尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产,是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同,尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3),血小板衍生生长因 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是RAS GTPase家族的一种抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速 ...
卢卡帕尼 是美国批准的第二款PARP抑制剂,也是首个被批准用于治疗前列腺癌的PARP抑制剂,获批的适应症包括卵巢癌和前列腺癌。 美国FDA批准卢卡帕尼上市,主要是基于一个设计严谨、大样本量的三期临床试验。 ARIEL3试验的最新结果, 卢卡帕尼 维持治 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。 体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致 ...
赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)作为一种激酶抑制剂,Retevmo阻断激酶而有助于防止癌细胞生长。在开始治疗之前,必须使用实验室测试确定患者RET基因改变。Retevmo(selpercatinib,Loxo-292)胶囊用于治疗非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 奥拉帕尼 作为单一药物治疗,适用于有 ...
赛普替尼 /塞尔帕替尼(RETEVMO)是一种高度选择性和有效的口服研究药物,可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。这款药物特异性靶向RET基因的,RET激酶的基因组改变包括融合和点突变,这导致RET信号过度活跃从而让癌细胞生长不受控制。 FDA对 赛普替 ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞, 米哚妥林 (Rydapt/midosta ...
安必素 (AmBisome)是由吉利德(GILEAD)公司生产的一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于:发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗;HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗;曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患 ...
奥希替尼 Osimertinib(泰瑞沙Tagrisso)是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,由阿斯利康开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂,该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。 在晚期肾细胞癌患者中,已观察到免疫、抗血管生成和信号转导阻滞剂不同组合的治疗方案 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”,人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 乐伐替尼 (Lenvima,E7080) ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结 ...
帕博西尼 适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。 2016年2月19日美国FDA根据一项随机对照III期研究(PALOMA-3)又批准了帕博西尼联 ...
吉非替尼 /易瑞沙(GEFITINIB)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具 ...

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