維奈妥拉 (VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。可以选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。也可直接与BCL-2蛋 ...
具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后较差,初始治疗失败后的中位总体生存期为4至6个月。由于通过表皮生长因子受体信号通路重新激活,仅抑制BRAF的活性有限。 方法:本研究为3期开放试验,我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进 ...
GIMEMA AML1718试验(NCT03455504)的中期分析结果证实, 维奈克拉 联合强化化疗在新诊断的非低危急性髓系白血病(AML)患者中安全良好且疗效佳。后一项试验(仍在进行中)是基于对中/高危ELN2017 AML患者给予维奈克拉-FLAI,完全缓解(CR)率为84%,微小残留 ...
乳腺癌是威胁女性生命的重要癌症类型之一,而携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的女性在70岁之前患上乳腺癌的风险高达65%。BRCA1和BRCA2是人体中与修复DNA损伤有关的基因。这些基因上发生的突变导致DNA修复无法正常进行,可能导致包括乳腺癌在内的多种癌 ...
维罗非尼/佐博伏(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。 维莫非尼 在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型 ...
他拉唑帕尼 (talazoparib,商品名:Talzenna)最初由LEAD Therapeutics(2010年被BioMarin收购)研发,2015年8月,Medivation从BioMarin获得该药的所有研发及商业化权利。后该药被辉瑞收购,且于2018年10月由美国FDA批准上市,用于治疗BRCA突变、HER2 ...
威罗菲尼 (Vemurafenib)是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。威罗菲尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型 ...
康奈非尼 Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂,此前已获FDA批准,联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非 ...
Margenza 玛格妥昔单抗 Margetuximab-cmkb是Fc工程改造的HER2定向单克隆抗体。玛格妥昔单抗与人表皮生长受体蛋白(HER2)的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后,玛格妥昔单抗抑制肿瘤细胞增殖,减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性 ...
Inclisiran 是一种短链合成siRNA,它由2条互补的核糖核酸链组成,其中一条链起引导作用,另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后,引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作 ...
GEOMETRY mono-1研究显示, 卡马替尼 (Capmatinib)治疗METexon14突变患者疗效较传统治疗更优,2019年09月06日,FDA授予卡马替尼一线治疗METexon14突变转移性NSCLC患者的突破性药物资格(BTD),成为该类患者的更佳治疗选择。 GEOMETRY mono-1研究是针 ...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是,肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中,HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。在PIK3CA突变、HER2阳性转移性乳腺癌中进行 阿培利司 (PIK3CA抑制剂)、曲妥珠单抗(H ...
Inclisiran 是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Leqvio。Inclisiran的有效成分是一种小干扰RNA(siRNA)。它可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9(PCSK9)的合成,PCSK9是LDL-C代谢中最重要的蛋白质之一。 Inclisiran是一种短链合成siRN ...
尼达尼布 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肺纤维化进程的基本过程。系统性硬化症(SSc)是一种罕见的临床异质性自身免疫性疾病,以皮肤和内脏器官纤维化为特征。间质性肺病(ILD)是其常见表现和主要死因。SSc-ILD患者的用力肺活量(FVC)下降是疾病进 ...
关于 卡马替尼 治疗非小细胞肺癌患者的效果是什么样的,在一项名为GEOMETRY mono-1的二期研究中,研究者们已经用结果做出答复。本次试验的主要终点是由盲法独立审查委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR),关键的次要终点是缓解持续时间(DOR)。其他次要终 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生 ...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种 ...
ARCHES研究证实,高效AR拮抗剂 安杂鲁胺 (既往有或无多西他赛)可显著改善去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者PFS和OS。ENZAMET是首次报道安杂鲁胺联合睾酮抑制(同时接受多西他赛治疗)OS数据的Ⅲ期临床研究。 mHSPC男性患者按1:1随机分配至TS联合ENZA 160 ...
普纳替尼 是一种强有效的口服TKIs,对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药成为非常重要的临床选择。适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激 ...
曲拉西利 是一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂,可以阻断细胞从G1期到S期的进程,诱导HSPC及淋巴细胞暂时停滞在G1期。化疗前应用可使细胞暂时停止分裂,免受化疗药物的杀伤,避免骨髓耗竭,保护骨髓造血功能,并且不影响化疗的抗肿瘤治疗疗效。目前 ...

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