2020年5月6日,诺华(Novartis)公司宣布,美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)上市,治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
内分泌治疗是无内脏危象的绝经后激素受体阳性且人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌的首选治疗方式,但是耐药情况的发生在一定程度上降低了内分泌治疗的效果。研究发现,乳腺癌细胞周期调节失控如细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)活性增加 ...
Encorafenib ( 康奈非尼 )是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外 ...
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线标准治疗方案,可显著延长患者的无进展生存期(PFS),但遗憾的是,不管是单药的IPASS、OPTIMAL、CONVINCE、Lux-Lung 7和ARCHER 1050研究,还是联合治疗 ...
EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者一线治疗选用EGFR-TKI明显优于化疗。随着EGFR-TKI药物的研发,第一代(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)、第二代(阿法替尼、达克替尼)和第三代( 奥希替尼 )EGFR-TKI药物都相继进入临床。对于EGFR突变阳性的晚期NSCLC的一线治疗 ...
尼达尼布 是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,作用靶点为PDGFR、FGFR-1和VEGFR-2。目前,尼达尼布联合其他化疗药物在肺癌的治疗上已被证明有效。由于肺癌与膀胱癌存在相似的病因与机理,因此,尼达尼布被认为是一种可以优化膀胱癌新辅助治疗效果的潜 ...
2022年SGO女性癌症年会期间提交的PRIME 3期研究数据,当以个体化起始剂量给予 尼拉帕尼 (Zejula)维持治疗时,与安慰剂相比,无论生物标志物状态如何,新诊断卵巢癌患者的无进展生存期(PFS)都有统计学意义和临床意义的改善。 共有384名患者按2:1 ...
非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)同样是前列腺癌发展过程中的一个特定阶段,多数患者最终会出现转移。一旦发生转移,病情将加速进展甚至恶化,因此,延缓疾病转移对推迟疾病进展具有重要意义。PROSPER III期试验的最新进展分析了 恩杂鲁胺 加雄激素 ...
厄洛替尼 的适用人群:用于EGFR敏感突变的转移性非小细胞肺癌患者一线治疗。即不论患者体力状态如何,存在EGFR 19del或21外显子L858R突变的晚期非小细胞肺癌(包括腺癌、鳞癌、大细胞癌、病理类型不明确型等)患者,可首选厄洛替尼靶向治疗。由于厄洛替尼比 ...
大多数肾癌患者为肾透明细胞癌,其由于基因突变而导致血管内皮生长因子(VEGF)的过表达。舒尼替尼(Sunitinib,Sutent)是由辉瑞开发的一个小分子靶向药物,可有效抑制VEGF的过表达。目前,舒尼替尼单药治疗晚期肾癌是一线治疗此类患者的金标准。然而, ...
索拉菲尼 (俗称:多吉美)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β ...
CARMENA研究是一项随机III期研究,在2009年9月23日和2017年9月8日期间,纳入450例转移性透明细胞肾癌患者。患者ECOG PS 0-1分,无症状性脑转移,一般功能良好,可以接受 舒尼替尼 和肾切除术治疗。若患者未进行过系统性抗癌治疗,则排除。 患者1:1 ...
ALTA-1L研究是一项国际多中心、开放标签、随机Ⅲ期研究,旨在评估与克唑替尼相比, 布吉他滨 在既往未接受ALK TKI治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中的疗效及安全性,其主要终点为盲态独立评估中心(BIRC)评估的PFS。经过40.4个月的中位随访,最终的研究分析显示 ...
2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,公布一项研究数据显示, 仑伐替尼 辅助治疗肝细胞癌的中位无复发生存时间(mRFS)长达16.5个月,取得了重要进展,意味着肝癌向着治愈更进一步。 中晚期HCC患者在根治术后复发风险较高,需要重点探索其术后辅 ...
布格替尼 (Brigatinib)作为二代ALK抑制剂,在既往的后线治疗研究中已展示出强大的抗肿瘤疗效,为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来显著的临床获益。近日,布格替尼与克唑替尼头对头比较一线治疗ALK+NSCLC的ALTA-1L研究的第二次中期分析结果发表于《临 ...
FLT3是一种受体酪氨酸激酶,约在10%-15%的新发急性髓系白血病(AML)儿童患者携带其突变。携带高等位基因比(HAR;ARgt;0.4)FLT3内部串联重复(ITD)突变的急性髓细胞白血病患儿预后较差,生存率约只有25%-30%;造血干细胞移植可将生存率提高至50%-65%。CO ...
瑞戈非尼 是一种口服多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,如促进血管形成的血管内皮生长因子受体(VEGFR)1~3,以及参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR等,这些激酶单独或共同 ...
普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂, 普纳替尼 (Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族, ...
通常,高龄及PS评分较差的患者会被临床研究排除入组,而这部分患者同样是一类重要人群,出于安全性考虑,这部分患者可能会接受减量的靶向治疗,减量后的疗效及安全性如何呢?靶向治疗改变了晚期非小细胞肺癌患者的整体愈后,但在临床试验中,多数高龄以及PS ...
2020年2月25日,美国食品药品管理局(FDA)批准 奈拉替尼 (neratinib,NERLYNX)与卡培他滨联合治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。这项批准基于2019年ASCO公布的NALA研究(NCT 01808573)。 NALA研 ...

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