
全球唯一新型冠状病毒预防药，是由英国阿斯利康公司研发的中和抗体 恩适得 （中译名「恩适得」），属唯一一款在全球获得包括美国、英国及欧盟等多地区授权，可用于新冠暴露前预防的药物。近段时间，新冠病毒已全面爆发，可以说是威胁到每一个人的生命健康， ...
维纳妥拉（维纳托克）可以靶向作用于BCL-2蛋白，对于人体内正常的细胞来说，细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的，但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下，极大的将死亡往后延缓，维纳妥拉可以阻断肿瘤细胞的BCL-2蛋白保护层，使肿瘤细胞死亡 ...
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