曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通 ...
根据最新的数据统计，目前白血病的发病率非常高，白血病患者中，一半以上的白血病均为急性髓系白血病(AML)，难治性AML患者占据全部AML患者的8%-19%左右，目前为止，FDA批准的恩西地平就是一款非常不错的药物， 恩西地平 的获批在一定程度上 满足IDH2阳性 ...
在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。 在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治 ...
2019年5月24日，美国食品药品管理局（FDA）批准 阿培利司 （PIQRAY ，alpelisib）上市，与氟维司群联合用于治疗携带有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且既往接受内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的晚期或转移性乳腺 ...
Rubraca（Rucaparib，瑞卡帕布， 芦卡帕利 ）是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。芦卡帕利可利用DNA修复途径的缺陷，优先灭杀癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力 ...
宫颈癌是全球最常见的癌症之一。对于早期患者来说，手术和放疗(单独或联合化疗)是两种有效的治疗方式，但晚期/复发性患者的治疗选择就相对有限。迄今为止，晚期/复发性宫颈癌患者的标准治疗方式包括铂类化疗(联合或不联合贝伐单抗)，但是几乎所有患者在一线 ...
毛细胞白血病是一种惰性的B细胞恶性肿瘤，其临床表现包括全血细胞减少和脾大，几乎所有的患者均具有BRAF V600E突变。包括克拉屈滨和喷司他丁在内的嘌呤类似物是毛细胞白血病的首选一线治疗，并可使大部分患者取得持续缓解。但超过半数的患者会出现疾病复 ...
美国食品和药物管理局批准了聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂 卢卡帕尼 rucaparib（Rubraca），用于维持治疗对基于铂类化疗完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。此次批准的依据是ARIEL3（NCT01968213）研究。 这是一项随机 ...
肺癌是全球第二最多人罹患的癌症，每年约有180万人死于此病。在本港，肺癌更是头号癌症杀手，每年有逾4,000宗新症。肺癌患者中，接近八成为非小细胞肺癌患者，当中有百分之五属ALK阳性个案。肺癌转移至脑部十分常见，当中带有ALK或表皮生长因子受体（EGFR） ...
贝利司他 (Belinostat)是一种羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase，HDAC）通过对组蛋白和非组蛋白乙酰化过程的影响，在表观遗传调控方面起着极为重要的作用。自从20世纪末，HDAC抑制剂作为一类新型抗肿瘤的 ...
2022年4月底 劳拉替尼 (中文名:洛拉替尼，Lorlatinib,Lorbrena)在我国上市申请获批，适用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 01.ALK阳性晚期非小细胞肺癌 肺癌的发病与基因突变密切相关，ALK融 ...
威罗菲尼是由Plexxikon和Genentech开发的B-Raf酶抑制剂，用于治疗晚期黑色素瘤。 威罗菲尼 （Vemurafenib）是选择性BRAF V600激酶抑制剂，在BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中的应答率约为50%。癌症和肿瘤基因图谱（Cancer Genome Atlas）等研究 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。上尿路上皮肿瘤的发病与吸烟及职业性致癌剂有关。该疾病起源于移行上皮，绝大多数来源于 ...
急性骨髓性白血病（AML）是一种主要影响白细胞的血癌，与某些类型的基因突变有关。基因筛选可以识别突变的基因，包括最常见的AML相关突变之一FLT3。大约30%的AML患者存在某种形式的FLT3突变。目前RYDAPT（ 米哚妥林 ）已被证实能帮助新诊断的FLT 3+AML患者延 ...
米托坦 是治疗肾上腺皮质癌的一线药物，适用于术后预防复发及不可手术切除的患者，较常规化疗有明显优势，可提高患者生存期。 米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下 ...
尿路上皮癌（UC）是一类肿瘤的总称。肾盏、肾盂、输尿管和膀胱构成了尿液输送和储存的通道，这个通道表面的上皮组织被称为“尿路上皮”。绝大多数肾盂癌、输尿管癌和膀胱癌都起源于尿路上皮，统称为“尿路上皮癌”，是目前最常见的一种膀胱癌。2019年4月 ...
帕比司他 是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积 ...
肾上腺皮质癌（ACC）是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤，发生率很低，每年每百万人口中新发0.7~2.0例，其中有50%~70%为分泌激素的肿瘤。虽然有50%的患者初诊时可行根治性手术，但40%~70%术后会复发。 米托坦 是一种类固醇激素合成抑制剂和抑制细胞 ...
贝美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以 ...
有研究表明，在BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤切除患者中，达拉非尼+ 曲美替尼 辅助治疗12个月的无复发生存期比安慰剂更长。为了确认无复发生存获益的稳定性，需要长期数据。 研究随机分配了870例患有BRAF V600E或V600K突变的III期黑色素瘤切 ...
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