目前关于BRAFV600突变的转移性黑色素瘤的序贯免疫疗法和BRAF/MEK抑制剂的前瞻性数据有限。序贯免疫疗法和BRAF/MEK抑制剂治疗BRAFV600突变的转移性黑色素瘤是否有效目前尚不清楚。 来自J Clin Oncol的一项研究结果表明,序贯免疫治疗和靶向治疗可提高BRAF ...
乐伐替尼 是一种口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂,包括kdr(vegfr-2)、fgfr1、flt-1(vegfr-1)、ret、pdgfr-和c-kit。基于以往的研究,乐伐替尼的抗肿瘤作用主要是通过靶向受体酪氨酸激酶介导的抗血管生成和抑制肿瘤增殖。然而,乐伐替尼对肿瘤免疫调节的 ...
2009年10月,美国FDA批准 帕唑帕尼 治疗晚期肾细胞癌。 2012年4月26日,美国FDA批准将帕唑帕尼用于已接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者的治疗。 2017年2月,帕唑帕尼于中国获批上市,用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的 ...
间质-上皮细胞转化因子(mesenchymal-epithelial transition factor, MET)是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。MET的突变有多种形式,包括MET扩增、MET免疫组化表达等,其中以14号外显子跳跃突变(即METex14)最受关注,其总体发生率约占所有非小细胞肺癌 ...
乐伐替尼 是口服药物的分子靶向药物,可选择性地抑制一些不同分子的活性,主要靶点是VEGFR、FGFR、RET、KIT和PDGFR。乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌。与依维莫司联合治疗以前的抗血管生成疗法治疗晚期肾细 ...
帕唑帕尼 是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。 DESMOPAZ是一项非对比、随机、开放 ...
仑伐替尼 曾被称为E7080/乐伐替尼,英文名Lenvatinib,大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。 自2007年索拉非尼获批以来,十年之内一直都是稳坐肝细胞癌(HCC)一 ...
2022年8月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)授予了 卡马替尼 (Tabrecta,NovartisPharmaceuticalsCorp.)常规批准,用于通过FDA批准的测试检测到上皮转化(MET)外显子14跳跃的非小细胞肺癌成人患者。 根据GEOMETRYmono-1研究(NCT02414139)中的初始总体反应 ...
毛细胞白血病(HCL)是一种罕见的惰性B细胞增生性恶性血液病,通常与全血细胞减少和脾肿大有关。BRAF V600E是毛细胞白血病的关键致癌驱动突变。达拉菲尼联合曲美替尼在复发性/难治性BRAF V600E突变阳性的HCL患者中表现出了持久的反应和可控的安全性。本文 ...
康奈菲尼 是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。 作用机制: 康奈菲尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BR ...
依鲁替尼 属于小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。依鲁替尼最初获FDA批准的适应证为曾接受至少1次既往治疗的套 ...
依鲁替尼 是一种布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,2022年8月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准依鲁替尼(Imbruvica,Pharmacyclics LLC)用于1岁以上患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的儿童患者,该患者在接受1线或多线系统治疗失败后。对依鲁替尼 ...
奥拉帕利 是一种多聚ADP聚糖聚合酶抑制剂,奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下,其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关,BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑 ...
2020年4月8日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了“ 康奈菲尼 (Encorafenib,商品名:BRAFTOVI,厂家:Array生物制药公司)+西妥昔单抗”联合用于先前接受过一线或两线治疗后疾病进展的携带BRAF V600E突变[采用经FDA批准的方法检测]的转移性结直肠癌 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已正式批准PARP抑制剂 奥拉帕利 用于治疗同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。此次批准奥拉帕利在前列腺癌的适应症是基于国际多中心III期试验PROfound研究的优异表现,该研究全文于2020年4月 ...
2019年4月,FDA加速批准了首款获批针对转移性泌尿上皮癌的靶向药物— 厄达替尼 (Erdafitinib),用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。 膀胱癌(BC)是指发生在膀胱黏膜上的、泌尿系统最常见的恶性 ...
厄达替尼 (Erdafitinib,商品名Balversa),用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 剂量和给药方法: ※推荐剂量 起始剂量为8mg ...
靶向药 维奈托克 (Venetoclax)又名维奈妥拉、维奈克拉,是全球首款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂。目前维奈托克已在全球50多个国家/地区上市,被批准用于治疗:成人慢性淋巴细胞白血病(CLL);成人急性髓系白血病(AML)。 维奈托克(Venetoclax)往往通 ...
相比于阿比特龙, 恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺 ...
急性髓性白血病(AML)是最具侵袭性和最难治疗的血液癌症之一,生存率很低,治疗方案也非常有限。近日,美国FDA已批准抗癌药维奈妥拉/维奈托克(Venetoclax)联合阿扎胞苷(AZA)、或地西他滨、或低剂量阿糖胞苷(LDAC),用于治疗新诊断的AML成人患者。 维奈妥 ...

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