胃肠间质瘤（GIST）是一种起源于胃肠道壁细胞的肿瘤，最常见于胃或小肠。大多数患者的诊断年龄在50至80岁之间。在美国，每年大约有5000名的GIST新发病例。大多数GIST病例是由KIT或PDGFRA突变引起的，约10％涉及PDGFRA突变。基因突变导致蛋白激酶活跃度增加。 ...
索拉非尼 又叫多吉美，它用来治疗不能手术的晚期肾细胞癌和有远处转移的肝细胞癌的分子靶向药物。它可以和全身的化疗或者是肝动脉栓塞化疗联合应用，能有效的提高患者的生存期。但是在使用时，它也有一些不良反应，主要表现为手足综合症、疲乏、腹泻、 ...
ponatinib（ 帕纳替尼 /普纳替尼）是一种三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染 ...
阿伐普替尼 （avapritinib）可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶，该药是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象；所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。Blueprint Medicines于2021年6月中旬宣布，美国FDA已批准阿伐普替尼（avapritinib，阿伐普替尼 ...
布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 在ALTA试验中，接受布加替 ...
midostaurin（ 米哚妥林 ）是多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、PDGFRo和VEGFR，的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT，受体发信号和细 ...
依库珠单抗 是一种靶向终末补体蛋白C5的人源化单克隆抗体，于2017年12月在日本获批用于治疗有症状的高剂量IVIg或血浆置换术难以控制的抗AChR抗体阳性(AChR+)gMG患者。依库珠单抗的有效性和安全性在全球III期REGAIN研究中得到证实。在日本临床实践中接受依库 ...
恩西地平 (enasidenib,AG-221)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高 ...
肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率相关，约占全世界癌症总死亡率的1/5。患者生存率和预后非常差，超过一半的患者在确诊后一年内死亡。肺癌又分为两类：小细胞肺癌（SLCC）和非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌，与上皮肺细胞 ...
gilteritinib（ 吉列替尼 ）是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3 ...
外周T细胞淋巴瘤（PTCL）是侵袭性淋巴瘤的一种，其中复发/难治性PTCL（R/R PTCL）的中位总生存期（OS）较短。 杜韦利西布 （DUV）是口服磷脂酰肌醇3-激酶-δ（PI3K-δ）和PI3K-γ双重抑制剂。先前1期试验和2期PRIMO试验（NCT03372057）的中期分析数据表明， ...
奥希替尼 作为抗肿瘤药物，主要应用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗史，或治疗后出现的疾病进展，并且经过检测，确定存在经表皮生长因子受体突变为阳性的局部晚期，或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。 奥希替尼，自获批上市以来 ...
一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究显示，复发性骨髓瘤在自体造血干细胞移植前，来那度胺联合大剂量 马法兰 的总体疗效似乎优于传统化疗方案，且患者耐受性较好。此前研究证实，即便多发性骨髓瘤患者之前已经接受过来那度胺治疗，病情复发后仍可以采用来那度胺联合传统 ...
欧洲药品监管机构扩展批准Sobi旗下 阿那白滞素 （Kineret）用于治疗斯蒂尔病，这是一种罕见的全身性多器官自体炎症性疾病，该疾病在欧盟影响大约2.5万名儿童和成人。 新的适应证可以让阿那白滞素用于具有中高疾病活动度的全身性青少年特发性关节炎（SJIA ...
奥希替尼 是一种口服的化疗药物，可以用于复发性或者以前治疗失败的卵巢癌，也可以用于转移过后的乳腺癌患者，由于口服食用比较方便，所以能提高患者的用药依从性。这个药物的治疗效果相对来说比较突出。 国际1/2期AURA试验首次记录了奥希替尼治疗 ...
Erb-b2受体酪氨酸激酶2基因（ERBB2或HER2）外显子20的插入突变发生在2％-5％的非小细胞肺癌（NSCLC）中，并作为致癌驱动基因发挥作用。研究人员在先前接受过HER2外显子20插入治疗的NSCLC患者中，评估了酪氨酸激酶抑制剂 波齐替尼 。 ZENITH20是一项 ...
伏立康唑 （VRZ）是具有广谱抗真菌活性的第二代三唑类抗真菌药物，是侵袭性曲霉感染和克柔念珠菌感染的一线治疗药物。成人常用剂量为4 mg/kg或200 mg，2次/天。 口服伏立康唑抗真菌，患者出现视觉和精神障碍。一般来讲，伏立康唑导致的视觉、精神障 ...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。 ...
Inclisiran 是一种siRNA，能促进PCSK9的mRNA降解，从而特异性沉默PCSK9基因表达，降低PCSK9水平，减少LDL受体降解，增强肝细胞对LDL的清除能力，以达到降低LDL-C的目的。 2016年美国心脏学会（AHA）科学年会和2017年欧洲心脏病学会（ESC）年会上分 ...
2021年10月29日诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA批准STAMP抑制剂 Scemblix （asciminib）上市，用于治疗慢性髓系白血病（CML）的2种不同适应症：先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性 ...
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