在临床前研究中， 普拉替尼 针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普拉替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其中，对RET有效性与VEGFR2相比有超过90倍的提高。通过抑制原发和继发突变，普 ...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变（包括预测的耐药突变）抑制剂。RET（rearranged during transfection）是一个原癌基因，位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜 ...
氨己烯酸 （喜保宁）为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。 适应症： 抗癫痫的辅助治疗。 氨己烯酸可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作。 氨己 ...
阿那格雷 可抑制环腺苷酸磷酸二酯酶的活性，从而有效抑制血小板的聚集;同时，阿那格雷还抑制巨核细胞的成熟与增殖(表现为降低巨核细胞的数量)，使得血小板生成减少，从而降低血小板计数。 血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种，典型的实 ...
艾乐替尼 是一种激酶抑制剂，靶向ALK和RET，治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)。一项重磅临床数据显示：对于新确诊的ALK融合的肺癌患者，使用艾乐替尼比使用克唑替尼的有效率高，副作用小。这个三期临床试验代号ALEX，是一个 ...
阿来替尼 是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、RET重排两种较罕见的驱动基因突变，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。阿来替尼的服用剂量为：每日两 ...
奈拉替尼 是一种口服不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），Ⅲ期ExteNET研究显示，奈拉替尼作为HER2+早期乳腺癌患者的强化辅助治疗可以显著改善无浸润性疾病生存期（iDFS）。ExteNET研究中，奈拉替尼治疗的中位持续时间是11.6个月，然而28%患者因不良 ...
来那替尼 是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。美国FDA已受理其提交的一份补充新药申请（sNDA）：将靶向抗癌药来那替尼联合卡培他滨（Capecitabine）用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗 ...
阿比特龙 是一种雄激素生物合成抑制剂，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中阻断CYP17(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)介导的雄激素生成，从而抑制前列腺癌细胞的生长,与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。一项使用普纳替尼治疗CML患者的观 ...
阿博利布 （Alpelisib）又译为阿培利司，是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40％的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。 适应症： 与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇 ...
talazoparib（ 他拉唑帕尼 ）是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。2018年10月16日，美国FDA批准辉瑞公司的该药用于有害或疑似有害胚细胞BRCA基因突变，但是HER2阴性的局 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射，剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治疗中是首选。由于半衰期为4～6小时，故 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是目前唯一一款获得美国FDA批准的针对携带IDH1易感突变的AML患者的靶向疗法。艾伏尼布被美国FDA批准用于治疗携带IDH1易感突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者和新诊断的年龄至少75岁或因其它合并症而无法使用强化化疗 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
瑞格非尼 （Stivarga）是抗肿瘤血管生成的靶向药物，随着研究的深入，瑞格非尼（Stivarga）被用于更多的恶性肿瘤，凡是要需要用到抗肿瘤血管生成的肿瘤都可以用瑞格非尼（Stivarga）治疗。瑞格非尼抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1，VEGFR-2及VEGFR ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 1. 凡德他尼 治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)003号研究比较了凡德他尼300 mg/d和吉非替尼25 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。针对胶质母细胞瘤(GBM)特定激活途径的治疗可能会提高药物对肿瘤细胞的杀伤力和患者生存率。凡德他尼可抑制表皮生长因子（EGF）受体和血 ...
IBRRUVICA（ 依鲁替尼 ）是一种布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）抑制剂，其作用与化疗不同，因其可以阻断布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）蛋白。BTK蛋白发出重要信号，告知B细胞成熟并产生抗体。特定癌细胞的繁殖和扩散需要BTK信号传导。通过阻断BTK，IMBRUVICA ...
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