Idhifa(Enasidenib) 恩西地平 是异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的小分子抑制剂。恩西地平靶向突变体IDH2变体R140Q，R172S和R172K，其体外浓度比野生型酶低约40倍。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制IDH2酶，导致2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低并 ...
BRAFTOVI( 康奈非尼 encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可 ...
2022年2月11日，Spectrum Pharmaceuticals公司（专注于新型靶向肿瘤疗法）官网宣布，美FDA已接受 波齐替尼 （Poziotinib）的新药申请（NDA），用于治疗HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此前，2021年3月13日，美FDA已授予 ...
慢性淋巴细胞白血病（Chronic lymphocytic leukemia，CLL）是最常见的白血病类型之一。它通常发生在老年患者中，并且具有高度可变的临床过程。白血病转化是由干扰克隆B细胞增殖和凋亡调节的特定基因组改变引发的。在临床上，通常由血细胞计数、血涂片和 ...
在世界范围内，结直肠癌是男性中第三常见、女性中第二常见的癌症类型。其中BRAF基因突变在mCRC患者中的占比约为15%，这类患者预后较差。从现有的化疗方案中获益有限，文献报道的ORR不到8%，PFS仅为2~3个月。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF ...
GOG 281/LOGS研究评估了MEK抑制剂 曲美替尼 对比医生选择的标准疗法用于复发性低级别浆液性卵巢癌的疗效与安全性。在这项纳入260例患者的II/III期随机试验中，与标准疗法相比，曲美替尼显著改善了患者无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR）。这意味着，曲 ...
2022年6月22日，美国FDA批准 达拉非尼 （dabrafenib）+曲美替尼（trametinib）的BRAF/MEK抑制剂组合疗法用于治疗在先前治疗后进展且没有令人满意替代治疗方案的6岁及以上不可切除或转移性实体瘤BRAF V600E突变的成人和儿童患者。 BRAF基因突变是一种广谱 ...
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，并在骨髓内恶性增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭。FDA于2015年2月批准帕比司他Farydak(Panobinostat)联合Velcade(Bortezomib，硼替佐米) ...
由于异质性强且缺乏有效的治疗手段，外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者的预后始终逊于非霍奇金B细胞淋巴瘤。近年来，随着一线自体造血干细胞移植的推广，PTCL患者的生存得到了相当的改善，但复发/难治性外周T细胞淋巴瘤(R/R PTCL)患者的治疗仍十分棘手。目前 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。在GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者（包括基线时有脑转移的）中显示出有临 ...
ESMO会议上，公布了一项关于 哌柏西利 （palbociclib）治疗内分泌敏感激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）转移性乳腺癌患者的临床试验数据，结果显示出：哌柏西利联合氟维司群治疗晚期乳腺癌患者，在一年内改善了患者的无进展生存期。 ...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 美国FDA已批准靶向抗癌药Tabrecta（capm ...
帕博西尼 （Palbociclib）是首批口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，已获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR+HER2-）晚期乳腺癌（ABC）。3期PALOMA-3研究显示，帕博西尼联合氟维司群相比安慰剂联合氟维司群可显著延长HR+ ...
肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤，绝大多数(80%)病例为非小细胞肺癌。表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一，其中EGFR 20号外显子插入突变在所有EGFR突变中占比4%-12%，患者数量仅此于两种EGFR经典突变。 莫博替尼 是 ...
吉瑞替尼 gilteritinib（吉列替尼）是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉瑞替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y） ...
外科手术是治疗早期肺癌的首选方式，但是术后复发转移仍然是医患共同面临的挑战。手术切除联合术后辅助靶向治疗的综合诊疗模式引起广泛关注。基于ADAURA研究成果， 奥西替尼 获得美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐，且获得了美国食品药品监督管理局（FDA ...
对于早期肺癌患者来说，手术是最主要的治疗手段，术后复发无疑是患者最大的噩梦之一。据统计疾病复发或手术后死亡的患者百分比仍然很高（在两年内，IB 期患者复发的占 45% 、 III A期患者复发率高达 76%）。因此，如何降低术后复发几率、术后要不要进行辅助 ...
B细胞恶性肿瘤 B细胞恶性肿瘤包括非霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）。其中，最常见的亚型有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡型淋巴瘤（FL）、多发性骨髓瘤（MM）、边缘区淋巴瘤 ...
弥漫性胶质瘤是成人中最常见的恶性原发性脑肿瘤，包括胶质母细胞瘤与较低级别胶质瘤（WHO II/II级）。低级别胶质瘤通常生长速度较慢，但是会逐渐转变为更高级别的胶质瘤，其恶性转变通常表现为磁共振成像的对比度增强。超过70%的低级别胶质瘤中存在IDH1 ...
罗米司亭 Nplate(Romiplostim)是一种血小板生成素（TPO）受体激动剂，模仿人体的天然TPO，旨在提升免疫性血小板减少症（ITP）患者血小板计数。免疫性血小板减少症（ITP）是一种罕见的、严重的自身免疫性疾病，特征为血液中血小板计数低（血小板减少症） ...
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