拉罗替尼 是广谱抗癌药,是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,可阻断NTRK融合基因的作用,从而抑制不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长,相对于化疗等方法,副作用通常较轻。拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门 ...
肺癌已成为人类因癌症死亡的主要原因,肺癌死亡人数约占所有癌症死亡人数的三分之一,超过因乳腺癌、前列腺癌和结肠直肠癌死亡人数总和。肺癌患者中,约25%-40%肺癌患者随着病程发展会发生脑部转移。占欧洲非小细胞肺癌患者10-15%和占亚洲非小细胞肺癌患 ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3) 口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼 vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。本次AACR大会汇报了这项研究的最终临床结局。 对诱导 ...
艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-(3-乙酰氧基丙基)-N-甲基氨 ...
凡德他尼 是一种靶向涉及RET、VEGFR2和EGFR信号传导的细胞受体的口服酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗具有症状或进展的不可切除局部晚期或转移性MTC患者。甲状腺髓样癌(MTC)是一种罕见的神经内分泌恶性肿瘤,起源于分泌多肽激素降钙素的甲状腺滤泡旁 ...
艾代拉里斯 是近几年新出现的一种新药,它是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3Kδ)口服抑制剂,已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准治疗用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞性淋巴瘤。 由于艾代拉里斯联合利妥昔单抗(IDELA/R)表现出 ...
肺癌目前是中国发生率与死亡率排行第一的癌症,根据先前的报导指出,肺癌的发病率以每年26.9%的速度增长,预计到2025年,中国每年仅死于肺癌的人数将接近100万人!肺癌的发生有许多原因,其中表皮生长因子受体EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor) ...
作为一种选择性PI3K抑制剂, 艾代拉里斯 单药疗法可使约81%的患者实现客观缓解。而近年来有研究发现,艾代拉里斯联合利妥昔单抗可在治疗第24周实现93%的无进展生存率,而且中位无进展生存期可达20.3个月。 为了进一步评估 艾代拉里斯 联合利妥昔单抗治疗 ...
类风湿性关节炎(RA)是一种以侵蚀性关节炎为主要临床表现的自身免疫疾病。RA导致关节破坏和畸形,降低患者身体机能、生活质量及社会参与度,更给患者家庭和社会带来沉重的经济负担。 托法替尼 (托法替布)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,它可有效抑制 ...
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)2基因突变参与胆管癌的发病机制。 培美替尼 是一种选择性、有效的FGFR1、2和3口服抑制剂。本研究评估了培美替尼在既往治疗的、局部晚期或转移性胆管癌患者中的安全性和抗肿瘤活性,包括有无FGFR2融合或重排的患者。 在这 ...
卡博替尼 (cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发,一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个,而卡博替尼(cabozantinib)靶点可以达到9个以上,靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9个。因此卡博替尼(cabozantinib)也被称为靶 ...
强直性脊柱炎(AS)是一种慢性炎症性疾病,严重影响患者生活质量并可能引起肢体功能障碍。虽然目前已有肿瘤坏死因子抑制剂等药物用于治疗AS并已取得一定效果,但种类毕竟有限,且长期用药产生的免疫原性等不良反应限制其长期应用。 托法替尼 是一种口服J ...
卡博替尼 (Cabozantinib,XL184)是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。早在2012年,卡博替尼就首次在美国获批上市,用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌,而后在几年内又增加了获 ...
胆管癌是一种难治而且高危的恶性肿瘤,病死率极高,晚期患者的5年生存率仅为5%。近几年来,随着靶向药物的不断研发, 培米替尼 (pemigatinib)作为全球首个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物问世,给胆管癌患者带来新的希望。 胆管癌 ...
硼替佐米 是哺乳动物细胞中26s蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26s蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信 ...
肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma,ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤,预后较差。手术完全切除是目前首选治疗方法。但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难,多数患者发现时已是晚期,失去手术机会,只能采用米托坦单用或与细胞毒性药物联用的治疗方案。 米托 ...
硼替佐米 由millennium pharms(美国生物技术公司千禧制药,2008年被日本武田收购)原研,2003年美国johnsonjohnson(强生)获得开发许可。用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近一次治疗中病情还在进展。 ...
慢性髓性白血病(CML,常称为慢性粒细胞白血病)是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤,95%以上的患者具有Ph染色体,所有的CML都有BCR和ABL1基因重排。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)作为一线治疗药物使CML患者的10年生存率达85%~90%, 达 ...
伏立诺他 (Zolinza/Vorinosta)是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂。组蛋白去乙酰酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC50lt;86 nM)时伏立诺他抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质,包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在 ...
2022年10月14日,中国国家药监局(NMPA)官网发布的药品批准证明文件显示, 莫格利珠单抗 注射液已经获得批准上市,该药本次在中国获批的适应症为两类常见的皮肤T细胞淋巴瘤,具体为用于既往接受过至少一次全身性治疗的蕈样肉芽肿(MF)或Sézary综合征(塞 ...

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